# ApoRopin

> Ropinirol · 8 mg · Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** ApoRopin
- **Nazwa powszechna:** Ropinirolum
- **Substancja czynna:** [Ropinirol](https://apteka.online/odpowiedniki/ropinirolum)
- **Moc:** 8 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki o przedłużonym uwalnianiu
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** N04BC04
- **Liczba opakowań:** 7
- **Numer pozwolenia:** 20343
- **Podmiot odpowiedzialny:** Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
- **Producent:** Actavis Ltd., Malta
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-chorobie-parkinsona/aporopin-tabl-pu-8-mg-aurovitas
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-chorobie-parkinsona/aporopin-tabl-pu-8-mg-aurovitas.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/28211/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/28211/characteristic

## Dostępne opakowania (7)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 21 tabl. | 5909990992768 | Rp | — | Brak danych | — |
| 28 tabl. | 5909990992775 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 30 tabl. | 5909990992782 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 42 tabl. | 5909990992799 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 56 tabl. | 5909990992805 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 84 tabl. | 5909990992829 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 90 tabl. | 5909990992836 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek ApoRopin i w jakim celu się go stosuje?
Substancją czynną leku ApoRopin jest ropinirol, który należy do grupy leków zwanych agonistami
dopaminy. Agoniści dopaminy działają w mózgu podobnie do naturalnie występującej substancji,
zwanej dopaminą.

ApoRopin, tabletki o przedłożonym uwalnianiu, stosuje się w leczeniu choroby Parkinsona.

U pacjentów z chorobą Parkinsona w niektórych częściach mózgu występuje małe stężenie dopaminy.
Ropinirol działa podobnie do dopaminy naturalnie występującej w mózgu, dzięki czemu pomaga
łagodzić objawy choroby Parkinsona.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku ApoRopin

Kiedy nie przyjmować leku ApoRopin
- jeśli pacjent ma uczulenie na ropinirol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6);
- jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek;
- jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby.

Należy poinformować lekarza w przypadku, gdy którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy
pacjenta.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku ApoRopin należy omówic to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli pacjentka jest w ciąży lub podejrzewa, że może być w ciąży;
- jeśli pacjentka karmi piersią;
- jeśli pacjent jest w wieku poniżej 18 lat;

- gdy u pacjenta występuje ciężka choroba serca;
- jeżeli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia psychiczne;
- jeżeli u pacjenta występują szczególne skłonności i (lub) zachowania (patrz punkt 4);
- jeśli u pacjenta występuje nietolerancja niektórych cukrów (takich jak laktoza).

Jeśli u pacjenta po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki leku ApoRopin wystąpią
takie objawy jak depresja, apatia, niepokój, brak energii, pocenie się lub ból [zwane zespołem
odstawienia agonisty dopaminy (DAWS)], należy powiedzieć o tym lekarzowi. Jeśli objawy
utrzymują się dłużej niż kilka tygodni, lekarz może zdecydować o modyfikacji dawki leku.

Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent, jego rodzina lub opiekunowie zauważą u pacjenta
nietypowe dla niego, przymusowe albo niepohamowane zachowania lub jeśli nie jest on w stanie
oprzeć się impulsowi, pokusie albo przymusowi wykonania pewnych działań, które mogą zaszkodzić
jemu lub innym osobom. Zachowania te określa się jako zaburzenia kontroli impulsu i można do nich
zaliczyć uzależnienie od hazardu, nieumiarkowane jedzenie lub niepohamowane wydawanie
pieniędzy, nadmierny popęd płciowy lub wzmożone zainteresowanie seksem, w tym częstsze myśli
i odczucia z nim związane. Lekarz może zdecydować o zmianie dawki lub przerwaniu stosowania
leku.
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent, jego rodzina lub opiekunowie zauważą u pacjenta
epizody nadmiernej ruchliwości, podniecenia lub drażliwości (objawy manii). Mogą one wystąpić
z objawami zaburzeń kontroli impulsów lub bez nich (patrz wyżej). Lekarz może zdecydować
o zmianie dawki lub przerwaniu stosowania leku.

Należy poinformować lekarza w przypadku, gdy którakolwiek z powyższych sytuacji dotyczy
pacjenta. Lekarz może zdecydować, że lek ApoRopin nie jest odpowiednim lekiem dla pacjenta lub
może zalecić wykonanie dodatkowych badań kontrolnych podczas stosowania leku.

Podczas stosowania leku ApoRopin
Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent lub jego rodzina zaobserwuje jakiekolwiek nietypowe
zachowania (takie jak niepohamowana skłonność do gier hazardowych lub nadmierny popęd płciowy
i (lub) zachowania seksualne) podczas stosowania leku ApoRopin. Lekarz może zdecydować
o zmianie dawki lub przerwaniu stosowania leku.

Palenie tytoniu i stosowanie leku ApoRopin
Należy poinformować lekarza o rozpoczęciu lub zaprzestaniu palenia tytoniu podczas
stosowania leku ApoRopin. Lekarz może stwierdzić potrzebę dostosowania dawki.

Lek ApoRopin a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w tym o lekach pochodzenia
roślinnego, a także o innych lekach dostępnych bez recepty. Należy także pamiętać o poinformowaniu
lekarza lub farmaceuty o rozpoczęciu przyjmowania jakiegokolwiek nowego leku podczas stosowania
leku ApoRopin.

Niektóre leki mogą mieć wpływ na działanie leku ApoRopin lub też powodować zwiększone ryzyko
działań niepożądanych. Lek ApoRopin może też mieć wpływ na działanie innych leków.

Dotyczy to:
- leku przeciwdepresyjnego fluwoksaminy;
- leków stosowanych w innych zaburzeniach psychicznych, na przykład sulpirydu
- hormonalnej terapii zastępczej (HTZ);
- metoklopramidu, który jest lekiem stosowanym w leczeniu nudności i zgagi;
- antybiotyków: cyprofloksacyny lub enoksacyny;
- wszelkich innych leków stosowanych w chorobie Parkinsona.

Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje lub ostatnio przyjmował którykolwiek z tych
leków.

Należy przeprowadzić dodatkowe badania krwi, jeżeli pacjent przyjmuje następujące leki razem
z lekiem ApoRopin:
- leki z grupy antagonistów witaminy K (stosowane w celu zmniejszenia krzepliwości krwi), takie
jak warfaryna.

ApoRopin z jedzeniem i piciem
Lek ApoRopin może być przyjmowany z jedzeniem lub niezależnie od posiłków, w zależności od
preferencji pacjenta.

Ciąża i karmienie piersią
Nie zaleca się stosowania leku ApoRopin, jeśli pacjentka jest w ciąży, chyba że lekarz stwierdzi, że
korzyść z przyjmowania leku ApoRopin przez pacjentkę przeważa ryzyko dla nienarodzonego dziecka.

Nie zaleca się stosowania leku ApoRopin w czasie karmienia piersią, ponieważ może on wpływać na
wytwarzanie mleka przez pacjentkę.

Należy niezwłocznie poinformować lekarza jeżeli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią,
przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko. Przed zastosowaniem tego leku
powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
ApoRopin może powodować uczucie senności. Może wystąpić niepohamowana senność, a czasami
także nagłe i niespodziewane napady snu nie poprzedzone sennością.

Podczas stosowania leku ApoRopin mogą wystąpić omamy (widzenie, słyszenie lub odczuwanie
rzeczy, których nie ma w danym momencie). Jeśli u pacjenta występują omamy, nie powinien
prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Jeśli powyższe może dotyczyć pacjenta: nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn ani
wykonywać czynności, podczas których uczucie senności lub zaśnięcie może narażać pacjenta (lub
inne osoby) na ryzyko ciężkiego urazu lub śmierci. Nie należy wykonywać takich czynności, dopóki
objawy nie ustąpią.
Należy porozmawiać z lekarzem, jeżeli taka sytuacja stanowi utrudnienie dla pacjenta.

Lek ApoRopin zawiera laktozę i olej rycynowy
Lek ApoRopin, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zawiera laktozę. Jeżeli stwierdzono wcześniej
u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed
przyjęciem tego leku.
Lek ApoRopin zawiera olej rycynowy. Lek może powodować niestrawność i biegunkę.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę 2 mg, 4 mg i 8 mg, to znaczy lek uznaje się za
„wolny od sodu”.

### 3. Jak stosować lek ApoRopin?
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie należy podawać leku ApoRopin dzieciom. Lek ApoRopin nie jest zazwyczaj przepisywany
pacjentom w wieku poniżej 18 lat.

ApoRopin może być stosowany jako jedyny lek w leczeniu objawów choroby Parkinsona. Może być
także stosowany w skojarzeniu z innym lekiem zwanym L-dopą (inaczej lewodopą). W przypadku gdy
pacjent stosuje L-dopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku ApoRopin mogą wystąpić niezależne od
woli ruchy (dyskinezy). W przypadku wystąpienia takich objawów należy poinformować lekarza,

który może dostosować dawki przyjmowanych przez pacjenta leków.

Tabletki ApoRopin przeznaczone są do stopniowego uwalniania leku przez okres powyżej 24
godzin. Jeśli na skutek stanu, w jakim znajduje się pacjent (np. podczas biegunki) lek przemieszcza
się przez organizm zbyt szybko, tabletki mogą się nie rozpuścić całkowicie i mogą nie działać tak
jak powinny. Możliwe, że tabletki będzie można zauważyć w stolcu. W takiej sytuacji należy się
skontaktować z lekarzem tak szybko jak jest to możliwe.

Jakie dawki leku ApoRopin należy stosować
Ustalenie odpowiedniej dla pacjenta dawki leku ApoRopin może wymagać czasu.

Zalecana dawka początkowa leku ApoRopin tabletki o przedłużonym uwalnianiu wynosi 2 mg raz na
dobę przez pierwszy tydzień. Lekarz może zwiększyć dawkę leku ApoRopin tabletki o przedłużonym
uwalnianiu do 4 mg raz na dobę, od drugiego tygodnia leczenia. Jeżeli pacjent jest w bardzo
podeszłym wieku, lekarz może wolniej zwiększać dawkę leku. Następnie lekarz może dostosowywać
dawkę, aż do momentu osiągnięcia dawki optymalnej dla pacjenta. Niektórzy pacjenci przyjmują do
24 mg leku ApoRopin tabletki o przedłużonym uwalnianiu, na dobę.

Jeżeli na początku leczenia u pacjenta wystąpią trudne do zniesienia działania niepożądane, należy
poinformować o tym lekarza. Lekarz może zalecić zmianę na mniejsze dawki ropinirolu w postaci
tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu), które pacjent będzie przyjmować trzy razy na
dobę.

Nie należy przyjmować większej dawki leku ApoRopin, niż zalecona przez lekarza.
Może upłynąć kilka tygodni, zanim wystąpi korzystne działanie leku ApoRopin.

Sposób podawania
Lek ApoRopin należy przyjmować raz na dobę, o tej samej porze każdego dnia.

Tabletkę (tabletki) o przedłużonym uwalnianiu ApoRopin należy połykać w całości, popijając szklanką
wody.
Nie należy łamać, żuć ani rozkruszać tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Jeżeli do tego dojdzie,
istnieje niebezpieczeństwo przedawkowania, z uwagi na zbyt szybkie uwolnienie się leku
w organizmie.

W przypadku zamiany leczenia u pacjentów stosujących ropinirol w postaci tabletek
powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu)
Lekarz ustali dawkę leku ApoRopin tabletki o przedłużonym uwalnianiu na podstawie stosowanej
uprzednio dawki ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu).

Należy przyjąć dotychczas stosowaną dawkę ropinirolu w postaci tabletek powlekanych
(o natychmiastowym uwalnianiu) w dniu poprzedzającym zamianę leczenia. Następnego dnia rano
należy przyjąć lek ApoRopin tabletki o przedłużonym uwalnianiu i nie przyjmować więcej ropinirolu
w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu).

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku ApoRopin
Należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Jeżeli to możliwe, należy pokazać
opakowanie leku ApoRopin.
U pacjenta, który zastosował większą niż zalecana dawkę leku ApoRopin mogą wystąpić: mdłości
(nudności), wymioty, zawroty głowy (uczucie wirowania), uczucie senności, zmęczenia psychicznego
lub fizycznego, omdlenie, omamy.

Pominięcie zastosowania leku ApoRopin
Nie należy stosować większej ilości tabletek o przedłużonym uwalnianiu lub dawki podwójnej w celu
uzupełnienia pominiętej tabletki.
W przypadku pominięcia dawki leku ApoRopin przez dobę lub dłużej, należy zasięgnąć porady
lekarza odnośnie ponownego rozpoczęcia stosowania leku ApoRopin.

Przerwanie stosowania leku ApoRopin
Nie należy przerywać stosowania leku ApoRopin, jeżeli nie zaleci tego lekarz.
Lek ApoRopin należy stosować tak długo, jak zaleci to lekarz. Nie należy przerywać stosowania,
chyba, że zaleci to lekarz.

W przypadku nagłego zaprzestania stosowania leku ApoRopin, objawy choroby Parkinsona mogą się
w krótkim czasie znacznie nasilić. Nagłe przerwanie stosowania może spowodować wystąpienie
u pacjenta tzw. złośliwego zespołu neuroleptycznego, który może być poważnym zagrożeniem dla
zdrowia. Do objawów należą: akinezja (utrata ruchliwości mięśni), sztywność mięśni, gorączka,
niestabilne ciśnienie krwi, tachykardia (przyspieszone bicie serca), splątanie, obniżony poziom
świadomości (np. śpiączka).

W przypadku konieczności przerwania stosowania leku ApoRopin, lekarz stopniowo zmniejszy
przyjmowaną dawkę.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane są bardziej prawdopodobne po zastosowaniu leku ApoRopin po raz pierwszy
lub po zwiększeniu dawki. Są one zazwyczaj łagodne i stają się mniej dokuczliwe po krótkim czasie
stosowania leku. Jeśli pacjent jest zaniepokojony z powodu działań niepożądanych, powinien
porozmawiać z lekarzem.

Bardzo często:
Mogą wystąpić u więcej niż 1 osoby na 10 stosujących ApoRopin:
- omdlenia;
- uczucie senności;
- mdłości (nudności).

Często:
Mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 10 stosujących ApoRopin:
- nagłe zapadanie w sen, niepoprzedzone uczuciem senności (nagłe napady snu);
- omamy („widzenie” rzeczy, które w rzeczywistości nie istnieją);
- wymioty;
- zawroty głowy (uczucie wirowania);
- zgaga;
- ból brzucha;
- zaparcia;
- obrzęki nóg, stóp lub rąk.

Niezbyt często:
Mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 100 stosujących ApoRopin:
- zawroty głowy lub omdlenia, zwłaszcza przy nagłej zmianie pozycji ciała na stojącą (jest to
spowodowane obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi);
- niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie tętnicze);
- bardzo silne uczucie senności podczas dnia (niepohamowana senność);
- zaburzenia psychiczne, takie jak majaczenie (ciężkie zaburzenia orientacji), urojenia
(irracjonalne myśli) lub paranoja (nieuzasadniona podejrzliwość).

U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące działania niepożądane (częstość nie może
być określona na podstawie dostępnych danych):

- reakcje alergiczne, takie jak czerwone, swędzące obrzęki na skórze (pokrzywka), obrzęk
twarzy, warg, gardła lub języka, który może powodować trudności w połykaniu lub oddychaniu,
wysypka i świąd (patrz punkt 2);
- zmiany czynnościowe wątroby, które wykazano w badaniach krwi;
- zachowywanie się w sposób agresywny;
- nadużywanie leku ApoRopin (potrzeba przyjmowania dużych dawek leków
dopaminergicznych, większych niż potrzebne do opanowania objawów motorycznych, zwana
zespołem dysregulacji dopaminergicznej);
- niemożność oparcia się impulsowi, dążeniu albo pokusie wykonywania pewnych czynności
mogących szkodzić pacjentowi lub innym osobom, do których może należeć:
- silny przymus uczestniczenia w grach hazardowych, mimo znacznych konsekwencji
osobistych lub rodzinnych;
- zmiana lub zwiększenie zainteresowania seksem, oraz zachowania szczególnie
niepokojące dla pacjenta lub dla innych, na przykład zwiększenie popędu płciowego;
- niekontrolowane, nadmierne zakupy lub wydawanie pieniędzy;
- objadanie się (spożywanie dużych ilości pokarmu w krótkim czasie) lub jedzenie
kompulsywne (spożywanie większej ilości pokarmu, niż potrzebne, by zaspokoić głód).
- epizody nadmiernej ruchliwości, podniecenia i rozdrażnienia;
- Po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki leku mogą wystąpić: depresja, apatia,
niepokój, brak energii, pocenie się lub ból (określane jako zespół odstawienia agonisty
dopaminy lub DAWS).

W razie wystąpienia któregokolwiek z wymienionych zachowań należy powiadomić lekarza, aby
omówić możliwe sposoby złagodzenia objawów lub radzenia sobie z nimi.

Przyjmowanie leku ApoRopin razem z lewodopą
U pacjentów przyjmujących lek ApoRopin jednocześnie z lewodopą, po pewnym czasie mogą wystąpić
inne działania niepożądane:
- niezależne od woli ruchy (dyskinezy) występują bardzo często. W przypadku, gdy pacjent
przyjmuje lewodopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku ApoRopin mogą wystąpić ruchy
niezależne od woli. W przypadku wystąpienia tych objawów (dyskinez) należy poinformować
lekarza, który może dostosować dawki leków przyjmowanych przez pacjenta;
- uczucie dezorientacji występuje często.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-
21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek ApoRopin?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności (EXP) zamieszczonego na opakowaniu. Termin
ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek ApoRopin
- Substancją czynną leku jest ropinirol. Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg,
4 mg lub 8 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).
- Pozostałe składniki to: hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, maltodekstryna, laktoza
jednowodna, olej rycynowy uwodorniony, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu
stearynian; mieszanina barwiąca:[2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu] żelaza tlenek
czerwony (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172), laktoza jednowodna; [4 mg i 8 mg, tabletki
o przedłużonym uwalnianiu] żelaza tlenek czerwony (E 172), żelaza tlenek żółty (E 172), laktoza
jednowodna, żelaza tlenek czarny (E 172).

Jak wygląda lek ApoRopin i co zawiera opakowanie
ApoRopin, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:
Różowe, nakrapiane, owalne tabletki, z wytłoczonym oznakowaniem „2x” po jednej stronie.

ApoRopin, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:
Brązowe, nakrapiane, owalne tabletki, z wytłoczonym oznakowaniem „4x” po jednej stronie.

ApoRopin, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:
Ciemnoróżowe, nakrapiane, owalne tabletki, z w wytłoczonym oznakowaniem „8x” po jednej stronie.

Wielkości opakowań:
ApoRopin, tabletki o przedłużonym uwalnianiu są dostępne w opakowaniach blistrowych po:
28, 30, 42, 56, 84 i 90 tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny
Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13D lok. 27
01-909 Warszawa
Polska

Wytwórca
Actavis Ltd.
BLB 016 Bulebel Industrial Estate
Zejtun ZTN 3000
Malta

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 15.12.2022

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

ApoRopin, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
ApoRopin, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
ApoRopin, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu
chlorowodorku).
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 4 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu
chlorowodorku).
Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 8 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu
chlorowodorku).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu
Każda tabletka 2 mg o przedłużonym uwalnianiu zawiera 64,97 mg laktozy jednowodnej.
Każda tabletka 4 mg o przedłużonym uwalnianiu zawiera 59,12 mg laktozy jednowodnej.
Każda tabletka 8 mg o przedłużonym uwalnianiu zawiera 55,88 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.

ApoRopin, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:
Różowe, nakrapiane, owalne tabletki, 16 mm x 8,2 mm, z wytłoczonym oznakowaniem „2x” po jednej
stronie.

ApoRopin, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:
Brązowe, nakrapiane, owalne tabletki, 16 mm x 8,2 mm, z wytłoczonym oznakowaniem „4x” po jednej
stronie.

ApoRopin, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu:
Ciemnoróżowe, nakrapiane, owalne tabletki, 16 mm x 8,2 mm, z wytłoczonym oznakowaniem „8x” po
jednej stronie.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami:
- leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy;
- leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje
się zmienne i pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt ,,końca dawki” lub
fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”).

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli

Zaleca się indywidualne dobranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. ApoRopin,
tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować razem z jedzeniem lub niezależnie od
jedzenia (patrz punkt 5.2).

Rozpoczynanie leczenia
Początkowa dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 2 mg raz na dobę
przez pierwszy tydzień leczenia; od drugiego tygodnia leczenia dawkę leku należy zwiększyć do 4 mg
raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg ropinirolu
w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę.

Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg ropinirolu na dobę w postaci tabletek
o przedłużonym uwalnianiu, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie
tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabletek
powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na trzy
równe dawki.

Schemat leczenia
Pacjenci powinni utrzymać stosowanie najmniejszej dawki ropinirolu w postaci tabletek
o przedłużonym uwalnianiu, która umożliwia kontrolę objawów klinicznych.

Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosząca 4 mg raz na
dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów klinicznych, wówczas można
zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki
8 mg ropinirolu raz na dobę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosząca 8 mg raz na
dobę nadal nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów klinicznych, wówczas
można zwiększać dawkę o 2 mg do 4 mg w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych. Maksymalna
dobowa dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg.

Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek ropinirolu o przedłużonym
uwalnianiu, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych
dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Jeżeli leczenie zostało przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia
poprzez stopniowe zwiększanie dawek (patrz wyżej).

Stosowanie produktu leczniczego ApoRopin w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu
w skojarzeniu z lewodopą, może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od
klinicznej odpowiedzi na leczenie. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących równocześnie
ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu stopniowo zmniejszono dawkę lewodopy
o około 30%.
U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie
początkowego zwiększania dawki ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu mogą
wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może
złagodzić dyskinezy (patrz punkt 4.8).

W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem,
przed wprowadzeniem ropinirolu należy przestrzegać zaleceń podmiotu odpowiedzialnego
dotyczących odstawienia leku.

Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, konieczne jest stopniowe odstawianie

ropinirolu, poprzez zmniejszanie podawanej w ciągu doby dawki leku przez okres jednego tygodnia
(patrz punkt 4.4).

Zmiana leczenia z ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) na
produkt ApoRopin w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu
Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) na
produkt leczniczy ApoRopin, tabletki o przedłużonym uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień.
Dawkę produktu ApoRopin, tabletki o przedłużonym uwalnianiu wylicza się na podstawie całkowitej
dobowej dawki ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu), którą
pacjent otrzymywał dotychczas. Zalecane dawki ropinirolu, stosowane przy zmianie z tabletek
powlekanych o natychmiastowym uwalnianiu na tabletki o przedłużonym uwalnianiu przedstawiono
w tabeli poniżej. Jeśli pacjent przyjmuje ropinirol w tabletkach powlekanych o natychmiastowym
uwalnianiu, w dawce innej niż typowo przepisywana, całkowita dawka dobowa przedstawiona
w tabeli, zmiana leczenia powinna nastąpić na najbliższą dostępną dawkę ropinirolu w postaci tabletek
o przedłużonym uwalnianiu, zgodnie z tabelą:

Ropinirol w postaci tabletek powlekanych
(o natychmiastowym uwalnianiu)
Całkowita dawka dobowa (mg)

ApoRopin, tabletki o przedłużonym
uwalnianiu
Całkowita dawka dobowa (mg)

0,75 - 2,25 2
3 - 4,5 4
6 6
7,5 - 9 8
12 12
15 – 18 16
21 20
24 24

Po zmianie leczenia na produkt ApoRopin w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, całkowitą
dawkę dobową można dostosować w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie (patrz powyżej
„Rozpoczynanie leczenia” oraz „Schemat leczenia”).

Dzieci i młodzież
Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się
stosowania produktu ApoRopin, tabletki o przedłużonym uwalnianiu u dzieci i młodzieży poniżej
18 roku życia.

Pacjenci w podeszłym wieku
Klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15% u pacjentów w wieku 65 lat lub starszych. Mimo, że
dostosowanie dawki nie jest wymagane, dawka ropinirolu powinna być zwiększana indywidualnie,
z dokładnym monitorowaniem tolerancji, do wystąpienia optymalnej odpowiedzi. U pacjentów
w wieku 75 lat i starszych można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania
leczenia.

Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny
pomiędzy 30 a 50 ml/min) nie obserwowano zmiany klirensu ropinirolu, nie ma zatem potrzeby
dostosowywania dawek leku w tej grupie pacjentów.

Badania nad zastosowaniem ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (pacjenci
poddawani hemodializie) wykazały, że u tych pacjentów wymagane jest następujące dostosowanie
dawkowania: zalecana dawka początkowa produktu ApoRopin to 2 mg raz na dobę. Dalsze
zwiększanie dawki powinno zależeć od skuteczności i tolerancji. Zalecana maksymalna dawka
u pacjentów regularnie poddawanych hemodializie wynosi 18 mg na dobę. Dawki uzupełniające po
hemodializie nie są wymagane (patrz punkt 5.2).

Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny
poniżej 30 ml/min) nie poddawanych regularnym hemodializom nie było badane.

Sposób podawania
Podanie doustne.
ApoRopin, tabletki o przedłużonym uwalnianiu muszą być połykane w całości i nie wolno ich żuć,
kruszyć ani dzielić.

#### 4.3 Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną
w punkcie 6.1.
- Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) bez regularnych
hemodializ.
- Zaburzenia czynności wątroby.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Senność i przypadki nagłego napadu snu
Stosowanie ropinirolu wiązało się z sennością oraz występowaniem nagłych napadów snu, zwłaszcza
u pacjentów z chorobą Parkinsona. Niezbyt często zgłaszano nagłe napady snu podczas wykonywania
codziennych czynności, w niektórych przypadkach występujące nieświadomie lub bez jakichkolwiek
objawów ostrzegawczych. Pacjenci muszą zostać o tym poinformowani, oraz należy zalecić im
zachowanie szczególnej ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn
w trakcie leczenia ropinirolem. Pacjenci, u których występowała senność i (lub) nagłe napady snu,
muszą powstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. Ponadto, u tych
pacjentów można rozważyć zmniejszenie dawki leku lub całkowite zakończenie terapii.

Zaburzenia psychiczne lub psychotyczne
Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi, lub z takimi zaburzeniami
w wywiadzie, nie powinni być leczeni agonistami dopaminy, chyba że potencjalne korzyści przeważają
nad ryzykiem.

Zaburzenia panowania nad popędami
Pacjentów należy systematycznie obserwować w celu wykrycia zaburzeń panowania nad popędami.
Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów o objawach behawioralnych zaburzeń panowania nad
popędami, takich jak patologiczny hazard, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna
(hiperseksualność), kompulsywne wydawanie pieniędzy, objadanie się, jedzenie kompulsywne, które
mogą wystąpić u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem ApoRopin. W razie
wystąpienia tych objawów, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku.

Mania
Pacjenci powinni być regularnie monitorowani czy nie występuje u nich mania. Pacjenci i opiekunowie
powinni zostać poinformowani, że objawy manii mogą wystąpić z lub bez objawów zaburzeń kontroli
impulsów u pacjentów leczonych produktem ApoRopin, tabletki o przedłużonym uwalnianiu. W razie
wystąpienia tych objawów, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku.

Złośliwy zespół neuroleptyczny
Po nagłym przerwaniu leczenia dopaminergicznego zgłaszano objawy wskazujące na wystąpienie
złośliwego zespołu neuroleptycznego. Z tego powodu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawkowania
(patrz punkt 4.2).

Przyspieszony pasaż żołądkowo-jelitowy
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu ApoRopin zostały zaprojektowane do uwalniania leku przez 24
godziny. Jeśli wystąpi przyspieszony pasaż żołądkowo-jelitowy, może zaistnieć ryzyko niepełnego

uwolnienia leku i wydalenia jego pozostałości wraz ze stolcem.

Niedociśnienie tętnicze
U pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie z niewydolnością naczyń
wieńcowych) zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia,
w związku z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia.

Zespół odstawienia agonisty dopaminy (DAWS, ang. dopamine agonist withdrawal syndrome)
Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano zespół DAWS (patrz punkt
4.8). Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę
ropinirolu (patrz punkt 4.2). Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami
panowania nad popędami i u otrzymujących duże dawki dobowe i (lub) duże łączne dawki agonistów
dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą
obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból i nie ustępować po podaniu lewodopy.
Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy
poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania
dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą.
Jeśli wystąpią ciężkie i (lub) utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne
podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce.

Omamy:
Omamy są znanymi działaniami niepożądanymi, występującymi podczas leczenia
agonistami dopaminy i lewodopą. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia
omamów.

Substancje pomocnicze
Ten produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów
z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy.

ApoRopin, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierają olej rycynowy. Może on powodować
niestrawność i biegunkę.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę 2 mg, 4 mg i 8 mg, to znaczy lek uznaje się za
„wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub
domperydonem, które mogłyby spowodować konieczność dostosowania dawki któregoś
z wymienionych leków.

Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd
lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu i dlatego należy unikać stosowania tych
produktów leczniczych jednocześnie z ropinirolem.

Zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu obserwowano u pacjentów leczonych dużymi dawkami
estrogenów. U pacjentek już otrzymujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) można rozpocząć
leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym schematem dawkowania. Jednakże, jeśli
terapię HTZ przerywa się lub rozpoczyna podczas leczenia ropinirolem, konieczne może być
ponowne dostosowanie dawki ropinirolu, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Może
być konieczne dostosowanie dawkowania.

Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badanie
farmakokinetyki leku u pacjentów z chorobą Parkinsona [z zastosowaniem ropinirolu w postaci
tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w dawce 2 mg, trzy razy na dobę] wykazało,
że cyprofloksacyna zwiększa Cmax i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, z potencjalnym
ryzykiem działań niepożądanych. Dlatego też u pacjentów leczonych ropinirolem konieczne może być

dostosowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia leków o znanych właściwościach
hamujących CYP1A2, takich jak np. cyprofloksacyna, enoksacyna, lub fluwoksamina.

Badania interakcji farmakokinetycznych u pacjentów z chorobą Parkinsona pomiędzy ropinirolem
[z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu)
w dawce 2 mg, trzy razy na dobę] a teofiliną, substratem CYP1A2, nie wykazały zmiany właściwości
farmakokinetycznych ani ropinirolu, ani teofiliny.

Palenie papierosów jest znanym czynnikiem indukującym metabolizm CYP1A2, dlatego jeśli pacjent
przestaje palić lub rozpoczyna palenie podczas leczenia ropinirolem, może być konieczne
dostosowanie dawkowania.

U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano
przypadki zaburzonych wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR).
Pacjentom takim należy zapewnić wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne (dotyczące INR).

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Stężenie ropinirolu
może się stopniowo zwiększać w trakcie ciąży (patrz punkt 5.2).

Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Ponieważ
potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane, nie zaleca się stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży,
chyba, że oczekiwane korzyści dla pacjentki przewyższają ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią
Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji. Nie
wiadomo czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć
ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Ropinirol nie powinien być stosowany u kobiet
karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację.

Płodność
Nie ma danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność u ludzi. Obserwowano wpływ na
implantację zarodka w badaniach płodności u samic szczurów, ale nie obserwowano wpływu na
płodność u samców szczurów (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występują omamy, senność i (lub) nagłe napady snu muszą
zostać poinformowani o konieczności powstrzymywania się od prowadzenia pojazdów lub
wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby
na ryzyko poważnego urazu lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn), do czasu aż takie nawracające
epizody i senność ustąpią (patrz punkt 4.4).

#### 4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane wymienione poniżej, pogrupowano zgodnie z klasyfikacją układów i narządów
oraz częstością występowania. Rozróżniono działania niepożądane zgłaszane w badaniach klinicznych
w monoterapii lub w leczeniu z lewodopą.

Częstości występowania określono w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do
< 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko
(< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Następujące działania niepożądane zgłaszano albo w trakcie badań klinicznych ropinirolu
w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu lub tabletek powlekanych o natychmiastowym

uwalnianiu w leczeniu choroby Parkinsona (w dawkach do 24 mg na dobę), albo po wprowadzeniu
leku do obrotu:

Monoterapia Leczenie skojarzone

Zaburzenia układu immunologicznego

Częstość nieznana Reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk
naczynioruchowy, wysypka, świąd)
Zaburzenia psychiczne
Często Omamy Dezorientacja

Niezbyt często Reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie,
urojenia, paranoja
Częstość nieznana Zaburzenia kontroli impulsów: skłonność do patologicznego
hazardu, zwiększenie libido, nadmierna aktywność seksualna,
kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, gwałtowne
objadanie się, jedzenie kompulsywne, które mogą wystąpić
u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem
(patrz punkt 4.4 „Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
dotyczące stosowania”).
Mania (patrz punkt 4.4.)
Częstość nieznana Agresja*, zespół rozregulowania dopaminy

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo często Senność Senność**

Omdlenie Dyskineza***

Często Zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), epizody
nagłego zasypiania
Niezbyt często Niepohamowana senność w ciągu dnia
Zaburzenia naczyniowe

Często Niedociśnienie ortostatyczne,
niedociśnienie

Niezbyt często Niedociśnienie ortostatyczne,
niedociśnienie

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo często Nudności Nudności***
Często Zaparcie, zgaga
Wymioty, ból brzucha
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Częstość nieznana Reakcje wątrobowe, głównie zwiększenie aktywności enzymów
wątrobowych
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często Obrzęki obwodowe
Obrzęk nóg
Częstość nieznana Zespół odstawienia agonisty dopaminy, (w tym apatia,
niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból).*****

* Agresja była związana z reakcjami psychotycznymi jak również objawami kompulsyjnymi.
** Senność zgłaszano bardzo często w badaniach klinicznych dotyczących leczenia
skojarzonego produktem leczniczym o natychmiastowym uwalnianiu oraz często w badaniach
klinicznych dotyczących leczenia skojarzonego produktem o przedłużonym uwalnianiu.
*** U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona, w początkowym okresie ustalania dawki
ropinirolu mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki
lewodopy może złagodzić dyskinezy (patrz punkt 4.2).
**** Nudności zgłaszano bardzo często w badaniach klinicznych dotyczących leczenia
skojarzonego produktem leczniczym o natychmiastowym uwalnianiu oraz często w badaniach
klinicznych dotyczących leczenia skojarzonego produktem o przedłużonym uwalnianiu.
***** Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerwania leczenia agonistami dopaminy,
w tym ropinirolem, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane (patrz punkt 4.4).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Objawy te
można złagodzić poprzez zastosowanie odpowiedniego leczenia za pomocą antagonistów dopaminy,
takich jak neuroleptyki lub metoklopramid.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki dopaminergiczne, agoniści dopaminy. Kod ATC: N04BC04.

Mechanizm działania
Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminy D2/D3, który pobudza receptory
dopaminowe w prążkowiu.

Ropinirol łagodzi efekty niedoboru dopaminy, charakterystycznego dla choroby Parkinsona, poprzez
pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu.

Ropinirol, działając na podwzgórze i przysadkę mózgową hamuje wydzielanie prolaktyny.

Skuteczność kliniczna
Trwające 36 tygodni, z podwójnie ślepą próbą, 3-etapowe krzyżowe badanie w monoterapii,
przeprowadzone z udziałem 161 pacjentów z chorobą Parkinsona we wczesnej fazie wykazało, że
ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest nie mniej skuteczny niż ropinirol
w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) na etapie pierwszorzędowego
punktu końcowego, określenia różnicy pomiędzy terapiami wyrażonej przez zmianę w stosunku do
wartości wyjściowych części ruchowej „Ujednoliconej Skali Oceny Choroby Parkinsona” (Unified
Parkinson’s Disease Rating Scale – UPDRS motor scale) (ustalono trzypunktowy zakres nie mniejszej
skuteczności według części ruchowej UPDRS). Wykazana w punkcie końcowym badania

skorygowana średnia różnica pomiędzy terapią z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek
o przedłużonym uwalnianiu a terapią z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek powlekanych
(o natychmiastowym uwalnianiu) wyniosła -0,7 punktu (95% przedział ufności: [-1,51, 0,10]
p=0,0842).

Po zmianie leczenia na leczenie z wykorzystaniem alternatywnej postaci leku, dokonanej z dnia na
dzień, nie wykazano zmiany profilu występowania działań niepożądanych i u mniej niż 3% pacjentów
stwierdzono konieczność dostosowania dawki (wszystkie przypadki dostosowania dawki polegały na
jej zwiększeniu o jeden poziom. Nie stwierdzono konieczności zmniejszenia dawkowania u żadnego
z pacjentów).

Trwające 24 tygodnie, z podwójnie ślepą próbą, kontrolowane placebo, badanie grup równoległych
zastosowania ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, u pacjentów z chorobą
Parkinsona, której objawy nie były wystarczająco kontrolowane leczeniem lewodopą, wykazało
klinicznie znaczącą i statystycznie znamienną wyższość nad placebo w zakresie pierwszorzędowego
punktu końcowego, określenia zmiany czasu trwania okresu „wyłączenie” w stosunku do wartości
wyjściowej (wykazana średnia różnica -1,7 godziny (95% przedział ufności: [-2,34, -1,09],
p< 0,0001). Zostało to poparte drugorzędowymi parametrami skuteczności – zmianą czasu trwania
okresu „włączenie” w stosunku do wartości wyjściowej (+1,7 godziny (95% przedział ufności: [1,06,
2,33], p < 0,0001) oraz całkowitego czasu trwania okresu „włączenie” bez dokuczliwych dyskinez
(+1,5 godziny (95% przedział ufności: [0,85, 2,13], p < 0,0001). Co ważne, nie wykazano zwiększenia
w stosunku do wartości wyjściowej czasu trwania okresu „włączenie” z dokuczliwymi dyskinezami,
zarówno na podstawie dzienników prowadzonych przez pacjentów jak i według UPDRS.

Badanie wpływu ropinirolu na repolaryzację serca
Szczegółowe badania odstępu QT przeprowadzone u zdrowych ochotników, mężczyzn i kobiet, którzy
otrzymywali ropinirol w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w dawkach
0,5 mg, 1 mg, 2 mg i 4 mg raz na dobę, wykazały maksymalne wydłużenie czasu trwania odstępu QT
o 3,46 milisekundy przy zastosowaniu dawki 1 mg (estymacja punktowa) w porównaniu do placebo.
Górna granica jednostronnego 95% przedziału ufności dla największego średniego efektu wynosiła
mniej niż 7,5 milisekundy. Wpływ większych dawek ropinirolu nie został systematycznie oceniony.

Dostępne dane kliniczne ze szczegółowych badań odstępu QT nie wskazują na ryzyko wydłużenia
odstępu QT po zastosowaniu ropinirolu w dawkach do 4 mg na dobę. Nie można wykluczyć ryzyka
wydłużenia odstępu QT, ponieważ nie zostały przeprowadzone szczegółowe badania odstępu QT po
zastosowaniu dawek do 24 mg na dobę.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36 - 57%). Po podaniu doustnym stężenie ropinirolu
w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu rośnie powoli i mediana czasu do osiągnięcia Cmax wynosi
przeważnie od 6 do 10 godzin.

W badaniu w stanie stacjonarnym u 25 pacjentów z chorobą Parkinsona otrzymujących 12 mg
ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę, wysokotłuszczowy posiłek
spowodował zwiększenie ogólnej ekspozycji na ropinirol wyrażonej jako zwiększenie AUC średnio
o 20% oraz zwiększenie Cmax średnio o 44%. Tmax uległ opóźnieniu o 3,0 godziny. Jest jednak mało
prawdopodobne, aby zmiany te były istotne klinicznie (na przykład zwiększały częstość występowania
działań niepożądanych).

W przypadku zastosowania tej samej dawki dobowej, ogólne narażenie na ropinirol jest porównywalne
dla ropinirolu przyjmowanego w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu i w postaci tabletek
powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu).

Dystrybucja

Stopień wiązania ropinirolu z białkami osocza jest niski (10 - 40%). W wyniku dużej lipofilności
ropinirol ma dużą objętość dystrybucji (około 7 l/kg).

Metabolizm
Ropinirol metabolizowany jest głównie za pośrednictwem izoenzymu CYP1A2, a metabolity
ropinirolu wydalane są głównie z moczem. W badaniach na zwierzętach główny metabolit ropinirolu
wykazuje, co najmniej 100 razy słabsze działanie dopaminergiczne niż ropinirol.

Eliminacja
Ropinirol jest usuwany z krążenia ogólnoustrojowego ze średnim okresem półtrwania w fazie
eliminacji wynoszącym około 6 godzin. W zakresie dawek terapeutycznych zwiększenie ogólnego
narażenia (Cmax i AUC) na ropinirol jest proporcjonalne do zwiększenia dawki. Nie zaobserwowano
zmiany klirensu po podaniu doustnym zarówno jednorazowym, jak i wielokrotnym. Obserwowano
znaczną międzyosobniczą zmienność parametrów farmakokinetycznych. Po podaniu w stanie
stacjonarnym ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu osobnicza zmienność Cmax
wynosiła od 30% do 55%, a AUC od 40% do 70%.

Zaburzenia czynności nerek
Nie obserwowano zmiany farmakokinetyki ropinirolu u pacjentów z chorobą Parkinsona z łagodnymi
do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek.

U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek poddawanych regularnym hemodializom, klirens
ropinirolu po podaniu doustnym ulega zmniejszeniu o około 30%. Klirens metabolitów SKF-104557
i SKF-89124 po podaniu doustnym również był zmniejszony odpowiednio o około 80% i 60%.
Dlatego w tej grupie pacjentów z chorobą Parkinsona zalecana dawka maksymalna ograniczona jest
do 18 mg na dobę (patrz punkt 4.2).

Ciąża
Przewiduje się, że fizjologiczne zmiany w ciąży (w tym zmniejszona aktywność CYP1A2) prowadzą
stopniowo do zwiększonej ekspozycji ustrojowej u matki (patrz również punkt 4.6).

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Wpływ na rozrodczość
W badaniach nad płodnością u samic szczurów obserwowano wpływ na implantację,
wynikający z obniżenia stężenia prolaktyny przez ropinirol. Należy zwrócić uwagę, że
prolaktyna nie jest niezbędna do zagnieżdżenia zarodka u ludzi.

Podawanie ropinirolu ciężarnym szczurom w dawkach toksycznych dla samic powodowało
zmniejszenie masy ciała płodów podczas stosowania dawki 60 mg/kg/dobę (średnie AUC u szczurów
jest około 2-krotnie większe od największej wartości AUC podczas stosowania maksymalnej
zalecanej dawki dla człowieka – (MRHD, ang Maximum Recommended Human Dose)), zwiększenie
częstości obumierania płodów podczas stosowania dawki 90 mg/kg/dobę (około 3 razy większe od
największej wartości AUC podczas stosowania MRHD) i wady wrodzone palców podczas stosowania
dawki 150 mg/kg masy ciała na dobę (około 5 razy większe od największej wartości AUC podczas
stosowania MRHD). Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów podczas stosowania dawki
120 mg/kg masy ciała na dobę (około 4 razy większe od największej wartości AUC podczas
stosowania MRHD) ani wpływu na organogenezę u królików podczas podawania samego ropinirolu
w dawce 20 mg/kg (9,5-krotność średniego Cmax u ludzi podczas stosowania MRHD). Jednakże,
stosowanie ropinirolu w dawce 10 mg/kg (4,8-krotność średniego Cmax u ludzi podczas stosowania
MRHD) w połączeniu z doustnie podawaną L-dopą, wiązało się z częstszym występowaniem
i wyższym stopieniem ciężkości wad wrodzonych palców u królików niż dla samej L-dopy.

Toksyczność
Profil toksyczności ropinirolu wynika głównie z jego mechanizmu działania farmakologicznego:

zmiany zachowania, hiperprolaktynemia, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwolnienie czynności
serca, opadanie powiek i ślinienie się. Degenerację siatkówki, prawdopodobnie związaną ze
zwiększoną ekspozycją na światło, obserwowano tylko u szczurów albinosów w badaniach
długoterminowych z zastosowaniem największej dawki ropinirolu (50 mg/kg m.c. na dobę) .

Genotoksyczność
Nie obserwowano genotoksyczności w standardowych badaniach in vitro i in vivo.

Rakotwórczość
W trwających dwa lata badaniach przeprowadzonych na myszach i szczurach, z zastosowaniem
ropinirolu w dawkach do 50 mg/kg masy ciała na dobę, nie stwierdzono działania rakotwórczego
u myszy. U szczurów jedynymi zmianami związanymi ze stosowaniem ropinirolu był rozrost komórek
Leydiga i gruczolak jądra, wywołane przez hiperprolaktynemię związaną z działaniem ropinirolu.
Zmiany te uważane są za zjawisko gatunkowo swoiste i nie stanowią niebezpieczeństwa w przypadku
klinicznego zastosowania ropinirolu.

Farmakologia bezpieczeństwa
Badania in vitro dowiodły, że ropinirol hamuje prądy uwarunkowane hERG. Wartość IC50 jest
5-krotnie większa od maksymalnego oczekiwanego stężenia w osoczu pacjentów przyjmujących
największą zalecaną dawkę (24 mg/dobę), patrz punkt 5.1.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Hypromeloza
Kroskarmeloza sodowa
Maltodekstryna
Laktoza jednowodna
Olej rycynowy uwodorniony
Krzemionka koloidalna bezwodna
Magnezu stearynian

Mieszanina barwiąca

ApoRopin, 2 mg
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Żelaza tlenek żółty (E 172)
Laktoza jednowodna

ApoRopin, 4 mg i 8 mg
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Żelaza tlenek żółty (E 172)
Laktoza jednowodna
Żelaza tlenek czarny (E 172)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

2 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Wielkości opakowań:
Opakowania zawierające 21, 28, 30, 42, 56, 84 i 90 tabletek o przedłużonym uwalnianiu w blistrach
z folii Aluminium/Aluminium.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13D lok. 27
01-909 Warszawa
Polska

### 8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

ApoRopin, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu: pozwolenie nr 20341
ApoRopin, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu: pozwolenie nr 20342
ApoRopin, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu: pozwolenie nr 20343

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 26.06.2012
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 21.04.2017

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

15.12.2022

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.