# Iczill

> Dimetynden · 1 mg/g · Żel

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Iczill
- **Nazwa powszechna:** Dimetindeni maleas
- **Substancja czynna:** [Dimetynden](https://apteka.online/odpowiedniki/dimetindeni-maleas)
- **Moc:** 1 mg/g
- **Postać farmaceutyczna:** Żel
- **Droga podania:** na skórę
- **Kategoria dostępności:** OTC
- **Kod ATC:** D04AA13
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 29548
- **Podmiot odpowiedzialny:** Aristo Pharma Sp. z o.o.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwswiadowe-w-tym-leki-przeciwhistaminowe-srodki-znieczulajace-itp/iczill-zel-1-mg-g-aristo
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-przeciwswiadowe-w-tym-leki-przeciwhistaminowe-srodki-znieczulajace-itp/iczill-zel-1-mg-g-aristo.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/48506/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/48506/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 1 tuba 30 g | 5909991595029 | OTC | — | Brak danych | — |
| 1 tuba 50 g | 5909991595036 | OTC | — | Brak danych | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Iczill i w jakim celu się go stosuje?
Lek Iczill zawiera substancję czynną dimetyndenu maleinian, który ma działanie przeciwhistaminowe.
Histamina jest substancją uwalnianą w organizmie po kontakcie z alergenem i powodującą wystąpienie reakcji
alergicznej. Iczill jest lekiem przeciwalergicznym do miejscowego leczenia i łagodzenia świądu u pacjentów
dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od ukończenia 1 miesiąca życia.

Lek Iczill jest stosowany do krótkotrwałego łagodzenia świądu spowodowanego niewielkimi, swędzącymi
ukąszeniami owadów na nieuszkodzonej skórze. Świąd w chorobach skóry, takich jak: przewlekły
wyprysk, pokrzywka oraz inne choroby skóry o podłożu alergicznym; świąd w oparzeniach pierwszego
stopnia, oparzeniach słonecznych.

W przypadku braku poprawy lub nasilenia się objawów, po upływie 7 dni należy skontaktować się
z lekarzem (2 dni w przypadku dzieci).

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Iczill

Kiedy nie stosować leku Iczill
- jeśli pacjent ma uczulenie na dimetyndenu maleinian lub którykolwiek z pozostałych składników tego
leku (wymienionych w punkcie 6)
- u niemowląt w wieku poniżej 1 miesiąca życia, a szczególnie u wcześniaków
- w przypadku stosowania na dużą powierzchnię skóry
- na uszkodzoną skórę
- na zranioną skórę

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Iczill należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.

Nie stosować na duże powierzchnie skóry, należy unikać długotrwałego narażenia leczonych miejsc na
bezpośrednie działanie promieni słonecznych.

Lek nie jest przeznaczony do stosowania na duże, szczególnie uszkodzone lub zmienione zapalnie obszary
skóry; dotyczy to w szczególności niemowląt i małych dzieci.

Należy poinformować lekarza o bardzo silnym swędzeniu lub rozległych chorobach skóry.
Ogólnoustrojowe postacie dawkowania są dostępne w leczeniu stwierdzonej alergii na jad owadów.

Dzieci
Leku Iczill nie stosować u dzieci w wieku poniżej 1 miesiąca życia.

Nie wolno stosować na dużych powierzchniach skóry u niemowląt w wieku od ukończenia 1 miesiąca życia
i starszych oraz małych dzieci.

Lek Iczill a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Nie przewiduje się interakcji z innymi lekami, jeśli lek jest stosowany zgodnie z zaleceniami.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Podczas ciąży i karmienia piersią nie wolno stosować leku Iczill na duże powierzchnie skóry, zwłaszcza w
przypadkach uszkodzenia lub stanu zapalnego skóry.

Nie należy nakładać tego leku na piersi, ani na brodawki sutkowe w okresie karmienia piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Lek Iczill nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn.

Lek Iczill zawiera glikol propylenowy i benzalkoniowy chlorek
Lek Iczill zawiera 0,05 mg benzalkoniowego chlorku w każdym gramie żelu. Benzalkoniowy chlorek może
podrażniać skórę. Kobiety karmiące piersią nie powinny stosować tego leku na skórę piersi, gdyż może on
zostać spożyty przez dziecko z mlekiem matki. Ten lek nie jest przeznaczony do stosowania na błonę
śluzową.

Lek Iczill zawiera 150 mg glikolu propylenowego w każdym gramie żelu.
Glikol propylenowy może powodować podrażnienie skóry.

### 3. Jak stosować lek Iczill?
Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta lub według zaleceń
lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek Iczill jest przeznaczony do stosowania na skórę i powinien być nakładany cienką warstwą na
zmienione chorobowo i swędzące miejsce do 3 razy na dobę. Podczas aplikacji nie należy uciskać ani
drapać skóry. Lek należy stosować na nieuszkodzoną skórę i nie wolno go nakładać na otwarte rany.

W przypadku wrażenia, że działanie leku Iczill jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza lub
farmaceuty.

Sposób podawania
Podanie na skórę. Należy delikatnie wcierać żel.
Nie należy stosować bandaży.

Należy skonsultować się z lekarzem, jeśli po 7 dniach nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej.

Nie wolno stosować leku dłużej niż 7 dni bez porady lekarskiej.

Stosowanie u dzieci
Nie wolno stosować na dużych powierzchniach skóry u niemowląt w wieku od ukończenia 1 miesiąca życia
i starszych oraz małych dzieci.
Leku Iczill nie stosować u dzieci w wieku poniżej 1 miesiąca życia.
U dzieci w wieku od ukończenia 1 miesiąca życia do 2 lat lek Iczill należy stosować pod kontrolą lekarza.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Iczill
W przypadku nałożenia większej ilości żelu, należy zetrzeć jego nadmiar ze skóry za pomocą ściereczki.

W razie przypadkowego połknięcia leku Iczill przez pacjenta lub jego dziecko, należy natychmiast
powiadomić lekarza.

W przypadku zamierzonego lub przypadkowego przedawkowania należy natychmiast powiadomić lekarza
lub farmaceutę, aby mógł on podjąć decyzję o stopniu przedawkowania i wszelkich dalszych działaniach,
które mogą być konieczne.

Pominięcie zastosowania leku Iczill
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Iczill
W przypadku przerwania leczenia lub przedwczesnego zaprzestania stosowania żelu można spodziewać
się, że pożądany efekt nie zostanie osiągnięty lub stan pacjenta ponownie się pogorszy. Jeśli pacjent chce
przerwać leczenie, powinien skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do
lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• uczucie pieczenia skóry, suchość skóry, skórne reakcje alergiczne

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301;
faks: + 48 22 49 21 309.
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Iczill?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na tekturowym pudełku i tubie po:
„EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25˚C.
Okres ważności po pierwszym otwarciu tuby: 1 rok.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Iczill

- Substancją czynną leku jest dimetyndenu maleinian. Każdy gram żelu zawiera 1 mg dimetyndenu
maleinianu.
- Pozostałe składniki leku to: woda oczyszczona, glikol propylenowy, karbomer (typ 974P), sodu
wodorotlenek 30%, disodu edetynian, benzalkoniowy chlorek.

Jak wygląda lek Iczill i co zawiera opakowanie
Lek Iczill to jednorodny bezbarwny i bezwonny żel.

Aluminiowa tuba z membraną, z wewnętrzną powłoką wykonaną z lakieru epoksydowo-fenolowego oraz
białą zakrętką z polietylenu wysokiej gęstości.

Jedna aluminiowa tuba oraz ulotka dla pacjenta są umieszczone razem w pudełku tekturowym.

Wielkości opakowań: 30 g lub 50 g żelu.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca:

Podmiot odpowiedzialny
Aristo Pharma Sp. z o.o.
ul. Baletowa 30
02-867 Warszawa
tel: +48 22 855 40 93

Wytwórca
Galenica Pharmaceutical Industry S.A.
Asklipiou 4-6
145 68 Kryoneri (Attiki)
Grecja

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Niemcy Dimetinden Aristo 1 mg/g Gel
Polska Iczill 1 mg/g gel

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Iczill, 1 mg/g, żel

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każdy g żelu zawiera 1 mg dimetyndenu maleinianu (Dimetindeni maleas).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Każdy g żelu zawiera 150 mg glikolu propylenowego.
Każdy g żelu zawiera 0,050 mg benzalkoniowego chlorku.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt 6.1

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Żel
Przezroczysty, bezbarwny, jednorodny i bezwonny żel.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Krótkotrwałe łagodzenie świądu spowodowanego niewielkimi, swędzącymi ukąszeniami owadów na
nieuszkodzonej skórze.
Świąd w chorobach skóry, takich jak: przewlekły wyprysk, pokrzywka oraz inne choroby skóry o podłożu
alergicznym; świąd w oparzeniach pierwszego stopnia, oparzeniach słonecznych.

Do stosowania u dorosłych, młodzieży oraz dzieci w wieku od ukończenia 1. miesiąca życia.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dzieci (w wieku od ukończenia 1 miesiąca życia), młodzież, dorośli, osoby w podeszłym wieku
Produkt leczniczy Iczill należy stosować do 3 razy na dobę, nanosząc cienką warstwę żelu na zmienioną
chorobowo i swędzącą powierzchnię skóry.

Dzieci (w wieku poniżej 1 miesiąca życia)
Produktu leczniczego Iczill nie wolno stosować u dzieci w wieku poniżej 1 miesiąca życia, w szczególności
u wcześniaków (patrz punkt 4.3).

Sposób podawania
Podanie na skórę.

Produkt leczniczy jest przeznaczony do stosowania na nieuszkodzoną powierzchnię skóry, nie wolno go
stosować na otwarte rany.

Nie należy stosować opatrunków okluzyjnych.

Czas trwania leczenia: Jeżeli po upływie 7 dni stosowania produktu leczniczego u pacjentów dorosłych,

nie nastąpiła poprawa, należy skontaktować się z lekarzem. Produktu leczniczego Iczill nie należy
stosować dłużej niż 7 dni bez konsultacji z lekarzem.

U niemowląt i małych dzieci należy unikać stosowania na duże powierzchnie skóry (patrz punkt 4.4).

U dzieci w wieku od ukończenia 1 miesiąca życia do 2 lat produkt leczniczy Iczill należy stosować pod
kontrolą lekarza.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie
#### 6.1. Dzieci w wieku poniżej 1 miesiąca życia, zwłaszcza wcześniaki.
Stosowanie na dużą powierzchnię skóry.
Stosowanie na uszkodzoną lub zranioną skórę.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy unikać długotrwałej ekspozycji miejsc nim pokrytych na działanie promieni słonecznych.

Produkt leczniczy nie jest przeznaczony do stosowania na duże, szczególnie uszkodzone lub zmienione
zapalnie obszary skóry; dotyczy to w szczególności niemowląt i małych dzieci.

W leczeniu stwierdzonej alergii na jad owadów dostępne są produkty lecznicze o działaniu
ogólnoustrojowym.

Substancje pomocnicze
Glikol propylenowy
Glikol propylenowy może powodować podrażnienie skóry.

Benzalkoniowy chlorek
Benzalkoniowy chlorek może podrażniać skórę.

Kobiety karmiące piersią nie powinny stosować tego produktu leczniczego na skórę piersi, gdyż może on
zostać spożyty przez dziecko z mlekiem matki.

Z powodu niewielkiego wchłaniania bezalkoniowego chlorku przez skórę nie należy spodziewać się
szkodliwego wpływu bezalkoniowego chlorku na kobiety w ciąży lub karmiące piersią.

Nie stosować na błonę śluzową.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z innymi lekami. Ze względu na niewielkie
wchłanianie dimetyndenu do krążenia ogólnego, nie oczekuje się jego interakcji z innymi produktami
leczniczymi ani innych form interakcji.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Bezpieczeństwo stosowania w okresie ciąży nie zostało ustalone u ludzi. Dimetynden należy stosować w
ciąży jedynie wtedy, gdy korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.
W badaniach na zwierzętach, dimetyndenu maleinian nie wykazuje działania teratogennego. Brak jest
również dowodów na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na przebieg ciąży, rozwój zarodka i
(lub) płodu, poród czy rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3).
W okresie ciąży nie wolno stosować produktu leczniczego na duże powierzchnie skóry, szczególnie w

przypadku jej uszkodzenia lub stanu zapalnego.

Karmienie piersią
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania u ludzi w okresie karmienia piersią.
Dimetynden przenika do mleka samic szczurów, jednak po zastosowaniu miejscowym należy oczekiwać
jedynie niewielkiej dostępności ogólnoustrojowej.
Podczas karmienia piersią nie wolno stosować produktu leczniczego na duże powierzchnie skóry,
szczególnie w przypadku jej uszkodzenia lub stanu zapalnego.
Tego produktu leczniczego nie należy stosować na piersi, w tym na brodawki sutkowe, jeśli pacjentka
karmi piersią, ponieważ dziecko może go przyjąć wraz z mlekiem.

Płodność
W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano wpływu produktu leczniczego na płodność (patrz punkt
5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy Iczill nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia
pojazdów i obsługiwania maszyn.

#### 4.8 Działania niepożądane

Najczęściej obserwowane działania niepożądane podczas stosowania produktu leczniczego to łagodne i
przemijające reakcje skórne w miejscu aplikacji.

Klasyfikacja układów i
narządów
Częstość występowania Działanie niepożądane

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
Częstość nieznana (nie może
być określona na podstawie
dostępnych danych)

Uczucie pieczenia skóry,
suchość skóry, alergiczne
zapalenie skóry

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Objawy
Przypadkowe połknięcie znacznej ilości dimetyndenu maleinianu może powodować pewne objawy
charakterystyczne dla przedawkowania ogólnoustrojowych leków przeciwhistaminowych H1. Zatrucie
przebiega w trzech fazach: senność, pobudzenie, śpiączka z niewydolnością oddechową.
U dzieci, pobudzenie i objawy przeciwcholinergiczne są bardziej nasilone niż u dorosłych.

Objawy to:
Senność, omdlenia, zawroty głowy, bóle głowy, szumy w uszach, częściowa bladość twarzy lub także
zaczerwienie lub opuchnięcie twarzy, objawy żołądkowo-jelitowe takie jak: zaparcia, biegunka, wymioty,
nudności, suchość w jamie ustnej, zatrzymanie moczu, zmniejszenie lub zwiększenie ciśnienia tętniczego
krwi, skurcze mięśni, zwiększenie refleksu lub niezborność ruchowa, rozszerzenie źrenic, powolna

reakcja źrenic, zaburzenie widzenia.

U niemowląt i małych dzieci objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego: pobudzenie, omamy,
dezorientacja, ataksja, skurcze mięśni, gorączka, drgawki toniczno – kloniczne.
Po zastosowaniu dużych dawek: śpiączka, niewydolność serca.

Leczenie
Nie ma specyficznego antidotum, które mogłoby być zastosowane w przypadku zatrucia lekami
przeciwhistaminowymi. W takich przypadkach należy zastosować standardowe postępowanie polegające
na podawaniu węgla aktywnego, środków przeczyszczających.
W razie konieczności zastosować czynności podtrzymujące podstawowe czynności życiowe (oddychanie
i krążenie). Nie należy stosować leków z grupy analeptyków. W przypadku wystąpienia niedociśnienia
tętniczego można podawać leki zwężające naczynia krwionośne w celu zwiększenia ciśnienia tętniczego
krwi.

Środki, jakie należy podjąć, zależą od wskazań klinicznych oraz zaleceń ośrodków zatruć i ośrodków
informacji toksykologicznej.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwświądowe, w tym przeciwhistaminowe, znieczulające itp.
Leki przeciwhistaminowe do stosowania na skórę.
Kod ATC: D04A A13

Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne

Produkt leczniczy Iczill łagodzi świąd dzięki obecności leku przeciwhistaminowego — dimetyndenu
maleinianu — oraz dzięki chłodzącemu efektowi formulacji w postaci hydrożelu. Efekt chłodzenia
powoduje krótkotrwałe złagodzenie świądu. Hamowanie działania histaminy przez dimetyndenu
maleinian rozpoczyna się po kilku minutach i osiąga maksimum po 1 do 4 godzin.
− Ze względu na miejscowe stosowanie na skórę, znane działania dimetyndenu maleinianu
wymienione poniżej należy rozpatrywać w odpowiednim kontekście.
− Dimetyndenu maleinian, pochodna fenindenu, jest odwrotnym agonistą receptora histaminowego
H1 (dawniej: antagonista receptora histaminowego H1) i hamuje efekty histaminy poprzez receptory
H1 in vitro i in vivo. Dimetyndenu maleinian aktywuje rozkład histaminy w niskich stężeniach
(10⁻⁵ mol/l) poprzez stymulację metylotransferazy histaminowej. Enzym ten jest hamowany przy
wyższych stężeniach (od 5×10⁻⁴ mol/l). Efekty krążeniowe wywołane przez histaminę są
modyfikowane w sposób odwrotnego agonisty przez dimetyndenu maleinian w zakresie
oddziaływania na receptory H1.
− Do tych efektów należą: zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi wywoływane przez histaminę,
spadek całkowitego oporu obwodowego, przepływ krwi w tętnicy wątrobowej oraz opór w tętnicy
krezkowej, a także wzrost ciśnienia w żyle wrotnej. Oprócz hamowania reakcji indukowanych
przez histaminę, w wyższych stężeniach obserwowano również antagonistyczną aktywność
dimetyndenu maleinianu wobec bradykininy, serotoniny i acetylocholiny.

− Jako odwrotny agonista receptora H1, dimetyndenu maleinian nie wpływa, na zwiększone przez
histaminę, wydzielanie soku żołądkowego.
− W przeciwieństwie do działania uspokajającego obserwowanego w niektórych przypadkach przy
stosowaniu leków przeciwhistaminowych H1, w przypadku dimetyndenu maleinianu tolerancja
rozwija się w krótkim czasie (1–2 dni), dzięki czemu nie należy oczekiwać trwałego upośledzenia
czujności itp.
− W połączeniu z antagonistą receptora H2, dimetyndenu maleinian może zapobiegać reakcjom
klinicznym wywołanym uwalnianiem histaminy.

− W badaniach in vitro wykazano, że dimetyndenu maleinian hamuje uwalnianie histaminy z
komórek tucznych.
Po zastosowaniu miejscowym dimetyndenu maleinian wykazuje właściwości miejscowo
znieczulające.

Dzieci i młodzież
Brak dostępnych badań klinicznych dotyczących dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
− Dimetyndenu maleinian szybko przenika przez skórę. Hamowanie działania histaminy rozpoczyna
się po kilku minutach i osiąga maksimum po 1–4 godzinach.
− Porównanie skutecznych dawek w badaniach farmakologicznych po podaniu pozajelitowym i
doustnym sugeruje dobre wchłanianie substancji czynnej.
− Podanie doustne w dawce 0,25 mg/kg mc. psom prowadzi do osiągnięcia maksymalnych stężeń we
krwi w czasie krótszym niż jedna godzina. Między pierwszą a czwartą godziną eliminowane jest
2,5 μg/ml/h; po podaniu dożylnym tej samej dawki stężenie we krwi po jednej godzinie wynosi
40 μg/ml, w porównaniu do 9 μg/ml po podaniu doustnym.
− Niskie dawki oraz ograniczenia analityczne utrudniają dokładne określenie tradycyjnych
parametrów farmakokinetycznych. Biodostępność ogólnoustrojowa dimetyndenu maleinianu po
podaniu kropli dimetyndenu maleinianu wynosi około 70%. Jednak w postaciach o
natychmiastowym uwalnianiu maksymalne stężenia we krwi osiągane są w ciągu 1–2 godzin po
podaniu doustnym.

Dystrybucja
Wiązanie z białkami osocza wynosi około 90% w zakresie stężeń 0,2–5 μmol. Klirens surowicy po
podaniu dożylnym, a tym samym dystrybucja do tkanek, zachodzi bardzo szybko. Stężenie dimetyndenu
maleinianu w surowicy spada około 100-krotnie w ciągu 25 minut.

Biotransformacja
− Biotransformacja prowadzi do hydroksylacji i metoksylacji dimetyndenu.
− Główny metabolit dimetyndenu maleinianu po inkubacji in vitro z mikrosomami wątroby różnych
gatunków ssaków (w tym człowieka) został scharakteryzowany jako 6-hydroksydimetynden.
Metabolit ten stwierdzano również w moczu ludzkim.
− Dodatkowe metabolity występujące w niewielkich ilościach zidentyfikowano jako metoksy-,
dihydroksy- oraz hydroksymetoksydimetynden, podstawione w pierścieniu fenylowym fragmentu
indenu.

Eliminacja
Kinetyka eliminacji w ciągu pierwszych czterech godzin ma charakter reakcji pierwszego rzędu ze stałą
szybkością 0,5–0,62 h⁻¹. Dimetyndenu maleinian jest częściowo wydalany z moczem w postaci
niezmienionej.
− Substancja czynna oraz jej metabolity są wydalane zarówno z żółcią, jak i z moczem. Ze względu
na zasadowy charakter substancji, udział dimetyndenu wydalanego z moczem zależy w dużym
stopniu od pH moczu. Po podaniu dożylnym około 9% dawki jest wydalane drogą przez nerki.
Wartości po podaniu doustnym są nieco niższe, ale w podobnym zakresie wielkości.
− Okres półtrwania w fazie eliminacji po podaniu dożylnym oraz po podaniu doustnym w postaciach
o natychmiastowym uwalnianiu wynosi średnio 6,3 godziny.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, nie ujawniają
szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Nie przeprowadzono badań nad rakotwórczością (badań dotyczących działania nowotworowego) dla

dimetyndenu.

Badania na szczurach i królikach nie wykazały właściwości teratogennych dimetyndenu maleinianu.
U szczurów dimetynden nie wpływał na płodność ani na rozwój okołoporodowy i pourodzeniowy
potomstwa w dawkach 250 razy większych niż dawka stosowana u ludzi.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Woda oczyszczona
Glikol propylenowy
Karbomer 974P
Sodu wodorotlenek 30%
Disodu edetynian
Benzalkoniowy chlorek

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

#### 6.3 Okres ważności

2 lata
Okres ważności po pierwszym otwarciu tuby: 1 rok.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25º C.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Tuba aluminiowa z membraną pokrytą od wewnątrz lakierem epoksydowo-fenolowym, z zakrętką z
HDPE, w tekturowym pudełku.

Jedna aluminiowa tuba oraz ulotka dla pacjenta umieszczone są razem w pudełku tekturowym.

Wielkości opakowań: 30 g i 50 g żelu.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU

Aristo Pharma Sp. z o.o.
ul. Baletowa 30

02-867 Warszawa

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.