# Xyzal 0,5 mg/ml roztwór doustny

> Lewocetyryzyna · 0,5 mg/ml · Roztwór doustny

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Xyzal 0,5 mg/ml roztwór doustny
- **Nazwa powszechna:** Levocetirizini dihydrochloridum
- **Substancja czynna:** [Lewocetyryzyna](https://apteka.online/odpowiedniki/levocetirizini-dihydrochloridum)
- **Moc:** 0,5 mg/ml
- **Postać farmaceutyczna:** Roztwór doustny
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R06AE09
- **Liczba opakowań:** 1
- **Numer pozwolenia:** 12390
- **Podmiot odpowiedzialny:** VEDIM Sp. z o.o.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/xyzal-0-5-mg-ml-roztwor-doustny-rozt-doustny-0-5-mg-ml-vedim
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/xyzal-0-5-mg-ml-roztwor-doustny-rozt-doustny-0-5-mg-ml-vedim.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/16351/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/16351/characteristic

## Dostępne opakowania (1)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 1 butelka 200 ml | 5909990619627 | Rp | 24,86 zł (dopłata od 9,10 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |

## Leki refundowane

### 1 butelka 200 ml — EAN 5909990619627 · cena jedn. 12,43 zł / 100 ml

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| We wszystkich zarejestrowanych wskazaniach na dzień wydania decyzji | 30% | 24,86 zł | 9,10 zł | 15,76 zł | 22,51 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Xyzal i w jakim celu się go stosuje?
Substancją czynną leku Xyzal jest lewocetyryzyny dichlorowodorek.
Xyzal jest lekiem przeciwalergicznym.

Lek Xyzal stosuje się w leczeniu objawów związanych z:
• alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (w tym przewlekłym alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa);
• pokrzywką.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Xyzal

Kiedy nie stosować leku Xyzal
− jeśli pacjent ma uczulenie na lewocetyryzyny dichlorowodorek, cetyryzynę, hydroksyzynę lub
którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6),
− jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek wymagająca dializy.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Xyzal należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.

Jeśli pacjent może mieć trudności z opróżnieniem pęcherza (w stanach, takich jak: uszkodzenie
rdzenia kręgowego lub rozrost gruczołu krokowego), należy poradzić się lekarza.

Lek Xyzal może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy poradzić się
lekarza, jeśli u pacjenta występuje padaczka lub ryzyko wystąpienia drgawek.

Jeśli pacjent ma zaplanowane wykonanie testów alergicznych, należy zapytać lekarza, czy pacjent
powinien przerwać stosowanie leku Xyzal na kilka dni przed wykonaniem testów. Lek Xyzal może
wpływać na wyniki testów alergicznych.

Dzieci

Nie zaleca się podawania leku Xyzal niemowlętom i małym dzieciom w wieku poniżej 2 lat.

Lek Xyzal a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Stosowanie leku Xyzal z jedzeniem, piciem i alkoholem
Należy zachować ostrożność w przypadku przyjmowania leku Xyzal jednocześnie z alkoholem lub
innymi substancjami wpływającymi na czynność mózgu.
U wrażliwych pacjentów, jednoczesne podawanie leku Xyzal z alkoholem lub innymi substancjami
wpływającymi na czynność mózgu, może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności
reagowania.

Lek Xyzal można przyjmować podczas posiłku lub między posiłkami.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
U niektórych pacjentów leczonych lekiem Xyzal może wystąpić senność, zmęczenie i wyczerpanie.
Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn do czasu
poznania swojej reakcji na lek. Jednak specjalne testy przeprowadzone z udziałem zdrowych osób po
przyjęciu lewocetyryzyny w zalecanej dawce nie wykazały wpływu leku na koncentrację uwagi,
zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów.

Lek Xyzal zawiera sód, maltitol ciekły, metylu parahydroksybenzoesan i propylu
parahydroksybenzoesan
− Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ml, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
− Lek zawiera maltitol ciekły. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych
cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku Xyzal.
− Metylu parahydroksybenzoesan (E 218) i propylu parahydroksybenzoesan (E 216) mogą
powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

### 3. Jak stosować lek Xyzal?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka to:
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 10 ml roztworu raz na dobę.

Dawkowanie w specjalnych grupach pacjentów:
Zaburzenia czynności nerek i wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zmniejszenie dawki leku w
zależności od stopnia ciężkości choroby nerek, u dzieci dawkę należy także dostosować do masy ciała;
dawkę leku ustali lekarz.

U pacjentów z ciężką chorobą nerek wymagającą dializy nie wolno stosować leku Xyzal.

Pacjenci, u których występują wyłącznie zaburzenia czynności wątroby, powinni przyjmować zwykle
zalecaną dawkę leku.

U pacjentów, u których występują zarówno zaburzenia czynności wątroby, jak i zaburzenia czynności
nerek, może być konieczne zastosowanie mniejszej dawki w zależności od ciężkości choroby nerek,
u dzieci dawkę należy także dostosować do masy ciała; dawkę leku ustali lekarza.

Pacjenci w podeszłym wieku (65 lat i powyżej)
U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki, jeżeli czynność nerek jest
prawidłowa.

Stosowanie u dzieci
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 10 ml roztworu raz na dobę.
Dzieci w wieku od 2 do 6 lat: 2,5 ml roztworu dwa razy na dobę.

Nie zaleca się stosowania leku Xyzal u niemowląt i małych dzieci w wieku poniżej 2 lat.

W jaki sposób i kiedy należy przyjmować lek Xyzal?
Lek wyłącznie do stosowania doustnego.
Do opakowania dołączona jest strzykawka doustna. Można przyjmować roztwór nierozcieńczony lub
rozcieńczony w szklance wody.
Lek Xyzal można przyjmować podczas posiłku lub między posiłkami.

Sposób użycia strzykawki doustnej

Należy umieścić strzykawkę doustną w butelce i pociągnąć tłok do miejsca na podziałce
odpowiadającego zaleconej przez lekarza dawce w mililitrach (ml). Dla dzieci w wieku poniżej 6 lat,
dawkę dobową 5 ml podawaną w dwóch dawkach podzielonych należy odmierzyć nabierając z butelki
po 2,5 ml roztworu 2 razy na dobę (dawkę należy dokładnie odmierzyć za pomocą strzykawki
z podziałką).

Należy wyjąć strzykawkę doustną z butelki i opróżnić jej zawartość na łyżeczkę lub do szklanki
z wodą poprzez naciśnięcie tłoka. Produkt leczniczy należy przyjąć doustnie niezwłocznie po
rozcieńczeniu.

Po każdym użyciu należy przepłukać strzykawkę wodą.

Jak długo należy przyjmować lek Xyzal?
Okres leczenia zależy od rodzaju, czasu trwania i nasilenia objawów choroby i jest ustalany przez
lekarza.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Xyzal
U dorosłych w przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku Xyzal może wystąpić
senność. U dzieci początkowo może występować pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy,
a następnie senność.

W razie podejrzenia przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Xyzal, należy zwrócić się do lekarza,
który zadecyduje, jakie działania powinny zostać podjęte.

Pominięcie zastosowania leku Xyzal
W przypadku pominięcia dawki leku Xyzal bądź zastosowania dawki mniejszej niż zalecana przez
lekarza, nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Należy przyjąć
następną dawkę o zwykłej porze.

Przerwanie stosowania leku Xyzal
Przerwanie stosowania leku nie powinno wywołać szkodliwego działania. W rzadkich przypadkach,
może jednak wystąpić świąd (intensywne swędzenie) po przerwaniu stosowania leku Xyzal, nawet
jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Objawy te mogą ustąpić samoistnie.
W niektórych przypadkach objawy te mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie
leczenia. Objawy te powinny ustąpić po wznowieniu leczenia.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów
Suchość w jamie ustnej, ból głowy, zmęczenie i senność

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów
Wyczerpanie i bóle brzucha

Częstość nieznana: nie można określić częstości na podstawie dostępnych danych
Zgłaszano również inne działania niepożądane, takie jak: kołatanie serca, zwiększenie częstości akcji
serca, drgawki, mrowienie, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku (zmienione
odczuwanie smaku), uczucie wirowania lub kołysania, zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie,
rotacyjne ruchy gałek ocznych (niekontrolowany okrężny ruch gałek ocznych), bolesne lub utrudnione
oddawanie moczu, niemożność całkowitego opróżnienia pęcherza moczowego, obrzęk, świąd,
wysypka, pokrzywka (obrzęk, zaczerwienienie i świąd skóry), wykwity skórne, duszność, zwiększenie
masy ciała, bóle mięśni, ból stawów, pobudzenie i zachowanie agresywne, omamy, depresja,
bezsenność, nawracające myśli samobójcze lub zainteresowanie samobójstwem, koszmary senne,
zapalenie wątroby, nieprawidłowa czynność wątroby, wymioty, zwiększenie apetytu, nudności
i biegunka. Świąd (intensywne swędzenie) po przerwaniu stosowania leku.

W przypadku zauważenia pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie
leku Xyzal i powiedzieć o tym lekarzowi. Do objawów reakcji nadwrażliwości mogą należeć: obrzęk
warg, języka, twarzy i (lub) gardła, trudności w oddychaniu lub przełykaniu (ucisk w klatce piersiowej
lub świszczący oddech), pokrzywka, nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi prowadzący do zapaści
lub wstrząsu, które mogą prowadzić do zgonu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Xyzal?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie oraz pudełku po:
„Termin ważności (EXP)”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.
Nie stosować po upływie 3 miesięcy od daty pierwszego otwarcia.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Xyzal

- Substancją czynną leku jest lewocetyryzyny dichlorowodorek.
1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.

- Pozostałe składniki to: sodu octan trójwodny, kwas octowy lodowaty, metylu
parahydroksybenzoesan (E 218), propylu parahydroksybenzoesan (E 216), glicerol 85%, maltitol
ciekły (E 965), sacharyna sodowa, aromat Tutti frutti (triacetyna (E1518), benzaldehyd, olejek
pomarańczowy, wanilina, etylu maślan, koncentrat olejku pomarańczowego, izopentylu octan, allilu
kapronian, gamma-undekalakton, cytral, geraniol, cytronellol, alfa-tokoferol (E307)), woda
oczyszczona.

Jak wygląda lek Xyzal i co zawiera opakowanie

Roztwór doustny to klarowny i bezbarwny roztwór umieszczony w szklanej butelce z białym
polipropylenowym zamknięciem zabezpieczającym przed dostępem dzieci. Butelka z roztworem jest
umieszczona w tekturowym pudełku, zawierającym również strzykawkę doustną.

Wielkości opakowań: 200 ml.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny
VEDIM Sp. z o.o.
ul. Kruczkowskiego 8
00-380 Warszawa
Tel. + 48 22 696 99 20

Wytwórca:
Aesica Pharmaceuticals S.r.l., Via Praglia 15, I-10044 Pianezza (TO), Włochy

Importer:
UCB Pharma Limited, 208 Bath Road, Slough, Berkshire, SL1 3WE, Wielka Brytania
ExtractumPharma Zrt., H-6413 Kunfehértó, IV. körzet 6, Węgry
PHOENIX Pharma Polska Sp z o.o., ul. Rajdowa 9, Konotopa, 05-850 Ożarów Mazowiecki
United Drug Distributors Ireland Limited, United Drug House, Magna Drive,
Magna Business Park, Citywest Road, Dublin 24, Irlandia
UCB Pharma B.V., Hoge Mosten 2 A1, 4822 NH, Breda, Holandia
UCB Pharma AS, Haakon VIIs gate 6, NO-0161 Oslo, Norwegia
UCB Nordic A/S, Edvard Thomsens Vej 14, DK-2300 København S, Dania
UCB Pharma SA, Chemin Du Foriest 1, Braine-l’alleud, 1420, Belgia

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Belgia: Xyzall
Cypr: Xyzal
Czechy: Xyzal
Dania: Xyzal
Estonia: Xyzal
Finlandia: Xyzal
Francja: Xyzall
Niemcy: Levocetirizin Saft
Grecja: Xozal
Węgry: XYZAL 0,5 mg/ml belsőleges oldat
Irlandia: Xyzal
Włochy: Xyzal
Łotwa: Xyzal
Litwa: Xyzal
Luksemburg: Xyzall
Malta: Xyzal
Holandia: Xyzal
Norwegia: Xyzal
Polska: Xyzal
Portugalia: Xyzal
Słowacja: Xyzal 0,5 mg/ml peroralny roztok
Słowenia: Xyzal
Hiszpania: Xazal
Wielka Brytania: Xyzal

Data ostatniej aktualizacji ulotki: grudzień 2023

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Xyzal, 0,5 mg/ml, roztwór doustny

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku (Levocetirizini
dihydrochloridum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
− 0,675 mg metylu parahydroksybenzoesanu/ml;
− 0,075 mg propylu parahydroksybenzoesanu/ml;
− 0,4 g maltitolu ciekłego/ml.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór doustny.
Klarowny i bezbarwny roztwór.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Xyzal, 0,5 mg/ml, roztwór doustny jest wskazany w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki
u dorosłych i dzieci w wieku od 2 lat.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat:
Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztworu).

Osoby w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca
się dostosowanie dawki leku (patrz punkt poniżej „Zaburzenia czynności nerek”).

Zaburzenia czynności nerek
Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od
stopnia wydolności nerek [szacowany współczynnik filtracji kłębuszkowej, (ang. estimated
Glomerular Filtration Rate, eGFR)]. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą.

Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

Grupa eGFR
(ml/min) Dawka i częstość podawania
Prawidłowa czynność nerek ≥ 90 5 mg raz na dobę
Łagodne zaburzenia czynności
nerek 60 – < 90 5 mg raz na dobę
Umiarkowane zaburzenia
czynności nerek 30 – < 60 5 mg co drugi dzień
Ciężkie zaburzenia czynności
nerek
15 – < 30 (pacjent nie
wymagający dializy) 5 mg co trzeci dzień
Schyłkowa niewydolność
nerek (ang. End Stage Renal
Disease, ESRD)
< 15 (pacjent wymagający
dializy)
Produkt leczniczy
przeciwwskazany

U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po
uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących
stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się
dostosowanie dawki (patrz powyżej „Zaburzenia czynności nerek”).

Dzieci i młodzież
Dzieci w wieku od 6 do 12 lat:
Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztworu).

Dzieci w wieku od 2 do 6 lat:
Zalecana dawka dobowa wynosi 2,5 mg podawana w dwóch dawkach po 1,25 mg (2,5 ml roztworu
dwa razy na dobę).

Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat (patrz punkt 4.8, 5.1 i 5.2)
nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku
poniżej 2 lat (patrz również punkt 4.4).

Sposób podawania
Do opakowania dołączona jest strzykawka doustna. Odpowiednią objętość roztworu doustnego należy
odmierzyć strzykawką, a następnie przelać roztwór na łyżkę lub dodać do szklanki wody. Roztwór
należy wypić bezpośrednio po jego rozcieńczeniu. Produkt można przyjmować z posiłkiem lub
niezależnie od posiłku.

Czas trwania leczenia:
Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż cztery dni
w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż cztery tygodnie w roku) należy leczyć zgodnie
z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po
ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa
(objawy występujące częściej niż cztery dni w tygodniu lub utrzymujące się dłużej niż cztery tygodnie
w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny.

Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny obejmuje co najmniej 6-miesięczny
okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) w leczeniu
przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do
1 roku.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne
piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek z szacowanym współczynnikiem przesączania
kłębuszkowego (eGFR) poniżej 15 ml/min (wymagający dializy).

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem (patrz punkt 4.5).

Xyzal zawiera metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan, które mogą
wywoływać reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy
zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek.

Xyzal zawiera maltitol ciekły. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą
dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenie rdzenia
kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko
zatrzymania moczu.

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się
odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów.

W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli
objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie.
W niektórych przypadkach objawy te mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie
leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia.

Dzieci i młodzież
Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat (patrz punkty 4.8, 5.1 i 5.2)
nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku
poniżej 2 lat.

Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ml, to znaczy produkt leczniczy uznaje
się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami
CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racemat) nie wykazały istotnych klinicznie
niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną,
glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną). W badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną
(400 mg raz na dobę) zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); natomiast
jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę.
W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na
dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir
podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%).

Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza
szybkość jej wchłaniania.

U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub
innymi substancjami hamującymi czynność OUN, może spowodować dodatkowe obniżenie czujności
i zdolności reagowania.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny
u kobiet w ciąży. Jednak, dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet
w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała
toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani
pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu
lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3).
Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne.

Karmienie piersią
Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też, jest prawdopodobne, że
lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania
niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność przepisując
lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.

Płodność
Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce
osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów lub
obsługiwania maszyn.
Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia
lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie
niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na
produkt leczniczy.

#### 4.8 Działania niepożądane

Badania kliniczne
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat
W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku od 12 do 71 lat wystąpiło co
najmniej jedno działanie niepożądane u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę
w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań
niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane.
W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu wystąpienia
działań niepożądanych, wynosił 1% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg
i 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano
produkt leczniczy w zalecanej dawce 5 mg na dobę. W tej grupie następujące działania niepożądane po
zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo notowano z częstością 1% lub większą
(często: ≥1/100 do <1/10):

Działania niepożądane
(zgodnie z terminologią
działań niepożądanych
WHO, ang. WHOART)

Placebo
(n=771)
Lewocetyryzyna 5 mg
(n=935)

Ból głowy 25 (3,2%) 24 (2,6%)
Senność 11 (1,4%) 49 (5,2%)

Suchość w jamie ustnej 12 (1,6%) 24 (2,6%)
Zmęczenie 9 (1,2%) 23 (2,5%)

Obserwowano także działania niepożądane występujące niezbyt często (niezbyt często: ≥1/1000 do
<1/100), takie jak osłabienie lub bóle brzucha.
Przypadki sedatywnych działań niepożądanych, takich jak: senność, zmęczenie i osłabienie,
występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo
(3,1%).

Dzieci i młodzież
W dwóch kontrolowanych placebo badaniach z udziałem dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz
w wieku od 1 do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio
1,25 mg na dobę przez 2 tygodnie oraz 1,25 mg dwa razy na dobę. Poniżej przedstawiono działania
niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny lub placebo występujące z częstością 1% lub większą.

Klasyfikacja układów i narządów
z uwzględnieniem terminów
zalecanych przez MedDRA
Placebo (n=83) Lewocetyryzyna (n=159)

Zaburzenia żołądka i jelit
Biegunka 0 3 (1,9%)
Wymioty 1 (1,2%) 1 (0,6%)
Zaparcia 0 2 (1,3%)
Zaburzenia układu nerwowego
Senność 2 (2,4%) 3 (1,9%)
Zaburzenia psychiczne
Zaburzenia snu 0 2 (1,3%)

W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby
z udziałem dzieci w wieku od 6 do 12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg na
dobę przez różny okres – od krótszego niż 1 tydzień do 13 tygodni. Poniżej przedstawiono działania
niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub
większą.

Działania niepożądane Placebo
(n=240)
Lewocetyryzyna 5 mg
(n=243)
Ból głowy 5 (2,1%) 2 (0,8%)
Senność 1 (0,4%) 7 (2,9%)

Zgodnie z zapisami w punktach 4.2 i 4.4 dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od
6 miesięcy do 12 lat są niewystarczające, aby uzasadnić stosowanie lewocetyryzyny u niemowląt
i dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Okres po wprowadzeniu produktu do obrotu
Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu produktu do obrotu przedstawiono według
klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowano
w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do
<1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być
określona na podstawie dostępnych danych).

• Zaburzenia układu immunologicznego:
Częstość nieznana: nadwrażliwość, w tym anafilaksja
• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
Częstość nieznana: zwiększone łaknienie
• Zaburzenia psychiczne:

Częstość nieznana: agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze,
koszmary senne
• Zaburzenia układu nerwowego:
Częstość nieznana: drgawki, parestezje, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia,
drżenie, zaburzenia smaku
• Zaburzenia ucha i błędnika:
Częstość nieznana: zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego)
• Zaburzenia oka:
Częstość nieznana: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych
• Zaburzenia serca:
Częstość nieznana: kołatanie serca, tachykardia
• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Częstość nieznana: duszność
• Zaburzenia żołądka i jelit:
Częstość nieznana: nudności, wymioty, biegunka
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Częstość nieznana: zapalenie wątroby
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Częstość nieznana: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka,
pokrzywka
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
Częstość nieznana: bóle mięśni, ból stawów
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Częstość nieznana: obrzęk
• Badania diagnostyczne:
Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby

Metylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan mogą powodować reakcje
alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Opis wybranych działań niepożądanych
Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Objawy
Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych. U dzieci może wystąpić
początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność.

Postępowanie w razie przedawkowania
Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny.
W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Wkrótce po
przyjęciu produktu leczniczego można rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest
skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne
piperazyny; kod ATC: R06A E09.

Mechanizm działania
Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych
receptorów histaminowych H1.

Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do
receptorów H1 u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż
cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Okres półtrwania dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H1 wynosi
115 ± 38 min.
Po 4 godzinach od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez
lewocetyryzynę w 90%, a po 24 godzinach w 57%.

Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie, zarówno na
skórę, jak i na błonę śluzową nosa, dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest
porównywalne.

Działanie farmakodynamiczne
Działanie farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w randomizowanych badaniach
przeprowadzonych z grupą kontrolną.

W badaniu porównującym wpływ lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce 5 mg
i placebo na pohistaminowy bąbel i rumień, leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne hamowanie
powstawania bąbla i rumienia – działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12 godzin
i utrzymywało się przez 24 godziny, (p<0,001) w porównaniu z placebo i desloratadyną.

W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, w modelu z użyciem komory prowokacyjnej,
początek działania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w łagodzeniu objawów wywołanych ekspozycją na
pyłki obserwowano po 1 godzinie od przyjęcia leku.

Badania in vitro (komory Boydena i linie komórkowe) wykazały, że lewocetyryzyna hamuje
indukowaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc.
W eksperymentalnym badaniu farmakodynamicznym in vivo (technika okienek skórnych)
u 14 dorosłych pacjentów, w porównaniu z placebo, wykazano trzy główne działania hamujące
lewocetyryzyny w dawce 5 mg w ciągu pierwszych 6 godzin reakcji wywołanej pyłkami: hamowanie
uwalniania VCAM-1, zmianę przepuszczalności naczyń i zmniejszenie napływu eozynofilów.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny wykazano w kilku badaniach klinicznych
przeprowadzonych z grupą kontrolną placebo, metodą podwójnie ślepej próby, z udziałem dorosłych
pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, całorocznym alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.
W niektórych badaniach wykazano, że lewocetyryzyna w istotnym stopniu łagodzi objawy
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkania nosa.

W trwającym 6 miesięcy badaniu klinicznym z udziałem 551 dorosłych pacjentów (w tym
276 pacjentów leczonych lewocetyryzyną) z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa (objawy występowały przez 4 dni w tygodniu, przez co najmniej 4 kolejne tygodnie)
i uczulonych na roztocza kurzu domowego i pyłki traw wykazano, że lewocetyryzyna w dawce 5 mg
była klinicznie i statystycznie istotnie bardziej skuteczna niż placebo w łagodzeniu objawów

alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa ocenianych w skali TSS (punktowy wskaźnik nasilenia
objawów klinicznych, ang. total symptom score - TSS) przez cały czas trwania badania; nie
występowało zjawisko tachyfilaksji. Przez cały czas trwania badania lewocetyryzyna istotnie
poprawiała jakość życia pacjentów.

W badaniu klinicznym z grupą kontrolną placebo, w którym uczestniczyło 166 pacjentów
z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, 85 pacjentów przyjmowało placebo, a 81 lewocetyryzynę
w dawce 5 mg raz na dobę przez 6 tygodni. Leczenie lewocetyryzyną w porównaniu z placebo
powodowało istotne zmniejszenie nasilenia świądu w pierwszym tygodniu oraz w całym okresie
leczenia. Stosowanie lewocetyryzyny w porównaniu z placebo powodowało także większą poprawę
zależnej od stanu zdrowia jakości życia pacjentów ocenianej na podstawie wskaźnika wpływu
dolegliwości skórnych na jakość życia (ang. Dermatology Life Quality Index).

Przewlekła idiopatyczna pokrzywka była badana jako model zaburzeń pokrzywkowych.
Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem związanym z występowaniem pokrzywki można
oczekiwać, że lewocetyryzyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek,
nie tylko przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

W zapisach EKG nie wykazano znaczącego wpływu lewocetyryzyny na odstęp QT.

Dzieci i młodzież
Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność lewocetyryzyny w postaci tabletek u dzieci oceniano
w dwóch badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, w których uczestniczyli pacjenci w wieku
od 6 do 12 lat z sezonowym i całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W obydwu
badaniach lewocetyryzyna znacząco łagodziła objawy i poprawiała zależną od stanu zdrowia jakość
życia pacjentów.

Bezpieczeństwo kliniczne u dzieci w wieku poniżej 6 lat ustalono na podstawie kilku krótkoi długoterminowych badań klinicznych:
- badanie kliniczne, w którym 29 dzieci w wieku od 2 do 6 lat z alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez
4 tygodnie
- badanie kliniczne, w którym 114 dzieci w wieku od 1 roku do 5 lat z alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg
podawaną dwa razy na dobę przez 2 tygodnie
- badanie kliniczne, w którym 45 dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy z alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg
podawaną raz na dobę przez 2 tygodnie
- długoterminowe (18-miesięczne) badanie kliniczne z udziałem 255 pacjentów z chorobą atopową
leczonych lewocetyryzyną, będących w wieku od 12 do 24 miesięcy w momencie włączania do
badania.

Profil bezpieczeństwa był podobny do profilu obserwowanego w badaniach krótkoterminowych
prowadzonych z udziałem dzieci w wieku od 1 do 5 lat.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka lewocetyryzyny ma przebieg liniowy i jest niezależna od dawki i czasu, oraz
wykazuje małą zmienność osobniczą. Profil farmakokinetyczny w przypadku podania samego
enancjomeru jest taki sam, jak w przypadku podania cetyryzyny. Podczas procesu wchłaniania
i eliminacji nie dochodzi do odwrócenia chiralności.

Wchłanianie
Po podaniu doustnym lewocetyryzyna wchłania się szybko i w znacznym stopniu. U dorosłych
maksymalne stężenie w osoczu występuje 0,9 godziny po podaniu. Stan stacjonarny jest osiągany po
dwóch dniach. Stężenie maksymalne wynosi zwykle 270 ng/ml i 308 ng/ml, odpowiednio po
jednorazowym i wielokrotnym doustnym podaniu dawki 5 mg. Stopień wchłaniania nie zależy od

dawki ani od przyjmowania pokarmu, natomiast maksymalne stężenie jest zmniejszone i występuje
później.

Dystrybucja
Nie ma dostępnych danych dotyczących tkankowej dystrybucji lewocetyryzyny do tkanek u ludzi
i przenikania lewocetyryzyny przez barierę krew-mózg. U szczurów i psów największe stężenia leku
stwierdzono w wątrobie i nerkach, a najmniejsze w kompartmencie ośrodkowego układu nerwowego.
U ludzi lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest
ograniczona, ponieważ jej objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg.

Metabolizm
U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny, dlatego różnice wynikające
z polimorfizmu genetycznego lub równoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymów uważa się za
mało istotne. Szlaki metaboliczne obejmują: utlenianie pierścienia aromatycznego, N- i O-dealkilację
oraz sprzęganie z tauryną. Reakcje dealkilacji przebiegają głównie z udziałem CYP 3A4, natomiast
utlenianie pierścienia aromatycznego przebiega z udziałem licznych i (lub) niezidentyfikowanych
izoform CYP. Lewocetyryzyna w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne
występujące po podaniu dawki doustnej 5 mg, nie miała wpływu na aktywność izoenzymów CYP
1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4.
Ze względu na słaby metabolizm i brak możliwości hamowania metabolizmu, wzajemne interakcje
lewocetyryzyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne.

Eliminacja
Okres półtrwania w osoczu u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. Okres półtrwania u małych
dzieci jest krótszy. Średni pozorny całkowity klirens u dorosłych wynosi 0,63 ml/min/kg mc.
Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, średnio 85,4% dawki. Z kałem
wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna wydala się zarówno w wyniku przesączania
kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego.

Specjalne grupy pacjentów
Zaburzenia czynności nerek
Pozorny klirens lewocetyryzyny zależy od klirensu kreatyniny. Dlatego u pacjentów
z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie odstępów
pomiędzy kolejnymi dawkami lewocetyryzyny (patrz punkt 4.2). U osób ze schyłkową
niewydolnością nerek, z bezmoczem całkowity klirens leku z organizmu jest zmniejszony o około
80% w porównaniu z osobami zdrowymi. Ilość lewocetyryzyny usunięta w czasie standardowego
czterogodzinnego zabiegu hemodializy wynosiła < 10%.

Dzieci i młodzież
Dane z badania oceniającego farmakokinetykę u dzieci, w którym 14 dzieciom w wieku od 6 do
11 lat, o masie ciała od 20 do 40 kg podawano doustnie lewocetyryzynę w pojedynczej dawce 5 mg,
wykazały w porównaniu krzyżowym, że wartości Cmax i AUC były około 2-krotnie większe niż
u zdrowych dorosłych ochotników. Średnie stężenie maksymalne (Cmax) wyniosło 450 ng/ml i było
osiągane średnio po 1,2 godziny; znormalizowany względem masy ciała klirens całkowity był o 30%
większy, a okres półtrwania eliminacji był o 24% krótszy u dzieci niż u osób dorosłych. Nie
przeprowadzono badań farmakokinetycznych u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Przeprowadzono
retrospektywną analizę farmakokinetyczną w populacji 323 pacjentów (181 dzieci w wieku od 1 do
5 lat, 18 dzieci w wieku od 6 do 11 lat i 124 dorosłych w wieku od 18 do 55 lat), którzy otrzymywali
lewocetyryzynę w dawce pojedynczej lub w dawkach wielokrotnych od 1,25 mg do 30 mg. Uzyskane
z tej analizy dane wykazały, że przewidywane stężenie w osoczu po podaniu dawki 1,25 mg raz na
dobę dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 5 lat jest podobne do stężenia w osoczu osób dorosłych
otrzymujących dawkę 5 mg raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku
Dane dotyczące farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku są ograniczone. Po wielokrotnym
podaniu doustnym lewocetyryzyny w dawce 30 mg raz na dobę dziewięciu pacjentom w podeszłym
wieku (65–74 lat) przez okres 6 dni, klirens całkowity był o około 33% mniejszy niż u młodszych

dorosłych. Wykazano, że rozkład cetyryzyny (racematu) jest zależny raczej od czynności nerek niż od
wieku. Zależność ta dotyczy również lewocetyryzyny, ponieważ zarówno lewocetyryzyna, jak
i cetyryzyna są wydalane głównie z moczem. Dlatego u pacjentów w podeszłym wieku dawkę
lewocetyryzyny należy dostosować do czynności nerek.

Płeć
Wyniki badania farmakokinetyki u 77 pacjentów (40 mężczyzn, 37 kobiet) oceniono pod kątem
ewentualnej zależności od płci. Okres półtrwania był nieznacznie krótszy u kobiet (7,08 ±
1,72 godziny) niż u mężczyzn (8,62 ± 1,84 godziny), jednak wydaje się, że klirens po podaniu
doustnym dawki dostosowanej do masy ciała u kobiet (0,67 ± 0,16 ml/min/kg mc.) jest porównywalny
z klirensem u mężczyzn (0,59 ± 0,12 ml/min/kg mc.). U mężczyzn i kobiet z prawidłową czynnością
nerek stosuje się takie same dawki dobowe, z zachowaniem takich samych odstępów pomiędzy
dawkami.

Rasa
Nie zbadano wpływu rasy na działanie lewocetyryzyny. Ze względu na fakt, że lewocetyryzyna jest
wydalana głównie przez nerki, a nie istnieją ważne, zależne od rasy różnice w klirensie kreatyniny, nie
należy się spodziewać istnienia zależnych od rasy różnic we właściwościach farmakokinetycznych
lewocetyryzyny. Nie obserwowano związanych z rasą różnic w kinetyce cetyryzyny (racemat).

Zaburzenia czynności wątroby
Nie badano farmakokinetyki lewocetyryzyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (wątrobowokomórkowymi, cholestatycznymi lub
z żółciową marskością wątroby), którym podawano 10 lub 20 mg cetyryzyny (racemat) w dawce
pojedynczej, obserwowano wydłużenie okresu półtrwania o 50% przy jednoczesnym zmniejszeniu
klirensu o 40% w porównaniu ze zdrowymi osobami.

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Wpływ na reakcje skórne wywołane przez histaminę nie jest związany ze stężeniem leku w osoczu.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego
działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają
szczególnego zagrożenia dla człowieka.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Sodu octan trójwodny (do ustalenia pH)
Kwas octowy lodowaty (do ustalenia pH)
Metylu parahydroksybenzoesan (E 218)
Propylu parahydroksybenzoesan (E 216)
Glicerol 85%
Maltitol ciekły (E 965)
Sacharyna sodowa (E 954)
Aromat Tutti frutti zawierający:
triacetyna (E1518)
benzaldehyd
olejek pomarańczowy
wanilina
etylu maślan
koncentrat olejku pomarańczowego
izopentylu octan

allilu kapronian
gamma-undekalakton
cytral
geraniol
cytronellol
alfa-tokoferol (E307)
Woda oczyszczona

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

2 lata.
Po pierwszym otwarciu: 3 miesiące.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka ze szkła oranżowego (klasy III) z białym polipropylenowym zamknięciem zabezpieczającym
przed dostępem dzieci, umieszczona w tekturowym pudełku zawierającym również 10 ml strzykawkę
z podziałką co 0,25 ml (polietylen, polistyren).

Wielkości opakowań: 75 ml, 150 ml i 200 ml.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

VEDIM Sp. z o.o.
ul. Kruczkowskiego 8
00-380 Warszawa
Tel. + 48 22 696 99 20

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 08 września 2006
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 15 marca 2011

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

12/07/2022

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.