# Aparxon PR

> Ropinirol · 2 mg · Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Aparxon PR
- **Nazwa powszechna:** Ropinirolum
- **Substancja czynna:** [Ropinirol](https://apteka.online/odpowiedniki/ropinirolum)
- **Moc:** 2 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki o przedłużonym uwalnianiu
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** N04BC04
- **Liczba opakowań:** 4
- **Numer pozwolenia:** 18380
- **Podmiot odpowiedzialny:** Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
- **Producent:** Krka, d.d., Novo mesto
Merckle GmbH
Teva Operations Polska Sp. z o.o., Słowenia
Niemcy
Polska
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-chorobie-parkinsona/aparxon-pr-tabl-pu-2-mg-teva
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-chorobie-parkinsona/aparxon-pr-tabl-pu-2-mg-teva.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/25033/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/25033/characteristic

## Dostępne opakowania (4)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. | 5909990877683 | Rp | 30,03 zł (dopłata od 9,51 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 21 tabl. | 5909990877676 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 42 tabl. | 5909990877690 | Rp | — | Brak danych | — |
| 84 tabl. | 5909990877706 | Rp | — | Brak danych | — |

## Leki refundowane

### 28 tabl. — EAN 5909990877683 · cena jedn. 1,07 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Choroba i zespół Parkinsona | 30% | 30,03 zł | 9,51 zł | 20,52 zł | 29,31 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Aparxon PR i w jakim celu się go stosuje?
Substancją czynną leku Aparxon PR jest ropinirol, który należy do grupy leków zwanych agonistami
dopaminy. Agoniści dopaminy działają w mózgu podobnie do naturalnie występującej substancji
zwanej dopaminą.

Lek Aparxon PR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu jest stosowany w leczeniu choroby
Parkinsona.

U pacjentów z chorobą Parkinsona w niektórych częściach mózgu występuje małe stężenie dopaminy.
Ropinirol działa podobnie do dopaminy naturalnie występującej w mózgu i tym samym pomaga
łagodzić objawy choroby Parkinsona.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Aparxon PR

Kiedy nie stosować leku Aparxon PR
• jeżeli u pacjenta stwierdzono uczulenie na chlorowodorek ropinirolu lub którykolwiek z
pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
• jeżeli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek.
• jeżeli u pacjenta występuje choroba wątroby.
Należy poinformować lekarza, jeśli dotyczy to pacjenta.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania Aparxon PR należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeżeli pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że może być w ciąży,
- jeżeli pacjentka karmi piersią,
- jeżeli pacjent ma mniej niż 18 lat,
- jeżeli u pacjenta występuje ciężka choroba serca,
- jeżeli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia psychiczne,

- jeżeli u pacjenta występują szczególne skłonności i (lub) zachowania (takie jak
niepohamowana skłonność do gier hazardowych lub nadmierna aktywność seksualna) (patrz
punkt 4),
- jeżeli u pacjenta występuje nietolerancja cukrów (np. laktozy).

Należy poinformować lekarza, jeśli dotyczy to pacjenta. Lekarz może zdecydować, że lek Aparxon PR
nie jest odpowiednim lekiem dla pacjenta lub może zalecić wykonanie dodatkowych badań
kontrolnych w trakcie leczenia.

W czasie stosowania leku Aparxon PR
Jeśli u pacjenta po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki ropinirolu wystąpią takie
objawy, jak depresja, apatia, niepokój, zmęczenie, pocenie się lub ból (zwane zespołem odstawienia
agonistów dopaminy lub DAWS), należy powiedzieć o tym lekarzowi. Jeśli objawy utrzymują się
dłużej niż kilka tygodni, lekarz może zdecydować o modyfikacji dawki leku.

Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub jego opiekunowie zauważą zwiększoną skłonność lub
chęć do zachowań nietypowych dla pacjenta, lub jeśli pacjent nie może powstrzymać się od
wykonania pewnych czynności, w których może skrzywdzić siebie lub inną osobę. Zachowania te,
nazywane zaburzeniami kontrolowania odruchów mogą dotyczyć takich zachowań jak: hazard,
nadmierny apetyt, przesadne wydawanie pieniędzy, nienaturalnie wysoki popęd płciowy i wzrost
zachowań i myśli seksualnych. Lekarz może zmienić dawkę lub przerwać stosowanie leku.

Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub rodzina/opiekun pacjenta zauważy epizody
nadaktywności, euforii lub drażliwości (objawy manii). Mogą one wystąpić z objawami zaburzeń
kontroli impulsów lub bez nich (patrz powyżej). Może być konieczne dostosowanie lub zmniejszenie
dawki przez lekarza.

Palenie tytoniu i stosowanie leku Aparxon PR
Należy poinformować lekarza o rozpoczęciu lub zaprzestaniu palenia tytoniu podczas stosowania
leku Aparxon PR. Lekarz może stwierdzić potrzebę dostosowania dawki leku.

Lek Aparxon PR a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.
Należy pamiętać o poinformowaniu lekarza lub farmaceuty o rozpoczęciu przyjmowania
jakiegokolwiek innego leku podczas stosowania leku Aparxon PR.

Niektóre leki mogą mieć wpływ na działanie leku Aparxon PR lub też zwiększać ryzyko działań
niepożądanych. Lek Aparxon PR może też mieć wpływ na działanie innych leków.

Należy powiadomić lekarza o przyjmowaniu:
◦ fluwoksaminy (lek przeciwdepresyjny)
◦ leków stosowanych w innych zaburzeniach psychicznych, na przykład sulpirydu
◦ HTZ (hormonalna terapia zastępcza)
◦ metoklopramidu, który jest lekiem stosowanym w leczeniu nudności i zgagi
◦ antybiotyków: cyprofloksacyny i enoksacyny
◦ innych leków stosowanych w chorobie Parkinsona.
Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przyjmuje lub niedawno przyjmował którykolwiek z tych
leków.

U pacjentów, stosujących Apraxon PR z poniższymi lekami, będą wymagane dodatkowe badania
krwi:
• antagoniści witaminy K (stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi), takie jak
warfaryna (kumadyna).

Aparxon PR z jedzeniem, piciem i alkoholem
Lek Aparxon PR może być przyjmowany z jedzeniem lub niezależnie od posiłków.

Spożywanie alkoholu z jednoczesnym przyjmowaniem leku Aparxon PR nie jest wskazane.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Aparxon PR nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży, chyba że lekarz stwierdzi, że
zastosowanie leku Aparxon PR spowoduje korzyść dla pacjentki przeważającą nad ryzykiem dla
nienarodzonego dziecka. Aparxon PR nie jest zalecany do stosowania w czasie karmienia piersią,
ponieważ może mieć wpływ na wytwarzanie mleka przez pacjentkę.

Lekarz udzieli porady, jeżeli pacjentka karmi piersią lub planuje karmienie piersią. Lekarz może
zalecić odstawienie leku Aparxon PR.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Aparxon PR może powodować senność. Może wystąpić niepohamowana senność, a czasami także
nagłe i niespodziewane napady snu niepoprzedzone sennością.

W przypadku podejrzenia, że takie objawy mogą wystąpić: nie należy prowadzić pojazdów,
obsługiwać maszyn ani wykonywać czynności, podczas których uczucie senności lub zapadnięcie w
sen może narażać pacjenta (lub inne osoby) na ryzyko ciężkiego urazu lub śmierci. Nie należy
wykonywać takich czynności, dopóki objawy nie ustąpią.
Należy porozmawiać z lekarzem, jeżeli taka sytuacja dotyczy pacjenta.

Podczas stosowania leku Aparxon PR mogą wystąpić omamy (widzenie, słyszenie lub odczuwanie
rzeczy, których nie ma w danym momencie). Jeśli u pacjenta występują omamy, nie powinien
prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Aparxon PR zawiera laktozę
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

Aparxon PR zawiera olej rycynowy
Lek może powodować niestrawność i biegunkę.

### 3. Jak stosować lek Aparxon PR?
Lek ten należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W przypadku
wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Leku Aparxon PR nie należy stosować u dzieci. Lek Aparxon PR nie jest przeznaczony do
stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Aparxon PR może być stosowany w leczeniu objawów choroby Parkinsona, jako jedyny lek lub w
skojarzeniu z innym lekiem zwanym L-dopą (zwanym także lewodopą). W przypadku, gdy pacjent
stosuje L-dopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku Aparxon PR mogą wystąpić niezależne od woli
ruchy (dyskinezy). W przypadku wystąpienia takich objawów należy poinformować lekarza, który
może dostosować dawki przyjmowanych przez pacjenta leków.

Tabletki Aparxon PR przeznaczone są do stopniowego uwalniania leku przez okres powyżej 24
godzin. Jeśli na skutek stanu, w jakim znajduje się pacjent (np. podczas biegunki) lek przemieszcza się
przez organizm zbyt szybko, tabletki mogą się nie rozpuścić całkowicie i mogą nie działać tak jak
powinny. Możliwe, że tabletki będzie można zauważyć w stolcu. W takiej sytuacji należy się
skontaktować z lekarzem tak szybko jak jest to możliwe.

Jakie dawki leku Aparxon PR należy stosować?

Ustalenie odpowiedniej dla pacjenta dawki leku Aparxon PR może wymagać czasu.

Zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień. Lekarz może
zwiększyć dawkę leku Aparxon PR w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu do 4 mg raz na
dobę, poczynając od drugiego tygodnia leczenia. Jeżeli pacjent jest w bardzo podeszłym wieku, lekarz
może wolniej zwiększać dawkę leku. Następnie lekarz może dostosować dawkę, aż do momentu
osiągnięcia dawki optymalnej dla pacjenta. Niektórzy pacjenci przyjmują do 24 mg leku Aparxon PR
w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu na dobę.

Jeżeli na początku leczenia u pacjenta wystąpią trudne do zniesienia działania niepożądane, należy
poinformować o tym lekarza. Lekarz może zalecić zmianę terapii na leczenie mniejszą dawką
ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu), którą pacjent będzie
przyjmować trzy razy na dobę.

Nie należy przyjmować większej dawki leku Aparxon PR niż ta zalecona przez lekarza.

Może upłynąć kilka tygodni, zanim wystąpi korzystne działanie leku.

Przyjmowanie dawki leku Aparxon PR
Lek Aparxon PR należy przyjmować raz na dobę, o tej samej porze każdego dnia.

W przypadku zamiany leczenia u pacjentów stosujących ropinirol w postaci tabletek
powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu)
Lekarz ustali dawkę leku Aparxon PR tabletki o przedłużonym uwalnianiu na podstawie stosowanej
uprzednio dawki ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu).

Należy przyjąć dotychczas stosowaną dawkę ropinirolu w postaci tabletek powlekanych
(o natychmiastowym uwalnianiu) w dniu poprzedzającym zamianę leczenia. Następnego dnia rano
należy przyjąć lek Aparxon PR tabletki o przedłużonym uwalnianiu i nie przyjmować więcej
ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu).

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Aparxon PR
Należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Jeżeli to możliwe, należy pokazać
opakowanie leku Aparxon PR.

U osoby, która zastosowała większą niż zalecana dawkę leku Aparxon PR mogą wystąpić: nudności,
wymioty, zawroty głowy, uczucie senności, zmęczenia psychicznego lub fizycznego, omdlenie,
omamy.

Pominięcie zastosowania leku Aparxon PR
Nie należy stosować większej ilości tabletek o przedłużonym uwalnianiu lub dawki podwójnej w
celu uzupełnienia pominiętej dawki.
W przypadku pominięcia dawki leku Aparxon PR przez dobę lub dłużej, należy zasięgnąć porady
lekarza odnośnie ponownego rozpoczęcia stosowania leku Aparxon PR.

Przerwanie stosowania leku Aparxon PR

Tabletkę (tabletki) o przedłużonym uwalnianiu leku Aparxon
PR należy połykać w całości, popijając szklanką wody.

Nie należy przełamywać, żuć ani rozkruszać tabletki (tabletek)
o przedłużonym uwalnianiu – jeżeli do tego dojdzie, istnieje
niebezpieczeństwo przedawkowania, z uwagi na zbyt szybkie
uwolnienie się leku w organizmie.

Nie należy przerywać przyjmowania leku Aparxon PR bez konsultacji z lekarzem.
Leku Aparxon PR należy przyjmować tak długo, jak zaleci lekarz. Nie należy przerywać
stosowania, chyba że zaleci to lekarz.
W przypadku nagłego przerwania stosowania leku Aparxon PR objawy choroby Parkinsona mogą
szybko ulec znacznemu pogorszeniu.
Nagłe zaprzestanie stosowanie leku Aparxon PR może spowodować rozwój choroby zwanej zespołem
neuroleptycznym, który może stanowić poważne zagrożenie dla zdrowia. Objawy obejmują: akinezję
(zanik ruchów mięśni), sztywność mięśni, gorączkę, niestabilne ciśnienie krwi, tachykardię
(przyspieszone bicie serca), splątanie, zaburzenia świadomości (np. śpiączka).

W przypadku konieczności przerwania stosowania leku Aparxon PR, lekarz stopniowo zmniejszy
przyjmowaną dawkę.

W przypadku jakichkolwiek dalszych pytań dotyczących stosowania tego leku, należy skontaktować
się z lekarzem lub farmaceutą.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane leku Aparxon PR mogą wystąpić najczęściej podczas rozpoczynania leczenia
lub tuż po zwiększeniu dawki. Działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i stają się mniej
dokuczliwe po krótkim czasie stosowania leku. W przypadku wystąpienia obaw dotyczących działań
niepożądanych, należy poradzić się lekarza.

Należy przerwać przyjmowanie leku Aparxon PR i natychmiast powiadomić lekarza lub udać
się na oddział ratunkowy najbliższego szpitala, jeśli wystąpią następujące objawy:
• reakcje alergiczne, takie jak czerwony, swędzący obrzęk skóry (pokrzywka), obrzęk twarzy, warg,
jamy ustnej, języka lub gardła, który może powodować trudności w przełykaniu lub oddychaniu,
wysypkę lub intensywny świąd.
Są to bardzo poważne działania niepożądane o nieznanej częstości. Może być wymagana pilna pomoc
medyczna lub hospitalizacja.

Bardzo częste działania niepożądane: mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób przyjmujących
Aparxon PR
- omdlenia
- uczucie senności
- nudności

Częste działania niepożądane: mogą dotyczyć do 1 na 10 osób przyjmujących Aparxon PR
- bardzo nagłe zasypianie bez uprzedniej senności (epizody nagłego zasypiania)
- omamy („widzenie” rzeczy, które w rzeczywistości nie istnieją)
- wymioty
- zawroty głowy (uczucie wirowania)
- zgaga
- ból brzucha
- zaparcia
- obrzęki nóg, stóp lub rąk

Niezbyt częste działania niepożądane: mogą dotyczyć do 1 na 100 osób przyjmujących
Aparxon PR
- zawroty głowy lub omdlenia, zwłaszcza gdy pacjent gwałtownie wstaje (ma to związek z
obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi)
- niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie)
- bardzo silne uczucie senności podczas dnia (niepohamowana senność)

- zaburzenia psychiczne, takie jak majaczenie (ciężkie zaburzenia orientacji), urojenia
(irracjonalne myśli) lub paranoja (nieuzasadniona podejrzliwość)
- czkawka

U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące działania niepożądane
Częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
- zmiany czynnościowe wątroby, które wykazano w badaniach krwi
- spontaniczna erekcja prącia
- zachowywanie się w sposób agresywny
- nadmierne zażywanie Aparxonu PR (pragnienie dużych dawek leków dopaminergicznych
przekraczających ilości wymagane do opanowania objawów ruchowych, znane jako zespół
rozregulowania dopaminy)
- niemożność oparcia się popędowi, dążeniu lub pokusie wykonywania czynności mogących
zaszkodzić pacjentowi lub innym. Objawy mogą obejmować:
• Niepohamowaną skłonność do gier hazardowych, pomimo znacznych konsekwencji dla
pacjenta lub jego rodziny.
• Zmianę lub zwiększenie zainteresowania seksem oraz zachowania szczególnie
niepokojące pacjenta lub innych, na przykład zwiększenie popędu płciowego.
• Niekontrolowane, nadmierne zakupy lub wydawanie pieniędzy.
• Gwałtowne objadanie się (spożywanie dużych ilości pokarmu w krótkim czasie), jedzenie
kompulsywne (spożywanie większej ilości pokarmu niż potrzebne, aby zaspokoić głód).
• Epizody nadaktywności, podniecenia lub drażliwości
• Depresja, apatia, niepokój, zmęczenie, pocenie się lub ból (określane jako zespół
odstawienia agonisty dopaminy lub DAWS) po zaprzestaniu lub zmniejszeniu dawki leku
Aparxon PR.

Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli u pacjenta wystąpi jakiekolwiek z tych zachowań w celu
ustalenia sposobu leczenia lub złagodzenia objawów.

Przyjmowanie leku Aparxon PR razem z lewodopą (L-dopa)
U pacjentów przyjmujących lek Aparxon PR w skojarzeniu z lewodopą po pewnym czasie mogą
wystąpić inne działania niepożądane:
- niekontrolowane ruchy (dyskinezy) są bardzo częstym działaniem niepożądanym. W przypadku
gdy pacjent przyjmuje L-dopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku Aparxon PR mogą
wystąpić niezależne od woli ruchy (dyskinezy). W przypadku wystąpienia tych objawów należy
poinformować lekarza, który może dostosować dawki przyjmowanych przez pacjenta leków
- uczucie dezorientacji (częste działanie niepożądane).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądanie
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszania działąń niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leków.

### 5. Jak przechowywać lek Aparxon PR?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu po słowie EXP.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Aparxon PR

- Substancją czynną leku jest ropinirol. Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg,
4 mg lub 8 mg ropinirolu (w postaci chlorowodorku).

- Ponadto lek zawiera

Aparxon PR 2 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
hypromeloza, laktoza jednowodna, krzemionka koloidalna bezwodna, karbomery 4,000 – 11,000
mPa.s, olej rycynowy uwodorniony, magnezu stearynian w rdzeniu tabletki oraz hypromeloza, tytanu
dwutlenek (E 171), makrogol 400, żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172) w
otoczce.
Aparxon PR 4 mg i 8 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
hypromeloza, laktoza jednowodna, krzemionka koloidalna bezwodna, karbomery 4,000 – 11,000
mPa.s, olej rycynowy uwodorniony, magnezu stearynian w rdzeniu tabletki oraz hypromeloza, tytanu
dwutlenek (E 171), makrogol 400, żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172), żelaza
tlenek czarny (E 172) w otoczce.

Jak wygląda lek Aparxon PR i co zawiera opakowanie
Aparxon PR 2 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Różowe, owalne, dwuwypukłe, powlekane tabletki.
Aparxon PR 4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Jasnobrązowe, dwuwypukłe, owalne, powlekane tabletki.
Aparxon PR 8 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Brązowawo-różowe, dwuwypukłe, owalne, powlekane tabletki.

Opakowania zawierające 21, 28, 42 lub 84 tabletki o przedłużonym uwalnianiu w blistrach
OPA/Aluminium/PVC/Aluminium lub w blistrach OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, które mogą być
podzielone na dawki pojedyncze, w tekturowym pudełku

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
ul. Emilii Plater 53
00-113 Warszawa
Polska

Wytwórca
Merckle GmbH
Ludwig-Merckle-Straße 3, 89143 Blaubeuren
Niemcy

Krka, d.d., Novo mesto

Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Słowenia

Teva Operations Poland Sp. z o. o.
ul. Mogilska 80
31-546 Kraków

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w państwach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego oraz w Wielkiej Brytanii (Irlandia Północna) pod następującymi
nazwami:
Nazwa kraju członkowskiego Nazwa produktu leczniczego
Niemcy Ropinirol-ratiopharm 2/4/8 mg Retardtabletten
Węgry Ropinirol Teva 2/4/8 mg retard tabletta
Polska Aparxon PR
Szwecja Ropinirole Teva 2/4/8 mg depottabletter
Wielka Brytania (Irlandia Północna) SPIROCO XL 2/4/8 mg prolonged-release tablets

Data ostatniej aktualizacji ulotki: maj 2023 r.

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Aparxon PR, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg, ropinirolu (w postaci ropinirolu
chlorowodorku).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 156,48 mg laktozy i 50 mg uwodornionego oleju
rycynowego.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Różowe, owalne, dwuwypukłe, powlekane tabletki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami:
- leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy.
- leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się
zmienne i pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (tzw. efekt ,,końca dawki’’ lub fluktuacje
typu „włączenie-wyłączenie").

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli
Zaleca się indywidualne dobranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku.
Aparxon PR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować raz na dobę, każdego dnia o
podobnej porze. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku
(patrz punkt 5.2).

Rozpoczynanie leczenia
Początkowa dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 2 mg raz na dobę
przez pierwszy tydzień leczenia; począwszy od drugiego tygodnia terapii dawkę leku należy
zwiększyć do 4 mg raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki
4 mg ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę.

Pacjenci, którzy rozpoczęli terapię ropinirolem od dawki 2 mg ropinirolu w postaci tabletek o
przedłużonym uwalnianiu raz na dobę, u których wystąpią uciążliwe działania niepożądane, których
nie są w stanie znieść, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci

tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na
trzy równe dawki.

Schemat leczenia
Terapię należy kontynuować, stosując najmniejszą dawkę ropinirolu w postaci tabletek o
przedłużonym uwalnianiu umożliwiającą kontrolę objawów klinicznych.

Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosząca 4 mg raz na
dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów klinicznych, wówczas można
zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki
8 mg ropinirolu raz na dobę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosząca 8 mg raz na
dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów klinicznych, wówczas można
zwiększać dawkę o 2 mg do 4 mg w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych. Maksymalna
dobowa dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg.

Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek ropinirolu o przedłużonym
uwalnianiu, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych
dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Jeśli terapia zostanie przerwana na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze
stopniowym zwiększaniem dawki leku aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej (patrz powyżej).

Stosowanie ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w skojarzeniu z lewodopą może
umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od klinicznej odpowiedzi na
leczenie. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących równocześnie ropinirol w postaci tabletek
o przedłużonym uwalnianiu udało się stopniowo zmniejszyć dawkę lewodopy o około 30%. W
zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego
zwiększania dawki ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu mogą wystąpić
dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopą może złagodzić
dyskinezy (patrz punkt 4.8).

W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem,
przed wprowadzeniem ropinirolu należy ściśle przestrzegać zaleceń podmiotu odpowiedzialnego
dotyczących odstawienia leku.

Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, ropinirol należy koniecznie odstawiać
stopniowo, poprzez zmniejszanie podawanej w ciągu doby dawki leku przez okres jednego tygodnia
(patrz punkt 4.4).

Zmiana z terapii z ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) na
ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu
Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) na
ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę
ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wylicza się w oparciu o całkowitą dobową
dawkę ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu), którą chory
przyjmował dotychczas. Poniższa tabela przedstawia zalecaną dawkę ropinirolu w postaci tabletek o
przedłużonym uwalnianiu u pacjentów stosujących uprzednio ropinirol w postaci tabletek
powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu):

Zmiana z terapii z ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) na
ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu
Ropinirol w postaci tabletek powlekanych (o
natychmiastowym uwalnianiu)
Całkowita dawka dobowa (mg)

Ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym
uwalnianiu
Całkowita dawka dobowa (mg)
0,75 – 2,25 2

3 – 4,5 4
6 6
7,5 – 9 8
12 12
15 – 18 16
21 20
24 24

Po zmianie terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu całkowita
dawka dobowa może być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie (patrz
powyżej „Rozpoczynanie leczenia” oraz „Schemat leczenia”).

Dzieci i młodzież
Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się
stosowania ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu u dzieci i młodzieży poniżej 18
roku życia.

Pacjenci w podeszłym wieku
U pacjentów w wieku 65 lat i powyżej klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Mimo, że
dostosowanie dawki nie jest wymagane dawka ropinirolu powinna być dobrana indywidualnie w
zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta na leczenie. U pacjentów w wieku 75 lat i starszych
można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia

Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny
pomiędzy 30 a 50 ml/min) nie obserwowano zmiany w klirensie ropinirolu, co wskazuje, że nie ma
potrzeby specjalnego dobierania dawki w tej grupie pacjentów.

Badania dotyczące stosowania ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (u pacjentów
poddawanych hemodializie) wykazały, że dostosowanie dawki u tych pacjentów jest wymagane w
następujący sposób: zalecana dawka początkowa ropinirolu wynosi 2 mg raz na dobę. Dalsze
zwiększenie dawki powinny być oparte na tolerancji i skuteczności. Zalecana dawka maksymalna
ropinirolu wynosi 18 mg / dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy. Dawki
uzupełniające po hemodializie nie są wymagane (patrz punkt 5.2).

Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż
30 ml / min) bez regularnych hemodializ nie było badane.

Sposób podawania
Podanie doustne.

Aparxon PR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, nie wolno ich żuć,
kruszyć, ani dzielić, ponieważ otoczka tabletki ma na celu zapewnienie przedłużonego uwalniania.

#### 4.3 Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1
- Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnych hemodializ
- Zaburzenia czynności wątroby

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Senność i epizody nagłego zasypiania
Stosowanie ropinirolu wiązało się z sennością oraz występowaniem nagłych napadów snu, zwłaszcza
u pacjentów z chorobą Parkinsona. Niezbyt często odnotowywano nagłe napady snu podczas
wykonywania codziennych czynności, w niektórych przypadkach występujące nieświadomie lub bez

jakichkolwiek objawów ostrzegawczych (patrz punkt 4.8). Pacjentów należy uprzedzić o takiej
możliwości i zalecić zachowanie szczególnej ostrożności przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych
lub obsługiwaniu urządzeń w ruchu podczas terapii ropinirolem.
Pacjenci, u których występowała senność i (lub) nagłe napady snu, powinni powstrzymać się od
prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania urządzeń w ruchu. U tych pacjentów można
rozważyć zmniejszenie dawki leku lub całkowite zakończenie terapii.

Zaburzenia psychiczne lub psychotyczne
Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami
psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba, że potencjalne
korzyści z zastosowania takiej terapii wyraźnie przewyższają ryzyko z nią związane.

Zaburzenia w kontrolowaniu odruchów
Należy obserwować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli odruchów. Należy uświadomić
pacjentów i ich opiekunów o możliwości pojawienia się behawioralnych objawów zaburzenia kontroli
odruchów w tym patologiczny hazard, zwiększone libido, nadaktywność seksualna, kompulsywne
wydatki lub zakupy, niepohamowany apetyt oraz kompulsywny apetyt. Objawy te mogą wystąpić u
pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem. W przypadku wystąpienia takich
objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki bądź odstawienie leku poprzez powolne zmniejszanie
dawki.

Mania
Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem rozwoju manii. Należy poinformować
pacjentów i opiekunów, że u pacjentów leczonych ropinirolem mogą wystąpić objawy manii z
objawami zaburzeń kontroli impulsów lub bez nich. W przypadku wystąpienia takich objawów należy
rozważyć zmniejszenie dawki/stopniowe odstawienie leku.

Złośliwy zespół neuroleptyczny
Odnotowano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny w przypadku nagłego przerwania
leczenia dopaminergicznego. Dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawkowania (patrz punkt
4.2).

Szybkie uwalnianie żołądkowo-jelitowe
Tabletki Aparxon PR są przeznaczone do uwalniania leku przez okres 24 godzin. W przypadku
szybkiego pasażu żołądkowo-jelitowego istnieje ryzyko niecałkowitego uwolnienia leku i jego
pozostałości w stolcu.

Niedociśnienie
Ze względu na ryzyko niedociśnienia zaleca się monitorowanie ciśnienia krwi, szczególnie na
początku leczenia, u pacjentów z ciężką chorobą układu krążenia (w szczególności z niewydolnością
wieńcową).

Zespół odstawienia agonisty dopaminy (DAWS)
Zgłaszano przypadki zespołu DAWS z agonistami dopaminy, w tym z ropinirolem (patrz punkt 4.8).
Aby przerwać leczenie u pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę
ropinirolu (patrz punkt 4.2). Ograniczone dane sugerują, że pacjenci z zaburzeniami kontroli
impulsów i ci, którzy otrzymują dużą dawkę dobową i / lub wysokie dawki skumulowane agonistów
dopaminy mogą być bardziej narażeni na rozwój zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą
obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból oraz brak reakcji na lewodopę. Przed
zmniejszeniem dawki i odstawieniem ropinirolu należy poinformować pacjentów o potencjalnych
objawach odstawienia. Pacjentów należy ściśle monitorować podczas zmniejszania dawki i
przerywania leczenia. W przypadku wystąpienia ciężkich i / lub utrzymujących się objawów
odstawienia można rozważyć tymczasowe ponowne podanie ropinirolu w najniższej skutecznej
dawce.

Omamy

Omamy są znanymi działaniami niepożądanymi, występującymi podczas leczenia agonistami
dopaminy i lewodopą. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia omamów.

Substancje pomocnicze

Laktoza
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem
złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

Olej rycynowy
Może powodować niestrawność i biegunkę.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub
domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych
leków.

Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie, jak sulpiryd
lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu, w związku, z czym należy unikać
stosowania tych leków jednocześnie z ropinirolem.

U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w
surowicy krwi. U pacjentów już otrzymujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) można rozpocząć
leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym schematem dawkowania. Jeśli jednak HTZ
zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być ponowne
dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie.

Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badanie
farmakokinetyki leku u pacjentów z chorobą Parkinsona (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu
w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w dawce 2 mg, podawane trzy razy
na dobę) ujawniło, że cyprofloksacyna zwiększała Cmax i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, z
potencjalnym zwiększeniem ryzyka działań niepożądanych. Dlatego też u pacjentów leczonych
ropinirolem konieczne może być skorygowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia
leków o znanych właściwościach hamujących CYP1A2, takich jak np. cyprofloksacyna, enoksacyna,
lub fluwoksamina.

Badania interakcji farmakokinetycznych u chorych z chorobą Parkinsona pomiędzy ropinirolem
(przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym
uwalnianiu) w dawce 2 mg, podawane trzy razy na dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, nie
wykazały zmiany właściwości farmakokinetycznych zarówno ropinirolu, jak i teofiliny.

Palenie tytoniu pobudza metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, jeżeli pacjent
zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może być
konieczne ponowne dostosowanie dawki.

U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano
zaburzenia wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR).
Pacjentom takim należy zapewnić wzmożoną obserwację INR.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Stężenie ropinirolu
może stopniowo zwiększać się podczas ciąży (patrz punkt 5.2).

Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
Ponieważ potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane, nie zaleca się stosowania ropinirolu u kobiet w
ciąży, chyba, że oczekiwane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.

Laktacja
Wykazano, że materiał związany z ropinirolem przenika do mleka karmiących szczurów. Nie
wiadomo, czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć
zagrożenia dla dziecka karmionego piersią. Ropinirol może hamować laktację, w związku, z czym nie
należy go stosować u kobiet karmiących.

Płodność
Brak danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność u ludzi. W badaniach płodności samic u
szczurów zaobserwowano wpływ na implantację, ale nie zaobserwowano wpływu na płodność
samców (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy Aparxon PR wywiera duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn. P acjenci leczeni produktem leczniczym Aparxon PR, u których występują
omamy, senność i (lub) nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności
powstrzymywania się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub wykonywania czynności,
podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego
urazu lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn) do czasu ustąpienia tego rodzaju dolegliwości (patrz
punkt 4.4).

#### 4.8 Działania niepożądane

Zgłoszone działania niepożądane wymieniono poniżej i pogrupowano według układów i narządów,
których dotyczyły, oraz częstości występowania. Rozróżniono działania niepożądane zgłaszane w
badaniach klinicznych w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z lewodopą.

Częstości występowania określono w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do
<1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko
(<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane wymienione są
zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

Następujące działania niepożądane stwierdzono w trakcie badań klinicznych, w których ropinirol w
postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu lub tabletek powlekanych (o natychmiastowym
uwalnianiu) zastosowano w leczeniu choroby Parkinsona (w dawkach do 24 mg na dobę), bądź na
podstawie raportów uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu:

Monoterapia Terapia skojarzona
Zaburzenia układu immunologicznego
Częstość nieznana Reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk
naczynioruchowy, wysypka, świąd)
Zaburzenia psychiczne
Często Omamy
Splątanie
Niezbyt często Reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie,
urojenia, paranoja
Częstość nieznana Zaburzenia kontroli impulsów: skłonność do patologicznego
hazardu, zwiększenie libido, nadmierna aktywność seksualna
(hiperseksualność), kompulsywne wydawanie pieniędzy lub
kupowanie, gwałtowne objadanie się, jedzenie kompulsywne

mogą wystąpić u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w
tym ropinirolem (patrz punkt 4.4).
Częstość nieznana Mania (patrz punkt 4.4), agresja¹, zespół rozregulowania dopaminy
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często Senność, omdlenie Senność², dyskineza³
Często Zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe
zasypianie
Niezbyt często Niepohamowana senność w ciągu dnia

Zaburzeni naczyniowe
Często Niedociśnienie ortostatyczne,
niedociśnienie
Niezbyt często niedociśnienie ortostatyczne,
niedociśnienie
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Częstość nieznana Czkawka

Zaburzenia żołądka i jelit
Bardzo często Nudności Nudności⁴
Często Zaparcie, zgaga, wymioty, ból
brzucha
Zaparcie, zgaga

Wymioty, ból brzucha
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Częstość nieznana Zaburzenia wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności
enzymów wątrobowych
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Częstość nieznana Spontaniczna erekcja prącia

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często Obrzęk obwodowy

Obrzęk nóg
Częstość nieznana Zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym apatia, niepokój,
depresja, zmęczenie, pocenie się i ból)⁵
¹ Agresja była związana z reakcjami psychotycznymi jak również objawami kompulsywnymi.
² Senność była raportowana bardzo często w badaniach klinicznych dotyczących leczenia
skojarzonego produktem leczniczym o natychmiastowym uwalnianiu oraz często w badaniach
klinicznych dotyczących leczenia skojarzonego produktem o przedłużonym uwalnianiu.
³ U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, w trakcie początkowego dobierania dawki
ropinirolu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki
lewodopy może złagodzić dyskinezy (patrz punkt 4.2).
⁴ Nudności były raportowane bardzo często w badaniach klinicznych dotyczących leczenia
skojarzonego produktem leczniczym o natychmiastowym uwalnianiu oraz często w badaniach
klinicznych dotyczących leczenia skojarzonego produktem o przedłużonym uwalnianiu.
⁵ Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerwania leczenia agonistami dopaminy, w tym
ropinirolu, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane (patrz punkt 4.4).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Nasilenie tych
dolegliwości można złagodzić poprzez zastosowanie odpowiedniego leczenia za pomocą antagonistów
dopaminy, takich jak neuroleptyki lub metoklopramid.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciw chorobie Parkinsona, leki dopaminergiczne, agoniści
dopaminy, kod ATC: N04BC04.

Mechanizm działania
Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminy D2/D3, który pobudza receptory
dopaminowe w prążkowiu. Ropinirol łagodzi efekty niedoboru dopaminy, charakterystycznego dla
choroby Parkinsona, poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu.

Ropinirol działając na podwzgórze i przysadkę mózgową hamuje wydzielanie prolaktyny.

Skuteczność kliniczna
Trwające 36 tygodni, podwójnie ślepe, 3-etapowe krzyżowe badanie w monoterapii, przeprowadzone
z udziałem 161 pacjentów z chorobą Parkinsona we wczesnej fazie wykazało, że ropinirol w postaci
tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest nie mniej skuteczny niż ropinirol w postaci tabletek
powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) na etapie pierwszorzędowego punktu oceny końcowej,
określenia różnicy pomiędzy terapiami wyrażonej przez zmianę w stosunku do wartości wyjściowych
części ruchowej „Ujednoliconej Skali Oceny Choroby Parkinsona” (Unified Parkinson’s Disease
Rating Scale – UPDRS motor scale). Ustalono trzypunktowy zakres nie mniejszej skuteczności
według części ruchowej UPDRS. Wykazana w punkcie końcowym badania skorygowana średnia
różnica pomiędzy terapią z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu a
terapią z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu)
wyniosła -0,7 punktu (95% przedział ufności: [-1,51, 0,10] p=0,0842).

Po zmianie leczenia na leczenie z wykorzystaniem alternatywnej postaci leku dokonanej z dnia na
dzień, nie wykazano zmiany profilu występowania działań niepożądanych i u mniej niż 3% pacjentów
stwierdzono konieczność dostosowania dawki (wszystkie przypadki dostosowania dawki polegały na
jej zwiększeniu o jeden poziom. Nie stwierdzono konieczności zmniejszenia dawkowania u żadnego z
pacjentów).

Trwające 24 tygodnie, podwójnie ślepe, kontrolowane placebo, badanie grup równoległych
zastosowania ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu u pacjentów z chorobą
Parkinsona, której objawy nie były wystarczająco kontrolowane leczeniem lewodopą, wykazało
klinicznie znaczącą i statystycznie znamienną wyższość nad placebo w zakresie pierwszorzędowego
punktu oceny końcowej, określenia zmiany czasu trwania okresu „wyłączenie” w stosunku do
wartości wyjściowej (wykazana średnia różnica -1,7 godziny (95% przedział ufności: [-2,34, -1,09],
p<0,0001). Zostało to poparte drugorzędowymi parametrami skuteczności – zmianą czasu trwania
okresu „włączenie” w stosunku do wartości wyjściowej (+1,7 godziny (95% przedział ufności: [1,06,
2,33], p<0,0001) oraz całkowitego czasu trwania okresu „włączenie” bez dokuczliwych dyskinez
(+1,5 godziny (95% przedział ufności: [0,85, 2,13], p<0,0001). Co znaczące, nie wykazano
zwiększenia w stosunku do wartości wyjściowej czasu trwania okresu „włączenie” z dokuczliwymi
dyskinezami, zarówno na podstawie dzienników prowadzonych przez pacjentów jak i według
UPDRS.

Badanie wpływu ropinirolu na repolaryzację serca
Szczegółowe badania odstępu QT przeprowadzone u zdrowych ochotników płci męskiej i żeńskiej,
którzy otrzymywali ropinirol w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w
dawkach 0,5 mg, 1 mg, 2 mg i 4 mg raz na dobę, wykazały maksymalne wydłużenie czasu trwania
odstępu QT o 3,46 milisekundy przy zastosowaniu dawki 1 mg (estymacja punktowa) w porównaniu
do placebo. Górna granica jednostronnego 95% przedziału ufności dla największego średniego efektu
wynosiła mniej niż 7,5 milisekundy. Wpływ większych dawek ropinirolu nie został systematycznie
oceniony.

Dostępne dane kliniczne ze szczegółowych badań odstępu QT nie wskazują na ryzyko wydłużenia
odstępu QT po zastosowaniu ropinirolu w dawkach do 4 mg na dobę. Ryzyko wydłużenia odstępu QT
nie może być wykluczone, ponieważ szczegółowe badania odstępu QT po zastosowaniu dawek do
24 mg na dobę nie zostały przeprowadzone.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36 - 57%). Po podaniu doustnym stężenie ropinirolu w
postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu narasta powoli i mediana czasu do osiągnięcia Cmax
wynosi przeważnie od 6 do 10 godzin.
W badaniu w stanie stacjonarnym u 25 pacjentów z chorobą Parkinsona otrzymujących 12 mg
ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę, wysokotłuszczowy posiłek
spowodował zwiększenie ogólnej ekspozycji na ropinirol wyrażonej poprzez średnio 20% zwiększenie
AUC oraz średnio 44% zwiększenie Cmax. Tmax uległ opóźnieniu o 3.0 godziny. Jest jednak mało
prawdopodobne, aby zmiany te były istotne klinicznie (na przykład zwiększały częstość występowania
zdarzeń niepożądanych).
Ogólna ekspozycja na ropinirol jest porównywalna dla ropinirolu przyjmowanego w postaci tabletek o
przedłużonym uwalnianiu i w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w
przypadku zastosowania tej samej dawki dobowej.

Dystrybucja
Stopień wiązania ropinirolu z białkami osocza jest niski (10 - 40%). W wyniku dużej litofilności
ropinirol cechuje się dużą objętością dystrybucji (około 7 l/kg).

Biotransformacja
Ropinirol metabolizowany jest głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP1A2, a metabolity
ropinirolu wydalane są głównie z moczem. W badaniach na zwierzętach główny metabolit ropinirolu
wykazuje, co najmniej 100 razy słabsze działanie dopaminergiczne niż ropinirol.

Eliminacja
Ropinirol jest usuwany z krążenia układowego ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji
wynoszącym około 6 godzin.
W zakresie dawek terapeutycznych zwiększenie ogólnej ekspozycji (Cmax i AUC) na ropinirol jest
proporcjonalne do zwiększenia dawki. Nie zaobserwowano zmiany klirensu po podaniu doustnym
zarówno jednorazowym, jak i wielokrotnym. Obserwowano szeroką międzyosobniczą zmienność
parametrów farmakokinetycznych. Po podaniu w stanie stacjonarnym ropinirolu w postaci tabletek o
przedłużonym uwalnianiu osobnicza zmienność Cmax wynosiła od 30% do 55%, a AUC od 40% do
70%.

Zaburzenia czynności nerek
Nie zaobserwowano zmiany farmakokinetyki ropinirolu u pacjentów z chorobą Parkinsona z
łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek.
U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek poddawanych regularnym hemodializom, klirens
ropinirolu po podaniu doustnym ulega zmniejszeniu o około 30%. Klirens metabolitów SKF-104557 i
SKF 89124 po podaniu doustnym również ulega zmniejszeniu odpowiednio o około 80% i 60 %.
Z tego względu w tej grupie pacjentów z chorobą Parkinsona zalecana dawka maksymalna
ograniczona jest do 18 mg na dobę (patrz punkt 4.2).

Ciąża
Przewiduje się, że zmiany fizjologiczne w ciąży (w tym zmniejszona aktywność CYP1A2) stopniowo
doprowadzą do zwiększonej ogólnoustrojowej ekspozycji na ropinirol u matki (patrz także punkt 4.6).

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Wpływ na rozrodczość
W badaniach płodności u samic szczurów zaobserwowano wpływ na implantację ze względu na
obniżające prolaktynę działanie ropinirolu. Należy zauważyć, że prolaktyna nie jest niezbędna do
implantacji u ludzi.

Podawanie ciężarnym szczurom ropinirolu w dawkach toksycznych dla matki powodowało
zmniejszenie masy ciała płodów podczas stosowania dawki 60 mg/kg/dobę (średnie AUC u szczurów
w przybliżeniu dwukrotnie większe AUC podczas stosowania maksymalnej zalecanej dawki u ludzi
(MRHD – ang. Maximum Recommended Human Dose)), zwiększenie częstości obumierania płodów
podczas stosowania dawki 90 mg/kg/dobę (w przybliżeniu trzykrotnie większa wartość AUC podczas
stosowania maksymalnej zalecanej dawki u ludzi) i wady wrodzone palców podczas stosowania dawki
150 mg/kg masy ciała na dobę (w przybliżeniu pięciokrotnie większa wartość AUC podczas
stosowania maksymalnej zalecanej dawki u ludzi). Nie stwierdzono działania teratogennego u
szczurów podczas stosowania dawki 120 mg/kg masy ciała na dobę (w przybliżeniu czterokrotnie
większa wartość AUC podczas stosowania maksymalnej zalecanej dawki u ludzi) ani wpływu podczas
organogenezy u królików podczas podawania w monoterapii w dawce 20 mg/kg (9,5-krotność
średniego ludzkiego Cmax przy maksymalnej zalecanej dawki u ludzi. Jednakże, ropinirol w dawce 10
mg/kg (4,8-krotność średniego Cmax u człowieka przy maksymalnej zalecanej dawki u ludzi)
podawany królikom w skojarzeniu z doustną lewodopą powodował częstsze występowanie i nasilenie
wad rozwojowych palców niż sama lewodopa.

Toksyczność
Profil toksyczności ropinirolu wynika głównie z jego mechanizmu działania farmakologicznego:
zmiany zachowania, hiperprolaktynemia, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwolnienie czynności
serca, opadanie powiek i ślinienie się. Tylko u szczurów albinosów w badaniach długoterminowych z
zastosowaniem największej dawki ropinirolu (50 mg/kg masy ciała na dobę) obserwowano
degenerację siatkówki, prawdopodobnie związaną ze zwiększoną ekspozycją na światło

Genotoksyczność
Nie obserwowano genotoksyczności w standardowych badaniach in vitro i in vivo.

Rakotwórczość
W trwających dwa lata badaniach przeprowadzonych na myszach i szczurach, z zastosowaniem
ropinirolu w dawkach do 50 mg/kg masy ciała na dobę, nie stwierdzono działania rakotwórczego u
myszy. U szczurów jedynymi zmianami związanymi ze stosowaniem ropinirolu był rozrost komórek
Leydiga i gruczolak jądra, wywołane przez związaną z działaniem ropinirolu hiperprolaktynemię.
Zmiany te uważane są za zjawisko gatunkowo swoiste i nie stanowią niebezpieczeństwa w przypadku
klinicznego zastosowania ropinirolu.

Farmakologia bezpieczeństwa
Badania in vitro dowiodły, że ropinirol hamuje prądy uwarunkowane hERG. Wartość IC50 jest
5-krotnie większa od maksymalnego oczekiwanego stężenia w osoczu pacjentów przyjmujących
największą zalecaną dawkę (24 mg/dobę), patrz punkt 5.1.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:

Hypromeloza
Laktoza jednowodna
Krzemionka koloidalna bezwodna
Karbomery 4,000 – 11,000 mPa.s
Olej rycynowy uwodorniony
Magnezu stearynian

Otoczka:
Hypromeloza
Tytanu dwutlenek (E 171)
Makrogol 400
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Żelaza tlenek żółty (E 172)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Opakowania zawierające 7, 21, 28, 42, 56, 84 lub 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu w blistrach
OPA/Aluminium/PVC/Aluminium lub w blistrach OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, które mogą być
podzielne na dawki pojedyncze, w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Bez szczególnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi
przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o.
ul. Emilii Plater 53
00-113 Warszawa
Polska

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2011-06-16
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 2016-04-18

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

2023-05-16

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.