# Esomeprazole Medical Valley > Esomeprazol · 20 mg · Kapsułki dojelitowe, twarde ## Szczegóły leku - **Nazwa:** Esomeprazole Medical Valley - **Nazwa powszechna:** Esomeprazolum - **Substancja czynna:** [Esomeprazol](https://apteka.online/odpowiedniki/esomeprazolum) - **Moc:** 20 mg - **Postać farmaceutyczna:** Kapsułki dojelitowe, twarde - **Droga podania:** doustna - **Kategoria dostępności:** Rp - **Kod ATC:** A02BC05 - **Liczba opakowań:** 2 - **Numer pozwolenia:** 29575 - **Podmiot odpowiedzialny:** Medical Valley Invest AB - **Status RPL:** Produkt aktywny - **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-chorobach-zwiazanych-z-nadkwasota/esomeprazole-medical-valley-kaps-dj-tw-20-mg-medical - **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-chorobach-zwiazanych-z-nadkwasota/esomeprazole-medical-valley-kaps-dj-tw-20-mg-medical.md ## Dokumenty PDF - Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/50064/leaflet - ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/50064/characteristic ## Dostępne opakowania (2) | Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz | |---|---|---|---|---|---| | 28 kaps. | 5909991595975 | Rp | — | Brak danych | — | | 56 kaps. | 5909991595982 | Rp | — | Brak danych | — | ## Wskaźnik dostępności Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece. - Bardzo dobrze dostępny (5/5) - Dobrze dostępny (4/5) - Trudno dostępny (2/5) - Niedostępny (1/5) - Brak danych Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta. ## Ulotka dla pacjenta ### 1. Co to jest lek Esomeprazole Medical Valley i w jakim celu się go stosuje? Esomeprazole Medical Valley zawiera lek o nazwie ezomeprazol. Należy on do grupy leków nazywanych ,,inhibitorami pompy protonowej”. Działanie tych leków polega na zmniejszaniu wydzielania kwasu wytwarzanego przez żołądek. Lek Esomeprazole Medical Valley jest stosowany w leczeniu następujących stanów: Osoby dorosłe • Choroba refluksowa przełyku (ang. Gastroesophageal Reflux Disease, GERD). Polega ona na tym, że kwas z żołądka przedostaje się do przełyku (rurki łączącej gardło z żołądkiem), co powoduje ból, stan zapalny i zgagę • Wrzody w żołądku lub w górnym odcinku części jelita, zakażone bakteriami zwanymi „Helicobacter pylori”. W przypadku tego stanu lekarz może również przepisać antybiotyki w celu wyleczenia zakażenia i umożliwienia zagojenia się wrzodu • Wrzody żołądka spowodowane przez leki zwane NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne). Lek Esomeprazole Medical Valley może być również stosowany w celu zapobiegania powstawaniu wrzodów żołądka podczas przyjmowania NLPZ • Nadmierna ilość kwasu w żołądku wywołana przez guz w trzustce (zespół Zollingera-Ellisona) • Długotrwałe leczenie po zapobieganiu ponownemu krwawieniu z wrzodów za pomocą dożylnie podawanego ezomeprazolu Młodzież w wieku 12 lat i starsza • Choroba refluksowa przełyku (ang. Gastroesophageal Reflux Disease, GERD). Polega ona na tym, że kwas z żołądka przedostaje się do przełyku (rurki łączącej gardło z żołądkiem), co powoduje ból, stan zapalny i zgagę • Wrzody w żołądku lub w górnym odcinku części jelita, zakażone bakteriami zwanymi „Helicobacter pylori”. W przypadku tego stanu lekarz może również przepisać antybiotyki w celu wyleczenia zakażenia i umożliwienia zagojenia się wrzodu ### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Esomeprazole Medical Valley Kiedy nie należy stosować leku Esomeprazole Medical Valley • Jeśli pacjent ma uczulenie na ezomeprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6) • Jeśli pacjent ma uczulenie na inne leki z grupy inhibitorów pompy protonowej (np. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, omeprazol). • Jeśli pacjent przyjmuje lek zawierający nelfinawir (stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HIV) • Jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiła ciężka wysypka skórna, złuszczanie się skóry, pęcherze i (lub) owrzodzenia jamy ustnej po zastosowaniu ezomeprazolu lub innych, podobnych leków. Nie stosować leku Esomeprazole Medical Valley, jeśli którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy pacjenta. W razie wątpliwości, należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą zanim zastosuje się lek Esomeprazole Medical Valley. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Esomeprazole Medical Valley należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: • Jeśli pacjent ma ciężką chorobę wątroby • Jeśli pacjent ma ciężką chorobę nerek • Jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiła reakcja skórna po zastosowaniu leku podobnego do leku Esomeprazole Medical Valley, który zmniejsza wydzielanie kwasu w żołądku • Jeśli pacjent ma mieć wykonane badanie specyficzne badanie krwi (stężenie chromograniny A). Lek Esomeprazole Medical Valley może maskować objawy innych chorób. W związku z tym, jeśli przed rozpoczęciem przyjmowania leku Esomeprazole Medical Valley lub podczas jego stosowania wystąpi którykolwiek z poniższych objawów, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem: • Nieuzasadniona duża utrata masy ciała oraz trudności w połykaniu • Ból brzucha lub niestrawność • Wymioty treścią pokarmową lub krwią • Czarne stolce (kał z domieszką krwi) Jeśli lek Esomeprazole Medical Valley został przepisany pacjentowi do stosowania doraźnie, w razie potrzeby, należy zgłosić się do lekarza, jeśli objawy nie ustępują lub zmienił się ich charakter. Przyjmowanie inhibitora pompy protonowej, takiego jak lek Esomeprazole Medical Valley, zwłaszcza przez okres dłuższy niż jeden rok, może nieznacznie zwiększać ryzyko złamania kości biodrowej, nadgarstka lub kręgosłupa. Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent ma osteoporozę lub przyjmuje kortykosteroidy (które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia osteoporozy). Wysypka i objawy skórne Jeśli u pacjenta wystąpiła wysypka na skórze, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, należy jak najszybciej poinformować o tym lekarza, ponieważ konieczne może być przerwanie leczenia lekiem Esomeprazole Medical Valley. Należy pamiętać, aby powiedzieć lekarzowi również o wszelkich innych działaniach niepożądanych, takich jak ból stawów. Zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona, toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (ang. Toxic Epidermal Necrolysis, TEN) oraz reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (ang. Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS), w związku z leczeniem lekiem Esomeprazole Medical Valley. Należy natychmiast przerwać stosowanie leku Esomeprazole Medical Valley i zgłosić się po pomoc medyczną, jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z objawów związanych z tymi ciężkimi reakcjami skórnymi, opisanymi w punkcie 4. Lek Esomeprazole Medical Valley a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Dotyczy to także leków otrzymywanych bez recepty. Wynika to z faktu, że lek Esomeprazole Medical Valley może wpływać na sposób działania niektórych leków, a niektóre leki mogą wpływać na działanie leku Esomeprazole Medical Valley. Nie należy przyjmować leku Esomeprazole Medical Valley, jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie lek zawierający nelfinawir (stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HIV). Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z poniższych leków: • Atazanawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV). • Klopidogrel (stosowany w zapobieganiu zakrzepom krwi). • Ketokonazol, itrakonazol lub worykonazol (stosowane w leczeniu zakażeń wywołanych przez grzyby). • Erlotynib (stosowany w leczeniu nowotworów złośliwych). • Cytalopram, imipramina lub klomipramina (stosowane w leczeniu depresji). • Diazepam (stosowany w leczeniu lęku, w celu zmniejszenia napięcia mięśni lub w leczeniu padaczki). • Fenytoina (stosowana w leczeniu padaczki). Jeśli pacjent przyjmuje fenytoinę, konieczna będzie kontrola lekarska na początku leczenia lub zakończeniu przyjmowania leku Esomeprazole Medical Valley. • Leki stosowane w celu rozrzedzenia krwi, takie jak warfaryna. Może być konieczna kontrola lekarska pacjenta na początku leczenia lub po zakończeniu przyjmowania leku Esomeprazole Medical Valley. • Cylostazol (stosowany w leczeniu chromania przestankowego - bólu w nogach podczas chodzenia, spowodowanego niedostatecznym ukrwieniem). • Cyzapryd (stosowany w leczeniu niestrawności i zgagi). • Digoksyna (stosowana w leczeniu zaburzeń czynności serca). • Metotreksat (lek chemioterapeutyczny stosowany w dużych dawkach w leczeniu nowotworów złośliwych) - jeśli pacjent przyjmuje dużą dawkę metotreksatu, lekarz może tymczasowo przerwać leczenie lekiem Esomeprazole Medical Valley. • Takrolimus (stosowany w przypadku przeszczepów narządów). • Ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy). • Ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) (stosowane w leczeniu depresji). Jeśli lekarz przepisał antybiotyki: amoksycylinę i klarytromycynę z lekiem Esomeprazole Medical Valley w celu leczenia wrzodów spowodowanych zakażeniem Helicobacter pylori, bardzo ważne jest, aby poinformować lekarza o wszystkich innych przyjmowanych lekach. Lek Esomeprazole Medical Valley z jedzeniem i piciem Kapsułki można przyjmować z posiłkiem lub na pusty żołądek. Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Lekarz zadecyduje, czy pacjentka może przyjmować lek Esomeprazole Medical Valley w tym czasie. Nie wiadomo, czy lek Esomeprazole Medical Valley przenika do mleka ludzkiego. Dlatego, nie należy przyjmować leku Esomeprazole Medical Valley podczas karmienia piersią. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Jest mało prawdopodobne, by lek Esomeprazole Medical Valley wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania narzędzi lub maszyn. Jednakże, niezbyt często lub rzadko mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i niewyraźne widzenie (patrz punkt 4). W razie ich wystąpienia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Lek Esomeprazole Medical Valley zawiera sacharozę Lek Esomeprazole Medical Valley zawiera cukrowe peletki, które zawierają sacharozę, rodzaj cukru. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku. Lek Esomeprazole Medical Valley zawiera sód Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. ### 3. Jak stosować lek Esomeprazole Medical Valley? Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. • W razie długotrwałego przyjmowania leku (zwłaszcza przez okres dłuższy niż rok), może być konieczna kontrola lekarska. • Jeśli lekarz zalecił przyjmowanie leku doraźnie, w razie potrzeby, należy poinformować go o wszelkich zmianach w objawach. Dawkowanie • Lekarz zadecyduje o wielkości dawki i czasie trwania leczenia. Dawkowanie zależy od stanu zdrowia i wieku pacjenta oraz czynności wątroby. • Zalecane dawkowanie podano poniżej: Stosowanie u osób dorosłych w wieku 18 lat i starszych W leczeniu zgagi wywołanej chorobą refluksową przełyku (GERD): • Jeśli lekarz stwierdzi, że rurka łącząca gardło z żołądkiem (przełyk) została nieznacznie uszkodzona, zalecana dawka to 40 mg leku Esomeprazole Medical Valley raz na dobę przez 4 tygodnie. Lekarz może zalecić przyjmowanie takiej samej dawki przez kolejne 4 tygodnie, jeśli przełyk jeszcze się nie zagoił. • Zalecana dawka po wygojeniu przełyku to 20 mg leku Esomeprazole Medical Valley raz na dobę. • Jeśli przełyk nie został uszkodzony, zalecana dawka leku Esomeprazole Medical Valley to 20 mg raz na dobę. Po opanowaniu dolegliwości, lekarz może zalecić przyjmowanie leku doraźnie, w razie potrzeby, w dawce do 20 mg na dobę. • Jeśli pacjent ma ciężkie zaburzenia czynności wątroby, lekarz może zalecić mniejszą dawkę leku. W leczeniu wrzodów spowodowanych zakażeniem Helicobacter pylori i w zapobieganiu nawrotom choroby: • Zalecana dawka to 20 mg leku Esomeprazole Medical Valley dwa razy na dobę przez tydzień. • Lekarz zaleci również stosowanie antybiotyków, jak na przykład amoksycylina i klarytromycyna. W leczeniu wrzodów żołądka spowodowanych przez NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne): • Zalecana dawka to 20 mg leku Esomeprazole Medical Valley raz na dobę przez 4 do 8 tygodni. W zapobieganiu powstawania wrzodów żołądka podczas przyjmowania NLPZ: • Zalecana dawka to 20 mg leku Esomeprazole Medical Valley raz na dobę. W leczeniu nadmiernej ilość kwasu w żołądku wywołanej przez guz w trzustce (zespół ZollingeraEllisona): • Zalecana dawka to 40 mg leku Esomeprazole Medical Valley dwa razy na dobę. • Lekarz dostosuje dawkę w zależności od potrzeb pacjenta, zadecyduje również o czasie trwania leczenia. Maksymalna dawka leku to 80 mg dwa razy na dobę. W długotrwałym leczeniu po zapobieganiu ponownemu krwawieniu z wrzodów za pomocą dożylnie podawanego ezomeprazolu: • Zalecana dawka to 40 mg leku Esomeprazole Medical Valley raz na dobę przez 4 tygodnie. Stosowanie u młodzieży w wieku 12 lat i starszej W leczeniu zgagi wywołanej chorobą refluksową przełyku (GERD): • Jeśli lekarz stwierdzi, że rurka łącząca gardło z żołądkiem (przełyk) została nieznacznie uszkodzona, zalecana dawka to 40 mg leku Esomeprazole Medical Valley raz na dobę przez 4 tygodnie. Lekarz może zalecić przyjmowanie takiej samej dawki przez kolejne 4 tygodnie, jeśli przełyk jeszcze się nie zagoił. • Zalecana dawka po wygojeniu przełyku to 20 mg leku Esomeprazole Medical Valley raz na dobę. • Jeśli przełyk nie został uszkodzony, zalecana dawka leku Esomeprazole Medical Valley to 20 mg raz na dobę. • Jeśli pacjent ma ciężkie zaburzenia czynności wątroby, lekarz może zalecić mniejszą dawkę leku. W leczeniu wrzodów spowodowanych zakażeniem Helicobacter pylori i w zapobieganiu nawrotom choroby: • Zalecana dawka to 20 mg leku Esomeprazole Medical Valley dwa razy na dobę przez tydzień. • Lekarz zaleci również stosowanie antybiotyków, jak na przykład amoksycylina i klarytromycyna. Przyjmowanie leku Esomeprazole Medical Valley • Kapsułki można przyjmować o dowolnej porze dnia. • Kapsułki można przyjmować z posiłkiem lub na pusty żołądek. • Kapsułki należy połykać w całości, popijając wodą. Kapsułek nie należy żuć ani kruszyć, gdyż zawierają one peletki pokryte powłoką chroniącą przed działaniem kwasu solnego w żołądku. Bardzo ważne jest, aby nie uszkodzić peletek. Jak postępować w przypadku trudności z połykaniem kapsułek • Jeśli pacjent ma trudności z połykaniem kapsułek: - Należy ostrożnie otworzyć kapsułkę i wsypać peletki do szklanki wypełnionej w połowie niegazowaną wodą. Nie należy używać żadnych innych płynów. - Następnie wypić mieszaninę od razu, albo w ciągu 30 minut. Zawsze zamieszać mieszaninę przed wypiciem. - Aby upewnić się, że zażyty został cały lek, należy ponownie napełnić szklankę wodą do połowy i wypić. Nierozpuszczona stała pozostałość zawiera lek - nie należy jej żuć ani kruszyć. • Jeśli pacjent nie może samodzielnie połykać, zawartość kapsułki należy wymieszać z wodą i wciągnąć do strzykawki, a następnie podać przez zgłębnik bezpośrednio do żołądka (zgłębnik żołądkowy). Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat Nie zaleca się stosowania leku Esomeprazole Medical Valley u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Osoby w podeszłym wieku Nie ma konieczności dostawania dawki u osób w podeszłym wieku. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Esomeprazole Medical Valley W razie zastosowania większej dawki leku Esomeprazole Medical Valley niż przepisana przez lekarza, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Pominięcie zastosowania leku Esomeprazole Medical Valley • W razie pominięcia dawki leku, należy zażyć ją tak szybko jak to możliwe. Jeśli jednak zbliża się pora przyjęcia kolejnej dawki, należy opuścić pominiętą dawkę. • Nie należy stosować dawki podwójnej (dwie dawki w tym samym czasie) w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. ### 4. Możliwe działania niepożądane Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Jeśli wystąpi którekolwiek z poniższych ciężkich działań niepożądanych, należy przerwać stosowanie leku Esomeprazole Medical Valley i natychmiast skontaktować się z lekarzem: • Żółta barwa skóry, ciemny mocz i zmęczenie, które mogą być objawami zaburzeń czynności wątroby. Te działania niepożądane występują rzadko i mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 osób. • Nagły świszczący oddech, obrzęk warg, języka i gardła lub całego ciała, wysypka, omdlenie lub trudności w przełykaniu (ciężka reakcja alergiczna). Te działania niepożądane występują rzadko i mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 osób. • Nagłe wystąpienie ciężkiej wysypki i zaczerwienienia skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem, które może wystąpić nawet po kilku tygodniach leczenia. Mogą również wystąpić duże pęcherze i krwawienie z warg, oczu, ust, nosa i narządów płciowych. Wysypki te mogą przekształcić się w ciężkie, rozległe uszkodzenia skóry (złuszczanie naskórka i powierzchownych błon śluzowych), zagrażające życiu pacjenta. Mogą to być objawy rumienia wielopostaciowego, zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka. Te działania niepożądane występują bardzo rzadko i mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000 osób. • Rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS lub zespół nadwrażliwości na leki). Te działania niepożądane występują rzadko i mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 osób. Inne działania niepożądane to: Często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób) • Ból głowy • Wpływ na żołądek lub jelita: biegunka, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia (z oddawaniem gazów) • Nudności lub wymioty • Łagodne polipy w żołądku Niezbyt często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób) • Obrzęk stóp i kostek • Zaburzenia snu (bezsenność) • Zawroty głowy, uczucie mrowienia, takie jak „szpilki i igły”, senność • Uczucie wirowania (zawroty głowy) • Suchość w jamie ustnej • Zmiany w wynikach badań krwi oceniających czynność wątroby • Wysypka skórna, guzkowata wysypka (pokrzywka), swędzenie skóry • Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (jeśli lek jest stosowany w dużych dawkach i przez długi czas) Rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 osób): • Zaburzenia krwi, takie jak zmniejszenie liczby białych krwinek lub płytek krwi. Może to powodować osłabienie, łatwe powstawanie siniaków lub zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia zakażenia. • Małe stężenie sodu we krwi. Może to powodować osłabienie, wymioty i skurcze mięśni. • Uczucie pobudzenia, dezorientacji lub przygnębienia • Zmiany smaku • Zaburzenia wzroku, takie jak niewyraźne widzenie • Nagły świszczący oddech lub duszność (skurcz oskrzeli) • Zapalenie wnętrza jamy ustnej • Zakażenie zwane „pleśniawką”, które może obejmować jelita i jest wywoływane przez grzyby. • Zaburzenia czynności wątroby, w tym żółtaczka, która może powodować zażółcenie skóry, ciemny mocz i zmęczenie • Wypadanie włosów (łysienie) • Wysypka skórna po ekspozycji na słońce • Bóle stawów (artralgia) lub bóle mięśni (mialgia) • Złe samopoczucie i brak energii • Nasilone pocenie się Bardzo rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000 osób): • Zaburzenia liczby krwinek, w tym agranulocytoza (brak białych krwinek) • Agresja • Widzenie, słyszenie lub wyczuwanie rzeczy, których nie ma (omamy) • Ciężkie zaburzenia czynności wątroby prowadzące do jej niewydolności i zapalenia mózgu • Nagłe wystąpienie ciężkiej wysypki lub pęcherzy lub złuszczania się skóry. Objawom tym może towarzyszyć wysoka gorączka i bóle stawów (rumień wielopostaciowy, zespół StevensaJohnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi) • Osłabienie mięśni • Ciężkie zaburzenia czynności nerek • Powiększenie piersi u mężczyzn Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): • Jeśli pacjent przyjmuje lek Esomeprazole Medical Valley dłużej niż trzy miesiące, możliwe jest zmniejszenie stężenia magnezu we krwi. Małe stężenie magnezu może objawiać się zmęczeniem, mimowolnymi skurczami mięśni, dezorientacją, drgawkami, zawrotami głowy lub przyspieszonym biciem serca. Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów, należy niezwłocznie poinformować o tym lekarza. Małe stężenie magnezu może również prowadzić do zmniejszenia stężenia potasu lub wapnia we krwi. Lekarz może podjąć decyzję o wykonywaniu regularnych badań krwi w celu kontroli stężenia magnezu. • Zapalenie jelit (prowadzące do biegunki) • Wysypka z możliwym bólem stawów. Lek Esomeprazole Medical Valley może w bardzo rzadkich przypadkach wpływać na liczbę białych krwinek, co prowadzi do niedoboru odporności. W przypadku wystąpienia zakażenia z objawami, takimi jak gorączka ze znacznym pogorszeniem stanu ogólnego pacjenta lub gorączka z objawami miejscowego zakażenia, takimi jak ból szyi, gardła lub jamy ustnej albo trudności w oddawaniu moczu, należy jak najszybciej skonsultować się z lekarzem, aby za pomocą badania krwi można było wykluczyć brak białych krwinek (agranulocytozę). Ważne jest, aby w takiej sytuacji poinformować lekarza o przyjmowaniu tego leku. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. ### 5. Jak przechowywać lek Esomeprazole Medical Valley? Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie należy stosować tego leku po upływie terminu ważności podanego na blistrze, pudełku lub butelce po: Termin ważności (EXP). Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. ### 6. Zawartość opakowania i inne informacje Co zawiera lek Esomeprazole Medical Valley • Substancją czynną jest ezomeprazol. Każda kapsułka dojelitowa twarda zawiera ezomeprazol magnezowy trójwodny w ilości odpowiadającej 20 mg lub 40 mg ezomeprazolu. • Pozostałe składniki to: Zawartość kapsułki: sacharoza, ziarenka (zawierające sacharozę i skrobię kukurydzianą), hypromeloza, talk, polisorbat 80, hydroksypropyloceluloza, kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja 30% (zawierający dodecylu siarczan sodu i polisorbat 80), trietylu cytrynian. Osłonka kapsułki: 20 mg - żelatyna, tytanu dwutlenek (E 171), żelaza tlenek czerwony (E 172) 40 mg - żelatyna, tytanu dwutlenek (E 171) Jak wygląda lek Esomeprazole Medical Valley i co zawiera opakowanie Lek Esomeprazole Medical Valley, kapsułki dojelitowe, twarde jest dostępny w dwóch mocach, zawierających 20 mg lub 40 mg ezomeprazolu. • 20 mg kapsułki to kapsułki z różowym wieczkiem i różowym korpusem (długość: około 15 mm), zawierające peletki dojelitowe koloru białawego do ciemnokremowego. • 40 mg kapsułki to kapsułki z białym wieczkiem i białym korpusem (długość: około 17 mm), zawierające peletki dojelitowe koloru białawego do ciemnokremowego. Lek Esomeprazole Medical Valley, 20 mg, kapsułki dojelitowe, twarde jest dostępny w następujących opakowaniach: - Blistry z folii OPA/Aluminium PVC/Aluminium, w pudełkach tekturowych zawierających 7, 14, 28, 30, 35, 50, 56 lub 60 kapsułek. - Butelka z HDPE (polietylen o dużej gęstości) z zakrętką z PP z wbudowanym środkiem pochłaniającym wilgoć z żelu krzemionkowego, zawierająca 62 kapsułki, w pudełku tekturowym. Butelka HDPE o pojemności 100 mL – 62 kapsułki. Lek Esomeprazole Medical Valley, 40 mg, kapsułki dojelitowe, twarde jest dostępny w następujących opakowaniach: - Blistry z folii OPA/Aluminium PVC/Aluminium, w pudełkach tekturowych zawierających 7, 14, 28, 30, 35, 50, 56 lub 60 kapsułek. - Butelka z HDPE (polietylen o dużej gęstości) z zakrętką z PP, z wbudowanym środkiem pochłaniającym wilgoć z żelu krzemionkowego, zawierająca 62 kapsułki, w pudełku tekturowym. Butelka HDPE o pojemności 100 mL – 62 kapsułki. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. Podmiot odpowiedzialny Medical Valley Invest AB Brädgårdsvägen 28 236 32 Höllviken Szwecja email: safety@medicalvalley.se Wytwórca Laboratorios Liconsa S.A. Avenida De Miralcampo 7 Poligono Industrial Miralcampo 19200 Azuqueca De Henares, Guadalajara Hiszpania Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Dania: Esomeprazol “Medical Valley” Holandia: Esomeprazole Liconsa 20 mg Maagsapresistente capsule, hard Esomeprazole Liconsa 40 mg Maagsapresistente capsule, hard Islandia: Esomeprazole Pinewood 20 mg Gastro-resistant Hard Capsules Esomeprazole Pinewood 20 mg Gastro-resistant Hard Capsules Niemcy: Esomeprazol AXiromed 20 mg magensaftresistente Hartkapsel Esomeprazol AXiromed 40 mg magensaftresistente Hartkapsel Norwegia: Esomeprazol Medical Valley Polska: Esomeprazole Medical Valley Szwecja: Esomeprazol Medical Valley Inne źródła informacji Szczegółowa informacja o tym leku jest dostępna na stronie internetowej Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, www.urpl.gov.pl -------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego: Podawanie przez zgłębnik nosowo-żołądkowy (PUR lub silikonowy) o rozmiarze 8 French 1. Otworzyć kapsułkę i wsypać peletki do odpowiedniej strzykawki, a następnie napełnić strzykawkę około 50 mL wody. 2. Zaleca się użycie zgłębników wykonanych z PUR lub silikonu. Nie należy używać zgłębników wykonanych z PCV, ponieważ stwierdzono przyleganie peletek do powierzchni zgłębników z PCV, co prowadziło do zmniejszonego odzysku dawki leku na końcu zgłębnika. Niezwłocznie po dodaniu wody potrząsnąć strzykawką, aby równomiernie rozprowadzić peletki w całej zawiesinie. 3. Niezwłocznie po dodaniu wody potrząsnąć strzykawką, aby równomiernie rozprowadzić peletki w całej zawiesinie. 4. Odwrócić strzykawkę końcówką do podawania do góry i sprawdzić czy nie jest ona zatkana. 5. Połączyć końcówki zgłębnika i strzykawki, trzymając strzykawkę skierowaną do góry. 6. Potrząsnąć strzykawką i odwrócić strzykawkę końcówką do podawania do dołu. Natychmiast podać 5 do 10 mL do zgłębnika. Po podaniu odwrócić strzykawkę końcówką do góry i wstrząsnąć (należy trzymać strzykawkę końcówką do podawania do góry tak, aby uniknąć jej zatkania). 7. Odwrócić strzykawkę końcówką do podawania do dołu i natychmiast podać kolejne 5 do 10 mL do zgłębnika. Należy powtarzać te czynności aż do całkowitego opróżnienia strzykawki. 8. Jeśli to konieczne, napełnić strzykawkę 10 mL wody i powtórzyć czynność opisaną w punkcie 5 tak, aby usunąć osad, który mógł pozostać w strzykawce. W przypadku stosowania niektórych rodzajów zgłębników, może być konieczne dodanie 50 mL wody. ## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO ### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Esomeprazole Medical Valley, 20 mg, kapsułki dojelitowe, twarde Esomeprazole Medical Valley, 40 mg, kapsułki dojelitowe, twarde ### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Esomeprazole Medical Valley, 20 mg, kapsułki dojelitowe, twarde Każda kapsułka dojelitowa twarda zawiera 22,25 mg ezomeprazolu magnezowego trójwodnego w ilości odpowiadającej 20 mg ezomeprazolu. Esomeprazole Medical Valley, 40 mg, kapsułki dojelitowe, twarde Każda kapsułka dojelitowa twarda zawiera 44,5 mg ezomeprazolu magnezowego trójwodnego w ilości odpowiadającej 40 mg ezomeprazolu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu Esomeprazole Medical Valley, 20 mg, kapsułki dojelitowe, twarde Każda kapsułka dojelitowa twarda zawiera 14 mg sacharozy. Esomeprazole Medical Valley, 40 mg, kapsułki dojelitowe, twarde Każda kapsułka dojelitowa twarda zawiera 28 mg sacharozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 ### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka dojelitowa, twarda Esomeprazole Medical Valley, 20 mg, kapsułki dojelitowe, twarde Kapsułki z różowym wieczkiem i różowym korpusem, rozmiar 3 (długość: około 15 mm), zawierające peletki dojelitowe koloru białawego do ciemnokremowego. Esomeprazole Medical Valley, 40 mg, kapsułki dojelitowe, twarde Kapsułki z białym wieczkiem i białym korpusem, rozmiar 2 (długość: około 17 mm), zawierające peletki dojelitowe koloru białawego do ciemnokremowego. ### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE #### 4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Esomeprazole Medical Valley wskazany jest u osób dorosłych w następujących przypadkach: Choroba refluksowa przełyku (ang. Gastroesophageal Reflux Disease, GERD) - Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku - Długotrwałe stosowanie u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom choroby - Objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku (GERD) W skojarzeniu z odpowiednimi schematami leczenia przeciwbakteryjnego w celu eradykacji Helicobacter pylori oraz - Leczenie owrzodzeń dwunastnicy współistniejących z zakażeniem Helicobacter pylori - Zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną przez Helicobacter pylori. U pacjentów, u których konieczne jest długotrwałe stosowanie NLPZ - Leczenie owrzodzeń żołądka związanych z leczeniem NLPZ - Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem NLPZ, u pacjentów z grupy ryzyka. Długotrwałe leczenie po wlewach dożylnych zapobiegające ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona. Produkt leczniczy Esomeprazole Medical Valley jest wskazany u młodzieży w wieku od 12 lat w następującym przypadkach: Choroba refluksowa przełyku (GERD) - Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku - Długotrwałe stosowanie u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom choroby - Objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku (GERD). W skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez Helicobacter pylori. #### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Osoby dorosłe Choroba refluksowa przełyku (GERD) - leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. U pacjentów, u których zapalenie przełyku nie uległo wyleczeniu lub u których objawy utrzymują się, zaleca się dodatkowe 4 tygodnie leczenia. - długotrwałe stosowanie u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom choroby 20 mg raz na dobę. - objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku (GERD) 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku. Jeśli objawy nie ustępują po 4 tygodniach stosowania, należy ponownie zbadać pacjenta. Po ustąpieniu objawów, w celu dalszej kontroli choroby można stosować 20 mg raz na dobę. W razie konieczności można stosować schemat przyjmowania doraźnego, czyli 20 mg raz na dobę, w razie potrzeby. U pacjentów leczonych NLPZ, u których istnieje ryzyko wystąpienia wrzodów żołądka i dwunastnicy, nie zaleca się późniejszej kontroli objawów z zastosowaniem schematu przyjmowania doraźnego. W skojarzeniu z odpowiednimi schematami leczenia przeciwbakteryjnego w celu eradykacji Helicobacter pylori oraz - leczenie owrzodzeń dwunastnicy współistniejących z zakażeniem Helicobacter pylori i zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną przez Helicobacter pylori 20 mg produktu leczniczego Esomeprazole Medical Valley z 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny przez 7 dni dwa razy na dobę. U pacjentów, u których konieczne jest długotrwałe stosowanie NLPZ - leczenie owrzodzeń żołądka związanych z leczeniem NLPZ Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Czas trwania leczenia to 4-8 tygodni. - zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ, u pacjentów z grupy ryzyka. 20 mg raz na dobę. Długotrwałe leczenie po wlewach dożylnych, rozpoczynających leczenie zapobiegające ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych. 40 mg raz na dobą przez 4 tygodnie po wlewach dożylnych, rozpoczynających leczenie zapobiegające ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona. Zalecana dawka początkowa produktu leczniczego Esomeprazole Medical Valley wynosi 40 mg dwa razy na dobę. Następnie, należy indywidualnie dostosować dawkę i kontynuować leczenie tak długo, jak to jest klinicznie wskazane. Z dostępnych danych klinicznych wynika, że u większości pacjentów, dawki od 80 mg do 160 mg są wystarczające do kontrolowania objawów. Dawki większe niż 80 mg na dobę należy podzielić i podawać dwa razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, należy zachować ostrożność podczas leczenia tych pacjentów (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy stosować maksymalnej dawki dobowej większej niż 20 mg produktu leczniczego Esomeprazole Medical Valley (patrz punkt 5.2). Osoby w podeszłym wieku Nie ma konieczności dostosowania dawki produktu leczniczego u osób w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież Młodzież w wieku od 12 lat Choroba refluksowa przełyku (GERD) - leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. U pacjentów, u których zapalenie przełyku nie uległo wyleczeniu lub u których objawy utrzymują się, zaleca się dodatkowe 4 tygodnie leczenia. - długotrwałe stosowanie u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom choroby 20 mg raz na dobę. - objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku (GERD) 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku. Jeśli objawy nie ustępują po 4 tygodniach stosowania, należy ponownie zbadać pacjenta. Po ustąpieniu objawów, w celu dalszej kontroli choroby można stosować 20 mg raz na dobę. Leczenie owrzodzeń dwunastnicy współistniejących z zakażeniem Helicobacter pylori Wybierając odpowiednie leczenie skojarzone należy kierować się lokalnymi wytycznymi dotyczącymi oporności bakterii, czasu trwania leczenia (najczęściej 7 dni, ale czasem do 14 dni) i zastosowania odpowiedniego leku przeciwbakteryjnego. Leczenie powinno odbywać się pod kontrolą lekarza. Zalecane dawkowanie: Masa ciała Dawkowanie 30-40 kg Skojarzenie z dwoma antybiotykami: produkt leczniczy Esomeprazole Medical Valley 20 mg, amoksycylina 750 mg i klarytromycyna 7,5 mg/kg mc., podawane razem dwa razy na dobę przez tydzień. ≥40 kg Skojarzenie z dwoma antybiotykami: produkt leczniczy Esomeprazole Medical Valley 20 mg, amoksycylina 1 g i klarytromycyna 500 mg, podawane razem dwa razy na dobę przez tydzień. Sposób podawania Podanie doustne. Kapsułki należy połykać w całości popijając płynem. Kapsułek nie należy żuć ani kruszyć. W przypadku pacjentów, którzy mają trudności z połykaniem, można otworzyć kapsułkę, a jej zawartość rozprowadzić w połowie szklanki niegazowanej wody. Nie należy stosować innych płynów, ponieważ otoczka, która zabezpiecza przed działaniem soku żołądkowego może zostać uszkodzona. Wypić płyn z peletkami natychmiast lub w ciągu 30 minut. Następnie, należy ponownie napełnić szklankę wodą do połowy i wypić. Peletek nie wolno żuć, ani rozgniatać. W przypadku pacjentów, którzy nie mogą połykać, kapsułkę można otworzyć i wymieszać peletki z wodą niegazowaną i podawać przez zgłębnik żołądkowy. Ważne jest, aby dokładnie sprawdzić, czy wybrana strzykawka i zgłębnik są odpowiednie. Instrukcja przygotowania i podawania, patrz punkt 6.6. #### 4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne benzoimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ezomeprazolu nie należy stosować jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5). #### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W razie wystąpienia jakichkolwiek objawów alarmujących (np. znaczna niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, wymioty z domieszką krwi lub smołowate stolce) oraz w przypadku podejrzenia lub stwierdzenia owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć nowotwór złośliwy, ponieważ leczenie ezomeprazolem może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie nowotworu. Długotrwałe stosowanie Pacjenci, u których stosuje się leczenie długotrwałe (szczególnie pacjenci leczeni dłużej niż rok), powinni pozostawać pod stałą kontrolą lekarską. Stosowanie doraźnie Należy poinformować pacjentów, którzy przyjmują produkt leczniczy doraźnie, o konieczności skontaktowania się z lekarzem, jeśli charakter ich dolegliwości ulegnie zmianie. Eradykacja zakażenia Helicobacter pylori W leczeniu mającym na celu eradykację zakażenia Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę możliwe interakcje wszystkich trzech stosowanych produktów leczniczych. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4 i dlatego, gdy stosowana jest terapia trójskładnikowa, należy wziąć pod uwagę przeciwwskazania i interakcje dla klarytromycyny, szczególnie u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze metabolizowane przez CYP3A4, takie jak cyzapryd. Zakażenia przewodu pokarmowego Leczenie produktami leczniczymi z grupy inhibitorów pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażenia przewodu pokarmowego bakteriami z rodzaju Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1). Wchłanianie witaminy B12 Ezomeprazol, podobnie jak wszystkie produkty lecznicze hamujące wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) z powodu hipo lub achlorhydrii. Należy brać to pod uwagę podczas długotrwałego leczenia u pacjentów ze zmniejszonymi zapasami witaminy B12 w organizmie lub z czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12. Hipomagnezemia U niektórych pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. Proton Pump Inhibitors, PPI) takimi jak ezomeprazol, przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków przez rok, zgłaszano przypadki ciężkiej hipomagnezemii. Mogą wówczas wystąpić ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz komorowe zaburzenia rytmu serca, przy czym mogą one rozwijać się powoli i zostać niezauważone. U większości pacjentów z hipomagnezemią objawy zmniejszają się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy stosują PPI jednocześnie z digoksyną lub innymi lekami, które mogą powodować hipomagnezemię (np. leki moczopędne), pracownicy opieki zdrowotnej powinni rozważyć wykonanie pomiaru stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia IPP i powtarzać go okresowo w trakcie leczenia. Ryzyko złamań Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza stosowane w dużych dawkach i przez długi czas (powyżej roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (ang. Subacute Cutaneous Lupus Erythematosus, SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane z bardzo rzadkimi przypadkami SCLE. Jeśli wystąpią zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu leczniczego Esomeprazole Medical Valley. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia jednym z inhibitorów pompy protonowej może zwiększać ryzyko wystąpienia SCLE po zastosowaniu innych inhibitorów pompy protonowej. Skojarzenie z innymi produktami leczniczymi Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ezomeprazolu z atazanawirem (patrz punkt 4.5). Jeśli skojarzenie atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej zostanie uznane za nieuniknione, zaleca się ścisłe monitorowanie kliniczne oraz zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg ze 100 mg rytonawiru; nie należy stosować dawki większej niż 20 mg ezomeprazolu. Ezomeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia ezomeprazolem należy rozważyć możliwość wystąpienia interakcji z produktami leczniczymi metabolizowanymi przez CYP2C19. Obserwuje się interakcję pomiędzy klopidogrelem i ezomeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji jest niejasne. Jako środek ostrożności, należy odradzać jednoczesne stosowanie ezomeprazolu i klopidogrelu. W przypadku stosowania ezomeprazolu doraźnie, należy rozważyć możliwość wystąpienia interakcji z innymi produktami leczniczymi, z powodu zmiennego stężenia ezomeprazolu w osoczu. Patrz punkt 4.5. Ciężkie skórne działania niepożądane (ang. Severe Cutaneous Adverse Reactions, SCARs) Ciężkie skórne działania niepożądane (SCARs), takie jak rumień wielopostaciowy (ang. Erythema Multiforme, EM), zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson Syndrome, SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. Toxic Epidermal Necrolysis, TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (ang. Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms, zespół DRESS), które mogą zagrażać życiu lub spowodować zgon, zgłaszano bardzo rzadko w związku z leczeniem ezomeprazolem. Pacjentów należy poinformować o podmiotowych i przedmiotowych objawach ciężkiej reakcji skórnej typu EM/SJS/TEN/DRESS, a w przypadku zaobserwowania jakichkolwiek objawów wskazujących na taką reakcję, powinni oni natychmiast zasięgnąć porady lekarza. Stosowanie ezomeprazolu należy przerwać natychmiast po wystąpieniu podmiotowych i przedmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych. W razie konieczności, pacjent powinien zostać objęty dodatkową opieką medyczną/ścisłą kontrolą. U pacjentów, u których wystąpiły reakcje typu EM/SJS/TEN/DRESS, nie należy wznawiać stosowania produktu leczniczego po ustąpieniu działań niepożądanych. Sacharoza Ten produkt leczniczy zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy - izomaltazy nie powinni stosować tego produktu leczniczego. Sód Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie ezomeprazolem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. #### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Wpływ ezomeprazolu na właściwości farmakokinetyczne innych produktów leczniczych Inhibitory proteazy Zgłaszano przypadki interakcji omeprazolu z niektórymi inhibitorami proteazy. Kliniczne znaczenie i mechanizm tych interakcji nie jest jeszcze znany. Zwiększone pH w żołądku podczas stosowania omeprazolu może mieć wpływ na wchłanianie inhibitorów proteazy. Inne możliwe mechanizmy związane są z hamowaniem CYP2C19. W przypadku atazanawiru i nelfinawiru zgłaszano zmniejszenie stężenia tych leków w surowicy podczas jednoczesnego podawania z omeprazolem i nie zaleca się ich jednoczesnego podawania. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) z atazanawirem w dawce 300 mg i rytonawirem w dawce 100 mg zdrowym ochotnikom powodowało znaczne zmniejszenie ekspozycji na atazanawir (zmniejszenie AUC, Cmax i Cmin o około 75%). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie wyrównywało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne podawanie omeprazolu (20 mg raz na dobę) z atazanawirem w dawce 400 mg i rytonawirem w dawce 100 mg zdrowym ochotnikom powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30%, w porównaniu z ekspozycją obserwowaną w przypadku atazanawiru w dawce 300 mg i rytonawiru w dawce 100 mg raz na dobę bez omeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) powodowało zmniejszenie średniego AUC, Cmax i Cmin nelfinawiru o 36 39%, a średnie AUC, Cmax i Cmin farmakologicznie czynnego metabolitu M8 było zmniejszone o 75-92%. Ze względu na podobne działanie farmakodynamiczne i właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i ezomeprazolu, nie zaleca się jednoczesnego podawania z ezomeprazolem i atazanawirem (patrz punkt 4.4), a jednoczesne podawanie z ezomeprazolem i nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). W przypadku sakwinawiru (stosowanego w skojarzeniu z rytonawirem) zgłaszano zwiększenie stężenia sakwinawiru w surowicy (o 80-100%) podczas jednoczesnego leczenia omeprazolem (40 mg raz na dobę). Leczenie omeprazolem w dawce 20 mg raz na dobę nie wywierało wpływu na ekspozycję na darunawir (stosowany w skojarzeniu z rytonawirem) oraz amprenawir (stosowany w skojarzeniu z rytonawirem). Leczenie ezomeprazolem w dawce 20 mg raz na dobę nie miało wpływu na ekspozycję na amprenawir (stosowany w skojarzeniu z rytonawirem lub bez niego). Leczenie omeprazolem w dawce 40 mg raz na dobę nie miało wpływu na ekspozycję na lopinawir (stosowany w skojarzeniu z rytonawirem). Metotreksat Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów pompy protonowej i metotreksatu, u niektórych pacjentów obserwowano zwiększenie stężenia metotreksatu. Podczas stosowania metotreksatu w dużych dawkach należy rozważyć czasowe przerwanie stosowania ezomeprazolu. Takrolimus Zgłaszano, że jednoczesne podawanie ezomeprazolu zwiększa stężenie takrolimusu w surowicy. Zaleca się zwiększone kontrolowanie stężenia takrolimusu, jak również czynności nerek (klirens kreatyniny) i, w razie konieczności, dostosowanie dawki takrolimusu. Produkty lecznicze, których wchłanianie jest zależne od pH Zahamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, występujące podczas leczenia ezomeprazolem i innymi inhibitorami pompy protonowej, może prowadzić do zmniejszenia lub zwiększenia wchłaniania produktów leczniczych, których wchłanianie jest zależne od pH w żołądku. Podobnie jak podczas stosowania innych produktów leczniczych zmniejszających kwaśność soku żołądkowego, wchłanianie produktów leczniczych, takich jak ketokonazol, itrakonazol i erlotynib, może być zmniejszone, podczas gdy wchłanianie digoksyny może być zwiększone podczas stosowania ezomperazolu. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny u zdrowych ochotników powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o 10% (do 30% u 2 na 10 ochotników). Rzadko zgłaszano toksyczność digoksyny. Należy jednak zachować ostrożność podczas stosowania ezomeprazolu w dużych dawkach u pacjentów w podeszłym wieku. Należy wówczas wzmocnić kontrolowanie działania terapeutycznego digoksyny. Produkty lecznicze metabolizowane przez CYP2C19 Ezomeprazol hamuje aktywność głównego izoenzymu odpowiedzialnego za jego metabolizm - CYP2C19. Podawanie ezomeprazolu równocześnie z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak: diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może powodować zwiększenie ich stężenia w osoczu i konieczne może być zmniejszenie ich dawki. Należy to wziąć pod uwagę szczególnie w przypadku pacjentów stosujących ezomeprazol doraźnie. Diazepam Jednoczesne podanie ezomeprazolu w dawce 30 mg powoduje zmniejszenie o 45% klirensu diazepamu - substratu dla enzymu CYP2C19. Fenytoina Jednoczesne podawanie 40 mg ezomeprazolu pacjentom z padaczką powodowało zwiększenie o 13% minimalnego stężenia fenytoiny w osoczu. Zaleca się kontrolę stężenia fenytoiny w osoczu podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia ezomeprazolem. Worykonazol Omeprazol (40 mg raz na dobę) zwiększał Cmax oraz AUCτ worykonazolu (substratu CYP2C19) odpowiednio o 15% i 41%. Cylostazol Omeprazol i ezomeprazol działają jako inhibitory CYP2C19. Omeprazol, podawany w dawkach 40 mg zdrowym ochotnikom w badaniu skrzyżowanym (cross-over), zwiększał Cmax i AUC cylostazolu odpowiednio o 18% i 26%, a jeden z jego czynnych metabolitów odpowiednio o 29% i 69%. Cyzapryd U zdrowych ochotników, jednoczesne podanie 40 mg ezomeprazolu spowodowało zwiększenie pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu (ang. Area Under Curve, AUC) o 32% i wydłużenie okresu półtrwania ezomeprazolu (t1/2) o 31%, ale nie spowodowało istotnego zwiększenia maksymalnego stężenia cyzaprydu w osoczu. Nieznacznie wydłużony odstęp QT obserwowany po podaniu samego cyzaprydu nie ulegał dalszemu wydłużeniu, gdy cyzapryd podawano w skojarzeniu z ezomeprazolem (patrz również punkt 4.4). Warfaryna Jednoczesne podawanie 40 mg ezomeprazolu pacjentom przyjmującym warfarynę w badaniach klinicznych wykazało, że wartości czasu krzepnięcia mieściły się w zakresie wartości dopuszczalnych. Jednak po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłoszono kilka pojedynczych przypadków podwyższonego wskaźnika INR o znaczeniu klinicznym podczas jednoczesnego stosowania z ezomeprazolem. Zaleca się kontrolę parametrów krzepnięcia podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia ezomeprazolem u pacjentów leczonych jednocześnie warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny. Klopidogrel Wyniki badań z udziałem zdrowych ochotników wykazały interakcję farmakokinetyczną i farmakodynamiczną pomiędzy klopidogrelem (w dawce nasycającej wynoszącej 300 mg/w dawce podtrzymującej wynoszącej 75 mg na dobę) a ezomeprazolem (40 mg raz na dobę doustnie), prowadzącą do zmniejszenia ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu średnio o 40% i powodowało zmniejszenie maksymalnego hamowania (indukowanej przez ADP) agregacji płytek krwi średnio o 14%. Podczas stosowania klopidogrelu razem ze stałymi dawkami ezomeprazolu 20 mg i kwasu acetylosalicylowego (ASA) 81 mg, u zdrowych ochotników obserwowano zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu o prawie 40%, w porównaniu z klopidogrelem stosowanym w monoterapii. Jednak, maksymalny poziom zahamowania (indukowanej przez ADP) agregacji płytek krwi u tych pacjentów był taki sam w grupie klopidogrelu, jak i w grupie stosującej klopidogrel w skojarzeniu z ezomeprazolem i ASA. Dane na temat znaczenia klinicznego interakcji farmakokinetycznej/farmakodynamicznej (PK/PD) omeprazolu w zakresie poważnych zdarzeń sercowo naczyniowych, pochodzące zarówno z badań obserwacyjnych, jak i klinicznych, są niespójne. Jako środek ostrożności, należy unikać jednoczesnego stosowania ezomeprazolu i klopidogrelu (patrz punkt 4.4). Badane produkty lecznicze bez interakcji o znaczeniu klinicznym Amoksycylina i chinidyna Ezomeprazol nie wykazuje istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny. Naproksen lub rofekoksyb W krótkotrwałych badaniach klinicznych, z jednoczesnym zastosowaniem ezomeprazolu i naproksenu lub rofekoksybu, nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych. Wpływ innych produktów leczniczych na właściwości farmakokinetyczne ezomeprazolu Produkty lecznicze hamujące aktywność CYP2C19 i (lub) CYP3A4 Ezomeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie ezomeprazolu z produktem leczniczym hamującym CYP3A4, klarytromycyną (w dawce 500 mg dwa razy na dobę), powodowało dwukrotne zwiększenie ekspozycji (AUC) na ezomeprazol. Jednoczesne podawanie ezomeprazolu w skojarzeniu z produktami leczniczymi hamującymi CYP2C19 i CYP3A4, może powodować ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na ezomeprazol. Inhibitor CYP2C19 i CYP3A4, worykonazol, zwiększał AUCτ omeprazolu o 280%. Nie ma konieczności rutynowego dostosowania dawki ezomeprazolu w żadnym z tych przypadków. Należy jednak rozważyć dostosowanie dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, u których wskazane jest długotrwałe leczenie. Produkty lecznicze indukujące CYP2C19, CYP3A4 Zastosowanie leków indukujących CYP2C19, CYP3A4 lub oba wymienione cytochromy (takich jak ryfampicyna i ziele dziurawca) może prowadzić do zmniejszenia stężenia ezomeprazolu w osoczu poprzez zwiększenie jego metabolizmu. Dzieci i młodzież Badania interakcji lekowych przeprowadzono tylko u dorosłych. #### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z ograniczonej liczby (300 -1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu w okresie ciąży nie wskazują, że ezomeprazol wywołuje wady rozwojowe lub działa szkodliwie na płód/noworodka. Dane dotyczące zastosowania mieszaniny racemicznej omeprazolu u większej grupy kobiet w ciąży, uzyskane z badań epidemiologicznych, świadczą o tym, że nie wywołuje on wad rozwojowych lub działa szkodliwie na płód. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu ezomeprazolu na rozwój zarodka lub płodu. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu mieszaniny racemicznej na przebieg ciąży, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność w razie przepisywania produktu leczniczego kobietom w ciąży. Karmienie piersią Nie wiadomo czy ezomeprazol przenika do mleka ludzkiego. Brak wystarczających danych dotyczących wpływu ezomeprazolu na noworodki/niemowlęta karmione piersią. Nie należy stosować ezomeprazolu podczas karmienia piersią. Płodność Badania na zwierzętach z zastosowaniem mieszaniny racemicznej omeprazolu, podawanej doustnie, nie wykazują wpływu na płodność. #### 4.7 Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ezomeprazol wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Zgłaszano występowanie takich działań niepożądanych, jak zawroty głowy (niezbyt często) i niewyraźnie widzenie (rzadko) (patrz punkt 4.8). Jeśli wystąpią one u pacjenta, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. #### 4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W trakcie badań klinicznych (oraz po wprowadzeniu do obrotu) najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: ból głowy, ból brzucha, biegunka i nudności. Dodatkowo, profil bezpieczeństwa jest podobny dla różnych postaci farmaceutycznych, wskazań do stosowania, grup wiekowych i populacji pacjentów. Żadne z działań niepożądanych nie wykazywało zależności od dawki. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych W trakcie badań klinicznych ezomeprazolu oraz wprowadzeniu do obrotu zidentyfikowano lub podejrzewano wystąpienie następujących działań niepożądanych. Żadne z działań niepożądanych nie wykazywało zależności od dawki. Wymienione działania niepożądane zostały podzielone w zależności od częstości występowania: bardzo często>1/10; często ≥ 1/100 do < 1/10; niezbyt często ≥ 1/1000 do < 1/100; rzadko ≥ 1/10000 do < 1/1000; bardzo rzadko < 1/10000; częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działanie niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko Leukopenia, trombocytopenia Bardzo rzadko Agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko Reakcje nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/wstrząs Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Niezbyt często Obrzęki obwodowe Rzadko Hiponatremia Częstość nieznana Hipomagnezemia (patrz punkt 4.4); ciężka hipomagnezemia może być związana z hipokalcemią; hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Bezsenność Rzadko Pobudzenie, stan splątania, depresja Bardzo rzadko Agresja, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często Ból głowy Niezbyt często Zawroty głowy, parestezje, senność Rzadko Zaburzenia smaku Zaburzenia oka Rzadko Niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Zawroty głowy Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko Skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często Ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty, polipy dna żołądka (łagodne) Niezbyt często Suchość w jamie ustnej Rzadko Zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego Częstość nieznana Mikroskopowe zapalenie okrężnicy Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych Rzadko Zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki Bardzo rzadko Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka Rzadko Łysienie, nadwrażliwość na światło Bardzo rzadko Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa- Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS) Częstość nieznana Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4) Zaburzenia mięśniowo szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 4.4) Rzadko Bóle stawów, bóle mięśni Bardzo rzadko Osłabienie mięśni Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko Śródmiąższowe zapalenie nerek; u niektórych pacjentów śródmiąższowemu zapaleniu nerek towarzyszyła niewydolność nerek Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko Ginekomastia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko Złe samopoczucie, nasilone pocenie się Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. #### 4.9 Przedawkowanie Dane dotyczące zamierzonego przedawkowania są ograniczone. Po przyjęciu dawki 280 mg obserwowano objawy żołądkowo-jelitowe i osłabienie. Pojedyncze dawki 80 mg ezomeprazolu nie powodowały żadnych niepokojących objawów. Nie jest znane specyficzne antidotum. Ezomeprazol bardzo silne wiąże się z białkami osocza i dlatego nie jest łatwo eliminowany z organizmu podczas dializy. Tak jak w każdym przypadku przedawkowania, konieczne jest zastosowanie leczenia objawowego i podtrzymującego. ### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE #### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w zaburzeniach wydzielania kwasu solnego, inhibitory pompy protonowej Kod ATC: A02BC05. Ezomeprazol jest S-izomerem omeprazolu. Zmniejsza wydzielanie kwasu w żołądku poprzez specyficzny ukierunkowany mechanizm działania. Ezomeprazol jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Właściwości farmakodynamiczne obydwu izomerów (R i S) omeprazolu są podobne. Mechanizm działania Ezomeprazol jest słabą zasadą, która osiąga duże stężenie w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych w komórkach okładzinowych żołądka, gdzie jest przekształcany do czynnej postaci, która hamuje aktywność enzymu pompy protonowej - H+, K+ -ATP-azy. W ten sposób hamowane jest podstawowe i stymulowane wydzielanie kwasu w żołądku. Działanie farmakodynamiczne Po doustnym podaniu ezomeprazolu w dawce 20 mg lub 40 mg, początek działania występuje w ciągu jednej godziny. Po wielokrotnym podaniu ezomeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę przez 5 dni, zmniejsza się maksymalne wydzielanie kwasu solnego, po stymulacji pentagastryną o 90%. Pomiar wykonano 6-7 godzin po podaniu leku w piątym dniu leczenia. U pacjentów z objawami choroby refluksowej przełyku, po 5 dniach podawania ezomeprazolu doustnie w dawce 20 mg lub 40 mg, wartość pH w żołądku utrzymywała się powyżej 4, odpowiednio przez 13 i 17 godzin w ciągu doby. Odsetek pacjentów, u których wartość pH soku żołądkowego była większa od 4 przez co najmniej 8, 12 lub 16 godzin, wynosił odpowiednio: pacjenci leczeni ezomeprazolem w dawce 20 mg na dobę - 76%, 54% i 24%; pacjenci leczeni ezomeprazolem w dawce 40 mg na dobę - 97%, 92% i 56%. Posługując się AUC jako zastępczym parametrem dla stężeń w osoczu, wykazano związek między hamowaniem wydzielania kwasu, a ekspozycją na ezomeprazol. Zagojenie zmian związanych z refluksowym zapaleniem przełyku uzyskuje się u około 78% pacjentów leczonych przez cztery tygodnie ezomeprazolem w dawce 40 mg na dobę i u 93% pacjentów po leczeniu taką samą dawką przez osiem tygodni. Podawanie ezomeprazolu w dawce 20 mg dwa razy na dobę jednocześnie z odpowiednimi antybiotykami przez tydzień, prowadzi do wyleczenia zakażenia Helicobacter pylori u około 90% pacjentów. W niepowikłanej chorobie wrzodowej dwunastnicy, po tygodniowym leczeniu w celu eradykacji zakażenia Helicobacter pylori, nie ma konieczności stosowania leków zmniejszających wydzielanie kwasu, w celu uzyskania zagojenia wrzodu oraz ustąpienia objawów. W randomizowanym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, z podwójnie ślepą próbą, pacjenci z endoskopowo potwierdzonym krwawieniem wrzodowym, sklasyfikowanym jako stopień Ia (9%), Ib (43%), IIa (38%) lub IIb (10%) w skali Forresta, zostali losowo przydzieleni do grupy otrzymującej ezomeprazol w postaci roztworu do infuzji (n = 375) lub do grupy otrzymującej placebo (n = 389). Po hemostazie endoskopowej pacjenci otrzymywali albo 80 mg ezomeprazolu w infuzji dożylnej przez 30 minut, po czym następowała ciągła infuzja w tempie 8 mg na godzinę, albo placebo przez 72 godziny. Po wstępnym okresie 72 godzin, wszyscy pacjenci otrzymywali w układzie otwartym doustnie 40 mg ezomeprazolu przez 27 dni w celu zobojętniania kwasów. W ciągu 3 dni, ponowne krwawienie wystąpiło u 5,9% pacjentów z grupy leczonej ezomeprazolem, w porównaniu do 10,3% pacjentów w grupie otrzymującej placebo. W ciągu 30 dni po terapii występowanie ponownego krwawienia w grupie leczonej ezomeprazolem wyniosło 7,7%, w porównaniu do 13,6% w grupie otrzymującej placebo. Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrz żołądka. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego. U dorosłych pacjentów jak i u dzieci, podczas długotrwałego stosowania ezomeprazolu, obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL (ang. enterochromaffin-like cells), spowodowane prawdopodobnie zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy. Zjawisko to uważa się za nieistotne klinicznie. Podczas długotrwałego leczenia lekami zmniejszającymi wydzielanie kwasu solnego w żołądku, nieznacznie zwiększa się częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Zmiany te są fizjologicznym następstwem znacznego zahamowania wydzielania kwasu. Są one łagodne i wydają się być przemijające. Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego spowodowana różnymi czynnikami, łącznie z lekami z grupy inhibitorów pompy protonowej, powoduje zwiększenie liczby bakterii w żołądku, które normalnie występują w przewodzie pokarmowym. Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może powodować nieznacznie zwiększone ryzyko zakażeń pokarmowych wywołanych bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter oraz prawdopodobnie również Clostridium difficile u pacjentów hospitalizowanych. Skuteczność kliniczna W dwóch badaniach klinicznych z ranitydyną jako aktywnym komparatorem, wykazano, że ezomeprazol jest skuteczniejszy w leczeniu wrzodów żołądka u pacjentów przyjmujących NLPZ, w tym działające selektywnie na COX-2. W dwóch badaniach klinicznych z placebo jako komparatorem, ezomeprazol był skuteczniejszy niż placebo w zapobieganiu wrzodom żołądka i dwunastnicy u pacjentów (w wieku > 60 lat i (lub) z chorobą wrzodową w wywiadzie) przyjmujących NLPZ, w tym działające selektywnie na COX-2. Dzieci i młodzież W badaniu z udziałem dzieci i młodzieży (w wieku < 1. roku życia do 17 lat) z GERD, leczonych PPI przez długi czas, u 61% dzieci wystąpiła niewielkiego stopnia hiperplazja komórek ECL o nieznanym znaczeniu klinicznym i bez rozwoju zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka lub rakowiaka. #### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Ezomeprazol jest wrażliwy na działanie kwasu i jest podawany doustnie w postaci peletek odpornych na jego działanie. Konwersja do izomeru R in vivo nie ma znaczenia klinicznego. Ezomeprazol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 1 do 2 godzin od jego podania. Całkowita biodostępność, po jednorazowym podaniu dawki 40 mg, wynosi 64% i zwiększa się do 89% po wielokrotnym podaniu raz na dobę. Dla dawki 20 mg ezomeprazolu wartości te wynoszą odpowiednio 50 i 68%. Przyjmowanie pokarmu opóźnia i zmniejsza wchłanianie ezomeprazolu. Nie ma to jednak istotnego wpływu na działanie ezomeprazolu na kwaśność soku żołądkowego. Dystrybucja Pozorna objętość dystrybucji ezomeprazolu u zdrowych ochotników wynosi w stanie stacjonarnym około 0,22 L/kg masy ciała. Ezomeprazol w 97% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm Ezomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izomeru CYP2C19, biorącego udział w przemianie ezomeprazolu do hydroksylowanych i desmetylowanych metabolitów. Pozostała część leku jest metabolizowana przez inny, specyficzny izoenzym - CYP3A4, biorący udział w powstawaniu sulfonowej pochodnej ezomeprazolu, będącej głównym metabolitem w osoczu. Eliminacja Dane podane poniżej dotyczą głównie farmakokinetyki leku u pacjentów z prawidłową aktywnością enzymu CYP2C19, tzw. szybko metabolizujących. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 17 L na godzinę po jednorazowym podaniu i około 9 L na godzinę po wielokrotnym podaniu. Okres półtrwania w osoczu w fazie eliminacji, po wielokrotnym podaniu raz na dobę, wynosi około 1,3 godziny. Ezomeprazol podawany raz na dobę był całkowicie eliminowany z osocza między podaniem kolejnych dawek i nie obserwowano jego kumulacji. Główne metabolity ezomeprazolu nie wpływają na wydzielanie kwasu w żołądku. Prawie 80% dawki ezomeprazolu podanego doustnie, wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, a pozostała część z kałem. W moczu wykrywa się mniej niż 1% leku w postaci niezmienionej. Liniowość lub nieliniowość Farmakokinetykę ezomeprazolu badano w dawkach do 40 mg dwa razy na dobę. Pole pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu (AUC) zwiększa się po wielokrotnym podaniu leku. Zjawisko to jest zależne od dawki i ma charakter nieliniowy. Zależność od dawki i czasu wynika ze zmniejszonego efektu pierwszego przejścia przez wątrobę oraz zmniejszenia klirensu ogólnoustrojowego spowodowanego prawdopodobnie hamowaniem aktywności izoenzymu CYP2C19 przez ezomeprazol i (lub) jego sulfonowany metabolit. Szczególne grupy pacjentów Osoby wolno metabolizujące Około 2,9±1,5% populacji zalicza się do tzw. osób wolno metabolizujących. Jest to związane z brakiem aktywności enzymu CYP2C19. U tych pacjentów metabolizm ezomeprazolu jest prawdopodobnie głównie katalizowany przez CYP3A4. Po podaniu wielokrotnym ezomeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę, u pacjentów wolno metabolizujących, powierzchnia pola pod krzywą zależności stężenia od czasu była mniej więcej o 100% większa niż u pacjentów z aktywnością enzymu CYP2C19 (szybko metabolizujących). Najwyższe średnie stężenie w osoczu było większe o około 60%. Zaobserwowane różnice nie mają wpływu na dawkowanie ezomeprazolu. Płeć Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg ezomeprazolu powierzchnia pola pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu jest o około 30% większa u kobiet niż u mężczyzn. Takiej zależności nie zaobserwowano po wielokrotnym podaniu raz na dobę. Zaobserwowane różnice nie mają wpływu na dawkowanie ezomeprazolu. Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, metabolizm ezomeprazolu może być spowolniony. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby szybkość metabolizmu zmniejsza się, czego skutkiem jest 2-krotne zwiększenie pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu. W związku z tym, pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy podawać dawki większej niż 20 mg na dobę. Podczas podawania raz na dobę nie obserwowano kumulacji ezomeprazolu lub jego głównych metabolitów. Zaburzenia czynności nerek Nie prowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W mechanizmie eliminacji nerkowej wydalane są metabolity ezomeprazolu, ale nie sam ezomeprazol, dlatego nie należy spodziewać się zmian w metabolizmie ezomeprazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku (71-80 lat) metabolizm ezomeprazolu nie zmienia się znacząco. Dzieci i młodzież Młodzież w wieku od 12 do 18 lat: U młodzieży w wieku od 12 do 18 lat, po wielokrotnym podaniu dawki 20 mg i 40 mg ezomeprazolu, całkowita ekspozycja (AUC) oraz czas potrzebny to osiągnięcia maksymalnego stężenia leku w osoczu (tmax) nie różniły się od wartości u dorosłych dla obydwu stosowanych dawek ezomeprazolu. #### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Działania niepożądane, których nie obserwowano w badaniach klinicznych, ale które wystąpiły u zwierząt przy podaniu podobnej dawki jak u ludzi i mogą być istotne w praktyce klinicznej, to: w badaniach dotyczących działania rakotwórczego, przeprowadzonych na szczurach, które otrzymywały mieszaninę racemiczną, obserwowano hiperplazję i rakowiaka komórek ECL w żołądku. U szczurów działanie to było związane z przewlekłą, znaczną hipergastrynemią, wtórną do zmniejszenia wytwarzania kwasu w żołądku i obserwowane było po długotrwałym leczeniu lekami hamującymi wydzielanie kwasu solnego w żołądku. ### 6. DANE FARMACEUTYCZNE #### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Zawartość kapsułki: Sacharoza, ziarenka (zawierające sacharozę i skrobię kukurydzianą) Hypromeloza Talk Polisorbat 80 Hydroksypropyloceluloza Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja 30% (zawierający dodecylu siarczan sodu i polisorbat 80) Trietylu cytrynian Osłonka kapsułki: Żelatyna Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek czerwony (E 172) (tylko w składzie dawki 20 mg) #### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. #### 6.3 Okres ważności 2 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 2 miesiące. #### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. #### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Esomeprazole Medical Valley, 20 mg, kapsułki dojelitowe, twarde jest dostępny w następujących opakowaniach: - Blistry z folii OPA/Aluminium PVC/Aluminium, w pudełkach tekturowych zawierających 7, 14, 28, 30, 35, 50, 56 lub 60 kapsułek. - Butelka z HDPE (polietylen o dużej gęstości) z zakrętką z PP z wbudowanym środkiem pochłaniającym wilgoć z żelu krzemionkowego, zawierająca 62 kapsułki. Butelka HDPE o pojemności 100 mL – 62 kapsułki. Produkt leczniczy Esomeprazole Medical Valley, 40 mg, kapsułki dojelitowe, twarde jest dostępny w następujących opakowaniach: - Blistry z folii OPA/Aluminium PVC//Aluminium, w pudełkach tekturowych zawierających 7, 14, 28, 30, 35, 50, 56 lub 60 kapsułek. - Butelka z HDPE (polietylen o dużej gęstości) z zakrętką z PP z wbudowanym środkiem pochłaniającym wilgoć z żelu krzemionkowego, zawierająca 62 kapsułki. Butelka HDPE o pojemności 100 mL – 62 kapsułki. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. #### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z lokalnymi przepisami. Podawanie przez zgłębnik nosowo-żołądkowy (PUR lub silikonowy) o rozmiarze 8 French ### 1. Otworzyć kapsułkę i wsypać peletki do odpowiedniej strzykawki, a następnie napełnić strzykawkę około 50 mL wody. ### 2. Zaleca się użycie zgłębników wykonanych z PUR lub silikonu. Nie należy używać zgłębników wykonanych z PCV, ponieważ stwierdzono przyleganie peletek do powierzchni zgłębników z PCV, co prowadziło do zmniejszonego odzysku dawki leku na końcu zgłębnika. ### 3. Niezwłocznie po dodaniu wody potrząsnąć strzykawką, aby równomiernie rozprowadzić peletki w całej zawiesinie. ### 4. Odwrócić strzykawkę końcówką do podawania do góry i sprawdzić czy nie jest ona zatkana. ### 5. Połączyć końcówki zgłębnika i strzykawki, trzymając strzykawkę skierowaną do góry. ### 6. Potrząsnąć strzykawką i odwrócić strzykawkę końcówką do podawania do dołu. Natychmiast podać 5 do 10 mL do zgłębnika. Po podaniu odwrócić strzykawkę końcówką do góry i wstrząsnąć (należy trzymać strzykawkę końcówką do podawania do góry tak, aby uniknąć jej zatkania). ### 7. Odwrócić strzykawkę końcówką do podawania do dołu i natychmiast podać kolejne 5 do 10 mL do zgłębnika. Należy powtarzać te czynności aż do całkowitego opróżnienia strzykawki. ### 8. Jeśli to konieczne, napełnić strzykawkę 10 mL wody i powtórzyć czynność opisaną w punkcie 5 tak, aby usunąć osad, który mógł pozostać w strzykawce. W przypadku stosowania niektórych rodzajów zgłębników, może być konieczne dodanie 50 mL wody. ### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Medical Valley Invest AB Brädgårdsvägen 28 236 32 Höllviken Szwecja ### 8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Esomeprazole Medical Valley, 20 mg Pozwolenie nr: Esomeprazole Medical Valley, 40 mg Pozwolenie nr: ### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: ### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO --- > Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.