# Polpanto > Pantoprazol · 40 mg · Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań ## Szczegóły leku - **Nazwa:** Polpanto - **Nazwa powszechna:** Pantoprazolum - **Substancja czynna:** [Pantoprazol](https://apteka.online/odpowiedniki/pantoprazolum) - **Moc:** 40 mg - **Postać farmaceutyczna:** Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań - **Droga podania:** dożylna - **Kategoria dostępności:** Rp - **Kod ATC:** A02BC02 - **Liczba opakowań:** 4 - **Numer pozwolenia:** 27873 - **Podmiot odpowiedzialny:** Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. - **Producent:** Laboratorios Normon, S.A., Hiszpania - **Status RPL:** Produkt aktywny - **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-chorobach-zwiazanych-z-nadkwasota/polpanto-prosz-wstrz-40-mg-zaklady-27873 - **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-chorobach-zwiazanych-z-nadkwasota/polpanto-prosz-wstrz-40-mg-zaklady-27873.md ## Dokumenty PDF - Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/46190/leaflet - ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/46190/characteristic ## Dostępne opakowania (3) | Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz | |---|---|---|---|---|---| | 1 fiol. 40 mg proszku | 5909991516178 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 10 fiol. 40 mg proszku | 5909991516185 | Rp | — | Trudno dostępny (2/5) | — | | 50 fiol. 40 mg proszku | 5909991516192 | Rp | — | Brak danych | — | ## Wskaźnik dostępności Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece. - Bardzo dobrze dostępny (5/5) - Dobrze dostępny (4/5) - Trudno dostępny (2/5) - Niedostępny (1/5) - Brak danych Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta. ## Ulotka dla pacjenta ### 1. Co to jest lek Polpanto i w jakim celu się go stosuje? Polpanto zawiera substancję czynną pantoprazol. Polpanto jest selektywnym „inhibitorem pompy protonowej”, lekiem, który zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Stosowany jest w leczeniu chorób żołądka i jelit związanych z wydzielaniem kwasu solnego. Lek ten podawany jest dożylnie i jest stosowany tylko wtedy, gdy w opinii lekarza taka droga podania jest korzystniejsza dla pacjenta, niż podanie pantoprazolu w postaci tabletek. Lek podawany dożylnie zostanie zamieniony na lek w postaci tabletek, tak szybko jak tylko lekarz uzna to za właściwe. Polpanto stosuje się u dorosłych w leczeniu: - Refluksowego zapalenia przełyku. Zapaleniu przełyku (rurki łączącej gardło z żołądkiem), któremu towarzyszy cofanie się kwasu solnego z żołądka. - Choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. - Zespołu Zollingera-Ellisona oraz innych stanów przebiegających ze zbyt dużym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku. ### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Polpanto Kiedy nie stosować leku Polpanto - Jeśli pacjent ma uczulenie na pantoprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). - Jeśli pacjent jest uczulony na leki zawierające inne inhibitory pompy protonowej. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Polpanto należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką: - Jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Należy poinformować lekarza, jeśli kiedykolwiek występowały zaburzenia czynności wątroby. Lekarz może zlecić częstszą kontrolę aktywności enzymów wątrobowych. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych stosowanie leku należy przerwać. - Jeśli pacjent przyjmuje inhibitory proteazy HIV takie jak atazanawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV) jednocześnie z pantoprazolem, powinien poprosić lekarza o szczegółową poradę. - Stosowanie inhibitora pompy protonowej takiego jak pantoprazol, zwłaszcza przez okres dłuższy niż rok, może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. - Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent ma osteoporozę lub jeśli stosuje kortykosteroidy (które mogą zwiększać ryzyko osteoporozy). - Jeśli pacjent stosuje lek Polpanto przez okres dłuższy niż trzy miesiące, może dojść u niego do zmniejszenia stężenia magnezu we krwi. Objawami małego stężenia magnezu mogą być: zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia orientacji, drgawki, zawroty głowy i przyspieszone bicie serca. Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z wymienionych objawów, należy poinformować o tym lekarza. Małe stężenie magnezu we krwi może również spowodować zmniejszenie stężenia potasu i wapnia we krwi. Lekarz może zadecydować o konieczności okresowego badania stężenia magnezu we krwi pacjenta. - Jeśli u pacjenta kiedykolwiek wystąpiła skórna reakcja w wyniku stosowania leku podobnego do leku Polpanto, zmniejszającego wydzielanie kwasu solnego w żołądku. - W przypadku wystąpienia wysypki na skórze, zwłaszcza w miejscach wystawionych na działanie słońca, należy jak najszybciej poinformować o tym lekarza, ponieważ może być konieczne przerwanie leczenia lekiem Polpanto. Należy powiedzieć lekarzowi również o innych objawach niepożądanych, takich jak ból stawów. - O planowanym specyficznym badaniu krwi (stężenie chromograniny A). Należy natychmiast poinformować lekarza, przed rozpoczęciem lub w trakcie stosowania leku, w przypadku zauważenia któregokolwiek z następujących objawów, mogących być oznaką innej, poważniejszej choroby: - niezamierzona utrata masy ciała, - wymioty, w szczególności nawracające, - krwawe wymioty, które mogą wyglądać jak ciemne fusy po kawie, - krew w kale, czarny lub smolisty kał, - problemy z przełykaniem lub ból w trakcie przełykania, - bladość i osłabienie (niedokrwistość), - ból w klatce piersiowej, - ból brzucha, - ciężkie i (lub) uporczywe biegunki, ponieważ stosowanie tego leku wiąże się z niewielkim zwiększeniem ryzyka wystąpienia biegunki zakaźnej. Lekarz może zdecydować o konieczności wykonania badań w celu wykluczenia podłoża nowotworowego choroby, gdyż leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Jeśli objawy utrzymują się mimo leczenia, należy rozważyć wykonanie dalszych badań. Dzieci i młodzież Nie zaleca się stosowania leku Polpanto u dzieci, gdyż nie udowodniono jego działania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Lek Polpanto a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować, w tym lekach wydawanych bez recepty. Ponieważ lek Polpanto może wpływać na skuteczność działania innych leków należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje: - leki takie jak ketokonazol, itrakonazol i pozakonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych) lub erlotynib (stosowany w pewnych typach nowotworów), ponieważ lek Polpanto może hamować prawidłowe działanie tych i innych leków, - warfarynę i fenprokumon, które wpływają na gęstość lub rozrzedzenie krwi; może istnieć konieczność wykonania dalszych badań, - leki stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV, takie jak atazanawir, - metotreksat (stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, łuszczycy i chorób nowotworowych) – w przypadku stosowania metotreksatu lekarz może czasowo przerwać stosowanie u pacjenta leku Polpanto, ponieważ pantoprazol może zwiększać stężenie metotreksatu we krwi, - fluwoksaminę (stosowaną w leczeniu depresji i innych zaburzeń psychicznych) – jeśli pacjent przyjmuje fluwoksaminę lekarz może zlecić zmniejszenie dawki, - ryfampicynę (stosowaną w leczeniu zakażeń), - ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) (stosowane w leczeniu łagodnej depresji). Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Doświadczenie w stosowaniu u kobiet w ciąży jest ograniczone. Stwierdzono przenikanie substancji czynnej leku do mleka ludzkiego. Lek może być stosowany u kobiet jedynie wtedy, jeśli lekarz uzna, że korzyść dla kobiety z jego stosowania jest większa, niż ryzyko dla nienarodzonego dziecka lub niemowlęcia. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Polpanto nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeżeli u pacjenta wystąpią działania niepożądane, takie jak zawroty głowy lub zaburzenia widzenia. Lek Polpanto zawiera sód Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na fiolkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Całą zawartość każdej fiolki należy rozpuścić i rozcieńczyć. Sód obecny w rozpuszczalniku należy wziąć pod uwagę przy obliczaniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu. Szczegółowe informacje na temat zawartości sodu w rozpuszczalniku znajdują się w Informacji o Produkcie dostarczonej przez producenta. ### 3. Jak stosować lek Polpanto? Lek podawany jest dożylnie w dawce dobowej w ciągu od 2 do 15 min przez pielęgniarkę lub lekarza. Zalecana dawka to: Dorośli • W leczeniu choroby wrzodowej żołądka, choroby wrzodowej dwunastnicy oraz refluksowego zapalenia przełyku Jedna fiolka (40 mg pantoprazolu) na dobę. • W długotrwałym leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona oraz innych chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku Dwie fiolki (80 mg pantoprazolu) na dobę. Dawkowanie może być odpowiednio dostosowane przez lekarza, w zależności od ilości wydzielanego kwasu. Dawki dobowe większe niż 2 fiolki (80 mg), należy podawać w dwóch równych dawkach. Możliwe jest okresowe zwiększenie dawki pantoprazolu do więcej niż czterech fiolek (160 mg) na dobę. W celu szybkiej kontroli wydzielania kwasu, dawka początkowa 160 mg (4 fiolki) powinna być wystarczająca do zmniejszenia wydzielania kwasu. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby W ciężkich chorobach wątroby dobowa dawka powinna wynosić jedynie 20 mg (połowę fiolki). Stosowanie u dzieci i młodzieży Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Polpanto Lekarz lub pielęgniarka dokładnie sprawdza dawkowanie, dlatego też przedawkowanie leku jest mało prawdopodobne. Nie są znane objawy przedawkowania. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. ### 4. Możliwe działania niepożądane Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy niezwłocznie poinformować lekarza lub skontaktować się z oddziałem ratunkowym w najbliższym szpitalu: - ciężkie reakcje uczuleniowe (rzadko: występują u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów): obrzęk języka i (lub) gardła, trudności z przełykaniem, pokrzywka (wysypka jak po oparzeniu pokrzywą), trudności z oddychaniem, alergiczny obrzęk twarzy (obrzęk Quinckego/obrzęk naczynioruchowy), ciężkie zawroty głowy z przyspieszonym biciem serca i obfitym poceniem się - ciężkie reakcje skórne (częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych): tworzenie się pęcherzy skórnych i gwałtowne pogorszenie stanu ogólnego, nadżerka (z lekkim krwawieniem) oczu, nosa, jamy ustnej i (lub) ust albo narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy), reakcja na lek przebiegająca z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS) oraz nadwrażliwość na światło - inne ciężkie reakcje (częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych): żółte zabarwienie skóry lub białkówek oczu (ciężkie uszkodzenie komórek wątroby, żółtaczka) lub gorączka, wysypka oraz powiększenie nerek, czasem z bólem podczas oddawania moczu i bólem w dolnej części pleców (ciężkie zapalenie nerek), mogące prowadzić do niewydolności nerek. Inne działania niepożądane: - Często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów) Stan zapalny ścian naczyń krwionośnych oraz zakrzepy (zakrzepowe zapalenie żył) w miejscu podania; łagodne polipy żołądka - Niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 100 pacjentów) Ból głowy; zawroty głowy; biegunka; nudności, wymioty; wzdęcia i oddawanie gazów (wiatry); zaparcia; suchość w jamie ustnej; ból i dyskomfort w obrębie brzucha; wysypka skórna, osutka, wykwity skórne; swędzenie skóry; osłabienie, wyczerpanie lub ogólne złe samopoczucie; zaburzenia snu; złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa - Rzadko (występują u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów) Zaburzenia lub całkowity brak odczuwania smaku; zaburzenia wzroku, takie jak niewyraźne widzenie; pokrzywka; bóle stawów; bóle mięśni; zmiany masy ciała; podwyższona temperatura ciała; wysoka gorączka; obrzęk kończyn (obrzęk obwodowy); reakcje alergiczne; depresja; powiększenie piersi u mężczyzn - Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów) Zaburzenia orientacji. - Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Omamy, dezorientacja (szczególnie u pacjentów, u których takie objawy wystąpiły już wcześniej); zmniejszenie stężenia sodu we krwi, zmniejszenie stężenia magnezu we krwi (patrz punkt 2), uczucie mrowienia, kłucia, pieczenia lub drętwienia, wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów, zapalenie jelita grubego powodujące uporczywą wodnistą biegunkę. Działania niepożądane rozpoznawane za pomocą badań krwi: - Niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 100 pacjentów) Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych. - Rzadko (występują u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów) Zwiększone stężenie bilirubiny; zwiększone stężenie tłuszczów we krwi; związane z wysoką gorączką, nagłe zmniejszenie ilości krążących granulocytów - białych krwinek. - Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów) Zmniejszenie liczby płytek krwi, co może powodować częstsze krwawienia i siniaki; zmniejszenie liczby białych krwinek, co może sprzyjać częstszym zakażeniom; współistniejące, nieprawidłowe zmniejszenie liczby czerwonych i białych krwinek, jak również płytek krwi. - Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zmniejszone stężenie potasu, sodu, magnezu i wapnia we krwi. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. ### 5. Jak przechowywać lek Polpanto? Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i fiolce po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Fiolkę przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Przygotowany roztwór zużyć w ciągu 12 godzin. Przygotowany i rozcieńczony roztwór zużyć w ciągu 12 godzin. Z mikrobiologicznego punktu widzenia lek należy zużyć natychmiast. Jeśli lek nie zostanie zużyty natychmiast, za czas i warunki przechowywania przed użyciem odpowiada użytkownik i zwykle nie powinien on być dłuższy niż 12 godzin w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Nie stosować tego leku, jeśli zauważy się widoczne zmiany (np. w przypadku zaobserwowania zmętnienia lub wytrącenia osadu). Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. ### 6. Zawartość opakowania i inne informacje Co zawiera lek Polpanto - Substancją czynną leku jest pantoprazol. Każda fiolka zawiera 40 mg pantoprazolu (w postaci pantoprazolu sodowego półtorawodnego). - Pozostałe składniki to: disodu edetynian i sodu wodorotlenek (do ustalenia pH). Jak wygląda lek Polpanto i co zawiera opakowanie Lek Polpanto jest białym lub prawie białym liofilizowanym proszkiem o porowatym wyglądzie. Fiolka z bezbarwnego szkła (typu I) o pojemności 10 ml z aluminiowym wieczkiem i korkiem z gumy chlorobutylowej zawierająca 40 mg proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Lek Polpanto jest dostępny w następujących wielkościach opakowań: Opakowanie zawierające 1 fiolkę. Opakowanie zawierające 10 fiolek. Opakowanie zawierające 50 fiolek. Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański tel. + 48 22 364 61 01 Wytwórca Laboratorios Normon, S.A. Ronda de Valdecarrizo, 6 28760 Tres Cantos, Madryt Hiszpania Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Czechy: Pantoprazole Polpharma Słowacja: Pantoprazole Polpharma 40 mg prášok na injekčný roztok Bułgaria: Pantoprazole Polpharma 40 mg, powder for solution for injection -------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego: Gotowy do podania roztwór przygotowuje się przez wstrzyknięcie 10 ml 9 mg/ml (0,9%) roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań (0,9%) do fiolki zawierającej suchy proszek. Tak przygotowany roztwór może być podawany bezpośrednio lub po zmieszaniu ze 100 ml 9 mg/ml (0,9%) roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań lub 55 mg/ml (5%) roztworu glukozy do wstrzykiwań. Do rozcieńczania należy używać szklanych lub plastikowych pojemników. Lek Polpanto nie powinien być przygotowywany ani mieszany z rozpuszczalnikami innymi niż podane powyżej. Po przygotowaniu roztwór należy zużyć w ciągu 12 godzin. Z mikrobiologicznego punktu widzenia lek należy zużyć natychmiast. Jeśli lek nie zostanie zużyty natychmiast, za czas i warunki przechowywania przed użyciem odpowiada użytkownik i zwykle nie powinien on być dłuższy niż 12 godzin, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Lek należy podawać dożylnie w ciągu od 2 do 15 minut. Zawartość fiolki przeznaczona jest wyłącznie do jednorazowego podania dożylnego. Lek, który pozostał w pojemniku lub którego wygląd uległ zmianie (np. w przypadku zaobserwowania zmętnienia lub wytrącenia osadu), należy wyrzucić. ## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO ### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Polpanto, 40 mg, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań ### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda fiolka zawiera 40 mg pantoprazolu (w postaci pantoprazolu sodowego półtorawodnego). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. ### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań Biały lub prawie biały liofilizowany proszek o porowatym wyglądzie. ### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE #### 4.1 Wskazania do stosowania Polpanto wskazany jest do stosowania u dorosłych w: - Refluksowym zapaleniu przełyku. - Chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy. - Zespole Zollingera-Ellisona oraz innych stanach chorobowych związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego. #### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt leczniczy powinien być podawany przez personel medyczny i pod odpowiednim nadzorem lekarskim. Podawanie dożylne produktu leczniczego Polpanto zalecane jest wyłącznie w przypadku, gdy nie można zastosować pantoprazolu w postaci doustnej. Dostępne dane dotyczą stosowania dożylnego produktu do 7 dni. Gdy tylko możliwe będzie rozpoczęcie terapii doustnej, leczenie produktem Polpanto powinno być przerwane i zastąpione podawaniem 40 mg pantoprazolu doustnie. Zalecane dawki Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, refluksowe zapalenie przełyku Zalecana dawka dożylna to jedna fiolka produktu leczniczego Polpanto (40 mg pantoprazolu) na dobę. Zespół Zollingera-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego Długotrwałe leczenie zespołu Zollingera-Ellisona oraz innych chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego należy rozpocząć od dawki 80 mg produktu leczniczego Polpanto na dobę. Następnie dawka może zostać zwiększona lub zmniejszona w zależności od potrzeb, na podstawie wyników badań wydzielania kwasu solnego w żołądku. Dawki dobowe większe niż 80 mg, powinny być podzielone i podawane dwa razy na dobę. Możliwe jest okresowe zwiększenie dawki pantoprazolu powyżej 160 mg na dobę, ale nie powinna być ona stosowana dłużej, niż to konieczne do uzyskania odpowiedniej kontroli wydzielania kwasu. W przypadku, gdy wymagane jest szybka kontrola wydzielania kwasu, dawka początkowa 2 × 80 mg produktu leczniczego Polpanto u większości pacjentów jest wystarczająca do zmniejszenia w ciągu 1 godziny ilości wydzielanego kwasu do pożądanego zakresu (<10 mEq/h). Zmiana z postaci dożylnej na doustną powinna być dokonana, gdy tylko pozwala na to sytuacja kliniczna pacjenta. Szczególne grupy pacjentów Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu leczniczego Polpanto, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone. Dlatego też produkt leczniczy Polpanto nie jest zalecany do stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, do czasu uzyskania dalszych danych. Aktualne dane są przedstawiono w punkcie 5.2, ale brak zaleceń dotyczących dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Nie należy stosować dobowej dawki 20 mg pantoprazolu (pół fiolki zawierającej 40 mg pantoprazolu) u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4). Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania (patrz punkt 5.2). Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania (patrz punkt 5.2). Sposób podawania Roztwór gotowy do użycia otrzymuje się używając 10 ml roztworu chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) do wstrzykiwań. Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt #### 6.6. Przygotowany roztwór może być podany bezpośrednio lub można go podawać po zmieszaniu ze 100 ml roztworu chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) do wstrzykiwań lub roztworu glukozy 55 mg/ml (5%) do wstrzykiwań. Po przygotowany roztwór musi być wykorzystany w ciągu 12 godzin. Produkt leczniczy należy podawać dożylnie w ciągu 2 do 15 minut. #### 4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. #### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nowotwór żołądka Objawowa odpowiedź na pantoprazol może maskować objawy nowotworu żołądka i może opóźniać jego rozpoznanie. W przypadku wystąpienia objawów alarmowych (takich jak znaczna niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, nowotwór powinien zostać wykluczony. Należy rozważyć dalsze badania w przypadku pacjentów, u których objawy choroby utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia. Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie (patrz punkt 4.2). Równoczesne podawanie z inhibitorami proteazy wirusa HIV Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku takimi jak atazanawir, gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.5). Zakażenia przewodu pokarmowego powodowane przez bakterie Leczenie pantoprazolem może powodować niewielki wzrost ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych bakteriami z rodziny Salmonella i Campylobacter lub C. difficile. Hipomagnezemia U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (PPI), takimi jak pantoprazol, przez co najmniej trzy miesiące i w większości przypadków, dłużej niż jeden rok opisywano przypadki ciężkiej hipomagnezemii. Objawy ciężkiej hipomagnezemii, takie jak: zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu, mogą rozwinąć się w sposób utajony i w związku z tym nie być rozpoznane. U pacjentów z największym nasileniem hipomagnezemii zaprzestanie stosowania inhibitorów pompy protonowej oraz rozpoczęcie leczenia suplementacyjnego magnezem prowadziło do poprawy. U pacjentów mających przyjmować inhibitory pompy protonowej przez dłuższy czas lub u pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej z digoksyną lub innymi produktami leczniczymi, które mogą powodować hipomagnezemię (np. diuretyki), lekarz powinien rozważyć badanie stężenia magnezu przed rozpoczęciem terapii inhibitorami pompy protonowej, jak i okresowo w jej trakcie. Złamania kości Stosowanie inhibitorów pompy protonowej, zwłaszcza przyjmowanych w dużych dawkach oraz w długoterminowej terapii (trwającej powyżej 1 roku), może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u osób z innymi czynnikami ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10 – 40%. Część tego wzrostu może wynikać z innych czynników ryzyka. Pacjentów zagrożonych osteoporozą należy objąć opieką zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi i zapewnić odpowiednią podaż witaminy D i wapnia. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu leczniczego Polpanto. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem leczniczym Controloc na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. Produkt leczniczy Polpanto zawiera sód. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na fiolkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Całą zawartość każdej fiolki należy rozpuścić i rozcieńczyć – patrz punkt 6.6. Sód obecny w rozpuszczalniku należy wziąć pod uwagę przy obliczaniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu. Szczegółowe informacje na temat zawartości sodu w rozpuszczalniku znajdują się w Informacji o Produkcie dostarczonej przez producenta. #### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produkty lecznicze których farmakokinetyka wchłaniania zależy od pH Z powodu silnego i długotrwałego zahamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku, pantoprazol może zaburzać wchłanianie innych produktów leczniczych dla których pH w żołądku jest ważnym czynnikiem wpływającym na biodostępność doustnej postaci leku np. niektóre azole przeciwgrzybicze, jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i inne leki jak erlotynib. Inhibitory proteazy wirusa HIV Nie zaleca się jednoczesnego podawania pantoprazolu z inhibitorami proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takimi jak atazanawir gdyż może to znacząco zmniejszyć ich biodostępność (patrz punkt 4.4). Jeśli konieczne jest jednoczesne podanie inhibitorów proteazy wirusa HIV z inhibitorem pompy protonowej zaleca się ścisłe monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (np. miano wirusa). Nie należy stosować dawki większej niż 20 mg pantoprazolu na dobę. Może być konieczne dostosowanie dawki inhibitora proteazy wirusa HIV. Przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny (fenprokumon lub warfaryna) Równoczesne podawanie pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem nie miało wpływu na farmakokinetykę warfaryny, fenprokumonu lub zmianę wartości INR (ang. international normalized ratio - międzynarodowy współczynnik znormalizowany). Jednakże odnotowano zwiększenie wartości INR oraz czasu protrombinowego u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory pompy protonowej oraz warfarynę lub fenoprokumon. Wzrost wartości INR oraz czasu protrombinowego może prowadzić do nieprawidłowego krwawienia, a nawet zgonu. U pacjentów leczonych jednocześnie pantoprazolem i warfaryną lub fenprokumonem konieczne może być monitorowanie wzrostu wskaźnika INR oraz czasu protrombinowego. Metotreksat U niektórych pacjentów zaobserwowano, że równoczesne stosowanie dużych dawek metotreksatu (np. 300 mg) z inhibitorami pompy protonowej prowadziło do zwiększenia stężenia metotreksatu. Dlatego też u pacjentów przyjmujących duże dawki metotreksatu, np. w chorobie nowotworowej lub łuszczycy należy rozważyć czasowe przerwanie stosowania pantoprazolu. Inne badania dotyczące interakcji Pantoprazol jest w dużym stopniu metabolizowany w wątrobie przy udziale układu enzymatycznego cytochromu P-450. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19, zaś inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie przez CYP3A4. Badania interakcji z innymi produktami leczniczymi, które są metabolizowane przy udziale tego samego układu enzymatycznego, jak karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina, i doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynyloestriadol nie wykazały klinicznie istotnych interakcji. Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi produktami leczniczymi lub związkami metabolizowanymi przy udziale tego samego układu enzymatycznego. Wyniki z zakresu badań dotyczących interakcji wskazują, że pantoprazol nie ma wpływu na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metoprolol), CYP2E1 (np. etanol) oraz nie koliduje z zależnym od p-glikoproteiny wchłanianiem digoksyny. Nie stwierdzono żadnych interakcji z jednocześnie stosowanymi środkami zobojętniającymi kwas solny. Przeprowadzono również badania interakcji, w których podawano pantoprazol jednocześnie z odpowiednimi antybiotykami (klarytromycyną, metronidazolem, amoksycyliną). Nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji. Produkty lecznicze, które hamują lub indukują CYP2C19 Inhibitory cytochromu CYP2C19 takie jak fluwoksamina mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na pantoprazol. Należy rozważyć zmniejszenie dawki u pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami pantoprazolu lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Induktory enzymów cytochromu CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą zmniejszać w osoczu stężenie inhibitorów pompy protonowej, metabolizowanych przez te układy enzymatyczne. #### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Umiarkowana ilość danych u kobiet w ciąży (pomiędzy 300-1000 kobiet w ciąży) nie wskazuje, aby pantoprazol powodował wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód i noworodka. W badaniach na zwierzętach stwierdzono szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Dla bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Polpanto w trakcie ciąży. Karmienie piersią Nie wiadomo czy pantoprazol przenika do mleka ludzkiego. W badaniach na zwierzętach stwierdzono przenikanie pantoprazolu do mleka. Brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania pantoprazolu do mleka ludzkiego jednak istnieją doniesienia o takim przenikaniu. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka/niemowlęcia karmionego piersią. Dlatego też należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać/wstrzymać się od stosowania produktu leczniczego Polpanto biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Płodność W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono zaburzenia płodności po podaniu pantoprazolu (patrz punkt 5.3) #### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pantoprazol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W takich przypadkach pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać maszyn. #### 4.8 Działania niepożądane U około 5% pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane (ang. ADRs - adverse drug reactions). W poniższej tabeli działania niepożądane zostały uszeregowane zgodnie z następującą klasyfikacją częstości: Bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (≤1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Dla wszystkich działań niepożądanych zgłoszonych po wprowadzeniu produktu do obrotu, nie jest możliwe zastosowanie klasyfikacji częstości, dlatego ich częstość jest oznaczona jako „nieznana”. W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymienione od najcięższych do najmniej ciężkich. Tabela nr 1. Działania niepożądane związane ze stosowaniem pantoprazolu zgłoszone w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu Częstość występowa nia Klasyfikacja układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Nieznana Zaburzenia krwi i układu chłonnego Agranulocytoz a Małopłytkowość, leukopenia, pancytopenia Zaburzenia układu immunologicznego Nadwrażliwoś ć (w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny ) Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Hiperlipidemie i zwiększone stężenie lipidów (triglicerydy, cholesterol), zmiany masy ciała Hiponatremia, hipomagnezemia (patrz punkt 4.4), hipokalcemia(1), hipokaliemia (1) Zaburzenia psychiczne Zaburzenia snu Depresja (i wszystkie agrawacje) Dezorientacja (i wszystkie agrawacje) Omamy, splątanie (szczególnie u pacjentów predysponowanyc h, jak również nasilenie tych objawów w przypadku ich wcześniejszego występowania) Zaburzenia układu nerwowego Ból głowy, zawroty głowy Zaburzenia smaku Parestezje Zaburzenia oka Zaburzenia widzenia / niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Polipy dna żołądka (łagodne) Biegunka, nudności / wymioty, uczucie Mikroskopowe zapalenie jelita grubego pełności w jamie brzusznej i wzdęcia, zaparcia, suchość w jamie ustnej, ból i dyskomfort w nadbrzuszu Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (aminotrans feraz, γ-GT) Zwiększenie stężenia bilirubiny Uszkodzenia komórek wątroby, żółtaczka, niewydolność komórek wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka skórna / wyprysk / wykwity skórne, świąd Pokrzywka, obrzęk naczyniorucho wy Zespół Stevensa– Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4), wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowy mi (zespół DRESS) Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 4.4) Bóle stawów; bóle mięśni Skurcze mięśni(2) Zaburzenia nerek i dróg moczowych Cewkowośródmiąższowe zapalenie nerek (ang. Interstitial nephritis) (z możliwością pogorszenia czynności nerek do niewydolności nerek) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Ginekomastia ### 1. Hipokalcemia i (lub) hipokaliemia mogą być związane z występowaniem hipomagnezemii (patrz punkt 4.4) ### 2. Skurcze mięśni w wyniku zaburzeń elektrolitowych Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. #### 4.9 Przedawkowanie Nie są znane objawy przedawkowania u ludzi. Dawki do 240 mg podawane dożylnie w ciągu 2 minut były dobrze tolerowane. Ponieważ pantoprazol w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, trudno poddaje się dializie. W przypadku przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia, poza leczeniem objawowym i wspomagającym, brak właściwych zaleceń terapeutycznych. ### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE #### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02BC02 Mechanizm działania Pantoprazol jest podstawionym benzoimidazolem, który hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych. W kwaśnym środowisku komórek okładzinowych, pantoprazol jest przekształcany do postaci czynnej i hamuje aktywność H+K+-ATP-azy, czyli końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Stopień zahamowania jest zależny od dawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. U większości pacjentów ustąpienie objawów osiągane jest w ciągu 2 tygodni. Tak jak w przypadku innych inhibitorów pompy protonowej oraz inhibitorów receptora H2, leczenie pantoprazolem prowadzi do zmniejszenia kwaśności treści żołądkowej oraz wtórnego zwiększenia wydzielania gastryny w stopniu proporcjonalnym do zmniejszenia kwaśności. Zwiększenie wydzielania gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się z enzymem dystalnie od poziomu receptora komórkowego, może on wpływać na wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Skutek jest taki sam niezależnie od tego, czy produkt leczniczy jest podawany doustnie czy dożylnie. Działanie farmakodynamiczne Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zakrzepow e zapalenie żył w miejscu podania Osłabienie, zmęczenie i złe samopoczuci e Podwyższenie temperatury ciała, obrzęki obwodowe Wartości stężenia gastryny na czczo ulegają zwiększeniu pod wpływem pantoprazolu. Podczas krótkotrwałego stosowania w większości przypadków wartości te nie przekraczają górnej granicy normy. Podczas długotrwałego leczenia stężenie gastryny w większości przypadków ulega podwojeniu. Jednak nadmierne zwiększenie stężenia gastryny występuje tylko w sporadycznych przypadkach. W wyniku tego, w rzadkich przypadkach długotrwałego leczenia obserwowano łagodne do umiarkowanego zwiększenie liczby specyficznych komórek wydzielania wewnętrznego ECL (ang. enterochromaffin-like cell) w żołądku (rozrost prosty do gruczolakowatego). Jednak zgodnie z dotychczas przeprowadzonymi badaniami, powstawanie zmian przedrakowiakowych (rozrost atypowy), czy rakowiaków żołądka, jakie stwierdzono w badaniach na zwierzętach (patrz punkt 5.3), nie było obserwowane u ludzi. W przypadku długotrwałej terapii, gdy leczenie pantoprazolem trwa ponad rok, zgodnie z wynikami badań na zwierzętach, nie można całkowicie wykluczyć wpływu pantoprazolu na parametry wewnątrzwydzielnicze tarczycy. Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się z powodu zmniejszenia kwasowości wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego. #### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ogólna farmakokinetyka Nie ma różnic w farmakokinetyce produktu leczniczego po pojedynczym czy też wielokrotnym podaniu dawki. W zakresie dawek 10 do 80 mg, kinetyka osoczowa pantoprazolu ma przebieg liniowy zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym. Dystrybucja Pantoprazol wiąże się z białkami krwi w około 98%. Objętość dystrybucji wynosi około 0,15 l/kg. Metabolizm lub biotransformacja Substancja jest metabolizowana prawie wyłącznie w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19 z późniejszym sprzęganiem z siarczanem, zaś inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie przez CYP3A4. Końcowy okres półtrwania wynosi około 1 godziny, a klirens około 0,1 l/h/kg. Było kilka przypadków opóźnionej eliminacji. Ze względu na specyficzne wiązanie pantoprazolu z pompą protonową w komórkach okładzinowych okres półtrwania w fazie eliminacji nie koreluje ze znacznie dłuższym czasem działania (hamowanie wydzielania kwasu). Eliminacja Metabolity pantoprazolu są wydalane przede wszystkim przez nerki (około 80%), reszta wydalana jest z kałem. Głównym metabolitem zarówno w surowicy, jak i w moczu jest demetylopantoprazol, który jest sprzęgany z siarczanem. Okres półtrwania głównego metabolitu (około 1,5 godziny) nie jest wiele dłuższy niż okres półtrwania pantoprazolu. Szczególne grupy pacjentów Pacjenci słabo metabolizujący U około 3% populacji europejskiej, określonej jako słabo metabolizująca, nie występuje funkcjonalny enzym CYP2C19. U tych osób metabolizm pantoprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg pantoprazolu, średnie pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia w osoczu do czasu było 6 razy większe u osób słabo metabolizujących w porównaniu do osób posiadających funkcjonalny enzym CYP2C19 (intensywnie metabolizujący). Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu wzrosły o około 60%. Dane te nie mają wpływu na dawkowanie pantoprazolu. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie ma konieczności zmniejszania dawki pantoprazolu u osób z zaburzeniami czynności nerek (w tym u pacjentów poddawanych dializie). Tak jak w przypadku zdrowych osób, okres półtrwania pantoprazolu jest krótki. Tylko niewielkie ilości pantoprazolu są usuwane podczas dializy. Chociaż okres półtrwania głównego metabolitu jest umiarkowanie wydłużony (2-3 godziny), wydalanie jest nadal szybkie i nie dochodzi do kumulacji produktu. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby U pacjentów z marskością wątroby (klasa A i B według Childa) okres półtrwania wydłuża się do 7-9 godzin, a wartości AUC (ang. area under curve - pole pod krzywą), zwiększają się 5-7-krotnie. Mimo to, maksymalne stężenie w surowicy zwiększa się tylko nieznacznie, 1,5-krotnie w porównaniu ze zdrowymi osobami. Pacjenci w podeszłym wieku Niewielkie zwiększenie wartości AUC oraz stężenia maksymalnego (ang. Cmax) u ochotników w podeszłym wieku w porównaniu z ochotnikami w młodszym wieku nie jest klinicznie istotne. Dzieci i młodzież Po pojedynczym podaniu dożylnym dzieciom w wieku 2-16 lat pantoprazolu w dawce 0,8 lub 1,6 mg/kg masy ciała, nie stwierdzono znaczącej zależności pomiędzy klirensem pantoprazolu a wiekiem lub masą ciała. Wartość AUC oraz objętość dystrybucji były zgodne z danymi uzyskanymi u osób dorosłych. #### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. W dwuletnich badaniach rakotwórczości przeprowadzonych na szczurach, stwierdzono występowanie nowotworów neuroendokrynnych. Ponadto zaobserwowano u szczurów występowanie brodawczaków komórek nabłonka płaskiego w przedżołądku. Mechanizm prowadzący do powstania rakowiaków żołądka przez podstawione benzoimidazole został dokładnie zbadany i pozwala stwierdzić, że jest to reakcja wtórna do znacznie zwiększonych stężeń gastryny w surowicy krwi, występujących u szczurów podczas długotrwałego leczenia dużymi dawkami. W dwuletnich badaniach zaobserwowano zwiększoną ilość przypadków guzów wątroby u szczurów oraz samic myszy, co było tłumaczone zjawiskiem zależnym od dużej szybkości metabolizmu pantoprazolu w wątrobie. Na podstawie badań mutagenności, testów transformacji komórek i badania wiązania DNA wywnioskowano, że pantoprazol nie ma działania genotoksycznego. W przypadku szczurów otrzymujących największe dawki pantoprazolu (200 mg/kg) zaobserwowano niewielkie zwiększenie częstości występowania zmian nowotworowych w tarczycy. Występowanie tych nowotworów jest związane ze zmianami rozkładu tyroksyny w wątrobie szczurów, wywołanymi przez pantoprazol. Ponieważ dawki lecznicze u ludzi są małe, nie oczekuje się żadnych działań niepożądanych ze strony gruczołu tarczowego. W badaniu wpływu na reprodukcję u szczurów w okresie około-poporodowym, mającym na celu ocenę rozwoju kości, obserwowano oznaki toksyczności u potomstwa (śmiertelność, niższa średnia masa ciała, niższy średni przyrost masy ciała i zmniejszony wzrost kości) przy ekspozycji (Cmax) odpowiadającej około 2-krotności ekspozycji klinicznej u ludzi. Pod koniec fazy rekonwalescencji parametry kostne były podobne we wszystkich grupach, a masy ciała również wykazywały tendencję do odwracalności po upłynięciu okresu rekonwalescencji bez podawania produktu leczniczego. Zwiększoną śmiertelność obserwowano jedynie w przypadku młodych szczurów przed zakończeniem karmienia mlekiem matki (w wieku do 21 dni), które szacunkowo odpowiadają wiekiem niemowlętom w wieku do 2 lat. Znaczenie tej obserwacji dla populacji dzieci i młodzieży nie jest znane. Wcześniejsze badanie u szczurów w okresie około-poporodowym, z podawaniem nieznacznie mniejszych dawek, nie wykazało żadnych działań niepożądanych po podaniu dawki 3 mg/kg w porównaniu do małej dawki 5 mg/kg zastosowanej w tym badaniu. Badania nie wykazały wpływu na osłabienie płodności ani działania teratogennego produktu leczniczego. Badania u szczurów dotyczące przenikania przez barierę łożyskową wykazały zwiększone przenikanie do krążenia płodowego w zaawansowanej ciąży. W wyniku tego stężenie pantoprazolu u płodu jest zwiększone krótko przed porodem. ### 6. DANE FARMACEUTYCZNE #### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Disodu edetynian Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) #### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Tego produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi, z wyjątkiem wymienionych w punkcie 6.6. #### 6.3 Okres ważności Przed otwarciem fiolki: 2 lata. Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność roztworu po rekonstytucji lub po rekonstytucji i rozcieńczeniu przez 12 godzin w temperaturze 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia, roztwór należy wykorzystać natychmiast po przygotowaniu. Jeśli roztwór nie zostanie wykorzystany natychmiast po przygotowaniu, za czas i warunki przechowywania odpowiada użytkownik. #### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać fiolkę bez rekonstytucji w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania produktu leczniczego po rekonstytucji i rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3. #### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolka z bezbarwnego szkła (typu I) o pojemności 10 ml z aluminiowym wieczkiem i korkiem z gumy chlorobutylowej zawierająca 40 mg proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Opakowania zawierają 1 fiolkę, 10 fiolek i 50 fiolek z proszkiem do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. #### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Gotowy do podania roztwór otrzymuje się przez wstrzyknięcie 10 ml 0,9% roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań (o stężeniu 9 mg/ml) do fiolki zawierającej proszek. Po przygotowaniu produkt leczniczy ma wygląd przejrzystego żółtawego roztworu który jest praktycznie wolny od cząstek stałych. Tak przygotowany roztwór może być podawany bezpośrednio lub po zmieszaniu ze 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań (o stężeniu 9 mg/ml) lub 100 ml 5% roztworu glukozy do wstrzykiwań (o stężeniu 55 mg/ml). Do rozcieńczania należy używać szklanych lub plastikowych pojemników. Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność roztworu po rekonstytucji oraz po rekonstytucji i rozcieńczeniu przez 12 godzin w temperaturze 25°C. Z mikrobiologicznego punktu widzenia, roztwór należy wykorzystać natychmiast po przygotowaniu. Produkt leczniczy Polpanto nie powinien być rekonstytuowany ani mieszany z rozpuszczalnikami innymi niż podane powyżej. Produkt leczniczy należy podawać dożylnie w ciągu 2 do 15 minut. Zawartość fiolki przeznaczona jest do jednorazowego użytku. Każdą ilość produktu leczniczego pozostającą w fiolce lub produkt, którego wygląd uległ zmianie (np. jeśli wystąpiło zmętnienie roztworu lub wytrącenie osadu) należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. ### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański ### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Pozwolenie nr ### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: ### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO --- > Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.