# HELICID > Omeprazol · 40 mg · Proszek do sporządzania roztworu do infuzji ## Szczegóły leku - **Nazwa:** HELICID - **Nazwa powszechna:** Omeprazolum - **Substancja czynna:** [Omeprazol](https://apteka.online/odpowiedniki/omeprazolum) - **Moc:** 40 mg - **Postać farmaceutyczna:** Proszek do sporządzania roztworu do infuzji - **Droga podania:** dożylna - **Kategoria dostępności:** Rp - **Kod ATC:** A02BC01 - **Liczba opakowań:** 4 - **Numer pozwolenia:** 27622 - **Podmiot odpowiedzialny:** Zentiva, k.s. - **Producent:** Laboratorios Normon, S.A., Hiszpania - **Status RPL:** Produkt aktywny - **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-chorobach-zwiazanych-z-nadkwasota/helicid-prosz-inf-40-mg-zentiva - **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-chorobach-zwiazanych-z-nadkwasota/helicid-prosz-inf-40-mg-zentiva.md ## Dokumenty PDF - Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/45621/leaflet - ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/45621/characteristic ## Dostępne opakowania (4) | Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz | |---|---|---|---|---|---| | 1 fiol. 40 mg | 5909991511180 | Rp | — | Dobrze dostępny (3/5) | — | | 10 fiol. 40 mg | 5909991511203 | Rp | — | Trudno dostępny (2/5) | — | | 5 fiol. 40 mg | 5909991511197 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 50 fiol. 40 mg | 5909991511210 | Rp | — | Trudno dostępny (2/5) | — | ## Wskaźnik dostępności Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece. - Bardzo dobrze dostępny (5/5) - Dobrze dostępny (4/5) - Trudno dostępny (2/5) - Niedostępny (1/5) - Brak danych Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta. ## Ulotka dla pacjenta ### 1. Co to jest lek HELICID i w jakim celu się go stosuje? HELICID zawiera substancję czynną omeprazol. Należy on do grupy leków określanych mianem „inhibitorów pompy protonowej”. Ich działanie polega na zmniejszaniu ilości kwasu wydzielanego w żołądku. Lek ten może być stosowany jako alternatywa dla leczenia doustnego. ### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku HELICID Kiedy nie stosować leku HELICID • jeśli pacjent ma uczulenie na omeprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). • jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie na leki zawierające inne inhibitory pompy protonowej (np. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, esomeprazol). • jeżeli pacjent przyjmuje lek zawierający nelfinawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV). Nie należy stosować leku HELICID jeśli którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy pacjenta. W przypadku jakichkolwiek wątpliwości przed otrzymaniem leku należy porozmawiać z lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku HELICID należy omówić to z lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą. W związku z leczeniem lekiem HELICID zgłaszano występowanie ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona, toksycznej rozpływnej martwicy naskórka, reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostrej uogólnionej osutki krostkowej (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP). W przypadku zauważenia jakichkolwiek objawów związanych z tymi ciężkimi reakcjami skórnymi opisanymi w punkcie 4 należy zaprzestać stosowania leku HELICID i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską. HELICID może powodować utajenie objawów innych chorób. Z tego względu, w przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych objawów, przed rozpoczęciem stosowania lub w trakcie przyjmowania leku HELICID należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem: • Nieuzasadniona utrata masy ciała oraz utrudnione połykanie. • Ból żołądka lub niestrawność. • Pojawienie się wymiotów treścią pokarmową lub krwią. • Oddawanie czarnych stolców (kału podbarwionego krwią). • Ciężka lub uporczywa biegunka, jako że ze stosowaniem omeprazolu związane jest niewielkie zwiększenie częstości występowania biegunki zakaźnej. • Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. • Jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowała reakcja skórna w wyniku stosowania leku podobnego do leku HELICID, który zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego. • Planowane wykonanie specyficznego badania krwi (stężenie Chromograniny A). Podczas przyjmowania omeprazolu może wystąpić zapalenie nerek. Objawy mogą obejmować zmniejszenie objętości moczu lub występowanie krwi w moczu i (lub) reakcje nadwrażliwości, takie jak gorączka, wysypka i sztywność stawów. Takie objawy pacjent powinien zgłosić lekarzowi prowadzącemu. Przyjmując inhibitor pompy protonowej taki jak HELICID, zwłaszcza w okresie dłuższym niż jeden rok, może zwiększyć się nieznacznie ryzyko wystąpienia złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. Należy poinformować lekarza w przypadku rozpoznanej osteoporozy lub przyjmowania leków z grupy kortykosteroidów (mogących zwiększać ryzyko wystąpienia osteoporozy). Jeśli u pacjenta wystąpiła wysypka skórna, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, należy jak najszybciej powiedzieć o tym lekarzowi, ponieważ konieczne może być przerwanie stosowania leku HELICID. Należy również powiedzieć o wszelkich innych występujących działaniach niepożądanych, takich jak ból stawów. Dzieci i młodzież Nie należy podawać tego leku dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Doświadczenie w dożylnym stosowaniu leku HELICID u dzieci jest ograniczone. HELICID a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi, pielęgniarce lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Dotyczy to także leków wydawanych bez recepty. HELICID może wpływać na sposób działania niektórych innych leków, a także niektóre leki mogą wywierać wpływ na działanie leku HELICID. Nie należy przyjmować leku HELICID, jeżeli stosuje się lek zawierający nelfinawir (używany w leczeniu zakażenia wirusem HIV). Należy poinformować lekarza, pielęgniarkę lub farmaceutę, jeżeli przyjmuje się którykolwiek z następujących leków: • Ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol lub worykonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych) • Digoksyna (stosowana w leczeniu zaburzeń czynności serca) • Diazepam (stosowany w leczeniu lęku, w celu zmniejszenia napięcia mięśni lub w leczeniu padaczki) • Fenytoina (stosowana w leczeniu padaczki). Jeżeli pacjent przyjmuje fenytoinę, lekarz będzie musiał monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania oraz kończenia przyjmowania leku HELICID • Leki stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi, takie jak warfaryna lub inne preparaty antagonistów witaminy K. Lekarz będzie musiał kontrolować stan pacjenta podczas rozpoczynania oraz kończenia przyjmowania leku HELICID • Ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy) • Atazanawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV) • Takrolimus (stosowany w przypadkach przeszczepu narządów) • Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) (stosowane w leczeniu łagodnej depresji) • Cylostazol (stosowany w leczeniu chromania przestankowego) • Sakwinawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV) • Klopidogrel (stosowany w celu zapobiegania powstawania zakrzepów krwi) • Erlotynib (stosowany w leczeniu nowotworów) • Metotreksat (chemioterapeutyk stosowany w dużych dawkach w leczeniu nowotworów) – jeśli pacjent przyjmuje metotreksat w dużych dawkach, lekarz prowadzący może tymczasowo przerwać leczenie lekiem HELICID. Jeżeli lekarz przepisał pacjentowi antybiotyki amoksycylinę oraz klarytromycynę, a także HELICID, w celu leczenia owrzodzeń spowodowanych zakażeniem bakterią Helicobacter pylori, jest bardzo ważne aby pacjent poinformował lekarza o wszelkich innych przyjmowanych lekach. Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza, pielęgniarki lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Omeprazol przenika do mleka kobiecego, ale jest mało prawdopodobne by miał wpływ na dziecko gdy jest stosowany w dawkach terapeutycznych. Lekarz zdecyduje czy pacjentka może przyjmować lek HELICID podczas karmienia piersią. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Jest mało prawdopodobne, aby ten lek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania jakichkolwiek narzędzi i maszyn. Możliwe jest wystąpienie takich działań niepożądanych jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4). W przypadku ich wystąpienia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Lek HELICID zawiera sód Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w fiolce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. ### 3. Jak stosować lek HELICID? • HELICID może być podawany dorosłym, w tym osobom w podeszłym wieku. • Doświadczenie związane ze stosowaniem produktu HELICID do podawania dożylnego u dzieci jest ograniczone. Podawanie leku HELICID • HELICID będzie podawany pacjentowi przez lekarza, który zdecyduje jaka ilość leku jest pacjentowi potrzebna. • Lek będzie podawany pacjentowi w postaci wlewu do jednej z żył. Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku HELICID Jeżeli pacjent uważa, że otrzymał zbyt dużą dawkę leku HELICID, powinien niezwłocznie porozmawiać z lekarzem. W razie jakichkolwiek dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku należy zwrócić się do lekarza, pielęgniarki lub farmaceuty. ### 4. Możliwe działania niepożądane Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. W przypadku zauważenia którychkolwiek spośród poniższych rzadkich (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1 000 osób) lub bardzo rzadkich (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000 osób) lecz poważnych działań niepożądanych należy zaprzestać przyjmowania leku HELICID oraz niezwłocznie skontaktować się z lekarzem: • Nagłe wystąpienie świszczącego oddechu, obrzęk warg, języka i gardła lub ciała, wysypka, omdlenie lub utrudnienie przełykania (ciężka reakcja alergiczna). Częstość występowania tego działania niepożądanego jest rzadka. • Zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem. Możliwe jest także powstawanie dużych pęcherzy i krwawienia w obszarze warg, oczu, ust, nosa i narządów płciowych. Może to być zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna rozpływna martwica naskórka. Częstość występowania tego działania niepożądanego jest bardzo rzadka. • Rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS lub zespół nadwrażliwości na leki). Częstość występowania tego działania niepożądanego jest rzadka. • Czerwona, łuskowata, rozległa wysypka z guzkami pod skórą i pęcherzami, której towarzyszy gorączka. Objawy pojawiają się zwykle na początku leczenia (ostra uogólniona osutka krostkowa). Częstość występowania tego działania niepożądanego jest rzadka. • Zażółcenie skóry, ciemny mocz oraz zmęczenie, które mogą być objawami zaburzeń czynności wątroby. Częstość występowania tego działania niepożądanego jest rzadka. Inne działania niepożądane obejmują: Częste działania niepożądane: (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób) • Ból głowy • Wpływ na żołądek lub jelita: biegunka, ból żołądka, zaparcie, gazy (wzdęcie) • Nudności lub wymioty • Łagodne polipy żołądka Niezbyt częste działania niepożądane: (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 do 100 osób) • Obrzmienie stóp i kostek • Zaburzenia snu (bezsenność) • Zawroty głowy, uczucie mrowienia i kłucia, uczucie senności • Uczucie wirowania (zawroty głowy) • Zmiany w wynikach badań czynności wątroby • Wysypka skórna, wysypka grudkowata (pokrzywka) oraz świąd skóry • Złe samopoczucie ogólne oraz brak energii Rzadkie działania niepożądane: (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1 000 osób) • Problemy dotyczące krwi, takie jak zmniejszona liczba krwinek białych lub płytek krwi. Może to prowadzić do osłabienia, łatwiejszego powstawania siniaków lub zwiększenia prawdopodobieństwa wystąpienia zakażenia • Reakcje alergiczne, niekiedy bardzo ciężkie, obejmujące obrzmienie warg, języka i gardła, gorączkę, świszczący oddech • Niskie stężenie sodu we krwi. Może to powodować osłabienie, wymioty i kurcze mięśniowe • Uczucie pobudzenia, splątania lub przygnębienia • Zmiana odczuwania smaku • Problemy ze wzrokiem, takie jak niewyraźne widzenie • Nagłe wystąpienie świszczącego oddechu lub duszności (skurcz oskrzeli) • Suchość w jamie ustnej • Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej • Zakażenie określane mianem „grzybicy”, które może obejmować jelita i jest wywołane przez grzyby • Zaburzenia czynności wątroby, w tym żółtaczkę, która może powodować zażółcenie skóry, ciemne zabarwienie moczu oraz zmęczenie • Wypadanie włosów (łysienie) • Wysypka skórna podczas ekspozycji na słońce • Bóle stawów (artralgia) lub bóle mięśni (mialgia) • Ciężkie problemy dotyczące nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek) • Zwiększona potliwość Bardzo rzadkie działania niepożądane: (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000 osób) • Zmiany w morfologii krwi włącznie z agranulocytozą (brak białych krwinek) • Agresja • Widzenie, odczuwanie lub słyszenie nieistniejących rzeczy (omamy) • Ciężkie zaburzenia czynności wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia mózgu • Rumień wielopostaciowy • Osłabienie mięśni • Powiększenie piersi u mężczyzn Częstość występowania nieznana: (częstość występowania nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych) • Zapalenie jelita grubego (prowadzące do biegunki) • Jeśli pacjent stosuje lek HELICID dłużej niż trzy miesiące, możliwe jest zmniejszenie stężenia magnezu we krwi. Małe stężenie magnezu może objawiać się zmęczeniem, mimowolnymi skurczami mięśni, dezorientacją, drgawkami, zawrotami głowy lub przyspieszonym tętnem. W razie wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów, należy natychmiast powiadomić lekarza. Małe stężenie magnezu może również prowadzić do obniżenia stężenia potasu lub wapnia we krwi. Lekarz może zdecydować o wykonywaniu regularnych badań krwi, w celu kontrolowania stężenia magnezu • Wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów W bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów krytycznie chorych otrzymujących omeprazol w postaci infuzji dożylnych, szczególnie w wysokich dawkach, zgłaszano występowanie nieodwracalnego upośledzenia widzenia, lecz nie stwierdzono istnienia związku przyczynowego między tymi zaburzeniami a stosowaniem leku. W bardzo rzadkich przypadkach HELICID może wywierać wpływ na liczbę krwinek białych, prowadząc do niedoboru odporności. W przypadku wystąpienia u pacjenta zakażenia z takimi objawami jak gorączka z towarzyszącym znacznym pogorszeniem ogólnego samopoczucia lub gorączka z oznakami miejscowego zakażenia, takimi jak ból w szyi, gardle lub jamie ustnej albo utrudnienie oddawania moczu, należy jak najszybciej skonsultować się z lekarzem w celu wykluczenia ewentualnego niedoboru krwinek białych (agranulocytozy) w oparciu o wyniki badania krwi. Ważne jest, aby pacjent w takiej sytuacji poinformował lekarza o przyjmowanym leku. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. ### 5. Jak przechowywać lek HELICID? Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na fiolce oraz na pudełku po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Ten lek nie wymaga specjalnych warunków temperaturowych przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. 6 Zawartość opakowania i inne informacje Co zawiera lek HELICID • Substancją czynną leku jest omeprazol. Każda fiolka proszku do sporządzania roztworu do infuzji zawiera 40 mg omeprazolu (w postaci soli sodowej omeprazolu). • Pozostałe składniki to: disodu edetynian oraz sodu wodorotlenek (do ustalenia pH). Jak wygląda lek HELICID i co zawiera opakowanie HELICID jest białym lub prawie białym, porowatym i jednolitym liofilizowanym proszkiem. HELICID 40 mg proszek do sporządzania roztworu do infuzji (proszek do infuzji) jest dostarczany w fiolce. Przed podaniem suchy proszek w fiolce jest przygotowywany do postaci roztworu. Wielkości opakowań: Fiolki 1 x 40 mg, 5 x 40 mg, 10 x 40 mg oraz 50 x 40 mg. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. Podmiot odpowiedzialny Zentiva, k.s. U kabelovny 130, Dolní Měcholupy 102 37 Praga 10, Republika Czeska Wytwórca Laboratorios Normon, S.A. Ronda de Valdecarrizo, 6 28760 Tres Cantos Madryd, Hiszpania Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Republika Czeska: Omeprazol Zentiva Bułgaria: Helicid 40 INF powder for solution for infusion 40 mg Włochy: Omeprazol Zentiva Srl Polska: HELICID Rumunia: Omeprazol Zentiva 40 mg pulbere pentru soluţie perfuzabilă Słowacja: Omeprazole Zentiva W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego: Zentiva Polska Sp. z o.o., ul. Bonifraterska 17 00 - 203 Warszawa, Polska Tel.: + 48 22 375 92 00 Data ostatniej aktualizacji ulotki: maj 2023 ----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- Następująca informacja jest przeznaczona wyłącznie dla personelu medycznego lub pracowników służby zdrowia: Całą zawartość każdej fiolki należy rozpuścić w około 5 ml, a następnie natychmiast rozcieńczyć do 100 ml. Należy używać roztworu chlorku sodowego 9 mg/ml (0,9%) do infuzji lub roztworu glukozy 50 mg/ml (5%) do infuzji. Na trwałość omeprazolu ma wpływ pH roztworu do infuzji i z tego powodu do rozcieńczania produktu nie należy stosować żadnych innych rozpuszczalników ani innych objętości niż podane. Przygotowanie roztworu 1. Przy użyciu strzykawki pobrać 5 ml roztworu do wlewu z butelki lub worka do infuzji o pojemności 100 ml. 2. Wprowadzić tę objętość do fiolki zawierającej liofilizowany omeprazol, dokładnie wymieszać upewniając się, że cały omeprazol jest rozpuszczony. 3. Pobrać roztwór omeprazolu z powrotem do strzykawki. 4. Przenieść roztwór do worka lub butelki z roztworem do infuzji. 5. Powtórzyć kroki 1-4 dla upewnienia się, że cała ilość omeprazolu została przeniesiona z fiolki do worka lub butelki z roztworem do infuzji. Alternatywne przygotowanie do infuzji w pojemnikach elastycznych 1. Posłużyć się obustronną igłą transferową i połączyć ją z membraną do iniekcji w worku z roztworem do infuzji. Połączyć drugi koniec igły z fiolką zawierającą liofilizowany omeprazol. 2. Rozpuścić omeprazol poprzez pompowanie roztworu do infuzji w jedną i w drugą stronę między workiem z roztworem do infuzji a fiolką. 3. Upewnić się, że cała ilość omeprazolu uległa rozpuszczeniu. Nie stosować w przypadku zaobserwowania jakichkolwiek cząstek w odtworzonym roztworze. Roztwór do infuzji musi zostać podany drogą wlewu dożylnego w czasie 20-30 minut. Okres trwałości po sporządzeniu roztworu: Roztwór do infuzji sporządzony przy użyciu roztworu chlorku sodowego 9 mg/ml (0,9%) powinien zostać użyty w ciągu 12 godzin od przygotowania. Roztwór do infuzji sporządzony przy użyciu roztworu glukozy 50 mg/ml (5%) powinien zostać użyty w ciągu 6 godzin od przygotowania. Z mikrobiologicznego punktu widzenia, produkt powinien być użyty natychmiast po sporządzeniu. Jeśli nie zostanie użyty natychmiast, za czas i warunki przechowywania w trakcie użytkowania odpowiada użytkownik. ## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO ### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO HELICID, 40 mg, proszek do sporządzania roztworu do infuzji ### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda fiolka zawiera 40 mg omeprazolu (co odpowiada 42,6 mg soli sodowej omeprazolu). Po sporządzeniu roztworu, 1 ml zawiera 0,4 mg omeprazolu (co odpowiada 0,426 mg soli sodowej omeprazolu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. ### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu do infuzji (proszek do infuzji). Biały lub prawie biały, porowaty i jednolity liofilizowany proszek. Zakres pH wynosi około 8,9-9,5 przy rozpuszczeniu w roztworze glukozy oraz 9,3-10,3 po rozpuszczeniu w 0,9% roztworze chlorku sodowego. ### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE #### 4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy HELICID do podawania dożylnego u osób dorosłych, jest wskazany jako alternatywa dla terapii doustnej w przypadku następujących wskazań klinicznych: • Leczenie owrzodzenia dwunastnicy • Zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy • Leczenie owrzodzenia żołądka • Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka • W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori (H. pylori) w chorobie wrzodowej • Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) • Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia • Leczenie refluksowego zapalenia przełyku • Długoterminowe prowadzenie pacjentów po uzyskaniu wygojenia refluksowego zapalenia przełyku • Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku • Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona. #### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Alternatywa dla leczenia doustnego U pacjentów, u których stosowanie doustnych produktów leczniczych jest niewskazane, zalecane jest podawanie produktu HELICID, 40 mg raz na dobę. U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona zalecana dawka początkowa produktu HELICID podawanego dożylnie, wynosi 60 mg na dobę. Może być konieczne zastosowanie większych dawek dobowych i w takich przypadkach dawkę należy dostosować indywidualnie. W przypadku, gdy dawka dobowa jest większa niż 60 mg, dawkę całkowitą należy podzielić i podawać lek dwa razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2). Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczające może być stosowanie dawki dobowej wynoszącej 10-20 mg (patrz punkt 5.2). Pacjenci w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2). Dzieci Doświadczenie związane ze stosowaniem leku HELICID do podawania dożylnego u dzieci jest ograniczone. Sposób podawania HELICID należy podawać we wlewie dożylnym przez 20-30 minut. Instrukcje dotyczące sposobu przygotowania roztworu leku przed podaniem, patrz punkt 6.6. #### 4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5). #### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, krwistych wymiotów lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych ponieważ leczenie może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt 4.5). W przypadku, gdy konieczne jest jednoczesne stosowanie atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej zaleca się ścisłą kontrolę kliniczną (np. ocena miana wirusa); w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować dawki większej niż 20 mg omeprazolu. Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące żołądkowe wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) ze względu na hipo- lub achlorhydrię. Należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałego leczenia. Omeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2C19. Interakcję obserwuje się pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest jasne. Na wszelki wypadek, nie zaleca się jednak równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu. Leczenie inhibitorem pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażeń przewodu pokarmowego wywoływanych przez bakterie takie jak Salmonella czy Campylobacter i, u pacjentów hospitalizowanych, prawdopodobnie również Clostridium difficile (patrz punkt 5.1). Hipomagnezemia U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą wystąpić ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz arytmia komorowa, jednakże mogą one pojawić się niepostrzeżenie i zostać przeoczone. U pacjentów najbardziej dotkniętych hipomagnezemią uległa ona zmniejszeniu po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub u pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. leki moczopędne), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia. Ciężkie skórne działania niepożądane (ang. severe cutaneous adverse reactions, SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane bardzo rzadko i rzadko, odpowiednio w związku z leczeniem omeprazolem. Ryzyko złamania biodra, nadgarstka i kręgosłupa Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci, u których występuje ryzyko osteoporozy, powinni być leczeni zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia. Zaburzenia czynności nerek U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN, ang. tubulointerstitial nephritis), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek. Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (ang. subacute cutaneus lupus erythematosus, SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu leczniczego HELICID. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć należy przerwać leczenie produktem HELICID na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. Podobnie jak w przypadku wszystkich długotrwałych terapii, szczególnie stosowanych przez okres dłuższy niż 1 rok, pacjenci powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarza. Substancje pomocnicze Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w fiolce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. #### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH Zmniejszona kwaśność wewnątrz żołądka podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej. Nefinawir, atazanawir W przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem, stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru są zmniejszone. Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powoduje zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie CYP2C19. Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę. Digoksyna Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało 10% zwiększenie biodostępności digoksyny. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy zastosować kontrolowanie działania terapeutycznego digoksyny. Klopidogrel Wyniki badań przeprowadzonych z udziałem zdrowych ochotników wykazały interakcje farmakokinetyczne (PK) /farmakodynamiczne (PD) między klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg, następnie dawka podtrzymująca 75 mg na dobę) i omeprazolem (80 mg doustnie na dobę), powodujące zmniejszenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu średnio o 46% i zmniejszenie hamowania maksymalnej (indukowanej przez ADP) agregacji płytek średnio o 16%. W badaniach obserwacyjnych jak i klinicznych odnotowano niespójne dane dotyczące klinicznych następstw tej interakcji PK/PD w odniesieniu do ciężkich zdarzeń sercowo-naczyniowych. W celu zachowania ostrożności należy odradzać jednoczesne stosowanie omeprazolu i klopidogrelu (patrz punkt 4.4). Inne substancje czynne Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. Należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu i erlotynibu z omeprazolem. Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19 Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych również metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina. Cylostazol Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (cross-over) zwiększał Cmax oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%. Fenytoina Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrola i dalsze dostosowanie dawki należy przeprowadzić na zakończenie leczenia omeprazolem. Mechanizm nieznany Sakwinawir Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV. Takrolimus Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusu, a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusu powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb. Metotreksat U niektórych pacjentów odnotowywano zwiększone stężenie metotreksatu podczas równoczesnego stosowania z inhibitorami pompy protonowej. Podczas podawania metotreksatu w dużych dawkach, może być konieczne rozważenie tymczasowego odstawienia omeprazolu. Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu Inhibitory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4 Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Ze względu na to, że duże dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, zasadniczo dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie. Induktory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4 Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu. #### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1 000 przypadków ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany w okresie ciąży. Karmienie piersią Omeprazol przenika do mleka matki, ale jest mało prawdopodobne, aby wpływał na karmione dziecko, jeśli jest stosowany w dawkach terapeutycznych. Płodność Badania na zwierzętach z zastosowaniem omeprazolu w postaci mieszaniny racemicznej nie wskazują, aby wywierał on wpływ na płodność. #### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Jest mało prawdopodobne, aby HELICID wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. #### 4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Najczęstsze działania niepożądane (występujące u 1-10% pacjentów) to bóle głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia oraz nudności/wymioty. W związku z leczeniem omeprazolem zgłaszano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznej rozpływnej martwicy naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostrą uogólnioną osutkę krostkową (AGEP) (patrz punkt 4.4). Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Wymienione poniżej działania niepożądane zostały odnotowane lub były podejrzewane w programie badań klinicznych dotyczących omeprazolu oraz po wprowadzeniu leku do obrotu. Żadne z działań niepożądanych nie było zależne od dawki. Wyszczególnione niżej reakcje niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów/ częstość występowania Działanie niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko: Leukopenia, trombocytopenia Bardzo rzadko: Agranulocytoza, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Reakcje z nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcja anafilaktyczna/wstrząs Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Rzadko: Hiponatremia Nieznana: Hipomagnezemia: ciężka hipomagnezemia może powodować hipokalcemię. Hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią. Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: Bezsenność Rzadko: Pobudzenie, splątanie, depresja Bardzo rzadko: Agresja, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często: Ból głowy Niezbyt często: Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, parestezje, senność Rzadko: Zaburzenia smaku Zaburzenia oka Rzadko: Niewyraźne widzenie Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często: Zawroty głowy pochodzenia obwodowego (błędnikowego) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często: Ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty, polipy dna żołądka (łagodne) Rzadko: Suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego Nieznana: Mikroskopowe zapalenie jelita grubego Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych Rzadko: Zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki Bardzo rzadko: Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często: Zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka Rzadko: Wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) oraz reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS) Bardzo rzadko: Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN) Nieznana: Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa Rzadko: Bóle stawów, bóle mięśni Bardzo rzadko: Osłabienie siły mięśniowej Zaburzenia czynności nerek i dróg moczowych Rzadko: Zapalenie cewkowo-śródmiąższowe (mogące postępować do niewydolności nerek) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Bardzo rzadko: Ginekomastia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Niezbyt często: Złe samopoczucie, obrzęki obwodowe Rzadko: Zwiększona potliwość W odosobnionych przypadkach u pacjentów w stanie krytycznym, otrzymujących omeprazol w postaci infuzji dożylnych, szczególnie w dużych dawkach, zgłaszano występowanie nieodwracalnego upośledzenia widzenia, lecz nie stwierdzono istnienia związku przyczynowo-skutkowego między tymi zaburzeniami, a stosowaniem leku. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce. #### 4.9 Przedawkowanie Dostępne są ograniczone informacje na temat wpływu przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję, splątanie. Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano poważnych skutków klinicznych po ich ustąpieniu. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe. W ramach badań klinicznych podawane były dawki dożylne omeprazolu wynoszące do 270 mg jednego dnia oraz do 650 mg w okresie trzech dni, bez stwierdzania jakichkolwiek zależnych od dawki reakcji niepożądanych. ### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE #### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobach związanych z zaburzeniami wydzielania kwasu solnego w żołądku, inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02B C01. Mechanizm działania Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, przy podawaniu jeden raz na dobę. Omeprazol jest słabą zasadą i jest gromadzony i przekształcany w postać aktywną w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie hamuje ATP-azę H+/K+ - pompę protonową. Ten wpływ na ostatni etap procesu powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie. Działania farmakodynamiczne Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu można wytłumaczyć jego wpływem na wydzielanie kwasu solnego. Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku U ludzi dożylne podawanie omeprazolu skutkuje zależnym od dawki hamowaniem wydzielania kwasu solnego w żołądku. W celu uzyskania natychmiastowego podobnego zmniejszenia kwaśności wewnątrz żołądka, jak po powtarzanym podawaniu doustnym dawki 20 mg, zalecana pierwsza dawka dożylna wynosi 40 mg. W wyniku podania takiej dawki dochodzi do natychmiastowego zmniejszenia kwaśności wewnątrz żołądka, ze średnim zmniejszeniem w okresie 24 godzin wynoszącym około 90% zarówno po wstrzyknięciu dożylnym jak i po wlewie dożylnym. Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC), nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym stężeniem leku w osoczu. Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano tachyfilaksji. Wpływ na Helicobacter pylori Zakażenie Helicobacter pylori jest związane z chorobą wrzodową, w tym z chorobą wrzodową dwunastnicy i żołądka. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zapalenia błony śluzowej żołądka. H. pylori w połączeniu z kwasem solnym pochodzenia żołądkowego stanowią główne czynniki prowadzące do rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka, z którym z kolei związane jest zwiększone ryzyko rozwoju raka żołądka. Terapia eradykacyjna zakażenia Helicobacter pylori za pomocą omeprazolu oraz leków przeciwbakteryjnych wykazuje duży odsetek wygojenia zmian chorobowych błony śluzowej żołądka oraz długotrwałą remisję owrzodzeń trawiennych. Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego Podczas długotrwałego leczenia zgłaszano nieco większą częstotliwość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Stanowią one fizjologiczne następstwo znacznego hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku, mają charakter łagodny i wydają się ustępować samoistnie. Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego z dowolnej przyczyny, w tym także w wyniku stosowania inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczbę bakterii w żołądku, które występują normalnie w przewodzie pokarmowym. Leczenie produktami zmniejszającymi wydzielanie kwasu może prowadzić do nieco większego ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter, a u pacjentów hospitalizowanych prawdopodobnie także bakteriami Clostridium difficile. Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrz żołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego. U niektórych pacjentów (zarówno dzieci jak i dorosłych), podczas długotrwałego stosowania omeprazolu, obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, spowodowane prawdopodobnie zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy. Uważa się, że te ustalenia nie mają znaczenia klinicznego. #### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%. Metabolizm Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP). Znaczna część jego metabolizmu jest zależna od polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, odpowiedzialnego za tworzenie hydroksyomeprazolu, głównego metabolitu w osoczu. Pozostała część procesu metabolizmu jest zależna od innego swoistego izoenzymu CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu omeprazolu. W związku z wysokim powinowactwem omeprazolu do CYP2C19, istnieje możliwość hamowania kompetycyjnego oraz metabolicznych interakcji międzylekowych z innymi substancjami będącymi substratami dla CYP2C19. Jednak ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4, omeprazol nie wykazuje możliwości hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto, omeprazol nie wykazuje wpływu hamującego na główne enzymy cytochromu P (CYP). W przybliżeniu u 3% populacji kaukaskiej oraz u 15-20% populacji azjatyckich brak czynnego enzymu CYP2C19, a osoby takie określane są jako słabo metabolizujące. U takich osób metabolizm omeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej omeprazolu wynoszącej 20 mg, średnie pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) było od 5 do 10 razy większe u osób słabo metabolizujących niż u osób z czynną postacią izoenzymu CYP2C19 (osób szybko metabolizujących). Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu również były większe, od 3 do 5 razy. Ustalenia te nie mają wpływu na dawkowanie omeprazolu. Wydalanie Całkowity klirens osoczowy wynosi około 30-40 l/h po podaniu dawki pojedynczej. Okres półtrwania omeprazolu w osoczu jest zwykle krótszy niż jedna godzina, zarówno po podaniu pojedynczej dawki jak i po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej. Omeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy kolejnymi dawkami bez tendencji do kumulacji podczas podawania jeden raz na dobę. Prawie 80% podanej dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią. Liniowość lub nieliniowość Pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie dla omeprazolu zwiększa się podczas podawania powtarzanych dawek. Zwiększenie to jest zależne od dawki i skutkuje nieliniową zależnością dawkaAUC po podawaniu powtarzanym. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia oraz klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanych hamowaniem izoenzymu CYP2C19 przez omeprazol oraz (lub) jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono jakiegokolwiek oddziaływania któregokolwiek z metabolitów omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Szczególne populacje pacjentów Zaburzenia czynności wątroby Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest zaburzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę. Zaburzenia czynności nerek Farmakokinetyka omeprazolu, w tym ogólnoustrojowa biodostępność oraz tempo eliminacji, są niezmienione u pacjentów z obniżoną czynnością nerek. Pacjenci w podeszłym wieku Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w wieku podeszłym (w wieku 75-79 lat). #### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach na szczurach otrzymujących omeprazol, które były prowadzone przez całe życie badanych zwierząt, obserwowano występowanie hiperplazji komórek ECL żołądka oraz rakowiaków. Zmiany te są wynikiem utrzymującej się hipergastrynemii wtórnej do hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku. Podobne obserwacje poczyniono po leczeniu antagonistami receptorów H2, inhibitorami pompy protonowej oraz po częściowym wycięciu dna żołądka. Z tego względu, zmiany te nie są wynikiem bezpośredniego działania jakiejkolwiek pojedynczej substancji czynnej. ### 6. DANE FARMACEUTYCZNE #### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Disodu edetynian Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH). #### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Ten produkt leczniczy nie powinien być mieszany z innymi produktami leczniczymi niż wymienione w punkcie 6.6. #### 6.3 Okres ważności Przed otwarciem: 2 lata. Po sporządzeniu roztworu: Wykazano, że roztwór sporządzony przy użyciu roztworu chlorku sodowego 9 mg/ml (0,9%) do infuzji, jest trwały chemicznie i fizycznie przez 12 godzin w temperaturze 25°C, a sporządzony przy użyciu roztworu glukozy 50 mg/ml (5%) do infuzji, przez 6 godzin w temperaturze 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia, produkt powinien być użyty natychmiast po sporządzeniu. Jeśli nie zostanie użyty natychmiast, za czas i warunki przechowywania w trakcie użytkowania odpowiada użytkownik. #### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Ten produkt leczniczy nie wymaga specjalnych warunków temperaturowych przechowywania. Fiolkę przechowywać w opakowaniu zewnętrznym (kartonie) w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania sporządzonego roztworu produktu leczniczego, patrz punkt 6.3. #### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania HELICID 40 mg proszek do sporządzania roztworu do infuzji jest dostępny w bezbarwnej fiolce ze szkła borokrzemowego Ph.Eur. typu I. Jest ona zamknięta korkiem z gumy chlorobutylowej i zabezpieczona aluminiowym wieczkiem typu flip-off w tekturowym pudełku. Wielkość opakowań: Fiolki 1 x 40 mg, 5 x 40 mg, 10 x 40 mg oraz 50 x 40 mg. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. #### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Całą zawartość każdej fiolki należy rozpuścić w około 5 ml, a następnie natychmiast rozcieńczyć do 100 ml. Należy używać roztworu chlorku sodowego 9 mg/ml (0,9%) do infuzji lub roztworu glukozy 50 mg/ml (5%) do infuzji. Na trwałość omeprazolu ma wpływ pH roztworu do infuzji i z tego powodu do rozcieńczania produktu nie wolno stosować żadnych innych rozpuszczalników ani innych objętości niż podane. Przygotowanie roztworu ### 1. Przy użyciu strzykawki pobrać 5 ml roztworu do wlewu z butelki lub worka do infuzji o pojemności 100 ml. ### 2. Wprowadzić tę objętość do fiolki zawierającej liofilizowany omeprazol, dokładnie wymieszać upewniając się, że cały omeprazol jest rozpuszczony. ### 3. Pobrać roztwór omeprazolu z powrotem do strzykawki. ### 4. Przenieść roztwór do worka lub butelki z roztworem do infuzji. ### 5. Powtórzyć kroki 1-4 dla upewnienia się, że cała ilość omeprazolu została przeniesiona z fiolki do worka lub butelki z roztworem do infuzji. Alternatywne przygotowanie do infuzji w pojemnikach elastycznych ### 1. Posłużyć się obustronną igłą transferową i połączyć ją z membraną do iniekcji w worku z roztworem do infuzji. Połączyć drugi koniec igły z fiolką zawierającą liofilizowany omeprazol. ### 2. Rozpuścić omeprazol poprzez pompowanie roztworu do infuzji w jedną i w drugą stronę między workiem z roztworem do infuzji a fiolką. ### 3. Upewnić się, że cała ilość omeprazolu uległa rozpuszczeniu. Nie stosować w przypadku zaobserwowania jakichkolwiek cząstek w odtworzonym roztworze. Roztwór do infuzji musi zostać podany drogą wlewu dożylnego w czasie 20-30 minut. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. ### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Zentiva k.s., U kabelovny 130 Dolní Měcholupy, 102 37 Praga 10, Republika Czeska ### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Pozwolenie nr: 27622 ### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 24 marzec 2023 ### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO 05/2023 --- > Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.