# Arechin

> Chlorochina · 250 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Arechin
- **Nazwa powszechna:** Chloroquini phosphas
- **Substancja czynna:** [Chlorochina](https://apteka.online/odpowiedniki/chloroquini-phosphas)
- **Moc:** 250 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** P01BA01
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 00619
- **Podmiot odpowiedzialny:** Adamed Pharma S.A.
- **Producent:** Adamed Pharma S.A., Polska
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwpierwotniakowe/arechin-tabl-250-mg-adamed
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwpierwotniakowe/arechin-tabl-250-mg-adamed.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/735/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/735/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 30 tabl. w blistrze | 5909991139582 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 30 tabl. w fiolce | 5909990061914 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Arechin i w jakim celu się go stosuje?
Arechin jest lekiem przeciw malarii. Substancją czynną leku jest fosforan chlorochiny, który działa na
pierwotniaki wywołujące malarię, takie jak Plasmodium vivax, P. malariae, P. ovale i niektóre
szczepy P. falciparum. Lek działa również na pełzaka czerwonki (Entamoeba histolytica). Lek działa
przeciwzapalnie, jednakże mechanizm nie jest do końca poznany.

Wskazania do stosowania
- Zimnica (malaria). Zapobieganie i leczenie ostrych napadów oraz leczenie podtrzymujące
zimnicy (malarii) wywoływanej przez Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium
ovale oraz wrażliwe na chlorochinę szczepy Plasmodium falciparum.
- Pełzakowica i ropień wątroby wywołane przez Entamoeba histolytica, zwykle w skojarzeniu
z lekami przeciw pełzakom, działającymi w świetle jelita.
- Różne postacie tocznia rumieniowatego, postać układowa (SLE), przewlekła i toczeń
rumieniowaty krążkowy (DLE).
- Reumatoidalne zapalenie stawów.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Arechin

Kiedy nie stosować leku Arechin:
- jeśli pacjent ma uczulenie na fosforan chlorochiny, pochodne 4-aminochinoliny lub
którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);
- jeśli pacjent ma zmiany w siatkówce oka lub w polu widzenia spowodowane pochodnymi
4-aminochinoliny;
- jeżeli pacjent zażywa amiodaron (lek stosowany w leczeniu niemiarowego bicia serca).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Arechin należy omówić to z lekarzem. Należy skonsultować się
z lekarzem, nawet jeśli poniższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji występujących w przeszłości.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania chlorochiny w opisanych niżej grupach pacjentów.
- Pacjenci z zaburzeniami czynności siatkówki (z wyjątkiem leczenia ostrej fazy zimnicy);
podczas dłuższego stosowania powinno być okresowo co 3 miesiące przeprowadzone pełne
badanie okulistyczne z uwagi na ryzyko uszkodzeń siatkówki (retinopatii). Jeżeli stwierdza się
nieprawidłowości należy natychmiast przerwać leczenie.
- Pacjenci z zaburzeniami w obrazie krwi; u pacjentów długotrwale leczonych chlorochiną
powinien być kontrolowany obraz krwi. Jeżeli wystąpią zaburzenia niezwiązane z procesem
chorobowym, należy przerwać leczenie.
- Pacjenci z niedoborem we krwi enzymu dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (chlorochina
może u tych pacjentów uszkadzać komórki krwi).
- Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi.
- Pacjenci z padaczką w wywiadzie lub przyjmujących leki przeciwdrgawkowe (po chlorochinie
mogą wystąpić drgawki).
- Pacjenci z łuszczycą (choroba skóry), porfirią, miastenią (chlorochina może zaostrzyć przebieg
tych chorób).

U wszystkich pacjentów leczonych długotrwale powinno się co 3-6 miesięcy wykonywać badania
neurologiczne w celu wczesnego wykrycia osłabienia mięśni. Jeżeli stwierdza się nieprawidłowości,
lek należy odstawić.

Podczas długotrwałego leczenia należy unikać nasłonecznienia i naświetlania promieniami UV.

Chlorochina może powodować obniżenie poziomu glukozy we krwi. Należy zapytać lekarza o
informację o objawach związanych z niskim poziomem glukozy we krwi. Może być konieczna
kontrola poziomu glukozy we krwi.

Chlorochina może powodować zaburzenia rytmu serca u niektórych pacjentów.
Pacjenci z wrodzonym lub rozpoznanym, nabytym wydłużeniem odstępu QT (widoczny na EKG -
zapis elektryczny czynności serca) i ze znanymi czynnikami ryzyka, pacjenci z zaburzeniami rytmu
serca lub z zawałem serca w przeszłości, pacjenci, u których występują zaburzenia równowagi
elektrolitów we krwi (szczególnie niski poziom potasu lub magnezu), powinni zachować ostrożność
podczas stosowania chlorochiny.

Jeśli w trakcie przyjmowania chlorochiny wystąpią kołatanie serca lub nieregularne bicie serca,
należy natychmiast przerwać leczenie i wykonać badanie EKG serca oraz poinformować o tym
lekarza.

U pacjentów leczonych chlorochiną może wystąpić kardiomiopatia, prowadząca do niewydolności
serca, czasami zakończona zgonem. W przypadku objawów kardiomiopatii (nieregularne bicie serca,
duszność, obrzęki kończyn dolnych, nadmierne zmęczenie, omdlenia) należy niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem.

Ryzyko problemów z sercem może wzrosnąć wraz ze zwiększeniem dawki. Dlatego należy
przestrzegać dawki zaleconej przez lekarza.

U niektórych osób leczonych lekiem Arechin mogą wystąpić dolegliwości związane ze zdrowiem
psychicznym, takie jak irracjonalne myśli, omamy, uczucie dezorientacji, agresja, paranoja, uczucie
przygnębienia (depresji) lub występowanie myśli autodestrukcyjnych lub samobójczych, nawet u
osób, u których takie problemy nie występowały wcześniej. Jeżeli pacjent lub osoba z jego otoczenia
zauważy wystąpienie takich działań niepożądanych (patrz punkt 4), należy niezwłocznie zgłosić się po
pomoc medyczną.

Dzieci i młodzież
Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat.

Lek Arechin a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio,
a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

Chlorochinę należy ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących leki wpływające na rytm serca.
Należą do nich leki stosowane w zaburzeniach rytmu serca (leki przeciwarytmiczne), leki stosowane
w leczeniu depresji (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), leki stosowane w psychiatrii (leki
antypsychotyczne), niektóre leki przeciwzakaźne (np. leki z grupy o nazwie makrolidy, w tym
azytromycyna).
Stosowanie chlorochiny z amiodaronem (lek stosowany do kontroli akcji serca) jest przeciwwskazane.
Nie należy stosować halofantryny równocześnie z chlorochiną.

Chlorochina może powodować zwiększenie stężenia cyklosporyny (lek stosowany głównie po
przeszczepach) we krwi.

W okresie leczenia przeciwmalarycznego nie powinno się stosować szczepienia przeciwko
wściekliźnie, gdyż może to zmniejszyć skuteczność szczepienia. Szczepienie przeciw wściekliźnie
powinno być wykonane przed rozpoczęciem leczenia przeciwmalarycznego.

Jednoczesne stosowanie penicylaminy (lek stosowany głównie w zatruciach metalami) z chlorochiną
może zwiększać stężenie penicylaminy we krwi, zwiększając ryzyko ciężkich działań niepożądanych
dotyczących układu krwiotwórczego i (lub) nerek oraz skórnych odczynów alergicznych.

Chlorochina znacząco zmniejsza stężenie prazykwantelu (lek przeciwpasożytniczy).

Środki zobojętniające (sole glinu, wapnia i magnezu) zmniejszają wchłanianie chlorochiny. Należy
zachować około 2-godzinną przerwę pomiędzy przyjęciem chlorochiny i któregokolwiek
z wymienionych leków.

Cymetydyna (lek stosowany w chorobach żołądka) zwiększa stężenie chlorochiny w osoczu.

Jednoczesne stosowanie chlorochiny i hydroksychlorochiny z amiodaronem (lek stosowany
w zaburzeniach rytmu serca) jest przeciwwskazane z uwagi na zwiększenie ryzyka zaburzeń rytmu
serca.

Hydroksychlorochina i prawdopodobnie chlorochina zwiększa stężenie digoksyny (lek stosowany
w chorobach serca) we krwi.

Chlorochina stosowana równocześnie z meflochiną (lek stosowany w zapobieganiu malarii) zwiększa
ryzyko drgawek.

Chlorochina potencjalnie może nasilać objawy miastenii (choroba przewlekła charakteryzująca się
szybkim zmęczeniem i osłabieniem mięśni) i tym samym zmniejszać działanie neostygminy
i pirydostygminy.

Lek Arechin z jedzeniem i piciem
Tabletki należy przyjmować po posiłkach.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.

Nie należy stosować leku w okresie ciąży, chyba że w opinii lekarza potencjalna korzyść dla matki
przewyższa ryzyko dla płodu.

Chlorochina przenika do mleka kobiecego. W zapobieganiu zimnicy lek można stosować tylko wtedy,
gdy zleci to lekarz.

Nie należy karmić piersią w okresie długotrwałego stosowania dużych dawek chlorochiny w chorobie
reumatycznej.

Stosowanie leku Arechin u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (zwłaszcza
w przebiegu ostrego poalkoholowego uszkodzenia wątroby), u osób z chorobą alkoholową
oraz u pacjentów z chorobami nerek. Nie należy stosować chlorochiny w zapobieganiu zimnicy
u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek.

Stosowanie leku Arechin u pacjentów w podeszłym wieku
Nie jest konieczne specjalne dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Chlorochina może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dlatego należy zachować ostrożność, jeżeli podczas stosowania leku wykonuje się czynności
wymagające zachowania sprawności psychofizycznej.

### 3. Jak stosować lek Arechin?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić
się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.

Zimnica

Zapobiegawczo
Doustnie jeden tydzień przed wyjazdem do strefy endemicznej i w okresie przebywania w strefie
endemicznej oraz przez 4 tygodnie po powrocie - 1 raz w tygodniu 2 tabletki (500 mg) tego samego
dnia tygodnia.

Leczniczo (napad zimnicy)
Zakażenie Plasmodium vivax i Plasmodium ovale
1. dzień: pierwsza dawka4 tabletki (1000 mg), po 6 godzinach 2 tabletki (500 mg)
2. dzień: 2 tabletki (500 mg)
3. dzień: 2 tabletki (500 mg)

Zakażenie Plasmodium falciparum i Plasmodium malariae
1. dzień: pierwsza dawka 4 tabletki (1000 mg), po 6-8 godzinach 2 tabletki (500 mg)
2. dzień: 2 tabletki (500 mg),
3. dzień: 2 tabletki (500 mg)

Pełzakowica i ropień wątroby
Przez 2 dni 2 razy na dobę po 2 tabletki (500 mg), czyli 4 tabletki (1000 mg) w ciągu doby, następnie
przez 2 do 3 tygodni 2 razy na dobę po 1 tabletce (2 razy po 250 mg), czyli 2 tabletki (500 mg)
w ciągu doby.
W razie konieczności dawkowanie może być zmniejszone lub zwiększone, a leczenie powtórzone.

Toczeń rumieniowaty
Początkowo stosuje się 1 tabletkę (250 mg) 2 razy na dobę, przez 1 do 2 tygodni, a następnie dawkę
podtrzymującą, zwykle 1 tabletkę (250 mg) na dobę.

Reumatoidalne zapalenie stawów
Zwykle stosowaną dawką jest 1 tabletka (250 mg) na dobę.
Aby nastąpiła poprawa, lek należy stosować przez kilka tygodni. Aby osiągnąć maksymalne działanie
konieczne jest kilkumiesięczne leczenie. Jeżeli po 6 miesiącach stosowania nie ma poprawy
(tj. zmniejszenie obrzęków stawów, poprawa ruchomości), lek należy odstawić.

Po odstawieniu leku może nastąpić nawrót choroby. Wskazane jest wówczas wznowienie leczenia
chlorochiną, jeżeli nie ma przeciwwskazań okulistycznych.

Pacjenci z niewydolnością nerek i (lub) wątroby
W niewydolności nerek zmienia się dawkowanie chlorochiny.
W zimnicy u pacjentów z klirensem kreatyniny >50 ml/min oraz 10-50 ml/min dawkowanie nie
zmienia się.
Gdy klirens kreatyniny wynosi >10 ml/min, dawkę zmniejsza się o 50%, tj.:
1. dzień : pierwsza dawka 2 tabletki (500 mg), po 6 godzinach 1 tabletka (250 mg)
2. dzień: 1 tabletka (250 mg)
3. dzień: 1 tabletka (250 mg)

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Lek przeznaczony jest dla dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat.

Tabletek nie należy dzielić.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Arechin
W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza
lub farmaceuty.
Przedawkowanie chlorochiny jest bardzo niebezpieczne i trudno poddaje się leczeniu.
Objawy przedawkowania obejmują: nudności, wymioty, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi,
narastające szumy uszne, niewyraźne i nieostre widzenie, osłabienie, hemoglobinurię (wydalanie
wolnej hemoglobiny w moczu), skąpomocz, zaburzenia rytmu serca, prowadzące do nieregularnego
bicia serca, nagłe zahamowanie czynności serca, drgawki, zatrzymanie oddechu, śpiączkę, ostre
objawy uczuleniowe, które charakteryzują się obrzękami, rumieniem, tworzeniem się pęcherzyków
i pęcherzy oraz obrzękiem krtani, gorączką, dusznością.

Przedawkowanie leku prowadzące do powstania niewydolności krążenia, niewydolności oddechowej
oraz ciężkich zaburzeń rytmu serca może spowodować zgon.

Po ciężkim zatruciu mogą wystąpić: poszerzenie zespołu QRS, bradyarytmie, rytm węzłowy,
wydłużenie odstępu QT, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa, torsade de pointes,
migotanie komór.

Po przedawkowaniu należy natychmiast zgłosić się do lekarza, bezzwłocznie i całkowicie opróżnić
żołądek poprzez sprowokowanie wymiotów (tylko u osób przytomnych) lub płukanie żołądka.
Stosuje się leczenie objawowe.

Aktywny węgiel wprowadzony do żołądka za pomocą zgłębnika żołądkowego (po płukaniu żołądka
i w ciągu 30 minut od podania chlorochiny) zmniejsza wchłanianie tego leku.
W przypadku ciężkich zatruć stosuje się infuzje dożylne.

Pominięcie przyjęcia leku Arechin
Należy niezwłocznie przyjąć pominiętą dawkę leku.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeżeli wystąpią następujące działania
niepożądane: trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy, warg, języka, gardła, swędząca wysypka
lub pokrzywka.

Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów): bezsenność.

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów): depresja.

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów):
- kardiomiopatia (choroba mięśnia sercowego), która może prowadzić do zgonu, gdy chlorochina
stosowana jest przez długi okres w wysokich dawkach.
- zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, zaburzenia w testach czynnościowych
wątroby.
- zaburzenia psychiczne, takie jak lęk, pobudzenie, splątanie, omamy, majaczenie.

Inne działania niepożądane leku, których częstość występowania nie jest znana (częstość nie może być
określona na podstawie dostępnych danych):
- nieprawidłowy rytm serca i zaburzenia rytmu serca mogące stanowić zagrożenia życia.
- nieregularna praca serca (zmiany w zapisie aktywności elektrycznej serca – zmiany
w elektrokardiogramie).
- spadki ciśnienia.
- niedokrwistość, zmiany w obrazie krwi (agranulocytoza, zmniejszenie liczby krwinek białych
we krwi, małopłytkowość, zmniejszenie liczby granulocytów obojętnochłonnych), hamowanie
czynności szpiku kostnego, hemoliza (rozpad krwinek czerwonych) u pacjentów z niedoborem
dehydrogenazy glukozo-6 fosforanowej.
- uczucie przygnębienia (depresji) albo występowanie myśli autodestrukcyjnych lub
samobójczych, stany lękowe, uczucie dezorientacji, występowanie irracjonalnych myśli,
paranoja, agresja, zaburzenia snu, pobudzenie, uczucie uniesienia lub nadmiernego
podekscytowania, brak koncentracji.
- drgawki, napady padaczkowe, zmiany nastroju i zmiany zachowania (psychozy, pobudzenie
psychoruchowe, przypadki manii), bóle głowy.
- nieostre widzenie, częściowa lub całkowita utrata wzroku, zaburzenia akomodacji, podwójne
widzenie, zmiany w siatkówce oka (retinopatia) lub w rogówce, zaburzenia pola widzenia.
- głuchota (typu nerwowego), niedosłuch u pacjentów z uprzednio istniejącymi uszkodzeniami
narządu słuchu, szumy uszne.
- zaburzenia żołądka i jelit, jadłowstręt, nudności, wymioty, biegunka, kolki.
- siwienie, łysienie, świąd, pokrzywka, wysypka, przebarwienia skóry, błon śluzowych, paznokci,
skórne reakcje alergiczne, zmiany typu liszaja płaskiego, rzut łuszczycy, rumień
wielopostaciowy, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona), martwica toksycznorozpływna naskórka.
- neuromiopatia i miopatia (choroby mięśni, osłabienie mięśni).
- nadwrażliwość na światło, reakcje alergiczne i anafilaktyczne, w tym pokrzywka, obrzęk
naczynioruchowy.
- obniżenie poziomu glukozy we krwi.

U niektórych osób w czasie stosowania leku Arechin mogą wystąpić inne działania niepożądane.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301
fax: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Arechin?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie należy stosować leku Arechin po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu.

Przechowywać temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu
ochrony przed światłem.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Arechin
- Substancją czynną leku jest chlorochiny fosforan
- Jedna tabletka zawiera 250 mg chlorochiny fosforanu
- Pozostałe składniki to: skrobia ziemniaczana, żelatyna, magnezu stearynian, krzemionka
koloidalna bezwodna.

Jak wygląda lek Arechin i co zawiera opakowanie
Tabletka biała lub prawie biała, okrągła, obustronnie płaska, z wytłoczonym po jednej stronie
znakiem "-".

Każde opakowanie zawiera po 30 tabletek.
Tabletki pakowane są w fiolkę szklaną z etykietoulotką lub w blistry PVC/Al zawierające po 10
tabletek, umieszczone w pudełku tekturowym wraz z ulotką dla pacjenta.

Podmiot odpowiedzialny
Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów
tel.: +48 22 732 77 00

Wytwórca
Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Arechin, 250 mg, tabletki

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka zawiera 250 mg chlorochiny fosforanu (Chloroquini phosphas).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka.
Tabletka biała lub prawie biała, okrągła, obustronnie płaska, z wytłoczonym po jednej stronie
znakiem "-".

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

- Zimnica. Zapobieganie i leczenie ostrych napadów oraz leczenie podtrzymujące zimnicy (malarii)
wywoływanej przez Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale oraz wrażliwe
na chlorochinę szczepy Plasmodium falciparum.
- Pełzakowica i ropień wątroby wywołane przez Entamoeba histolytica, zwykle w skojarzeniu
z lekami przeciw pełzakom, działającymi w świetle jelita.
Chlorochinę stosuje się jako lek drugiego rzutu, jeżeli metronidazol okazał się nieskuteczny lub
jest niedostępny.
- Różne postacie tocznia rumieniowatego, postać układowa (ang. Systemic lupus erythematosus,
SLE), przewlekła i toczeń rumieniowaty krążkowy (ang. Discoid lupus erythematosus ,DLE).
- Reumatoidalne zapalenie stawów.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Zimnica
Zapobiegawczo
Doustnie jeden tydzień przed wyjazdem do strefy endemicznej, w okresie przebywania w strefie
endemicznej oraz przez 4 tygodnie po powrocie - 1 raz w tygodniu 500 mg tego samego dnia
tygodnia.

Leczniczo (napad zimnicy)
Zakażenie Plasmodium vivax i Plasmodium ovale
### 1. dzień: pierwsza dawka 1000 mg, po 6 godzinach 500 mg
### 2. dzień: 500 mg
### 3. dzień: 500 mg

Zakażenie Plasmodium falciparum i Plasmodium malariae
### 1. dzień: pierwsza dawka 1000 mg, po 6-8 godzinach 500 mg
### 2. dzień: 500 mg

### 3. dzień: 500 mg

Pełzakowica i ropień wątroby
Przez 2 dni 1000 mg na dobę (2 razy po 500 mg), następnie 500 mg na dobę (2 razy po 250 mg) przez
2 do 3 tygodni.
W razie konieczności dawkę można zmniejszyć lub zwiększyć, a leczenie powtórzyć.

Toczeń rumieniowaty
Początkowo stosuje się 250 mg 2 razy na dobę, przez 1 do 2 tygodni, a następnie dawkę
podtrzymującą, zwykle 250 mg na dobę.

Reumatoidalne zapalenie stawów
Zwykle stosowaną dawką jest 250 mg na dobę.
Aby nastąpiła poprawa, lek należy stosować przez kilka tygodni. Aby osiągnąć maksymalne działanie,
konieczne jest kilkumiesięczne leczenie. Jeżeli po 6 miesiącach stosowania nie ma poprawy
(tj. zmniejszenia obrzęków stawów, poprawy ruchomości), lek należy odstawić.
Po odstawieniu leku może nastąpić nawrót choroby. Wskazane jest wówczas wznowienie leczenia
chlorochiną, jeżeli nie ma przeciwwskazań okulistycznych.

Pacjenci z niewydolnością nerek i (lub) wątroby
W niewydolności nerek zmienia się dawkowanie chlorochiny.
W zimnicy u pacjentów z klirensem kreatyniny >50 ml/min oraz 10-50 ml/min dawkowanie nie
zmienia się.
Gdy klirens kreatyniny wynosi >10 ml/min, dawkę zmniejsza się o 50%, tj.:
### 1. dzień : pierwsza dawka 500 mg, po 6 godzinach 250 mg
### 2. dzień: 250 mg
### 3. dzień: 250 mg

Nie należy stosować chlorochiny w zapobieganiu zimnicy u pacjentów z krańcową niewydolnością
nerek.

Lek kumuluje się w wątrobie. Dlatego należy go ostrożnie podawać pacjentom z chorobami wątroby,
osobom z chorobą alkoholową.

Pacjenci w podeszłym wieku
Nie jest zalecane specjalne dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku, ale może być celowe
monitorowanie stanu zdrowia pacjenta w celu ustalenia optymalnej dawki leczniczej.

Dzieci i młodzież
Produkt leczniczy przeznaczony jest dla dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 14 lat.

Sposób podawania
Podanie doustne.
Produkt leczniczy należy przyjmować po posiłkach.
Tabletek nie należy dzielić.

#### 4.3 Przeciwwskazania

− Nadwrażliwość na fosforan chlorochiny, pochodne 4-aminochinoliny lub na którąkolwiek
substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
− Zmiany w siatkówce oka lub w polu widzenia spowodowane pochodnymi 4-aminochinoliny.
− Jednoczesne stosowanie z amiodaronem (patrz punkt 4.5).

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (zwłaszcza
w przebiegu ostrego, poalkoholowego uszkodzenia wątroby) lub nerek, u osób z chorobą alkoholową.

Należy unikać stosowania chlorochiny u osób z zaburzeniami czynności siatkówki (z wyjątkiem ostrej
fazy zimnicy), u pacjentów z zaburzeniami w obrazie krwi, a także u pacjentów z niedoborem
dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (niedokrwistość hemolityczna, fawizm) oraz w ciężkich
zaburzeniach żołądka i jelit.

Chlorochina może zaostrzyć przebieg łuszczycy, porfirii, miastenii.

Podczas dłuższego stosowania należy okresowo co 3 miesiące przeprowadzać pełne badanie
okulistyczne (badanie ostrości wzroku, dna oka, pola widzenia, ocena siatkówki, rogówki) z uwagi na
ryzyko retinopatii. Jeżeli stwierdza się nieprawidłowości, należy natychmiast przerwać leczenie
i obserwować pacjenta, gdyż zmiany chorobowe mogą postępować nawet po zaprzestaniu terapii.
Podczas przewlekłego leczenia dużymi dawkami chlorochiny obserwowano nieodwracalną
retinopatię.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z padaczką w wywiadzie. U pacjentów stosujących leki
przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie należy rozważyć stosunek korzyści z leczenia do
ryzyka związanego ze stosowaniem leku, ponieważ po zastosowaniu chlorochiny odnotowano rzadkie
przypadki drgawek.

U wszystkich pacjentów leczonych długotrwale należy co 3-6 miesięcy wykonywać badania
odruchów i inne badania neurologiczne w celu wczesnego wykrycia osłabienia mięśni. Jeżeli
stwierdza się nieprawidłowości, należy lek odstawić.

U pacjentów długotrwale leczonych chlorochiną należy kontrolować obraz krwi, ponieważ w rzadkich
przypadkach może dojść do zahamowania czynności szpiku kostnego. Należy zachować ostrożność
podczas jednoczesnego stosowania chlorochiny i leków wywołujących choroby krwi.
Jeżeli wystąpią zaburzenia niezwiązane z procesem chorobowym należy, przerwać leczenie.

Podczas długotrwałego leczenia należy unikać nasłonecznienia i naświetlania promieniami UV.

Wykazano, że chlorochina może powodować ciężką hipoglikemię, w tym utratę przytomności, co
może być zagrożeniem dla życia pacjentów leczonych i nieleczonych lekami przeciwcukrzycowymi.
Pacjenta leczonego chlorochiną należy poinformować o ryzyku hipoglikemii i związanymi z nią
objawami klinicznymi. Jeśli w czasie leczenia chlorochiną u pacjenta wystąpią objawy kliniczne
świadczące o hipoglikemii, należy u niego oznaczyć stężenie glukozy we krwi i w razie konieczności
zrewidowane leczenie.

W każdym przypadku należy rozważyć, czy zarażenie zimnicą stanowi dla organizmu większe ryzyko
niż objawy niepożądane, które mogą wystąpić podczas stosowania chlorochiny.

Wydłużenie odstępu QT
Wykazano, że chlorochina może wydłużać odstęp QT, u niektórych pacjentów.

Chlorochinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z wrodzonym lub rozpoznanym, nabytym
wydłużeniem odstępu QT i (lub) ze znanymi czynnikami ryzyka, które powodują jego wydłużenie
takimi jak:
- choroby serca np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego
- stany proartymiczne np. bradykardia (<50 uderzeń na minutę)
- arytmia komorowa w wywiadzie
- niewyrównana hipokaliemia i (lub) hipomagnezemia
- jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT (patrz punkt 4.5)
ze względu na możliwość zwiększenia ryzyka wystąpienia arytmii komorowych, czasami
zakończonych zgonem pacjenta.
Stopień wydłużenia odstępu QT może się zwiększyć wraz ze wzrostem stężenia chlorochiny we krwi.
Dlatego nie należy przekraczać zalecanego dawkowania.

Jeśli w trackie leczenia chlorochiną wystąpią objawy zaburzenia rytmu serca, należy przerwać
leczenie i wykonać badanie EKG serca.

Kardiomiopatia
U pacjentów leczonych chlorochiną odnotowywano przypadki kardiomiopatii prowadzące do
niewydolności serca, czasami zakończonej zgonem (patrz punkt 4.8 i 4.9). W przypadku wystąpienia
objawów klinicznych kardiomiopatii należy przerwać leczenie chlorochiną.

Szczególną ostrożność należy zachować w przypadkach, gdy lek stosowany jest długotrwale w
wysokich dawkach. Takie leczenie powinno być brane pod uwagę jedynie w przypadkach, gdy nie jest
dostępna inna metoda leczenia. Pacjenci leczeni przewlekle chlorochiną powinni być również
monitorowani pod kątem wystąpienia kardiomiopatii.

Zachowania samobójcze i zaburzenia psychiczne
U pacjentów leczonych chlorochiną występowały przypadki zachowań samobójczych i zaburzeń
psychicznych (patrz punkt 4.8) – notowano je także u pacjentów, u których w przeszłości nie
występowały takie zaburzenia. Należy zalecić pacjentowi, aby niezwłocznie zgłosił się po pomoc
medyczną, jeśli w trakcie leczenia wystąpią u niego objawy zaburzeń psychicznych.

Dzieci i młodzież
Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku poniżej 14 lat.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT lub z lekami powodującymi zaburzenia rytmu serca

Chlorochinę należy stosować ostrożnie u pacjentów leczonych lekami wydłużającymi odstęp QT
takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki
antypsychotyczne, niektóre leki przeciwzakaźne (np. makrolidy, w tym azytromycyna) ze względu na
zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.4 i 4.9). Nie należy stosować
halofantryny równocześnie z chlorochiną.
Równoczesne stosowanie chlorochiny z amiodaronem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Chlorochina może powodować zwiększenie stężenia cyklosporyny we krwi.

Nie należy podawać śródskórnie ludzkiej szczepionki przeciw wściekliźnie pacjentom przyjmującym
chlorochinę, gdyż może ona zmniejszyć odpowiedź przeciwciał. Szczepienie przeciw wściekliźnie
należy wykonać przed rozpoczęciem leczenia przeciwmalarycznego. W przeciwnym razie skuteczność
szczepienia może być zmniejszona.

Jednoczesne stosowanie penicylaminy z chlorochiną może zwiększać stężenie penicylaminy we krwi,
zwiększając ryzyko ciężkich działań niepożądanych dotyczących układu krwiotwórczego i (lub) nerek
oraz skórnych odczynów alergicznych.

Chlorochina znacząco zmniejsza stężenie prazykwantelu.

Środki zobojętniające (sole glinu, wapnia i magnezu) zmniejszają wchłanianie chlorochiny. Należy
zachować około 2-godzinną przerwę pomiędzy przyjęciem chlorochiny i któregokolwiek
z wymienionych leków.

Chlorochina stosowana równocześnie z meflochiną zwiększa ryzyko drgawek.

Hydroksychlorochina i prawdopodobnie chlorochina zwiększają stężenie digoksyny we krwi.

Chlorochina może nasilać objawy miastenii i tym samym zmniejszać działanie neostygminy i
pirydostygminy.

Cymetydyna zmniejsza metabolizm chlorochiny (zwiększa stężenie chlorochiny w osoczu).

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Nie należy stosować leku podczas ciąży, chyba że w opinii lekarza potencjalna korzyść dla matki
przewyższa ryzyko dla płodu.

Krótkotrwałe zapobieganie zimnicy
Zarażenie zimnicą u kobiet w ciąży zwiększa ryzyko śmierci matki, poronienia, urodzenia martwego
płodu oraz urodzenia noworodka o małej masie urodzeniowej stwarzającej ryzyko jego śmierci.

W okresie ciąży należy unikać podróży do krajów o zwiększonym ryzyku zarażenia zimnicą, a jeśli to
nie jest możliwe, należy stosować chlorochinę w zalecanych dawkach profilaktycznych.

Długotrwałe stosowanie dużych dawek
Stosowanie dużych dawek chlorochiny podczas ciąży może powodować uszkodzenia narządu wzroku
i słuchu u płodu.

W badaniach na myszach z użyciem znakowanej chlorochiny stwierdzono, że lek przenika przez
łożysko, odkładając się głównie w tkankach oka płodu. Chlorochinę można wykryć w tkankach oka
płodu w pięć miesięcy po odstawieniu leku.

Karmienie piersią
Chlorochina przenika do mleka kobiecego. Jeżeli jest stosowana w zapobieganiu zimnicy, ilość
chlorochiny jest zbyt mała, aby zaszkodzić dziecku, ale również niewystarczająca do skutecznego
zapobiegania zakażeniu. Dlatego konieczne jest oddzielne postępowanie zapobiegawcze u dziecka.
Nie należy karmić piersią podczas długotrwałego stosowania dużych dawek chlorochiny w chorobie
reumatycznej.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Chlorochina może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Dlatego należy ostrzec pacjenta, aby zachował ostrożność, jeżeli podczas stosowania leku wykonuje
czynności wymagające zachowania sprawności psychofizycznej.

#### 4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane chlorochiny opisano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA.

Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób:
Bardzo częste (≥1/10)
Częste (≥1/100 do <1/10)
Niezbyt częste (≥1/1000 do <1/100)
Rzadkie (≥1/10 000 do <1/1000)
Bardzo rzadkie (<1/10 000)
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Klasyfikacja układów i narządów MedDRA
Zaburzenia krwi i
układu chłonnego
Częstość nieznana: niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, leukopenia,
trombocytopenia, neutropenia, hamowanie czynności szpiku kostnego, hemoliza
u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6 fosforanowej
Zaburzenia układu
immunologicznego
Częstość nieznana: nadwrażliwość na światło, reakcje alergiczne i
anafilaktyczne, w tym pokrzywka lub swędząca wysypka, obrzęk
naczynioruchowy, trudności w oddychaniu
Zaburzenia
psychiczne
Bardzo często: bezsenność
Często: depresja
Rzadko: zaburzenia psychiczne, takie jak lęk, pobudzenie, splątanie, omamy,
majaczenie
Częstość nieznana: zachowania samobójcze, psychoza, agresja, urojenia,
paranoja, mania, utrata uwagi, zaburzenia snu
Zaburzenia układu
nerwowego
Częstość nieznana: drgawki, napady padaczkowe, lęk, bóle głowy, pobudzenie
psychoruchowe, myśli samobójcze,
Zaburzenia oka Częstość nieznana: dotyczące ciałka rzęskowego (zaburzenia akomodacji,
nieostre widzenie - objawy zależne od dawki, przemijają po zakończeniu
leczenia), dotyczące rogówki [obrzęk, punkcikowate lub liniowe zmętnienia,
zmniejszenie wrażliwości na bodźce, złogi w rogówce, nieostre widzenie, halo
(poświata) wokół źródeł światła, fotofobia], dotyczące siatkówki (obrzęk,
atrofia, zaburzenia pigmentacji plamki żółtej i pozostałych części siatkówki,
zmiany w tętniczkach, retinopatia), zaburzenia pola widzenia, częściowa lub
całkowita utrata wzroku, podwójne widzenie
Zaburzenia ucha
i błędnika
Częstość nieznana: głuchota (typu nerwowego), niedosłuch u pacjentów z
uprzednio istniejącymi uszkodzeniami narządu słuchu, szumy uszne
Zaburzenia serca Rzadko: kardiomiopatia (patrz punkt 4.4)
Częstość nieznana:, blok przedsionkowo-komorowy, wydłużenie odstępu QT
(patrz punkt 4.4 i 4.9)
Zaburzenia
naczyniowe
Częstość nieznana: spadki ciśnienia

Zaburzenia żołądka
i jelit
Częstość nieznana: zaburzenia żołądka i jelit, jadłowstręt, nudności, wymioty,
biegunka, kolki
Zaburzenia
wątroby i dróg
żółciowych

Rzadko: zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, zaburzenia w testach
czynnościowych wątroby

Zaburzenia
metabolizmu i
odżywiania

Częstość nieznana: hipoglikemia

Zaburzenia skóry
i tkanki podskórnej
Częstość nieznana: siwienie, łysienie, świąd, pokrzywka, wysypka,
przebarwienia skóry, błon śluzowych, paznokci, skórne reakcje alergiczne,
zmiany typu liszaja płaskiego, rzut łuszczycy, rumień wielopostaciowy, zespół
Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka
Zaburzenia
mięśniowoszkieletowe i tkanki
łącznej

Częstość nieznana: neuromiopatia, miopatia

Badania
diagnostyczne
Częstość nieznana: zmiany w elektrokardiogramie pod postacią poszerzenia
zespołu QRS i zmian załamka T

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49-21-301
fax: +48 22 49-21-309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Przedawkowanie chlorochiny jest bardzo niebezpieczne i trudno poddaje się leczeniu, szczególnie
u dzieci.
Objawy przedawkowania: nudności, wymioty, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, narastające
szumy uszne, niewyraźne i nieostre widzenie, osłabienie, hemoglobinuria, skąpomocz, zaburzenia
rytmu serca, nagłe zahamowanie czynności serca, drgawki, zatrzymanie oddechu, śpiączka, ostre
objawy uczuleniowe, które charakteryzują się obrzękami, rumieniem, tworzeniem się pęcherzyków i
pęcherzy oraz obrzękiem krtani, gorączką, dusznością. Przedawkowanie chlorochiny prowadzące do
powstania niewydolności krążenia, niewydolności oddechowej oraz ciężkich zaburzeń rytmu serca
może spowodować zgon.
Po ciężkim zatruciu mogą wystąpić: poszerzenie zespołu QRS, bradyarytmie, rytm węzłowy,
wydłużenie odstępu QT, blok przedsionkowo-komorowy, tachykardia komorowa, torsade de pointes,
migotanie komór.

Leczenie jest objawowe.
Po przedawkowaniu należy bezzwłocznie i całkowicie opróżnić żołądek poprzez sprowokowanie
wymiotów lub płukanie żołądka. Aktywny węgiel wprowadzony do żołądka za pomocą zgłębnika
żołądkowego (po płukaniu żołądka i w ciągu 30 minut od podania chlorochiny) zmniejsza wchłanianie
tego leku.
W przypadku tachykardii nadkomorowej i w migotaniu przedsionków należy podać dożylnie
wodorowęglan sodu w dawce 1-2 mmol/kg mc. i wykonać kardiowersję.

W przypadku ciężkich zatruć stosuje się infuzje dożylne:
- adrenalina: początkowo 0,25 μg/kg mc./min., następnie zwiększając o 0,25 μg/kg mc./min do
momentu przywrócenia właściwego skurczowego ciśnienia krwi (więcej niż 100 mm Hg);
- diazepam: infuzja 2 mg/kg mc. przez 30 min jako dawka początkowa, następnie
- 1-2 mg/kg mc./dobę przez 2-4 doby; diazepam może zmniejszyć działanie kardiotoksyczne
chlorochiny.

Zakwaszenie moczu, hemodializa, dializa otrzewnowa i transfuzja wymienna są nieskuteczne
w zatruciu chlorochiną.
Chlorochina jest wydalana bardzo wolno. Dlatego po przedawkowaniu należy obserwować pacjenta
przez wiele dni.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciw malarii, pochodne aminochinoliny; kod ATC: P01BA01.

Chlorochina należy do grupy 4-aminochinolonów. Jest stosowana w zimnicy wywołanej przez
4 gatunki Plasmodium: P. vivax, P. ovale, P. malariae oraz przez wrażliwe szczepy P. falciparum.

Chlorochina jest słabą zasadą, działa poprzez podwyższanie pH w organizmach pierwotniaków
wywołujących zimnicę. Chlorochina indukuje szybką aglutynację hemoglobiny (pochodzącej
z zaatakowanych erytrocytów człowieka) w wodniczkach pokarmowych pierwotniaka. Strawienie
hemoglobiny żywiciela (człowieka) wewnątrz wodniczek pokarmowych Plasmodium uwalnia hem
(ferroprotoporfirynę IX), który ma właściwości lityczne w stosunku do błon komórkowych
pierwotniaka. Hem może być inaktywowany przez enzym − polimerazę Plasmodium do
nietoksycznego barwnika hemazoliny. Chlorochina hamuje aktywność tej polimerazy i w związku z
tym w obecności chlorochiny zwiększa się stężenie hemu toksycznego dla Plasmodium.

Wrażliwość Plasmodium na chlorochinę zależy od zdolności pierwotniaków do kumulowania leku
w wodniczkach pokarmowych. Szczepy, które w dużym stopniu kumulują chlorochinę w
wodniczkach są wrażliwe, natomiast pierwotniaki, u których stężenie leku w wodniczkach jest
niewielkie, są oporne na działanie leku. Leki z grupy antagonistów wapnia, poprzez zmniejszenie
wypływu chlorochiny z komórek pierwotniaka, mogą zwiększać skuteczność leku.
Lek działa bezpośrednio toksycznie na pierwotniaki z rodzaju Entamoeba histolytica, wykorzystuje się
również fakt, że chlorochina kumuluje się w wątrobie w dużych ilościach.

Większość autorów obserwowała korzystne działanie lecznicze chlorochiny u 60-70% pacjentów
leczonych z powodu gośćca przewlekłego postępującego oraz u niektórych leczonych z powodu
zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.

Chlorochinę wykorzystuje się w dermatologii i reumatologii jako środek przeciwzapalny w
kolagenozach i chorobach przebiegających z nadwrażliwością na światło. Mechanizm działania
chlorochiny w tych chorobach jest kontrowersyjny i prawdopodobnie polega na: hamowaniu
fosfolipazy A2, działaniu na lizosomy, hamowaniu fagocytozy, hamowaniu syntezy nadtlenków,
zwiększeniu wewnątrzkomórkowego pH w wodniczkach, co prowadzi do zmniejszenia pobudzenia
limfocytów CD4, hamowaniu uwalniania cytokin z monocytów, hamowaniu produkcji przeciwciał.

Chlorochina łączy się z porfirynami i ułatwia ich wydalanie z moczem. Chlorochina ma również
powinowactwo do melaniny i innych barwników, co może być przyczyną retinopatii występującej
podczas długotrwałego podawania leku.

Chlorochina powoduje zmniejszenie filtracji i retencji Na+ i Cl- oraz zwiększenie stężenia aldosteronu.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Chlorochina dobrze wchłania się po podaniu doustnym, w średnim stopniu wiąże się z białkami
osocza (około 50%). Największe stężenie we krwi występuje od 3 do 6 godzin po podaniu. Podanie
leku razem z pokarmem zwiększa wchłanianie i dostępność biologiczną. Biodostępność po podaniu
doustnym wynosi 89%.

Dystrybucja
Lek rozmieszcza się stosunkowo wolno i ma dużą objętość dystrybucji (100-1000 l/kg mc.).
Chlorochina kumuluje się w tkankach, głównie w wątrobie, śledzionie, nerkach, płucach, w tkankach
zawierających melaninę, a w mniejszym stopniu w mózgu i rdzeniu kręgowym. Rozmieszczenie leku
zależy od wieku i masy ciała.

Metabolizm
Chlorochina jest metabolizowana głównie w wątrobie (w niewielkim stopniu również w nerkach). Lek
jest metabolizowany do deetylochlorochiny, która osiąga stężenia w osoczu wynoszące 20-30%
stężenia chlorochiny.

Lek bardzo powoli jest wydalany z organizmu, głównie przez nerki (w 50-60%), z tego 70% w postaci
niezmienionej, 25% w postaci deetylochlorochiny i w 5% jako inne metabolity. Kwaśny odczyn
moczu przyspiesza wydalanie.

Klirens chlorochiny wynosi około 1,8 ml/min/kg mc. Okres półtrwania leku w stanie pełnej
wydolności nerek jest zmienny i zazwyczaj wynosi 10-60 dni (t1/2 deetylochlorochiny wynosi około 15
dni). Lek można wykryć w moczu nawet po kilku miesiącach od zakończenia leczenia.
Chlorochina przenika przez barierę łożyska oraz do mleka matki, z którym wydziela się w około 2-4%
podanej dawki (wartości te są jednak bardzo zmienne).
Chlorochinę po podaniu doustnym wykrywa się także w nasieniu.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Lek jest szeroko stosowany w praktyce klinicznej od wielu lat.
Brak przedklinicznych danych istotnych dla lekarza przepisującego lek, które nie byłyby wymienione
w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Skrobia ziemniaczana
Żelatyna
Magnezu stearynian
Krzemionka koloidalna bezwodna

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu
ochrony przed światłem.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Fiolka szklana oklejona etykieto-ulotką, zamknięta zatyczką z plombą, zawierająca 30 tabletek.

Blister PVC/Al zawierający 10 tabletek. Opakowanie jednostkowe zawiera 3 blistry i ulotkę dla
pacjenta w pudełku tekturowym.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego
do stosowania

Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady
należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

R/0619

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUZENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 26 listopada1960 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 23 maja 2014 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.