# Asmenol

> Montelukast · 10 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Asmenol
- **Nazwa powszechna:** Montelukastum
- **Substancja czynna:** [Montelukast](https://apteka.online/odpowiedniki/montelukastum)
- **Moc:** 10 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R03DC03
- **Liczba opakowań:** 4
- **Numer pozwolenia:** 14972
- **Podmiot odpowiedzialny:** Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
- **Producent:** HBM Pharma s.r.o.
Nycomed Pharma Sp. z o.o.
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A., Słowacja
Polska
Polska
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/asmenol-tabl-powl-10-mg-zaklady
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/asmenol-tabl-powl-10-mg-zaklady.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/20128/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/20128/characteristic

## Dostępne opakowania (4)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. \(2 x 14\) | 5909990670758 | Rp | 23,35 zł (dopłata od 7,01 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 14 tabl. \(1 x 14\) | 5909990670734 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 14 tabl. \(2 x 7\) | 5909990670741 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 28 tabl. \(4 x 7\) | 5909990670765 | Rp | — | Brak danych | — |

## Leki refundowane

### 28 tabl. \(2 x 14\) — EAN 5909990670758 · cena jedn. 0,83 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Astma; Przewlekła obturacyjna choroba płuc; Eozynofilowe zapalenie oskrzeli | 30% | 23,35 zł | 7,01 zł | 16,34 zł | 23,35 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Asmenol i w jakim celu się go stosuje?
Substancją czynną leku Asmenol jest montelukast, który jest antagonistą receptora leukotrienowego.
Blokuje działanie substancji naturalnie występujących w płucach, zwanych leukotrienami. Związki te
powodują zwężenie dróg oddechowych i stan zapalny w płucach, co może prowadzić do wystąpienia
objawów astmy.

Leukotrieny przyczyniają się również do występowania objawów alergii. Blokowanie działania
leukotrienów łagodzi objawy alergii sezonowej (znanej również jako sezonowe alergiczne zapalenie
błony śluzowej nosa lub katar sienny).

Lek Asmenol stosowany regularnie łagodzi objawy astmy, np. duszność, i zapobiega napadom astmy.

Lek Asmenol przepisywany jest w następujących przypadkach
- jeśli nie można zapewnić odpowiedniego leczenia astmy innymi lekami i konieczne jest
zastosowanie dodatkowego leczenia.
- w celu zapobiegania zwężeniu oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny.
- w celu jednoczesnego leczenia astmy i kataru siennego (sezonowego alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa) u pacjentów z astmą w wieku powyżej 15 lat.

Co to jest astma?
Astma jest chorobą przewlekłą.
W astmie występują:
- trudności w oddychaniu spowodowane zwężeniem dróg oddechowych. Zwężenie to nasila się
i zmniejsza w odpowiedzi na różne czynniki.
- wrażliwość dróg oddechowych, które reagują na wiele czynników, takich jak dym papierosowy,
pyłki roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny.
- obrzęk (stan zapalny) błony wyściełającej drogi oddechowe.

Do objawów astmy należą: kaszel, świszczący oddech i uczucie ucisku w klatce piersiowej.

Co to są sezonowe alergie?
Sezonowe alergie (znane również jako katar sienny lub sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej
nosa) są to alergiczne reakcje organizmu często wywoływane przez obecne w powietrzu pyłki drzew,
traw i ziół. Do typowych objawów sezonowych alergii mogą należeć: uczucie zatkania nosa, katar,
swędzenie nosa; kichanie; łzawienie, obrzęk, zaczerwienienie i swędzenie oczu

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Asmenol

Kiedy nie stosować leku Asmenol
- jeśli pacjent ma uczulenie na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników tego
leku (wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Asmenol należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.

Jeśli nasilą się objawy astmy lub trudności w oddychaniu, należy natychmiast poinformować
lekarza.

Należy pamiętać, że Asmenol nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy. W takim
przypadku lek nie będzie pomocny i nie powinien być nigdy stosowany w tym celu. W razie
wystąpienia napadu astmy należy przyjąć lek przeznaczony do stosowania w tego rodzaju nagłych
przypadkach i postępować ściśle według zaleceń podanych przez lekarza. Bardzo ważne jest, aby
zawsze był łatwo dostępny lek potrzebny do zastosowania w napadzie astmy (tj. krótko działający
beta-agonista w postaci wziewnej, zwany również lekiem rozszerzającym oskrzela, w inhalatorze).

Jeśli konieczne jest stosowanie wziewnego beta-agonisty częściej niż zwykle, należy jak najszybciej
skonsultować się z lekarzem prowadzącym.

Ważne jest, aby przyjmować wszystkie leki przeciwko astmie przepisane przez lekarza prowadzącego.
Lekiem Asmenol nie należy zastępować stosowanych leków steroidowych (wziewnych lub
doustnych).

Należy również poinformować lekarza, jeśli podczas stosowania leku Asmenol wystąpią następujące
objawy: objawy grypopodobne, zaburzenia czuciowe, takie jak uczucie mrowienia lub drętwienia
kończyn, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka skórna. Lekarz zdecyduje
o dalszym postępowaniu.

Pacjent nie powinien przyjmować kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków
przeciwzapalnych (zwanych także niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub NLPZ), jeśli
nasilają one u pacjenta objawy astmy.

Należy poinformować lekarza o wszelkich dolegliwościach i alergiach występujących u pacjenta
obecnie lub w przeszłości.

Różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania
i nastroju, depresja i skłonności samobójcze) były zgłaszane u pacjentów w każdym wieku
leczonych montelukastem (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas
przyjmowania montelukastu, należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci i młodzież
Dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat dostępny jest lek w postaci granulatu 4 mg.
Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępny jest lek w postaci tabletek do rozgryzania i żucia 4 mg.
Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat przeznaczony jest lek w postaci tabletek do rozgryzania i żucia
5 mg.

Lek Asmenol a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Lek Asmenol można stosować jednocześnie z innymi lekami podawanymi w leczeniu astmy.
Jednak niektóre leki mogą wpływać na działanie leku Asmenol i odwrotnie, Asmenol może
wpływać na działanie niektórych innych leków. Szczególnie ważne jest poinformowanie lekarza
o przyjmowaniu fenobarbitalu lub fenytoiny (leków stosowanych w leczeniu padaczki),
ryfampicyny (leku stosowanego w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń) lub gemfibrozylu
(leku stosowanego w leczeniu wysokiego stężenia lipidów w osoczu). W takim przypadku należy
zachować ostrożność, zwłaszcza u dzieci.

Asmenol z jedzeniem i piciem
Lek Asmenol, tabletki powlekane 10 mg można przyjmować niezależnie od posiłków.

Ciąża i karmienie piersią
Ograniczona liczba danych dotyczących zastosowań leku w okresie ciąży, nie wskazuje na istnienie
związku przyczynowego między przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad wrodzonych
(np. wad kończyn), które rzadko obserwowano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu.

Ciąża
Jeśli pacjentka jest w ciąży, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko,
powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Lekarz oceni, czy Asmenol można
stosować w tym okresie.

Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiecego. Dlatego jeżeli kobieta karmi piersią lub
zamierza karmić piersią, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Lekarz omówi z pacjentką dalsze postępowanie.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Lek Asmenol na ogół nie zaburza zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak
działanie leku może być różne u poszczególnych pacjentów. W bardzo rzadkich przypadkach
opisywano występowanie zawrotów głowy i senności, które mogą wpływać na zdolność reagowania.

Lek Asmenol zawiera laktozę
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

Lek Asmenol zawiera sód
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

### 3. Jak stosować lek Asmenol?
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy
zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

O sposobie stosowania leku Asmenol zadecyduje lekarz, na podstawie występujących u pacjenta
objawów i nasilenia astmy.

Ważne jest, aby przyjmować lek Asmenol codziennie wieczorem, zgodnie z zaleceniami lekarza.
Lek należy zażywać także wtedy, gdy u pacjenta nie występują żadne objawy oraz w dni,
w których wystąpił napad astmy.

Pacjent powinien również stosować wszystkie inne leki stosowane w leczeniu astmy, zalecone
przez lekarza. Lek Asmenol nie może być stosowany zamiast innych leków.

Lek do stosowania doustnego.

Zazwyczaj stosowana dawka leku:
Dorośli i młodzież w wieku od 15 lat:
1 tabletka powlekana 10 mg leku Asmenol raz na dobę, wieczorem. Lek może być przyjmowany
niezależnie od posiłków.

Jeśli pacjent przyjmuje Asmenol, należy się upewnić, że nie przyjmuje innych leków, które zawierają
tę samą substancję czynną, montelukast.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Asmenol
Należy natychmiast zgłosić się do lekarza po poradę.

W większości doniesień na temat przedawkowania nie zgłaszano działań niepożądanych.
Najczęściej zgłaszanymi objawami występującymi po przedawkowaniu u dorosłych i dzieci były:
ból brzucha, senność, pragnienie, bóle głowy, wymioty i nadpobudliwość.

Pominięcie zastosowania leku Asmenol
Należy starać się stosować lek zgodnie z zaleceniami lekarza. Jednakże, jeśli jedna dawka leku
zostanie pominięta, należy powrócić do dotychczasowego schematu dawkowania - jedna tabletka raz
na dobę. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Asmenol
Ważne jest, aby zażywać lek Asmenol tak długo, jak zalecił lekarz, niezależnie od występowania
objawów lub ich braku. Lek Asmenol może być skuteczny w leczeniu astmy tylko wtedy, gdy jest
stosowany systematycznie.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem montelukastu w dawce 10 mg najczęściej (u mniej niż 1 na
10 pacjentów przyjmujących lek) zgłaszano następujące działania niepożądane, prawdopodobnie
związane ze stosowaniem montelukastu:
- ból brzucha
- ból głowy.
Były one zwykle łagodne i występowały częściej u pacjentów leczonych montelukastem niż placebo
(tabletka niezawierająca leku).

Częstość występowania możliwych działań niepożądanych, wymienionych poniżej, jest określona
przy użyciu następującej konwencji:
- bardzo często (występują u więcej niż 1 na 10 pacjentów)
- często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
- niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
- rzadko (występują u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów)
- bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów).

Ponadto, po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane:
- zakażenie górnych dróg oddechowych (bardzo często),

- zwiększona skłonność do krwawień (rzadko),
- reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, który może powodować
trudności w oddychaniu lub przełykaniu (niezbyt często),
- zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia snu, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
chodzenie we śnie, drażliwość, uczucie lęku, niepokój, zwłaszcza ruchowy, pobudzenie, w tym
zachowania agresywne lub wrogość, depresja (niezbyt często); drżenie, zaburzenia uwagi,
zaburzenia pamięci (rzadko); omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze, jąkanie
się (bardzo rzadko),
- zawroty głowy, senność, mrowienie i (lub) drętwienie, drgawki (niezbyt często),
- kołatanie serca (rzadko),
- krwawienie z nosa (niezbyt często),
- biegunka, nudności, wymioty (często); suchość w jamie ustnej, niestrawność (niezbyt często),
- zapalenie wątroby (bardzo rzadko),
- wysypka (często); powstawanie siniaków, świąd, pokrzywka (niezbyt często); tkliwe, czerwone
grudki pod skórą, najczęściej występujące na podudziach (rumień guzowaty), ciężkie reakcje
skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez ostrzeżenia (bardzo rzadko),
- bóle stawów lub mięśni, skurcze mięśni (niezbyt często),
- gorączka (często); osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęki (niezbyt często).

U pacjentów z astmą leczonych montelukastem odnotowano bardzo rzadkie przypadki występowania
zespołu objawów, takich jak objawy grypopodobne, mrowienie lub drętwienie rąk i nóg, nasilenie
objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-Strauss). Jeśli u pacjenta
wystąpi jeden lub więcej z wymienionych objawów, należy niezwłocznie powiadomić lekarza
prowadzącego.

W celu uzyskania szczegółowych informacji dotyczących działań niepożądanych leku należy
zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Asmenol?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i opakowaniu
zewnętrznym.
Zapis na blistrze po skrócie EXP oznacza termin ważności, a po skrócie Lot/LOT oznacza numer serii.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Asmenol
- Substancją czynną leku jest montelukast (w postaci montelukastu sodowego).
Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.
- Pozostałe składniki to:
Rdzeń tabletki:
Celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, kroskarmeloza sodowa, disodu edetynian,
magnezu stearynian.
Otoczka tabletki:
Hypromeloza 6cP, hydroksypropyloceluloza, tytanu dwutlenek (E171), żelaza tlenek żółty (E172),
żelaza tlenek czerwony (E172).

Jak wygląda lek Asmenol i co zawiera opakowanie
Tabletki powlekane 10 mg leku Asmenol są beżowymi, okrągłymi, tabletkami powlekanymi.

Lek Asmenol jest dostępny w blistrach Aluminium/Aluminium po 14, 28 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański

Wytwórca
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański

HBM Pharma s.r.o.
Sklabinská 30
036 80 Martin
Słowacja

Saneca Pharmaceutical a.s.
Nitrianska 100
920 27 Hlohovec
Słowacja

Data ostatniej aktualizacji ulotki: sierpień 2024 r.

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Asmenol, 10 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sód, laktoza jednowodna.
Każda tabletka zawiera 100 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana:
beżowa, okrągła, dwuwypukła tabletka powlekana.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Asmenol jest stosowany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym
lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia wziewnymi kortykosteroidami i stosowanymi
doraźnie krótko działającymi β-agonistami są niezadowalające.

U pacjentów astmą, u których Asmenol jest stosowany w leczeniu astmy, może on również łagodzić
objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Asmenol jest też stosowany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli wywołany jest głównie
przez wysiłek fizyczny.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawką dla osób w wieku 15 lat i starszych z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie
sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa jest jedna tabletka powlekana 10 mg raz na
dobę, przyjmowana wieczorem. Asmenol można przyjmować niezależnie od posiłków.

Zalecenia ogólne:
Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego Asmenol na parametry kontroli astmy jest widoczny
w pierwszej dobie od rozpoczęcia stosowania. Pacjentów należy poinformować, że leczenie
produktem leczniczym Asmenol powinno być kontynuowane zarówno wtedy, gdy objawy astmy są
pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie należy stosować produktu leczniczego
Asmenol jednocześnie z innymi produktami zawierającymi tę samą substancję czynną, montelukast.

Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Nie jest konieczne
dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych
zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi
zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku jest jednakowa dla mężczyzn i kobiet.

Stosowanie produktu Asmenol w odniesieniu do innych metod leczenia astmy
Produkt Asmenol można dołączyć do wcześniej stosowanego leczenia.
Wziewne kortykosteroidy: Produkt Asmenol można stosować jako lek pomocniczy u pacjentów,
u których stosowanie wziewnych kortykosteroidów i doraźnie podawanych krótko działających
β-agonistów, nie zapewnia właściwej kontroli astmy. Produktem Asmenol nie należy zastępować
kortykosteroidów w postaci wziewnej (patrz punkt 4.4).

Tabletki powlekane 10 mg są wskazane do stosowania u pacjentów w wieku 15 lat i starszych.

Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są wskazane do stosowania u dzieci w wieku od 6 do 14 lat.

Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg są wskazane do stosowania u dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

Granulat 4 mg jest wskazany dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nie można stosować w leczeniu
ostrych napadów astmy. W przypadku napadu astmy pacjenci muszą mieć możliwość szybkiego
zastosowania odpowiednich leków, przyjmowanych dotychczas. Jeśli wystąpi ostry napad astmy,
należy stosować produkt krótko działającego β-agonisty w postaci wziewnej. W przypadku gdy okaże
się konieczne zastosowanie większej niż zwykle dawki krótko działającego β-agonisty, pacjent
powinien jak najszybciej zasięgnąć porady lekarza.

Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.

Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można
zmniejszyć dawkę kortykosteroidów przyjmowanych doustnie.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast,
może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co
odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi
ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu czasami były związane ze zmniejszeniem dawki lub
przerwaniem terapii kortykosteroidem stosowanym doustnie. Nie można wykluczyć ani potwierdzić,
że stosowanie antagonistów receptora leukotrienowego jest związane z pojawieniem się zespołu
Churga-Straussa. Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę, jeśli zaobserwuje u pacjenta
eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, pogorszenie objawów płucnych, powikłania
kardiologiczne i (lub) neuropatię. Pacjent z takimi objawami powinien być ponownie zbadany,
a stosowany u niego schemat leczenia ponownie oceniony.

U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy należy nadal unikać
stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, pomimo
leczenia montelukastem.

Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja
i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących
montelukast (patrz punkt 4.8). Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie
zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia
wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym.

Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu
neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego
w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu.

Produkt Asmenol zawiera laktozę. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów
z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy.

Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny
od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu
i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka
montelukastu nie wpływała istotnie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych:
teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu
z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu
(AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany
z udziałem izoenzymu CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, zwłaszcza u dzieci, podczas
jednoczesnego podawania go z produktami leczniczymi pobudzającymi aktywność CYP3A4, 2C8
i 2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wskazują na to, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednakże, dane
z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy
reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wskazywały na to, że
montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco
zmienia metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel,
rozyglitazon i repaglinid).

W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem cytochromu CYP 2C8 i w mniejszym
stopniu 2C9 i 3A4. W badaniach klinicznych nad interakcjami montelukastu i gemfibrozylu
(inhibitora zarówno CYP2C8 i 2C9), gemfibrozyl zwiększał układową ekspozycję montelukastu
4,4-krotnie. Dostosowanie dawki montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem
lub innymi inhibitorami CYP 2C8 nie jest konieczne, ale lekarz powinien być świadomy możliwości
nasilenia działań niepożądanych.

Na podstawie danych z badań in vitro, nie przewiduje się wystąpienia ważnych klinicznie interakcji ze
słabszymi inhibitorami cytochromu CYP 2C8 (np. trimetoprimem). Jednoczesne stosowanie
montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie zwiększało znacząco
ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka
i (lub) płodu.

Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych, dotyczących zastosowań produktu w okresie
ciąży, nie wskazuje na istnienie związku przyczynowego między przyjmowaniem montelukastu
a występowaniem wad wrodzonych (np. wad kończyn), które rzadko obserwowano na całym świecie
po wprowadzeniu leku do obrotu.

Montelukast może być stosowany podczas ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za
bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią
Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo,
czy montelukast przenika do mleka kobiecego.

Montelukast może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to
uznane za bezwzględnie konieczne.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Montelukast nie powinien wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Niemniej jednak, w bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano występowanie senności lub zawrotów
głowy.

#### 4.8 Działania niepożądane

Montelukast został oceniony w następujących badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z astmą
przewlekłą:
• tabletki powlekane 10 mg w grupie około 4000 dorosłych pacjentów w wieku 15 lat i starszych,
z astmą,
• tabletki powlekane 10 mg w grupie około 400 dorosłych pacjentów w wieku 15 lat i starszych,
z astmą i z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa,
• tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg w grupie około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat,
• tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg w grupie 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat oraz
• granulat 4 mg u 175 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat.
Montelukast był oceniany w następującym badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z astmą
okresową:
• granulat i tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 1038 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.

W badaniach klinicznych u pacjentów leczonych montelukastem często (≥1/100 do <1/10) zgłaszano
wymienione poniżej działania niepożądane, występujące częściej niż u pacjentów otrzymujących
placebo:

Klasyfikacja
układów i
narządów

Pacjenci dorośli
w wieku 15 lat
i starsi (dwa
badania
12-tygodniowe;
n=795)

Dzieci w wieku
od 6 do 14 lat
(jedno badanie 8-
tygodniowe;
n=201) (dwa
badania
56-tygodniowe;
n=615)

Dzieci w wieku
od 2 do 5 lat
(jedno badanie
12-tygodniowe;
n=461) (jedno
badanie
48-tygodniowe;
n=278)

Dzieci
w wieku 6 miesięcy
do 2 lata
(jedno badanie
6-tygodniowe;
n=175)

Zaburzenia układu
nerwowego
ból głowy ból głowy hiperkinezja

Zaburzenia układu
oddechowego,
klatki piersiowej i
śródpiersia

astma oskrzelowa

Zaburzenia
żołądka i jelit
ból brzucha ból brzucha biegunka

Zaburzenia skóry
i tkanki podskórnej
wypryskowe
zapalenie skóry,
wysypka

Zaburzenia ogólne
i stany w miejscu
podania

pragnienie

Podczas długotrwałego stosowania leku w badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby
pacjentów, przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat,
nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa.

Łącznie 502 dzieci w wieku od 2 do 5 lat leczono montelukastem przez co najmniej 3 miesiące, 338
przez 6 miesięcy lub dłużej i 534 przez 12 miesięcy lub dłużej. Podczas długotrwałego stosowania
leku nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa.
Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat podczas leczenia
trwającego do 3 miesięcy.

Doświadczenie po wprowadzeniu montelukastu do obrotu
Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu montelukastu do obrotu wymieniono w poniższej
tabeli według klasyfikacji układów i narządów, stosując odpowiednią terminologię działań
niepożądanych. Kategorie częstości określono na podstawie odpowiednich badań klinicznych.

Klasyfikacja układów i
narządów
Działania niepożądane Częstość występowania*

Zakażenia i zarażenia
pasożytnicze
Zakażenie górnych dróg
oddechowych†
Bardzo często

Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
Zwiększona skłonność do
krwawień
Rzadko

Zaburzenia układu
immunologicznego
Reakcje nadwrażliwości,
w tym reakcje anafilaktyczne
Niezbyt często

Nacieki eozynofilowe
w wątrobie
Bardzo rzadko

Zaburzenia psychiczne Nieprawidłowe marzenia senne
(w tym koszmary senne),
bezsenność, lunatykowanie,
lęk, pobudzenie, w tym
zachowanie agresywne lub
wrogość, depresja, pobudzenie
psychoruchowe (w tym
drażliwość, niepokój ruchowy,
drżenie§)

Niezbyt często

Zaburzenia uwagi, zaburzenia
pamięci
Rzadko

Omamy, dezorientacja, myśli
i zachowania samobójcze
(skłonności samobójcze),
zacinanie się w mowie

Bardzo rzadko

Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy, senność,
parestezje i (lub) niedoczulica,
drgawki

Niezbyt często

Zaburzenia serca Kołatanie serca Rzadko
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki piersiowej
i śródpiersia

Krwawienie z nosa Niezbyt często
Zespół Churga-Strauss (ang.
Churg-Strauss Syndrome, CSS)
(patrz punkt 4.4)

Bardzo rzadko

Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka‡, nudności‡,
wymioty‡
Często

Suchość w jamie ustnej,
niestrawność
Niezbyt często

Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
Zwiększona aktywność
aminotransferaz w surowicy
(AlAT, AspAT)

Często

Zapalenie wątroby (również
cholestatyczne,
wątrobowokomórkowe
i mieszane uszkodzenie
wątroby)

Bardzo rzadko

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
Wysypka‡ Często
Siniaczenie, pokrzywka, świąd Niezbyt często
Obrzęk naczynioruchowy Rzadko
Rumień guzowaty, rumień
wielopostaciowy
Bardzo rzadko

Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
Bóle stawów, bóle mięśni,
w tym kurcze mięśni
Niezbyt często

Zaburzenia ogólne i stany
w miejscu podania
Gorączka‡ Często
Astenia/uczucie zmęczenia, złe
samopoczucie, obrzęk
Niezbyt często

* Częstość występowania: określono dla każdego działania niepożądanego na podstawie danych
z badań klinicznych: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do
<1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000).

† To działanie niepożądane zgłaszane bardzo często u pacjentów otrzymujących montelukast
występowało również bardzo często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań
klinicznych.

‡ To działanie niepożądane zgłaszane często u pacjentów otrzymujących montelukast występowało
również często u pacjentów otrzymujących placebo w trakcie badań klinicznych.

§ Częstość występowania: rzadko

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Brak dokładnych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W długotrwałych
badaniach dotyczących astmy montelukast podawano dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg na
dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg na dobę przez około
tydzień, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych.

Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego
przedawkowania montelukastu. Przypadki te dotyczyły dorosłych i dzieci oraz dawki nawet 1000 mg
(około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 miesięcy). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były
zgodne z profilem bezpieczeństwa leku zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci. W większości

przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania
niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i należały do nich: ból brzucha,
senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty, nadmierna aktywność psychomotoryczna.

Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany z organizmu podczas dializy otrzewnowej lub
hemodializy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptora leukotrienowego, kod ATC: R03DC03

Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym,
uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i granulocytów kwasochłonnych. Te ważne
mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych
(CysLT). Receptory CysLT typu-1 (CysLT1) występują w drogach oddechowych u ludzi (m.in.
w komórkach mięśni gładkich dróg oddechowych i makrofagach występujących w drogach
oddechowych) oraz w innych komórkach prozapalnych (w tym granulocytach kwasochłonnych
i niektórych komórkach macierzystych szpiku). CysLT są związane z patofizjologią astmy
i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie działania zależne od leukotrienów obejmują
skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych i napływ
granulocytów kwasochłonnych. W alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa CysLT są uwalniane
z błony śluzowej nosa po ekspozycji na alergen, zarówno we wczesnej, jak i w późnej fazie reakcji i są
związane z występowaniem objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Przeprowadzony
test prowokacji wewnątrznosowej CysLT wykazał zwiększenie oporu w przewodach nosowych
i nasilenie objawów niedrożności nosa.

Montelukast jest związkiem aktywnym po podaniu doustnym, wiążącym się z dużym
powinowactwem i selektywnością z receptorem CysLT1.
W badaniach klinicznych wykazano, że montelukast w małych dawkach (5 mg) hamuje skurcz
oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 godzin od
podania doustnego. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast potęgowało efekt
działania β-agonisty. Montelukast powodował hamowanie zarówno wczesnej, jak i późnej fazy reakcji
skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczbę
granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej u pacjentów dorosłych i u dzieci. W osobnym
badaniu stwierdzono, że montelukast powoduje znamienne zmniejszenie liczby eozynofili w drogach
oddechowych (co było ocenione poprzez pomiar zawartości tych komórek w plwocinie) oraz we krwi
obwodowej wraz z poprawą klinicznej kontroli astmy.

W badaniach u dorosłych montelukast w dawce 10 mg raz na dobę powodował, w porównaniu
z placebo, znaczącą poprawę porannych wartości FEV1 (zmiana w stosunku do wartości początkowej:
10,4% vs. 2,7%), porannego szczytowego przepływu wydechowego (PEFR; zmiana w stosunku do
wartości początkowej: 24,5 l/min vs. 3,3 l/min) oraz znaczące zmniejszenie całkowitego zużycia
β-agonisty (zmiana w stosunku do wartości początkowej: -26,1% vs. -4,6%). Zmniejszenie nasilenia
objawów astmy występujących w dzień i w nocy w ocenie pacjentów było istotnie większe niż po
podaniu placebo.

Badania u osób dorosłych wykazały, że montelukast przynosi dodatkowe korzyści kliniczne podczas
stosowania w skojarzeniu z wziewnym kortykosteroidem (procentowa zmiana w stosunku do wartości
początkowej podczas stosowania beklometazonu w postaci wziewnej z montelukastem w porównaniu
ze stosowaniem samego beklometazonu wynosiła, odpowiednio, dla FEV1: 5,43% vs. 1,04%, zużycie
β-agonisty: -8,70% vs. 2,64%). W porównaniu z beklometazonem w postaci wziewnej (200 μg dwa
razy na dobę z wykorzystaniem komory inhalacyjnej) montelukast pozwalał uzyskać szybszą
odpowiedź początkową, choć w czasie 12-tygodniowego badania beklometazon zapewniał większą
średnią skuteczność leczenia (zmiana procentowa w stosunku do wartości początkowej podczas

stosowania montelukastu w porównaniu z beklometazonem wynosiła, odpowiednio, dla FEV1: 7,49%
vs. 13,3%, zużycie β-agonisty: -28,28% vs. -43,89%). Jednak w porównaniu z beklometazonem, duży
odsetek pacjentów leczonych montelukastem uzyskiwał podobną odpowiedź terapeutyczną (np. 50%
pacjentów leczonych beklometazonem uzyskiwało poprawę FEV1 o około 11% lub więcej względem
wartości początkowej, a taką samą odpowiedź uzyskiwało w przybliżeniu 42% pacjentów leczonych
montelukastem).

Przeprowadzono badania kliniczne w celu oceny skuteczności montelukastu w objawowym leczeniu
sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u pacjentów w wieku 15 lat i starszych
z astmą i z występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.
W badaniu tym podawanie montelukastu w postaci tabletek 10 mg raz na dobę spowodowało istotną
statystycznie poprawę w skali dobowej oceny objawów zapalenia błony śluzowej nosa (ang. Daily
Rhinitis Symptoms Score) w porównaniu z placebo. Wynik w skali dobowej oceny objawów zapalenia
błony śluzowej nosa jest wartością średnią dla objawów ze strony nosa występujących w ciągu dnia
(czyli przekrwienie nosa, wodnisty wyciek z nosa, kichanie, swędzenie nosa) i objawów ze strony
nosa występujących w nocy (czyli przekrwienie nosa po przebudzeniu, trudności w zasypianiu i liczba
przebudzeń w ciągu nocy). Pacjenci i lekarze stwierdzili znaczącą poprawę w ogólnej ocenie
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa w porównaniu z grupą placebo. Ocena skuteczności
w astmie nie była głównym celem w tym badaniu.

W 8-tygodniowym badaniu u dzieci w wieku od 6 do 14 lat montelukast w dawce 5 mg raz na dobę
znacząco poprawiał czynność układu oddechowego w porównaniu z placebo (zmiana względem
wartości początkowej: FEV1 8,71% vs. 4,16%; poranny PEFR 27,9 l/min vs. 17,8 l/min) oraz
zmniejszał zużycie β-agonisty stosowanego doraźnie (-11,7% vs. +8,2% względem wartości
początkowej).

W trwającym 12 tygodni badaniu u dorosłych wykazano znaczne zmniejszenie powysiłkowego
skurczu oskrzeli (ang. exercise-induced bronchoconstriction, EIB). Maksymalne zmniejszenie
wartości FEV1 wynosiło 22,33% w grupie otrzymującej montelukast i 32,40% w grupie placebo,
a czas do powrotu do 5% początkowych wartości FEV1 wynosił, odpowiednio, 44,22 minuty
vs. 60,64 minuty. Działanie to było obserwowane przez cały okres 12-tygodniowego badania.
Zmniejszenie EIB wykazano również w krótkotrwałym badaniu u dzieci w wieku od 6 do 14 lat
(maksymalne zmniejszenie wartości FEV1 wynosiło 18,27% vs. 26,11%, a czas do powrotu do 5%
początkowych wartości FEV1 wynosił, odpowiednio, 17,76 minuty vs. 27,98 minuty). Działanie to
wykazano w obu badaniach pod koniec okresu między kolejnymi dawkami przy dawkowaniu raz na
dobę.

U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, otrzymujących
jednocześnie kortykosteroidy w postaci wziewnej i (lub) doustnej, leczenie montelukastem znacząco
poprawiało, w porównaniu z placebo, kontrolę astmy (zmiana względem wartości początkowej: FEV1:
8,55% vs. -1,74%, zmniejszenie całkowitego zużycia β-agonisty: -27,78% vs. 2,09%).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu doustnym montelukast jest szybko wchłaniany. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki
powlekanej 10 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) występuje po 3 godzinach (Tmax).
Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy posiłek nie wpływa na
biodostępność ani na Cmax po doustnym podaniu produktu. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność
leku wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletki powlekane 10 mg były podawane
niezależnie od czasu przyjmowania posiłków.

U dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg lek osiąga Cmax w ciągu
2 godzin. Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 73%, standardowy posiłek
powoduje jej zmniejszenie do 63%.

Dystrybucja

Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie
stacjonarnym wynosi przeciętnie 8-11 litrów. Badania na szczurach ze znakowanym radioaktywnie
montelukastem wskazują na minimalne przenikanie leku przez barierę krew-mózg. Ponadto stężenie
związków radioaktywnych po 24 godzinach od podania leku we wszystkich pozostałych tkankach
było minimalne.

Metabolizm
Montelukast ulega intensywnym przemianom metabolicznym. W badaniach z zastosowaniem dawek
terapeutycznych u dorosłych i dzieci stężenia metabolitów w osoczu w stanie stacjonarnym były
niewykrywalne.

Izoenzym 2C8 układu cytochromu P450 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie
montelukastu. Dodatkowo w jego metabolizmie mogą mieć minimalny udział izoenzymy 3A4 i 2C9,
chociaż itrakonazol (inhibitor izoenzymu 3A4) nie zmieniał farmakokinetyki montelukastu
u zdrowych dorosłych osób otrzymujących 10 mg montelukastu na dobę. Dalsze badania in vitro
z zastosowaniem mikrosomów wątroby ludzkiej wykazały, że terapeutyczne stężenia montelukastu
w osoczu nie hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6 cytochromu P450. Udział
metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu jest minimalny.

Eliminacja
Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi średnio 45 ml/min. Po doustnym
podaniu znakowanego radioaktywnie montelukastu 86% radioaktywności wykryto w kale z 5-dobowej
zbiórki, a <0,2% w moczu. Wyniki te, w połączeniu z szacunkowymi wartościami biodostępności
montelukastu po podaniu doustnym, wskazują na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane
niemal wyłącznie z żółcią.

Stosowanie leku w różnych grupach pacjentów
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną do
umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów
z zaburzeniem czynności nerek. Ze względu na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane
z żółcią, przyjmuje się, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniem
czynności nerek. Brak danych na temat farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką
niewydolnością wątroby (powyżej 9 punktów wg klasyfikacji Childa-Pugha).

Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych od zalecanych u osób
dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu krwi. Nie stwierdzono takiego
działania podczas stosowania leku w zalecanej dawce 10 mg raz na dobę.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach dotyczących działania toksycznego leku, przeprowadzonych na zwierzętach,
stwierdzono niewielkie, przemijające zmiany parametrów biochemicznych, takich jak aktywność
aminotransferazy alaninowej, stężenie glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy. Objawami
toksycznego działania leku u zwierząt były: zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia żołądka i jelit,
luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Objawy te występowały po podaniu dawek, po
których ekspozycja ogólnoustrojowa była ponad 17-krotnie większa niż po zastosowaniu dawki
klinicznej. U małp działania niepożądane występowały po podaniu leku w dawkach od
150 mg/kg mc./dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 232 razy większa niż po zastosowaniu dawki
klinicznej).
W badaniach na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność ani na zdolność do reprodukcji
podczas stosowania dawek, po których ekspozycja ogólnoustrojowa była 24-krotnie większa niż po
zastosowaniu dawki klinicznej. W badaniach wpływu na płodność samic szczura, którym podawano
montelukast w dawce 200 mg/kg mc./dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 69-krotnie większa niż
po zastosowaniu dawki klinicznej), stwierdzono niewielkie zmniejszenie masy ciała potomstwa.
W badaniach na królikach stwierdzono większą częstość występowania niepełnego kostnienia
w porównaniu z równoległą grupą kontrolną przy ekspozycji ponad 24-krotnie większej niż po

zastosowaniu dawki klinicznej. U szczurów nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości. Wykazano,
że montelukast przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany z mlekiem u zwierząt.

Po jednorazowym podaniu montelukastu myszom i szczurom w dawkach do 5000 mg/kg mc. (co
odpowiada 15 000 mg/m2 pc. u myszy i 30 000 mg/m2 pc. u szczurów) nie stwierdzono przypadków
zgonu. Taka dawka odpowiada w przeliczeniu dawce 25 000 razy większej od zalecanej dawki
dobowej u osób dorosłych (przyjmując, że masa ciała pacjenta wynosi 50 kg).

Stwierdzono, że montelukast w dawkach do 500 mg/kg mc./dobę u myszy (ekspozycja ponad 200 razy
większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej) nie wykazuje działania fototoksycznego podczas
naświetlania promieniowaniem UVA, UVB lub światłem widzialnym.

Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro ani in vivo oraz nie działał
rakotwórczo u gryzoni.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń:
Celuloza mikrokrystaliczna
Laktoza jednowodna
Kroskarmeloza sodowa
Disodu edetynian
Magnezu stearynian

Otoczka:
Hypromeloza 6cP
Hydroksypropyloceluloza
Tytanu dwutlenek (E171)
Żelaza tlenek żółty (E172)
Żelaza tlenek czerwony (E172)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry Aluminium/Aluminium zawierające 14 lub 28 tabletek, w tekturowym pudełku.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Bez specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
Polska

### 8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 14972

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 21.11.2008 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 15.01.2014 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

##### 27.08.2024 r.

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.