# Zyx

> Lewocetyryzyna · 0,5 mg/ml · Roztwór doustny

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Zyx
- **Nazwa powszechna:** Levocetirizini dihydrochloridum
- **Substancja czynna:** [Lewocetyryzyna](https://apteka.online/odpowiedniki/levocetirizini-dihydrochloridum)
- **Moc:** 0,5 mg/ml
- **Postać farmaceutyczna:** Roztwór doustny
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R06AE09
- **Liczba opakowań:** 1
- **Numer pozwolenia:** 23510
- **Podmiot odpowiedzialny:** Biofarm Sp. z o.o.
- **Producent:** Biofarm Sp. z o.o., Polska
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/zyx-rozt-doustny-0-5-mg-ml-biofarm
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwhistaminowe-do-stosowania-ogolnego/zyx-rozt-doustny-0-5-mg-ml-biofarm.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/36825/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/36825/characteristic

## Dostępne opakowania (1)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 1 butelka 200 ml | 5909991299613 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Zyx i w jakim celu się go stosuje?
Lewocetyryzyny dichlorowodorek jest substancją czynną leku Zyx.
Zyx jest lekiem przeciwalergicznym.

Lek Zyx stosuje się u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 2 lat w leczeniu objawów
związanych z:
• alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (w tym przewlekłym alergicznym zapaleniem
błony śluzowej nosa);
• pokrzywką.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Zyx

Kiedy nie stosować leku Zyx
• jeśli pacjent ma uczulenie na lewocetyryzyny dichlorowodorek, inne pochodne piperazyny (np.
cetyryzyna, hydroksyzyna) lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6),
• jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia czynności nerek (ciężka niewydolność nerek
z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Zyx należy omówić to z lekarzem, jeśli pacjent może mieć
trudności z opróżnieniem pęcherza (w stanach takich jak: uszkodzenie rdzenia kręgowego lub rozrost
gruczołu krokowego).

Dzieci
Nie zaleca się podawania leku Zyx niemowlętom i małym dzieciom w wieku poniżej 2 lat.

Zyx a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, również tych, które
wydawane są bez recepty.

Zyx z jedzeniem, piciem i alkoholem
Należy zachować ostrożność w przypadku przyjmowania leku Zyx jednocześnie z alkoholem.
U wrażliwych pacjentów, jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub
innymi środkami wpływającymi na czynność mózgu może wpływać na koncentrację uwagi.

Lek Zyx można przyjmować podczas posiłku lub między posiłkami.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
U niektórych pacjentów leczonych lekiem Zyx może wystąpić senność, zmęczenie i wyczerpanie.
Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn do czasu
poznania swojej reakcji na lek. Specjalne testy przeprowadzone z udziałem zdrowych osób po
przyjęciu lewocetyryzyny w zalecanej dawce nie wykazały wpływu leku na koncentrację uwagi,
zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów.

Lek Zyx zawiera metylu parahydroksybenzoesan (E218) i etylu parahydroksybenzoesan (E214),
które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego), takie jak ból głowy,
rozstrój żołądka i biegunka.

Lek Zyx zawiera sorbitol (E420)
Lek zawiera 500 mg sorbitolu w każdym mililitrze roztworu. Pacjenci z rzadko występującą
dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu.

Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta (lub jego dziecka)
nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję
fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent
powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku lub podaniem go dziecku.

W przypadku gdy dawka sorbitolu przyjęta z lekiem Zyx przekracza 140 mg/kg masy ciała na dobę,
sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie
przeczyszczające.

Lek Zyx zawiera glikol propylenowy
Lek zawiera 100 mg glikolu propylenowego w każdym mililitrze roztworu.

W przypadku gdy dawka glikolu propylenowego przyjęta z lekiem Zyx przekracza 50 mg/kg masy
ciała na dobę, przed podaniem leku dziecku w wieku poniżej 5 lat należy skontaktować się z lekarzem
lub farmaceutą, zwłaszcza gdy dziecko przyjmuje inne leki zawierające glikol propylenowy lub
alkohol. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią nie powinny przyjmować tego leku bez zalecenia
lekarza. Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u takich pacjentek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie powinni przyjmować tego leku bez
zalecenia lekarza. Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u takich
pacjentów.

Lek Zyx zawiera sód

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 10 ml roztworu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

### 3. Jak stosować lek Zyx?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

Dawkowanie:
Zazwyczaj stosowana dawka leku to:
• dorośli, młodzież i dzieci w wieku powyżej 6 lat: 10 ml roztworu raz na dobę.
• dzieci w wieku od 2 do 6 lat: 2,5 ml roztworu dwa razy na dobę.

Nie zaleca się stosowania leku Zyx u niemowląt i małych dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Zalecenia dotyczące stosowania w szczególnych grupach pacjentów
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zmniejszenie dawki leku
w zależności od stopnia ciężkości choroby nerek, u dzieci dawkę należy także dostosować do masy
ciała; dawkę leku ustali lekarz.

Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie wolno stosować leku Zyx.

Pacjenci, u których występują wyłącznie zaburzenia czynności wątroby, powinni przyjmować zwykle
zalecaną dawkę leku.

U pacjentów, u których występują zarówno zaburzenia czynności wątroby, jak i zaburzenia czynności
nerek, może być konieczne zastosowanie mniejszej dawki w zależności od ciężkości choroby nerek,
u dzieci dawkę należy także dostosować do masy ciała; dawkę leku ustali lekarz.

U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki, jeżeli czynność nerek jest
prawidłowa.

W jaki sposób i kiedy należy przyjmować lek Zyx?
Lek wyłącznie do stosowania doustnego.

Do opakowania dołączony jest kieliszek z podziałką do odmierzania dawki. Można przyjmować
roztwór nierozcieńczony lub rozcieńczony w szklance wody.
Lek Zyx można przyjmować podczas posiłku lub między posiłkami.

Sposób użycia kieliszka
Należy napełnić kieliszek do odmierzania dawki do kreski na podziałce odpowiadającej zaleconej
przez lekarza dawce w mililitrach (ml). Dla dzieci w wieku poniżej 6 lat dawkę dobową 5 ml,
podawaną w dwóch dawkach podzielonych, należy odmierzyć nalewając do kieliszka po 2,5 ml
roztworu 2 razy na dobę (dawkę należy dokładnie odmierzyć do odpowiedniej kreski na podziałce).

Roztwór doustny należy przyjąć niezwłocznie po nalaniu do kieliszka lub po rozcieńczeniu w szklance
z wodą.

Po każdym użyciu należy przepłukać kieliszek wodą.

Jak długo należy przyjmować lek Zyx?
Okres leczenia zależy od rodzaju, czasu trwania i nasilenia objawów choroby i jest ustalany przez
lekarza.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Zyx

U dorosłych w przypadku zastosowania większej niż zalecana dawki leku Zyx może wystąpić
senność. U dzieci początkowo może występować pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy,
a następnie senność.

W razie podejrzenia przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Zyx, należy niezwłocznie zwrócić się
do lekarza, który zadecyduje, jakie działania powinny zostać podjęte.

Pominięcie zastosowania leku Zyx
W przypadku pominięcia dawki leku Zyx bądź zastosowania dawki mniejszej niż zalecana przez
lekarza, nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W takim
przypadku należy przyjąć następną dawkę o zwykłej porze.

Przerwanie stosowania leku Zyx
Przerwanie stosowania leku Zyx nie powinno wywołać szkodliwego działania. Objawy choroby mogą
powrócić, ale ich nasilenie nie powinno być większe niż przed rozpoczęciem leczenia lekiem Zyx.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości (uczulenia) należy
przerwać stosowanie leku Zyx i powiedzieć o tym lekarzowi.
Do objawów reakcji nadwrażliwości mogą należeć:
• obrzęk ust, języka, twarzy i (lub) gardła (częstość nieznana - nie może być określona na
podstawie dostępnych danych)
• trudności w oddychaniu lub przełykaniu (ucisk w klatce piersiowej lub świszczący oddech),
pokrzywka (częstość nieznana - nie może być określona na podstawie dostępnych danych),
• nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi prowadzący do zapaści lub wstrząsu, które mogą
prowadzić do zgonu (częstość nieznana - nie może być określona na podstawie dostępnych
danych).

Często (mogą występować częściej niż u 1 na 100 osób, ale rzadziej niż u 1 na 10 osób) zgłaszano
występowanie działań niepożądanych, przeważnie o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, takich
jak:
• suchość w jamie ustnej,
• bóle głowy,
• zmęczenie i senność, ospałość.

Niezbyt często (mogą występować częściej niż u 1 na 1000 osób, ale rzadziej niż u 1 na 100 osób)
obserwowano działania niepożądane, takie jak:
• wyczerpanie,
• bóle brzucha.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• rotacyjne ruchy gałek ocznych (niekontrolowany okrężny ruch gałek ocznych).

Zgłaszano również inne działania niepożądane, takie jak:
kołatanie serca, zwiększenie częstości akcji serca, drgawki, mrowienie, zawroty głowy, omdlenia,
drżenie, zaburzenia smaku (zmienione odczuwanie smaku), uczucie wirowania lub kołysania,
zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, niemożność
całkowitego opróżnienia pęcherza, obrzęk, świąd, wysypka, pokrzywka (obrzęk, zaczerwienienie
i świąd skóry), wykwity skórne, duszność, zwiększenie masy ciała, bóle mięśni, ból stawów,
pobudzenie i zachowanie agresywne, omamy, depresja, bezsenność, nawracające myśli samobójcze,

zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, wymioty i nudności, zwiększenie
apetytu, biegunka.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Zyx?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku tekturowym oraz
butelce. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Nie stosować po upływie 3 miesięcy od daty pierwszego otwarcia butelki.
Należy zanotować datę otwarcia butelki.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Zyx
- Substancją czynną leku jest lewocetyryzyny dichlorowodorek. Jeden ml roztworu doustnego
zawiera 0,5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku. 10 ml roztworu doustnego zawiera 5 mg
lewocetyryzyny dichlorowodorku.
- Pozostałe składniki leku to: sorbitol ciekły, niekrystalizujący (E420), glicerol, glikol
propylenowy, sodu cytrynian, sacharyna sodowa, aromat ananasowy, metylu
parahydroksybenzoesan (E218), etylu parahydroksybenzoesan (E214), woda oczyszczona.

Jak wygląda lek Zyx i co zawiera opakowanie
Lek Zyx, 0,5 mg/ml, roztwór doustny to klarowny, bezbarwny, słodki roztwór doustny o smaku
ananasowym.
Smak ananasowy został uzyskany przez dodanie niewielkiej ilości substancji aromatyzującej.

Roztwór umieszczony jest w butelce z brunatnego szkła (klasy III) z zakrętką barwy białej
z polipropylenu, zabezpieczającą przed dostępem dzieci, z wkładką i pierścieniem gwarancyjnym
z polietylenu.
Butelka z roztworem umieszczona jest w tekturowym pudełku, zawierającym również
polipropylenową (PP) miarkę z podziałką co 2,5 mL (do odmierzania dawki) oraz ulotkę dla pacjenta.

Wielkość opakowania: 200 ml roztworu doustnego

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Biofarm Sp. z o.o.
ul. Wałbrzyska 13
60-198 Poznań
tel.: +48 61 66 51 500
faks: +48 61 66 51 505
e-mail: biofarm@biofarm.pl

{Farmakod}

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

ZYX, 0,5 mg/ml, roztwór doustny

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jeden ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku (Levocetirizini
dihydrochloridum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Jeden ml roztworu zawiera 0,15 mg etylu parahydroksybenzoesanu (E 214), 1,08 mg metylu
parahydroksybenzoesanu (E 218), 500 mg sorbitolu ciekłego, niekrystalizującego (E 420), 100 mg
glicerolu oraz 100 mg glikolu propylenowego.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór doustny

Klarowny, bezbarwny, słodki roztwór doustny o smaku ananasowym.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego
zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku od 2 lat.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Instrukcja przygotowania do stosowania
Do opakowania dołączony jest kieliszek z podziałką do odmierzania dawki. Należy napełnić kieliszek
do odmierzania dawki do kreski na podziałce odpowiadającej zaleconej dawce, a następnie wypić
roztwór lub dodać do szklanki wody. Roztwór należy wypić bezpośrednio po jego rozcieńczeniu.
Produkt może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat
Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztworu).

Osoby w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca
się dostosowanie dawki leku (patrz punkt poniżej „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek”).

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat
Zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (10 ml roztworu).

Dzieci w wieku od 2 do 6 lat
Zalecana dawka dobowa wynosi 2,5 mg podawana w dwóch dawkach po 1,25 mg (2,5 ml roztworu
dwa razy na dobę).

Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat (patrz punkt 4.8, 5.1 i 5.2)
nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku
poniżej 2 lat (patrz również punkt 4.4).

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od
stopnia wydolności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. W celu
skorzystania z tabeli dawkowania należy obliczyć klirens kreatyniny (Clkr) w ml/min. Klirens
kreatyniny (ml/min) można obliczyć znając stężenie kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując
następujący wzór:

[140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg)
Clkr = (x 0,85 dla kobiet)
72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)

Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

Grupa Klirens kreatyniny (ml/min) Dawka i częstość podawania
Prawidłowa czynność nerek 80 5 mg (10 ml) raz na dobę
Łagodne zaburzenia
czynności nerek 50 – 79 5 mg (10 ml) raz na dobę
Umiarkowane zaburzenia
czynności nerek 30 – 49 5 mg (10 ml) co drugi dzień
Ciężkie zaburzenia czynności
nerek < 30 5 mg (10 ml) co trzeci dzień
Schyłkowa choroba nerek,
pacjenci dializowani < 10 Stosowanie przeciwwskazane

Dzieci i młodzież z zaburzeniami czynności nerek
U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie po
uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących
stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz zaburzeniami czynności nerek zaleca się
dostosowanie dawki (patrz powyżej „Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek”).

Czas trwania leczenia
Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tygodniu lub utrzymujące się
krócej niż 4 tygodnie) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu
po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tygodniu i utrzymujące się dłużej niż
4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny.
Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w postaci tabletek
powlekanych obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem
cetyryzyny (racematu) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa obejmuje okres do 1. roku.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję
pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat (patrz punkt 4.8, 5.1 i 5.2)
nie są wystarczające, aby uzasadnić zastosowanie lewocetyryzyny u niemowląt i dzieci w wieku
poniżej 2 lat.

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem (patrz punkt 4.5
„Interakcje”).

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenia rdzenia
kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko
zatrzymania moczu.

Substancje pomocnicze
Lek Zyx zawiera metylu parahydroksybenzoesan (E218) i etylu parahydroksybenzoesan (E214)
Etylu parahydroksybenzoesan (E214) i metylu parahydroksybenzoesan (E218) mogą wywoływać
reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Lek Zyx zawiera sorbitol
Produkt leczniczy Zyx zawiera sorbitol (E420). Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną
nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego produktu.
Sorbitol jest źródłem fruktozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta (lub jego dziecka)
nietolerancję niektórych cukrów lub stwierdzono wcześniej u pacjenta dziedziczną nietolerancję
fruktozy, rzadką chorobę genetyczną, w której organizm pacjenta nie rozkłada fruktozy, pacjent
powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku lub podaniem go dziecku.

W przypadku gdy dawka sorbitolu przyjęta z produktem Zyx przekracza 140 mg/kg mc. na dobę,
sorbitol może powodować dyskomfort ze strony układu pokarmowego i może mieć łagodne działanie
przeczyszczające.

Lek zawiera glikol propylenowy
Lek zawiera 100 mg glikolu propylenowego w każdej mililitrze.
Przed podaniem leku dziecku w wieku poniżej 4 tygodni należy skontaktować się z lekarzem lub
farmaceutą, zwłaszcza gdy dziecko przyjmuje inne leki zawierające glikol propylenowy lub alkohol.

W przypadku gdy dawka glikolu propylenowego przyjęta z produktem Zyx przekracza 50 mg/kg mc.
na dobę, przed podaniem leku dziecku w wieku poniżej 5 lat należy skontaktować się z lekarzem lub
farmaceutą, zwłaszcza gdy dziecko przyjmuje inne leki zawierające glikol propylenowy lub alkohol.
Kobiety w ciąży lub karmiące piersią nie powinny przyjmować tego leku bez zalecenia lekarza.
Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u takich pacjentek.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie powinni przyjmować tego leku bez
zalecenia lekarza. Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u takich
pacjentów.

Lek Zyx zawiera sód
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 10 ml roztowu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami
CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie
niepożądanych interakcji (z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną,
azytromycyną, glipizydem i diazepamem). W badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg

raz na dobę) zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); natomiast
jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na dostępność teofiliny.

W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na
dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir
podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%).

Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza
szybkość jej wchłaniania.

U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub
innymi środkami hamującymi czynność OUN, może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, chociaż
wykazano, że cetyryzyna (racemat) nie nasila działania alkoholu.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak danych lub istnieją ograniczone dane (dla mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania
lewocetyryzyny w czasie ciąży. Jednak, więcej danych dla cetyryzyny (racemat) (dotyczących ponad
1000 ciąż) nie wskazuje, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód
i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego
wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy
(patrz punkt 5.3).
Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w ciąży, jeżeli jest to konieczne.

Karmienie piersią
Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też, jest prawdopodobne, że
lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią, mogą wystąpić działania
niepożądane związane z lewocetyryzyną. Dlatego należy zachować ostrożność przepisując
lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.

Płodność
Brak danych klinicznych dotyczących lewocetyryzyny.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce
osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów.
Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia
lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie
niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na
produkt leczniczy.

#### 4.8 Działania niepożądane

Badania kliniczne
W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku od 12 do 71 lat wystąpiło co
najmniej jedno działanie niepożądane u 15,1% pacjentów w grupie otrzymującej lewocetyryzynę
w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań
niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane.

W badaniach klinicznych odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu wystąpienia
działań niepożądanych, wynosił 1% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg
i 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny uczestniczyło 935 osób, którym podawano
produkt leczniczy w zalecanej dawce 5 mg na dobę. W tej grupie następujące działania niepożądane

po zastosowaniu lewocetyryzyny lub placebo notowano z częstością 1% lub większą (często: ≥1/100
do <1/10):

Działania niepożądane
(zgodnie z terminologią działań
niepożądanych WHO - WHOART)
Placebo
(n = 771)
Lewocetyryzyna 5 mg
(n = 935)

Ból głowy 25 (3,2%) 24 (2,6%)
Senność 11 (1,4%) 49 (5,2%)
Suchość w jamie ustnej 12 (1,6%) 24 (2,6%)
Zmęczenie 9 (1,2%) 23 (2,5%)

Obserwowano także działania niepożądane występujące niezbyt często (niezbyt często ≥1/1000 do
<1/100), takie jak osłabienie lub bóle brzucha.
Przypadki sedatywnych działań niepożądanych, takich jak: senność, zmęczenie i osłabienie,
występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo
(3,1%).

Dzieci i młodzież
W dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz
w wieku od 1 do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio
1,25 mg na dobę przez 2 tygodnie oraz 1,25 mg dwa razy na dobę. Poniżej przedstawiono działania
niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny lub placebo występujące z częstością 1% lub większą:

Klasyfikacja układów i narządów
z uwzględnieniem terminów
zalecanych przez MedDRA
Placebo (n=83) Lewocetyryzyna (n=159)

Zaburzenia żołądka i jelit
Biegunka 0 3 (1,9%)
Wymioty 1 (1,2%) 1 (0,6%)
Zaparcia 0 2 (1,3%)
Zaburzenia układu nerwowego
Senność 2 (2,4%) 3 (1,9%)

Zaburzenia psychiczne
Zaburzenia snu 0 2 (1,3%)

W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby
z udziałem dzieci w wieku od 6 do 12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg
na dobę przez różny okres – od krótszego niż 1 tydzień do 13 tygodni. Poniżej przedstawiono
działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością
1% lub większą.

Działania niepożądane Placebo (n=240) Lewocetyryzyna (n=243)
Ból głowy 5 (2,1%) 2 (0,8%)
Senność 1 (0,4%) 7 (2,9%)

Zgodnie z zapisami w punktach 4.2 i 4.4 dostępne dane kliniczne dotyczące dzieci w wieku
od 6 miesięcy do 12 lat są niewystarczające, aby uzasadnić stosowanie lewocetyryzyny u niemowląt
i dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Okres po wprowadzeniu produktów zawierających lewocetyryzynę do obrotu
Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu produktów zawierających lewocetyryzynę do
obrotu przedstawiono według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania.
Częstość występowania zdefiniowano w następujący sposób:
• bardzo często (≥1/10),
• często (≥1/100 do <1/10),
• niezbyt często (≥1/1000 do <1/100),
• rzadko (≥1/10 000 do <1/1000),
• bardzo rzadko (<1/10 000),
• częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

• Zaburzenia układu immunologicznego:
Częstość nieznana: nadwrażliwość, w tym anafilaksja

• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
Częstość nieznana: zwiększone łaknienie

• Zaburzenia psychiczne:
Częstość nieznana: agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze

• Zaburzenia układu nerwowego:
Częstość nieznana: drgawki, parestezje, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia,
drżenie, zaburzenia smaku

• Zaburzenia ucha i błędnika:
Częstość nieznana: zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego)

• Zaburzenia oka:
Częstość nieznana: zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych

• Zaburzenia serca:
Częstość nieznana: kołatanie serca, tachykardia

• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Częstość nieznana: duszność

• Zaburzenia żołądka i jelit:
Częstość nieznana: nudności, wymioty, biegunka

• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Częstość nieznana: zapalenie wątroby

• Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Częstość nieznana: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu

• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka,
pokrzywka

• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
Częstość nieznana: bóle mięśni, ból stawów

• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Częstość nieznana: obrzęk

• Badania diagnostyczne:
Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych

Etylu parahydroksybenzoesan (E214) i metylu parahydroksybenzoesan (E218) mogą powodować
reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można również zglaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

a) Objawy

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych oraz początkowo pobudzenie
i niepokój, a następnie senność u dzieci.

b) Postępowanie w razie przedawkowania

Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny.
W przypadku przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące.
Jeśli od przyjęcia produktu leczniczego upłynęło niewiele czasu, należy rozważyć płukanie żołądka.
Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego, pochodne
piperazyny.
Kod ATC: R 06 AE 09

Mechanizm działania
Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych
receptorów histaminowych H1.

Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do
receptorów H1 u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż
cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Okres półtrwania dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H1 wynosi
115 ± 38 min.
Po 4 godzinach od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez
lewocetyryzynę w 90%, a po 24 godzinach w 57%.

Działanie farmakodynamiczne
Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że działanie dawki
lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny,
zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa.

Właściwości farmakodynamiczne lewocetyryzyny oceniano w randomizowanych badaniach
przeprowadzonych z grupą kontrolną.

W badaniu porównującym wpływ lewocetyryzyny w dawce 5 mg, desloratadyny w dawce 5 mg
i placebo na pohistaminowy bąbel i rumień, leczenie lewocetyryzyną powodowało istotne hamowanie
powstawania bąbla i rumienia – działanie to było najsilniejsze w ciągu pierwszych 12 godzin
i utrzymywało się przez 24 godziny, (p<0,001) w porównaniu z placebo i desloratadyną.

W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, w modelu z użyciem komory prowokacyjnej,
początek działania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w łagodzeniu objawów wywołanych ekspozycją na
pyłki obserwowano po 1 godzinie od przyjęcia leku.

Badania in vitro (komory Boydena i linie komórkowe) wykazały, że lewocetyryzyna hamuje
indukowaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc.
W eksperymentalnym badaniu farmakodynamicznym in vivo (technika okienek skórnych) u 14
dorosłych pacjentów, w porównaniu z placebo, wykazano trzy główne działania hamujące
lewocetyryzyny w dawce 5 mg w ciągu pierwszych 6 godzin reakcji wywołanej pyłkami: hamowanie
uwalniania VCAM-1, zmianę przepuszczalności naczyń i zmniejszenie napływu eozynofilów.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Dorośli

Alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (w tym przewlekłe alergiczne zapalenia błony śluzowej nosa)
Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lewocetyryzyny wykazano w kilku badaniach klinicznych
przeprowadzonych z grupą kontrolną placebo, metodą podwójnie ślepej próby, z udziałem dorosłych
pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, całorocznym alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa lub przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.
W niektórych badaniach wykazano, że lewocetyryzyna w istotnym stopniu łagodzi objawy
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkania nosa.

W trwającym 6 miesięcy badaniu klinicznym z udziałem 551 dorosłych pacjentów (w tym 276
pacjentów leczonych lewocetyryzyną) z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa
(objawy występowały przez 4 dni w tygodniu, przez co najmniej 4 kolejne tygodnie) i uczulonych na
roztocza kurzu domowego i pyłki traw wykazano, że lewocetyryzyna w dawce 5 mg była klinicznie
i statystycznie istotnie bardziej skuteczna niż placebo w łagodzeniu objawów alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa ocenianych w skali TSS (punktowy wskaźnik nasilenia objawów klinicznych,
ang. total symptom score - TSS) przez cały czas trwania badania; nie występowało zjawisko
tachyfilaksji. Przez cały czas trwania badania lewocetyryzyna istotnie poprawiała jakość życia
pacjentów.

Pokrzywka
W badaniu klinicznym z grupą kontrolną placebo, w którym uczestniczyło 166 pacjentów
z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, 85 pacjentów przyjmowało placebo, a 81 lewocetyryzynę
w dawce 5 mg raz na dobę przez 6 tygodni. Leczenie lewocetyryzyną w porównaniu z placebo
powodowało istotne zmniejszenie nasilenia świądu w pierwszym tygodniu oraz w całym okresie
leczenia. Stosowanie lewocetyryzyny w porównaniu z placebo powodowało także większą poprawę
zależnej od stanu zdrowia jakości życia pacjentów ocenianej na podstawie wskaźnika wpływu
dolegliwości skórnych na jakość życia (ang. Dermatology Life Quality Index).

Przewlekła idiopatyczna pokrzywka była badana jako model zaburzeń o charakterze pokrzywki.
Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem związanym z występowaniem pokrzywki można
oczekiwać, że lewocetyryzyna będzie skuteczna także w łagodzeniu objawów innych rodzajów
pokrzywek, nie tylko przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

Dzieci i młodzież

Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność lewocetyryzyny w postaci tabletek u dzieci oceniano
w dwóch badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, w których uczestniczyli pacjenci w wieku
od 6 do 12 lat z sezonowym i całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W obydwu
badaniach lewocetyryzyna znacząco łagodziła objawy i poprawiała zależną od stanu zdrowia jakość
życia pacjentów.

Bezpieczeństwo kliniczne u dzieci w wieku poniżej 6 lat ustalono na podstawie kilku krótkoi długoterminowych badań klinicznych:
- badanie kliniczne, w którym 29 dzieci w wieku od 2 do 6 lat z alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa leczono lewocetyryzyną w dawce 1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez
4 tygodnie,
- badanie kliniczne, w którym 114 dzieci w wieku od 1 roku do 5 lat z alergicznym zapaleniem
błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce
1,25 mg podawaną dwa razy na dobę przez 2 tygodnie,
- badanie kliniczne, w którym 45 dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy z alergicznym zapaleniem
błony śluzowej nosa lub przewlekłą pokrzywką idiopatyczną leczono lewocetyryzyną w dawce
1,25 mg podawaną raz na dobę przez 2 tygodnie,
- długoterminowe (18-miesięczne) badanie kliniczne z udziałem 255 pacjentów z chorobą
atopową leczonych lewocetyryzyną, będących w wieku od 12 do 24 miesięcy w momencie
włączania do badania.
Profil bezpieczeństwa był podobny do profilu obserwowanego w badaniach krótkoterminowych
prowadzonych z udziałem dzieci w wieku od 1 do 5 lat.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka lewocetyryzyny ma przebieg liniowy i jest niezależna od dawki i czasu, oraz
wykazuje małą zmienność osobniczą. Profil farmakokinetyczny w przypadku podania samego
enancjomeru jest taki sam, jak w przypadku podania cetyryzyny. Podczas procesu wchłaniania
i eliminacji nie dochodzi do odwrócenia chiralności.

Wchłanianie
Po podaniu doustnym lewocetyryzyna wchłania się szybko i w znacznym stopniu. U dorosłych
maksymalne stężenie w osoczu występuje 0,9 godziny po podaniu. Stan stacjonarny jest osiągany po
dwóch dniach. Stężenie maksymalne wynosi zwykle 270 ng/ml i 308 ng/ml, odpowiednio po
jednorazowym i wielokrotnym doustnym podaniu dawki 5 mg. Stopień wchłaniania nie zależy od
dawki ani od przyjmowania pokarmu, natomiast maksymalne stężenie jest zmniejszone i występuje
później.

Dystrybucja
Nie ma dostępnych danych dotyczących tkankowej dystrybucji lewocetyryzyny do tkanek u ludzi
i przenikania lewocetyryzyny przez barierę krew-mózg. U szczurów i psów największe stężenia leku
stwierdzono w wątrobie i nerkach, a najmniejsze w kompartmencie ośrodkowego układu nerwowego.
U ludzi lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest
ograniczona, ponieważ jej objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg mc.

Metabolizm
U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny, dlatego różnice wynikające
z polimorfizmu genetycznego lub równoczesnego przyjmowania inhibitorów enzymów uważa się za
mało istotne. Szlaki metaboliczne obejmują: utlenianie pierścienia aromatycznego, N- i O-dealkilację
oraz sprzęganie z tauryną. Reakcje dealkilacji przebiegają głównie z udziałem CYP 3A4, natomiast
utlenianie pierścienia aromatycznego przebiega z udziałem licznych i (lub) niezidentyfikowanych
izoform CYP. Lewocetyryzyna w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne
występujące po podaniu dawki doustnej 5 mg, nie miała wpływu na aktywność izoenzymów
CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4.
Ze względu na słaby metabolizm i brak możliwości hamowania metabolizmu, wzajemne interakcje
lewocetyryzyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne.

Eliminacja
Okres półtrwania w osoczu u osób dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. Okres półtrwania u małych
dzieci jest krótszy. Średni pozorny całkowity klirens wynosi 0,63 ml/min/kg mc. Lewocetyryzyna i jej
metabolity wydalane są głównie z moczem, średnio 85,4% dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9%
dawki. Lewocetyryzyna wydala się zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego
wydzielania kanalikowego.

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Wpływ na reakcje skórne wywołane przez histaminę nie jest związany ze stężeniem leku w osoczu.

W zapisach EKG nie wykazano znaczącego wpływu lewocetyryzyny na odstęp QT.

Zaburzenia czynności nerek
Pozorny klirens lewocetyryzyny zależy od klirensu kreatyniny. Dlatego u pacjentów
z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie odstępów
pomiędzy kolejnymi dawkami lewocetyryzyny w zależności od klirensu kreatyniny. U osób ze
schyłkową niewydolnością nerek, z bezmoczem całkowity klirens leku z organizmu jest zmniejszony
o około 80% w porównaniu z osobami zdrowymi. Ilość lewocetyryzyny usunięta w czasie
standardowego czterogodzinnego zabiegu hemodializy wynosiła < 10%.

Zaburzenia czynności wątroby
Nie badano farmakokinetyki lewocetyryzyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (wątrobowokomórkowymi, cholestatycznymi lub
z żółciową marskością wątroby), którym podawano 10 lub 20 mg cetyryzyny (racematu) w dawce
pojedynczej, obserwowano wydłużenie okresu półtrwania o 50% przy jednoczesnym zmniejszeniu
klirensu o 40% w porównaniu ze zdrowymi osobami.

Dzieci i młodzież
Dane z badania oceniającego farmakokinetykę u dzieci, w którym 14 dzieciom w wieku od 6 do 11
lat, o masie ciała od 20 do 40 kg podawano doustnie lewocetyryzynę w pojedynczej dawce 5 mg,
wykazały w porównaniu krzyżowym, że wartości Cmax i AUC były około 2-krotnie większe niż
u zdrowych dorosłych ochotników. Średnie stężenie maksymalne (Cmax) wyniosło 450 ng/ml i było
osiągane średnio po 1,2 godziny; znormalizowany względem masy ciała klirens całkowity był o 30%
większy, a okres półtrwania eliminacji był o 24% krótszy u dzieci niż u osób dorosłych. Nie
przeprowadzono badań farmakokinetycznych u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Przeprowadzono
retrospektywną analizę farmakokinetyczną w populacji 324 pacjentów (181 dzieci w wieku od 1 do 5
lat, 18 dzieci w wieku od 6 do 11 lat i 124 dorosłych w wieku od 18 do 55 lat), którzy otrzymywali
lewocetyryzynę w dawce pojedynczej lub w dawkach wielokrotnych od 1,25 mg do 30 mg. Uzyskane
z tej analizy dane wykazały, że przewidywane stężenie w osoczu po podaniu dawki 1,25 mg raz
na dobę dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 5 lat jest podobne do stężenia w osoczu osób dorosłych
otrzymujących dawkę 5 mg raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku
Dane dotyczące farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku są ograniczone. Po wielokrotnym
podaniu doustnym lewocetyryzyny w dawce 30 mg raz na dobę dziewięciu pacjentom w podeszłym
wieku (65–74 lat) przez okres 6 dni, klirens całkowity był o około 33% mniejszy niż u młodszych
dorosłych. Wykazano, że rozkład cetyryzyny (racematu) jest zależny raczej od czynności nerek niż od
wieku. Zależność ta dotyczy również lewocetyryzyny, ponieważ zarówno lewocetyryzyna, jak
i cetyryzyna są wydalane głównie z moczem. Dlatego u pacjentów w podeszłym wieku dawkę
lewocetyryzyny należy dostosować do czynności nerek.

Płeć
Wyniki badania farmakokinetyki u 77 pacjentów (40 mężczyzn, 37 kobiet) oceniono pod kątem
ewentualnej zależności od płci. Okres półtrwania był nieznacznie krótszy u kobiet (7,08 ± 1,72
godziny) niż u mężczyzn (8,62 ± 1,84 godziny), jednak wydaje się, że klirens po podaniu doustnym
dawki dostosowanej do masy ciała u kobiet (0,67 ± 0,16 ml/min/kg mc.) jest porównywalny
z klirensem u mężczyzn (0,59 ± 0,12 ml/min/kg mc.). U mężczyzn i kobiet z prawidłową czynnością

nerek stosuje się takie same dawki dobowe, z zachowaniem takich samych odstępów pomiędzy
dawkami.

Rasa
Nie zbadano wpływu rasy na działanie lewocetyryzyny. Ze względu na fakt, że lewocetyryzyna jest
wydalana głównie przez nerki, a nie istnieją ważne, zależne od rasy różnice w klirensie kreatyniny, nie
należy się spodziewać istnienia zależnych od rasy różnic we właściwościach farmakokinetycznych
lewocetyryzyny. Nie obserwowano związanych z rasą różnic w kinetyce cetyryzyny (racematu).

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego
działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają
żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Sorbitol ciekły, niekrystalizujący (E 420)
Glicerol
Glikol propylenowy
Sodu cytrynian
Sacharyna sodowa
Aromat ananasowy
Metylu parahydroksybenzoesan (E 218)
Etylu parahydroksybenzoesan (E 214)
Woda oczyszczona

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

2 lata
Po pierwszym otwarciu butelki: 3 miesiące

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka 200 ml z brunatnego szkła (klasy III) z zakrętką barwy białej z polipropylenu,
zabezpieczającą przed dostępem dzieci, z wkładką i pierścieniem gwarancyjnym z polietylenu,
umieszczona w tekturowym pudełku.
Pudełko zawiera również polipropylenową (PP) miarkę z podziałką co 2,5 mL, do odmierzania dawki
oraz ulotkę dla pacjenta.

Wielkość opakowania: 200 ml roztworu doustnego

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Biofarm Sp. z o.o.
ul. Wałbrzyska 13
60-198 Poznań

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 23510

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27.10.2016
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia:

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.