# Rupaller

> Rupatadyna · 10 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Rupaller
- **Nazwa powszechna:** Rupatadinum
- **Substancja czynna:** [Rupatadyna](https://apteka.online/odpowiedniki/rupatadinum)
- **Moc:** 10 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R06AX28
- **Liczba opakowań:** 5
- **Numer pozwolenia:** 24765
- **Podmiot odpowiedzialny:** Farmak International Sp. z o.o.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/rupaller-tabl-10-mg-farmak
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/rupaller-tabl-10-mg-farmak.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/39258/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/39258/characteristic

## Dostępne opakowania (5)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 100 tabl. | 5909991429881 | Rp | 35,07 zł (dopłata od 10,52 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 15 tabl. | 5909991374358 | Rp | — | Brak danych | — |
| 20 tabl. | 5909991429867 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 30 tabl. | 5909991374365 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 50 tabl. | 5909991429874 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Leki refundowane

### 100 tabl. — EAN 5909991429881 · cena jedn. 0,35 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| We wszystkich zarejestrowanych wskazaniach na dzień wydania decyzji | 30% | 35,07 zł | 10,52 zł | 24,55 zł | 35,07 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest Rupaller i w jakim celu się go stosuje?
Rupatadyna, substancja czynna leku Rupaller, jest lekiem przeciwhistaminowym.

Rupaller łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, takie jak kichanie, wydzielina
z nosa, swędzenie oczu i nosa.

Rupaller jest również stosowany w celu złagodzenia objawów związanych z pokrzywką (alergiczna
wysypka skórna), takich jak swędzenie i pokrzywka (miejscowe zaczerwienienie i obrzęk skóry).

### 2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Rupaller

Kiedy nie przyjmować leku Rupaller:
- jeśli pacjent ma uczulenie na rupatadynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Rupaller należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
Jeśli u pacjenta występuje niewydolność nerek lub wątroby, należy poradzić się lekarza. Obecnie nie
zaleca się stosowania leku Rupaller, 10 mg, tabletki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub
wątroby.
Jeśli pacjent ma niskie stężenie potasu we krwi i (lub) ma nieprawidłowy zapis pracy serca (znany
jako wydłużenie odstępu QTc w zapisie EKG), który może występować w niektórych chorobach
serca, powinien skonsultować się z lekarzem.
Jeśli pacjent jest w wieku powyżej 65 lat, powinien skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Dzieci i młodzież
Rupaller nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Rupaller a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Jeśli pacjent przyjmuje Rupaller, nie powinien przyjmować leków zawierających ketokonazol (lek
stosowany w zakażeniach grzybiczych) lub erytromycynę (lek stosowany w zakażeniach
bakteryjnych).
Jeśli pacjent przyjmuje leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy, statyny (leki stosowane w leczeniu
wysokiego stężenia cholesterolu) lub midazolam (krótko działający lek o działaniu nasennym
i uspokajającym) powinien skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku Rupaller.

Rupaller z jedzeniem, i piciem i alkoholem

Leku Rupaller nie należy przyjmować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym, ponieważ może to
spowodować zwiększenie stężenia leku Rupaller w organizmie.
Rupaller, 10 mg, w zalecanej dawce (10 mg) nie zwiększa senności wywołanej przez alkohol.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Nie należy stosować leku Rupaller podczas ciąży i karmienia piersią, chyba że tak zadecydował
lekarz.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Nie przewiduje się, aby lek Rupaller stosowany w zalecanych dawkach wpływał na zdolność
prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jeśli jednak pacjent po raz pierwszy zażywa lek
Rupaller, przed prowadzeniem pojazdu lub obsługiwaniem maszyn powinien zachować ostrożność
i obserwować swoją reakcję na lek.

Rupaller zawiera laktozę
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

### 3. Jak przyjmować Rupaller?
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie
wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Rupaller jest przeznaczony do stosowania u młodzieży (w wieku 12 lat i starszej) oraz u dorosłych.
Zalecana dawka leku to jedna tabletka (10 mg rupatadyny) raz na dobę z posiłkiem lub niezależnie od
posiłku. Tabletkę należy połknąć, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).
Lekarz poinformuje pacjenta, jak długo będzie trwało leczenie lekiem Rupaller.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Rupaller
Jeśli pacjent przypadkowo przyjął dużą dawkę leku, powinien natychmiast skontaktować się
z lekarzem lub farmaceutą.

Pominięcie przyjęcia leku Rupaller
Dawkę leku należy przyjąć tak szybko, jak to możliwe, a następnie kontynuować stosowanie tabletek
o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów) to:
senność, ból głowy, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, uczucie osłabienia i uczucie zmęczenia.
Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na
100 pacjentów) to:
zwiększony apetyt, drażliwość, trudności z koncentracją, krwawienie z nosa, suchość nosa, ból gardła,
kaszel, suchość w gardle, zapalenie błony śluzowej nosa, mdłości, ból brzucha, biegunka,
niestrawność, wymioty, zaparcia, wysypka, ból pleców, ból stawów, ból mięśni, zwiększone
pragnienie, ogólne złe samopoczucie, gorączka, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby
i zwiększenie masy ciała.

Rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów) to:
kołatanie serca, zwiększona częstość akcji serca i reakcje nadwrażliwości (świąd, pokrzywka, obrzęk
twarzy, warg, języka lub gardła).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać Rupaller?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i tekturowym
pudełku po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera Rupaller
- Substancją czynną leku jest rupatadyna. Każda tabletka zawiera 10 mg rupatadyny (w postaci
rupatadyny fumaranu).
- Pozostałe składniki to: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna PH 102, skrobia
żelowana kukurydziana, żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172) i magnezu
stearynian.

Jak wygląda lek Rupaller i co zawiera opakowanie
Rupaller to okrągłe, jasnołososiowe tabletki o średnicy 6,35 mm, pakowane w blistry po: 20, 30, 50
i 100 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Farmak International Sp. z o.o.
ul. Koszykowa 65
00-667 Warszawa
tel. +48 22 822 93 06
e-mail: biuro@farmakinternational.pl

Importer
Meiji Pharma Spain S.A.
Avda de Madrid, 94
Alcala de Henares
Madrid, 28802
Hiszpania

Martin Dow Pharmaceuticals
Goualle Le Puy,
Champ de Lachaud,
19250 Meymac,
Francja

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Polska Rupaller

Data ostatniej aktualizacji ulotki: czerwiec 2025

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

PL/H/0580/001/IB/016 1

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Rupaller, 10 mg, tabletki

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY i ILOŚCIOWY

Jedna tabletka zawiera 10 mg rupatadyny (Rupatadinum) w postaci rupatadyny fumaranu.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza
Jedna tabletka zawiera 38 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka
Tabletki okrągłe, o jasnołososiowej barwie, o średnicy 6,35 mm.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży
(w wieku powyżej 12 lat).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat)
Zalecana dawka wynosi 10 mg (jedna tabletka) raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku.

Pacjenci w podeszłym wieku
Należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u osób w podeszłym wieku (patrz punkt
4.4).

Dzieci
Produktu leczniczego Rupaller nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. U dzieci w wieku
od 2 do 11 lat zaleca się stosowanie rupatadyny w postaci roztworu doustnego o stężeniu 1 mg/ml.

Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby
Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub
wątroby, obecnie nie zaleca się stosowania rupatadyny u tych pacjentów.

Sposób podawania
Podanie doustne.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

PL/H/0580/001/IB/016 2

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5).
Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4, a
podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 należy
zachować ostrożność (patrz punkt 4.5).

Konieczne może być dostosowanie dawki substancji wrażliwych, które są substratami izoenzymu
CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są
substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus,
cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu (patrz punkt 4.5).

Bezpieczeństwo kardiologiczne stosowania rupatadyny było oceniane w badaniu Thorough QT/QTs.
Rupatadyna w dawce do 10 razy większej niż dawka terapeutyczna nie wywierała wpływu na zapis
EKG, i w związku z tym nie budzi ona zastrzeżeń dotyczących bezpieczeństwa kardiologicznego.
Niemniej jednak, rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym
wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami
predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi jak: klinicznie znacząca bradykardia, ostre
niedokrwienie mięśnia sercowego.

Rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starsi). Chociaż
w badaniach klinicznych nie stwierdzono ogólnej różnicy w skuteczności lub bezpieczeństwie
stosowania, nie można wykluczyć występowania zwiększonej wrażliwości u niektórych pacjentów
w podeszłym wieku, ze względu na niewielką liczbę pacjentów w podeszłym wieku włączonych do
badania (patrz punkt 5.2).

Odnośnie stosowania produktu u dzieci w wieku poniżej 12 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami
czynności nerek lub wątroby, patrz punkt 4.2.

Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej w tym produkcie leczniczym, pacjenci z rzadko
występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego produktu leczniczego.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji z rupatadyną 10 mg w postaci tabletek przeprowadzono wyłącznie
u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

Wpływ innych leków na rupatadynę

Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (np.
itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna,
nefazodon), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu
CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność.

Jednoczesne stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg jednocześnie z ketokonazolem lub erytromycyną
zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te
nie są związane z wpływem na odstęp odcinka QT lub ze zwiększeniem działań niepożądanych,
w porównaniu do sytuacji, gdy te leki były stosowane oddzielnie.

Interakcja z sokiem grejpfrutowym: jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5–
krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę. Nie należy stosować jednocześnie z sokiem
grejpfrutowym.

Wpływ rupatadyny na inne leki

PL/H/0580/001/IB/016 3

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi
metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu
rupatadyny na te leki jest ograniczona.

Interakcja z alkoholem: po podaniu z alkoholem, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ
na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od
obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane
przyjęciem alkoholu.

Interakcje z lekami hamującymi czynność OUN (ośrodkowy układ nerwowy): tak jak w przypadku
innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność
OUN.

Interakcje ze statynami: podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano
bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko
interakcji ze statynami; niektóre z nich są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu
cytochromu P450. Z tego powodu, rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana
jednocześnie ze statynami.

Interakcja z midazolamem: Po podaniu 10 mg rupatadyny w skojarzeniu z 7,5 mg midazolamu
obserwowano nieznaczne wyższy wzrost ekspozycji midazolamu (Cmax i AUC). Dlatego też
rupatadyna działa jako łagodny inhibitor CYP3A4.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach
nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży.

Karmienie piersią
Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka
ludzkiego. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać/wstrzymać podawanie
produktu Rupaller biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i i korzyści z leczenia
dla matki.

Płodność
Brak danych klinicznych dotyczących płodności. Badania na zwierzętach wykazały znaczące
zmniejszenie płodności po narażeniu większym niż obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej
dawki leczniczej (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Rupaller nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak przed
prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy zachować ostrożność, dopóki nie zostanie
ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.

#### 4.8 Działania niepożądane

W badaniach klinicznych rupatadyna w dawce 10 mg była stosowana u ponad 2025 pacjentów
(dorosłych i młodzieży), z których 120 stosowało rupatadynę przez co najmniej rok.

Najczęściej występujące działania niepożądane, w kontrolowanych badaniach klinicznych, to: senność
(9,5%), bóle głowy (6,9%) i zmęczenie (3,2%), astenia (1,5%), suchość w jamie ustnej (1,2%)
i zawroty głowy (1,03%).
Większość działań niepożądanych obserwowanych podczas badań klinicznych było łagodnych do
umiarkowanych i zazwyczaj nie wymagały one przerwania leczenia.

PL/H/0580/001/IB/016 4

Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco:
• Często (≥1/100 do <1/10)
• Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)
• Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)
Częstość występowania działań niepożądanych obserwowanych u pacjentów leczonych rupatadyną
w dawce 10 mg w postaci tabletek w trakcie badań klinicznych i zgłoszeń spontanicznych była
następująca:

Klasyfikacja układów i narządów Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1 000 do <1/100)
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze zapalenie gardła, zapalenie błony
śluzowej nosa
Zaburzenia metabolizmu
i odżywiania
zwiększenie łaknienia

Zaburzenia układu nerwowego zawroty głowy, ból
głowy, senność
zaburzenia zdolności skupiania
uwagi

Zaburzenia układu oddechowego,
klatki piersiowej i śródpiersia
kaszel, suchość w gardle,
krwawienia z nosa, suchość błony
śluzowej nosa, bóle jamy ustnej
i gardła

Zaburzenia żołądka i jelit suchość w jamie ustnej bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu,
biegunka, niestrawność, nudności,
wymioty, zaparcia
Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
wysypka

Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe
i tkanki łącznej
bóle stawów, bóle pleców, bóle
mięśni

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu
podania
astenia, zmęczenie złe samopoczucie, gorączka,
zwiększone pragnienie, drażliwość

Badania diagnostyczne zwiększenie aktywności
aminotransferazy alaninowej,
zwiększenie aktywności
aminotransferazy asparaginianowej,
zwiększenie aktywności fosfokinazy
kreatynowej we krwi, nieprawidłowe
wyniki testów czynności wątroby,
zwiększenie masy ciała

Ponadto, w okresie po wydaniu pozwolenia na dopuszczenie do obrotu zgłoszono dwa rzadko
występujące działania niepożądane: przypadki tachykardii, kołatania serca i reakcji nadwrażliwości (w
tym reakcji anafilaktycznych, obrzęku naczynioruchowego i pokrzywki) zgłaszano po wprowadzeniu
do obrotu rupatadyny 10 mg w postaci tabletek.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać

PL/H/0580/001/IB/016 5

wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301
faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Podczas badania klinicznego dotyczącego
bezpieczeństwa stosowania, rupatadyna podawana w dawce 100 mg na dobę przez 6 dni była dobrze
tolerowana. Najczęściej występującym działaniem niepożądanym była senność. W razie
przypadkowego zażycia bardzo dużych dawek należy zastosować leczenie objawowe wraz z
wymaganymi działaniami wspomagającymi.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, kod ATC:
R06A X28.

Rupatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, długo działającym antagonistą
histaminy, o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H1. Niektóre
metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane metabolity) zachowują działanie przeciwhistaminowe
i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności produktu leczniczego.

W badaniach in vitro wykazano, że rupatadyna w dużym stężeniu hamuje degranulację komórek
tucznych, indukowaną przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamuje
uwalnianie cytokin, zwłaszcza TNFα (czynnika obumierania guza), przez ludzkie komórki tuczne
i monocyty. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga dalszego potwierdzenia.

Badania kliniczne z udziałem ochotników (n=375) i pacjentów (n=2650) z alergicznym zapaleniem
błony śluzowej nosa i przewlekłą pokrzywką idiopatyczną nie wykazały znaczącego wpływu
rupatadyny podawanej w dawkach od 2 mg do 100 mg na zapis elektrokardiograficzny.

Przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną badano jako kliniczny model zmian pokrzywkowych, ze względu
na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze
względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ze
względu na to, że uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich
chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że rupatadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów
innych zmian pokrzywkowych, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z klinicznymi
zaleceniami.

W badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, rupatadyna
była skuteczna w zmniejszaniu średnich wartości wskaźnika świądu po 4 tygodniach leczenia,
w stosunku do wartości początkowej (zmiana w stosunku do wartości początkowej: rupatadyna 57,5%,
placebo 44,9%) oraz zmniejszaniu średniej liczby bąbli pokrzywkowych (54,3% w porównaniu do
39,7%).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie i dostępność biologiczna

PL/H/0580/001/IB/016 6

Po podaniu doustnym rupatadyna jest szybko wchłaniana, a tmax występuje około 0,75 godziny po
podaniu. Po jednorazowym, doustnym podaniu dawki 10 mg, średnie Cmax wynosiło 2,6 ng/ml, a po
jednorazowym, doustnym podaniu dawki 20 mg - 4,6 ng/ml. Farmakokinetyka rupatadyny była
liniowa w zakresie dawek od 10 do 20 mg po podaniu jednorazowym i wielokrotnym. Po podaniu
dawki 10 mg raz na dobę przez 7 dni, średnie Cmax wynosiło 3,8 ng/ml. Stężenie w osoczu zmniejszało
się dwuwykładniczo, ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym 5,9 godziny.
Stopień wiązania rupatadyny z białkami osocza wynosił 98,5-99%.
Rupatadyny nigdy nie podawano u ludzi dożylnie i nie są dostępne dane dotyczące bezwzględnej
dostępności biologicznej rupatadyny.

Wpływ spożywania pokarmu
Spożywanie pokarmu zwiększało ogólnoustrojową ekspozycję (AUC) na rupatadynę o około 23%.
Ekspozycja na jeden z jej aktywnych metabolitów i na główny nieaktywny metabolit była praktycznie
taka sama (zmniejszenie odpowiednio o około 5% i 3%). Czas, po którym osiągnięte zostało
maksymalne stężenie rupatadyny w osoczu (tmax) wydłużył się o 1 godzinę. Spożywanie pokarmu nie
miało wpływu na maksymalne stężenie w osoczu (Cmax). Te różnice nie miały znaczenia klinicznego.

Metabolizm i eliminacja
W badaniu dotyczącym wydalania leku u ludzi (40 mg rupatadyny znakowanej 14C) 34,6%
radioaktywności wykryto w moczu, a 60,9% w kale w ciągu 7 dni. Rupatadyna podawana doustnie
podlega w znaczącym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia. W moczu i w kale stwierdzano
nieznaczne ilości niezmienionej substancji czynnej. Oznacza to, że rupatadyna jest niemal całkowicie
metabolizowana. Aktywne metabolity, desloratadyna i inne hydroksylowane pochodne, stanowiły
odpowiednio 27% i 48% całkowitej ekspozycji ogólnoustrojowej substancji czynnych. Badania
metabolizmu in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wskazują, że rupatadyna jest
metabolizowana głównie przez cytochrom P450 (CYP 3A4).

Szczególne grupy pacjentów
W badaniu z udziałem zdrowych ochotników, przeprowadzonym w celu porównania wyników
u młodych osób dorosłych oraz u osób w podeszłym wieku, wartości AUC i Cmax dla rupatadyny były
większe u osób w podeszłym wieku, niż u osób młodszych. Prawdopodobnie jest to spowodowane
zmniejszonym wątrobowym metabolizmem pierwszego przejścia u osób w podeszłym wieku. Różnice
te nie były obserwowane w przypadku metabolitów. Średni okres półtrwania rupatadyny w fazie
eliminacji wynosił odpowiednio 8,7 godz. u ochotników w podeszłym wieku i 5,9 godz. u młodych
ochotników. W związku z tym, że wyniki dla rupatadyny i jej metabolitów nie miały znaczenia
klinicznego, stwierdzono, że nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku
przyjmujących dawkę 10 mg.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych, badań
toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego
nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

U różnych gatunków zwierząt, takich jak szczury, świnki morskie i psy, rupatadyna w dawce ponad
100 razy większej niż zalecana dawka kliniczna (10 mg) nie powodowała wydłużenia odstępu QTc ani
QRS i nie powodowała zaburzeń rytmu serca. Rupatadyna i jeden z jej głównych, aktywnych
metabolitów u człowieka, 3-hydroksydesloratadyna, w stężeniach co najmniej 2000 razy większych
niż Cmax występujące u ludzi po podaniu dawki 10 mg, nie wpływały na potencjały czynnościowe we
włóknach Purkiniego izolowanych z serca psa. W badaniu oceniającym wpływ na sklonowany ludzki
kanał potasowy kodowany przez gen HERG stwierdzono, że rupatadyna w stężeniu 1685 razy
większym niż Cmax występujące po podaniu dawki 10 mg rupatadyny blokowała ten kanał.
Desloratadyna, metabolit o największej aktywności, w stężeniu 10 mikromoli nie wywierała działania.
Badania dotyczące dystrybucji tkankowej u szczurów, przeprowadzone z zastosowaniem rupatadyny
znakowanej radioaktywnie wykazały, że rupatadyna nie kumuluje się w tkance serca.

PL/H/0580/001/IB/016 7

U szczurów, po podaniu dużej dawki wynoszącej 120 mg/kg mc. na dobę, po której Cmax było 268 razy
większe niż oznaczane u ludzi po podaniu dawki leczniczej (10 mg/dobę), występowało znaczące
zmniejszenie płodności u samców i samic. Toksyczność dla płodu (opóźnienie wzrostu, niecałkowite
kostnienie, niewielkie wady kośćca) była zgłaszana u szczurów tylko po podaniu dawek toksycznych
dla matek (25 i 120 mg/kg mc. na dobę). U królików, po podaniu dawek do 100 mg/kg mc., nie
obserwowano dowodów na toksyczny wpływ na rozwój potomstwa. Dawka, która nie powodowała
szkodliwego wpływu na rozwój potomstwa, wynosiła 5 mg/kg mc. na dobę u szczurów oraz
100 mg/kg mc. na dobę u królików. Po zastosowaniu tych dawek uzyskano Cmax odpowiednio 45 i 116
razy większe niż oznaczane u ludzi po podaniu dawki leczniczej (10 mg/dobę).

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna
Celuloza mikrokrystaliczna PH 102
Skrobia żelowana, kukurydziana
Żelaza tlenek czerwony (E172)
Żelaza tlenek żółty (E172)
Magnezu stearynian

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Opakowania po 20, 30, 50 i 100 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Farmak International Sp. z o.o.
ul. Koszykowa 65
00-667 Warszawa

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 24765

PL/H/0580/001/IB/016 8

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
i DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 24 maja 2018 r

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

##### 26.06.2025 r.

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.