# Polprazol Acidcontrol

> Omeprazol · 10 mg · Kapsułki dojelitowe, twarde

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Polprazol Acidcontrol
- **Nazwa powszechna:** Omeprazolum
- **Substancja czynna:** [Omeprazol](https://apteka.online/odpowiedniki/omeprazolum)
- **Moc:** 10 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Kapsułki dojelitowe, twarde
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** OTC
- **Kod ATC:** A02BC01
- **Liczba opakowań:** 6
- **Numer pozwolenia:** 08958
- **Podmiot odpowiedzialny:** Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
- **Producent:** Teva Pharma S.L.U.
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. Oddział Produkcyjny w Nowej Dębie, Hiszpania
Polska
Polska
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-chorobach-zwiazanych-z-nadkwasota/polprazol-acidcontrol-kaps-dj-tw-10-mg-zaklady
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-chorobach-zwiazanych-z-nadkwasota/polprazol-acidcontrol-kaps-dj-tw-10-mg-zaklady.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/10384/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/10384/characteristic

## Dostępne opakowania (6)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 7 kaps. w blistrze | 5909990895847 | OTC | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 7 kaps. w butelce | 5909990895816 | OTC | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 14 kaps. w blistrach | 5909990895854 | OTC | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 14 kaps. w butelce | 5909990895823 | OTC | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 28 kaps. w blistrach | 5909990895861 | OTC | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 28 kaps. w butelce | 5909990895830 | OTC | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest Polprazol Acidcontrol i w jakim celu się go stosuje?
Polprazol Acidcontrol zawiera substancję czynną o nazwie omeprazol. Należy on do grupy leków
określanych mianem „inhibitorów pompy protonowej”. Ich działanie polega na zmniejszaniu ilości
kwasu solnego wydzielanego w żołądku.

Polprazol Acidcontrol jest stosowany u pacjentów dorosłych w leczeniu krótkoterminowym objawów
refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgaga i zarzucanie kwaśnej treści żołądkowej - kwaśne
odbijania).

Refluks polega na cofaniu się kwasu z żołądka do przełyku, w którym wskutek tego może dojść do
rozwoju stanu zapalnego i towarzyszącego mu bólu. Może to powodować występowanie takich
objawów jak uczucie palącego bólu w klatce piersiowej wstępującego aż do gardła (zgaga) oraz
kwaśnego smaku w ustach (w wyniku odbijania kwaśnej treści). W celu uzyskania poprawy objawów
może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez 2-3 kolejne dni.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Polprazol Acidcontrol

Kiedy nie stosować leku Polprazol Acidcontrol
• jeśli pacjent ma uczulenie na omeprazol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6);
• jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie na leki zawierające inne inhibitory pompy protonowej
(np. pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol, esomeprazol);
• jeśli pacjent przyjmuje lek zawierający atazanawir lub nelfinawir (stosowane w leczeniu
zakażenia wirusem HIV).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Polprazol Acidcontrol należy omówić to z lekarzem lub
farmaceutą.

Przed przyjęciem leku należy poinformować lekarza:
• o planowanym specyficznym badaniu krwi (stężenie chromograniny A).

Nie należy przyjmować leku Polprazol Acidcontrol przez okres dłuższy niż 14 dni bez konsultacji
z lekarzem. W przypadku braku poprawy oraz w przypadku nasilenia objawów należy zgłosić się po
poradę do lekarza.

Polprazol Acidcontrol może powodować utajenie objawów innych chorób. Z tego względu,
w przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych stanów przed rozpoczęciem lub w trakcie
przyjmowania leku Polprazol Acidcontrol należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem:
• nieuzasadniona utrata masy ciała oraz utrudnione połykanie
• ból żołądka lub niestrawność
• pojawienie się wymiotów z treścią pokarmową lub krwią
• oddawanie czarnych stolców (kału podbarwionego krwią)
• ciężka lub uporczywa biegunka, jako że ze stosowaniem omeprazolu związane jest niewielkie
zwiększenie częstości występowania biegunki zakaźnej
• uprzednia obecność owrzodzenia żołądka lub przebycie zabiegu chirurgicznego przewodu
pokarmowego
• stosowanie ciągłe leczenia objawowego niestrawności lub zgagi przez 4 lub więcej tygodni
• ciągłe utrzymywanie się niestrawności lub zgagi przez 4 lub więcej tygodni
• obecność żółtaczki lub ciężkiej choroby wątroby
• wiek powyżej 55 lat i wystąpienie nowych objawów bądź zmiana istniejących objawów
w ostatnim czasie
• jeśli u pacjenta kiedykolwiek występowała reakcja skórna w wyniku stosowania leku
podobnego do leku Polprazol Acidcontrol, który zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w
żołądku.

Jeśli u pacjenta wystąpiła wysypka skórna, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni
słonecznych, należy jak najszybciej powiedzieć o tym lekarzowi, ponieważ konieczne może być
przerwanie stosowania leku Polprazol Acidcontrol. Należy również powiedzieć o wszelkich innych
występujących działaniach niepożądanych takich, jak ból stawów.

Pacjenci nie powinni przyjmować omeprazolu zapobiegawczo.

Podczas przyjmowania omeprazolu może wystąpić zapalenie nerek. Objawy mogą obejmować
zmniejszenie objętości moczu lub występowanie krwi w moczu i (lub) reakcje nadwrażliwości, takie
jak gorączka, wysypka i sztywność stawów. Takie objawy pacjent powinien zgłosić lekarzowi
prowadzącemu.

Lek Polprazol Acidcontrol a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Jest to ważne, ponieważ Polprazol Acidcontrol może wpływać na sposób działania niektórych innych
leków, a także niektóre inne leki mogą wpływać na działanie leku Polprazol Acidcontrol.

Nie należy przyjmować leku Polprazol Acidcontrol, jeżeli stosuje się lek zawierający nelfinawir
(używany w leczeniu zakażenia wirusem HIV).

Należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeżeli przyjmuje się którykolwiek z następujących
leków:
• ketokonazol, itrakonazol lub worykonazol (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych)
• digoksyna (stosowana w leczeniu zaburzeń czynności serca)
• diazepam (stosowany w leczeniu lęku, w celu zmniejszenia napięcia mięśni lub w leczeniu
padaczki)

• fenytoina (stosowana w leczeniu padaczki). Jeżeli pacjent przyjmuje fenytoinę, lekarz będzie
musiał kontrolować stan pacjenta podczas rozpoczynania oraz kończenia przyjmowania leku
Polprazol Acidcontrol.
• leki stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi, takie jak warfaryna lub inne preparaty
antagonistów witaminy K. Lekarz będzie musiał kontrolować stan pacjenta podczas
rozpoczynania oraz kończenia przyjmowania leku Polprazol Acidcontrol.
• ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy)
• atazanawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV)
• takrolimus (stosowany w przypadkach przeszczepu narządów)
• erlotynib (stosowany w leczeniu nowotworów)
• metotreksat (chemioterapeutyk stosowany w dużych dawkach w leczeniu nowotworów) – jeśli
pacjent otrzymuje duże dawki metotreksatu, lekarz może zalecić tymczasowe odstawienie leku
Polprazol Acidcontrol
• dziurawiec (Hypericum perforatum) (stosowany w leczeniu łagodnej depresji)
• cylostazol (stosowany w leczeniu chromania przestankowego)
• sakwinawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV)
• klopidogrel (stosowany w celu zapobiegania powstawania zakrzepów krwi).

Polprazol Acidcontrol z jedzeniem i piciem
Lek Polprazol Acidcontrol można przyjmować z posiłkiem lub na czczo (na pusty żołądek).

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Lekarz zdecyduje czy pacjentka będzie mogła przyjmować Polprazol Acidcontrol w tym czasie.

Czy pacjentka karmiąca piersią będzie mogła przyjmować Polprazol Acidcontrol zdecyduje lekarz.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Polprazol Acidcontrol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów, używania narzędzi
i obsługiwania maszyn. Możliwe jest wystąpienie takich działań niepożądanych jak odczucie zawrotu
głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4). W razie ich wystąpienia nie należy prowadzić
pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Polprazol Acidcontrol zawiera sacharozę, sód
Lek zawiera 40,01 mg sacharozy w jednej kapsułce. Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta
nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem
leku.

Lek zawiera 0,4497 mg (0,01955 mmola) sodu, tj. mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) sodu na dawkę, to
znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

### 3. Jak stosować Polprazol Acidcontrol?
Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta lub według
zaleceń lekarza lub farmaceuty. W przypadku wątpliwości należy ponownie skontaktować się
z lekarzem lub farmaceutą.

Zwykle stosowana dawka to dwie kapsułki 10 mg raz na dobę przez 14 dni. Jeżeli objawy nie ustąpią
po tym czasie należy skontaktować się z lekarzem.

W celu uzyskania poprawy objawów może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez 2-3 kolejne
dni.

Sposób przyjmowania tego leku
• Zaleca się przyjmowanie kapsułek rano.
• Kapsułki można przyjmować łącznie z posiłkiem lub na czczo.
• Należy połykać kapsułki w całości, popijając pół szklanki wody. Nie wolno żuć ani kruszyć
kapsułek. Jest to ważne, ponieważ kapsułki zawierają mikrogranulki dojelitowe, które
zapobiegają rozkładowi leku przez kwas zawarty w żołądku. Jest ważne, aby mikrogranulki
nie uległy uszkodzeniu.
Te mikrogranulki zawierają substancję czynną omeprazol i są zabezpieczone przed rozpadem
w żołądku w celu umożliwienia jej wchłaniania z jelita. Mikrogranulki uwalniają substancję
czynną w jelicie, gdzie jest ona wchłaniana, a następnie działa.

Co należy robić w przypadku trudności połykania kapsułek
Jeżeli u pacjent ma trudność w połykaniu kapsułek:
• Otworzyć kapsułkę i przełknąć zawartość bezpośrednio, popijając szklanką wody lub wsypać
zawartość do szklanki wody niegazowanej, dowolnego kwaśnego soku owocowego (np.
jabłkowego, pomarańczowego, ananasowego) lub do musu jabłkowego.
• Zawsze wymieszać mieszaninę bezpośrednio przed wypiciem (mieszanina nie będzie
klarowna). Następnie wypić mieszaninę od razu po sporządzeniu lub przed upływem 30 minut.
• Aby mieć pewność, że została wypita cała dawka leku, należy dobrze wypłukać szklankę wodą
w ilości pół szklanki i wypić ten płyn. Cząstki stałe zawierają lek – nie należy ich żuć ani
kruszyć.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Polprazol Acidcontrol
W przypadku przyjęcia większej dawki leku Polprazol Acidcontrol niż przepisana przez lekarza
należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Pominięcie zastosowania leku Polprazol Acidcontrol
W przypadku pominięcia przyjęcia dawki wskutek zapomnienia należy przyjąć dawkę natychmiast po
przypomnieniu sobie o niej. Jednakże, jeżeli nadszedł już niemalże właściwy czas na przyjęcie
kolejnej dawki, należy opuścić pominiętą dawkę. Nie należy przyjmować podwójnej dawki w celu
uzupełnienia pominiętej dawki.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku zauważenia którychkolwiek spośród poniższych rzadkich, lecz poważnych działań
niepożądanych należy zaprzestać przyjmowania leku Polprazol Acidcontrol oraz niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem:
• Nagłe świsty, obrzmienie warg, języka i gardła lub ciała, wysypka, omdlenie lub utrudnienie
przełykania (ciężka reakcja alergiczna).
• Zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem. Możliwe jest także
powstawanie dużych pęcherzy i krwawienia w okolicy warg, oczu, ust, nosa i narządów
płciowych. Może to być zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna rozpływna martwica
naskórka.
• Zażółcenie skóry, ciemny mocz oraz zmęczenie, które mogą być objawami zaburzeń
czynności wątroby.

Inne działania niepożądane obejmują:

Często występujące działania niepożądane (rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów)
• Ból głowy
• Wpływ na żołądek lub jelita: ból brzucha, biegunka, zaparcie, gazy (wzdęcia)
• Nudności lub wymioty
• Łagodne polipy żołądka.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów)
• Obrzmienie stóp i kostek
• Zaburzenie snu (bezsenność)
• Uczucie zawrotu głowy, uczucie mrowienia i kłucie, uczucie senności
• Odczucie wirowania (zawroty głowy)
• Zmiany w wynikach badań czynnościowych wątroby
• Wysypka skórna, wysypka grudkowata (pokrzywka) oraz świąd skóry
• Złe samopoczucie ogólne oraz brak energii.

Rzadko występujące działania niepożądane (rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów)
• Problemy dotyczące krwi, takie jak zmniejszona liczba krwinek białych lub płytek krwi. Może
to prowadzić do osłabienia, łatwiejszego siniaczenia lub zwiększenia prawdopodobieństwa
wystąpienia zakażenia
• Reakcje alergiczne, niekiedy bardzo ciężkie, obejmujące obrzmienie warg, języka i gardła,
gorączkę, świszczący oddech
• Małe stężenie sodu we krwi. Może to prowadzić do osłabienia, wymiotów i kurczów
mięśniowych.
• Uczucie pobudzenia, splątania lub przygnębienia
• Zmiana odczuwania smaku
• Problemy ze wzrokiem, takie jak niewyraźne widzenie
• Nagłe odczucie świstów oddechowych lub zadyszki (skurcz oskrzeli)
• Suchość w jamie ustnej
• Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
• Zakażenie określane mianem „grzybicy”, które może obejmować jelita i jest wywołane przez
grzyby
• Zaburzenia dotyczące wątroby, w tym żółtaczka, które mogą powodować zażółcenie skóry,
ciemne zabarwienie moczu oraz zmęczenie
• Wypadanie włosów (łysienie)
• Wysypka skórna podczas ekspozycji na słońce
• Bóle stawów (artralgia) lub bóle mięśni (mialgia)
• Ciężkie problemy nerkowe (śródmiąższowe zapalenie nerek)
• Zwiększona potliwość.

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
• Zmiany w morfologii krwi włącznie z agranulocytozą (brakiem białych krwinek)
• Agresja
• Widzenie, odczuwanie lub słyszenie rzeczy nieistniejących (omamy)
• Ciężkie zaburzenia dotyczące wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia
mózgu
• Nagły początek ciężkiej wysypki lub powstawania pęcherzy na skórze lub złuszczania skóry.
Mogą temu towarzyszyć wysoka gorączka oraz bóle stawów (rumień wielopostaciowy, zespół
Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka)
• Osłabienie mięśni
• Powiększenie piersi u mężczyzn.

Częstość występowania nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• zapalenie jelita grubego (prowadzące do wystąpienia biegunki)
• hipomagnezemia. Jeżeli przyjmowano Polprazol Acidcontrol przez okres dłuższy niż trzy
miesiące, istnieje możliwość zmniejszenia stężenia magnezu we krwi. Małe stężenie magnezu
może objawiać się jako zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, dezorientacja, drgawki,
zawroty głowy, przyspieszona akcja serca. W razie zaobserwowania któregoś z powyższych
objawów, należy o tym niezwłocznie poinformować lekarza. Bardzo małe stężenie magnezu
może prowadzić do zmniejszenia stężenia potasu lub wapnia we krwi. Lekarz może zalecić
regularne przeprowadzanie badań krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu.

• wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów.

W bardzo rzadkich przypadkach Polprazol Acidcontrol może wywierać wpływ na liczbę we krwi
krwinek białych, prowadząc do zmniejszenia odporności. W przypadku wystąpienia u pacjenta
zakażenia z takimi objawami, jak gorączka z towarzyszącym poważnym pogorszeniem ogólnego
samopoczucia lub gorączka z objawami miejscowego zakażenia, takimi jak ból w szyi, gardle lub
jamie ustnej albo utrudnienie oddawania moczu, należy skonsultować się możliwie jak najszybciej
z lekarzem w celu wykluczenia ewentualnego niedoboru krwinek białych (agranulocytozy) w oparciu
o wyniki badania krwi. Ważne jest, aby pacjent w takiej sytuacji podał lekarzowi informacje
dotyczące przyjmowanego leku.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio
do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać Polprazol Acidcontrol?
Blistry: Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Butelki HDPE: Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać butelkę szczelnie
zamkniętą. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po: EXP.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Polprazol Acidcontrol
- Substancją czynną leku jest omeprazol. Każda kapsułka zawiera mikrogranulki dojelitowe po
10 mg omeprazolu.
- Pozostałe składniki leku to:
wypełnienie kapsułki: skrobia kukurydziana i sacharoza; karboksymetyloskrobia sodowa
(typ A); sodu laurylosiarczan; Powidon K30; trisodu fosforan dwunastowodny; hypromeloza
(6 cP); kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja 30%; trietylu
cytrynian; sodu wodorotlenek; tytanu dwutlenek; talk;
skład wieczka kapsułki: erytrozyna (E 127); żelaza tlenek czerwony (E 172); tytanu dwutlenek
(E 171); woda oczyszczona; żelatyna;
skład korpusu kapsułki: żółcień chinolinowa (E 104); erytrozyna (E 127); tytanu dwutlenek
(E 171); woda oczyszczona; żelatyna.

skład tuszu: szelak; alkohol etylowy bezwodny; alkohol izopropylowy; glikol propylenowy;
alkohol N-butylowy; Powidon; sodu wodorotlenek; tytanu dwutlenek (E 171).

Jak wygląda lek Polprazol Acidcontrol i co zawiera opakowanie
Kapsułki barwy czerwono-pomarańczowej, z oznaczeniem „O” na wieczku oraz „10” na korpusie,
zawierające mikrogranulki barwy białej do jasnobeżowej.

Butelki HDPE lub blistry Aluminium/Aluminium zawierające po 7, 14 lub 28 kapsułek,
w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie rodzaje i wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański, Polska
tel. + 48 22 364 61 01

Wytwórca
Teva Pharma S.L.U.
Poligono Industrial Malpica
c/C no. 4, 50016 Zaragoza
Hiszpania

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
Polska

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
Oddział Produkcyjny w Nowej Dębie
ul. Metalowca 2
39-460 Nowa Dęba
Polska

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Polprazol Acidcontrol, 10 mg, kapsułki dojelitowe, twarde

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda kapsułka dojelitowa twarda zawiera 10 mg omeprazolu (Omeprazolum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza, sód
Każda kapsułka dojelitowa twarda zawiera 40,01 mg sacharozy i 0,4497 mg sodu (0,01955 mmol
sodu), tj. mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) sodu na dawkę.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułka dojelitowa, twarda

Kapsułka, rozmiar nr 3, barwy czerwono-pomarańczowej, z oznaczeniem „O” na wieczku oraz „10”
na korpusie, zawierająca mikrogranulki barwy białej do jasnobeżowej.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Polprazol Acidcontrol jest wskazany do stosowania w leczeniu objawów refluksu żołądkowoprzełykowego (np. zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej) u pacjentów dorosłych.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli
Zalecane dawkowanie to 20 mg raz na dobę przez 14 dni.

W celu uzyskania poprawy objawów może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez 2-3 kolejne
dni.

U większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dni. Po uzyskaniu całkowitego
ustąpienia dolegliwości leczenie należy zakończyć.

Szczególne populacje pacjentów

Pacjenci z niewydolnością nerek
Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).

Pacjenci z niewydolnością wątroby
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni poradzić się lekarza przed rozpoczęciem
przyjmowania produktu Polprazol Acidcontrol (patrz punkt 5.2).

Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat)
U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2).

Sposób podawania
Zalecane jest przyjmowanie produktu Polprazol Acidcontrol w kapsułkach rano, najlepiej łącznie
z posiłkiem, przez połknięcie ich w całości popijając szklanką wody. Kapsułek nie wolno żuć ani
kruszyć.

Dotyczy pacjentów z zaburzeniami połykania
Pacjent może otworzyć kapsułkę, a zawartość połknąć bezpośrednio, popijając połową szklanki wody
lub po jej zmieszaniu z nieco kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym lub musem jabłkowym lub po
wymieszaniu z wodą niegazowaną. Pacjent powinien zostać pouczony, że zawiesinę należy wypić
natychmiast (lub w czasie do 30 minut od przygotowania) oraz, że w każdym przypadku zawiesinę
należy wymieszać bezpośrednio przed wypiciem, a po jej przyjęciu należy wypić pół szklanki wody.
Ewentualnie pacjenci mogą ssać kapsułkę i połykać mikrogranulki z połową szklanki wody.
Mikrogranulek nie wolno żuć.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję
pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy podawać
jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego
zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub
smolistych stolców), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy
wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie produktem Polprazol Acidcontrol
może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.

Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt
4.5). W przypadku, gdy stosowanie łączne atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest uznane
za nieuniknione zalecane jest dokładna kontrola kliniczna (np. ocena poziomu wiremii) w połączeniu
ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować
dawki omeprazolu większej niż 20 mg.

Omeprazol jest inhibitorem enzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia
omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez enzym
CYP2C19. Obserwuje się interakcję pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5).
Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest pewne. Jednak nie zaleca się równoczesnego stosowania
omeprazolu oraz klopidogrelu.
U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak
omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez
rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy
hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmie komorowe,
jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej
dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu
i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.
U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory
pompy protonowej łącznie z digoksyną lub lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię
(np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia
inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.

Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego
zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak
Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1).

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów
neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem Polprazol Acidcontrol na
co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym
wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy
powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.

Pacjenci z długotrwale występującymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagą powinni
zgłaszać się do lekarza w regularnych odstępach czasu. Szczególnie pacjenci w wieku powyżej 55 lat
przyjmujący jakiekolwiek wydawane bez recepty leki na niestrawność lub zgagę powinni
poinformować o tym farmaceutę lub lekarza.

Pacjenta/kę należy pouczyć, aby skonsultował/a się z lekarzem, jeżeli:
• Miał/a wcześniej owrzodzenie żołądka lub zabieg chirurgiczny przewodu pokarmowego
• Przyjmuje w sposób ciągły leki na niestrawność lub zgagę przez 4 tygodnie lub dłużej
• Ma żółtaczkę lub ciężką chorobę wątroby
• Jest w wieku ponad 55 lat i występują u niego/niej nowe objawy lub objawy, które w ostatnim
czasie uległy zmianie.

Pacjenci nie powinni przyjmować omeprazolu zapobiegawczo.

Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE)
Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE.
Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni
słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy
medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Polprazol
Acidcontrol. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej
może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.

Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe
nerek (TIN, ang. tubulointerstitial nephritis), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie
terapii omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może
prowadzić do niewydolności nerek.
Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie
rozpocząć odpowiednie leczenie.

Produkt zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy,
zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni
przyjmować tego produktu leczniczego.

Każda kapsułka zawiera 0,4497 mg sodu (0,01955 mmol sodu), tj. mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na
dawkę, tzn. produkt uznaje się za “wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych

Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH
Zmniejszona kwaśność wewnątrzżołądkowa podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub
zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści
żołądkowej.

Nefinawir, atazanawir
W przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem, stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru
są zmniejszone.

Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powoduje zmniejszenie
średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na
farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować
hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19.

Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Jednoczesne
stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce
300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji
na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu
na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę)
oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało
zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru
300 mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę.

Digoksyna
Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom
powodowało 10% zwiększenie biodostępności digoksyny.
Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność
podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich
przypadkach należy monitorować stężenie digoksyny.

Klopidogrel
W badaniu klinicznym ze skrzyżowanym schematem leczenia (crossover study) klopidogrel (dawka
nasycająca 300 mg, a następnie 75 mg/dobę), zarówno w monoterapii jak i w skojarzeniu
z omeprazolem (dawka 80 mg podawana w tym samym czasie co klopidogrel) był podawany przez
5 dni. Ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu była zmniejszona o 46%, maksymalne
zahamowanie agregacji płytek (indukowane przez ADP) było zmniejszone średnio o 16%. W innym
badaniu wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach nie zapobiegało ich
interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego działania omeprazolu na aktywność izoenzymu
CYP2C19. Z badań obserwacyjnych oraz badań klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące
następstw klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie poważnych incydentów krążeniowych.

Inne substancje czynne
Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone
i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. W odniesieniu do pozakonazolu
oraz erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem.

Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19
Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego
omeprazol. Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych również
metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki
może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści
witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.

Cylostazol
Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem
w schemacie skrzyżowanym (cross-over) zwiększał Cmax oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18%
oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%.

Fenytoina
Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po
rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrola
i dalsze dostosowanie dawki powinny zostać przeprowadzone na zakończenie leczenia omeprazolem.

Mechanizm nieznany

Sakwinawir
Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia
sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem
HIV.

Takrolimus
Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania
z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusa, a także czynności nerek (klirensu
kreatyniny), a dawkowanie takrolimusa powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb.

Metotreksat
U niektórych pacjentów obserwowano zwiększenie stężenia metotreksatu podczas równoczesnego
stosowania z inhibitorami pompy protonowej. Podczas podawania metotreksatu w dużych dawkach
może zajść potrzeba tymczasowego odstawienia omeprazolu.

Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu

Inhibitory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4
Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane
z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą
prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy przez zmniejszenie tempa jego
metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem skutkowało ponad dwukrotnym zwiększeniem
ekspozycji na omeprazol. Ze względu na to, że wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane,
dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy
rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane
jest stosowanie długotrwałego leczenia.

Induktory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4
Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych
układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do
zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków
ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia
płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży.

Karmienie piersią
Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnym oddziaływaniem na
dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Polprazol Acidcontrol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak odczucie zawrotu głowy oraz
zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić
pojazdów ani obsługiwać maszyn.

#### 4.8 Działania niepożądane

Do najczęściej spotykanych działań niepożądanych omeprazolu (występujących u 1-10% pacjentów)
należą: bóle głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia oraz nudności/wymioty.

Wymienione poniżej działania niepożądane zostały odnotowane lub były podejrzewane w programie
badań klinicznych dotyczących omeprazolu oraz w praktyce klinicznej po wprowadzeniu leku do
obrotu. Żadne z działań niepożądanych nie było zależne od dawki. Wyszczególnione niżej reakcje
niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów
i narządów. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100
do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko
(<1/10 000) oraz nieznana (częstość występowania nie może być określona na podstawie dostępnych
danych).

Klasyfikacja układów
i narządów/częstość
występowania
Działanie niepożądane

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Rzadko:
Bardzo rzadko:
Leukopenia, trombocytopenia
Agranulocytoza, pancytopenia
Zaburzenia układu immunologicznego
Rzadko: Reakcje z nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz
reakcja anafilaktyczna/wstrząs
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Rzadko: Hiponatremia
Częstość nieznana: Hipomagnezemia; ciężka hipomagnezemia może powodować
hipokalcemię.
Hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią.
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: Bezsenność
Rzadko: Pobudzenie, splątanie, depresja
Bardzo rzadko: Agresja, omamy
Zaburzenia układu nerwowego
Często: Ból głowy
Niezbyt często: Zawroty głowy, parestezje, senność
Rzadko: Zaburzenia smaku
Zaburzenia oka
Rzadko: Niewyraźne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często: Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Rzadko: Skurcz oskrzeli
Zaburzenia żołądka i jelit
Często: Ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie, nudności/wymioty, polipy
dna żołądka (łagodne)
Rzadko: Suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy
ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego
Częstość nieznana: Mikroskopowe zapalenie jelita grubego
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Niezbyt często: Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Rzadko: Zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez niej
Bardzo rzadko: Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej
istniejącą chorobą wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: Zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka

Rzadko: Wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło
Bardzo rzadko: Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna
rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN)
Częstość nieznana: Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Rzadko: Bóle stawów, bóle mięśni
Bardzo rzadko: Osłabienie siły mięśniowej
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Rzadko: Zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (mogące postępować do
niewydolności nerek)
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Bardzo rzadko: Ginekomastia
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często: Złe samopoczucie, obrzęki obwodowe
Rzadko: Zwiększona potliwość

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Dostępne są jedynie ograniczone informacje na temat wpływu przedawkowania omeprazolu u ludzi.
W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły
przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie
większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to:
nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych
przypadkach opisywano również apatię, depresję, splątanie.

Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano
po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały
szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie
objawowe.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02B C01

Mechanizm działania
Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu
solnego w żołądku w wyniku wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym
inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie

i zapewnia kontrolę objawów przez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku
przy podawaniu jeden raz na dobę.

Omeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików
wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci
czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej – H+/K+-ATP-azy. Ten wpływ na
ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce
skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak
i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie.

Działania farmakodynamiczne
Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu można wytłumaczyć jego
wpływem na wydzielanie kwasu solnego.

Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku
Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę zapewnia szybkie i utrzymujące się hamowanie
wydzielania kwasu solnego w żołądku przez całą dobę (tak w ciągu dnia jak i w nocy), przy czym
maksymalne działanie jest osiągane po 4 dniach podawania leku. Po tym czasie stosowania
omeprazolu w dawce 20 mg na dobę u pacjentów z wrzodem dwunastnicy następuje utrzymujące się
zmniejszenie 24-godzinnej (dobowej) kwaśności soku żołądkowego średnio o około 80%. Średnie
zmniejszenie maksymalnego wydzielania kwasu solnego po stymulacji pentagastryną wynosi około
70% po 24 godzinach od podania omeprazolu.

Doustne stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy
powoduje utrzymanie wartości pH w żołądku na poziomie ≥3 przez średnio 17 godzin w ciągu doby.

W następstwie zmniejszonego wydzielania kwasu solnego i zmniejszonej kwaśności soku
żołądkowego omeprazol, w sposób zależny od dawki, zmniejsza/normalizuje ekspozycję przełyku na
wpływ kwaśnej treści żołądkowej u pacjentów z chorobą refluksową przełyku.
Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą
stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC); nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym
stężeniem leku w osoczu.

Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano tachyfilaksji.

Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego
Podczas długotrwałego leczenia omeprazolem opisywano nieco zwiększoną częstość występowania
torbieli gruczołowych żołądka. Stanowią one fizjologiczne następstwo znacznego hamowania
wydzielania kwasu solnego w żołądku. Mają one charakter łagodny i prawdopodobnie ustępują
samoistnie.

Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego z dowolnej przyczyny, w tym także w wyniku stosowania
inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczbę bakterii w żołądku, które występują normalnie
w przewodzie pokarmowym. Leczenie preparatami redukującymi wydzielanie kwasu może prowadzić
do nieco większego ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak
Salmonella oraz Campylobacter.

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w żołądku, może
zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) ze względu na niedokwaśność lub
bezkwaśność (hipochlorhydrię lub achlorhydrię). Tę możliwość należy uwzględniać u pacjentów ze
zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z obecnością czynników ryzyka zmniejszonego
wchłaniania witaminy B12, u których stosowane jest leczenie długoterminowe.

Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega
zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również
zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA
może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.

Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy
przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie
powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do
zakresu referencyjnego.

U niektórych pacjentów (zarówno u dzieci, jak i dorosłych) podczas długotrwałego leczenia
omeprazolem obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL prawdopodobnie związane ze
zwiększonym stężeniem gastryny w surowicy. Uważa się, że nie ma to znaczenia klinicznego.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Omeprazol oraz sól magnezowa omeprazolu nie są trwałe w środowisku kwaśnym i dlatego są
podawane doustnie w postaci kapsułek wypełnionych mikrogranulkami dojelitowymi.
Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występuje w przybliżeniu po
1-2 godzinach od podania. Omeprazol jest wchłaniany w jelicie cienkim w okresie 3-6 godzin.
Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wywiera żadnego wpływu na biodostępność omeprazolu.
Ogólnoustrojowa dostępność (biodostępność) omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym
wynosi około 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie biodostępności do
około 60%.

Dystrybucja
Objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się
z białkami osocza w około 97%.

Metabolizm
Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za
pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, który powoduje powstanie głównego
metabolitu występującego w osoczu - hydroksyomeprazolu. Pozostała część procesu metabolizmu jest
zależna od innej swoistego izoenzymu, CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu
omeprazolu. W wyniku wysokiego powinowactwa omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość
hamowania kompetycyjnego oraz metabolicznych interakcji międzylekowych z innymi substancjami
będącymi substratami dla CYP2C19. Jednakże, ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4,
omeprazol nie wykazuje możliwości hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto,
omeprazol nie wykazuje wpływu hamującego na główne enzymy cytochromu P (CYP).
W przybliżeniu u 3% populacji kaukaskiej oraz u 15-20% populacji azjatyckich brak czynnego
enzymu CYP2C19, a osoby takie określane są jako słabo metabolizujące. U takich osób metabolizm
omeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po powtarzanym podawaniu
pojedynczej dawki dobowej omeprazolu wynoszącej 20 mg, średnie pole pod krzywą stężenia
w czasie (AUC) było od 5 do 10 razy większe u osób słabo metabolizujących niż u osób z czynną
postacią enzymu CYP2C19 (osób szybko metabolizujących). Średnie wartości maksymalnego stężenia
w osoczu również były większe, od 3 do 5 razy. Jednakże, z danych tych nie wynikają żadne
konsekwencje odnośnie dawkowania omeprazolu.

Eliminacja
Okres półtrwania omeprazolu w osoczu wynosi zwykle poniżej jednej godziny, zarówno po podaniu
pojedynczej dawki jak i po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej. Omeprazol jest
całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy kolejnymi dawkami bez tendencji do kumulacji podczas
podawania jeden raz na dobę. Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci
metabolitów z moczem. Pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią.
Pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie dla omeprazolu zwiększa się podczas podawania
powtarzanych dawek. Zwiększenie to jest zależne od dawki i skutkuje nieliniową zależnością dawkaAUC po podawaniu powtarzanym. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia
metabolizmu pierwszego przejścia oraz klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie
spowodowanych hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol oraz (lub) jego metabolity (np.
sulfon). Nie stwierdzono jakiegokolwiek oddziaływania któregokolwiek z metabolitów omeprazolu na
wydzielanie kwasu solnego w żołądku.

Szczególne populacje pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest upośledzony, co skutkuje
zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu jeden raz na
dobę.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Farmakokinetyka omeprazolu, w tym ogólnoustrojowa biodostępność oraz tempo eliminacji, są
niezmienione u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Pacjenci w wieku podeszłym
Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w wieku podeszłym (w wieku
75-79 lat).

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach na szczurach otrzymujących omeprazol, które były prowadzone przez całe życie
badanych zwierząt, obserwowano występowanie hiperplazji komórek ECL żołądka oraz rakowiaków.
Zmiany te są wynikiem utrzymującej się hipergastrynemii wtórnej do hamowania wydzielania kwasu
w żołądku. Podobne obserwacje poczyniono po leczeniu antagonistami receptorów H2, inhibitorami
pompy protonowej oraz po częściowym wycięciu żołądka. Z tego względu, zmiany te nie są wynikiem
bezpośredniego działania jakiejkolwiek pojedynczej substancji czynnej.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Wypełnienie kapsułki:
Skrobia kukurydziana i sacharoza
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Sodu laurylosiarczan
Powidon K30
Trisodu fosforan dwunastowodny
Hypromeloza (6 cP)
Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja 30%
Trietylu cytrynian
Sodu wodorotlenek
Tytanu dwutlenek
Talk

Skład wieczka kapsułki (wieczko nieprzezroczyste czerwone):
Erytrozyna (E 127)
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Tytanu dwutlenek (E 171)
Woda oczyszczona
Żelatyna

Skład korpusu kapsułki (korpus nieprzezroczysty pomarańczowy):
Żółcień chinolinowa (E 104)
Erytrozyna (E 127)
Tytanu dwutlenek (E 171)
Woda oczyszczona
Żelatyna

Skład tuszu:
Szelak
Alkohol etylowy bezwodny
Alkohol izopropylowy
Glikol propylenowy
Alkohol N-butylowy
Powidon
Sodu wodorotlenek
Tytanu dwutlenek (E 171)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

2 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Blistry: Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Butelki HDPE: Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać butelkę szczelnie
zamkniętą. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Butelki HDPE zawierające środek pochłaniający wilgoć lub blistry Aluminium/Aluminium.
Wielkości opakowań: 7, 14 lub 28 kapsułek.
Nie wszystkie rodzaje i wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Bez specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 8958

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 31.08.2001 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 05.02.2014 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.