# Esomeprazol Alugastrin

> Esomeprazol · 20 mg · Kapsułki dojelitowe, twarde

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Esomeprazol Alugastrin
- **Nazwa powszechna:** Esomeprazolum
- **Substancja czynna:** [Esomeprazol](https://apteka.online/odpowiedniki/esomeprazolum)
- **Moc:** 20 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Kapsułki dojelitowe, twarde
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** OTC
- **Kod ATC:** A02BC05
- **Liczba opakowań:** 1
- **Numer pozwolenia:** 26707
- **Podmiot odpowiedzialny:** URGO Sp. z o.o.
- **Producent:** TOWA Pharmaceuticals Europe, S.L., Hiszpania
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-chorobach-zwiazanych-z-nadkwasota/esomeprazol-alugastrin-kaps-dj-tw-20-mg-urgo
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-chorobach-zwiazanych-z-nadkwasota/esomeprazol-alugastrin-kaps-dj-tw-20-mg-urgo.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/40721/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/40721/characteristic

## Dostępne opakowania (1)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 14 kaps. | 5902020314486 | OTC | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Esomeprazol Alugastrin i w jakim celu się go stosuje?
Lek Esomeprazol Alugastrin zawiera substancję czynną o nazwie ezomeprazol. Należy on do grupy
leków nazywanych „inhibitorami pompy protonowej”. Ich działanie polega na zmniejszaniu
ilości kwasu wytwarzanego w żołądku.

Lek ten jest stosowany u osób dorosłych w krótkotrwałym leczeniu objawów refluksu
żołądkowo- przełykowego (na przykład zgagi i kwaśnego odbijania - zarzucania kwaśnej treści
żołądkowej do przełyku).

Refluks polega na zarzucaniu (cofaniu się) kwaśnej treści z żołądka do przełyku, co może być
przyczyną stanu zapalnego i bólu. Może to spowodować u pacjenta wystąpienie objawów, takich
jak uczucie bólu w klatce piersiowej rozprzestrzeniające się ku górze aż do gardła (zgaga) oraz
kwaśny smak w jamie ustnej (kwaśne odbijanie).

Esomeprazol Alugastrin nie jest przeznaczony do natychmiastowego łagodzenia objawów. Aby
wystąpiła poprawa samopoczucia pacjenta, może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez
2 do 3 dni.
Jeżeli po 14 dniach stosowania leku nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy
zwrócić się do lekarza.

### 2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Esomeprazol Alugastrin

Kiedy nie przyjmować leku Esomeprazol Alugastrin:
- jeżeli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na ezomeprazol lub którykolwiek
z pozostałych składników leku (wymienionych w punkcie 6);
- jeżeli pacjent ma uczulenie na leki zawierające inne inhibitory pompy protonowej
(np. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, omeprazol);
- jeżeli pacjent przyjmuje lek zawierający nelfinawir (stosowany w leczeniu zakażenia HIV).

Nie należy przyjmować tego leku, jeżeli pacjenta dotyczy którakolwiek z powyższych sytuacji.
W przypadku jakichkolwiek wątpliwości, przed rozpoczęciem przyjmowania tego leku należy
omówić to z lekarzem lub farmaceutą.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed zastosowaniem leku Esomeprazol Alugastrin, należy omówić to z lekarzem, jeśli:
• pacjent w przeszłości miał owrzodzenia żołądka lub miał zabieg chirurgiczny żołądka lub
jelit,
• pacjent leczył objawy refluksu lub zgagi nieprzerwanie przez 4 tygodnie lub dłużej,
• pacjent ma żółtaczkę (zażółcenie skóry lub oczu) lub ciężką chorobę wątroby,
• pacjent ma ciężką chorobę nerek,
• pacjent ma ponad 55 lat i pojawiły się u niego nowe objawy refluksu lub niedawno zmieniły
się wcześniej występujące objawy refluksu, lub przyjmuje codziennie dostępne bez recepty
leki na niestrawność lub na zgagę,
• jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowała reakcja skórna w wyniku stosowania leku
podobnego do leku Esomeprazol Alugastrin, który zmniejsza wydzielanie kwasu
żołądkowego.

W przypadku zauważenia któregokolwiek z następujących objawów, które mogłyby być oznaką innej,
cięższej choroby, należy natychmiast poinformować o tym lekarza przed przyjęciem,
lub po przyjęciu tego leku:
• nieuzasadnione zmniejszenie masy ciała,
• utrudnione połykania lub ból podczas połykania,
• ból żołądka lub objawy niestrawności, takie jak: nudności, uczucie pełności, wzdęcie,
szczególnie po przyjęciu pokarmu,
• pojawienie się wymiotów treścią pokarmową lub krwią, która może wyglądać jak fusy kawy
w wymiocinach,
• oddawanie czarnych stolców (kału podbarwionego krwią),
• ciężka lub uporczywa biegunka – ezomeprazol nieznacznie zwiększa ryzyko biegunki
zakaźnej,
• jeśli u pacjenta wystąpiła wysypka skórna, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie
promieni słonecznych, należy jak najszybciej powiedzieć o tym lekarzowi, ponieważ
konieczne może być przerwanie stosowania leku Esomeprazol Alugastrin. Należy również
powiedzieć o wszelkich innych występujących działaniach niepożądanych takich, jak ból
stawów.

W przypadku wystąpienia bólu w klatce piersiowej z uczuciem pustki w głowie, pocenia się,
zawrotów głowy lub bólu barku z towarzyszącą dusznością, należy niezwłocznie zgłosić się do
lekarza. Mogą być to objawy ciężkiej choroby serca.

Przed przyjęciem tego leku należy poinformować lekarza, jeżeli:
• u pacjenta zaplanowano badanie endoskopowe lub ureazowy test oddechowy,
• u pacjenta zaplanowano specyficzne badanie krwi (oznaczenie stężenia chromograniny A).

W przypadku, gdy którakolwiek spośród powyższych sytuacji dotyczy pacjenta (lub pacjent nie ma
pewności czy tak jest), należy natychmiast porozmawiać o tym z lekarzem.

Leku Esomeprazol Alugastrin nie powinno się stosować w celach zapobiegawczych.

Dzieci i młodzież
Ten lek nie powinien być stosowany przez dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat.

Esomeprazol Alugastrin a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub
ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Jest to ważne, ponieważ lek ten może
wpływać na sposób działania niektórych leków, a niektóre inne leki mogą oddziaływać na lek
Esomeprazol Alugastrin.

Nie należy przyjmować tego leku, jeżeli pacjent przyjmuje jednocześnie lek zawierający nelfinawir
(stosowany w leczeniu zakażenia HIV).

Należy w szczególności poinformować lekarza lub farmaceutę, jeżeli pacjent przyjmuje klopidogrel
(stosowany w zapobieganiu zakrzepom).

Nie należy przyjmować tego leku z innymi lekami, które zmniejszają wytwarzanie kwasu w żołądku,
takimi jak inhibitory pompy protonowej (np. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol lub omeprazol)
czy antagoniści receptora histaminowego H2 (np. ranitydyna lub famotydyna).
Lek ten można przyjmować jednocześnie z lekami zobojętniającymi kwas solny w żołądku
(np. magaldrat, kwas alginowy, wodorowęglan sodowy, wodorotlenek glinu, węglan magnezu
lub skojarzenia tych leków).

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o przyjmowaniu któregokolwiek z następujących
leków:
• ketokonazol i itrakonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych),
• worykonazol (stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych) i klarytromycyna (stosowana
w leczeniu zakażeń); lekarz może dostosować dawkę leku Esomeprazol Alugastrin, jeśli
pacjent ma ciężkie zaburzenia czynności wątroby i jest leczony długotrwale,
• erlotynib (stosowany w leczeniu raka),
• metotreksat (stosowany w leczeniu raka oraz chorób reumatycznych),
• digoksyna (stosowana w leczeniu zaburzeń czynności serca),
• atazanawir, sakwinawir (stosowane w leczeniu zakażenia HIV),
• cytalopram, imipramina lub klomipramina (stosowane w leczeniu depresji),
• diazepam (stosowany w leczeniu lęku, w celu zmniejszenia napięcia mięśni lub w padaczce),
• fenytoina (stosowana w padaczce),
• leki stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi, takie jak warfaryna, może być
konieczne kontrolowanie stanu pacjenta podczas rozpoczynania oraz kończenia stosowania
leku Esomeprazol Alugastrin,
• cylostazol (stosowany w leczeniu chromania przestankowego – stanu, w którym zbyt
mały dopływ krwi do mięśni kończyn powoduje ból i problemy z chodzeniem),
• cyzapryd (stosowany w leczeniu niestrawności i zgagi),
• ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy),
• takrolimus (stosowany w przypadkach przeszczepu narządów),
• ziele dziurawca (Hypericum perforatum) stosowane w leczeniu depresji.

Stosowanie leku Esomeprazol Alugastrin z jedzeniem i piciem
Patrz punkt 3, podpunkt „Przyjmowanie tego leku”.

Ciąża i karmienie piersią
Jeżeli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje
mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

W celu zachowania ostrożności zaleca się unikać stosowania leku Esomeprazol Alugastrin podczas
ciąży.

Nie wiadomo czy Esomeprazol Alugastrin przenika do mleka ludzkiego. Nie należy stosować leku
w okresie karmienia piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Jest mało prawdopodobne, aby lek Esomeprazol Alugastrin wpływał na zdolność prowadzenia
pojazdów oraz obsługiwania maszyn. Jednak, niezbyt często, mogą wystąpić takie działania
niepożądane, jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4). W przypadku ich
wystąpienia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Lek Esomeprazol Alugastrin zawiera sacharozę
Lek Esomeprazol Alugastrin zawiera sacharozę - rodzaj cukru. Jeżeli stwierdzono wcześniej
u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem
przed przyjęciem tego leku.

### 3. Jak przyjmować lek Esomeprazol Alugastrin?
Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta, lub według
zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie jakichkolwiek wątpliwości związanych ze stosowaniem
tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Jaką ilość leku należy przyjmować
Zalecana dawka to jedna kapsułka na dobę.
• Nie stosować dawki większej niż zalecana – czyli nie więcej niż 1 kapsułki (20 mg) na dobę,
nawet jeżeli pacjent nie odczuwa natychmiastowej poprawy.
• Aby wystąpiło zmniejszenie objawów refluksu (na przykład zgagi oraz zarzucania kwaśnej
treści żołądkowej), może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez 2 lub 3 kolejne dni.
• Leczenie trwa 14 dni.
• Po całkowitym ustąpieniu objawów refluksu należy zaprzestać przyjmowania tego leku.
• W przypadku nasilenia objawów refluksu lub braku poprawy po 14 dniach nieprzerwanego
przyjmowania leku, należy skontaktować się z lekarzem.
W przypadku występowania uporczywych lub długo utrzymujących się, często nawracających
objawów choroby, nawet po leczeniu tym lekiem, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem.

Przyjmowanie tego leku
• Pacjent może przyjmować kapsułkę o dowolnej porze dnia, albo z posiłkiem, albo na pusty
żołądek.
• Należy połykać kapsułkę w całości, popijając szklanką wody. Nie wolno żuć, kruszyć
ani otwierać kapsułek, ponieważ zawierają one powlekane peletki, które zapobiegają
rozkładowi leku przez kwas solny zawarty w żołądku. Ważne jest, aby peletki nie uległy
uszkodzeniu.

Alternatywny sposób przyjmowania tego leku
W przypadku problemu z połknięciem kapsułki:
• Ostrożnie otworzyć kapsułkę nad szklanką wody niegazowanej i wsypać do niej zawartość
kapsułki. Nie używać żadnych innych płynów.
• Wymieszać, a następnie wypić mieszaninę natychmiast lub w ciągu 30 minut
po przygotowaniu. Zawsze zamieszać mieszaninę bezpośrednio przed wypiciem.
• Aby się upewnić, że została zażyta cała dawka leku, należy dobrze wypłukać szklankę
połową szklanki wody i wypić ten płyn. Cząstki stałe zawierają lek – nie należy ich żuć ani
kruszyć.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Esomeprazol Alugastrin
W przypadku przyjęcia większej dawki leku Esomeprazol Alugastrin niż zalecana należy
niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. U pacjenta mogą wystąpić następujące
objawy: biegunka, ból żołądka, zaparcie, uczucie nudności lub wymioty oraz osłabienie.

Pominięcie przyjęcia leku Esomeprazol Alugastrin
Jeśli pacjent zapomniał przyjąć lek, powinien przyjąć dawkę leku tego samego dnia, natychmiast

po tym, jak sobie o tym przypomni. Nie należy przyjmować dawki podwójnej w celu uzupełnienia
pominiętej dawki.

W razie wątpliwości lub dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku, należy zwrócić się do
lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku zauważenia któregokolwiek z poniższych ciężkich działań niepożądanych, należy
zaprzestać przyjmowania leku Esomeprazol Alugastrin oraz natychmiast skontaktować się z
lekarzem.
• Nagły świszczący oddech, obrzmienie warg, języka i gardła, wysypka, omdlenie lub
utrudnione przełykanie (ciężka reakcja alergiczna, występująca rzadko).
• Zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem. Możliwe jest także
powstawanie dużych pęcherzy i krwawienia w okolicy warg, oczu, ust, nosa i narządów
płciowych - może to być zespół Stevens-Johnsona lub toksyczno-rozpływna martwica
naskórka, występujące bardzo rzadko.
• Zażółcenie skóry, ciemny mocz oraz zmęczenie, które mogą być objawami zaburzeń
czynności wątroby, występujące rzadko.

Jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych ciężkich objawów zakażenia, należy skontaktować się
z lekarzem, tak szybko jak to możliwe.
Lek ten może w bardzo rzadkich przypadkach oddziaływać na białe krwinki, prowadząc do
niedoboru odporności. Jeżeli u pacjenta wystąpi zakażenie z objawami takimi jak: gorączka
z ciężkim pogorszeniem stanu ogólnego lub gorączka z objawami lokalnego zakażenia, takimi jak
ból szyi, gardła lub jamy ustnej albo utrudnienie oddawania moczu, pacjent musi tak szybko jak to
możliwe skontaktować się z lekarzem w celu wykluczenia - na podstawie wyniku badania krwi -
braku krwinek białych (agranulocytozy). Ważne jest, aby pacjent przekazał lekarzowi informację,
że przyjmuje ten lek.

Inne działania niepożądane obejmują:

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 10 osób):
• ból głowy,
• działanie na żołądek lub jelita: biegunka, ból żołądka, zaparcie, gazy (wzdęcia),
• łagodne polipy żołądka,
• nudności lub wymioty.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 100 osób)
• obrzmienie stóp i kostek,
• zaburzenie snu (bezsenność), senność,
• zawroty głowy, mrowienie i kłucie.
• odczucie wirowania (zawroty głowy),
• suchość w jamie ustnej,
• zmiany w wynikach badań czynnościowych wątroby,
• wysypka skórna, wysypka grudkowata (pokrzywka) oraz świąd skóry.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 1 000 osób)
• dotyczące krwi, takie jak zmniejszona liczba białych krwinek lub płytek krwi, co może
prowadzić do osłabienia, łatwiejszego powstawania siniaków lub zwiększać
prawdopodobieństwo wystąpienia zakażenia,
• małe stężenie sodu we krwi, co może prowadzić do osłabienia, wymiotów i kurczów mięśni,
• pobudzenie, dezorientacja lub przygnębienie,

• zmiana odczuwania smaku,
• zaburzenia widzenia, takie jak niewyraźne widzenie,
• nagły, świszczący oddech lub zadyszka (skurcz oskrzeli),
• zapalenie błony śluzowej jamy ustnej,
• zakażenie nazywane „pleśniawką”, które może obejmować jelita - jest wywoływane przez
grzyby,
• wypadanie włosów (łysienie),
• wysypka skórna podczas wystawienia skóry na słońce,
• bóle stawów lub bóle mięśni,
• złe samopoczucie ogólne oraz brak energii,
• zwiększona potliwość.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 10 000 osób)
• zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, białych krwinek oraz płytek krwi (stan
określany jako pancytopenia),
• agresja,
• widzenie, odczuwanie lub słyszenie rzeczy nieistniejących (omamy),
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia
mózgu,
• osłabienie mięśni,
• ciężkie zaburzenia czynności nerek,
• powiększenie piersi u mężczyzn.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• zmniejszenie stężenia magnezu we krwi, co może powodować osłabienie, wymioty, kurcze
mięśni, drżenie oraz zaburzenia rytmu serca (arytmie); bardzo małe stężenie magnezu może
prowadzić również do zmniejszenia stężenia wapnia oraz (lub) potasu we krwi;
• zapalenie jelit (prowadzące do biegunki);
• wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa,
tel.: 22 49-21-301,
fax: 22 49-21-309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu
działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Esomeprazol Alugastrin?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku oraz blistrze po
skrócie EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Numer serii zamieszczono na pudełku oraz blistrze po skrócie „Lot”.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

Przechowywać lek w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak pozbyć się leków, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Esomeprazol Alugastrin
- Substancją czynną leku jest ezomeprazol. Każda kapsułka zawiera 20 mg ezomeprazolu
(w postaci soli sodowej).
- Pozostałe składniki to:
Zawartość kapsułki:
Sacharoza ziarenka (sacharoza i skrobia kukurydziana), metyloceluloza, talk, tytanu dwutlenek
(E 171), glicerolu monostearynian, polisorbat 80, sodu laurylosiarczan, kwasu metakrylowego i
etylu akrylanu kopolimer (1:1); dyspersja 30%, trietylu cytrynian.
Otoczka kapsułki:
karagen, potasu chlorek, żelaza tlenek czerwony (E 172), tytanu dwutlenek (E 171),
hypromeloza, tusz do nadruku (zawiera szelak, potasu wodorotlenek, żelaza tlenek czarny
(E 172)).

Jak wygląda lek Esomeprazol Alugastrin i co zawiera opakowanie
Lek ma postać kapsułek twardych z nieprzezroczystym wieczkiem i korpusem w kolorze
jasnoróżowym, w rozmiarze 4 (ok. 14 mm). Na kapsułkach znajduje się nadruk czarnym tuszem „ES”
na wieczku i „20” na korpusie. Kapsułki zawierają sferyczne peletki.

Lek Esomeprazol Alugastrin jest dostępny w tekturowym pudełku zawierającym blister
Aluminium/Aluminium po 14 kapsułek dojelitowych twardych.

Podmiot odpowiedzialny
URGO Sp. z o.o.
Al. Jerozolimskie 142 B
02-305 Warszawa
tel/fax: 22 616 33 48 / 22 617 69 21

Wytwórca
Towa Pharmaceutical Europe S.L.
C/ de Sant Martí, 75-97,
Martorelles, 08107 Barcelona
Hiszpania

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 09.2022

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Esomeprazol Alugastrin, 20 mg, kapsułki dojelitowe twarde

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda kapsułka dojelitowa twarda zawiera 20 mg ezomeprazolu (w postaci soli sodowej).

Substancja(e) pomocnicza(e) o znanym działaniu
Każda kapsułka dojelitowa twarda zawiera ok. 20 – 22,9 mg sacharozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułka dojelitowa twarda

Kapsułki z nieprzezroczystym wieczkiem i korpusem w kolorze jasnoróżowym, w rozmiarze 4
(ok. 14 mm). Na kapsułkach znajduje się nadruk czarnym tuszem „ES” na wieczku i „20” na korpusie.
Kapsułki zawierają sferyczne peletki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Esomeprazol Alugastrin jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu objawów refluksu
żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i kwaśnego odbijania – zarzucania kwaśnej treści żołądkowej)
u dorosłych.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Zalecana dawka to 20 mg ezomeprazolu (jedna kapsułka) na dobę.

Aby wystąpiło złagodzenie objawów, może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez 2-3 kolejne
dni. Leczenie trwa do 2 tygodni. Po całkowitym ustąpieniu objawów leczenie należy zakończyć.

Jeśli objawy choroby nie ustąpią w ciągu 2 tygodni nieprzerwanego leczenia, należy pouczyć pacjenta,
że w takim przypadku powinien skonsultować się z lekarzem.

Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na
ograniczone doświadczenie w stosowaniu produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością
nerek, u tych pacjentów produkt leczniczy należy stosować z ostrożnością (patrz punkt 5.2).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami
czynności wątroby. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby powinni jednak zasięgnąć

porady lekarza przed rozpoczęciem przyjmowania leku Esomeprazol Alugastrin (patrz punkty 4.4 oraz
5.2).

Pacjenci w podeszłym wieku (≥ 65 lat)
U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania.

Dzieci i młodzież
Brak wskazań do stosowania produktu leczniczego Esomeprazol Alugastrin u dzieci i młodzieży
w wieku poniżej 18 lat we wskazaniu „krótkotrwałe leczenie objawów refluksu żołądkowoprzełykowego (np. zgagi i kwaśnego odbijania – zarzucania kwaśnej treści żołądkowej)”.

Sposób podawania
Kapsułki należy połykać w całości, popijając połową szklanki wody. Kapsułek nie wolno żuć ani
kruszyć. W przypadku problemów z połykaniem, kapsułkę można otworzyć i rozproszyć w połowie
szklanki niegazowanej wody. W tym celu nie należy używać żadnych innych płynów, ponieważ mogą
one powodować rozpuszczenie ochronnej otoczki peletek dojelitowych, zapewniającej wchłanianie
leku w jelitach. Płyn z zawieszonymi w nim peletkami należy wymieszać i wypić natychmiast lub
w ciągu 30 minut. Następnie należy przepłukać szklankę połową szklanki wody i wypić. Powlekanych
peletek dojelitowych nie wolno żuć ani kruszyć.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne benzoimidazolu lub na którąkolwiek substancję
pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Ezomeprazolu nie wolno stosować jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Ogólne
Pacjentów należy pouczyć, aby skonsultowali się z lekarzem:

• w przypadku istotnego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów,
utrudnionego połykania, krwawych wymiotów lub smolistych stolców, a w przypadku
podejrzenia lub rozpoznania owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność nowotworu
złośliwego, ponieważ leczenie ezomeprazolem może łagodzić objawy i opóźniać
rozpoznanie,

• jeśli w przeszłości pacjent miał owrzodzenie żołądka lub zabieg chirurgiczny
przewodu pokarmowego,

• jeśli pacjent stosował leczenie objawowe z powodu niestrawności lub zgagi,
nieprzerwanie przez 4 tygodnie lub dłużej,

• jeśli pacjent ma żółtaczkę lub ciężką chorobę wątroby,

• jeśli pacjent ma ponad 55 lat i pojawiły się u niego nowe objawy choroby lub
niedawno nastąpiła zmiana wcześniej występujących objawów.

Pacjenci z długotrwałymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagi, powinni zgłaszać się do
lekarza w regularnych odstępach czasu. Pacjenci w wieku powyżej 55 lat przyjmujący codziennie
jakiekolwiek dostępne bez recepty leki na niestrawność lub zgagę, powinni poinformować o tym
lekarza lub farmaceutę .

Pacjenci nie powinni przyjmować produktu leczniczego Esomeprazol Alugastrin długotrwale w
leczeniu zapobiegawczym.

Leczenie inhibitorami pompy protonowej (PPI, ang. Proton pump inhibitors) może prowadzić do
nieznacznego zwiększenia ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego, takimi drobnoustrojami jak
bakterie z rodzaju Salmonella oraz Campylobacter a u pacjentów hospitalizowanych możliwe są także
zakażenia bakterią Clostridium difficile (patrz punkt 5.1).

Pacjent powinien skonsultować się lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego, jeżeli ma
mieć badanie endoskopowe lub ureazowy test oddechowy.

Stosowanie leku w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi
Jednoczesne stosowanie ezomeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.5). Jeżeli
jednoczesne stosowanie atazanawiru z PPI jest niezbędne, zaleca się uważne monitorowanie kliniczne
pacjenta oraz zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg i podanie 100 mg rytonawiru; nie należy
przekraczać dawki ezomeprazolu 20 mg.

Ezomeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia
ezomeprazolem, należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji ezomeprazolu z lekami
metabolizowanymi przez izoenzym CYP2C19. Zaobserwowano interakcję pomiędzy klopidogrelem
i ezomeprazolem. Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane. Należy unikać jednoczesnego
stosowania ezomeprazolu oraz klopidogrelu (patrz punkt 4.5).

Pacjenci nie powinni jednocześnie przyjmować innego leku z grupy PPI lub antagonisty
receptorów H2.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów
neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie Esomeprazol Alugastrin na co
najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości
stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14
dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.

Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE)
Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE.
Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni
słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy
medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Esomeprazol
Alugastrin. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej
może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.

Produkt leczniczy zawiera sacharozę
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować
produktu leczniczego.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Oddziaływanie ezomeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych
Ezomeprazol jest jednym z enancjomerów omeprazolu, dlatego jest uzasadnione przedstawienie
interakcji dotyczących omeprazolu.

Inhibitory proteaz
Zgłaszano interakcje omeprazolu z niektórymi inhibitorami proteaz. Kliniczne znaczenie oraz
mechanizm tych interakcji nie w każdym przypadku są znane. Zwiększenie pH wewnątrzżołądkowego
podczas leczenia omeprazolem może zmieniać wchłanianie inhibitorów proteaz. Inne możliwe
mechanizmy interakcji dotyczą hamowania aktywności CYP2C19.

Zgłaszano zmniejszenie stężeń atazanawiru oraz nelfinawiru w surowicy podczas jednoczesnego
stosowania z omeprazolem i dlatego jednoczesne stosowanie tych leków nie jest zalecane.
Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) z atazanawirem 300 mg/rytonawirem 100
mg u zdrowych ochotników, powodowało istotne zmniejszenie ekspozycji na atazanawir
(w przybliżeniu 75% zmniejszenie AUC, Cmax oraz Cmin). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg
nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie
omeprazolu (20 mg raz na dobę) z atazanawirem 400 mg/rytonawirem 100 mg u zdrowych
ochotników skutkowało zmniejszeniem ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu z
ekspozycją obserwowaną podczas stosowania atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru 100 mg raz na
dobę bez jednoczesnego stosowania omeprazolu 20 mg raz na dobę. Jednoczesne stosowanie
omeprazolu (40 mg raz na dobę) zmniejszało średnie wartości AUC, Cmax i Cmin nelfinawiru o 36% –
39%, a średnie wartości AUC, Cmax oraz Cmin farmakologicznie czynnego metabolitu M8 o 75% - 92%.
Ze względu na podobne działanie farmakodynamiczne i właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i
ezomeprazolu, jednoczesne stosowanie ezomeprazolu i atazanawiru nie jest zalecane, a jednoczesne
stosowanie ezomeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane (patrz punkty 4.3 oraz 4.4).

W przypadku sakwinawiru (stosowanego w skojarzeniu z rytonawirem), stwierdzono zwiększenie
stężenia sakwinawiru w surowicy (o 80 - 100%) podczas jednoczesnego leczenia omeprazolem
(40 mg raz na dobę). Leczenie omeprazolem w dawce 20 mg raz na dobę nie wywierało wpływu na
ekspozycję na darunawir (stosowany w skojarzeniu z rytonawirem) oraz amprenawir (stosowany w
skojarzeniu z rytonawirem).

Leczenie ezomeprazolem w dawce 20 mg raz na dobę nie miało wpływu na ekspozycję na amprenawir
(stosowany w skojarzeniu z rytonawirem lub bez niego). Leczenie ezomeprazolem w dawce 40 mg raz
na dobę nie miało wpływu na ekspozycję na lopinawir (stosowany w skojarzeniu z rytonawirem).

Metotreksat
Podczas podawania metotreksatu jednocześnie z lekami z grupy PPI, u niektórych pacjentów
zgłaszano zwiększenie stężenia metotreksatu. W przypadku podawania dużych dawek metotreksatu
może być konieczne rozważenie czasowego wstrzymania stosowania ezomeprazolu.

Takrolimus
Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jednoczesnego stosowania
z ezomeprazolem. Zaleca się wzmożone kontrolowanie stężeń takrolimusu, także czynności nerek,
(klirensu kreatyniny) i dostosowanie dawkowania takrolimusu zależnie od potrzeb.

Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH
Zmniejszona kwaśność treści żołądkowej podczas leczenia ezomeprazolem oraz innymi lekami z
grupy PPI może zmniejszać lub zwiększać wchłanianie produktów leczniczych, których wchłanianie
jest zależne od pH wewnątrzżołądkowego. Wchłanianie leków przyjmowanych doustnie, takich jak
ketokonazol, itrakonazol oraz erlotynib podczas leczenia ezomeprazolem może się zmniejszać
a wchłanianie digoksyny podczas leczenia ezomeprazolem może się zwiększać.

Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg raz na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom
powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o 10% (do 30% u dwóch spośród dziesięciu
osób). Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Należy jednak zachować
ostrożność podczas stosowania ezomeprazolu w dużych dawkach u pacjentów w podeszłym wieku.
W takich przypadkach należy zastosować wzmożone kontrolowanie działania terapeutycznego
digoksyny.

Produkty lecznicze metabolizowane przez izoenzym CYP2C19
Ezomeprazol hamuje aktywność izoenzymu CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego
ezomeprazol. Z tego względu, jednoczesne stosowanie ezomeprazolu z lekami również
metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak warfaryna, fenytoina, cytalopram, imipramina,
klomipramina, diazepam itd., może spowodować zwiększenie stężenia tych substancji w osoczu
i może być konieczne zmniejszenie ich dawek. W przypadku klopidogrelu, prekursora leku

metabolizowanego przez CYP2C19 do czynnego metabolitu, stężenie czynnego metabolitu w osoczu
może być zmniejszone.

Warfaryna
Jednoczesne podawanie ezomeprazolu w dawce 40 mg pacjentom leczonym warfaryną w badaniu
klinicznym wykazało, że czasy krzepnięcia mieściły się w zakresie normy. W praktyce klinicznej
po wprowadzeniu leku do obrotu, odnotowano jednak kilka pojedynczych przypadków istotnego
klinicznie zwiększenia wskaźnika INR podczas leczenia skojarzonego. Zaleca się monitorowanie
parametrów krzepnięcia podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia ezomeprazolem u pacjentów
jednocześnie leczonych warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny.

Klopidogrel
Wyniki badań u zdrowych ochotników wykazały farmakokinetyczno (PK)/farmakodynamiczne (PD)
interakcje pomiędzy klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg/dobowa dawka podtrzymująca 75 mg)
a ezomeprazolem (40 mg na dobę doustnie), powodującej zmniejszenie ekspozycji na czynny
metabolit klopidogrelu średnio o 40% oraz prowadzącej do zmniejszenia maksymalnego hamowania
wywołanej ADP agregacji płytek średnio o 14%.

W badaniu klinicznym u zdrowych ochotników stwierdzono zmniejszenie ekspozycji na czynny
metabolit klopidogrelu niemal o 40%, gdy podawano jednocześnie stałe dawki ezomeprazolu 20 mg
i kwasu acetylosalicylowego 81 mg jednocześnie z klopidogrelem, w porównaniu z ekspozycją tylko
na sam klopidogrel. Maksymalne hamowanie wywołanej przez ADP agregacji płytek u tych
pacjentów było jednak takie samo w obu grupach.

Dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie ciężkich zdarzeń ze strony
układu sercowo-naczyniowego, pochodzące z badań obserwacyjnych i klinicznych są niespójne.
Ze względów bezpieczeństwa nie należy stosować ezomeprazolu i klopidogrelu jednocześnie.

Fenytoina
Jednoczesne podawanie u pacjentów z padaczką ezomeprazolu 40 mg spowodowało 13% zwiększenie
minimalnego stężenia fenytoiny w osoczu. Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu
podczas rozpoczynania oraz kończenia jednoczesnego leczenia ezomeprazolem.

Worykonazol
Omeprazol (stosowany w dawce 40 mg raz na dobę) zwiększał Cmax oraz AUCτ worykonazolu
(substratu CYP2C19) odpowiednio o 15% oraz o 41%.

Cylostazol
Omeprazol a także ezomeprazol wykazują działanie hamujące CYP2C19. Omeprazol, podawany
zdrowym ochotnikom w dawce 40 mg w ramach badania skrzyżowanego (cross-over), zwiększał Cmax
oraz AUC cylostazolu o odpowiednio 18% oraz 26%, a jednego z jego czynnych metabolitów
odpowiednio o 29% oraz o 69%.

Cyzapryd
U zdrowych ochotników jednoczesne podawanie ezomeprazolu w dawce 40 mg powodowało
zwiększenie o 32% powierzchni pola pod krzywą zmian stężenia w osoczu w czasie (AUC) oraz
wydłużenie o 31% okresu półtrwania w fazie eliminacji (t1/2), lecz nie powodowało istotnego
zwiększenia maksymalnego stężenia cyzaprydu w osoczu. Nieznaczne wydłużenie odstępu QTc
obserwowane po podaniu samego cyzaprydu nie zwiększało się podczas jednoczesnego stosowania
cyzaprydu z ezomeprazolem.

Diazepam
Jednoczesne podawanie ezomeprazolu w dawce 30 mg powodowało 45% zmniejszenie klirensu
diazepamu, substratu CYP2C19.

Produkty lecznicze niewykazujące klinicznie istotnych interakcji

Amoksycylina oraz chinidyna
Wykazano, że ezomeprazol nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny
oraz chinidyny.

Naproksen lub rofekoksyb
W badaniach, w których oceniano jednoczesne stosowanie ezomeprazolu oraz naproksenu lub
rofekoksybu, nie zidentyfikowano jakichkolwiek klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych
podczas krótkotrwałych badań.

Oddziaływanie innych produktów leczniczych na farmakokinetykę ezomeprazolu

Inhibitory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4
Ezomeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 oraz CYP3A4. Jednoczesne podawanie
ezomeprazolu oraz inhibitora CYP3A4, klarytromycyny (w dawce 500 mg dwa razy na dobę),
powodowało podwojenie ekspozycji (AUC) na ezomeprazol. Jednoczesne podawanie ezomeprazolu
oraz inhibitora, zarówno CYP2C19 i CYP3A4, może powodować ponad dwukrotne zwiększenie
ekspozycji na ezomeprazol. Worykonazol, inhibitor CYP2C19 i CYP3A4, zwiększał AUCτ
omeprazolu o 280%.
Zmiana dawkowania ezomeprazolu zwykle nie jest konieczna w żadnej z tych sytuacji. Zmianę dawki
należy jednak rozważyć u pacjentów z ciężkim zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku,
gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.

Induktory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4
Leki, o których wiadomo, że indukują aktywność CYP2C19 lub CYP3A4, lub obu tych izoenzymów,
[takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca (Hypericum perforatum)], mogą prowadzić do
zmniejszenia stężenia ezomeprazolu w surowicy, zwiększając jego metabolizm.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Z umiarkowanej liczby danych uzyskanych od kobiet w ciąży (od 300 do 1000 zakończonych ciąż)
nie wynika, aby ezomeprazol powodował wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód lub
noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego
wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
W celu zachowania ostrożności, należy jednak unikać stosowania produktu leczniczego Esomeprazol
Alugastrin podczas ciąży.

Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy ezomeprazol i (lub) metabolity ezomeprazolu przenikają do mleka ludzkiego.
Nie ma wystarczających informacji na temat wpływu ezomeprazolu na noworodki i (lub) niemowlęta.
W okresie karmienia piersią nie należy stosować ezomeprazolu.

Płodność
Badania na zwierzętach, którym podawano doustnie racemiczną mieszaninę omeprazolu, nie wskazują
na wpływ leku na płodność.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ezomeprazol ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Reakcje niepożądane, jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia, występują niezbyt często (patrz
punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać
maszyn.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Podczas badań klinicznych ezomeprazolu (także w okresie po dopuszczeniu do obrotu), do najczęściej
zgłaszanych działań niepożądanych należały: bóle głowy, ból brzucha, biegunka oraz nudności.
Ponadto, profil bezpieczeństwa jest podobny dla różnych postaci leku, wskazań terapeutycznych, grup
wiekowych i populacji pacjentów. Nie stwierdzono jakichkolwiek działań niepożądanych zależnych
od dawki.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych leku
Poniżej wymieniono działania niepożądane, których występowanie odnotowano lub podejrzewano
w programie badań klinicznych dotyczących ezomeprazolu oraz w praktyce klinicznej po
wprowadzeniu leku do obrotu. Reakcje niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania
zgodnie z konwencją MedDRA następująco: bardzo często (>1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt
często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana
(częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Klasyfikacja
układów i
narządów/częstość
występowania

Często Niezbyt
często
Rzadko Bardzo rzadko Częstość
nieznana

Zaburzenia krwi
i układu chłonnego
Leukopenia,
trombocytopenia
Agranulocytoza,
pancytopenia

Zaburzenia układu
immunologicznego
Reakcje
nadwrażliwości,
np. gorączka,
obrzęk
naczynioruchowy
oraz reakcja
anafilaktyczna/
wstrząs

Zaburzenia
metabolizmu
i odżywiania

Obrzęki
obwodowe
Hiponatremia Hipomagnezemia; ciężka
hipomagnezemia może
korelować
z hipokalcemią;
hipomagnezemia może
również
powodować
hipokaliemię

Zaburzenia
psychiczne
Bezsenność Pobudzenie,
dezorientacja,
depresja

Agresja, omamy

Zaburzenia układu
nerwowego
Ból
głowy
Zawroty
głowy,
parestezje,
senność

Zaburzenia smaku

Zaburzenia oka Niewyraźne
widzenie

Zburzenia ucha
i błędnika
Zawroty
głowy

Zaburzenia
oddechowe, klatki
piersiowej
i śródpiersia

Skurcz oskrzeli

Zaburzenia żołądka
i jelit
Ból
brzucha,
zaparcie,
biegunka,
wzdęcie,
nudności/
wymioty,
polipy
dna
żołądka
(łagodne)

Suchość błony
śluzowej jamy
ustnej

Zapalenie błony
śluzowej jamy
ustnej, kandydoza
żołądka i jelit

Mikroskopowe
zapalenie jelita
grubego

Zaburzenia wątroby
i dróg żółciowych
Zwiększenie
aktywności
enzymów
wątrobowych

Zapalenie wątroby
z żółtaczką lub bez
niej

Niewydolność
wątroby,
encefalopatia u
pacjentów z
wcześniej
istniejącą chorobą
wątroby
Zaburzenia skóry
i tkanki podskórnej
Zapalenie
skóry, świąd,
wysypka,
pokrzywka

Łysienie,
nadwrażliwość na
światło

Rumień
wielopostaciowy,
zespół StevensaJohnsona,
toksyczna
rozpływna
martwica naskórka
(TEN, ang. Toxic
epidermal
necrolysi)

Podostra postać
skórna tocznia
rumieniowatego
(patrz punkt
4.4)

Zaburzenia
mięśniowoszkieletowe
i tkanki łącznej

Bóle stawów, bóle
mięśni
Osłabienie siły
mięśniowej

Zaburzenia nerek i
układu moczowego
Śródmiąższowe
zapalenie nerek
Zaburzenia układu
rozrodczego i piersi
Ginekomastia

Zaburzenia ogólne
oraz zmiany
w miejscu podania
leku

Złe samopoczucie,
zwiększona
potliwość

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa,

tel.: + 48 22 49-21-301,
fax: +48 22 49-21-309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Dostępne są jedynie bardzo ograniczone informacje dotyczące celowego przedawkowania leku.
Objawy opisywane w związku z przyjęciem dawki 280 mg ezomeprazolu obejmowały objawy
żołądkowo-jelitowe oraz osłabienie. Przyjęcie pojedynczych dawek ezomeprazolu 80 mg nie
powodowało występowania jakichkolwiek objawów. Nie jest znana swoista odtrutka. Ezomeprazol
silnie wiąże się z białkami osocza i dlatego nie jest łatwo eliminowany z organizmu podczas dializy.
Należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobach związanych z zaburzeniami wydzielania
kwasu solnego w żołądku, inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02B C05.

Ezomeprazol jest S-izomerem omeprazolu i zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku
w wyniku specyficznego, ukierunkowanego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem
pompy protonowej w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Obydwa izomery
omeprazolu, zarówno R-izomer jak i S-izomer omeprazolu, mają podobną aktywność
farmakodynamiczną.

Mechanizm działania
Ezomeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików
wydzielniczych komórek okładzinowych, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i hamuje
aktywność (pompy protonowej) – H+/K+-ATP-azy. Ezomeprazol hamuje, zarówno podstawowe, jak i
stymulowane wydzielanie kwasu w żołądku.

Działanie farmakodynamiczne
Po doustnym podaniu ezomeprazolu w dawce 20 mg oraz 40 mg, początek działania ezomeprazolu
następuje w ciągu 1 godziny po jego przyjęciu. Po wielokrotnym przyjmowaniu ezomeprazolu
w dawce 20 mg raz na dobę przez pięć dni, średnie maksymalne wydzielanie kwasu solnego po
stymulacji pentagastryną mierzone po 6-7 godzinach po przyjęciu dawki, w piątym dniu
przyjmowania było zmniejszone o 90%.

Po pięciu dniach doustnego przyjmowania ezomeprazolu w dawkach 20 mg oraz 40 mg, wartość pH
wewnątrzżołądkowego utrzymywała się powyżej 4, odpowiednio przez średnio 13 oraz 17 godzin
w ciągu doby u pacjentów z objawową chorobą refluksową przełyku (GERD, ang. Gastroesophageal
reflux disease). Odsetek pacjentów, u których wartość pH wewnątrzżołądkowego powyżej 4
utrzymywała się przez co najmniej 8, 12 oraz 16 godzin, wynosił dla ezomeprazolu 20 mg
odpowiednio 76%, 54% oraz 24%, a dla ezomeprazolu 40 mg - odpowiednio 97%, 92% i 56%.

Wykorzystując pole powierzchni pod krzywą zmian stężenia leku w czasie (AUC) jako parametr
zastępczy obrazujący stężenie leku w osoczu, przedstawiono zależność między ekspozycją na lek
a hamowaniem wydzielania kwasu solnego.

Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega
zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również
zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA
może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.

Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy
przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie
powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do
zakresu referencyjnego.

U niektórych pacjentów podczas długotrwałego leczenia ezomeprazolem obserwowano zwiększenie
liczby komórek ECL, prawdopodobnie związane ze zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy.

Zmniejszenie kwaśności treści żołądkowej, niezależnie od jego przyczyny, w tym z powodu
stosowania PPI, zwiększa liczbę bakterii występujących w warunkach prawidłowych w przewodzie
pokarmowym. Leczenie PPI może prowadzić do nieznacznego zwiększenia ryzyka zakażeń przewodu
pokarmowego, takich jak zakażenia bakteriami z rodzajów Salmonella oraz Campylobacter, a u
pacjentów hospitalizowanych także Clostridium difficile.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Wykazano, że ezomeprazol w dawce 20 mg skutecznie leczy często występujące epizody zgagi
u pacjentów przyjmujących jedną dawkę na 24 godziny przez 2 tygodnie. W dwóch
wieloośrodkowych, randomizowanych, podwójnie zaślepionych, głównych, kontrolowanych placebo
badaniach klinicznych 234 pacjentów z niedawno, często występującymi epizodami zgagi
w wywiadzie, leczono ezomeprazolem w dawce 20 mg przez 4 tygodnie. Objawy związane
z refluksem (takie jak zgaga i zarzucanie kwaśnej treści żołądkowej do przełyku), oceniano
retrospektywnie przez okres 24 godzin. W obu badaniach ezomeprazol w dawce 20 mg był istotnie
lepszy (skuteczniejszy) niż placebo w odniesieniu do głównego punktu końcowego, którym było
całkowite ustąpienie zgagi, definiowane jako brak epizodów zgagi w ciągu ostatnich 7 dni przed
wizytą końcową (33,9% – 41,6% wobec 11,9% – 13,7% w przypadku placebo) (p<0,001).
Drugorzędowy punkt końcowy całkowitego ustąpienia zgagi, definiowany jako brak zgagi w karcie
dzienniczka pacjenta w ciągu 7 kolejnych dni, był istotny statystycznie w tygodniu 1 (10,0% – 15,2%
wobec 0,9% – 2,4% w przypadku placebo, p=0,014, p<0,001) i w tygodniu 2 (25,2% – 35,7% wobec
3,4% – 9,0% w przypadku placebo, p<0,001).

Inne drugorzędowe punkty końcowe wspierały pierwszorzędowy punkt końcowy, w tym ustąpienie
zgagi w tygodniu 1 i 2, odsetek 24-godzinnych okresów bez zgagi w tygodniu 1 i 2, średnią ciężkość
zgagi w tygodniach 1 i 2 oraz czas do pierwszego i utrzymującego się ustąpienia zgagi w okresie
24 godzin i podczas nocy, w porównaniu z placebo. W przybliżeniu 78% pacjentów przyjmujących
ezomeprazol w dawce 20 mg zgłaszało pierwsze ustąpienie zgagi w czasie pierwszego tygodnia
leczenia w porównaniu z 52% – 58% przyjmujących placebo. Czas do utrzymującego się ustąpienia
zgagi, definiowanego jako 7 kolejnych dni zarejestrowanych bez zgagi po raz pierwszy, był znacząco
krótszy w grupie pacjentów przyjmujących ezomeprazol w dawce 20 mg (39,7% – 48,7% w dniu 14
wobec 11,0% – 20,2% przyjmujących placebo).
Mediana czasu do pierwszego ustąpienia zgagi podczas nocy wynosiła 1 dobę i była istotna
statystycznie w jednym badaniu w porównaniu z placebo (p=0,048) oraz bliska istotności w innym
(p=0,069). W 80% nocy nie wystąpiła zgaga we wszystkich przedziałach czasowych, a w 90% nocy
zgaga nie występowała w 2 tygodniu w każdym z badań w porównaniu z 72,4% – 78,3% w przypadku
placebo. Ocena ustąpienia zgagi według badaczy była spójna z ocenami pacjentów, wykazując istotne
statystycznie różnice pomiędzy ezomeprazolem w dawce 20 mg (34,7% – 41,8%) w porównaniu
z placebo (8,0% – 11,4%). Badacze stwierdzili także, że w tygodniu 2 leczenia ezomeprazol jest
istotnie skuteczniejszy niż placebo w ustępowaniu zarzucania kwaśnej treści żołądkowej do przełyku
(58,5% – 63,6%) w porównaniu z placebo (28,3% – 37,4%).

Po ogólnej ocenie leczenia (OTE, ang. Overall Treatment Evaluation) pacjentów w tygodniu 2,
78,0% - 80,7% pacjentów przyjmujących ezomeprazol w dawce 20 mg w porównaniu z 72,4% –
78,3% przyjmujących placebo zgłaszało, że ich stan uległ poprawie. Większość z nich oceniła
ważność tej poprawy jako „ważną do wyjątkowo ważnej” dla wykonywania przez pacjentów
czynności dnia codziennego (79%–86% w tygodniu 2).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Ezomeprazol jest nietrwały w środowisku kwaśnym i dlatego jest podawany doustnie w postaci
powlekanych granulek dojelitowych. W warunkach in vivo konwersja do R-izomeru jest nieistotna.
Ezomeprazol wchłania się szybko, a maksymalne stężenie ezomeprazolu w osoczu występuje
w przybliżeniu po 1-2 godzinach po podaniu. Bezwzględna biodostępność ezomeprazolu wynosi 64%
po jednorazowym podaniu dawki 40 mg i zwiększa się do 89% po wielokrotnym podawaniu
pojedynczej dawki dobowej. Analogiczne wartości dla dawki ezomeprazolu 20 mg wynoszą
odpowiednio 50% oraz 68%. Przyjęcie pokarmu, zarówno opóźnia, jak i zmniejsza wchłanianie
ezomeprazolu, choć nie ma to istotnego wpływu na wpływ ezomeprazolu na kwaśność treści
żołądkowej.

Dystrybucja
Pozorna objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym u zdrowych osób wynosi około 0,22 l/kg masy
ciała. Ezomeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%.

Metabolizm
Ezomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez izoenzymy cytochromu P450 (CYP), głównie
za pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, który powoduje powstanie hydroksyoraz desmetylo-metabolitu ezomeprazolu. Pozostała część procesu metabolizmu jest zależna od
innego swoistego izoenzymu, CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu ezomeprazolu,
który stanowi główny metabolit ezomeprazolu występujący w osoczu.

Eliminacja
Parametry podane poniżej odzwierciedlają głównie farmakokinetykę u osób z czynnym izoenzymem
CYP2C19, czyli szybko metabolizujących.

Całkowity klirens osoczowy wynosi około 17 l/h po podaniu dawki pojedynczej oraz około 9 l/h po
wielokrotnym podawaniu dawek leku. Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza wynosi około
1,3 godziny po wielokrotnym podawaniu pojedynczej dawki dobowej. Ezomeprazol jest całkowicie
eliminowany z osocza pomiędzy podaniem kolejnych dawek, bez tendencji do kumulacji podczas
podawania raz na dobę.
Główne metabolity ezomeprazolu nie wywierają żadnego wpływu na wydzielanie kwasu solnego
w żołądku. Prawie 80% dawki doustnej ezomeprazolu jest wydalane w postaci metabolitów w moczu,
a pozostała część dawki - z kałem. Mniej niż 1% niezmienionej substancji czynnej znajduje się w
moczu.

Liniowość lub nieliniowość
Farmakokinetyka ezomeprazolu była badana w zakresie dawek do 40 mg dwa razy na dobę.
Powierzchnia pola pod krzywą zmian stężenia w osoczu w czasie zwiększa się podczas wielokrotnego
podawania dawek ezomeprazolu. Zwiększenie to jest zależne od dawki i skutkuje nieliniowym
(większym niż proporcjonalne do dawki) zwiększeniem AUC po wielokrotnym podawaniu leku. Ta
zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia oraz klirensu
ogólnoustrojowego, co prawdopodobnie jest spowodowane hamowaniem izoenzymu CYP2C19 przez
ezomeprazol oraz (lub) jego metabolit sulfonowy.

Szczególne populacje pacjentów

Osoby wolno metabolizujące leki
W przybliżeniu 2,9±1,5% populacji nie ma czynnego izoenzymu CYP2C19; osoby te określane są
jako wolno metabolizujące. U tych osób metabolizm ezomeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany
głównie przez enzym CYP3A4. Po wielokrotnym podawaniu ezomeprazolu w dawce 40 mg raz na
dobę średnia powierzchnia pola pod krzywą zmian stężenia w osoczu w czasie była w przybliżeniu
o 100% większa u osób wolno metabolizujących niż u osób z czynnym izoenzymem CYP2C19 (osoby
szybko metabolizujące). Średnie maksymalne stężenia w osoczu były o 60% większe.
Te wyniki nie mają znaczenia praktycznego dla dawkowania ezomeprazolu.

Płeć
Po podaniu dawki pojedynczej 40 mg ezomeprazolu średnia powierzchnia pola pod krzywą zmian
stężenia leku w osoczu w czasie, jest w przybliżeniu o 30% większa u kobiet niż u mężczyzn. Nie
obserwuje się żadnych różnic międzypłciowych po podawaniu wielokrotnym pojedynczych dawek
dobowych, w zależności od płci.
Te wyniki nie mają znaczenia praktycznego dla dawkowania ezomeprazolu.

Zaburzenia czynności wątroby
Metabolizm ezomeprazolu u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności
wątroby może być osłabiony. Szybkość metabolizmu jest zmniejszona u pacjentów z ciężkimi
zaburzeniami czynności wątroby, co powoduje podwojenie powierzchni pola pod krzywą zmian
stężenia ezomeprazolu w osoczu w czasie. Z tego względu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami
czynności wątroby nie należy przekraczać dawki maksymalnej 20 mg. Ezomeprazol lub jego główne
metabolity nie wykazują jakiejkolwiek tendencji do kumulacji podczas podawania raz na dobę.

Zaburzenia czynności nerek
Nie przeprowadzano badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na to, że nerki
są odpowiedzialne za wydalanie metabolitów ezomeprazolu, lecz nie za eliminację związku
macierzystego, nie przewiduje się zmian metabolizmu ezomeprazolu u pacjentów z zaburzeniami
czynności nerek.

Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat)
Metabolizm ezomeprazolu nie jest istotnie zmieniony u pacjentów w podeszłym wieku (71-80 lat).

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz toksycznego wpływu
na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. Działania
niepożądane nieobserwowane w badaniach klinicznych, lecz stwierdzone u zwierząt przy poziomie
narażenia na lek podobnym do poziomu narażenia na lek w dawkach klinicznych, które mogą mieć
znaczenie dla klinicznego stosowania leku zamieszczono poniżej.
W badaniach dotyczących działania rakotwórczego przeprowadzonych na szczurach, którym
podawano mieszaninę racemiczną, wykazano hiperplazję i rakowiaka komórek ECL w żołądku.
Zmiany zaobserwowane u szczurów w żołądku były wynikiem przewlekłej, znacznej
hipergastrynemii, wtórnej do zmniejszenia wytwarzania kwasu solnego w żołądku i obserwuje się je
u szczurów po długotrwałym stosowaniu leków zmniejszających wydzielanie kwasu solnego w
żołądku.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Zawartość kapsułki:
Sacharoza ziarenka (sacharoza i skrobia kukurydziana)
Metyloceluloza
Talk
Tytanu dwutlenek (E 171)
Glicerolu monostearynian
Polisorbat 80
Sodu laurylosiarczan
Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1); dyspersja 30%
Trietylu cytrynian

Otoczka kapsułki:
Karagen
Potasu chlorek
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Tytanu dwutlenek (E 171)
Hypromeloza
Tusz do nadruku (zawiera szelak, potasu wodorotlenek, żelaza tlenek czarny (E 172)).

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister Aluminium/Aluminium ze środkiem pochłaniającym wilgoć, w tekturowym pudełku.

Wielkość opakowania 14 kapsułek.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak szczególnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

URGO Sp. z o.o.
Al. Jerozolimskie 142 B
02-305 Warszawa
tel/fax: 22 616 33 48 / 22 617 69 21

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2021.11.08

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

2022.09.23

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.