# Ostolek

> Kwas alendronowy · 70 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Ostolek
- **Nazwa powszechna:** Acidum alendronicum
- **Substancja czynna:** [Kwas alendronowy](https://apteka.online/odpowiedniki/acidum-alendronicum)
- **Moc:** 70 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** M05BA04
- **Liczba opakowań:** 3
- **Numer pozwolenia:** 10325
- **Podmiot odpowiedzialny:** Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-chorobach-kosci/ostolek-tabl-powl-70-mg-przedsiebiorstwo
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-chorobach-kosci/ostolek-tabl-powl-70-mg-przedsiebiorstwo.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/12047/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/12047/characteristic

## Dostępne opakowania (3)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 4 tabl. | 5909991032517 | Rp | 12,49 zł (dopłata od 3,75 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 4 tabl. w butelce | 5909991032524 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 12 tabl. | 5909990992041 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Leki refundowane

### 4 tabl. — EAN 5909991032517 · cena jedn. 3,12 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Osteoporoza | 30% | 12,49 zł | 3,75 zł | 8,74 zł | 12,49 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest Ostolek i w jakim celu się go stosuje?
Co to jest Ostolek
Ostolek to tabletka powlekana zawierająca substancję czynną kwas alendronowy (powszechnie zwany
alendronianem), należy do grupy leków niehormonalnych nazywanych bisfosfonianami. Zapobiega
utracie masy kostnej u kobiet po menopauzie, ułatwia odbudowę kości.
W jakim celu stosuje się Ostolek
Ostolek stosuje się w leczeniu osteoporozy u dorosłych kobiet po menopauzie w celu zmniejszenia ryzyka
złamań kręgów i szyjki kości udowej.
Ostolek zmniejsza ryzyko złamań kręgosłupa i szyjki kości udowej u kobiet i złamań kręgosłupa u
mężczyzn.

Co to jest osteoporoza
Osteoporoza jest chorobą objawiającą się osłabieniem kości: kości stają się cieńsze. Jest ona powszechna
u kobiet po menopauzie. W trakcie menopauzy jajniki zmniejszają wytwarzanie hormonu żeńskiego –
estrogenu, którego działanie polega na zachowaniu prawidłowo funkcjonującego układu kostnego. W
wyniku tego następuje zmniejszenie gęstości kości i ich osłabienie. Im wcześniej u kobiety wystąpi
menopauza, tym większe jest ryzyko osteoporozy.

Osteoporoza rozpoczyna się bezobjawowo, nieleczona może prowadzić do złamań. Chociaż złamania
zwykle wywołują dotkliwy ból, nie występuje on w przypadku złamań kręgosłupa, co może powodować,
że złamania te zostają zauważone dopiero, gdy dochodzi do zmniejszenia się wzrostu chorej. Złamania
zazwyczaj występują w obrębie szyjki kości udowej, kręgów lub kości nadgarstka i mogą powodować nie
tylko ból, lecz również prowadzić do problemów, takich jak: pochylona sylwetka, garb, utrata
ruchomości.

Jak można leczyć osteoporozę

Podczas leczenia lekiem Ostolek lekarz może zalecić zmiany w trybie życia, korzystne dla kondycji
pacjentki, takie jak:
- Zaprzestanie palenia: palenie tytoniu może przyczynić się do zwiększenia utraty masy kostnej i tym
samym do zwiększenia ryzyka wystąpienia złamań.
- Ćwiczenia fizyczne: kości, tak jak mięśnie potrzebują odpowiednich ćwiczeń, aby były mocne i zdrowe.
Przed rozpoczęciem ćwiczeń, należy skonsultować ich program z lekarzem.
- Odpowiednia dieta: lekarz może doradzić sposób odżywiania oraz ewentualną konieczność uzupełnienia
diety o odpowiednie substancje (zwłaszcza wapń i witaminę D).

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Ostolek

Kiedy nie stosować leku Ostolek
- jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na kwas alendronowy lub którykolwiek z pozostałych
składników tego leku (wymienionych w punkcie 6),
- jeśli u pacjenta występuje schorzenie przełyku (takie jak zwężenie przełyku, trudności w połykaniu),
- jeśli u pacjenta występuje niemożność zachowania pozycji stojącej lub siedzącej przez co najmniej
30 minut,
- jeśli u pacjenta występuje zmniejszone stężenie wapnia we krwi.

Należy skontaktować się z lekarzem, nawet jeżeli poniższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji występujących w
przeszłości.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Ostolek należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.

Ważne jest aby przed zastosowaniem leku Ostolek poinformować lekarza:
- jeśli występują lub występowały zaburzenia nerek,
- jeśli występuje niestrawność,
- jeśli u pacjenta lekarz rozpoznał przełyk Barretta (chorobę związaną ze zmianami w komórkach
wyściełających dolną część przełyku),
- jeśli rozpoznano raka,
- jeśli pacjent otrzymał informację, że ma małe stężenie wapnia we krwi,
- jeśli stosowana jest chemioterapia lub radioterapia,
- jeśli pacjent przyjmuje inhibitory angiogenezy (takie jak bewacyzumab lub talidomid),
- jeśli pacjent przyjmuje glikokortykosteroidy,
- jeśli pacjent ma zły stan uzębienia, choroby dziąseł, zaplanowaną ekstrakcję zęba lub nie korzysta
z rutynowej opieki stomatologicznej,
- jeśli pacjent pali lub palił papierosy (ponieważ może to zwiększać ryzyko problemów
stomatologicznych).

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Ostolek wskazane może być zgłoszenie się na kontrolę do
stomatologa.

Podczas leczenia lekiem Ostolek istotne jest utrzymywanie prawidłowej higieny jamy ustnej. W trakcie
leczenia należy regularnie zgłaszać się na kontrole do stomatologa. Należy również zwrócić się do lekarza
lub stomatologa w przypadku zauważenia jakichkolwiek problemów związanych z jamą ustną lub zębami,
takich jak ból, obrzęk czy poluzowane zęby.

Może wystąpić podrażnienie, stan zapalny lub owrzodzenie przełyku (przewodu łączącego jamę ustną z
żołądkiem), którym często towarzyszą objawy w postaci bólu w klatce piersiowej, zgagi, problemy z
przełykaniem albo ból podczas przełykania, zwłaszcza gdy pacjent nie wypije pełnej szklanki wody i (lub)
położy się przed upływem 30 minut po przyjęciu leku Ostolek. Te działania niepożądane mogą się nasilić,
jeśli pacjent nadal stosuje lek Ostolek po wystąpieniu opisanych objawów.

Dzieci i młodzież
Leku Ostolek nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Ostolek a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Suplementy wapnia, leki zobojętniające sok żołądkowy i niektóre leki doustne mogą osłabić wchłanianie
leku Ostolek, jeśli przyjmowane są w tym samym czasie. Dlatego istotne jest przestrzeganie zaleceń
podanych w punkcie 3. “Jak stosować lek Ostolek”.

Niektóre leki stosowane w leczeniu chorób reumatycznych lub przewlekłego bólu, zwane
niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym kwas acetylosalicylowy czy ibuprofen, mogą
powodować problemy dotyczące układu pokarmowego. Dlatego też, należy zachować ostrożność, gdy
leki te są przyjmowane jednocześnie z lekiem Ostolek.

Ostolek z jedzeniem i piciem
Prawdopodobnie jedzenie i napoje (w tym także woda mineralna) przyjmowane w tym samym czasie
mogą powodować zmniejszenie skuteczności działania leku Ostolek. Dlatego też należy ściśle stosować
się do zaleceń podanych w punkcie 3. “Jak stosować lek Ostolek”.

Ciąża i karmienie piersią
Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza.
Nie należy stosować leku Ostolek u kobiet w ciąży.
Nie należy stosować leku Ostolek u kobiet w okresie karmienia piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Ostolek nie powinien mieć wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługę maszyn.
Jednakże niektóre ze zgłaszanych działań niepożądanych po zastosowaniu leku Ostolek mogą wpływać na
zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Indywidualne reakcje na lek Ostolek mogą być
różne (patrz punkt 4).

Ważne informacje o niektórych składnikach leku Ostolek

Alendronian wykazuje silne działanie miejscowo drażniące i może uszkadzać błonę śluzową górnych
odcinków przewodu pokarmowego. W celu zmniejszenia ryzyka takich komplikacji lek Ostolek ma
specjalną otoczkę ochronną. Otoczka ta uniemożliwia bezpośredni kontakt substancji czynnej leku
z błoną śluzową jamy ustnej, gardła i przełyku. Jednocześnie otoczka ochronna szybko rozpuszcza
się w żołądku – nie opóźnia więc rozpadu tabletki i uwalniania substancji czynnej.

Lek Ostolek zawiera laktozę. Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów,
pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku

### 3. Jak stosować lek Ostolek?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

Należy przyjmować jedną tabletkę powlekaną w dawce 70 mg raz na tydzień.

Aby w pełni wykorzystać terapeutyczne działanie leku Ostolek należy ściśle stosować się do
podanych poniżej zaleceń.

Sprawą zasadniczej wagi jest przestrzeganie zaleceń podanych w punkcie 2), 3), 4) i 5). Wskazówki
te pomogą lekowi Ostolek szybko przedostać się do żołądka i pomogą zmniejszyć ryzyko
podrażnienia przełyku.

Instrukcja dotycząca stosowania leku Ostolek

1) Należy wybrać jeden, najbardziej korzystny dla pacjenta dzień tygodnia. W każdym tygodniu,
wybranego dnia, należy przyjąć jedną tabletkę leku Ostolek.

2) Po wstaniu rano i przed zjedzeniem, wypiciem czegokolwiek czy też przed zastosowaniem innych
leków, należy połknąć lek Ostolek, popijając go pełną szklanką wody (nie mniej niż 200 ml).
Nie należy popijać tabletki:
- wodą mineralną (niegazowaną lub gazowaną);
- kawą lub herbatą;
- sokami owocowymi lub mlekiem.

Tabletki leku Ostolek nie należy rozgryzać, żuć ani ssać, aby nie dopuścić do rozpuszczenia w jamie
ustnej.

3) Nie kłaść się - pozostawać w pozycji pionowej (siedzenie, stanie lub chodzenie) – przez co
najmniej 30 minut po połknięciu tabletki. Do momentu spożycia pierwszego w ciągu dnia posiłku nie
należy się kłaść.

4) Nie stosować leku Ostolek na leżąco; przed położeniem się spać ani przed wstaniem z łóżka.

5) W przypadku wystąpienia trudności lub bólu podczas przełykania, bólu w klatce piersiowej, pojawienia
się lub nasilenia zgagi, należy zaprzestać przyjmowania leku Ostolek i skontaktować się z lekarzem.

6) Pomiędzy połknięciem leku Ostolek a zjedzeniem pierwszego posiłku, przyjęciem
pierwszego płynu lub zażyciem innych przyjmowanych leków, w tym produktów zobojętniających
sok żołądkowy, suplementów wapnia i witamin, musi upłynąć co najmniej 30 minut. Ostolek
działa efektywnie tylko na pusty żołądek.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Ostolek
W przypadku pomyłkowego zażycia większej liczby tabletek, należy wypić pełną szklankę mleka i
natychmiast skontaktować się z lekarzem. Nie wywoływać wymiotów, nie kłaść się.

Pominięcie zastosowania leku Ostolek
W przypadku pominięcia dawki należy zażyć jedną tabletkę rano następnego dnia. Nie zażywać dwóch
tabletek tego samego dnia. Powrócić do zażywania jednej tabletki raz na tydzień zgodnie z ustalonym
wcześniej schematem dawkowania.

Przerwanie przyjmowania leku Ostolek
Duże znaczenie ma przyjmowanie leku Ostolek przez okres, jaki zalecił lekarz. Nie wiadomo, jak długo
powinno trwać leczenie lekiem Ostolek, dlatego należy okresowo omawiać z lekarzem konieczność
dalszego stosowania leku Ostolek żeby ustalić, czy w danym przypadku kontynuacja leczenia jest nadal
celowa.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do
lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, w przypadku wystąpienia któregokolwiek z
wymienionych poniżej działań niepożądanych, które mogą być poważne i wymagać natychmiastowej
pomocy lekarskiej:
Często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób):
• zgaga; trudności w połykaniu; ból podczas połykania; owrzodzenie przełyku, które powoduje ból
klatki piersiowej.
Rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób):
• reakcje uczuleniowe takie jak pokrzywka; obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, możliwe
trudności w oddychaniu i przełykaniu; ciężkie reakcje skórne.
• dolegliwości w obrębie szczęki związane ze zbyt długo trwającym gojeniem i miejscowym
zakażeniem, zazwyczaj po usunięciu zęba.
• nietypowe złamania kości udowej szczególnie u pacjentów długotrwale leczonych z powodu
osteoporozy. Należy zwrócić się do lekarza w przypadku pojawienia się bólu, osłabienia lub
uczucia dyskomfortu w okolicy uda, biodra lub w pachwinie, ponieważ może to już wcześniej
wskazywać na prawdopodobieństwo wystąpienia złamania kości udowej.
• ciężkie bóle kości, mięśni i (lub) stawów.

Inne działania niepożądane
Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób):
• ciężkie bóle kości, mięśni i (lub) stawów.

Często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób):
• obrzęk stawów,
• ból brzucha, uczucie dyskomfortu w żołądku lub odbijanie po jedzeniu; zaparcia; oddawanie
gazów; uczucie pełności i wzdęcia po jedzeniu; biegunka,
• łysienie, świąd,
• ból głowy, zawroty głowy,
• osłabienie, obrzęk kończyn górnych lub dolnych.

Niezbyt często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób):
• nudności, wymioty;
• podrażnienie bądź zapalenie przełyku lub żołądka,
• czarne lub smoliste stolce,
• zaburzenia widzenia, ból i zaczerwienienie oczu,
• wysypka, zaczerwienienie skóry,

• przemijające objawy grypopodobne, takie jak bóle mięśni, ogólne złe samopoczucie, czasami z
towarzyszącą gorączką na początku leczenia,
• zaburzenia smaku.

Rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób):
• objawy zmniejszonego stężenia wapnia we krwi, w tym skurcze mięśni i (lub) uczucie mrowienia
w palcach lub wokół ust,
• wrzody żołądka lub wrzody trawienne (czasami ciężkie lub z krwawieniem),
• zwężenie przełyku,
• wysypka spowodowana nadwrażliwością na światło,
• owrzodzenie jamy ustnej, w przypadku żucia lub rozgryzania tabletek.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa,
tel.: 22 49-21-301,
fax: 22 49-21-309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Ostolek?
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku. Termin ważności
oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Ostolek
Substancją czynną leku jest trójwodny alendronian sodu. Każda tabletka zawiera 70 mg kwasu
alendronowego w postaci trójwodnego alendronianu sodu.

Pozostałe składniki to:
Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, krospowidon, sodu
wodorowęglan,
Otoczka: talk, alkohol poliwinylowy hydrolizowany, makrogol 3000, tytanu dwutlenek, lak indygotyny,
lak żółcieni chinolinowej.

Jak wygląda lek Ostolek i co zawiera opakowanie
Lek Ostolek jest dostępny w postaci błękitnych tabletek powlekanych o podłużnym kształcie, bez plam i
uszkodzeń.
Tabletki pakowane są w blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium lub OPA/Aluminium/PVC/Aluminium,
które umieszcza się w tekturowym pudełku. Opakowanie jednostkowe zawiera 4 lub 12 tabletek
powlekanych.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.
ul. Ostrzykowizna 14A
05-170 Zakroczym
tel. (+48) (22) 785 27 60
fax. (+48) (22) 785 27 60 wew. 106

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
OSTOLEK, 70 mg, tabletki powlekane

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Ostolek, 70 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka powlekana zawiera 70 mg kwasu alendronowego (Acidum alendronicum) w postaci
trójwodnego alendronianu sodu 91,35 mg.
Produkt leczniczy Ostolek zawiera 60 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane
Tabletki powlekane są podłużne, koloru błękitnego, bez plam i uszkodzeń.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie. Alendronian zmniejsza ryzyko złamań kręgów i szyjki
kości udowej.
Osteoporoza u mężczyzn z grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia złamań. Wykazano zmniejszenie
liczby przypadków złamań kręgów, nie wykazano zmniejszenia przypadków złamań innych niż złamania
kręgów.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Osteoporoza kobiet po menopauzie
Zalecana dawka to jedna tabletka 70 mg raz na tydzień.
Osteoporoza u mężczyzn
Zalecana dawka to jedna tabletka 70 mg raz na tydzień.
Nie ustalono optymalnego czasu trwania leczenia bisfosfonianami. Należy okresowo oceniać konieczność
dalszego leczenia u każdego pacjenta indywidualnie w oparciu o korzyści i potencjalne ryzyko związane
ze stosowaniem produktu Ostolek , zwłaszcza po upływie co najmniej 5 lat terapii.

Pacjenci w podeszłym wieku
W czasie badań klinicznych w profilach skuteczności lub bezpieczeństwa stosowania alendronianu nie
wystąpiły różnice wynikające z wieku. Z tego powodu nie ma konieczności dostosowywania dawki
w przypadku pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów ze współczynnikiem przesączania
kłębuszkowego (ang. glomerular filtration rate - GFR) wyższym niż 35 ml/min. Ze względu na brak
danych stosowanie alendronianu nie jest zalecane u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek i GFR
mniejszym niż 35 ml/min.

Dzieci i młodzież
Nie należy stosować alendronianu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z powodu nie
wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leczenia w schorzeniach
związanych z osteoporozą u dzieci i młodzieży (patrz także punkt 5.1).

Sposób podawania
Podanie doustne.

W celu zapewnienia odpowiednigo wchłaniania alendronianu:
Produkt leczniczy Ostolek należy stosować co najmniej na 30 minut przed pierwszym posiłkiem, napojem
lub przyjęciem innych leków, popijając tylko przegotowaną wodą. Inne napoje (także woda mineralna),
pokarmy i niektóre leki mogą zmniejszać wchłanianie alendronianu (patrz punkt 4.5).

Instrukcja dotycząca stosowania produktu leczniczego:
W celu ułatwienia przedostania się tabletki do żołądka i zmniejszenia tym samym ryzyka wystąpienia
miejscowych podrażnień przełyku oraz działań niepożądanych (patrz punkt 4.4) należy postępować w
następujący sposób:
• Ostolek, tabletki powlekane 70 mg pacjent powinien przyjmować rano, bezpośrednio po wstaniu z
łózka popijając pełną szklanką przegotowanej wody (nie mniej niż 200 ml).
• Ostolek, tabletki powlekane 70 mg należy połykać w całości. Tabletek nie wolno żuć, ssać i nie wolno
dopuścić do ich rozpuszczenia w jamie ustnej z powodu ryzyka owrzodzenia błony śluzowej jamy
ustnej i gardła.
• Pacjent nie może kłaść się aż do spożycia pierwszego posiłku w ciągu dnia, który należy zjeść nie
wcześniej niż 30 minut po przyjęciu leku.
• Pacjent nie może kłaść się w ciągu 30 minut od przyjęcia produktu leczniczego Ostolek, tabletki
powlekane 70 mg.
• Produktu leczniczego Ostolek, tabletki powlekane 70 mg nie należy przyjmować wieczorem przed
położeniem się spać lub rano przed wstaniem z łóżka.

Pacjenci powinni przyjmować dodatkowo preparaty wapnia i witaminy D w przypadku ich
niewystarczającej podaży w diecie (patrz punkt 4.4).

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania alendronianu u osób z osteoporozą wywołaną
stosowaniem glikokortykosteroidów.

#### 4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.
• Nieprawidłowości budowy przełyku oraz inne czynniki, które opóźniają opróżnianie przełyku, takie
jak zwężenie lub skurcz dolnej części przełyku.
• Brak możliwości zachowania pozycji pionowej (stojącej lub siedzącej) przez co najmniej 30 minut.
• Hipokalcemia.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Działania niepożądane ze strony górnego odcinka przewodu pokarmowego
Alendronian może wywoływać miejscowe podrażnienia błony śluzowej górnego odcinka układu
pokarmowego. Ze względu na prawdopodobieństwo zaostrzenia choroby zasadniczej należy zachować
ostrożność podczas stosowania alendronianu u osób z czynnymi zaburzeniami górnego odcinka przewodu
pokarmowego, takimi jak trudności w połykaniu, choroby przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka i
(lub) dwunastnicy, owrzodzenia lub u osób, u których w ciągu ostatniego roku wystąpiły ciężkie choroby
układu pokarmowego, takie jak choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, czynne krwawienie z
przewodu pokarmowego bądź zabiegi chirurgiczne w obrębie górnego odcinka przewodu pokarmowego
inne niż plastyka odźwiernika ponieważ mogą nasilić się działania niepożądane (patrz punkt 4.3).
U pacjentów z rozpoznanym przełykiem Barretta, lekarz przepisujący receptę powinien rozważyć
korzyści i potencjalne ryzyko stosowania alendronianu u każdego pacjenta z osobna.

U osób przyjmujących alendronian opisywano objawy niepożądane w obrębie przełyku , takie jak:
zapalenie, owrzodzenia i nadżerki, rzadko zwężenie przełyku. Niektóre z działań niepożądanych miały
ciężki przebieg i powodowały konieczność hospitalizacji pacjentów. Dlatego też lekarz powinien
starannie obserwować pacjenta ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych dotyczących
przełyku. Należy poinformować chorego, że w przypadku pojawienia się objawów podrażnienia przełyku,
takich jak trudności lub ból podczas połykania, ból zamostkowy oraz wystąpienie bądź nasilenie się zgagi
należy zwrócić się do lekarza, który zdecyduje o odstawieniu alendronianu.

Ryzyko ciężkich działań niepożądanych w obrębie przełyku wydaje się większe u pacjentów, którzy
nie stosują alendronianu zgodnie z zaleceniami i (lub) przyjmują go nadal mimo występowania objawów
wskazujących na podrażnienie przełyku. Pacjent powinien otrzymać wszystkie zalecenia dotyczące
stosowania produktu leczniczego, tak by je zrozumiał (patrz punkt 4.2 ).
Należy poinformować pacjenta, że nieprzestrzeganie zaleceń może zwiększać ryzyko występowania
zburzeń w obrębie przełyku.
Podczas przeprowadzonych badań klinicznych nie stwierdzono zwiększonego ryzyka występowania
choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, jednakże po wprowadzeniu alendronianu do obrotu
odnotowano nieliczne przypadki choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, niektóre o ciężkim
przebiegu z powikłaniami. Nie można więc wykluczyć związku przyczynowego ze stosowaniem leku

Martwica kości szczęki
Martwicę kości szczęki zwykle związaną z ekstrakcją zęba i (lub) zakażeniem miejscowym (w tym z
zapaleniem kości i szpiku) odnotowano u pacjentów z rozpoznaniem raka, otrzymujących schemat
leczenia złożony głównie z bisfosfonianów podawanych dożylnie. Wielu z tych pacjentów otrzymywało
chemioterapię i kortykosteroidy. Martwicę kości szczęki odnotowano również u pacjentów z osteoporozą
przyjmujących doustnie bisfosfoniany.

Oceniając ryzyko rozwoju martwicy kości szczęki u poszczególnych pacjentów, należy uwzględnić
następujące czynniki:
• siła działania bisfosfonianu (najsilniejszy jest kwas zoledronowy), droga podania (patrz wyżej) oraz
dawka łączna
• choroba nowotworowa, chemioterapia, radioterapia, stosowanie kortykosteroidów, stosowanie
inhibitorów angiogenezy, palenie tytoniu
• przebyte choroby zębów w wywiadzie, nieprawidłowa higiena jamy ustnej, choroby przyzębia,
inwazyjne procedury dentystyczne oraz źle dopasowane protezy zębowe.

U pacjentów, u których występują jednocześnie czynniki ryzyka, takie jak niski poziom higieny jamy
ustnej, przed leczeniem bisfosfonianami należy rozważyć badania stomatologiczne wraz z odpowiednią
profilaktyką stomatologiczną.

Jeśli to możliwe, pacjenci podczas leczenia powinni unikać inwazyjnych zabiegów stomatologicznych. U
pacjentów, u których wystąpiła martwica kości szczęki podczas leczenia bisfosfonianami, zabieg
stomatologiczny może przyczynić się do pogorszenia stanu. Brak dostępnych danych wskazujących, że
przerwanie stosowania bisfosfonianów zmniejsza ryzyko martwicy kości szczęki, u pacjentów
poddawanych zabiegom stomatologicznym.
Ocena kliniczna lekarza powinna opierać się na planie leczenia oszacowanego na podstawie stosunku
ryzyka do korzyści dla każdego pacjenta.

Wszystkich pacjentów należy zachęcać, by podczas leczenia bisfosfonianami utrzymywali prawidłową
higienę jamy ustnej, regularnie uczęszczali na kontrole stomatologiczne i zgłaszali wszelkie objawy
dotyczące jamy ustnej, takie jak ruszający się ząb, ból lub obrzęk.

Bóle kości i stawów
Obserwowano bóle kości, stawów i (lub) mięśni u pacjentów przyjmujących bisfosfoniany. Po
wprowadzeniu alendroninanu do obrotu wynika, że objawy te rzadko były ciężkie i (lub) powodujące
niesprawność pacjenta (patrz punkt 4.8). Pierwsze objawy mogą wystąpić w pierwszym dniu leczenia i
(lub) po wielu miesiącach od rozpoczęcia leczenia. U większości pacjentów objawy przemijały po
przerwaniu leczenia. Nawrót objawów wystąpił po ponownym przyjęciu tego samego produktu
leczniczego lub po zastosowaniu innego bisfosfonianu.

Nietypowe złamania kości udowej
Zgłaszano przypadki nietypowych złamań podkrętarzowych i trzonu kości udowej u osób stosujących
bisfosfoniany, głównie u pacjentów długotrwale leczonych z powodu osteoporozy. Te poprzeczne lub
krótkie skośne złamania mogą pojawić się w dowolnym miejscu wzdłuż całej kości udowej - od miejsca
zlokalizowanego tuż pod krętarzem mniejszym aż do okolicy nadkłykciowej. Do tego typu złamań
dochodzi po minimalnym urazie lub bez urazu, a niektórzy pacjenci odczuwają ból uda lub ból
w pachwinie, któremu często towarzyszą cechy złamania przeciążeniowego w badaniach obrazowych
pojawiające się na kilka tygodni lub miesięcy przed wystąpieniem złamania kości udowej. Złamania
często występują obustronnie, dlatego u leczonych bisfosfonianami pacjentów, u których stwierdzono
złamanie trzonu kości udowej, należy zbadać kość udową w drugiej kończynie. Zgłaszano również słabe
gojenie się tych złamań. Na podstawie indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka u pacjentów,
u których podejrzewa się nietypowe złamanie kości udowej, należy rozważyć odstawienie bisfosfonianów
do czasu przeprowadzenia oceny.
Należy zalecić pacjentom, żeby zgłaszali pojawienie się jakiegokolwiek bólu w obrębie uda, biodra lub
pachwiny występującego w trakcie leczenia bisfosfonianami, a każdy pacjent zgłaszający się z takimi
objawami powinien być zbadany pod względem obecności niecałkowitego złamania kości udowej.

Reakcje skórne
Po wprowadzeniu alendronianu do obrotu zgłaszano rzadko ciężkie reakcje skórne w tym zespół
Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.

Pominięcie dawki
Należy wyjaśnić pacjentom, że w przypadku pominięcia dawki produktu leczniczego Ostolek
przyjmowanego raz na tydzień, należy przyjąć tabletkę rano następnego dnia po tym, jak przypomną sobie
o konieczności przyjęcia produktu leczniczego. Nie należy przyjmować dwóch tabletek w tym samym
dniu, lecz nadal przyjmować jedną tabletkę raz na tydzień zgodnie z ustalonym wcześniej schematem
dawkowania.

Zaburzenia czynności nerek
Nie zaleca się stosowania alendronianu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u których klirens
kreatyniny wynosi mniej niż 35 ml/min (patrz punkt 4.2 ).

Metabolizm kości i składników mineralnych
Poza niedoborem estrogenów i wiekiem należy rozważyć także inne przyczyny osteoporozy.

Przed rozpoczęciem leczenia alendronianem należy wyrównać hipokalcemię (patrz punkt 4.3).
Należy również skutecznie wyleczyć inne zaburzenia gospodarki mineralnej (takie jak niedobór
witaminy D i niedoczynność przytarczyc). U takich pacjentów podczas leczenia alendronianem należy
monitorować stężenie wapnia w surowicy oraz objawy hipokalcemii.

Ze względu na pozytywny wpływ alendronianu na zwiększenie mineralizacji kości, może wystąpić
niewielkie, bezobjawowe zmniejszenie stężenia wapnia i fosforanów w surowicy, zwłaszcza u pacjentów
przyjmujących glikokortykoidy, u których wchłanianie wapnia może być zmniejszone. Zgłaszano jednak
rzadkie przypadki objawowej hipokalcemii, a u pacjentów z grupy ryzyka (np. z niedoczynnością
przytarczyc, niedoborem witaminy D i zespołem złego wchłanianie wapnia) mogą one mieć niekiedy
ciężki przebieg.

Szczególnie istotne jest zapewnienie odpowiedniego spożycia wapnia i witaminy D u pacjentów
leczonych glikokortykosteroidami.

W czasie leczenia tym lekiem osteoporozy u kobiet po menopauzie zaleca się wykonywanie pomiarów
gęstości kości co 1-2 lata w celu oceny skuteczności leczenia (klinicyści zalecają mierzenie gęstości
mineralnej kości biodrowej, udowej, kręgosłupa; wartości pomiaru gęstości kości powinny zwiększać się
w trakcie leczenia) oraz oznaczanie stężenia wapnia w surowicy krwi co 6-12 miesięcy (wartość ta
powinna zwiększać się w trakcie leczenia).

Podczas stosowania bisfosfonianów notowano martwicę kości przewodu słuchowego zewnętrznego,
głównie związaną z długotrwałym leczeniem. Możliwe czynniki ryzyka martwicy kości przewodu
słuchowego zewnętrznego obejmują stosowanie steroidów i chemioterapii i (lub) czynniki ryzyka
miejscowe, takie jak zakażenie lub uraz. Możliwość wystąpienia martwicy kości przewodu słuchowego
zewnętrznego należy rozważyć u pacjentów przyjmujących bisfosfoniany, u których występują objawy
związane z uchem, w tym przewlekłe zakażenia ucha.

Substancje pomocnicze
Ostolek, tabletki powlekane 70 mg zawiera laktozę. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany
u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp)
lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Produkty spożywcze i napoje (w tym woda mineralna), produkty lecznicze zawierające wapń,
zobojętniające oraz inne preparaty doustne, podawane jednocześnie z alendronianem, mogą zaburzać jego
wchłanianie. Z tego względu, po zażyciu alendronianu pacjent powinien dopiero po co najmniej 30
minutach przyjąć inny lek podawany doustnie (patrz punkt 4.2 i 5.2).

Nie są spodziewane inne interakcje o znaczeniu klinicznym. W badaniach klinicznych wielu pacjentów
jednocześnie z alendronianem otrzymywało estrogen (dopochwowo, przezskórnie lub doustnie). Nie
stwierdzono działań niepożądanych, które można przypisać jednoczesnemu stosowaniu obu leków.

Ponieważ stosowanie NLPZ wiąże się z podrażnieniem błony śluzowej przewodu pokarmowego, należy
zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z alendronianem.

Podczas badań klinicznych alendronian podawano pacjentom jednocześnie z innymi często stosowanymi
lekami. Nie stwierdzono objawów klinicznych potwierdzających występowanie interakcji, chociaż nie
przeprowadzono specyficznych badań.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Nie ma wystarczających danych dotyczących przyjmowania alendronianu przez kobiety w ciąży.
Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.
Podawanie alendronianu ciężarnym szczurom było przyczyną utrudnienia porodu związanego z
hipokalcemią (patrz punkt 5.3). Produktu leczniczego Ostolek nie należy stosować u kobiet w ciąży.

Karmienie piersią
Nie wiadomo czy alendronian/metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących piersią. Nie można
wykluczyć ryzyka dla noworodków/dzieci. Wobec powyższego alendronianu nie należy stosować u kobiet
karmiących piersią.

Płodność
Bisfosfoniany wbudowywane są do macierzy kostnej, z której stopniowo uwalniają się przez lata. Ilość
bisfosfonianów wbudowanych w tkankę kostną osoby dorosłej, a zatem ilość, jaka może zostać uwolniona
z powrotem do krwiobiegu, ściśle wiąże się z wielkością dawki oraz czasem stosowania produktu (patrz
punkt 5.2). Brak jest danych dotyczących zagrożenia dla płodu ludzkiego. Teoretycznie istnieje jednak
ryzyko uszkodzenia płodu, zwłaszcza układu kostnego, jeśli kobieta zajdzie w ciążę po zakończeniu
kuracji bisfosfonianami. Nie badano wpływu takich zmiennych, jak czas od odstawienia bisfosfonianów
do zapłodnienia, zastosowanie konkretnych bisfosfonianów czy droga podania (dożylnie lub doustnie), na
ryzyko dla płodu.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy Ostolek nie ma bezpośredniego wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność
prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak pewne działania niepożądane zgłaszane dla
alendronianu, mogą u niektórych pacjentów wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn. Indywidualne reakcje na produkt leczniczy Ostolek mogą być różne (patrz punkt 4.8).

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
W badaniu trwającym jeden rok, przeprowadzonym u kobiet po menopauzie i z osteoporozą, stwierdzono
podobny rodzaj i częstość występowania działań niepożądanych podczas stosowania alendronianu w
postaci tabletek 70 mg do stosowania raz w tygodniu (n = 519) i alendronianu 10 mg do stosowania raz na
dobę (n = 370).

W dwóch niemal identycznych trzyletnich badaniach przeprowadzonych u kobiet po menopauzie
(alendronian 10 mg: n = 196; placebo: n = 397) ogólne profile bezpieczeństwa alendronianu 10 mg raz na
dobę i placebo były zbliżone.

W tabeli poniżej przedstawiono działania niepożadane, które w badaniu trwającym jeden rok
obserwowano u ≥ 1 % pacjentów z obu grup leczonych alendronianem (70 mg raz na tydzień; 10 mg raz
na dobę). Ponadto w tabeli przedstawiono działania niepożądane występujące z częstotliwością większą
niż w grupie placebo, obserwowane w badaniach trwających trzy lata. Działania te obserwowano u ≥ 1 %
pacjentów, przyjmujących alendronian w dawce 10 mg raz na dobę. Wymienione działania niepożądane

zostały uznane przez badaczy za przypuszczalnie, prawdopodobnie lub na pewno związane z
przyjmowaniem produktu leczniczego.

Badanie roczne Badania trzyletnie
Alendronian w
dawce 70 mg raz
na tydzień
(n=519)

%

Alendronian w
dawce 10 mg raz
na dobę
(n=370)

%

Alendronian
w dawce
10 mg raz
na dobę
(n=196)
%

Placebo

(n=397)

%
Zaburzenia żołądka i jelit
Bóle brzucha 3,7 3,0 6,6 4,8
Niestrawność 2,7 2,2 3,6 3,5
Zarzucanie treści
pokarmowej do
przełyku

1,9 2,4 2,0 4,3

Nudności 1,9 2,4 3,6 4,0
Wzdęcia 1,0 1,4 1,0 0,8
Zaparcia 0,8 1,6 3,1 1,8
Biegunka 0,6 0,5 3,1 1,8
Utrudnienia w
połykaniu (dysfagia)
0,4 0,5 1,0 0,0

Oddawanie gazów 0,4 1,6 2,6 0,5
Zapalenie błony
śluzowej żołądka
0,2 1,1 0,5 1,3

Owrzodzenie żołądka 0,0 1,1 0,0 0,0
Owrzodzenia przełyku 0,0 0,0 1,5 0,0
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe
Ból mięśniowokostny(ból kości,
mięśni lub stawów)

2,9 3,2 4,1 2,5

Kurcze mięśni 0,2 1,1 0,0 1,0
Zaburzenia układu nerwowego
Ból głowy 0,4 0,3 2,6 1,5

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
Podczas badań klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano
następujące działania niepożądane:

Częstość została przedstawiona jako: bardzo często(≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często
(≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/ 1 000), bardzo rzadko (<1/10 000)
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Klasyfikacja układów i
narządów
Częstość Działanie niepożądane

Zaburzenia układu
immunologicznego
Rzadko reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka i obrzęk
naczynioruchowy
Zaburzenia metabolizmu i
odżywiania
Rzadko objawowa hipokalcemia, często związana z czynnikami
predysponującymi1
Często ból głowy, zawroty głowy2

Zaburzenia układu
nerwowego
Niezbyt
często
zaburzenia smaku2

Zaburzenia oka Niezbyt
często
stany zapalne gałki ocznej (zapalenie błony naczyniowej
oka, zapalenie twardówki, zapalenie nadtwardówki)
Zaburzenia ucha i
błędnika
Często zawroty głowy2

Zaburzenia żołądka i jelit Często bóle brzucha, niestrawność, zaparcie, biegunka, oddawanie
gazów, owrzodzenie przełyku3, zaburzenia połykania3,
wzdęcia, zarzucanie treści żołądkowej do przełyku
Niezbyt
często
nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka,
zapalenie przełyku3, nadżerki w przełyku3, smoliste stolce1
Rzadko zwężenie przełyku3, owrzodzenie błony śluzowej jamy
ustnej i gardła3, perforacje, choroba wrzodowa,
krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego1
Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
Często łysienie2, świąd2
Niezbyt
często
wysypka, rumień

Rzadko wysypka z nadwrażliwością na światło, pojedyncze
przypadki ciężkich reakcji skórnych, w tym zespół
Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się
naskórka4
Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki
łącznej

Bardzo
często
ból mięśniowo-kostny (kości, mięśni lub stawów), czasami
silny 1,2
Często obrzęk stawów2
Rzadko martwica kości szczęki1,4, nietypowe złamania
podkrętarzowe i trzonu kości udowej (działanie
niepożądane leków należących do klasy bisfosfonianów)5
Zaburzenia ogólne i stany
w miejscu podania
Często osłabienie2, obrzęk obwodowy2
Niezbyt
często
przemijające objawy jak w reakcji ostrej fazy (bóle
mięśniowe, złe samopoczucie, i rzadko gorączka)
zazwyczaj związane z początkiem leczenia2

1 Patrz punkt 4.4
2 Częstość występowania w badaniach klinicznych była zbliżona w grupie przyjmującej lek i w grupie
placebo.
3 Patrz punkty 4.2 i 4.4
4 Działania niepożądane zgłoszone podczas monitorowania prowadzonego po wprowadzeniu produktu
leczniczego do obrotu. Rzadko występujące działania niepożądane zostały określone na podstawie badań
klinicznych.
5 Zgłoszone w okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa

tel.: + 48 22 49 21 301
fax: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Objawy
Przedawkowanie może spowodować hipokalcemię, hipofosfatemię i zaburzenia górnego odcinka
przewodu pokarmowego, takie jak: niestrawność, zgaga, zapalenie przełyku, zapalenie błony śluzowej
żołądka lub owrzodzenia.

Leczenie
Brak specyficznych danych dotyczących leczenia przedawkowania alendronianu. W celu związania kwasu
alendronowego należy podać mleko lub produkty zobojętniające sok żołądkowy. Ze względu na ryzyko
podrażnienia przełyku nie należy wywoływać wymiotów, a pacjent powinien pozostawać w pozycji
pionowej.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w leczeniu chorób kości, bisfosfoniany.
Kod ATC: M05BA04

Mechanizm działania
Substancja czynna leku Ostolek, tabletki powlekane 70 mg, trójwodny alendronian sodu, jest
bisfosfonianem, który hamuje osteoklastyczną resorpcję kości, nie wpływając bezpośrednio na proces ich
tworzenia . Badania przedkliniczne wskazują na precyzyjne wiązanie alendronianu w miejscach aktywnej
resorpcji tkanki kostnej. Aktywność osteoklastów zostaje zahamowana, podczas gdy ich migracja i
przyłączanie do kości pozostają bez zmian. Podczas leczenia alendronianem dochodzi do tworzenia
prawidłowej tkanki kostnej.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie

Osteoporoza jest definiowana jako choroba, w której gęstość mineralna kości (BMD) kręgów lub
szyjki kości udowej zmniejsza się o 2,5 SD w odniesieniu do wartości średniej przyjętej dla populacji
osób młodych lub, gdy wystąpiły uprzednio złamania z powodu łamliwości kości, niezależnej od
BMD.

Równoważność terapeutyczną alendronianu w dawce 70 mg (n = 519) do stosowania raz w tygodniu oraz
alendronianu w dawce 10 mg do stosowania raz na dobę (n = 370) u kobiet po menopauzie z osteoporozą
wykazano w wieloośrodkowym badaniu trwającym jeden rok. Średnie zwiększenie BMD kręgosłupa
lędźwiowego w porównaniu z wartościami początkowymi po roku obserwacji wynosiło 5,1% (4,8% -
5,4%; przedział ufności 95%) w grupie przyjmującej alendronian w dawce 70 mg raz w tygodniu oraz
5,4% (5,0% - 5,8%; przedział ufności 95%) w grupie przyjmującej alendonian w dawce 10 mg na dobę.
Średnie zwiększenie wartości BMD w szyjce kości udowej wynosiło 2,3% i 2,9% oraz 2,9% i 3,1% w
całym stawie biodrowym, odpowiednio wśród pacjentów przyjmujących dawkę 70 mg raz na tydzień i 10

mg raz na dobę. W obu grupach badanych stwierdzono zwiększenie BMD również w innych strukturach
kośćca w podobnym stopniu.

Skuteczność alendronianu w zapobieganiu złamań u kobiet w okresie pomenopauzalnym wykazano w 2
badaniach wstępnych o identycznych protokołach, w których wzięły udział 994 kobiety oraz w badaniu
Fracture Intervention Trial (FIT: n = 6459).

W badaniach wstępnych, w których podawano alendronianu w dawce 10 mg na dobę lub placebo,
zwiększenie BMD w stosunku do przyjmowanego placebo wyniosło 8,8%, 5,9% i 7,8% odpowiednio
w kręgach, szyjce kości udowej i krętarzu. Całkowita BMD również zwiększyła się statystycznie
znacząco. Liczba pacjentów u których wystąpiło jedno lub więcej złamań kręgów była o 48 % mniejsza w
grupie pacjentów przyjmujących alendronian ( 3,2%) niż w grupie pacjentów otrzymujących placebo
(6,2%). Podczas 2-letniego przedłużenia tych badań zaobserwowano kontynuację zwiększania BMD w
kręgach i krętarzu, podczas gdy BDM całkowita i w kości szyjki udowej pozostała na tym samym
poziomie.

Badania FIT składało się z dwóch badań kontrolowanych placebo, w których alendronian podawano
codziennie (5 mg na dobę przez dwa lata oraz 10 mg na dobę przez kolejny rok lub dwa lata).
FIT 1: Badanie trzyletnie na 2027 pacjentach, którzy mieli przynajmniej jedno wyjściowe złamanie kręgu
(kompresyjne). W tym badaniu alendronian zmniejszał wystąpienie ≥1 nowego złamania kręgu o 47 %
(alendronian 7,9% a placebo 15,0%). Ponadto, potwierdzone zostało znaczące statystycznie zmniejszenie
podatności na złamania szyjki kości udowej (1,1% wobec
2,2%, zmniejszenie o 51%).
FIT 2: badanie czteroletnie na 4432 pacjentach, którzy mieli niską masę kości, nie doznali
jednak złamania kręgu na początku badania. W tym badaniu, w analizowanej podgrupie kobiet
chorych na osteoporozę (37 % całej populacji, zgodnej z definicją osteoporozy podaną powyżej)
odnotowano znaczną różnicę w podatności na złamania szyjki kości udowej (alendronian 1,0%
wobec placebo 2,2%, zmniejszenie o 56%) i podatności ≥ 1 na złamania kręgu (2,9% wobec
5,8%, zmniejszenie o 50%).

Wyniki badań laboratoryjnych
W badaniach klinicznych obserwowano bezobjawowe, przemijające i łagodne zmniejszenie stężenia
wapnia i fosforanów w surowicy, odpowiednio u około 18% i 10% pacjentów przyjmujących alendronian
w dawce 10 mg na dobę w porównaniu z około 12% i 3 % pacjentów przyjmujących placebo. Nie mniej
jednak, przypadki zmniejszenia stężenia wapnia w surowicy do ˂8,0 mg/dl (2,0 mmol/l) i stężenia
fosforanów do ≤ 2,0 mg/dl (0,65 mmol/l) występowały równie często w obu grupach.

Dzieci i młodzież
Badania dotyczące stosowania alendronianu przeprowadzono z udziałem niewielkiej liczby pacjentów w
wieku poniżej 18 lat z wrodzoną łamliwością kości. Wyniki tych badań są niewystarczające, aby
uzasadnić stosowanie alendronianu u dzieci i młodzieży.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
W porównaniu z dożylną dawką referencyjną, średnia dostępność biologiczna alendronianu w dawkach od
5 do 70 mg po podaniu doustnym u kobiet po nocnej przerwie w posiłkach, na dwie godziny przed
standardowym śniadaniem wynosiła 0,64 %. Dostępność biologiczna zmniejszyła się do 0,46 % i 0,39 %,
gdy alendronian podawano na godzinę lub pół godziny przed standardowym śniadaniem.
W badaniach nad osteoporozą alendronian działał skutecznie, gdy podawano go przynajmniej 30 minut
przed pierwszym przyjmowanym w czasie dnia posiłkiem lub płynem.

Dostępność biologiczna była bliska zeru, w przypadku gdy alendronian podawano jednocześnie ze
standardowym śniadaniem lub do dwóch godzin po śniadaniu. Podawanie alendronianu jednocześnie z
kawą lub sokiem pomarańczowym zmniejszało dostępność biologiczną mniej więcej o 60 %. U osób
zdrowych, prednizon podawany doustnie (20 mg trzy razy na dobę przez pięć dni) nie spowodował
klinicznie znaczącej zmiany w biologicznej dostępności alendronianu po podaniu doustnym (średnie
zwiększenie wahało się od 20 % do 44 %).

Dystrybucja
Badania na szczurach wykazały, że alendronian po podaniu dożylnym w dawce 1 mg/kg mc. początkowo
lokalizuje się w tkankach miękkich, a następnie szybko jest ponownie dystrybuowany do kości lub
wydalany z moczem. Średnia objętość dystrybucji, w stanie równowagi, z wyłączeniem kości, wynosi u
ludzi przynajmniej 28 litrów. Stężenia substancji czynnej w osoczu po podaniu doustnym dawek
leczniczych są zbyt niskie, aby można je było wykryć za pomocą metod analitycznych (<5 ng/ml).
Wiązanie leku z białkami osocza u ludzi wynosi około 78%.

Metabolizm
Brak danych dotyczących metabolizmu alendronianu u zwierząt lub u ludzi.

Eliminacja
Po dożylnym podaniu pojedynczej dawki alendronianu znakowanego izotopem węgla 14C w ciągu 72
godzin wydalane jest w moczu około 50% dawki izotopu, natomiast w kale stwierdzona jest mała
aktywność promieniotwórcza lub całkowity jej brak. Po podaniu dożylnie pojedynczej dawki 10 mg,
klirens nerkowy alendronianu wynosił 71 ml/min, a wydalanie ustrojowe jest nie większe niż 200 ml/min.
Po dożylnym podaniu stężenie w osoczu spadało o ponad 95% w ciągu 6 godzin. Okres półtrwania wynosi
przypuszczalnie ponad dziesięć lat, co odzwierciedla uwalnianie alendronianu z kości. U szczurów
alendronian nie jest wydalany przez zasadowy lub kwaśny transport nerkowy i z tego powodu uważa się,
że nie ma on wpływu na wydalanie innych substancji czynnych z ludzkiego organizmu za pośrednictwem
tych systemów.

Zaburzenia czynności nerek
Badania przedkliniczne wykazały, że substancja czynna, która nie została nagromadzona w kościach, jest
szybko wydalana w moczu. W badaniach na zwierzętach, którym długotrwale podawano dożylnie
alendronian do łącznej dawki 35 mg/kg mc. nie stwierdzono nasycenia wychwytu przez tkankę kostną.
Mimo, że nie ma na ten temat informacji klinicznych, zachodzi prawdopodobieństwo, że podobnie jak u
zwierząt, wydalanie alendronianu przez nerki będzie mniejsze w przypadku pacjentów z niewydolnością
nerek. Dlatego też można spodziewać się większej kumulacji alendronianu w kościach u pacjentów z
niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2 ).

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego
działania rakotwórczego nie ujawniają szczególnego żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Badania na samicach szczurów wykazały, że leczenie alendronianem podczas ciąży wiązało się z
trudnościami podczas porodu, które związane były z hipokalcemią. Zaobserwowano zwiększoną częstość
występowania niepełnego kostnienia u płodów szczurów, którym podawano duże dawki alendronianu. Nie
jest znane znaczenie tego zjawiska u ludzi.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:
Celuloza mikrokrystaliczna
Laktoza jednowodna
Magnezu stearynian
Krospowidon
Sodu wodorowęglan

Otoczka:
Talk
Alkohol poliwinylowy hydrolizowany
Makrogol 3000
Tytanu dwutlenek
Lak indygotyny
Lak żółcieni chinolinowej

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium – 3 lata
Blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium – 2 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.
Nie stosować po upływie terminu ważności.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Tabletki powlekane pakowane są w blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium lub
OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, które umieszcza się w tekturowym pudełku.
Opakowanie jednostkowe zawiera 4 tabletki powlekane lub 12 tabletek powlekanych.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Brak szczególnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU

Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.

ul. Ostrzykowizna 14A
05-170 Zakroczym

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 05.04.2004 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 21.11.2012 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI
PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.