# Gabacol > Gabapentyna · 100 mg · Kapsułki twarde ## Szczegóły leku - **Nazwa:** Gabacol - **Nazwa powszechna:** Gabapentinum - **Substancja czynna:** [Gabapentyna](https://apteka.online/odpowiedniki/gabapentinum) - **Moc:** 100 mg - **Postać farmaceutyczna:** Kapsułki twarde - **Droga podania:** doustna - **Kategoria dostępności:** Rp - **Kod ATC:** N03AX12 - **Liczba opakowań:** 13 - **Numer pozwolenia:** 23821 - **Podmiot odpowiedzialny:** Accord Healthcare Polska Sp. z o.o. - **Producent:** Laboratori Fundació Dau, Hiszpania - **Status RPL:** Produkt aktywny - **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwpadaczkowe/gabacol-kaps-tw-100-mg-accord - **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwpadaczkowe/gabacol-kaps-tw-100-mg-accord.md ## Dokumenty PDF - Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/35395/leaflet - ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/35395/characteristic ## Dostępne opakowania (13) | Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz | |---|---|---|---|---|---| | 20 kaps. | 5909991320898 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 30 kaps. | 5909991320904 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 50 kaps. | 5909991320911 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 60 kaps. | 5909991320928 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 84 kaps. | 5909991320935 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 90 kaps. | 5909991320942 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 98 kaps. | 5909991320959 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 100 kaps. | 5909991320966 | Rp | — | Trudno dostępny (2/5) | — | | 100 kaps. | 5909991320973 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 200 kaps. | 5909991320980 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 500 kaps. | 5909991320997 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 500 kaps. | 5909991321000 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 1000 kaps. | 5909991321017 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | ## Wskaźnik dostępności Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece. - Bardzo dobrze dostępny (5/5) - Dobrze dostępny (4/5) - Trudno dostępny (2/5) - Niedostępny (1/5) - Brak danych Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta. ## Ulotka dla pacjenta ### 1. Co to jest Gabacol i w jakim celu się go stosuje? Gabacol należy do grupy leków używanych w leczeniu padaczki i obwodowego bólu neuropatycznego (długotrwały ból spowodowany uszkodzeniem nerwów). Substancją czynną leku Gabacol jest gabapentyna. Gabacol jest wskazany w leczeniu: • różnych postaci padaczki (napadów drgawkowych, które początkowo zlokalizowane są w określonych miejscach mózgu i które rozprzestrzeniają się na resztę mózgu lub nie). Gabacol przepisywany jest osobom dorosłym oraz dzieciom w wieku 6 lat i starszym jako lek wspomagający w leczeniu padaczki, kiedy dotychczas stosowane leczenie nie zapobiega w pełni napadom. Gabacol należy przyjmować jako lek dodatkowy w leczeniu padaczki u osób dorosłych lub dzieci w wieku 6 lat i starszych, chyba że lekarz zaleci inaczej. Gabacol można też stosować w monoterapii (jako jedyny lek) u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat; • obwodowego bólu neuropatycznego (długotrwałego bólu spowodowanego uszkodzeniem nerwów). Obwodowy (występujący przede wszystkim w kończynach dolnych i (lub) górnych) ból neuropatyczny wywoływany jest przez różne choroby, np.cukrzycę czy półpasiec. Pacjenci opisują odczuwany przez siebie ból jako palący, piekący, pulsujący, przeszywający, kłujący, ostry, podobny do towarzyszącego kurczom mięśni, jako pobolewanie, mrowienie, drętwienie itp. ### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Gabacol Kiedy nie stosować leku Gabacol: - jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Gabacol należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą: - w przypadku chorób nerek, lekarz może zalecić inny schemat dawkowania; - jeśli pacjent kiedykolwiek nadużywał lub był uzależniony od alkoholu, leków na receptę lub nielegalnych narkotyków, należy poinformować lekarza, ponieważ może to oznaczać większe ryzyko uzależnienia od leku Gabacol; - w przypadku leczenia hemodializą (w celu usunięcia produktów przemiany materii ze względu na niewydolność nerek), należy powiadomić lekarza o występujących bólach mięśni i (lub) osłabieniu; - w razie wystąpienia objawów takich jak utrzymujący się ból brzucha, uczucie nudności, wymioty, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, ponieważ mogą to być objawy ostrego zapalenia trzustki. - jeżeli pacjent ma choroby układu nerwowego, układu oddechowego lub jest w wieku powyżej 65 lat; lekarz może zalecić inne dawkowanie Uzależnienie Niektóre osoby mogą uzależnić się od leku Gabacol (konieczność dalszego przyjmowania leku). Po zaprzestaniu stosowania leku Gabacol mogą wystąpić objawy odstawienne (patrz punkt 3 „Jak stosować Gabacol” i „Przerwanie stosowania leku Gabacol”). Jeśli pacjent ma obawy, że może uzależnić się od leku Gabacol, należy skonsultować się z lekarzem. Wystąpienie któregokolwiek z poniższych objawów podczas przyjmowania leku Gabacol może oznaczać uzależnienie. • Pacjent czuje, że musi przyjmować lek dłużej niż zalecił lekarz. • Pacjent czuje, że musi przyjąć dawkę większą niż zalecana. • Pacjent stosuje lek z powodów innych niż przepisane. • Pacjent podejmował wielokrotne, nieudane próby odstawienia lub kontrolowania stosowania leku • Po przerwaniu przyjmowania leku pacjent czuje się źle i czuje się lepiej po ponownym przyjęciu leku. Jeśli pacjent zauważy którykolwiek z wymienionych objawów, powinien porozmawiać ze swoim lekarzem, aby omówić najlepszą ścieżkę leczenia, w tym kiedy należy przerwać przyjmowanie leku i jak to zrobić bezpiecznie. Niewielka liczba pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe takie jak gabapentyna, miewała myśli o samookaleczeniu lub samobójstwie. Jeżeli u pacjenta kiedykolwiek wystąpią podobne myśli, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Ważna informacja dotycząca potencjalnie poważnych reakcji W zwiazku z przyjmowaniem gabapentyny zgłaszano ciężkie wysypki skórne, w tym zespół StevensaJohnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka oraz reakcję polekową z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (ang. Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptom, DRESS). Należy przerwać stosowanie gabapentyny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpi którykolwiek z objawów związanych z tymi ciężkimi reakcjami skórnymi opisanymi w punkcie 4. Opis objawów znajduje się w punkcie 4 „ Należy zaprzestać przyjmowania leku Gabacol i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską , jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów”. Osłabienie mięśni, tkliwość lub ból, a szczególnie występujące w tym samym czasie złe samopoczucie i wysoka temperatura, mogą być spowodowane nieprawidłowym rozpadem włókien mięśniowych, co może zagrażać życiu i prowadzić do zaburzeń nerek. Może wystąpić zmiana zabarwienia moczu oraz zmiany w wynikach badań krwi (znaczne zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi). W przypadku wystąpienia takich objawów przedmiotowych i podmiotowych, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Gabacol a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Należy zwłaszcza powiedzieć lekarzowi (lub farmaceucie) o wszystkich lekach stosowanych ostatnio lub obecnie w leczeniu drgawek, zaburzeń snu, depresji, zaburzeń lękowych lub wszelkich innych zaburzeń neurologicznych lub psychicznych. Leki zawierające opioidy, takie jak morfina Pacjent przyjmujący leki zawierające opioidy (takie jak morfina) powinien poinformować o tym lekarza lub farmaceutę, gdyż opioidy mogą nasilać działanie leku Gabacol. Dodatkowo jednoczesne przyjmowanie leku Gabacol i opioidów może powodować senność, uspokojenie polekowe, spłycenie oddechu lub zgon. Leki zobojętniające sok żołądkowy, stosowane w niestrawności W przypadku jednoczesnego stosowania leku Gabacol oraz leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających glin i magnez, wchłanianie leku Gabacol z żołądka może być ograniczone. Zaleca się zatem przyjmowanie leku Gbacol najwcześniej dwie godziny po przyjęciu leku zobojętniającego. Gabacol - nie oddziałuje z innymi lekami przeciwpadaczkowymi ani z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi; - może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych; w razie wykonywania badania moczu należy poinformować lekarza lub szpital o obecnie przyjmowanych lekach. Gabacol z jedzeniem Gabacol można przyjmować niezależnie od posiłku. Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Ciąża Leku Gabacol nie należy przyjmować w ciąży, chyba że lekarz zaleci inaczej. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji. Choć nie przeprowadzono specyficznych badań nad stosowaniem gabapentyny u kobiet w ciąży, istnieją doniesienia, że inne leki stosowane w leczeniu padaczki zwiększają ryzyko uszkodzenia rozwijającego się dziecka, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania kilku leków przeciwpadaczkowych. Zawsze, kiedy jest to możliwe, ale wyłącznie w porozumieniu z lekarzem, kobiety w ciąży powinny przyjmować jeden lek przeciwpadaczkowy. Jeśli pacjentka przyjmowała lek w ciąży gabapentyna może powodować objawy odstawienne u nowonarodzonego dziecka. Ryzyko to może być zwiększone, gdy gabapentyna jest przyjmowana razem z opioidowymi lekami przeciwbólowymi (leki stosowane w leczeniu silnego bólu). W przypadku zajścia w ciążę, podejrzenia ciąży lub planowania ciąży podczas przyjmowania leku Gabacol, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Nie należy nagle zaprzestawać przyjmowania leku Gabacol, gdyż może to prowadzić do pojawienia się napadów drgawkowych z odstawienia, które mogą prowadzić do poważnych konsekwencji zarówno dla kobiety w ciąży, jak i jej dziecka. Karmienie piersią Gabapentyna, substancja czynna leku Gabacol przenika do mleka ludzkiego. Ponieważ nie wiadomo, jaki wpływ ma ona na karmione piersią dziecko, nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku Gabacol. Płodność W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu leku na płodność. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Gabacol może wywoływać zawroty głowy, senność i uczucie zmęczenia. Nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać złożonych maszyn ani wykonywać innych potencjalnie niebezpiecznych czynności do chwili przekonania się, jak lek ten wpływa na zdolność wykonywania takich czynności. Gabacol zawiera sód Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na kapsułkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. ### 3. Jak stosować Gabacol? Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Nie należy przyjmować więcej leku niż przepisano. Dawkę ustala lekarz. Padaczka — zalecana dawka Dorośli i młodzież Należy przyjmować taką liczbę kapsułek, jaką zaleci lekarz. Zazwyczaj dawki zwiększane są stopniowo. Najczęściej stosowana dawka początkowa wynosi 300 mg do 900 mg na dobę. Następnie może być ona stopniowo zwiększana zgodnie z instrukcją lekarza do dawki maksymalnej wynoszącej 3600 mg na dobę, podzielonej na 3 oddzielne dawki (jedna rano, jedna po południu i jedna wieczorem). Dzieci w wieku 6 lat i starsze Wielkość dawki, jaką należy podać dziecku, ustalana lekarz na podstawie masy ciała dziecka. Leczenie rozpoczyna się od małej dawki początkowej, która jest zwiększana stopniowo przez okres około 3 dni. Zazwyczaj stosowana dawka zapewniająca opanowanie padaczki wynosi 25 do 35 mg/kg mc./dobę. Dawka ta zazwyczaj stosowana jest w trzech oddzielnych dawkach, czyli podaje się kapsułkę (kapsułki) codziennie, zwykle rano, po południu i wieczorem. Nie zaleca się stosowania leku Gabacol u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Obwodowy ból neuropatyczny — zalecana dawka Dorośli Należy przyjmować taką liczbę kapsułek, jaką zaleci lekarz. Zazwyczaj dawki zwiększane są stopniowo. Najczęściej stosowana dawka początkowa wynosi 300 mg do 900 mg na dobę. Następnie może być ona stopniowo zwiększana do dawki maksymalnej wynoszącej 3600 mg na dobę, podzielonej na 3 mniejsze dawki (rano, po południu i wieczorem). Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek lub u pacjentów leczonych hemodializą Lekarz może zalecić inny schemat dawkowania i (lub) inną dawkę leku u pacjentów z niewydolnością nerek lub u pacjentów leczonych hemodializą. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) powinni przyjmować normalnie zalecaną dawkę leku Gabacol, chyba że mają chore nerki. U pacjentów z chorymi nerkami lekarz może zalecić inny schemat dawkowania i (lub) inną dawkę. Jeśli wydaje się, że działanie leku Gabacol jest zbyt silne lub za słabe, należy jak najszybciej porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Sposób podawania Gabacol stosuje się doustnie. Kapsułki należy połykać, popijając dużą ilością wody. Stosowanie leku Gabacol wolno przerwać dopiero, gdy zaleci to lekarz. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Gabacol Stosowanie większych niż zalecane dawek może spowodować zwiększenie liczby działań niepożądanych, w tym utratę przytomności, zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźną mowę, senność oraz biegunkę. W przypadku zażycia większej dawki leku Gabacol niż zalecana, należy niezwłocznie wezwać lekarza lub udać się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego (SOR). W takiej sytuacji należy również zabrać ze sobą wszystkie pozostałe kapsułki, opakowanie oraz ulotkę, by personel szpitala od razu wiedział, jaki lek został przyjęty. Pominięcie zastosowania leku Gabacol W przypadku pominięcia dawki leku, należy przyjąć ją jak najszybciej, chyba że zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Przerwanie stosowania leku Gabacol Nie należy nagle przerywać stosowania leku Gabacol. Jeśli pacjent chce przestać przyjmować lek Gabacol, należy zwrócić się do lekarza w celu omówienia, jak to zrobić. Odstawianie leku należy przeprowadzać stopniowo, przez okres minimum 1 tygodnia. Pacjent powinien wiedzieć, że po przerwaniu krótko- lub długoterminowego leczenia lekiem Gabacol mogą wystąpić pewne działania niepożądane, tzw. objawy odstawienne. Działania te mogą obejmować drgawki, niepokój, trudności w zasypianiu, mdłości (nudności), ból, pocenie się, drżenie, ból głowy, depresję, nieprawidłowe samopoczucie, zawroty głowy i ogólne złe samopoczucie. Działania te zwykle występują w ciągu 48 godzin po odstawieniu leku Gabacol. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy odstawienne, należy skontaktować się z lekarzem. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. ### 4. Możliwe działania niepożądane Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Należy zaprzestać przyjmowania leku Gabacol i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów: • Czerwonawe plamki przpominające tarczę lub okrągłe plamy na tułowiu, często z centralnymi pęcherzami, łuszczeniem się skóry, owrzodzenie jamy ustnej, gardła, nosa, narządów płciowych i oczu. Te ciężkie wysypki skórne mogą być poprzedzone gorączką i objawami grypopodobnymi (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka). • Rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS lub zespół nadwrażliwości na lek). Ze względu na możliwe, poważne konsekwencje zdrowotne należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli po przyjęciu leku wystąpi którykolwiek z następujących objawów: • ciężkie reakcje skórne wymagające natychmiastowej pomocy lekarskiej, obrzęk wokół ust oraz twarzy, wysypka skórna i zaczerwienienie i (lub) wypadanie włosów (mogą to być objawy ciężkiej reakcji alergicznej) • utrzymujący się ból brzucha, nudności i wymioty, ponieważ mogą to być objawy ostrego zapalenia trzustki • zaburzenia oddychania, które mogą, zwłaszcza jeśli są ciężkie, powodować konieczność uzyskania natychmiastowej i intensywnej opieki medycznej w celu przywrócenia prawidłowego oddychania • Gabacol może powodować poważne lub zagrażające życiu reakcje alergiczne, które mogą dotyczyć skóry lub innych części ciała, na przykład wątroby lub krwinek. Przy takim odczynie może występować wysypka. Taka reakcja może wymagać przyjęcia do szpitala lub przerwania stosowania leku Gabacol. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów: • wysypka skórna • pokrzywka • gorączka • nieustępujące powiększenie węzłów chłonnych • obrzęk warg i języka • zażółcenie skóry lub białkówek oczu • nietypowe siniaki lub krwawienie • silne zmęczenie lub osłabienie • nieoczekiwany ból mięśni • częste zakażenia Te objawy mogą być pierwszą oznaką poważnego odczynu. Lekarz powinien zbadać pacjenta i podjąć decyzję o kontynuowaniu przyjmowania leku Gabacol. • W przypadku leczenia hemodializą należy powiadomić lekarza o występujących bólach mięśni i (lub) osłabieniu. Inne działania niepożądane obejmują: Bardzo często: (mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób) • zakażenia wirusowe • senność, zawroty głowy, brak koordynacji • uczucie zmęczenia, gorączka Często: (mogą występować nie częściej niż u 1 na 10 osób) • zapalenie płuc, zakażenia układu oddechowego, zakażenia układu moczowego, zapalenie ucha lub inne zakażenia • zmniejszenie liczby białych krwinek • jadłowstręt, zwiększony apetyt • złość wobec innych, dezorientacja, zmiany nastroju, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia • drgawki, nagłe ruchy mięśni, trudności z mówieniem, utrata pamięci, drżenie, zaburzenia snu, bóle głowy, zwiększenie wrażliwości skóry, osłabione czucie (drętwienie), zaburzenia koordynacji, nietypowe ruchy gałek ocznych, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy • nieostre widzenie, podwójne widzenie • zawroty głowy • nadciśnienie tętnicze, zaczerwienienie lub rozszerzenie naczyń krwionośnych • duszność, zapalenie oskrzeli, ból gardła, kaszel, uczucie suchości w nosie • wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość w ustach lub gardle, wzdęcia • obrzęk twarzy, zasinienia, wysypka, swędzenie, trądzik • bóle stawowe, bóle mięśniowe, bóle pleców, drżenie mięśni • zaburzenia erekcji (impotencja) • obrzęk nóg i rąk, trudności z chodzeniem, osłabienie, ból, złe samopoczucie, objawy przypominające grypę • zmniejszenie liczby białych krwinek, zwiększenie masy ciała • przypadkowe urazy, złamania kości, otarcia naskórka Dodatkowo w badaniach klinicznych u dzieci często zgłaszano agresywne zachowania i nagłe zgięcia kończyn. Niezbyt często: (mogą występować nie częściej niż u 1 na 100 osób) • pobudzenie (stan ciągłego niepokoju oraz niezamierzone i bezcelowe ruchy) • reakcje alergiczne, np. pokrzywka • ograniczenie ruchu • kołatanie serca • obrzęk obejmujący twarz, tułów, kończyny • nieprawidłowe wyniki badań krwi wskazujące na zaburzenia czynności wątroby • zaburzenia psychiczne • upadki • podwyższone stężenie glukozy we krwi (najczęściej obserwowane u pacjentów z cukrzycą) • trudności z połykaniem Rzadko: (mogą występować nie częściej niż u 1 na 1000 osób) • utrata przytomności • obniżone stężenie glukozy we krwi (najczęściej obserwowane u pacjentów z cukrzycą) • trudności z oddychaniem, płytki oddech (depresja oddechowa) Częstość nieznana: (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych) • uzależnienie od leku Gabacol („uzależnienie od leku”) Pacjent powinien być świadomy, że po przerwaniu krótko- lub długoterminowego leczenia lekiem Gabacol mogą wystąpić pewne działania niepożądane tzw. objawy odstawienne (patrz „Przerwanie stosowania leku Gabacol”). Po wprowadzeniu leku Gabacol do obrotu obserwowano następujące działania niepożądane: • zmniejszenie liczby płytek krwi (krwinek odpowiedzialnych za krzepnięcie krwi) • myśli samobójcze, omamy • nieprawidłowe ruchy, jak na przykład wykręcanie kończyn czy nagłe ich zgięcia, sztywność mięśni • dzwonienie w uszach • zażółcenie skóry i białkówek oczu (żółtaczka), zapalenie wątroby • ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu • rozrost tkanek w obrębie piersi, powiększenie piersi • działania niepożądane po nagłym przerwaniu stosowania gabapentyny (lęk, trudności ze snem, nudności, ból, nadmierne pocenie się), ból w klatce piersiowej • rozpad włókien mięśniowych (rabdomioliza) • zmiany w wynikach badań krwi (zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej) • zaburzenia czynności seksualnych, w tym niezdolność do osiągnięcia orgazmu, opóźniony wytrysk • niedobór sodu we krwi • reakcje anafilaktyczne (ciężkie, mogące zagrażać życiu reakcje alergiczne, obejmujące trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka oraz niedociśnienie tętnicze z koniecznością natychmiastowego leczenia) Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również do podmiotu odpowiedzialnego. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku ### 5. Jak przechowywać Gabacol? Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Blistry z PVC/PVDC/Aluminium: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Butelka z HDPE i blistry z Aluminum/Aluminum: Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania leku. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. ### 6. Zawartość opakowania i inne informacje Co zawiera Gabacol - Substancją czynną leku jest gabapentyna. Każda kapsułka twarda zawiera 100 mg, 300 mg lub 400 mg gabapentyny. - Pozostałe składniki to: skrobia kukurydziana, kopowidon, poloksamer 407, magnezu stearynian - Otoczka kapsułki: żelatyna i sodu laurylosiarczan, woda oczyszczona W skład kapsułki wchodzą także barwniki: tytanu dwutlenek (E 171), żelaza tlenek czerwony (E 172) (kapsułki 400 mg), żelaza tlenek żółty (E 172) (kapsułki 300 i 400 mg). Skład tuszu do nadruku: szelak, glikol propylenowy, amonowy wodorotlenek stężony, indygokarmin (E 132) Jak wygląda Gabacol i co zawiera opakowanie Gabacol, 100 mg, kapsułki twarde: dwuczęściowe, białe, nieprzezroczyste, żelatynowe kapsułki rozmiar 3, o długości 15,4-16,2 mm, z niebieskim nadrukiem „G 100” na wieczku kapsułki, zawierające biały lub prawie biały proszek. Gabacol, 300 mg, kapsułki twarde: dwuczęściowe, żółte, nieprzezroczyste, żelatynowe kapsułki rozmiar 1, o długości 18,9-19,7 mm, z niebieskim nadrukiem „G 300” na wieczku kapsułki, zawierające biały lub prawie biały proszek. Gabacol, 400 mg, kapsułki twarde: dwuczęściowe, pomarańczowe, nieprzezroczyste, żelatynowe kapsułki rozmiar 0, o długości 21,0-21,8 mm, z niebieskim nadrukiem „G 400” na wieczku kapsułki, zawierające biały lub prawie biały proszek. Kapsułki są pakowane w blistry z PVC/PVDC/Aluminium, blistry z Aluminium/Aluminium lub butelki z HDPE. Wielkości opakowań: Blistry z PVC/PVDC/Aluminium lub Aluminium/Aluminium: 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsułek. Butelka z HDPE: 100 lub 500 kapsułek Podmiot odpowiedzialny: Accord Healthcare Polska Sp. z o.o. ul. Taśmowa 7 02-677 Warszawa Tel: + 48 22 577 28 00 Wytwórca/importer: Laboratori Fundacio Dau C/C, 12-14 Pol. Ind. Zona Franca 08040 Barcelona Hiszpania Accord Healthcare Polska Sp.z o.o. ul. Lutomierska 50 95-200 Pabianice Accord Healthcare B.V. Winthontlaan 200 3526 KV Utrecht Holandia Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego i Zjednoczonym Królestwie (Irlandii Północnej) pod następującymi nazwami: Państwo Członkowskie Nazwa Produktu Leczniczego Austria Gabapentin Accord 100/300/400 mg Hartkapseln Cypr Gabapentin Accord 300/400 mg σκληρά καψάκια Dania Gabapentin Accord 300/400 mg hårde kapsler Estonia Gabapentin Accord Finlandia Gabapentin Accord 300/400 mg kapselit, kovat Holandia Gabapentine Accord 100/300/400 mg harde capsules Irlandia Gabapentin 100/300/400 mg hard capsules Litwa Gabapentino Accord 100/300/400 mg kietosios kapsulės Niemcy Gabapentin Accord 100/300/400 mg Hartkapseln Malta Gabapentin 100/300 mg hard capsules Norwegia Gabapentin Accord 100/300/400 mg kapsler, harde Polska Gabacol Szwecja Gabapentin Accord 100/300/400 mg hårda kapslar Zjednoczone Królestwo (Irlandia Północna) Gabapentin Accord 100/300/400 mg hard capsules Data ostatniej aktualizacji ulotki: maj 2023 ## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO ### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Gabacol, 100 mg, kapsułki twarde Gabacol, 300 mg, kapsułki twarde Gabacol, 400 mg, kapsułki twarde ### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda kapsułka twarda 100 mg zawiera 100 mg gabapentyny. Każda kapsułka twarda 300 mg zawiera 300 mg gabapentyny. Każda kapsułka twarda 400 mg zawiera 400 mg gabapentyny. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. ### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka, twarda Gabacol, 100 mg, kapsułki twarde: dwuczęściowe, białe, nieprzezroczyste, żelatynowe kapsułki rozmiar 3, o długości 15,4-16,2 mm, z niebieskim nadrukiem „G 100” na wieczku kapsułki, zawierające biały lub prawie biały proszek. Gabacol, 300 mg, kapsułki twarde: dwuczęściowe, żółte nieprzezroczyste, żelatynoww kapsułki rozmiar 1, o długości 18,9-19,7 mm, z niebieskim nadrukiem „G 300” na wieczku kapsułki, zawierające biały lub prawie biały proszek. Gabacol, 400 mg, kapsułki twarde: dwuczęściowe, pomarańczowe, nieprzezroczyste, żelatynowe kapsułki rozmiar 0, o długości 21,0-21,8 mm, z niebieskim nadrukiem „G 400” na wieczku kapsułki, zawierające biały lub prawie biały proszek. ### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE #### 4.1 Wskazania do stosowania Padaczka Gabapentyna wskazana jest jako lek wspomagający w leczeniu napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych (patrz punkt 5.1). Gabapentyna wskazana jest w monoterapii napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego Gabapentyna wskazana jest w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych. #### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dla wszystkich wskazań schemat ustalania dawki w przypadku rozpoczynania leczenia opisano w tabeli 1. Schemat ten zaleca się stosować u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Instrukcje dotyczące dawkowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat podano w osobnym podpunkcie w dalszej części tego punktu. Tabela 1 SCHEMAT DAWKOWANI NA POCZĄTKU LECZENIA Dzień 1 Dzień 2 Dzień 3 300 mg raz na dobę 300 mg dwa razy na dobę 300 mg trzy razy na dobę Przerwanie stosowania gabapentyny Zgodnie z obecnie stosowaną praktyką kliniczną, odstawienie gabapentyny powinno odbywać się stopniowo przez minimum tydzień, niezależnie od wskazania. Padaczka Padaczka zwykle wymaga długotrwałego leczenia. Dawkowanie ustala lekarz prowadzący zależnie od indywidualnej tolerancji i skuteczności. Dorośli i młodzież: W badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek wynosił od 900 do 3600 mg/dobę. Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany w tabeli 1 lub podając 300 mg trzy razy na dobę w pierwszym dniu leczenia. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi i tolerancji pacjenta, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydzień, do dawki 2400 mg/dobę wynosi łącznie dwa tygodnie, a do dawki 3600 mg/dobę wynosi łącznie trzy tygodnie. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długookresowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 godzin, by zapobiec napadom przełomowym. Dzieci w wieku 6 lat i starsze: Dawka początkowa powinna wynosić od 10 do 15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna osiągana jest przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około trzech dni. Dawka skuteczna gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi 25 do 35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długookresowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 godzin. Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia gabapentyną. Ponadto gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi przeciwpadaczkowymi produktami leczniczymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w surowicy innych produktów leczniczych o działaniu przeciwpadaczkowym. Obwodowy ból neuropatyczny Dorośli Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany w tabeli 1. Leczenie można też rozpocząć od podania 900 mg/dobę w trzech równych dawkach podzielonych. Następnie – zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na produkt leczniczy i tolerancji – dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi tydzień, do dawki 2400 mg/dobę – łącznie dwa tygodnie, a do dawki 3600 mg/dobę – łącznie trzy tygodnie. Nie oceniano skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu, w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 miesięcy. Jeżeli pacjent wymagał będzie podawania produktu leczniczego przez okres dłuższy niż 5 miesięcy z powodu obwodowego bólu neuropatycznego, lekarz prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dalszego leczenia. Informacja wspólna dla wszystkich wskazań do stosowania U pacjentów w złym stanie ogólnym, tzn. z małą masą ciała, u pacjentów po przeszczepie itp., dawkowanie należy zwiększać wolniej – stosując mniejsze dawki, albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnymi zwiększeniami dawki dobowej. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą się z wiekiem wydolność nerek (patrz Tabela 2). Senność, obrzęki obwodowe, astenia mogą występować częściej u pacjentów w podeszłym wieku. Zaburzona czynność nerek U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i (lub) poddawanych hemodializie zaleca się zmodyfikowanie dawkowania w sposób opisany w Tabeli 2. W celu zgodnego z zaleceniami dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek można zastosować kapsułki zawierające 100 mg gabapentyny. Tabela 2 DAWKOWANIE GABAPENTYNY U DOROSŁYCH W ZALEŻNOŚCI OD STOPNIA NIEWYDOLNOŚCI NEREK Klirens kreatyniny (ml/min) Całkowita dawka dobowaa (mg/dobę) ≥ 80 900 – 3600 50 – 79 600 – 1800 30 – 49 300 – 900 15 – 29 150b – 600 < 15c 150b –300 a Całkowita dawka dobowa powinna być podawana w trzech dawkach podzielonych. Mniejsze dawki stosuje się u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny < 79 ml/min). b Dawkę dobową 150 mg należy podawać jako 300 mg, co drugi dzień. c W przypadku pacjentów z klirensem kreatyniny < 15 ml/min dawkę dobową należy zmniejszyć proporcjonalnie do wartości klirensu kreatyniny (np. pacjenci z klirensem kreatyniny wynoszącym 7,5 ml/min powinni otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym 15 ml/min). Stosowanie produktu leczniczego u pacjentów poddawanych hemodializie W przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300 do 400 mg, a następnie 200 do 300 mg gabapentyny po każdych 4 godzinach hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki podtrzymującej należy ustalić na podstawie zaleceń dotyczących dawkowania zawartych w tabeli 2. Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się podawanie 200 do 300 mg po każdych 4 godzinach hemodializy. Sposób podawania Podanie doustne. Gabapentynę można przyjmować niezależnie od posiłków. Kapsułki produktu leczniczego Gabacol należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). #### 4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. #### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Myśli i zachowania samobójcze U pacjentów przyjmujących środki przeciwpadaczkowe z różnych wskazań obserwowano myśli i zachowania samobójcze. Metaanaliza randomizowanych, badań kontrolowanych placebo, dotyczących leków przeciwpadaczkowych, również wykazała niewielki wzrost ryzyka wystąpienia myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm leżący u podstaw tej zależności nie jest znany. Po wprowadzeniu produktu do obrotu u pacjentów leczonych gabapentyną obserwowano przypadki myśli i zachowań samobójczych (patrz punkt 4.8). Należy doradzać pacjentom (i ich opiekunom), aby zwracali się o pomoc medyczną, jeśli pojawią się oznaki myśli lub zachowań samobójczych. Należy monitorować pacjentów pod względem oznak myśli i zachowań samobójczych, a także rozważyć odpowiednie leczenie. W przypadku wystąpienia myśli i zachowań samobójczych należy rozważyć przerwanie leczenia gabapentyną. Reakcje anafilaktyczne Gabapentyna może powodować reakcje anafilaktyczne. Objawy podmiotowe i przedmiotowe w zgłaszanych przypadkach obejmowały: trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka oraz niedociśnienie tętnicze, w nagłych przypadkach z koniecznością leczenia. Pacjentom należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia objawów anafilaksji odstawili gabapentynę i natychmiast skorzystali z pomocy medycznej. Ostre zapalenie trzustki Jeśli w trakcie stosowania gabapentyny u pacjenta rozwinie się ostre zapalenie trzustki, należy rozważyć odstawienie gabapentyny (patrz punkt 4.8). Napady drgawkowe Pomimo braku dowodów na występowanie napadów drgawkowych z odbicia po stosowaniu gabapentyny, nagłe odstawienie środków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy (patrz punkt 4.2). Podobnie jak w przypadku innych produktów leczniczych o działaniu przeciwpadaczkowym, podczas stosowania gabapentyny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych. Tak jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, próby odstawienia dodatkowych leków przeciwpadaczkowych u pacjentów opornych na terapię leczonych więcej niż jednym środkiem, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, mają mały odsetek powodzeń. Uważa się, że gabapentyna nie jest skuteczna w napadach pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości. U niektórych pacjentów może je nawet nasilać. W związku z tym, u pacjentów z napadami mieszanymi, w tym z napadami nieświadomości, gabapentynę należy stosować ostrożnie. Leczenie gabapentyną było powiązane z występowaniem zawrotów głowy i senności, co może zwiększać ryzyko występowania przypadkowych urazów (upadki). Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano występowanie stanów splątania, utraty przytomności oraz zaburzeń psychicznych. Dlatego należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności, aż do ustalenia, jaki wpływ ma na nich stosowany produkt leczniczy. Jednoczesne stosowanie z opioidami i innymi produktami wpływającymi hamująco na OUN Pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego leczenia produktami wpływającymi hamująco na czynność ośrodkowego układu nerwowego w tym opioidami, należy uważnie obserwować w kierunku objawów zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego (OUN), takich jak senność, uspokojenie polekowe i depresja oddechowa. U pacjentów, którzy jednocześnie stosowali gabapentynę i morfinę, może dojść do wzrostu stężeń gabapentyny. W takich przypadkach należy odpowiednio zmniejszyć dawkę gabapentyny lub produktów wpływających hamująco na OUN, w tym opioidów (patrz punkt 4.5). Zaleca się zachowanie ostrożności podczas przepisywania gabapentyny jednocześnie z opioidami ze względu na ryzyko zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego. W populacyjnym, obserwacyjnym, zagnieżdżonym badaniu kliniczno-kontrolnym dotyczącym osób stosujacych opioidów, jednoczesne przepisywanie opioidów i gabapentyny wiązało się ze zwiększonym ryzykiem zgonu związanego ze stosowaniem opioidów w porównaniu do stosowania samych opioidów (skorygowany iloraz szans [aOR], 1,49 [95% CI, 1,18 do 1,88, p <0,001]). Depresja oddechowa Stosowanie gabapentyny wiąże się z występowaniem ciężkiej depresji oddechowej. Pacjenci z osłabioną czynnością oddechową, chorobą układu oddechowego lub chorobą neurologiczną, zaburzeniem czynności nerek, jednocześnie stosujący środki hamujące czynność OUN oraz osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie tego ciężkiego działania niepożądanego. U tych pacjentów może być konieczna modyfikacja dawki. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Nie przeprowadzono systematycznych badań z gabapentyną u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. W jednym badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby u pacjentów z bólem neuropatycznym senność, obrzęki obwodowe i osłabienie występowały u nieco większego odsetka pacjentów w wieku 65 lat i starszych niż u pacjentów młodszych. Oprócz tego badania kliniczne w tej grupie nie wskazują, aby profil działań niepożądanych różnił się od profilu działań niepożądanych obserwowanego u młodszych pacjentów. Dzieci i młodzież Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36 tygodni) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży. Korzyści płynące z długotrwałej terapii należy zatem rozpatrywać w kontekście potencjalnych zagrożeń. Niewłaściwe użycie, możliwe nadużywanie i uzależnienie Gabapentyna może powodować uzależnienie, które może wystąpić w dawkach terapeutycznych. Zgłoszono przypadki nadużywania i niewłaściwego użycia. Pacjenci zgłaszający w wywiadzie nadużywanie substancji psychoaktywnych mogą być bardziej narażeni na niewłaściwe stosowanie gabapentyny, nadużywanie jej i uzależnienie. Gabapentynę należy stosować ostrożnie u takich pacjentów. Przed przepisaniem gabapentyny należy dokładnie przeanalizować ryzyko niewłaściwego użycia, nadużycia lub uzależnienia pacjenta. Pacjentów leczonych gabapentyną należy obserwować pod kątem objawów niewłaściwego stosowania, nadużywania lub uzależnienia od gabapentyny, takich jak wzrost tolerancji, zwiększanie dawki i poszukiwanie leku. Objawy odstawienia Po przerwaniu krótkotrwałego i długotrwałego leczenia gabapentyną obserwowano objawy odstawienne. Objawy odstawienne mogą wystąpić wkrótce po odstawieniu, zwykle w ciągu 48 godzin. Do najczęściej zgłaszanych objawów należą niepokój, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się, drżenie, ból głowy, depresja, nieprawidłowe samopoczucie, zawroty głowy i złe samopoczucie. Wystąpienie objawów odstawiennych po odstawieniu gabapentyny może wskazywać na uzależnienie (patrz punkt 4.8). Pacjent powinien być o tym poinformowany na początku leczenia. Jeśli konieczne jest odstawienie gabapentyny, zaleca się stopniowe odstawianie przez co najmniej 1 tydzień, niezależnie od wskazania (patrz punkt 4.2). Ciężkie skórne reakcje niepożądane (SCAR) Ciężkie skórne działania niepożądane (ang. severe cutaneous adverse reactions, SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN) i wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (ang. Drug Rash with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane w związku z leczeniem gabapentyną. W momencie przepisania leku, należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia objawów oraz konieczności ścisłego monitorowania reakcje skórnej. Jeśli wystąpią objawy sugerujące te reakcje, należy natychmiast przerwać przyjmowanie gabapentyny i rozważyć alternatywne leczenie (jeśli wskazane). W żadnym momencie nie wolno ponownie rozpoczynać leczenia gabapentyną u pacjenta, u którego po zastosowaniu gabapentyny rozwinęła się ciężka reakcja, taka jak SJS, TEN lub DRESS Badania laboratoryjne Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników. Zaleca się zatem weryfikowanie dodatniego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych, np. metodą biuretową, turbidymetryczną lub metodami wiązania barwników, lub od razu zastosowanie tych alternatywnych metod. Substancje pomocnicze Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na kapsułkę, to znaczy lek uznaje się za wolny od sodu. #### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Istnieją zgłoszenia spontaniczne oraz opisy przypadków w literaturze dotyczące depresji oddechowej, uspokojenia polekowego i zgonów, związanych ze stosowaniem gabapentyny i produktów wpływających hamująco na czynność ośrodkowego układu nerwowego, w tym opioidów. W niektórych z tych zgłoszeń autorzy wyrazili szczególne zaniepokojenie w związku ze skojarzonym stosowaniem gabapentyny i opioidów, zwłaszcza u pacjentów wątłych, w podeszłym wieku, z poważną chorobą układu oddechowego, z polifarmakią oraz u pacjentów nadużywających leków. W badaniu u zdrowych ochotników (n = 12), kiedy 2 godziny przed podaniem 600 mg gabapentyny w kapsułce podawano 60 mg morfiny w kapsułce o kontrolowanym uwalnianiu, średnia wartość AUC gabapentyny zwiększała się o 44% w porównaniu do AUC gabapentyny podawanej bez morfiny. Z tego względu pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego leczenia opioidami, należy uważnie obserwować w kierunku objawów zahamowania czynności OUN, takich jak senność, uspokojenie polekowe i depresja oddechowa, a dawkę gabapentyny lub opioidu odpowiednio zmniejszać. Nie stwierdzono interakcji gabapentyny z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym czy karbamazepiną. Farmakokinetyka gabapentyny w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników i u pacjentów z padaczką otrzymujących leki przeciwpadaczkowe jest podobna. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretyndron i (lub) etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę w stanie stacjonarnym którejkolwiek z tych substancji. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i zobojętniających produktów leczniczych zawierających glin i magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny do 24%. Zaleca się zatem przyjmowanie gabapentyny najwcześniej dwie godziny po przyjęciu zobojętniającego produktu leczniczego. Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki. Niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny, jakie obserwuje się podczas jednoczesnego stosowania z cymetydyną, nie ma, jak się uważa, większego znaczenia klinicznego. #### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Ogólne zagrożenia związane z padaczką oraz ze stosowaniem przeciwpadaczkowych produktów leczniczych U potomstwa matek przyjmujących przeciwpadaczkowe produkty lecznicze ryzyko wad wrodzonych jest 2 – 3 razy większe niż w populacji ogólnej. Do najczęściej występujących zalicza się rozszczep podniebienia, wady wrodzone układu krążenia oraz wady rozwojowe cewy nerwowej. Przyjmowanie kilku przeciwpadaczkowych produktów leczniczych jednocześnie może być związane z większym ryzykiem wad wrodzonych niż w przypadku monoterapii, w związku z czym stosowanie monoterapii jest bardzo ważne. Kobiety, które mogą zajść w ciążę lub kobiety w wieku rozrodczym wymagające leczenia przeciwpadaczkowego powinny otrzymać poradę specjalisty. Jeżeli kobieta planuje zajście w ciążę, należy ponownie ocenić konieczność leczenia przeciwpadaczkowego. Nie wolno nagle odstawiać leczenia przeciwpadaczkowego, gdyż może to spowodować przełomowe napady drgawkowe, które mogą grozić poważnymi konsekwencjami zarówno dla matki, jak i dla dziecka. Opóźnienie rozwoju u dzieci urodzonych przez matki z padaczką obserwowano rzadko. Nie ustalono, czy opóźnienie rozwoju spowodowane jest czynnikami genetycznymi, społecznymi, padaczką u matki czy leczeniem przeciwpadaczkowym. Zagrożenia związane ze stosowaniem gabapentyny Gabapentyna przenika przez ludzkie łożysko. Nie ma lub są ograniczone dane dotyczące stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Gabapentyny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki w sposób oczywisty przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie można jednoznacznie stwierdzić, czy stosowanie gabapentyny w okresie ciąży wykazuje związek przyczynowo-skutkowy ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych u dziecka, ze względu na obecność samej padaczki oraz równoczesne stosowanie innych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych podczas każdej z opisywanych ciąż. U noworodków narażonych in utero na gabapentynę zgłaszano zespół odstawienia. Jednoczesna ekspozycja na gabapentynę i opioidy w czasie ciąży może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego u noworodków. Noworodki należy uważnie obserwować. Karmienie piersią Gabapentyna przenika do mleka ludzkiego. Ponieważ wpływ na noworodki i niemowlęta karmione piersią nie jest znany, podczas podawania gabapentyny kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność. Gabapentynę należy stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy korzyści wyraźnie przeważają nad zagrożeniami. Płodność W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu gabapentyny na płodność (patrz punkt 5.3). #### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Gabapentyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Gabapentyna oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy i może wywoływać senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy. Nawet jeżeli nasilenie ich jest niewielkie lub umiarkowane, wspomniane działania niepożądane mogą być potencjalnie niebezpieczne u pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. #### 4.8 Działania niepożądane Zdarzenia niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych przeprowadzonych u pacjentów z padaczką (u których gabapentynę stosowano jako lek wspomagający lub w monoterapii) oraz u pacjentów z bólem neuropatycznym wymieniono razem w zestawieniu poniżej, zgodnie z klasyfikacją i częstością występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000). Jeżeli zdarzenie niepożądane stwierdzane było z różną częstością w badaniach klinicznych, wymienione zostało w kategorii o największej z obserwowanych częstości występowania. Dodatkowe działania niepożądane zaobserwowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zakwalifikowano do grupy o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) i oznaczono kursywą w tabeli poniżej. Działania niepożądane w każdej kategorii częstości występowania uporządkowano według malejącej ciężkości tych działań. Układ Działania niepożądane Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Bardzo często zakażenie wirusowe Często zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenie dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego Zaburzenia krwi i układu chłonnego Często leukopenia Częstość nieznana małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często reakcje alergiczne (np. pokrzywka) Częstość nieznana zespół nadwrażliwości, (reakcje uogólnione ze zmiennymi objawami, które mogą obejmować gorączkę, wysypkę, zapalenie wątroby, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilię oraz niekiedy inne objawy podmiotowe i przedmiotowe), reakcja anafilaktyczna (patrz punkt 4.4) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często jadłowstręt, wzmożone łaknienie Niezbyt często hiperglikemia (najczęściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą) Rzadko hipoglikemia (najczęściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą) Częstość nieznana hiponatremia Zaburzenia psychiczne Często wrogość, splątanie i labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia Niezbyt często pobudzenie Częstość nieznana omamy, myśli samobójcze, uzależnienie od leku Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często senność, zawroty głowy, ataksja Często drgawki, hiperkinezy, dyzartria, niepamięć, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia, takie jak parestezje, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy Niezbyt często zmniejszona ruchliwość, zaburzenia psychiczne Rzadko utrata przytomności Częstość nieznana inne zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia) Zaburzenia oka Często zaburzenia widzenia, takie jak niedowidzenie, podwójne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Często zawroty głowy pochodzenia błędnikowego Częstość nieznana szum uszny Zaburzenia serca Niezbyt często kołatanie serca Zaburzenia naczyniowe Często nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa Rzadko depresja oddechowa Zaburzenia żołądka i jelit Często wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub w gardle, wzdęcia Niezbyt często dysfagia Częstość nieznana zapalenie trzustki Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Częstość nieznana zapalenie wątroby, żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często obrzęk twarzy, plamica opisywana najczęściej jako występowanie zasinień wskutek urazów fizycznych, wysypka, świąd, trądzik Częstość nieznana zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (patrz punkt 4.4) Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drganie mięśni Częstość nieznana rabdomioliza, drgawki kloniczne mięśni Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Często impotencja Częstość nieznana hipertrofia piersi, ginekomastia, zaburzenia czynności seksualnych (w tym zmiany libido, zaburzenia ejakulacji oraz brak orgazmu) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Bardzo często uczucie zmęczenia, gorączka Często obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy Niezbyt często obrzęki uogólnione Częstość nieznana objawy abstynencyjne*, bóle w klatce piersiowej. Opisywano również nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn, w których nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy stosowaniem gabapentyny a zgonem. Badania diagnostyczne Często leukopenia, zwiększenie masy ciała Niezbyt często zwiększone wartości testów czynnościowych wątroby SGOT (AST), SGPT (ALT) oraz bilirubiny Częstość nieznana zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Często przypadkowe urazy, złamania, otarcia naskórka Niezbyt często upadki *Po przerwaniu krótkotrwałego i długotrwałego leczenia gabapentyną obserwowano objawy odstawienne. Objawy odstawienne mogą wystąpić wkrótce po odstawieniu, zwykle w ciągu 48 godzin. Do najczęściej zgłaszanych objawów należą niepokój, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się, drżenie, ból głowy, depresja, nieprawidłowe samopoczucie, zawroty głowy i złe samopoczucie (patrz punkt 4.4). Wystąpienie objawów odstawiennych po odstawieniu gabapentyny może wskazywać na uzależnienie (patrz punkt 4.8). Pacjent powinien być o tym poinformowany na początku leczenia. Jeśli konieczne jest odstawienie gabapentyny, zaleca się stopniowe odstawianie przez co najmniej 1 tydzień, niezależnie od wskazania (patrz punkt 4.2). Podczas leczenia gabapentyną opisywano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Związek przyczynowo-skutkowy pomiędzy stosowaniem gabapentyny a tym powikłaniem jest jednak niejasny (patrz punkt 4.4). U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek leczonych hemodializą zaobserwowano miopatie wraz ze zwiększonym poziomem kinazy kreatynowej. Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach tych często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Pracownicy służby zdrowia są proszeni o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych za pośrednictwem pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również do podmiotu odpowiedzialnego. #### 4.9 Przedawkowanie Po przedawkowaniu gabapentyny z zastosowaniem dawek do 49 g nie obserwowano ostrych, zagrażających życiu działań toksycznych. Do objawów przedawkowania należały: zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźna mowa, ospałość, utrata przytomności, letarg i łagodna biegunka. U wszystkich pacjentów nastąpiło pełne wyzdrowienie po zastosowaniu leczenia wspomagającego. Zmniejszone wchłanianie gabapentyny po dużych dawkach może ograniczać ilość wchłoniętego produktu leczniczego po przedawkowaniu i minimalizować tym samym jego działania toksyczne. Przedawkowanie gabapentyny, szczególnie w połączeniu z innymi przeciwdepresyjnymi produktami leczniczymi może powodować śpiączkę. Choć gabapentynę można usunąć z organizmu przez hemodializę, w oparciu o dotychczasowe doświadczenia nie jest to zwykle konieczne. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może być jednak wskazane zastosowanie hemodializy. Nie udało się ustalić dawki letalnej gabapentyny pomimo podawania myszom i szczurom dawek do 8000 mg/kg mc. doustnie. Do objawów toksyczności ostrej u zwierząt zalicza się ataksję, trudności z oddychaniem, opadanie powieki, zmniejszenie aktywności lub pobudzenie. 5 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE #### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbólowe, inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, gabapentynoidy kod ATC: N02B F01 Mechanizm działania Gabapentyna szybko przenika do mózgu i zapobiega występowaniu napadów drgawkowych w wielu zwierzęcych modelach padaczki. Gabapentyna nie wykazuje powinowactwa do receptora GABAA ani GABAB i nie zmienia metabolizmu GABA. Nie wiąże się z receptorami innych neuroprzekaźników w mózgu i nie oddziałuje z kanałami sodowymi. Gabapentyna ma wysokie powinowactwo do podjednostki alfa 2 delta (α2δ), zależnych od potencjału kanałów wapniowych. Zaproponowano, że wiązanie z podjednostką α2δ może przyczyniać się do działania przeciwdrgawkowego gabapentyny u zwierząt. Wyniki szerokiego zestawu badań nie wskazują na istnienie innych miejsc wiązania leku poza podjednostką α2δ. Dane z wielu modeli przedklinicznych wskazują, że w działaniu farmakologicznym gabapentyny, poprzez wiązanie z podjednostką α2δ może dojść do zmniejszenia uwalniania przekaźników pobudzających w obszarach ośrodkowego układu nerwowego. Takie działanie może być podstawą przeciwdrgawkowej aktywności gabapentyny. Znaczenie tych działań gabapentyny dla efektu przeciwdrgawkowego u ludzi nie zostało dotychczas ustalone. Gabapentyna wykazuje także skuteczność w wielu przedklinicznych modelach bólu u zwierząt. Zaproponowano, że swoiste wiązanie gabapentyny z podjednostką α2δ prowadzi do wystąpienia kilku różnych efektów, które mogą być odpowiedzialne za działanie przeciwbólowe w modelach zwierzęcych. Działanie przeciwbólowe gabapentyny może występować zarówno w obrębie rdzenia kręgowego, jak i w obrębie wyższych ośrodków mózgowych, dzięki oddziaływaniom ze zstępującymi szlakami hamującymi ból. Znaczenie tych właściwości przedklinicznych dla efektu klinicznego u ludzi jest nieznane. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Badanie kliniczne dotyczące terapii dodanej napadów częściowych u dzieci w wieku od 3 do 12 lat wykazało widoczną, ale nieznamienną statystycznie różnicę w 50% odpowiedzi na leczenie na korzyść grupy gabapentyny w porównaniu z grupą placebo. Dodatkowe analizy post-hoc (po fakcie) odpowiedzi na leczenie w zależności od wieku nie wykazały statystycznie istotnego wpływu wieku, ani jako zmiennej ciągłej, ani dychotomicznej (grupy wiekowe 3-5 oraz 6-12 lat). Dane ze wspomnianych analiz post-hoc podsumowano w poniższej tabeli: Odpowiedź (≥ 50% popraw) w zależności od leczenia i wieku populacji MITT* Kategoria wiekowa Placebo Gabapentyna Wartość - P < 6 lat 4/21 (19,0%) 4/17 (23,5%) 0,7362 od 6 do 12 lat 17/99 (17,2%) 20/96 (20,8%) 0,5144 *Jako zmodyfikowaną populację ocenianą według zasady „modified intent to treat”(MITT) określono wszystkich pacjenci zrandomizowanych do badanego leczenia, którzy poza tym mieli dostępne nadające się do oceny dzienniczki napadów w ciągu 28 dni, zarówno z okresu przed terapią, jak i z fazy podwójnie ślepej. #### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym gabapentyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2 – 3 godzinach. Dostępność biologiczna gabapentyny (odsetek wchłoniętej dawki) wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze zwiększaniem dawki. Bezwzględna dostępność biologiczna kapsułki 300 mg wynosi około 60%. Pożywienie, w tym dieta z wysoką zawartością tłuszczu, nie miało klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę gabapentyny. Wielokrotne podawanie nie ma wpływu na farmakokinetykę gabapentyny. Choć w badaniach klinicznych stężenie gabapentyny w osoczu wahało się od 2 μg/ml do 20 μg/ml, stężenia te nie miały wartości predykcyjnej, jeżeli chodzi o bezpieczeństwo czy skuteczność. Parametry farmakokinetyczne podano w tabeli 3. Tabela 3 Podsumowanie średnich parametrów farmakokinetycznych gabapentyny w stanie stacjonarnym podczas podawania co 8 godzin (%CV) Parametr farmakokinetyczny 300 mg (N = 7) 400 mg (N=14) 800 mg (N=14) średnia %CV średnia %CV średnia %CV Cmax (μg/ml) 4,02 (24) 5,74 (38) 8,71 (29) tmax (h) 2,7 (18) 2,1 (54) 1,6 (76) t1/2 (h) 5,2 (12) 10,8 (89) 10,6 (41) AUC(0-8) (μg∙h/ml) 24,8 (24) 34,5 (34) 51,4 (27) Ae% (%) NA NA 47,2 (25) 34,4 (37) Cmax = maksymalne stężenie produktu leczniczego w osoczu w stanie stacjonarnym tmax = czas do osiągnięcia Cmax t1/2 = okres półtrwania eliminacji AUC(0-8) = pole powierzchni pod krzywą stężenia produktu leczniczego w osoczu w zależności od czasu, dla okresu od podania produktu leczniczego do 8 godzin po podaniu Ae% = odsetek dawki, wydalony z moczem w postaci niezmienionej od chwili podania produktu leczniczego do 8 godzin po podaniu Dystrybucja Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza i jej objętość dystrybucji wynosi 57,7 litra. U pacjentów z padaczką stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 20% stężenia w stanie stacjonarnym osiągniętego w osoczu. Gabapentyna obecna jest w mleku kobiet karmiących piersią. Metabolizm Nie ma dowodów na to, że organizm ludzki metabolizuje gabapentynę. Nie indukuje ona wątrobowych oksydaz o mieszanej funkcji uczestniczących w metabolizmie leków. Wydalanie Gabapentyna usuwana jest z organizmu przez nerki wyłącznie w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji gabapentyny nie zależy od dawki i wynosi średnio 5 – 7 godzin. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek klirens osoczowy gabapentyny jest zmniejszony. Stała szybkości eliminacji gabapentyny, klirens osoczowy oraz klirens nerkowy są wprost proporcjonalne do klirensu kreatyniny. Gabapentyna usuwana jest z osocza przez hemodializę. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub poddawanych hemodializie zaleca się modyfikowanie dawkowania (patrz punkt 4.2). Farmakokinetykę gabapentyny u dzieci ustalono w grupie pięćdziesięciu zdrowych osób w wieku od 1 miesiąca do 12 lat. Ogólnie, stężenie gabapentyny w osoczu u dzieci powyżej 5 lat jest generalnie podobne do stwierdzanego u dorosłych, przy dawkowaniu w mg na kilogram masy ciała. W badaniu farmakokinetyki, przeprowadzonym u 24 zdrowych dzieci w wieku od 1 miesiąca do 48 miesięcy, stwierdzono ekspozycję (AUC) mniejszą o około 30%, mniejsze stężenie Cmax i zwiększony klirens w przeliczeniu na masę ciała, w porównaniu do dostępnych danych, zgłaszanych dla dzieci w wieku powyżej 5 lat. Liniowość lub nieliniowość Dostępność biologiczna gabapentyny (odsetek wchłoniętej dawki) zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki, co wpływa na nieliniowość parametrów farmakokinetycznych, które zawierają parametr dostępności biologicznej (F), np. Ae%, CL/F, Vd/F. Farmakokinetyka eliminacji (parametry farmakokinetyczne, które są niezależne od wartości F, na przykład CLr i t1/2) najlepiej opisuje model liniowy. Stężenie gabapentyny w osoczu w stanie stacjonarnym daje się przewidywać z danych dotyczących podania jednorazowego. #### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Działanie rakotwórcze Przeprowadzono badanie, w którym przez okres dwóch lat myszom i szczurom podawano gabapentynę z dietą. Dawki podawanej gabapentyny wynosiły 200, 600 i 2000 mg/kg/dobę w przypadku myszy i 250, 1000 i 2000 mg/kg/dobę w przypadku szczurów. Statystycznie znamienny wzrost częstości występowania nowotworów z komórek zrazikowych trzustki stwierdzono wyłącznie u samców szczura przy najwyższej dawce gabapentyny. Maksymalne stężenie gabapentyny w osoczu szczurów otrzymujących dawkę 2000 mg/kg/dobę 10-krotnie przekraczało stężenia w osoczu u ludzi otrzymujących 3600 mg gabapentyny na dobę. Nowotwory z komórek zrazikowych trzustki to nowotwory o niskim stopniu złośliwości – nie wpływały na przeżywalność samców szczurów, nie dawały przerzutów, nie naciekały okolicznych tkanek i były podobne do nowotworów obserwowanych u zwierząt kontrolnych. Znaczenie rozwoju wspomnianych nowotworów z komórek zrazikowych trzustki występujących u samców szczura dla ryzyka rakotwórczości u ludzi jest niejasne. Działanie mutagenne Nie wykazano, aby gabapentyna posiadała potencjał genotoksyczny. Nie była mutagenna w standardowych oznaczeniach in vitro z użyciem komórek bakterii lub ssaków. Gabapentyna nie powodowała strukturalnych aberracji chromosomowych w komórkach ssaków w warunkach in vitro ani in vivo, i nie indukowała powstawania mikrojąderek w szpiku kostnym chomika. Negatywny wpływ na płodność Nie obserwowano niepożądanych działań dotyczących płodności ani rozrodczości u szczurów, którym podawano dawki do 2000 mg/kg (około 5-krotnie przekraczające maksymalną dawkę u człowieka, wyrażoną w mg/m2 ). Działanie teratogenne Gabapentyna nie zwiększała częstości występowania wad wrodzonych, w porównaniu z grupą kontrolną, u potomstwa myszy, szczurów i królików w dawkach do odpowiednio 50, 30 i 25 razy wyższych niż dobowa dawka u ludzi wynosząca 3600 mg (dawki te odpowiadały odpowiednio czterokrotności, pięciokrotności i ośmiokrotności dawki dobowej u człowieka, wyrażonej w mg/m2). U gryzoni gabapentyna powodowała opóźnienie kostnienia w obrębie kości czaszki, kręgów, kończyn przednich i kończyn tylnych, wskazujące na opóźnienie rozwoju płodowego. Efekty te obserwowano, kiedy ciężarne myszy w okresie organogenezy otrzymywały doustnie dawki wynoszące 1000 lub 3000 mg/kg/dobę oraz kiedy szczury otrzymywały dawki wynoszące 2000 mg/kg, przed kopulacją oraz przez cały okres ciąży. Dawki te odpowiadają około 1- do 5-krotności dawki u człowieka wynoszącej 3600 mg, w przeliczeniu na mg/m2. Działania teratogennego nie stwierdzono u ciężarnych myszy, którym podawano dawkę 500 mg/kg/dobę (około połowy dawki dobowej u człowieka wyrażonej w mg/m2). Obserwowano zwiększoną częstość występowania wodniaka moczowodu i (lub) wodonercza przy dawce wynoszącej 2000 mg/kg/dobę w badaniu oceniającym wpływ na płodność i ogólną rozrodczość szczurów, przy dawce wynoszącej 1500 mg/kg/dobę w badaniu teratologicznym, oraz przy dawce wynoszącej 500, 1000 i 2000 mg/kg/dobę w badaniu prenatalnym i postnatalnym. Znaczenie tych obserwacji nie jest znane, jednak mogą one być związane z opóźnionym rozwojem. Dawki te również odpowiadają około 1- do 5-krotności dawki dobowej u człowieka wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m2. W badaniu teratologicznym na królikach, przy dawkach wynoszących 60, 300 i 1500 mg/kg/dobę podawanych ciężarnym królikom w okresie organogenezy występowała zwiększona częstość utraty płodu po zagnieżdżeniu. Dawki te odpowiadają około 0,3 do 8- krotności dawki dobowej u człowieka wynoszącej 3600 mg w przeliczeniu na mg/m2. Marginesy bezpieczeństwa są niewystarczające, aby wykluczyć ryzyko wystąpienia tych skutków u ludzi. 6 DANE FARMACEUTYCZNE #### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Każda kapsułka twarda zawiera następujące substancje pomocnicze: Skrobia kukurydziana Kopowidon Poloksamer 407 Magnezu stearynian Skład osłonki kapsułki: żelatyna, sodu laurylosiarczan, tytanu dwutlenek (E 171), żelaza tlenek czerwony (E 172) (kapsułki 400 mg), żelaza tlenek żółty (E 172) (kapsułki 300 i 400 mg), woda oczyszczona Skład tuszu do nadruku: szelak, glikol propylenowy, amonowy wodorotlenek stężony, indygokarmin (E 132) #### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy #### 6.3 Okres ważności 3 lata #### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Blistry z PVC/PVDC/Aluminium: Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Butelki z HDPE oraz blistry z Aluminium/Aluminium: Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty. #### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Kapsułki pakowane są w blistry z PVC/PVDC/Aluminium, blistry z Aluminium/Aluminium lub butelki z HDPE. Wielkości opakowań: Blistry z PVC/PVDC/Aluminium lub Aluminium/Aluminium: 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsułek. Butelka z HDPE: 100 lub 500 kapsułek Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. #### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań. 7 PODMIOT ODPOWIEDZIALNY Accord Healthcare Polska Sp. z o.o. ul. Taśmowa 7 02-677 Warszawa 8 NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 100 mg – 23821 300 mg – 23822 400 mg - 23823 9 DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 16.03.2017 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 28.07.2021 10 DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO 03.06.2024 --- > Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.