# Monkasta

> Montelukast · 10 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Monkasta
- **Nazwa powszechna:** Montelukastum
- **Substancja czynna:** [Montelukast](https://apteka.online/odpowiedniki/montelukastum)
- **Moc:** 10 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R03DC03
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 14987
- **Podmiot odpowiedzialny:** Krka, d.d., Novo mesto
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/monkasta-tabl-powl-10-mg-krka
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/monkasta-tabl-powl-10-mg-krka.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/20140/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/20140/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. | 5909990671243 | Rp | 26,02 zł (dopłata od 9,68 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 90 tabl. | 5909990949427 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Leki refundowane

### 28 tabl. — EAN 5909990671243 · cena jedn. 0,93 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Astma; Przewlekła obturacyjna choroba płuc; Eozynofilowe zapalenie oskrzeli | 30% | 26,02 zł | 9,68 zł | 16,34 zł | 23,35 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Monkasta i w jakim celu się go stosuje?
Co to jest lek Monkasta
Lek Monkasta jest antagonistą receptora leukotrienowego, który blokuje działanie substancji zwanych
leukotrienami.

Jak działa lek Monkasta
Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych oraz wystąpienie objawów alergii. Przez
hamowanie aktywności leukotrienów lek Monkasta łagodzi objawy astmy, pomaga kontrolować astmę
i łagodzi objawy alergii sezonowej (zwanej również katarem siennym lub sezonowym alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa).

Kiedy należy stosować lek Monkasta
Lekarz zalecił stosowanie leku Monkasta w leczeniu astmy, w celu zapobiegania występowaniu
objawów astmy w ciągu dnia i w nocy.

- Lek Monkasta stosuje się w leczeniu dorosłych oraz młodzieży w wieku 15 lat i starszej, u
których nie uzyskano odpowiedniej kontroli za pomocą dotychczas stosowanych leków i
konieczne jest zastosowanie dodatkowego leczenia.
- Lek Monkasta pomaga również w zapobieganiu zwężeniu dróg oddechowych wywoływanemu
przez wysiłek fizyczny.
- U pacjentów z astmą, u których lek Monkasta jest wskazany w leczeniu astmy, może również
łagodzić objawy sezonowego alergicznego nieżytu nosa.

Lekarz określi sposób stosowania leku Monkasta w zależności od objawów i ciężkości astmy.

Co to jest astma?
Astma jest chorobą przewlekłą.

W astmie występują:
- trudności w oddychaniu spowodowane zwężeniem dróg oddechowych. Zwężenie to nasila się
i zmniejsza w odpowiedzi na różne czynniki.

- wrażliwość dróg oddechowych, które reagują na wiele czynników, takich jak dym papierosowy,
pyłki roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny.
- obrzęk (stan zapalny) błony wyściełającej drogi oddechowe.

Do objawów astmy należą: kaszel, świszczący oddech i uczucie ucisku w klatce piersiowej.

Co to są alergie sezonowe?
Alergie sezonowe (zwane również katarem siennym lub sezonowym alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa) są reakcją alergiczną często wywołaną przez znajdujące się w powietrzu pyłki drzew,
traw i chwastów. Objawami alergii sezonowych mogą zazwyczaj być: zatkany nos, katar, swędzenie
nosa, kichanie; łzawiące, opuchnięte, zaczerwienione, swędzące oczy.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Monkasta

Należy powiedzieć lekarzowi o wszelkich problemach zdrowotnych i alergiach, występujących u
pacjenta obecnie lub w przeszłości.

Kiedy nie stosować leku Monkasta
- jeśli pacjent ma uczulenie na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Należy poinformować lekarza lub farmaceutę przed rozpoczęciem stosowania leku Monkasta.
- Jeśli nastąpi pogorszenie astmy lub oddychania, należy natychmiast powiedzieć o tym
lekarzowi.
- Lek Monkasta podawany doustnie nie jest przeznaczony do leczenia ostrych ataków astmy. Jeśli
dojdzie do ataku, należy postępować zgodnie ze wskazówkami podanymi przez lekarza. Należy
zawsze mieć przy sobie lek w postaci wziewnej stosowany w napadach astmy.
- Ważne jest, aby wszystkie leki przeciw astmie przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza.
Lekiem Monkasta nie należy zastępować innych leków przeciw astmie, zaleconych przez
lekarza.
- Każdy pacjent przyjmujący leki przeciw astmie powinien wiedzieć, że jeśli wystąpią objawy
takie jak: dolegliwości przypominające grypę, mrowienie lub drętwienie rąk i nóg, nasilenie
objawów oddechowych i (lub) wysypka, należy skonsultować się z lekarzem.
- Nie należy przyjmować kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub leków przeciwzapalnych
(znanych również jako niesteroidowe leki przeciwzapalne lub NLPZ), w przypadku gdy
prowadzą one do nasilenia astmy.

Dzieci
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 15 lat.
Dostępne są różne postaci tego leku do stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat w zależności od
wieku.

Inne leki i lek Monkasta
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub
ostatnio, a także o lekach, które wydawane są bez recepty.

Niektóre leki mogą wpływać na działanie leku Monkasta lub lek Monkasta może wpływać na
działanie innych leków.

Różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania
i nastroju, depresja i skłonności samobójcze) były zgłaszane u pacjentów w każdym wieku
leczonych montelukastem (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas
przyjmowania montelukastu, należy skonsultować się z lekarzem.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Monkasta należy poinformować lekarza o przyjmowaniu
następujących leków:
- fenobarbital (stosowany w leczeniu padaczki),
- fenytoina (stosowana w leczeniu padaczki),
- ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń),
- gemfibrozyl (stosowany w leczeniu wysokiego stężenia lipidów w osoczu).

Lek Monkasta z jedzeniem i piciem
Lek Monkasta 10 mg można przyjmować w trakcie posiłku lub między posiłkami.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża
Lekarz oceni, czy można przyjmować lek Monkasta w tym okresie.

Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Jeżeli kobieta karmi piersią lub
zamierza karmić piersią, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem leku Monkasta.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Nie należy spodziewać się, że lek Monkasta wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Jednakże u poszczególnych osób reakcja na lek może być różna. Niektóre
działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które zgłaszano podczas stosowania
montelukastu, mogą u niektórych pacjentów wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn.

Monkasta zawiera laktozę i sód
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce powlekanej, to znaczy lek uznaje się za
„wolny od sodu”.

### 3. Jak stosować lek Monkasta?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.
- Należy przyjmować tylko jedną tabletkę leku Monkasta raz na dobę zgodnie z zaleceniami
lekarza.
- Lek należy przyjmować nawet wtedy, gdy nie występują żadne objawy lub występuje ostry atak
astmy.

Dorośli i młodzież w wieku 15 lat i powyżej:
Zalecana dawka to jedna tabletka 10 mg, którą należy przyjmować codziennie wieczorem.

W przypadku przyjmowania leku Monkasta, należy upewnić się, że nie są przyjmowane żadne inne
leki zawierające tę samą substancję czynną, jaką jest montelukast.

Ten lek jest przeznaczony do stosowania doustnego.
Lek Monkasta 10 mg może być przyjmowany z jedzeniem lub bez jedzenia.

Zastosowanie większej niż zalecana dawka leku Monkasta
W celu uzyskania porady należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

W większości przypadków nie obserwowano żadnych działań niepożądanych. Najczęściej
odnotowywano następujące objawy u dorosłych i dzieci: ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy,
wymioty i nadpobudliwość.

Pominięcie zastosowania leku Monkasta
Należy przyjmować lek Monkasta zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeśli pominięto dawkę, należy
kontynuować zwykły schemat dawkowania - jedna tabletka raz na dobę.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Monkasta
Lek Monkasta jest skuteczny w leczeniu astmy tylko wtedy, gdy przyjmowany jest regularnie.
Ważne jest, aby kontynuować stosowanie leku Monkasta tak długo, jak zalecił lekarz. Pomoże to
utrzymać astmę pod kontrolą.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podczas badań klinicznych z zastosowaniem montelukastu 10 mg, tabletki powlekane, najczęściej
zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (mogącymi wystąpić nie częściej niż u l na 10 osób), które
uważano za związane z przyjmowaniem montelukastu, były:
- bóle brzucha,
- bóle głowy.

Objawy te były zwykle łagodne i występowały częściej u pacjentów leczonych montelukastem
niż u pacjentów przyjmujących placebo (tabletka niezawierająca żadnego leku).

Ciężkie działania niepożądane

Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia któregokolwiek
z poniższych działań niepożądanych, które mogą być ciężkie i mogą wymagać
natychmiastowej pomocy lekarskiej.

Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób
- reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
trudności w oddychaniu lub przełykaniu,
- zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie
nastawienie, depresja,
- drgawki.

Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 osób
- zwiększona skłonność do krwawień,
- drżenie,
- kołatanie serca.

Bardzo rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób
- zespół objawów, takich jak objawy grypopodobne, mrowienie lub drętwienie rąk i nóg,
nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-Strauss)
(patrz punkt 2),
- zmniejszenie liczby płytek krwi,
- zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze,
- obrzęk (zapalenie) płuc,

- ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
objawów,
- zapalenie wątroby.

Inne działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu

Bardzo często: mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób
- zakażenia górnych dróg oddechowych.

Często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób
- biegunka, nudności, wymioty,
- wysypka,
- gorączka,
- zwiększony poziom enzymów wątrobowych.

Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób
- zmiany zachowania i nastroju: nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
lunatyzm, drażliwość, uczucie niepokoju, niepokój ruchowy,
- zawroty głowy, senność, mrowienie i drętwienie,
- krwawienie z nosa,
- suchość w jamie ustnej, niestrawność,
- siniaczenie, świąd, pokrzywka,
- bóle mięśni lub stawów, skurcze mięśni,
- moczenie nocne u dzieci,
- osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęki.

Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 osób
- zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane ruchy
mięśni.

Bardzo rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób
- tkliwe, czerwone guzki podskórne najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty),
- zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsyjne,
- jąkanie się.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Monkasta?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku po EXP.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Monkasta
- Substancją czynną leku jest montelukast. Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg
montelukastu (w postaci montelukastu sodowego).
- Pozostałe składniki to: cellaktoza (laktoza jednowodna, celuloza, proszek), celuloza
mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa i magnezu stearynian w rdzeniu tabletki, oraz
hypromeloza 6 cP (E 464), tytanu dwutlenek (E 171), talk, glikol propylenowy, żelaza tlenek
czerwony (E 172) i żelaza tlenek żółty (E 172) w otoczce tabletki (otoczka Opadry Orange
03H32599).
Patrz punkt 2 „Monkasta zawiera laktozę i sód”.

Jak wygląda lek Monkasta i co zawiera opakowanie
Tabletki powlekane mają kolor morelowy, są okrągłe, lekko dwuwypukłe ze ściętymi krawędziami.

Opakowanie: 28 i 90 tabletek powlekanych w blistrach, w pudełku tekturowym.

Podmiot odpowiedzialny
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia

Wytwórca
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia
KRKA-POLSKA Sp. z o.o., ul. Równoległa 5, 02-235 Warszawa, Polska
TAD Pharma GmbH, Heinz-Lohmann-Straße 5, 27472 Cuxhaven, Niemcy

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących nazw leku w innych krajach
członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego i Wielkiej Brytanii (Irlandia Północna) należy
zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
KRKA-POLSKA Sp. z o.o.
ul. Równoległa 5
02-235 Warszawa
Tel. 22 57 37 500

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 07.02.2024

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Monkasta, 10 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg montelukastu (w postaci montelukastu sodowego).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu
Każda tabletka powlekana zawiera 81,94 mg laktozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana

Tabletki powlekane mają kolor morelowy, są okrągłe, lekko dwustronnie wypukłe ze ściętymi
krawędziami.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Monkasta wskazany jest jako lek dodatkowy w leczeniu u pacjentów z przewlekłą
astmą od łagodnej do umiarkowanej, u których nie udaje się uzyskać wystarczającej kontroli objawów
astmy za pomocą wziewnych kortykosteroidów, i u których, doraźne stosowanie krótko działających
beta-agonistów nie daje wystarczającej klinicznej kontroli objawów astmy. U pacjentów z astmą, u
których produkt leczniczy Monkasta jest stosowany w leczeniu astmy, może on również łagodzić
objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Produkt leczniczy Monkasta jest również wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym
objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Zalecana dawka u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z astmą lub z astmą i
towarzyszącym jej sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa to jedna tabletka 10 mg
na dobę, przyjmowana wieczorem.

Ogólne zalecenia
Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego Monkasta na parametry kontroli astmy widoczny jest w
pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia.

Produkt leczniczy Monkasta można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłków.

Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania produktu leczniczego Monkasta zarówno
wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia astmy.

Produktu leczniczego Monkasta nie należy przyjmować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi
tę samą substancję czynną, montelukast.

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością
nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących
pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla
pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej.

Leczenie produktem leczniczym Monkasta a inne metody leczenia astmy
Produkt leczniczy Monkasta można dołączyć do dotychczas stosowanego schematu leczenia.

Kortykosteroidy wziewne:
Produkt leczniczy Monkasta można stosować jako lek uzupełniający u pacjentów, u których
stosowanie innych leków, takich jak wziewne kortykosteroidy oraz doraźnie stosowanych krótko
działających β-agonistów, nie zapewnia odpowiedniej kontroli astmy. Nie należy nagle zastępować
wziewnych kortykosteroidów produktem leczniczym Monkasta (patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież
Nie należy stosować produktu leczniczego Monkasta, 10 mg tabletki powlekane u dzieci w wieku
poniżej 15 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leczenia montelukastem 10 mg
tabletki powlekane u dzieci w wieku poniżej 15 lat.

Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku od 6 do 14 lat.
Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

Sposób podawania
Podanie doustne

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosować w leczeniu
ostrych napadów astmy, i w takim przypadku powinni mieć łatwy dostęp do zwykle stosowanego
przez nich ,,doraźnie” odpowiedniego leku. W razie ostrego napadu astmy, należy zastosować krótko
działającego β-agonistę w postaci wziewnej. Jeśli konieczne jest zastosowanie więcej niż zwykle
inhalacji krótko działającego wziewnego β-agonisty, pacjent powinien niezwłocznie skontaktować się
z lekarzem.

Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów wziewnych lub doustnych.

Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas
równoczesnego stosowania montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów leczonych lekami przeciwastmatycznymi, w tym
montelukastem, może wystąpić układowa eozynofilia, czasem z klinicznymi objawami zapalenia
naczyń, odpowiadającymi zespołowi Churga-Strauss, często leczonemu kortykosteroidami
stosowanymi ogólnie. Przypadki te niekiedy były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem
leczenia doustnymi kortykosteroidami. Chociaż związek przyczynowy związany ze stosowaniem
antagonistów receptora leukotrienowego nie został ustalony, lekarze powinni zwracać szczególną
uwagę na występujące u pacjentów takie objawy, jak eozynofilia, wysypka związana z zapaleniem
naczyń, zaostrzenie objawów płucnych, powikłania sercowe i (lub) neuropatia. Pacjentów, u których
wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać, a zastosowany u nich schemat leczenia poddać
ocenie.

U pacjentów z astmą i z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia
montelukastem, należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych
leków przeciwzapalnych.

Ważnie informacje o niektórych składnikach produktu leczniczego
Monkasta zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy,
brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego
produktu.

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce powlekanej, to znaczy
produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu
i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków, montelukast w zalecanej dawce
klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych:
teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyl estradiolu z
noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital, pole powierzchni pod krzywą stężenia montelukastu
w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ponieważ montelukast jest metabolizowany z udziałem
CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego
podawania montelukastu z induktorami CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i
ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże dane z badania
klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy z grupy
produktów leczniczych metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wykazały, że montelukast nie jest
inhibitorem CYP 2C8 in vivo. Zatem nie przewiduje się, aby montelukast znacząco zmieniał
metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon
i repaglinid).

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem dla CYP 2C8 oraz w mniejszym stopniu
również dla 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji montelukastu z gemfibryzolem
(inhibitorem zarówno CYP 2C8 jaki i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększał układową
ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy
jednoczesnym podawaniu gemfibryzolu lub innego silnego inhibitora CYP 2C8, jednakże lekarz
powinien wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona.

Na podstawie danych z badań in-vitro nie oczekuje się klinicznie znaczących interakcji z mniej
silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie montelukastu z
itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie powodowało istotnego zwiększenia
ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja
i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących
montelukast (patrz punkt 4.8). Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie
zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia
wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym.
Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu
neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego
w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu.

Ciąża
Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i
płodu.

Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych
dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie
wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem produktu leczniczego. Dostępne badania mają
ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach
retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze.

Produkt leczniczy Monkasta można stosować w ciąży jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za
bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią
W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3).
Nie wiadomo, czy montelukast i (lub) jego metabolity przenikają do mleka kobiecego.

Produkt leczniczy Monkasta można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy zostanie
to uznane za bezwzględnie konieczne.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Montelukast nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci zgłaszali występowanie senności i zawrotów głowy.

#### 4.8 Działania niepożądane

Montelukast był oceniany w badaniach klinicznych w następujący sposób:
- 10 mg tabletki powlekane u około 4 000 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i
starszych z astmą,
- 10 mg tabletki powlekane u około 400 pacjentów dorosłych i dzieci w wieku 15 lat i starszych z
astmą i z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa,
- 5 mg tabletki do rozgryzania i żucia u 1 750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat z astmą.

W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem leku były
zgłaszane często(od ≥1/100 do <1/10) u pacjentów z astmą, leczonych montelukastem i występowały
częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo:

Klasyfikacja układów
i narządów

Dorośli pacjenci i młodzież w
wieku 15 lat i starsza
(dwa badania 12-tygodniowe;
n=795)

Dzieci w wieku od 6 do 14 lat
(jedno badanie 8-tygodniowe;
n=201)
(dwa badania 56-tygodniowe; n=615)

Zaburzenia układu
nerwowego bóle głowy bóle głowy

Zaburzenia żołądka i jelit bóle brzucha

Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego stosowania (do 2 lat u osób dorosłych
i do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat) w ramach badań klinicznych u ograniczonej liczby
pacjentów.

Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych
Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu wymienione są w poniższej tabeli
zgodnie z klasyfikacją układów i narządów z uwzględnieniem terminologii właściwej dla działań

niepożądanych. Częstość działań niepożądanych określono na podstawie odpowiednich badań
klinicznych.

Klasyfikacja układów i
narządów
Częstość występowania Działania niepożądane

Zakażenia i zarażenia
pasożytnicze
Bardzo często zakażenie górnych dróg
oddechowych†
Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
Rzadko zwiększona skłonność do
krwawień
Bardzo rzadko trombocytopenia
Zaburzenia układu
immunologicznego
Niezbyt często reakcje nadwrażliwości, w tym
anafilaksja
Bardzo rzadko nacieki eozynofilowe w
wątrobie
Zaburzenia psychiczne Niezbyt często zaburzenia snu, w tym
koszmary senne, bezsenność,
somnambulizm, lęk,
pobudzenie, w tym zachowanie
agresywne lub wrogie
nastawienie, depresja,
nadpobudliwość
psychoruchowa (w tym
drażliwość, niepokój, drżenie§)
Rzadko zaburzenia koncentracji,
zaburzenia pamięci, tiki
Bardzo rzadko omamy, dezorientacja, myśli i
zachowania samobójcze
(skłonności samobójcze),
objawy obsesyjno-kompulsyjne,
zacinanie się w mowie
Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często zawroty głowy, senność,
parestezja, hipoestezja, napady
drgawkowe
Zaburzenia serca Rzadko kołatanie serca
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki piersiowej
i śródpiersia

Niezbyt często krwawienie z nosa
Bardzo rzadko zespół Churga-Strauss (ang.
Churg-Strauss Syndrome, CSS),
patrz punkt 4.4
Bardzo rzadko eozynofilia płucna
Zaburzenia żołądka i jelit Często biegunka‡, nudności‡,
wymioty‡
Niezbyt często suchość w jamie ustnej,
niestrawność
Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
Często zwiększona aktywność
aminotransferaz w surowicy
(AlAT, AspAT)
Bardzo rzadko zapalenie wątroby (w tym
cholestatyczne,
wątrobowokomórkowe oraz
uszkodzenie wątroby o
mieszanej etiologii)
Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
Często wysypka‡
Niezbyt często siniaczenie, pokrzywka, świąd
Rzadko obrzęk naczynioruchowy
Bardzo rzadko rumień guzowaty, rumień
wielopostaciowy

Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt często bóle stawów, bóle mięśni, w
tym kurcze mięśni

Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
Niezbyt często mimowolne oddawanie moczu
u dzieci
Zaburzenia ogólne i stany w
miejscu podania
Często gorączka‡
Niezbyt często osłabienie, zmęczenie, złe
samopoczucie, obrzęk
* Kategoria częstości: Zdefiniowana dla każdej reakcji niepożądanej według częstości występowania
zgłoszonej w bazie danych badań klinicznych: Bardzo często (≥1/10), Często (≥1/100 do <1/10), Niezbyt często
(≥1 /1 000 do < 1/100), rzadko (≥1 /10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000).

†Działanie niepożądane zgłaszane jako bardzo częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u
pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych.
‡Działanie niepożądane zgłaszane jako częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u
pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych.
§ Kategoria częstości: Rzadko

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

W badaniach nad przewlekłą astmą, w których montelukast podawano w dawkach do 200 mg/dobę
pacjentom przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkoterminowych w dawkach do 900 mg/dobę przez
około tydzień, nie stwierdzono istotnych klinicznie działań niepożądanych.

Po wprowadzeniu leku do obrotu i w badaniach klinicznych z zastosowaniem montelukastu zgłaszano
przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te dotyczyły dorosłych oraz dzieci i
dawki tak dużej, jak 1 000 mg (około 61 mg/kg masy ciała u 42-miesięcznego dziecka). Wyniki badań
klinicznych i laboratoryjnych u tych pacjentów były zgodne z profilem bezpieczeństwa u dorosłych,
jak i dzieci. W większości opisywanych przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania
niepożądane.

Objawy przedawkowania
Najczęściej występujące działania niepożądane zgodne były z profilem bezpieczeństwa montelukastu,
i obejmowały: ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierną aktywność
psychoruchową.

Leczenie przedawkowania
Brak szczegółowych dostępnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie
wiadomo, czy montelukast jest usuwany z organizmu podczas dializy otrzewnowej lub hemodializy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych, do
stosowania ogólnego, antagoniści receptora leukotrienowego. Kod ATC: R03DC03.

Mechanizm działania
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym,
uwalnianymi z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofili. Te ważne mediatory
uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT).
Receptor CysLT typu I (CysLT1) występuje w drogach oddechowych u ludzi (w tym w komórkach
mięśni gładkich dróg oddechowych i makrofagach) oraz innych komórkach prozapalnych (w tym
eozynofile i pewne szpikowe komórki macierzyste). CysLT mają związek z patofizjologią astmy i
alergicznego nieżytu nosa. W astmie działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli,
wydzielanie śluzu, zwiększenie przepuszczalności naczyń krwionośnych i napływ eozynofilii. W
alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa CysLT są uwalniane z błony śluzowej nosa po ekspozycji
na alergen podczas zarówno wczesnej, jak i późnej fazy reakcji i są związane z objawami alergicznego
nieżytu nosa. Wykazano, że wewnątrznosowe oddziaływanie CysLT wykazuje zwiększenie oporu w
przewodach nosowych z objawami niedrożności nosa. .

Działania farmakodynamiczne
Montelukast jest substancją czynną po podaniu doustnym o dużym powinowactwie i selektywności
w stosunku do receptora CysLT1.
W badaniach klinicznych montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 w
dawkach tak małych jak 5 mg. Rozszerzenie oskrzeli obserwowane było w ciągu 2 godzin po podaniu
doustnym. Działanie rozszerzające oskrzela spowodowane podaniem β-agonisty nasilało się pod
wpływem montelukastu. Leczenie montelukastem hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę
skurczu oskrzeli po prowokacji antygenem. Montelukast, w porównaniu z placebo, zmniejszał liczbę
eozynofili we krwi obwodowej u pacjentów dorosłych oraz u dzieci i młodzieży. W odrębnym
badaniu leczenie montelukastem znacząco zmniejszyło liczbę eozynofili w drogach oddechowych
(mierzoną w plwocinie i krwi obwodowej, jednocześnie powodując kliniczną poprawę kontroli astmy.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach z udziałem pacjentów dorosłych, montelukast podawany w dawce 10 mg raz na dobę,
w porównaniu z placebo, spowodował znaczącą poprawę porannego FEV1 (zmiana o 10,4% vs 2,7%
w porównaniu z wartościami początkowymi), porannego szczytowego przepływu wydechowego
(PEFR) (zmiana o 24,5 l/min vs 3,3 l/min w porównaniu z wartościami początkowymi) i znaczące
zmniejszenie całkowitego zużycia β-agonisty (zmiana o -26,1% vs -4,6% w porównaniu z wartościami
początkowymi). Poprawa w zakresie dokonywanej przez pacjenta oceny dziennych i nocnych
objawów astmy była znacząco większa niż w przypadku stosowania placebo.

Badania z udziałem pacjentów dorosłych wykazały, że montelukast przynosi dodatkowe korzyści
kliniczne podczas stosowania w skojarzeniu z wziewnymi kortykosteroidami (procentowa zmiana w
stosunku do wartości początkowych podczas stosowania montelukastu z wziewnym beklometazonem
w porównaniu ze zmianą podczas stosowania samego wziewnego beklometazonu, odpowiednio dla
FEV1 o 5,43% vs 1,04%; zużycie β-agonisty odpowiednio o -8,70% vs 2,64%). W porównaniu z
wziewnym beklometazonem (200 μg dwa razy na dobę przez dozownik ciśnieniowy), montelukast
powodował szybszą początkową odpowiedź, jednak w 12-tygodniowym badaniu, beklometazon
zapewniał większą średnią skuteczność leczenia (procentowa zmiana w stosunku do wartości
początkowej podczas stosowania montelukastu w porównaniu z beklometazonem wynosiła
odpowiednio dla FEV1 7,49% vs 13,3%; zużycie β-agonisty: odpowiednio -28,28% vs -43,89%).
Jednakże, w porównaniu z beklometazonem, duży odsetek pacjentów leczonych montelukastem
osiągał podobną odpowiedź kliniczną (np. 50% pacjentów leczonych beklometazonem uzyskano
poprawę FEV1 o około 11% lub więcej względem wartości początkowej, jednocześnie taką samą
odpowiedź zaobserwowano u około 42% pacjentów leczonych montelukastem).

Badanie kliniczne przeprowadzono w celu oceny skuteczności montelukastu w objawowym leczeniu
sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych pacjentów i młodzieży w wieku
15 lat i starszych z astmą, u których jednocześnie występuje sezonowe alergiczne zapalenie błony
śluzowej nosa. W tym badaniu montelukast w postaci tabletek 10 mg, podawany raz na dobę

w porównaniu z placebo powodował statystycznie znaczącą poprawę w punktowej ocenie
występujących w ciągu doby objawów zapalenia błony śluzowej nosa. Punktowa ocena występujących
w ciągu doby objawów zapalenia błony śluzowej nosa to średnia z wyniku oceny punktowej objawów
występujących w ciągu dnia (przekrwienie błony śluzowej nosa, wodnisty wyciek z nosa, kichanie,
swędzenie nosa) oraz wyniku oceny punktowej objawów występujących w nocy (przekrwienie błony
śluzowej nosa po przebudzeniu, trudności w zasypianiu oraz liczba przebudzeń w ciągu nocy).
Według ogólnej oceny lekarzy i pacjentów zmniejszenie objawów alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa było znaczące w porównaniu z placebo. Ocena skuteczności w astmie nie była
głównym celem tego badania.

W 8-tygodniowym badaniu, w którym uczestniczyły dzieci w wieku od 6 do 14 lat, montelukast
podawany w dawce 5 mg raz na dobę, w porównaniu z placebo, znacząco poprawił czynność układu
oddechowego (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,71% vs 4,16% w porównaniu z wartością początkową;
zmiana porannego PEFR odpowiednio o 27,9 l/min vs 17,8 l/min w porównaniu z wartością
początkową) oraz zmniejszał zużycie beta-agonisty stosowanego doraźnie (odpowiednio o -11,7% vs
+8,2% w porównaniu z wartością początkową).

W 12-tygodniowym badaniu u osób dorosłych wykazano znaczące zmniejszenie skurczu oskrzeli
wywołanego wysiłkiem (ang. exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (maksymalne zmniejszenie
wartości FEV1 wynosiło 22,33% w grupie przyjmującej montelukast i 32,40% w grupie placebo; czas
powrotu wartości FEV1 do zawartych w zakresie 5% początkowego FEV1 wynosił odpowiednio
44,22 min i 60,64 min). Działanie to utrzymywało się przez cały okres 12-tygodniowego badania.
Zmniejszenie EIB wykazano również w krótkotrwałym badaniu z udziałem dzieci i młodzieży
(maksymalne zmniejszenie FEV1 odpowiednio o 18,27% i 26,11%; czas powrotu wartości FEV1 do
zawartych w zakresie 5% początkowego FEV1 wynosił odpowiednio 17,76 min i 27,98 min). W obu
badaniach działanie leku oceniano przed podaniem kolejnej dawki leku przy dawkowaniu raz na dobę.

U pacjentów z astmą i z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, otrzymujących jednocześnie
wziewne i (lub) doustne kortykosteroidy, leczenie montelukastem, w porównaniu z placebo, znacznie
poprawiło stopień kontroli astmy (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,55% i -1,74% względem wartości
początkowych i zmniejszenie całkowitego zużycia β-agonisty o -27,78% i 2,09% względem wartości
początkowych).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki
powlekanej 10 mg, średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3 godzinach (Tmax).
Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%. Biodostępność po podaniu doustnym i Cmax
nie ulegają zmianie po spożyciu standardowego posiłku. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność
wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletkę powlekaną 10 mg podawano niezależnie od
czasu przyjmowania posiłków.

U dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg, Cmax osiągane jest w ciągu
2 godzin. Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 73% i zmniejsza się do 63% po
standardowym posiłku.

Dystrybucja
Montelukast w ponad 99% wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie
stacjonarnym wynosi średnio 8-11 litrów. Badania na szczurach z zastosowaniem znakowanego
radioaktywnie montelukastu wykazały jego minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg. Ponadto,
stężenia leku znakowanego radioaktywnie po 24 godzinach od podania dawki, były minimalne we
wszystkich innych tkankach.

Metabolizm

Montelukast jest intensywnie metabolizowany. W badaniach z zastosowaniem dawek
terapeutycznych, stężenie metabolitów montelukastu w osoczu w stanie stacjonarnym było
nieoznaczalne, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci.

Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu.
Ponadto CYP 3A4 i 2C9 mogą mieć niewielki wpływ, chociaż wykazano, że itrakonazol, inhibitor
CYP 3A4 nie zmienia parametrów farmakokinetycznych montelukastu u zdrowych osób, które
otrzymywały codziennie 10 mg montelukastu. Na podstawie wyników badań in vitro z zastosowaniem
mikrosomów ludzkiej wątroby można stwierdzić, że terapeutyczne stężenia montelukastu w osoczu
nie hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6 cytochromów P450. Udział metabolitów
w działaniu leczniczym montelukastu jest minimalny.

Wydalanie
U zdrowych dorosłych osób klirens osoczowy montelukastu wynosi średnio 45 ml/min. Po doustnym
podaniu znakowanego radioaktywnie montelukastu 86% radioaktywności wykryto w kale z 5-dniowej
zbiórki, a <0,2% w moczu. W połączeniu z szacunkowymi wartościami biodostępności montelukastu
po podaniu doustnym, dane te wskazują, że montelukast i jego metabolity są wydalane prawie
wyłącznie z żółcią.

Stosowanie w różnych grupach pacjentów
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w wieku podeszłym lub u pacjentów z łagodną do
umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie prowadzono badań z udziałem pacjentów z zaburzeniami
czynności nerek. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane z żółcią, można założyć, że nie
jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Brak danych
dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (>9
punktów w skali Childa-Pugha).

Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20- i 60-krotnie większych od dawki zalecanej dla
dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu. Nie stwierdzono takiego działania
podczas stosowania leku w zalecanej dawce 10 mg raz na dobę.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach toksyczności u zwierząt obserwowano niewielkie, przemijające zmiany parametrów
biochemicznych: aktywności AlAT, stężenia glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy. Objawami
toksyczności u zwierząt było: zwiększone wydzielanie śliny, objawy żołądkowo-jelitowe, luźne stolce
i zaburzenia elektrolitowe. Występowały one po zastosowaniu dawek, po których narażenie
ogólnoustrojowe było >17-krotnie większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U małp działania
niepożądane wystąpiły po podaniu dawek od 150 mg/kg mc./dobę (narażenie ogólnoustrojowe >232-
krotnie większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej). W badaniach na zwierzętach montelukast nie
wpływał na płodność i zdolność do rozrodu przy narażeniu ogólnoustrojowym ponad 24-krotnie
większym niż zwykle stosowana dawka lecznicza. W badaniu płodności samic szczura obserwowano
nieznaczne zmniejszenie masy urodzeniowej noworodków po dawce 200 mg/kg mc./dobę (narażenie
ogólnoustrojowe >69-krotnie większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej). W badaniach na
królikach stwierdzono większą częstość występowania niepełnego kostnienia, w porównaniu z
równoległą grupą kontrolną zwierząt, przy narażeniu ogólnoustrojowym >24-krotnie większym niż
podczas stosowania dawek klinicznych. Nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości u szczurów.
Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka zwierząt.

Po jednorazowym podaniu doustnym montelukastu sodowego w maksymalnej badanej dawce do
5 000 mg/kg mc. nie stwierdzono zgonów myszy i szczurów (15 000 mg/m2 pc. i 30 000 mg/m2 pc.,
odpowiednio u myszy i u szczurów). Taka dawka odpowiada dawce 25 000-krotnie większej od
zalecanej dawki dobowej dla dorosłego człowieka (zakładając, że masa ciała dorosłego pacjenta
wynosi 50 kg).

Stwierdzono, że montelukast w dawkach do 500 mg/kg mc. na dobę (narażenie ogólnoustrojowe w
przybliżeniu >200-krotnie większe niż w przypadku dawki klinicznej) nie wykazuje działania
fototoksycznego u myszy podczas naświetlania UVA, UVB lub światłem widzialnym.

Montelukast nie miał działania mutagennego w testach in vitro i in vivo ani też działania
rakotwórczego w badaniach na gryzoniach.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:
Cellaktoza o składzie:
Laktoza jednowodna
Celuloza, proszek
Celuloza mikrokrystaliczna
Kroskarmeloza sodowa
Magnezu stearynian

Otoczka Opadry Orange 03H32599 o składzie:
Hypromeloza 6 cP (E 464)
Tytanu dwutlenek (E 171)
Talk
Glikol propylenowy
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Żelaza tlenek żółty (E 172)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister (OPA/Alu/PVC//Alu), wielkości opakowań: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100,
140 lub 200 tabletek powlekanych w pudełku tekturowym.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego
do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 14987

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 26.11.2008 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 07.10.2013 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

07.02.2024

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.