# Rupafin

> Rupatadyna · 1 mg/ml · Roztwór doustny

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Rupafin
- **Nazwa powszechna:** Rupatadinum
- **Substancja czynna:** [Rupatadyna](https://apteka.online/odpowiedniki/rupatadinum)
- **Moc:** 1 mg/ml
- **Postać farmaceutyczna:** Roztwór doustny
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R06AX28
- **Liczba opakowań:** 1
- **Numer pozwolenia:** 273/23
- **Podmiot odpowiedzialny:** InPharm Sp. z o.o.
- **Import równoległy:** Tak
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/rupafin-rozt-doustny-1-mg-ml-inpharm-273-23
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/rupafin-rozt-doustny-1-mg-ml-inpharm-273-23.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/49030/parallel-import-files/LEAFLET/public
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/28198/characteristic

## Dostępne opakowania (1)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 1 butelka 120 ml | 5909991527259 | Rp | — | Dobrze dostępny (4/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Rupafin i w jakim celu się go stosuje?
Lek Rupafin zawiera substancję czynną rupatadynę, która jest lekiem przeciwhistaminowym.

Lek Rupafin roztwór doustny łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, takie jak
kichanie, wydzielina z nosa, uczucie zatkanego nosa, swędzenie oczu i nosa u dzieci w wieku od 2 do
11 lat.

Lek Rupafin jest również stosowany w łagodzeniu objawów związanych z pokrzywką (alergiczna
wysypka skórna), takich jak swędzenie i bąble pokrzywkowe (miejscowe zaczerwienienie skóry i
obrzęk) u dzieci w wieku od 2 do 11 lat.

### 2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Rupafin

Kiedy nie przyjmować leku Rupafin
- Jeśli pacjent ma uczulenie na rupatadynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Rupafin należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Jeśli u pacjenta występuje niewydolność nerek lub wątroby, należy poradzić się lekarza.
Obecnie nie zaleca się stosowania leku Rupafin u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub
wątroby.
Jeśli pacjent ma małe stężenie potasu we krwi i (lub) ma nieprawidłowy zapis pracy serca (znany jako
wydłużenie odstępu QTc w zapisie EKG), który może występować w niektórych chorobach serca,
powinien skonsultować się z lekarzem.

Dzieci
Ten lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku poniżej 2 lat lub o masie ciała mniejszej
niż 10 kg.

Lek Rupafin a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Jeśli pacjent zażywa lek Rupafin, nie powinien zażywać leków zawierających ketokonazol (lek
stosowany w zakażeniach grzybiczych) lub erytromycynę (lek stosowany w zakażeniach
bakteryjnych).
Jeśli pacjent zażywa leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy, statyny (leki stosowane w leczeniu
wysokiego stężenia cholesterolu) lub midazolam (krótko działający lek o działaniu nasennym i
uspokajającym), powinien skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku Rupafin.

Lek Rupafin z jedzeniem, piciem i alkoholem
Lek Rupafin można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia.
Leku Rupafin nie należy przyjmować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym, ponieważ może to
spowodować zwiększenie stężenia leku Rupafin w organizmie.
Lek Rupafin w dawce 10 mg nie zwiększa senności wywołanej przez alkohol.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Nie przypuszcza się, aby lek Rupafin stosowany w zalecanych dawkach wpływał na zdolność
prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jednak, jeśli pacjent po raz pierwszy zażywa lek
Rupafin, przed prowadzeniem pojazdu lub obsługiwaniem maszyn powinien zachować ostrożność i
obserwować swoją reakcję na lek.

Lek Rupafin zawiera sacharozę, metylu parahydroksybenzoesan (E 218) i glikol propylenowy (E
1520)
Ten lek zawiera sacharozę, co może mieć szkodliwy wpływ na zęby. Jeżeli stwierdzono wcześniej u
pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed
przyjęciem tego leku.

Ten lek zawiera metylu parahydroksybenzoesan (E 218), który może powodować reakcje alergiczne
(możliwe reakcje typu późnego).

Lek zawiera 200 mg glikolu propylenowego (E 1520) w każdym ml.

Przed podaniem tego leku dziecku w wieku poniżej 5 lat, należy skontaktować się z lekarzem lub
farmaceutą, w szczególności gdy dziecko przyjmuje inne leki zawierające glikol propylenowy lub
alkohol.

Kobiety w ciąży lub karmiące piersią nie powinny przyjmować tego leku bez zalecenia lekarza.
Lekarz może zdecydować o przeprowadzaniu dodatkowych badań u takich pacjentek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie powinni przyjmować tego leku bez
zalecenia lekarza. Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u takich
pacjentów.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 ml, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

### 3. Jak przyjmować lek Rupafin?
Lek Rupafin należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy
skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Lek Rupafin roztwór doustny przeznaczony jest do stosowania doustnego.

Dawkowanie u dzieci o masie ciała 25 kg lub więcej:
5 ml (5 mg rupatadyny) roztworu doustnego raz na dobę, z jedzeniem lub bez jedzenia.

Dawkowanie u dzieci o masie ciała 10 kg lub więcej, ale mniej niż 25 kg:
2,5 ml (2,5 mg rupatadyny) roztworu doustnego raz na dobę, z jedzeniem lub bez jedzenia.

Lekarz poinformuje pacjenta, jak długo będzie trwało leczenie lekiem Rupafin.

Sposób podawania:
- Aby otworzyć butelkę, należy nacisnąć nakrętkę i przekręcić ją w kierunku przeciwnym do
ruchu wskazówek zegara.
- Wziąć strzykawkę i umieścić ją w perforowanym korku, odwrócić butelkę do góry dnem.
- Napełnić strzykawkę zaleconą dawką.
- Podać roztwór bezpośrednio ze strzykawki dozującej.
- Po użyciu umyć strzykawkę.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Rupafin
Jeśli pacjent przypadkowo zażył dużą dawkę leku, powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem
lub farmaceutą.

Pominięcie przyjęcia leku Rupafin
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Często występujące objawy niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów) to: ból
głowy i senność. Niezbyt często występujące objawy niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż
u 1 na 100 pacjentów) to: grypa, zapalenie części nosowej gardła, zakażenie górnych dróg
oddechowych, eozynofilia, neutropenia, zawroty głowy, nudności, wyprysk, nocne pocenie się i
zmęczenie.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301,
faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Rupafin?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin
ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Okres ważności po pierwszym otwarciu jest taki sam jak termin ważności umieszczony na
opakowaniu.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Rupafin
- Substancją czynną leku jest rupatadyna. Każdy ml zawiera 1 mg rupatadyny (w postaci rupatadyny
fumaranu).
- Inne składniki leku to: glikol propylenowy (E 1520), kwas cytrynowy, disodu fosforan, sacharyna
sodowa, sacharoza, metylu parahydroksybenzoesan (E 218), żółcień chinolinowa (E 104), aromat
bananowy, woda oczyszczona. Patrz punkt 2 „Lek Rupafin zawiera sacharozę, metylu
parahydroksybenzoesan (E 218) i glikol propylenowy (E 1520)”.

Jak wygląda lek Rupafin i co zawiera opakowanie
Lek Rupafin to klarowny, żółty roztwór doustny.
Lek Rupafin pakowany jest w brązową butelkę z PET o pojemności 120 ml z wbudowanym,
perforowanym korkiem z LDPE, z żółtą zakrętką z HDPE zabezpieczającą przed dostępem dzieci oraz
z doustną strzykawką dozującą z PP/PE o pojemności 5 ml z podziałką o dokładności 0,25 ml, w
tekturowym pudełku.

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do podmiotu
odpowiedzialnego lub importera równoległego.

Podmiot odpowiedzialny w Hiszpanii, kraju eksportu:
LABORATORIOS ERN, S.A.
Perú, 228, 08020 Barcelona, Hiszpania

Wytwórca:
Italfarmaco, S.A., San Rafael, 3 - Pol. Ind. Alcobendas, E-28108 Alcobendas, Hiszpania
Recipharm Parets S.L., Ramón y Cajal, 2, 08150 Parets del Vallés, Hiszpania

Importer równoległy:
InPharm Sp. z o.o.
ul. Strumykowa 28/11
03-138 Warszawa

Przepakowano w:
InPharm Sp. z o.o. Services sp. k.
ul. Chełmżyńska 249
04-458 Warszawa

Numer pozwolenia w Hiszpanii, kraju eksportu: 688748.6
Numer pozwolenia na import równoległy: 273/23

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Rupatall Belgia, Luksemburg
Rinialer Malta, Portugalia

Rupafin Austria, Bułgaria, Chorwacja, Cypr, Dania, Estonia, Grecja, Hiszpania, Holandia,
Irlandia, Islandia, Lichtenstein, Litwa, Łotwa, Niemcy, Norwegia, Polska, Słowacja,
Słowenia, Włochy
Wystamm Francja
Tamalis Republika Czeska, Rumunia, Węgry
Pafinur Finlandia, Szwecja

Data zatwierdzenia ulotki: 24.11.2023

[Informacja o zastrzeżonym znaku towarowym]

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Rupafin, 1 mg/ml, roztwór doustny

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każdy ml roztworu doustnego zawiera:
1 mg rupatadyny (w postaci rupatadyny fumaranu).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Sacharoza 300 mg/ml
Metylu parahydroksybenzoesan (E218) 1,00 mg/ml
Glikol propylenowy (E 1520) 200 mg/ml

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór doustny.

Klarowny, żółty roztwór.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Rupafin 1 mg/ml roztwór doustny jest wskazany w objawowym leczeniu:
− alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa) u dzieci w wieku od 2 do 11 lat (patrz punkt 5.1);
− pokrzywki u dzieci w wieku od 2 do 11 lat (patrz punkt 5.1).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

- Dzieci w wieku od 2 do 11 lat
Dawkowanie u dzieci o masie ciała równej lub większej niż 25 kg: 5 ml (5 mg rupatadyny) roztworu
doustnego raz na dobę, z jedzeniem lub niezależnie od posiłku.

Dawkowanie u dzieci o masie ciała równej lub większej niż 10 kg, ale mniejszej niż 25 kg: 2,5 ml
(2,5 mg rupatadyny) roztworu doustnego raz na dobę, z jedzeniem lub niezależnie od posiłku.

- Dzieci w wieku poniżej 2 lat
Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 2 lat ze względu na brak
danych dotyczących tej populacji (patrz punkt 4.4).

- Dorośli i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat)
U dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat) bardziej odpowiednie jest stosowanie rupatadyny
10 mg w postaci tabletek.

- Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby
Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby: ze względu na brak doświadczenia klinicznego
u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, obecnie nie zaleca się stosowania
rupatadyny u tych pacjentów.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Instrukcja stosowania:
- Aby otworzyć butelkę, należy nacisnąć nakrętkę i przekręcić ją w kierunku przeciwnym do
ruchu wskazówek zegara.
- Wziąć strzykawkę i umieścić ją w perforowanym korku, odwrócić butelkę do góry dnem.
- Napełnić strzykawkę zaleconą dawką.
- Podać roztwór bezpośrednio ze strzykawki dozującej.
- Po użyciu umyć strzykawkę.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na rupatadynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności rupatadyny roztwór doustny u dzieci
w wieku poniżej 2 lat.

Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, a
podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy
zachować ostrożność (patrz punkt 4.5).

Konieczne może być dostosowanie dawki substancji wrażliwych na izoenzym CYP3A4 (np.
symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym będących substratami
dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ
rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu (patrz punkt 4.5).

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5).

Bezpieczeństwo kardiologiczne stosowania rupatadyny 10 mg w postaci tabletek było oceniane
w badaniu „Thorough QT/QTc” u dorosłych. Rupatadyna w dawce do 10 razy większej niż dawka
terapeutyczna nie wywierała wpływu na zapis EKG, i w związku z tym, nie budzi ona zastrzeżeń
dotyczących bezpieczeństwa kardiologicznego. Jednak rupatadynę należy stosować z ostrożnością
u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią,
u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi jak: klinicznie istotna
bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego.

Działaniami niepożądanymi zgłaszanymi niezbyt często po zastosowaniu rupatadyny 10 mg w postaci
tabletek u dorosłych są: zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, aminotransferazy
alaninowej i aminotransferazy asparaginianowej, jak również nieprawidłowe wyniki testów czynności
wątroby.

Produkt leczniczy zawiera sacharozę, co może mieć szkodliwy wpływ na zęby. Pacjenci z rzadkimi
dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania
glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu.

Produkt leczniczy zawiera metylu parahydroksybenzoesan, który może powodować reakcje alergiczne
(możliwe reakcje typu późnego).

Produkt leczniczy zawiera 200 mg glikolu propylenowego w każdym ml.

Jednoczesne podawanie z innymi substratami dehydrogenazy alkoholowej, takimi jak etanol może
powodować działania niepożądane u dzieci w wieku poniżej 5 lat.

Chociaż nie wykazano toksycznego wpływu glikolu propylenowego na rozród i rozwój potomstwa,
może on przenikać do płodu i do mleka matki. Dlatego też podanie glikolu propylenowego pacjentce
w ciąży należy rozważyć w każdym przypadku indywidualnie.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni pozostawać pod kontrolą lekarza z
powodu różnych działań niepożądanych przypisywanych glikolowi propylenowemu, takich jak
zaburzenia czynności nerek (ostra martwica kanalików nerkowych), ostra niewydolność nerek i
zaburzenia czynności wątroby.

Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 ml, to znaczy lek uznaje się za „wolny
od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z rupatadyną w postaci roztworu doustnego
u dzieci.

Badania dotyczące interakcji z rupatadyną 10 mg w postaci tabletek przeprowadzono wyłącznie
u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

Wpływ innych leków na rupatadynę

Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np.
itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna,
nefazodon), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu
CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność.

Stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg jednocześnie z ketokonazolem lub erytromycyną zwiększa
ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te nie są
związane z wpływem na odstęp QT lub zwiększeniem działań niepożądanych, w porównaniu do
sytuacji, gdy te leki były podawane oddzielnie.

Interakcja z sokiem grejpfrutowym: Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa
3,5-krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę 10 mg w postaci tabletek. Jest to spowodowane
obecnością w grejpfrucie jednego lub więcej związków, które hamują CYP3A4, co może zwiększać
stężenie w osoczu leków, takich jak rupatadyna, metabolizowanych przez CYP3A4. Dodatkowo,
sugeruje się, że grejpfrut może wpływać na jelitowy system transportu leków, taki jak glikoproteina P.
Nie należy przyjmować rupatadyny jednocześnie z sokiem grejpfrutowym.

Wpływ rupatadyny na inne leki

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi
metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu
rupatadyny na inne leki jest ograniczona.

Interakcja z alkoholem: Po podaniu z alkoholem rupatadyna w postaci tabletek w dawce 10 mg miała
minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, ale nie różniły się one
istotnie od obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia
spowodowane przyjęciem alkoholu.

Interakcje z lekami hamującymi czynność OUN (ośrodkowy układ nerwowy): Tak jak w przypadku
innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność
OUN.

Interakcje ze statynami: Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano
bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko
interakcji ze statynami; niektóre z nich są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu
cytochromu P450. Z tego powodu rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana
jednocześnie ze statynami.

Interakcja z midazolamem: Po podaniu 10 mg rupatadyny w skojarzeniu z 7,5 mg midazolamu
obserwowano nieznaczne wyższy wzrost ekspozycji midazolamu (Cmax i AUC). Dlatego też
rupatadyna działa jako łagodny inhibitor CYP3A4.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Z danych otrzymanych z ograniczonej liczby (2) zastosowań produktu w okresie ciąży nie wynika
szkodliwy wpływ rupatadyny na ciążę lub stan zdrowia płodu i (lub) noworodka. Do chwili obecnej
nie ma innych istotnych danych epidemiologicznych. Badania na zwierzętach nie wykazują
bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka / płodu,
przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się
unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży.

Karmienie piersią
Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka
kobiecego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie rupatadyną
biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

Płodność
Brak danych klinicznych dotyczących płodności. Badania na zwierzętach wykazały znaczące
zmniejszenie płodności po narażeniu większym niż obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej
dawki leczniczej (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W przeprowadzonych badaniach klinicznych rupatadyna w dawce 10 mg nie wpływała na zdolność
prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak przed prowadzeniem pojazdów lub
obsługiwaniem maszyn należy zachować ostrożność, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna
reakcja pacjenta na rupatadynę.

#### 4.8 Działania niepożądane

W badaniach klinicznych rupatadyny w postaci roztworu doustnego u dzieci w wieku 2 do 11 lat
uczestniczyło 626 pacjentów. Spośród nich, 147 pacjentów było leczonych rupatadyną w dawce
2,5 mg, 159 pacjentów było leczonych rupatadyną w dawce 5 mg, 249 otrzymywało placebo, a 71
otrzymywało desloratadynę.

Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco:
• Często (≥ 1/100 do < 1/10)
• Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100)

Częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów leczonych rupatadyną w postaci roztworu
doustnego podczas badań klinicznych była następująca:

Klasyfikacja układów i narządów Rupatadyna
2,5 mg
Rupatadyna
5 mg
Placebo

Częstość występowania Zalecany termin (n=147) (n=159) (n=249)

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

Niezbyt często Grypa 0 1 (0,63%) 0

Zapalenie jamy nosowogardłowej
1 (0,68%) 0 0

Zakażenia górnych dróg
oddechowych
1 (0,68%) 0 0

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Niezbyt często Eozynofilia 0 1 (0,63%) 0

Neutropenia 0 1 (0,63%) 0

Zaburzenia układu nerwowego

Często Ból głowy 2 (1,36%) 4 (2,52%) 4 (1,61%)

Senność 0 2 (1,26%) 0

Niezbyt często Zawroty głowy 0 1 (0,63%) 1 (0,40%)

Zaburzenia żołądka i jelit

Niezbyt często Nudności 0 1 (0,63%) 2 (0,80%)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często Wyprysk 0 1 (0,63%) 1 (0,40%)
Nocne pocenie się 0 1 (0,63%) 0
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Zmęczenie 0 1 (0,63%) 0

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

#### 4.9 Przedawkowanie

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania u dorosłych i dzieci. Podczas badania klinicznego
dotyczącego bezpieczeństwa stosowania u dorosłych, rupatadyna podawana w dawce 100 mg na dobę
przez 6 dni była dobrze tolerowana. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym była
senność. W razie przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe
równocześnie z odpowiednimi środkami podtrzymującymi.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego;
kod ATC: R06A X28.

Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, długo działającym antagonistą
histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H1. Niektóre
metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowany metabolit) zachowują działanie przeciwhistaminowe
i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności produktu leczniczego.

W badaniach in vitro wykazano, że rupatadyna w dużym stężeniu hamuje degranulację komórek
tucznych, indukowaną przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamuje
uwalnianie cytokin, zwłaszcza TNFα (czynnika martwicy guza), przez ludzkie komórki tuczne i
monocyty. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszego potwierdzenia.

Profil farmakokinetyczny rupatadyny w postaci roztworu doustnego u dzieci w wieku od 6 do 11 lat
jest podobny do profilu u dorosłych (w wieku > 12 lat): działanie farmakodynamiczne (hamowanie
powstawania bąbla pokrzywkowego, działanie przeciwhistaminowe) było również obserwowane po 4
tygodniach leczenia. Randomizowane, podwójnie zaślepione i kontrolowane placebo badanie
potwierdzające u dzieci w wieku od 6 do 11 lat z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa wykazało, że rupatadyna w postaci roztworu doustnego w większym stopniu zmniejsza
objawy ze strony nosa (wodnisty wyciek z nosa i swędzenie nosa, jamy ustnej, gardła i (lub) uszu) niż
placebo u dzieci z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa po 4 i 6 tygodniach
leczenia. Ponadto przez cały czas badania obserwowano również znaczącą poprawę jakości życia
w porównaniu do placebo.
Badaniu oceniającemu skuteczność leków blokujących receptory H1 poddano pacjentów z przewlekłą
pokrzywką idiopatyczną, która stanowiła kliniczny model pokrzywek, ze względu na podobną
patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na
łatwiejszą kwalifikację do badania klinicznego chorych z przewlekłą pokrzywką. Pokrzywka jest
chorobą związaną z aktywnością komórek tucznych, a rozwój wszystkich zmian pokrzywkowych
zależy głównie od histaminy i innych mediatorów [czynnik aktywujący płytki krwi (ang. Platelet
Activating Factor, PAF) i cytokiny]. Rupatadyna ma zdolność blokowania uwalniania histaminy i
innych mediatorów reakcji zapalnej, dlatego oczekuje się, że będzie ona skuteczna w łagodzeniu
objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z
klinicznymi zaleceniami.

W wieloośrodkowym, randomizowanym badaniu z aktywną kontrolą i placebo wykazano skuteczność
rupatadyny w postaci roztworu doustnego w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej u dzieci w wieku
od 2 do 11 lat. Do badania włączono w sumie 206 dzieci: 113 wieku 2 do 5 lat i 93 w wieku 6 do
11 lat. Dzieciom podawano rupatadynę (n=66), placebo (n=69) lub desloratadynę (n=71). Dzieciom o
masie ciała do 25 kg podawano rupatadynę w dawce 2,5 mg, a dzieciom o masie ciała większej niż
25 kg podawano rupatadynę w dawce 5 mg. Dzieciom o masie ciała do 25 kg podawano desloratadynę
w dawce 1,25 mg, a dzieciom o masie ciała większej niż 25 kg podawano 2,5 mg desloratadyny.
Statystycznie istotną poprawę w porównaniu do placebo wykazano w ocenianym po 6 tygodniach
leczenia głównym punkcie końcowym, jaki stanowiła średnia zmiana w skali aktywności pokrzywki
(ang. Urticaria Activity Score, UAS7; obejmująca bąble pokrzywkowe i świąd) porównując tydzień do
tygodnia (rupatadyna –11,77 w porównaniu z placebo –5,55; p<0,001). Średni odsetek zmniejszenia
liczby bąbli pokrzywkowych w punkcie końcowym badania w porównaniu do wartości początkowej
wynosił 56,7% dla rupatadyny, 49,4% dla desloratadyny i 22,7% dla placebo. Średni odsetek
zmniejszenia świądu w punkcie końcowym badania w porównaniu do wartości początkowej wynosił
56,8% dla rupatadyny, 46,7% dla desloratadyny i 33,4% dla placebo. Po zastosowaniu substancji
czynnych (rupatadyny i desloratadyny) uzyskano statystycznie istotnie większą poprawę niż po
placebo w zakresie zmniejszenia liczby bąbli pokrzywkowych i świądu, podczas gdy nie wykazano
statystycznie istotnych różnic między substancjami czynnymi w tym zakresie. Poprawę większą niż
50% w skali aktywności pokrzywki (skala UAS7; pokrzywka i świąd) porównując tydzień do

tygodnia obserwowano u 61% dzieci leczonych rupatadyną, w porównaniu do 36% dzieci
otrzymujących placebo i 54% dzieci leczonych desloratadyną.

Badania kliniczne z udziałem ochotników (n=393) i pacjentów (n=2650) z alergicznym zapaleniem
błony śluzowej nosa i przewlekłą pokrzywką idiopatyczną nie wykazały znaczącego wpływu
rupatadyny w postaci tabletek podawanej w dawkach od 2 mg do 100 mg na zapis
elektrokardiograficzny.

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań produktu leczniczego
Rupafin roztwór doustny, we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży w alergicznym
zapaleniu błony śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywce (patrz punkt 4.2).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Dzieci i młodzież

W podgrupie dzieci w wieku 2 do 5 i 6 do 11 lat, rupadatyna była szybko wchłaniana, a średnie Cmax
wynosiło odpowiednio 1,9 i 2,5 ng/ml po wielokrotnym, doustnym podaniu. Ekspozycja na lek
wyrażona jako średnia wartość całkowitej powierzchni pod krzywą (ang. AUC) wynosiła 10,4 ng∙h/ml
u dzieci w wieku 2 do 5 lat oraz 10,7 ng∙h/ml u dzieci w wieku 6 do 11 lat. Wszystkie te wartości są
zbliżone do wartości otrzymanych u osób dorosłych i młodzieży.

Średni okres półtrwania w fazie eliminacji rupatadyny u dzieci w wieku 2 do 5 lat wynosił 15,9
godziny, a u dzieci w wieku 6 do 11 lat wynosił 12,3 godziny. Jest on dłuższy niż obserwowany po
podaniu leku w postaci tabletek u osób dorosłych i młodzieży.

Wpływ spożywania pokarmu
Nie przeprowadzono badania interakcji rupatadyny w postaci roztworu doustnego z pokarmem.
Wpływ spożycia pokarmu na rupatadynę 10 mg w postaci tabletek był badany u osób dorosłych i
młodzieży. Spożywanie pokarmu zwiększało ekspozycję ogólnoustrojową (AUC) na rupatadynę o
około 23%. Spożywanie pokarmu nie miało wpływu na maksymalne stężenie w osoczu (Cmax). Te
różnice nie miały znaczenia klinicznego.

Metabolizm i eliminacja
W badaniu dotyczącym wydalania leku u dorosłych 34,6% podanej dawki rupatadyny wykryto w
moczu, a 60,9% w kale w ciągu 7 dni. Rupatadyna podawana doustnie podlega w znaczącym stopniu
metabolizmowi pierwszego przejścia. W moczu i w kale stwierdzano nieznaczne ilości niezmienionej
substancji czynnej. Oznacza to, że rupatadyna jest niemal całkowicie metabolizowana. Aktywny
metabolit desloratadyna i inne hydroksylowane pochodne stanowiły odpowiednio około 27% i 48%
całkowitej ekspozycji ogólnoustrojowej na substancje czynne. Badania metabolizmu in vitro
z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wskazują, że rupatadyna jest metabolizowana
głównie przez cytochrom P450 (CYP 3A4).

Na podstawie badań in vitro działanie hamujące rupatadyny na CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8,
CYP2C19, UGT1A1 i UGT2B7 jest mało prawdopodobne. Nie należy spodziewać się, że rupatadyna
będzie hamowała następujące transportery w krążeniu ogólnym: OATP1B1, OATP1B3 i BCRP (ang.
breast cancer resistance protein) w wątrobie i jelitach. Ponadto wykryto słabe hamowanie
glikoproteiny P (P-gp) występującej w jelicie cienkim.

W badaniach indukcji enzymu CYP in vitro ryzyko indukcji przez rupatadynę enzymów CYP1A2,
CYP2B6 i CYP3A4 w wątrobie in vivo uważa się za mało prawdopodobne. W oparciu o wyniki badań
in vivo rupatadyna działa jako słaby inhibitor CYP3A4.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego
działania rakotwórczego nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.

U różnych gatunków zwierząt, takich jak szczury, świnki morskie i psy, rupatadyna w dawce ponad
100 razy większej niż zalecana dawka kliniczna u dorosłych (10 mg) nie powodowała wydłużenia
odstępu QTc ani zespołu QRS i nie powodowała zaburzeń rytmu serca. Rupatadyna i jeden z jej
głównych, aktywnych metabolitów u człowieka, 3-hydroksydesloratadyna, w stężeniach co najmniej
2000 razy większych niż Cmax występujące u ludzi po podaniu dawki 10 mg, nie wpływały na
potencjały czynnościowe we włóknach Purkiniego izolowanych z serca psa. W badaniu oceniającym
wpływ na sklonowany ludzki kanał potasowy kodowany przez gen HERG stwierdzono, że rupatadyna
w stężeniu 1685 razy większym niż Cmax występujące po podaniu dawki 10 mg blokowała ten kanał.
Badania dotyczące dystrybucji tkankowej u szczurów, przeprowadzone z zastosowaniem rupatadyny
znakowanej radioaktywnie wykazały, że rupatadyna nie kumuluje się w tkance serca.

U szczurów po podaniu dużej dawki wynoszącej 120 mg/kg mc. na dobę, po której Cmax było 268 razy
większe niż oznaczane u ludzi po podaniu dawki leczniczej (10 mg/dobę) występowało znaczące
zmniejszenie płodności samców i samic. Toksyczność dla płodu (opóźnienie wzrostu, niecałkowite
kostnienie, niewielkie wady kośćca) była zgłaszana u szczurów tylko po podaniu dawek toksycznych
dla matek (25 i 120 mg/kg mc. na dobę). U królików, po podaniu dawek do 100 mg/kg mc., nie
obserwowano dowodów na toksyczny wpływ na rozwój potomstwa. Dawka niepowodująca
szkodliwego wpływu na rozwój potomstwa wynosiła 5 mg/kg mc. na dobę u szczurów oraz
100 mg/kg mc. na dobę u królików. Po zastosowaniu tych dawek uzyskano Cmax odpowiednio 45 i 116
razy większe niż oznaczane u ludzi po podaniu dawki leczniczej (10 mg/dobę).

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Glikol propylenowy (E 1520)
Kwas cytrynowy bezwodny
Disodu fosforan bezwodny
Sacharyna sodowa
Sacharoza
Metylu parahydroksybenzoesan (E 218)
Żółcień chinolinowa (E 104)
Aromat bananowy (mieszanina aromatów identycznych z naturalnymi, aromatów naturalnych i glikolu
propylenowego)
Woda oczyszczona

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

30 miesięcy.
Okres ważności po pierwszym otwarciu jest taki sam jak okres ważności podany na pudełku
i butelce.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka z PET o pojemności 120 ml z łącznikiem wykonanym z polietylenu o niskiej gęstości (ang.
LDPE), z zamknięciem z polietylenu o wysokiej gęstości (ang. HDPE) zabezpieczającym przed
dostępem dzieci w tekturowym pudełku. W pudełku znajduje się również doustna strzykawka
dozująca (wykonana z polipropylenu i polietylenu) o pojemności 5 ml, z podziałką o dokładności
0,25 ml.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowania

Bez szczególnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

NOUCOR HEALTH, S.A.
Av. Camí Reial, 51-57
08184 Palau-solitá i Plegamans
Barcelona, Hiszpania

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 26.06.2012 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 07.06.2017

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

07/2022

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.