# Milukante

> Montelukast · 10 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Milukante
- **Nazwa powszechna:** Montelukastum
- **Substancja czynna:** [Montelukast](https://apteka.online/odpowiedniki/montelukastum)
- **Moc:** 10 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R03DC03
- **Liczba opakowań:** 1
- **Numer pozwolenia:** 14977
- **Podmiot odpowiedzialny:** Adamed Pharma S.A.
- **Producent:** Adamed Pharma S.A., Polska
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/milukante-tabl-powl-10-mg-adamed
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/milukante-tabl-powl-10-mg-adamed.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/20065/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/20065/characteristic

## Dostępne opakowania (1)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. | 5909990668137 | Rp | 29,71 zł (dopłata od 12,03 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |

## Leki refundowane

### 28 tabl. — EAN 5909990668137 · cena jedn. 1,06 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Astma; Przewlekła obturacyjna choroba płuc; Eozynofilowe zapalenie oskrzeli | 30% | 29,71 zł | 12,03 zł | 17,68 zł | 23,35 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Milukante i w jakim celu się go stosuje?
Milukante jest antagonistą receptora leukotrienowego. Blokuje działanie substancji zwanych
leukotrienami. Związki te powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych oraz wystąpienie objawów
alergii. Poprzez blokowanie działania leukotrienów, Milukante łagodzi objawy astmy i pomaga
kontrolować astmę oraz łagodzi objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa
(nazywanego również katarem siennym). Milukante jest wskazany do stosowania u pacjentów w
wieku powyżej 15 lat.

Lekarz zalecił stosowanie leku Milukante w leczeniu astmy, w celu zapobiegania występowania
objawów astmy w ciągu dnia i nocy.

- Milukante stosowany jest w leczeniu pacjentów, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli
astmy za pomocą stosowanych dotychczas leków i konieczne jest zastosowanie dodatkowych
leków.
- Milukante pomaga także zapobiegać zwężeniu oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny.
- Milukante jest również stosowany w leczeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa.

Lekarz określił, jak stosować Milukante, w zależności od występujących u pacjenta objawów i
stopnia nasilenia astmy.

Co to jest astma?

Astma jest chorobą przewlekłą.
W astmie występują:
• trudności w oddychaniu spowodowane zwężeniem dróg oddechowych. Zwężenie to nasila się i
zmniejsza w odpowiedzi na różne czynniki.
• wrażliwość dróg oddechowych, które reagują na wiele czynników, takich jak dym papierosowy,
pyłki roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny.

• obrzęk (stan zapalny) błony wyściełającej drogi oddechowe.

Do objawów astmy należą: kaszel, świszczący oddech i uczucie ucisku w klatce piersiowej.

Co to są sezonowe alergie?

Sezonowe alergie (znane również jako katar sienny lub sezonowe alergiczne zapalenie błony
śluzowej nosa) są to alergiczne reakcje organizmu często wywołane przez obecne w powietrzu pyłki
drzew, traw i ziół. Do typowych objawów sezonowych alergii mogą należeć: uczucie zatkania nosa,
katar, swędzenie nosa, kichanie, łzawienie, obrzęk, zaczerwienienie i swędzenie oczu.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Milukante

Należy poinformować lekarza prowadzącego o wszelkich dolegliwościach i alergiach
występujących u pacjenta obecnie lub w przeszłości.

Kiedy nie stosować leku Milukante
- jeśli pacjent ma uczulenie na montelukast lub na którykolwiek z pozostałych składników tego
leku (wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Milukante należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.

• W razie nasilenia się objawów astmy lub trudności w oddychaniu, należy natychmiast zgłosić się
do lekarza prowadzącego.
• Doustnie stosowany lek Milukante nie jest przeznaczony do leczenia nagłych napadów astmy.
Jeśli taki napad wystąpi, należy zastosować się do zaleceń lekarza. Zawsze należy mieć przy sobie
wziewny lek do stosowania doraźnego w razie wystąpienia napadu astmy.
• Ważne jest, aby pacjent przyjmował wszystkie leki przeciwko astmie przepisane przez lekarza
prowadzącego. Leku Milukante nie należy stosować zamiast innych leków przeciwko astmie
zaleconych przez lekarza prowadzącego.
• Należy pamiętać o tym, że jeśli u pacjenta przyjmującego leki przeciwko astmie wystąpią
jednocześnie takie objawy, jak objawy przypominające grypę, uczucie mrowienia lub drętwienia
rąk lub nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka, należy zgłosić się
do lekarza.
• Pacjent nie powinien przyjmować kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków
przeciwzapalnych (zwanych także niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub NLPZ), jeśli
nasilają one u pacjenta objawy astmy.

Różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania
i nastroju, depresja i skłonności samobójcze) były zgłaszane u pacjentów w każdym wieku
leczonych montelukastem (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas
przyjmowania montelukastu, należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci i młodzież
Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępny jest Milukante, tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg.
Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dostępny jest Milukante w postaci tabletek do rozgryzania i żucia
5 mg.

Milukante a inne leki
Niektóre leki mogą wpływać na działanie leku Milukante lub Milukante może wpływać na
działanie innych leków przyjmowanych przez pacjenta.

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Lek Milukante można stosować jednocześnie z innymi lekami podawanymi w leczeniu astmy.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Milukante należy poinformować lekarza, jeśli pacjent
przyjmuje następujące leki:
• fenobarbital (stosowany w leczeniu padaczki),
• fenytoinę (stosowaną w leczeniu padaczki),
• ryfampicynę (stosowaną w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń),
• gemfibrozyl (stosowany w celu zmniejszenia stężenia triglicerydów oraz zwiększenia stężenia
„dobrego” cholesterolu (frakcji HDL) we krwi).

Milukante z jedzeniem i piciem
Lek Milukante, tabletki powlekane 10 mg można przyjmować niezależnie od posiłków.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje
mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża
Kobiety w ciąży lub planujące ciążę powinny skonsultować się z lekarzem prowadzącym przed
zastosowaniem leku Milukante. Lekarz oceni, czy mogą one przyjmować lek Milukante w tym
okresie.

Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy lek Milukante przenika do mleka kobiecego. Jeżeli kobieta karmi piersią lub
zamierza karmić piersią, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem leku Milukante.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Nie należy spodziewać się, że Milukante będzie wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn. Niemniej jednak u poszczególnych osób reakcja na lek może być różna.
Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które bardzo rzadko zgłaszano
podczas stosowania leku Milukante, mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn.

Lek Milukante zawiera laktozę
Lek Milukante, tabletki powlekane 10 mg zawiera laktozę. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta
nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem
leku.

Lek Milukante zawiera sód
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy lek uznaje się za „wolny
od sodu”.

### 3. Jak stosować lek Milukante?
• Należy stosować tylko jedną tabletkę leku Milukante raz na dobę, zgodnie z zaleceniem lekarza.
• Lek należy podawać nawet wówczas, gdy u pacjenta nie występują objawy astmy, a także w
przypadku nagłego napadu astmy.
• Lek Milukante należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości
należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
• Lek należy przyjmować doustnie.

Stosowanie u dorosłych oraz młodzieży w wieku 15 lat i starszych
U pacjentów z astmą lub astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem
błony śluzowej nosa należy stosować 1 tabletkę powlekaną 10 mg leku Milukante raz na dobę,
wieczorem.
U pacjentów z objawami sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa należy stosować
1 tabletkę powlekaną 10 mg leku Milukante raz na dobę. Czas podawania dostosuje lekarz
indywidualnie do potrzeb pacjenta.

Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków.

Należy upewnić się, że pacjent, który przyjmuje Milukante, nie przyjmuje innych leków, które
zawierają tę samą substancję czynną, montelukast.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Milukante
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem prowadzącym w celu uzyskania porady.
W większości przypadków przedawkowania nie zaobserwowano działań niepożądanych. W
przypadku przedawkowania u dzieci i osób dorosłych najczęściej obserwowano następujące
objawy: ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadpobudliwość
ruchową.

Pominięcie zastosowania leku Milukante
Należy przyjmować lek Milukante zgodnie z zaleceniami lekarza. Jednak jeśli pacjent zapomni
przyjąć dawkę leku, należy powrócić do zwykłego schematu dawkowania - jedna tabletka raz na dobę.

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Milukante
Milukante jest skuteczny w leczeniu astmy tylko wtedy, gdy jest stosowany regularnie.
Ważne jest, aby kontynuować stosowanie leku Milukante tak długo, jak zalecił lekarz prowadzący.
Pomoże to w utrzymaniu pod kontrolą astmy u pacjenta.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią. Jeśli którekolwiek z działań niepożądanych nasili się lub wystąpią jakiekolwiek objawy
niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Podczas badań klinicznych z zastosowaniem montelukastu w postaci tabletek do rozgryzania i żucia
4 mg, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (występującymi co najmniej u 1 na 100, ale
u mniej niż 1 na 10 leczonych dzieci), które uważano za związane z przyjmowaniem montelukastu,
były:
• ból brzucha
• nadmierne pragnienie.
Ponadto w badaniach klinicznych prowadzonych z zastosowaniem montelukastu w postaci tabletek
powlekanych 10 mg oraz tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg, zgłaszano:
• ból głowy.
Objawy te miały zwykle nasilenie łagodne i występowały częściej u pacjentów przyjmujących
montelukast niż u pacjentów przyjmujących placebo (tabletka niezawierająca żadnego leku).

Częstość występowania możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej, przedstawiono
zgodnie z następującą konwencją:

Bardzo często (występujące u co najmniej 1 pacjenta na 10)
Często (występujące u 1 do 10 pacjentów na 100)
Niezbyt często (występujące u 1 do 10 pacjentów na 1000)
Rzadko (występujące u 1 do 10 pacjentów na 10 000)
Bardzo rzadko (występujące u mniej niż 1 pacjenta na 10 000)

Ponadto po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano występowanie:
• zakażenia górnych dróg oddechowych (Bardzo często);
• zwiększonej skłonności do krwawień (Rzadko);
• reakcji alergicznych, w tym obrzęku twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
trudności w oddychaniu lub przełykaniu (Niezbyt często);
• zmian zachowania i nastroju [nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
lunatyzm, drażliwość, uczucie niepokoju, niepokój ruchowy, pobudzenie, w tym zachowanie
agresywne lub wrogie nastawienie, depresja (Niezbyt często); drżenie, zaburzenia uwagi, zaburzenia
pamięci (Rzadko); omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze (Bardzo rzadko)];
• zawrotów głowy, senności, mrowienia i drętwienia, napadów drgawkowych (Niezbyt często);
• kołatania serca (Rzadko);
• krwawienia z nosa (Niezbyt często); obrzęku (zapalenia) płuc (Bardzo rzadko);
• biegunki, nudności, wymiotów (Często); suchości w jamie ustnej, niestrawności (Niezbyt często);
• zapalenia wątroby (Bardzo rzadko);
• wysypki (Często); siniaczenia, świądu, pokrzywki (Niezbyt często); tkliwych, czerwonych guzków
podskórnych najczęściej występujących na goleniach (rumień guzowaty), ciężkich reakcji skórnych
(rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych objawów (Bardzo rzadko);
• bólu mięśni lub stawów, skurczów mięśni (Niezbyt często);
• gorączki (Często); osłabienia, zmęczenia, złego samopoczucia, obrzęków (Niezbyt często).
• jąkania się (Bardzo rzadko).

U pacjentów z astmą leczonych montelukastem odnotowano bardzo rzadkie przypadki występowania
zespołu objawów, takich jak objawy grypopodobne, mrowienie lub drętwienie rąk i nóg, nasilenie
objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-Straussa). Jeśli u dziecka
wystąpi jeden lub więcej z wymienionych objawów, należy niezwłocznie powiadomić lekarza
prowadzącego.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi albo farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49
21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Milukante?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania.

Nie stosować leku Milukante po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i opakowaniu
zewnętrznym.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, co zrobić z lekami, których się już nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Milukante
Substancją czynną leku jest montelukast (w postaci montelukastu sodowego).
Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.

Pozostałe składniki leku:
Rdzeń tabletki:
Celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, kroskarmeloza sodowa, disodu edetynian,
magnezu stearynian.
Otoczka tabletki:
Hypromeloza 6cP, hydroksypropyloceluloza, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek żółty (E172), żelaza
tlenek czerwony (E172).

Jak wygląda lek Milukante i co zawiera opakowanie
Tabletki powlekane 10 mg leku Milukante są beżowymi, okrągłymi, tabletkami powlekanymi.

Lek Milukante jest dostępny w blistrach Aluminium/Aluminium, zawierających 28 tabletek.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

{Polska} {Milukante}

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 05.2024

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Milukante, 10 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Każda tabletka powlekana zawiera 100 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana
Beżowa, okrągła, dwuwypukła tabletka powlekana.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Milukante jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym
lub umiarkowanym nasileniu, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i
stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli
objawów astmy.

Milukante jest również wskazany w leczeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Osoby w wieku 15 lat i starsze z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym
alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa powinny stosować jedną tabletkę powlekaną 10 mg raz
na dobę, wieczorem.
Osoby w wieku 15 lat i starsze z objawami sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa
powinny stosować jedną tabletkę powlekaną 10 mg raz na dobę. Czas podawania należy dostosować
indywidualnie do potrzeb pacjenta.

Zalecenia ogólne:
Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego Milukante na wskaźniki kontroli astmy jest widoczny w
pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Milukante można przyjmować niezależnie od posiłków.
Pacjentów należy poinformować, że leczenie produktem leczniczym Milukante powinno być
kontynuowane zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia
choroby. Nie należy stosować produktu leczniczego Milukante jednocześnie z innymi produktami
leczniczymi zawierającymi tę samą substancję czynną, montelukast.

Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z
niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak

danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności
wątroby. Dawkowanie jest takie samo, zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej.

Leczenie produktem leczniczym Milukante a inne metody leczenia astmy
Milukante może być włączany do stosowanego już schematu leczenia.
Wziewne glikokortykosteroidy: Milukante może być stosowany pomocniczo u pacjentów, u których
leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów oraz „doraźnie” stosowanych krótko
działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli. Nie należy nagle zastępować
wziewnych glikortykosteroidów produktem leczniczym Milukante (patrz punkt 4.4).

Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku od 6 do 14 lat.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych wymienioną w
punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nie można stosować w leczeniu
ostrych napadów astmy i w takim przypadku powinni mieć łatwy dostęp do zwykle stosowanego
przez nich „doraźnie” odpowiedniego leku. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy stosować produkt
leczniczy krótko działającego β-agonisty w postaci wziewnej. Jeśli konieczne jest zastosowanie
większej niż zwykle dawki krótko działającego β-agonisty, pacjent powinien jak najszybciej zgłosić
się po poradę do lekarza.

Montelukastem nie należy nagle zastępować glikokortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.

Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki glikokortykosteroidów doustnych
podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast,
może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co
odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi
ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu czasami, były związane ze zmniejszeniem dawki lub
przerwaniem terapii kortykosteroidem stosowanym doustnie. Pomimo, że przypadkowy związek ze
stosowaniem antagonisty receptora leukotrienowego nie został wykazany, lekarz powinien zwrócić
szczególną uwagę, jeśli zaobserwuje u pacjenta eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego,
pogorszenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatię. Pacjentów, u których
wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany dotychczas schemat
leczenia.

Pacjenci z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem,
powinni nadal unikać przyjmowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków
przeciwzapalnych.

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją
fruktozy, nietolerancją galaktozy, galaktozemią lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja
i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących
montelukast (patrz punkt 4.8). Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie
zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia
wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym.

Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu
neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego
w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i
długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków montelukastu w zalecanej dawce
klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych:
teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu z
noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu
(AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z
udziałem izoenzymów CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność, zwłaszcza u dzieci,
podczas jednoczesnego podawania go z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, 2C8 i 2C9,
takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wskazują na to, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednakże, dane z
badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy
reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wskazywały na to, że
montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie przewiduje się, że montelukast
znacząco zmienia metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym (np.
paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym
stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji leków, w tym gdy zastosowano
montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl
4,4-krotnie zwiększa układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie
dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi
inhibitorami CYP 2C8, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań
niepożądanych może być zwiększona.

Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji
leku z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie
montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4 nie powodowało istotnego zwiększenia
ogólnoustojowej ekspozycji na montelukast.

#### 4.6 Ciąża i laktacja

Ciąża
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i
(lub) płodu.

Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych, dotyczących zastosowań produktu leczniczego
w okresie ciąży, nie wskazuje na istnienie związku przyczynowo-skutkowego między przyjmowaniem
montelukastu a występowaniem wad wrodzonych (tj. wad kończyn), które rzadko zgłaszano na całym
świecie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu.

Montelukast może być stosowany podczas ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za
bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią
Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo,
czy montelukast przenika do mleka kobiecego.

Montelukast może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to
uznane za bezwzględnie konieczne.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie należy się spodziewać, że montelukast wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn. Niemniej jednak, w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali występowanie senności
lub zawrotów głowy.

#### 4.8 Działania niepożądane

Montelukast został oceniony w następujących badaniach klinicznych:
• tabletki powlekane 10 mg w grupie około 4000 dorosłych pacjentów oraz młodzieży w wieku 15 lat i
starszej z astmą.
• tabletki powlekane 10 mg w grupie około 400 dorosłych pacjentów oraz młodzieży w wieku 15 lat i
starszych z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa.
• tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg w grupie około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat z astmą

W badaniach klinicznych u pacjentów leczonych montelukastem często (>1/100 do <1/10) zgłaszano
wymienione poniżej działania niepożądane, występujące częściej niż u pacjentów otrzymujących
placebo:

Klasyfikacja układów i narządów Pacjenci dorośli i młodzież
w wieku 15 lat i starsi (dwa
badania 12-tygodniowe;
n=795)

Dzieci w wieku od 6 do 14
lat (jedno badanie 8-
tygodniowe; n=201) (dwa
badania 56-tygodniowe;
n=615)

Zaburzenia układu nerwowego ból głowy ból głowy

Zaburzenia żołądka i jelit ból brzucha

Podczas długotrwałego stosowania leku w badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby
pacjentów, przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat,
nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa.

Dane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu
Działania niepożądane odnotowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zostały
wymienione w tabeli poniżej, zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz określoną terminologią
działań niepożądanych. Częstość występowania działań niepożądanych została ustalona na podstawie
odpowiednich badan klinicznych.

Klasyfikacja układów i
narządów
Działanie niepożądane Częstość
występowania*
Zakażenia i zarażenia
pasożytnicze
zakażenie górnych dróg oddechowych† Bardzo często

Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
zwiększona skłonność do krwawień Rzadko

Zaburzenia układu
immunologicznego
reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja Niezbyt często
nacieki eozynofilowe w wątrobie Bardzo rzadko

Zaburzenia psychiczne zaburzenia snu, w tym koszmary senne,
bezsenność, somnambulizm, niepokój,
pobudzenie w tym zachowanie agresywne
lub wrogie nastawienie, depresja,
nadpobudliwość psychoruchowa (w tym
drażliwość, niepokój ruchowy, drżenie§)

Niezbyt często

zaburzenia koncentracji, zaburzenia pamięci Rzadko
omamy, dezorientacja, myśli i zachowania
samobójcze (skłonności samobójcze),
zacinanie się w mowie

Bardzo rzadko

Zaburzenia układu nerwowego zawroty głowy, senność, parestezja i (lub)
hipoestezja, napady drgawkowe
Niezbyt często

Zaburzenia serca kołatanie serca Rzadko
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki
piersiowej i śródpiersia

krwawienie z nosa Niezbyt często
zespół Churga-Straussa (ang. Churg-Strauss
Syndrome, CSS) (patrz punkt 4.4)
Bardzo rzadko

eozynofilia płucna Bardzo rzadko
Zaburzenia żołądka i jelit biegunka‡, nudności‡, wymioty‡ Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej,
niestrawność
Niezbyt często

Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
zwiększona aktywność aminotransferaz w
surowicy (AlAT, AspAT)
Często

zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne,
wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie
wątroby o mieszanej etiologii)

Bardzo rzadko

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
wysypka‡ Często
siniaczenie, pokrzywka, świąd Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy Rzadko
rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy Bardzo rzadko
Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze
mięśni
Niezbyt często

Zaburzenia ogólne i stany w
miejscu podania
gorączka‡ Często
osłabenie i (lub) zmęczenie, złe
samopoczucie, obrzęk
Niezbyt często

* Częstość występowania: Zdefiniowana dla działań niepożądanych na podstawie częstości występowania w
badaniach klinicznych: Bardzo często (≥1/10), Często (≥1/100 do <1/10), Niezbyt często (≥1/1000 do
<1/100), Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), Bardzo rzadko (<1/10 000).

† Działanie niepożądane zgłaszane jako Bardzo częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u
pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych.

‡ Działanie niepożądane zgłaszane jako Częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u
pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych.

§ Częstość występowania: Rzadko

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Brak dokładnych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. W długotrwałych
badaniach dotyczących astmy montelukast podawano dorosłym pacjentom w dawkach do 200 mg na
dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg na dobę przez około
tydzień, bez klinicznie istotnych działań niepożądanych.

Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano
przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te zaobserwowano u dorosłych i dzieci
po przyjęciu dawki tak dużej, jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 miesięcy).
Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa stosowania u pacjentów
dorosłych i dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane.
Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i
należały do nich: ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty, nadmierna
aktywność psychoruchowa.

Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany z organizmu podczas dializy otrzewnowej lub
hemodializy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Antagonista receptora leukotrienowego
Kod ATC: R03D C03

Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym,
uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów.
Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów
cysteinylowych (CysLT) występującymi w drogach oddechowych u ludzi, wywołując między innymi
skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń krwionośnych oraz napływ
eozynofilów.

Montelukast jest związkiem aktywnym po podaniu doustnym o dużym powinowactwie i
selektywności w stosunku do receptora CysLT1. W badaniach klinicznych wykazano, że montelukast
w małych dawkach, takich jak 5 mg hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4.
Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 godzin po podaniu doustnym. Działanie rozszerzające
oskrzela spowodowane podaniem ß-agonisty nasilało się pod wpływem montelukastu. Leczenie
montelukastem hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli wywołanego
prowokacją antygenową. W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczbę eozynofilów we
krwi obwodowej u pacjentów dorosłych i u dzieci. W odrębnym badaniu leczenie montelukastem
znacząco zmniejszało liczbę eozynofilów w drogach oddechowych (mierzoną w plwocinie) oraz we
krwi obwodowej, powodując kliniczną poprawę kontroli astmy.

W badaniach z udziałem pacjentów dorosłych montelukast w dawce 10 mg raz na dobę, w porównaniu
z placebo, spowodował znaczącą poprawę mierzonej rano, natężonej objętości wydechowej
pierwszosekundowej FEV1 (zmiana o 10,4% vs 2,7%, względem wartości początkowej), porannego
szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) (zmiana o 24,5 l/min vs 3,3 l/min, względem wartości
początkowej) oraz powodował znaczące zmniejszenie całkowitego zużycia ß-agonisty (zmiana
o -26,1% vs -4,6%, względem wartości początkowej). W porównaniu z grupą otrzymującą placebo
pacjenci przyjmujący montelukast zgłaszali znaczące zmniejszenie objawów astmy występujących w
dzień i w nocy.

Badania z udziałem pacjentów dorosłych wykazały, że montelukast przynosi dodatkowe korzyści
kliniczne podczas stosowania w skojarzeniu z wziewnymi glikokortykosteroidami (procentowa
zmiana FEV1 w porównaniu do wartości początkowych podczas stosowania montelukastu z
wziewnym beklometazonem w porównaniu ze zmianą podczas stosowania samego wziewnego
beklometazonu o odpowiednio: 5,43% i 1,04%; zmiana zużycia ß-agonisty: odpowiednio o -8,70% i
2,64%). W porównaniu z wziewnym beklometazonem (200 μg, dwa razy na dobę; dozownik
ciśnieniowy z komorą inhalacyjną) montelukast umożliwił uzyskanie szybszej reakcji początkowej na
leczenie, chociaż podczas 12-tygodniowego badania, beklometazon zapewniał większą średnią
skuteczność leczenia (odsetek zmiany względem wartości początkowej odpowiednio podczas
stosowania montelukastu lub beklometazonu wynosił: w odniesieniu do FEV1: odpowiednio 7,49%
i 13,3%; w odniesieniu do zużycia ß-agonisty: odpowiednio -28,28% i -43,89%). Jednakże,
w porównaniu z beklametazonem, u znacznego odsetka pacjentów leczonych montelukastem
stwierdzono podobną odpowiedź kliniczną (tzn. u 50% pacjentów leczonych beklometazonem
stwierdzono poprawę FEV1 o około 11% lub więcej względem wartości początkowej, podczas gdy
taką samą odpowiedź zaobserwowano u około 42% pacjentów leczonych montelukastem).

Przeprowadzono badanie kliniczne w celu oceny skuteczności montelukastu w leczeniu objawów
sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u pacjentów dorosłych w wieku 15 lat i
strszych z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej
nosa. W tym badaniu, montelukast w dawce 10 mg w postaci tabletek podawany raz na dobę, wykazał
statystycznie znamienną poprawę w dobowej ocenie objawów zapalenia błony śluzowej nosa w
porównaniu z placebo. Dobowa ocena objawów zapalenia błony śluzowej nosa jest wypadkową
objawów nosowych występujących w ciągu dnia (przekrwienie błony śluzowej nosa, wodnisty wyciek
z nosa, kichanie, swędzenie nosa) i objawów wystepujących w nocy (przekrwienie błony śluzowej
nosa po przebudzeniu, trudności w zasypianiu oraz ilość przebudzeń w ciągu nocy). Według ogólnej
oceny pacjentów i lekarzy, poprawa objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa była
znamienna, w porównaniu z placebo. Ocena skuteczności w astmie nie była nadrzędnym celem tego
badania.

W trwającym 8 tygodni badaniu, w którym uczestniczyły dzieci w wieku od 6 do 14 lat, montelukast
w dawce 5 mg raz na dobę, w porównaniu z grupą placebo, powodował znaczącą poprawę czynności
układu oddechowego (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,71% i o 4,16%, względem wartości
początkowej; zmiana porannego PEFR odpowiednio o 27,9 l/min i o 17,8 l/min, względem wartości
początkowej) oraz zmniejszenie zużycia „doraźnie” podawanego ß-agonisty (odpowiednio o -11,7% i
+8,2%, względem wartości początkowej).

W trwającym 12 tygodni badaniu, w którym brali udział dorośli pacjenci, stwierdzono znaczące
zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli (maksymalne zmniejszenie wartości FEV1 wynosiło
22,33% w grupie przyjmującej montelukast w porównaniu z 32,40% w grupie placebo; czas powrotu
wskaźnika FEV1 do wartości mieszczących się w granicach 5% FEV1 mierzonego przed wysiłkiem
wynosił w obu grupach odpowiednio 44,22 min i 60,64 min). Działanie to utrzymywało się przez cały
12-tygodniowy okres badania. Zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli wykazano także w
krótkotrwałym badaniu z udziałem dzieci (maksymalne zmniejszenie wartości FEV1 odpowiednio o
18,27% i 26,11%; czas powrotu wskaźnika FEV1 do wartości mieszczących się w granicach 5% FEV1
mierzonego przed wysiłkiem wyniósł odpowiednio 17,76 min i 27,98 min). W obu badaniach
działanie oceniano pod koniec okresu między kolejnymi dawkami przy dawkowaniu raz na dobę.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, przyjmujących jednocześnie
wziewne i (lub) doustne glikokortykosteroidy, leczenie montelukastem, w porównaniu z placebo,
spowodowało znaczącą poprawę kontroli astmy (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,55% i -1,74%,
względem wartości początkowej; zmniejszenie całkowitego zużycia ß-agonisty odpowiednio
o -27,78% i 2,09%, względem wartości początkowej).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Po podaniu doustnym montelukast jest szybko wchłaniany. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki
powlekanej 10 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) występuje po 3 godzinach (Tmax).
Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy posiłek nie wpływa na
biodostępność ani na Cmax po doustnym podaniu produktu leczniczego. Bezpieczeństwo stosowania i
skuteczność leku wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletkę powlekaną 10 mg podawano
niezależnie od czasu przyjmowania posiłków.

U dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg lek osiąga Cmax w ciągu 2
godzin. Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 73%, standardowy posiłek
powoduje jej zmniejszenie do 63%.

Dystrybucja
Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie
stacjonarnym wynosi przeciętnie 8–11 litrów. Badania na szczurach ze znakowanym radioaktywnie
montelukastem wskazują na minimalne przenikanie leku przez barierę krew-mózg. Ponadto stężenia
znakowanego radioaktywnie związku po 24 godzinach od podania leku we wszystkich pozostałych
tkankach były minimalne.

Metabolizm
Montelukast ulega intensywnym przemianom metabolicznym. W badaniach z zastosowaniem dawek
terapeutycznych u dorosłych i dzieci stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie
stacjonarnym były niewykrywalne.

Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu.
Dodatkowo CYP 3A4 oraz CYP 2C9 mogą mieć niewielki wpływ, chociaż wykazano, że itrakonazol,
inhibitor CYP 3A4 nie zmieniał farmakokinetyki montelukastu u zdrowych osób otrzymujących
montelukast w dawce 10 mg na dobę.

Badania in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wykazały, że terapeutyczne stężenia
montelukastu w osoczu nie hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 czy 2D6 cytochromu
P450.
Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu jest minimalny.

Eliminacja:
Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi średnio 45 ml/min. Po doustnym
podaniu znakowanego radioaktywnie montelukastu 86% radioaktywności wykryto w kale z 5-dobowej
zbiórki, a <0,2% w moczu. Wyniki te, w połączeniu z szacunkowymi wartościami biodostępności
montelukastu po podaniu doustnym, wskazują na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane
niemal wyłącznie z żółcią.

Stosowanie leku w różnych grupach pacjentów
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną do
umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów z
zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane z
żółcią, przyjmuje się, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami
czynności nerek. Brak danych na temat farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką
niewydolnością wątroby (powyżej 9 punktów wg klasyfikacji Childa-Pugha).

Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych od zalecanych u osób
dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu krwi. Nie stwierdzono takiego
działania podczas stosowania leku w zalecanej dawce 10 mg raz na dobę.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach dotyczących działania toksycznego leku, przeprowadzonych na zwierzętach,
stwierdzono niewielkie, przemijające zmiany parametrów biochemicznych, takich jak aktywność
aminotransferazy alaninowej, stężenie glukozy, fosforu i trójglicerydów w surowicy. Objawami

toksycznego działania leku u zwierząt były: zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia żołądka i jelit,
luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Objawy te występowały po podaniu dawek, po
których ekspozycja ogólnoustrojowa była ponad 17-krotnie większa niż po zastosowaniu dawki
klinicznej. U małp działania niepożądane występowały po podaniu leku w dawkach od
150 mg/kg mc./dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 232 razy większa niż po zastosowaniu dawki
klinicznej).
W badaniach na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność ani na zdolność do reprodukcji
podczas stosowania dawek, po których ekspozycja ogólnoustrojowa była ponad 24-krotnie większa
niż po zastosowaniu dawki klinicznej. W badaniach wpływu na płodność samic szczura, którym
podawano montelukast w dawce 200 mg/kg mc./dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 69-krotnie
większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej), stwierdzono niewielkie zmniejszenie masy ciała
potomstwa. W badaniach na królikach stwierdzono większą częstość występowania niepełnego
kostnienia w porównaniu z równoległą grupą kontrolną przy ekspozycji ogólnoustrojowej ponad 24-
krotnie większej niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U szczurów nie stwierdzono żadnych
nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany z
mlekiem u zwierząt.

Po jednorazowym doustnym podaniu montelukastu sodowego myszom i szczurom w maksymalnej
badanej dawce do 5 000 mg/kg mc. (co odpowiada 15 000 mg/m2 pc. u myszy i 30 000 mg/m2 pc. u
szczurów) nie stwierdzono przypadków zgonu. Ta dawka odpowiada dawce 25 000 razy większej od
zalecanej dawki dobowej u osób dorosłych (przyjmując, że masa ciała dorosłego pacjenta wynosi
50 kg).

Stwierdzono, że montelukast w dawkach do 500 mg/kg mc. na dobę (narażenie ogólnoustrojowe w
przybliżeniu >200 razy większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej) nie wykazuje działania
fototoksycznego u myszy podczas naświetlania UVA, UVB lub światłem widzialnym.

Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro ani in vivo oraz nie działał
rakotwórczo u gryzoni.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:
Celuloza mikrokrystaliczna
Laktoza jednowodna
Kroskarmeloza sodowa
Disodu edetynian
Magnezu stearynian

Otoczka Opadry Yellow o składzie:
Hypromeloza 6cP
Hydroksypropyloceluloza
Tytanu dwutlenek (E 171)
Żelaza tlenek żółty (E 172)
Żelaza tlenek czerwony (E 172)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

2 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry aluminium/aluminium: 28 tabletek.

#### 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak szczególnych wymagań

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów
Polska

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 07.11.2008
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 15.01.2015

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

15.05.2024

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.