# Monkasta

> Montelukast · 4 mg · Tabletki do rozgryzania i żucia

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Monkasta
- **Nazwa powszechna:** Montelukastum
- **Substancja czynna:** [Montelukast](https://apteka.online/odpowiedniki/montelukastum)
- **Moc:** 4 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki do rozgryzania i żucia
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R03DC03
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 14833
- **Podmiot odpowiedzialny:** Krka, d.d., Novo mesto
- **Producent:** Krka, d.d., Novo mesto
Krka Polska Sp. z o.o.
TAD Pharma GmbH, Słowenia
Polska
Niemcy
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/monkasta-tabl-zucia-4-mg-krka
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/monkasta-tabl-zucia-4-mg-krka.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/19896/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/19896/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. | 5909990662685 | Rp | 13,65 zł (dopłata od 7,11 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 90 tabl. | 5909990949397 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Leki refundowane

### 28 tabl. — EAN 5909990662685 · cena jedn. 0,49 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Astma; Przewlekła obturacyjna choroba płuc; Eozynofilowe zapalenie oskrzeli | 30% | 13,65 zł | 7,11 zł | 6,54 zł | 9,34 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Monkasta i w jakim celu się go stosuje?
Co to jest lek Monkasta
Lek Monkasta jest antagonistą receptora leukotrienowego, który blokuje działanie substancji zwanych
leukotrienami.

Jak działa lek Monkasta
Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych. Przez zablokowanie działania
leukotrienów lek Monkasta łagodzi objawy astmy i pomaga kontrolować astmę.

Kiedy należy stosować lek Monkasta
Lekarz zalecił stosowanie leku Monkasta w leczeniu astmy u dziecka, w celu zapobiegania
występowaniu objawów astmy w ciągu dnia i w nocy.

- Lek Monkasta stosuje się w leczeniu pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, u których nie uzyskano
odpowiedniej kontroli astmy za pomocą dotychczas stosowanych leków i konieczne jest
zastosowanie dodatkowego leczenia.

- Lek Monkasta może być też stosowany zamiast wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w
wieku od 2 do 5 lat, którzy ostatnio nie przyjmowali doustnie kortykosteroidów z powodu
astmy, i którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów.

- Lek Monkasta pomaga także zapobiegać zwężeniu dróg oddechowych wywołanemu przez
wysiłek fizyczny u pacjentów w wieku 2 lat i starszych.

Lekarz określi, jak stosować lek Monkasta w zależności od występujących u dziecka objawów i
stopnia nasilenia astmy.

Co to jest astma?
Astma jest chorobą przewlekłą.

W astmie występują:

- trudności w oddychaniu spowodowane zwężeniem dróg oddechowych. Zwężenie to nasila się i
zmniejsza w odpowiedzi na różne czynniki.
- wrażliwość dróg oddechowych, które reagują na wiele czynników, takich jak dym papierosowy,
pyłki roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny.
- obrzęk (stan zapalny) błony wyściełającej drogi oddechowe.
Do objawów astmy należą: kaszel, świszczący oddech i uczucie ucisku w klatce piersiowej.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem u dziecka leku Monkasta

Należy powiedzieć lekarzowi o wszelkich problemach zdrowotnych i alergiach, występujących u
dziecka obecnie lub w przeszłości.

Kiedy nie stosować leku Monkasta
- jeśli dziecko ma uczulenie na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem podawania dziecku leku Monkasta, należy skonsultować się z lekarzem lub
farmaceutą:
- W razie nasilenia się u dziecka astmy lub trudności w oddychaniu należy natychmiast
poinformować o tym lekarza.
- Przyjmowany doustnie lek Monkasta nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów
astmy. Jeśli taki napad wystąpi u dziecka, należy postępować zgodnie z zaleceniami lekarza.
Zawsze należy mieć przy sobie wziewny lek przeznaczony do stosowania doraźnego w razie
wystąpienia napadu astmy u dziecka.
- Ważne jest, aby podawać dziecku wszystkie leki przeciwastmatyczne przepisane przez
lekarza. Leku Monkasta nie należy stosować zamiast innych leków przeciw astmie,
przepisanych dziecku przez lekarza.
- Należy pamiętać o skonsultowaniu się z lekarzem, jeśli u dziecka przyjmującego leki przeciw
astmie wystąpi zespół objawów, takich jak objawy przypominające grypę, uczucie mrowienia
lub drętwienia rąk lub nóg, nasilenie objawów ze strony płuc i (lub) wysypka.
- Dziecku nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków
przeciwzapalnych (zwanych także niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub NLPZ), jeśli
nasilają u niego objawy astmy.

Dzieci i młodzież
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 2 lat.
Dla dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat dostępne są inne postacie tego leku, dostosowane do
wieku pacjenta.

Inne leki i lek Monkasta
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach podawanych dziecku obecnie lub
ostatnio oraz o innych lekach, także tych wydawanych bez recepty.

Niektóre leki mogą wpływać na działanie leku Monkasta lub lek Monkasta może wpływać na
działanie innych leków.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Monkasta należy powiedzieć lekarzowi, jeśli dziecko przyjmuje
następujące leki:
- fenobarbital (stosowany w leczeniu padaczki),

Różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania
i nastroju, depresja i skłonności samobójcze) były zgłaszane u pacjentów w każdym wieku
leczonych montelukastem (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas
przyjmowania montelukastu, należy skonsultować się z lekarzem.

- fenytoinę (stosowaną w leczeniu padaczki),
- ryfampicynę (stosowaną w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń).

Lek Monkasta z jedzeniem i piciem
Leku Monkasta, 4 mg, tabletki do rozgryzania i żucia, nie należy przyjmować podczas posiłku; lek
należy przyjmować co najmniej godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Ciąża i karmienie piersią
Ten podpunkt nie dotyczy leku Monkasta, 4 mg, tabletki do rozgryzania i żucia, ponieważ jest on
przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Ten podpunkt nie dotyczy leku Monkasta, 4 mg, tabletki do rozgryzania i żucia, ponieważ jest on
przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, jednak poniższe informacje są istotne w
odniesieniu do substancji czynnej leku, montelukastu.

Nie należy spodziewać się, że lek Monkasta wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn. Jednakże u poszczególnych osób reakcja na lek może być różna. Niektóre
działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które zgłaszano podczas stosowania leku
Monkasta mogą u niektórych pacjentów wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn.

Monkasta zawiera aspartam i sód
Ten lek zawiera 1,2 mg aspartamu w każdej tabletce do rozgryzania i żucia. Aspartam jest źródłem
fenyloalaniny. Może być szkodliwy jeśli dziecko choruje na fenyloketonurię, rzadką chorobę
genetyczną, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego
wydalania.
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce do rozgryzania i żucia, to znaczy lek
uznaje się za „wolny od sodu”.

### 3. Jak stosować lek Monkasta?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza dziecka lub farmaceuty.
- Lek ten należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej. W przypadku dzieci, które mają
problemy z przyjmowaniem tabletek do rozgryzania i żucia, dostępna jest postać granulatu.
- Dziecku należy podawać tylko jedną tabletkę do rozgryzania i żucia leku Monkasta raz na dobę,
zgodnie z zaleceniem lekarza.
- Lek należy podawać nawet wówczas, gdy u dziecka nie występują objawy astmy, a także gdy
wystąpi ostry napad astmy.

Stosowanie u dzieci w wieku od 2 do 5 lat
Zalecana dawka to jedna tabletka do rozgryzania i żucia, 4 mg przyjmowana raz na dobę, wieczorem.

Jeśli dziecko przyjmuje ten lek, należy upewnić się, czy nie przyjmuje innych leków, które zawierają
tę samą substancję czynną, montelukast.

Ten lek jest przeznaczony do stosowania doustnego.

Tabletki należy rozgryźć przed połknięciem.

Lek Monkasta, 4 mg tabletki do rozgryzania i żucia nie powinien być przyjmowany razem z
jedzeniem; powinien być przyjmowany 1 godzinę przed lub 2 godziny po jedzeniu.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Monkasta
W celu uzyskania porady należy natychmiast skontaktować się z lekarzem dziecka.

W większości przypadków przedawkowania nie zaobserwowano działań niepożądanych.
Do najczęściej zgłaszanych objawów przedawkowania u pacjentów dorosłych i dzieci należą: ból
brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierna ruchliwość.

Pominięcie zastosowania leku Monkasta
Należy starać się podawać lek Monkasta zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeśli jednak dziecko pominie
dawkę, należy powrócić do zwykłego schematu dawkowania - jedna tabletka do rozgryzania i żucia
raz na dobę.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Monkasta
Lek Monkasta jest skuteczny w leczeniu astmy u dziecka tylko wtedy, gdy przyjmowany jest
regularnie.
Ważne jest, aby kontynuować stosowanie leku u dziecka tak długo, jak zalecił lekarz. Pomoże to
utrzymać astmę pod kontrolą.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza dziecka lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podczas badań klinicznych z zastosowaniem montelukastu, 4 mg, tabletki do rozgryzania i żucia,
najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (mogącymi wystąpić nie częściej niż u l na 10
osób), które uważano za związane z przyjmowaniem montelukastu, były:
- bóle brzucha,
- nadmierne pragnienie.

Ponadto w badaniach klinicznych prowadzonych z zastosowaniem montelukastu, 10 mg, tabletki
powlekane i 5 mg tabletki do rozgryzania i żucia zgłaszano występowanie:
- bólu głowy.

Objawy te były zwykle łagodne i występowały częściej u pacjentów leczonych montelukastem niż u
pacjentów przyjmujących placebo (tabletka niezawierająca żadnego leku).

Ciężkie działania niepożądane

Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia któregokolwiek
z poniższych działań niepożądanych, które mogą być ciężkie i mogą wymagać
natychmiastowej pomocy lekarskiej.

Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób
- reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
trudności w oddychaniu lub przełykaniu,
- zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie
nastawienie, depresja,
- drgawki.

Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 osób
- zwiększona skłonność do krwawień,
- drżenie,
- kołatanie serca.

Bardzo rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób

- zespół objawów, takich jak objawy grypopodobne, mrowienie lub drętwienie rąk i nóg,
nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-Strauss)
(patrz punkt 2),
- zmniejszenie liczby płytek krwi,
- zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze,
- obrzęk (zapalenie) płuc,
- ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
objawów,
- zapalenie wątroby.

Inne działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu

Bardzo często: mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób
- zakażenia górnych dróg oddechowych.

Często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób
- biegunka, nudności, wymioty,
- wysypka,
- gorączka,
- zwiększony poziom enzymów wątrobowych.

Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób
- zmiany zachowania i nastroju: nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
lunatyzm, drażliwość, uczucie niepokoju, niepokój ruchowy,
- zawroty głowy, senność, mrowienie i drętwienie,
- krwawienie z nosa,
- suchość w jamie ustnej, niestrawność,
- siniaczenie, świąd, pokrzywka,
- bóle mięśni lub stawów, skurcze mięśni,
- moczenie nocne u dzieci,
- osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęki.

Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 osób
- zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane ruchy
mięśni.

Bardzo rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób
- tkliwe, czerwone guzki podskórne najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty),
- zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsyjne,
- jąkanie się.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Monkasta?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku po EXP.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Monkasta
- Substancją czynną leku jest montelukast. Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg
montelukastu (w postaci montelukastu sodowego).
- Pozostałe składniki to mannitol (E 421), celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa,
hydroksypropyloceluloza, aspartam (E 951), żelaza tlenek czerwony (E 172), aromat wiśniowy
(zawiera także triacetynę (E 1518)) i magnezu stearynian.
Patrz punkt 2 „Monkasta zawiera aspartam i sód”.

Jak wygląda lek Monkasta i co zawiera opakowanie
Różowe, marmurkowe, okrągłe, lekko dwuwypukłe tabletki, ze ściętymi krawędziami i napisem 4 na
jednej stronie.

Opakowanie: 28 i 90 tabletek do rozgryzania i żucia w blistrach, w pudełku tekturowym.

Podmiot odpowiedzialny
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia

Wytwórca
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia
KRKA-POLSKA Sp. z o.o., ul. Równoległa 5, 02-235 Warszawa, Polska
TAD Pharma GmbH, Heinz-Lohmann-Straße 5, 27472 Cuxhaven, Niemcy

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących nazw leku w innych krajach
członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego i Wielkiej Brytanii (Irlandia Północna) należy
zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
KRKA-POLSKA Sp. z o.o.
ul. Równoległa 5
02-235 Warszawa
Tel. 22 57 37 500

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 07.02.2024

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Monkasta, 4 mg, tabletki do rozgryzania i żucia

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg montelukastu (w postaci montelukastu
sodowego).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu
Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 1,2 mg aspartamu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka do rozgryzania i żucia

Różowe, marmurkowe, okrągłe, lekko dwuwypukłe tabletki, ze ściętymi krawędziami i napisem 4 na
jednej stronie.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Monkasta wskazany jest w leczeniu astmy jako lek dodatkowy u pacjentów w
wieku od 2 do 5 lat z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, u których nie udaje się uzyskać
wystarczającej kontroli objawów za pomocą wziewnych kortykosteroidów, i u których doraźne
stosowanie krótko działających β-agonistów nie daje wystarczającej klinicznej kontroli objawów
astmy.

Produkt leczniczy Monkasta może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych
kortykosteroidów u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat z przewlekłą astmą łagodną, u których w
ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych
kortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów (patrz punkt 4.2).

Produkt leczniczy Monkasta jest również wskazany w zapobieganiu astmie u dzieci w wieku od 2 lat i
starszych, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Ten produkt leczniczy należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej.
Zalecana dawka u dzieci w wieku 2-5 lat to jedna tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg na dobę, którą
należy przyjmować wieczorem. Produkt leczniczy Monkasta należy przyjmować 1 godzinę przed
jedzeniem lub 2 godziny po jedzeniu. Nie jest konieczne dostosowanie dawki w tej grupie wiekowej.

Ogólne zalecenia
Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego Monkasta na parametry kontroli astmy widoczny jest w
pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie produktu

leczniczego Monkasta należy kontynuować zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak
również w okresach zaostrzenia astmy.

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do
umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi
zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla pacjentów płci męskiej,
jak i żeńskiej.

Stosowanie produktu leczniczego Monkasta zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u
pacjentów z astmą przewlekłą łagodną
Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą
umiarkowaną. Zastosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u
dzieci z astmą przewlekłą łagodną można rozważyć jedynie wtedy, gdy w ostatnim czasie nie
występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i u
pacjentów, którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów (patrz punkt 4.1). Astmę
przewlekłą łagodną definiuje się jako występowanie objawów astmy częściej niż raz w tygodniu, lecz
rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów w nocy częściej niż dwa razy w miesiącu, lecz
rzadziej niż raz w tygodniu, z prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeśli w okresie
obserwacji nie udaje się uzyskać wystarczającej kontroli objawów astmy (zwykle w ciągu miesiąca),
należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze
stopniowanym systemem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać u pacjentów stopień kontroli
objawów astmy.

Stosowanie produktu leczniczego Monkasta w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku od 2 do 5
lat, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywoływany wysiłkiem fizycznym.
U pacjentów w wieku od 2 do 5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być
głównym objawem przewlekłej astmy wymagającej leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Po 2 do 4
tygodniach leczenia montelukastem należy ocenić stan pacjentów. Jeżeli nie została osiągnięta
zadowalająca odpowiedź, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego lub innego leczenia.

Leczenie produktem leczniczym Monkasta a inne metody leczenia astmy
Jeśli leczenie produktem leczniczym Monkasta stosowane jest jako terapia wspomagająca wobec
wziewnych kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem
leczniczym Monkasta (patrz punkt 4.4).

Tabletki powlekane 10 mg są przeznaczone do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i
starszej.

Dzieci i młodzież
Nie należy podawać produktu leczniczego Monkasta 4 mg tabletki do rozgryzania i żucia u dzieci w
wieku poniżej 2 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania montelukastu 4 mg
tabletki do rozgryzania i żucia u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku od 6 do 14 lat.

Dla dzieci mających problem z przyjmowaniem tabletek do rozgryzania i żucia dostępna jest inna
postać farmaceutyczna - granulat.

Sposób podawania
Podanie doustne
Tabletki należy rozgryźć przed połknięciem.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosować w leczeniu
ostrych napadów astmy, i w takim przypadku powinni mieć łatwy dostęp do zwykle stosowanego
przez nich ,,doraźnie” odpowiedniego leku. W razie ostrego napadu astmy należy zastosować krótko
działającego β-agonistę w postaci wziewnej. Jeśli konieczne jest zastosowanie więcej niż zwykle
inhalacji krótko działającego wziewnego β-agonisty, pacjent powinien niezwłocznie skontaktować się
z lekarzem.

Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów wziewnych lub doustnych.

Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas
równoczesnego stosowania montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów leczonych lekami przeciwastmatycznymi, w tym
montelukastem, może wystąpić układowa eozynofilia, czasem z klinicznymi objawami zapalenia
naczyń odpowiadającymi zespołowi Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami
stosowanymi ogólnie. Przypadki te niekiedy były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem
leczenia doustnymi kortykosteroidami. Chociaż nie ustalono związku przyczynowego ze stosowaniem
antagonistów receptora leukotrienowego, lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na występujące
u pacjentów takie objawy, jak eozynofilia, wysypka związana z zapaleniem naczyń, zaostrzenie
objawów płucnych, powikłania sercowe i (lub) neuropatia. Pacjentów, u których wystąpią takie
objawy, należy ponownie zbadać, a zastosowany u nich schemat leczenia poddać ocenie.

Leczenie montelukastem nie zwalnia pacjentów z astmą aspirynową z zakazu przyjmowania kwasu
acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Szczególne informacje o niektórych składnikach produktu
Ten produkt leczniczy zawiera 1,2 mg aspartamu w każdej tabletce do rozgryzania i żucia. Aspartam
jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią, rzadką chorobą
genetyczną, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego
wydalania.

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce do rozgryzania i żucia, to
znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i
długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków montelukast w zalecanej dawce
klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych:
teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z
noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital, pole powierzchni pod krzywą stężenia montelukastu
w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ponieważ montelukast jest metabolizowany przez
CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego

Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja
i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących
montelukast (patrz punkt 4.8). Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie
zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia
wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym.
Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu
neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego
w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu.

podawania montelukastu z induktorami CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i
ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże dane z badania
klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy z grupy
produktów leczniczych metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wykazały, że montelukast nie jest
inhibitorem CYP 2C8 in vivo. Zatem nie przewiduje się, aby montelukast znacząco zmieniał
metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon
i repaglinid).

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem dla CYP 2C8 oraz w mniejszym stopniu
również dla 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji montelukastu z gemfibryzolem
(inhibitorem zarówno CYP 2C8 jaki i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększał układową
ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy
jednoczesnym podawaniu gemfibryzolu lub innego silnego inhibitora CYP 2C8, jednakże lekarz
powinien wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona.

Na podstawie danych z badań in-vitro nie oczekuje się klinicznie znaczących interakcji z mniej
silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie montelukastu z
itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie powodowało istotnego zwiększenia
ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i
płodu.

Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych
dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie
wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem produktu leczniczego. Dostępne badania mają
ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach
retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze.

Produkt leczniczy Monkasta można stosować w ciąży jedynie wtedy, gdy zostanie to uznane za
bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią
W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3).
Nie wiadomo, czy montelukast/metabolity przenikają do ludzkiego mleka.

Produkt leczniczy Monkasta można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy zostanie
to uznane za bezwzględnie konieczne.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Monkasta nie wpływa lub ma nieznaczący wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali występowanie senności lub
zawrotów głowy.

#### 4.8 Działania niepożądane

Montelukast był oceniany w następujących badaniach klinicznych u pacjentów z przewlekłą astmą:
- 10 mg tabletki powlekane u około 4 000 dorosłych pacjentów i młodzieży w wieku 15 lat i
starszej,
- 5 mg tabletki do rozgryzania i żucia u około 1 750 dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 14 lat
oraz

- 4 mg tabletki do rozgryzania i żucia u 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

U pacjentów z astmą sporadyczną montelukast oceniano w następującym badaniu klinicznym:
- granulat 4 mg oraz tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 1,038 dzieci w wieku 6 miesięcy do 5
lat.

W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem montelukastu
były zgłaszane często (≥1/100, <1/10) przez pacjentów leczonych montelukastem i występujące w tej
grupie częściej niż w grupie pacjentów otrzymującej placebo:

Klasyfikacja układów i
narządów
Dorośli pacjenci i
młodzież w wieku
15 lat i starsi
(dwa badania
12-tygodniowe;
n = 795)

Dzieci i młodzież w
wieku od 6 do 14 lat
(jedno badanie 8-
tygodniowe; n = 201)
(dwa badania 56-
tygodniowe; n = 615)

Dzieci w wieku od 2
do 5 lat (jedno
badanie 12-
tygodniowe; n = 461)
(jedno badanie 48-
tygodniowe; n = 278)

Zaburzenia układu
nerwowego
ból głowy ból głowy

Zaburzenia żołądka i
jelit
ból brzucha ból brzucha

Zaburzenia ogólne i
stany w miejscu podania
pragnienie

Profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego stosowania (do 2 lat u osób dorosłych
i do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat) w ramach badań klinicznych u ograniczonej liczby
pacjentów.

Łącznie, 502 dzieci w wieku od 2 do 5 lat leczono montelukastem przez co najmniej 3 miesiące, 338
przez 6 miesięcy lub dłużej i 534 pacjentów przez 12 miesięcy lub dłużej. Również u tych pacjentów
profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego leczenia.

Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych
Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu wymienione są w poniższej tabeli
zgodnie z klasyfikacją układów i narządów z uwzględnieniem poszczególnych działań niepożądanych.
Częstość działań niepożądanych określono na podstawie odpowiednich badań klinicznych.

Klasyfikacja układów i
narządów
Częstość występowania Działania niepożądane

Zakażenia i zarażenia
pasożytnicze
Bardzo często zakażenie górnych dróg
oddechowych†
Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
Rzadko zwiększona skłonność do
krwawień
Bardzo rzadko trombocytopenia
Zaburzenia układu
immunologicznego
Niezbyt często reakcje nadwrażliwości, w tym
anafilaksja
Bardzo rzadko nacieki eozynofilowe w
wątrobie
Zaburzenia psychiczne Niezbyt często zaburzenia snu, w tym
koszmary senne, bezsenność,
somnambulizm, lęk,
pobudzenie, w tym zachowanie
agresywne lub wrogie
nastawienie, depresja,
nadpobudliwość

psychoruchowa (w tym
drażliwość, niepokój, drżenie§)
Rzadko zaburzenia koncentracji,
zaburzenia pamięci, tiki
Bardzo rzadko omamy, dezorientacja, myśli i
zachowania samobójcze
(skłonności samobójcze),
objawy obsesyjno-kompulsyjne,
zacinanie się w mowie
Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często zawroty głowy, senność,
parestezja, hipoestezja, napady
drgawkowe
Zaburzenia serca Rzadko kołatanie serca
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki piersiowej
i śródpiersia

Niezbyt często krwawienie z nosa
Bardzo rzadko zespół Churga-Strauss (ang.
Churg-Strauss Syndrome, CSS),
patrz punkt 4.4
Bardzo rzadko eozynofilia płucna
Zaburzenia żołądka i jelit Często biegunka‡, nudności‡,
wymioty‡
Niezbyt często suchość w jamie ustnej,
niestrawność
Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
Często zwiększona aktywność
aminotransferaz w surowicy
(AlAT, AspAT)
Bardzo rzadko zapalenie wątroby (w tym
cholestatyczne,
wątrobowokomórkowe oraz
uszkodzenie wątroby o
mieszanej etiologii)
Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
Często wysypka‡
Niezbyt często siniaczenie, pokrzywka, świąd
Rzadko obrzęk naczynioruchowy
Bardzo rzadko rumień guzowaty, rumień
wielopostaciowy
Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt często bóle stawów, bóle mięśni, w
tym kurcze mięśni
Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
Niezbyt często mimowolne oddawanie moczu
u dzieci
Zaburzenia ogólne i stany w
miejscu podania
Często gorączka‡
Niezbyt często osłabienie, zmęczenie, złe
samopoczucie, obrzęk
* Kategoria częstości: Zdefiniowana dla każdej reakcji niepożądanej według częstości występowania
zgłoszonej w bazie danych badań klinicznych: Bardzo często (≥1/10), Często (≥1/100 do <1/10),
Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000).

†Działanie niepożądane zgłaszane jako bardzo częste zarówno u pacjentów leczonych
montelukastem, jak i u pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych.
‡Działanie niepożądane zgłaszane jako częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u
pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych.
§ Kategoria częstości: Rzadko

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać

wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

W długotrwałych badaniach dotyczących astmy, w których montelukast podawano w dawkach do
200 mg/dobę pacjentom dorosłym przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do
900 mg/dobę przez około tydzień, nie stwierdzono istotnych klinicznie działań niepożądanych.

Po wprowadzeniu leku do obrotu i w badaniach klinicznych z zastosowaniem montelukastu zgłaszano
przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te dotyczyły dorosłych oraz dzieci i
dawki tak dużej, jak 1 000 mg (około 61 mg/kg masy ciała u 42-miesięcznego dziecka). Wyniki badań
klinicznych i laboratoryjnych u tych pacjentów były zgodne z profilem bezpieczeństwa u dorosłych,
jak i dzieci. W większości opisywanych przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania
niepożądane.

Objawy przedawkowania
Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu,
i obejmowały: ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierną aktywność
psychoruchową.

Leczenie przedawkowania
Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo,
czy montelukast jest usuwany z organizmu podczas dializy otrzewnowej lub hemodializy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych, do
stosowania ogólnego, antagoniści receptora leukotrienowego; kod ATC: R03DC03.

Mechanizm działania
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym,
uwalnianymi z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofili. Te ważne mediatory
uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT)
występującymi w drogach oddechowych u ludzi i powodują reakcje ze strony dróg oddechowych, w
tym skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększenie przepuszczalności naczyń krwionośnych i napływ
eozynofili.

Rezultat działania farmakodynamicznego
Montelukast jest substancją czynną po podaniu doustnym, o dużym powinowactwie i selektywności w
stosunku do receptora CysLT1.
W badaniach klinicznych montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 w
dawkach tak małych, jak 5 mg. Rozszerzenie oskrzeli obserwowane było w ciągu 2 godzin po podaniu
doustnym. Działanie rozszerzające oskrzela spowodowane podaniem β-agonisty nasilało się pod
wpływem montelukastu. Leczenie montelukastem hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę
skurczu oskrzeli po prowokacji antygenem. Montelukast, w porównaniu z placebo, zmniejszał liczbę
eozynofili we krwi obwodowej u pacjentów dorosłych oraz u dzieci i młodzieży. W odrębnym
badaniu leczenie montelukastem znacząco zmniejszyło liczbę eozynofili w drogach oddechowych

(mierzoną w plwocinie). U dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 14 lat, montelukast, w porównaniu z
placebo, zmniejszał liczbę eozynofili we krwi obwodowej, jednocześnie powodując kliniczną poprawę
kontroli astmy.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach z udziałem pacjentów dorosłych, montelukast podawany w dawce 10 mg raz na dobę,
w porównaniu z placebo, spowodował znaczącą poprawę porannego FEV1 (zmiana o 10,4% vs 2,7%
w porównaniu z wartościami początkowymi), porannego szczytowego przepływu wydechowego
(PEFR) (zmiana o 24,5 l/min vs 3,3 l/min w porównaniu z wartościami początkowymi) i znaczące
zmniejszenie całkowitego zużycia β-agonisty (zmiana o -26,1% vs -4,6% w porównaniu z wartościami
początkowymi). Poprawa w zakresie dokonywanej przez pacjenta oceny dziennych i nocnych
objawów astmy była znacząco większa niż w przypadku stosowania placebo.

Badania z udziałem pacjentów dorosłych wykazały, że montelukast przynosi dodatkowe korzyści
kliniczne podczas stosowania w skojarzeniu z wziewnymi kortykosteroidami (procentowa zmiana w
porównaniu do wartości początkowych podczas stosowania montelukastu z wziewnym
beklometazonem w porównaniu ze zmianą podczas stosowania samego wziewnego beklometazonu,
odpowiednio dla FEV1 o 5,43% vs 1,04%; zużycie β-agonisty odpowiednio o -8,70% vs 2,64%).
W porównaniu z wziewnym beklometazonem (200 μg dwa razy na dobę przez dozownik
ciśnieniowy), montelukast pozwalał uzyskać szybszą początkową odpowiedź, jednak w 12-
tygodniowym badaniu, beklometazon zapewniał większą średnią skuteczność leczenia (procentowa
zmiana w stosunku do wartości początkowej podczas stosowania montelukastu w porównaniu z
beklometazonem wynosiła odpowiednio dla FEV1 7,49% vs 13,3%; zużycie β-agonisty: odpowiednio
-28,28% vs -43,89%). Jednakże, w porównaniu z beklometazonem, duży odsetek pacjentów leczonych
montelukastem osiągał podobną odpowiedź kliniczną (np. 50% pacjentów leczonych wziewnym
beklometazonem uzyskiwało poprawę FEV1 o około 11% lub więcej względem wartości początkowej,
jednocześnie taką samą odpowiedź zaobserwowano u około 42% pacjentów leczonych
montelukastem).

W 12-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo, w którym uczestniczyły dzieci w wieku od 2 do
5 lat, montelukast podawany w dawce 4 mg raz na dobę poprawiał parametry kontroli astmy w
porównaniu z placebo, niezależnie od równoczesnego leczenia kontrolującego astmę (kortykosteroid
wziewnie lub w nebulizacji lub kromoglikan sodowy wziewnie lub w nebulizacji). 60% pacjentów
nie stosowało żadnego dodatkowego leczenia kontrolującego. Montelukast łagodził objawy dzienne
(w tym kaszel, świszczący oddech, trudności w oddychaniu i ograniczenie aktywności fizycznej) i
nocne w porównaniu z placebo. Montelukast zmniejszył też doraźne zużycie β-agonistów oraz
kortykosteroidów w zaostrzeniach objawów astmy w porównaniu z placebo. U pacjentów
przyjmujących montelukast liczba dni bez objawów astmy była większa niż u pacjentów
otrzymujących placebo. Działanie lecznicze wystąpiło po pierwszej dawce.

W badaniu klinicznym trwającym 12 miesięcy, kontrolowanym placebo, w którym uczestniczyły
dzieci w wieku od 2 do 5 lat z łagodną astmą z okresowymi zaostrzeniami, montelukast w dawce 4 mg
raz na dobę znamiennie (p≤0,001) zmniejszył częstość występowania epizodów zaostrzenia (EZ)
astmy w ciągu roku, w porównaniu z placebo (odpowiednio 1,6 EZ vs 2,34 EZ), [EZ został
zdefiniowany jako utrzymywanie się przez ≥ 3 kolejne dni objawów astmy wymagających stosowania
β-agonisty lub kortykosteroidów (doustnie lub wziewnie) lub hospitalizacji z powodu astmy].
Procentowe zmniejszenie częstości występowania zaostrzeń astmy w ciągu roku wynosiło 31,9% przy
95% CI od 16,9 do 44,1.

W kontrolowanym placebo badaniu klinicznym z udziałem dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat z
astmą sporadyczną i u których nie występowała przewlekła astma, leczonych montelukastem przez
12 miesięcy, podawanym raz na dobę w dawce 4 mg lub jako serie 12-dniowej terapii rozpoczynającej
się w czasie wystąpienia objawów astmy. Brak znaczącej różnicy między pacjentami leczonymi
montelukastem w dawce 4 mg a grupą otrzymującą placebo w liczbie epizodów astmy kończących się
napadem astmy, definiowanym jako epizod astmy wymagający skorzystania z pomocy personelu
medycznego, jak nieplanowana wizyta u lekarza, w izbie przyjęć lub szpitalu, lub też leczenia
kortykosteroidami podawanymi doustnie, dożylnie lub domięśniowo.

W 8-tygodniowym badaniu, w którym uczestniczyły dzieci w wieku od 6 do 14 lat, montelukast
podawany w dawce 5 mg raz na dobę, w porównaniu z placebo, znacząco poprawił czynność układu
oddechowego (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,71% vs 4,16% w porównaniu z wartością początkową;
zmiana porannego PEFR odpowiednio o 27,9 l/min vs 17,8 l/min) oraz zmniejszył zużycie doraźnie βagonisty (odpowiednio o -11,7% vs +8,2% w porównaniu z wartością początkową).

W trwającym 12 miesięcy badaniu, porównującym skuteczność montelukastu i wziewnego
flutykazonu w kontroli astmy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat z łagodną astmą przewlekłą,
montelukast nie był gorszy od flutykazonu w zakresie zwiększania odsetka dni bez objawów astmy
(ang. asthma rescue-free days, RFDs), co stanowiło pierwszorzędowy punkt końcowy.
Średnio w 12-miesięcznym okresie leczenia, odsetek RFDs zwiększyła się od 61,6 do 84,0 w grupie
otrzymującej montelukast i od 60,9 do 86,7 w grupie otrzymującej flutykazon. Średnia różnica między
grupami pod względem zwiększenia wartości odsetka RFD dla astmy, obliczonego metodą
najmniejszych kwadratów, była istotna statystycznie i wynosiła -2,8 z 95% CI od -4,7 do -0,9, ale
znajdowała się w zakresie zdefiniowanym uprzednio jako „nie gorsza klinicznie”. Zarówno
montelukast, jak i flutykazon poprawiły również stopień kontroli objawów astmy w odniesieniu do
następujących drugorzędowych zmiennych, ocenianych podczas 12-miesięcznego okresu leczenia:
FEV1 zwiększył się od 1,83 l do 2,09 l w grupie stosującej montelukast i od 1,85 l do 2,14 l w grupie
stosującej flutykazon. Średnia różnica wartości FEV1 między grupami, obliczona metodą
najmniejszych kwadratów, wynosiła -0,02 l z 95% CI od -0,06 do 0,02. Średnie zwiększenie FEV1 w
stosunku do wartości początkowej i wyrażone jako procent wartości należnej wynosiło 0,6% w grupie
leczonej montelukastem i 2,7% w grupie leczonej flutykazonem. Różnica średnich wartości
procentowych zmian należnej wartości FEV1 od początku badania, obliczona metodą najmniejszych
kwadratów, wynosiła -2,2% z 95% CI od -3,6 do -0,7.

Odsetek dni, w których pacjenci stosowali β-agonistę, zmniejszył się z 38,0 do 15,4 w grupie
otrzymującej montelukast i z 38,5 do 12,8 w grupie otrzymującej flutykazon. Różnica między
grupami, w wartościach obliczonych metodą najmniejszych kwadratów dla odsetka dni, w których
stosowano β-agonistę, wyniosła 2,7 z 95% CI od 0,9 do 4,5.

Odsetek pacjentów, u których wystąpił napad astmy (napad astmy zdefiniowany jako okres
zaostrzenia astmy wymagający leczenia doustnymi steroidami, nieplanowanych wizyt u lekarza,
zgłoszenia się na izbę przyjęć lub hospitalizacji) wynosił 32,2 w grupie otrzymującej montelukast i
25,6 w grupie otrzymującej flutykazonu; iloraz szans (95% CI) równy 1,38 (od 1,04 do 1,84).

Odsetek pacjentów stosujących kortykosteroidy ogólnie (głównie doustnie) w okresie badania wyniósł
17,8% w grupie otrzymującej montelukast i 10,5% w grupie otrzymującej flutykazon. Różnica
pomiędzy grupami, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, wynosiła 7,3% z 95% CI od 2,9 do
11,7.

W 12-tygodniowym badaniu u osób dorosłych wykazano znaczące zmniejszenie skurczu oskrzeli
wywołanego wysiłkiem (ang. exercise-induced bronchoconstriction, EIB) (maksymalne zmniejszenie
FEV1 wynosiło 22,33% w grupie przyjmującej montelukast i 32,40% w grupie placebo; czas powrotu
wartości FEV1 do zawartych w zakresie 5% początkowego FEV1 wynosił odpowiednio 44,22 min vs.
60,64 min). Działanie to utrzymywało się przez cały okres 12-tygodniowego badania. Zmniejszenie
EIB wykazano również w krótkotrwałym badaniu z udziałem dzieci w wieku od 6 do 14 lat
(maksymalne zmniejszenie FEV1 odpowiednio o 18,27% vs. 26,11%; czas powrotu wartości FEV1 do
wartości równej 5% wartości początkowej FEV1 wynosił odpowiednio 17,76 min vs. 27,98 min). W
obu badaniach działanie oceniano przed podaniem kolejnej dawki leku przy dawkowaniu raz na dobę.

U pacjentów z astmą i z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, otrzymujących jednocześnie
wziewne i (lub) doustne kortykosteroidy, leczenie montelukastem, w porównaniu z placebo, znacznie
poprawiało stopień kontroli astmy (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,55% vs. -1,74%, względem
wartości początkowych i zmniejszenie całkowitego stosowania β-agonisty o -27,78% vs. 2,09%
względem wartości początkowych).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki
powlekanej 10 mg, średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3 godzinach (Tmax).
Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%. Biodostępność po podaniu doustnym i Cmax
nie ulegają zmianie po spożyciu standardowego posiłku. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność
wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletkę powlekaną 10 mg podawano niezależnie od
czasu przyjmowania posiłków.

U dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg, Cmax osiągane jest w ciągu
2 godzin. Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 73% i zmniejsza się do 63% po
standardowym posiłku.

Po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg dzieciom w wieku od 2 do 5 lat, Cmax
osiągane jest w ciągu dwóch godzin. Średnie Cmax jest o 66% większe, podczas gdy średnie Cmin jest
mniejsze niż u dorosłych otrzymujących tabletki 10 mg.

Dystrybucja
Montelukast w ponad 99% wiąże się z białkami osocza. Średnia objętość dystrybucji montelukastu w
stanie stacjonarnym wynosi 8-11 litrów. Badania na szczurach z zastosowaniem znakowanego
radioizotopami montelukastu wykazały jego minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg.
Ponadto, stężenia leku znakowanego radioizotopem po 24 godzinach od podania dawki były
minimalne we wszystkich innych tkankach.

Metabolizm
Montelukast jest intensywnie metabolizowany. W badaniach z zastosowaniem dawek klinicznych,
stężenie metabolitów montelukastu w osoczu w stanie stacjonarnym było nieoznaczalne, zarówno u
dorosłych, jak i u dzieci.

Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu.
Ponadto CYP 3A4 i 2C9 mogą mieć niewielki wpływ, chociaż wykazano, że intrakonazol, inhibitor
CYP 3A4 nie zmienia parametrów farmakokinetycznych montelukastu u zdrowych osób, które
otrzymywały codziennie 10 mg montelukastu. Na podstawie wyników badań in vitro z zastosowaniem
mikrosomów ludzkiej wątroby można stwierdzić, że terapeutyczne stężenia montelukastu w osoczu
nie hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6 cytochromu P450. Udział metabolitów w
działaniu leczniczym montelukastu jest minimalny.

Wydalanie
U zdrowych dorosłych osób klirens osoczowy montelukastu wynosi średnio 45 ml/min. Po doustnym
podaniu znakowanego radioizotopem montelukastu 86% radioaktywności wykryto w kale z 5-dniowej
zbiórki, a <0,2% w moczu. W połączeniu z szacunkowymi wartościami biodostępności montelukastu
po podaniu doustnym, dane te wskazują, że montelukast i jego metabolity są wydalane prawie
wyłącznie z żółcią.

Stosowanie w różnych grupach pacjentów
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w wieku podeszłym lub z łagodną do umiarkowanej
niewydolnością wątroby. Nie prowadzono badań z udziałem pacjentów z zaburzeniami czynności
nerek. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane z żółcią, można założyć, że nie jest
konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Brak danych dotyczących
farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (>9 punktów w skali
Childa-Pugha).

Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20- i 60-krotnie większych od dawki zalecanej dla
dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu. Nie stwierdzono takiego działania
podczas stosowania leku w zalecanej dawce 10 mg raz na dobę.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach toksyczności u zwierząt obserwowano niewielkie, przemijające zmiany parametrów
biochemicznych: aktywności AlAT, stężenia glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy. Objawami
toksyczności u zwierząt było: zwiększone wydzielanie śliny, objawy żołądkowo-jelitowe, luźne stolce
i zaburzenia elektrolitowe. Występowały one po zastosowaniu dawek, po których narażenie
ogólnoustrojowe było >17-krotnie większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U małp działania
niepożądane wystąpiły po podaniu dawek od 150 mg/kg mc./dobę (narażenie ogólnoustrojowe >232-
krotnie większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej). W badaniach na zwierzętach montelukast
nie wpływał na płodność i zdolność do rozrodu przy narażeniu ogólnoustrojowym ponad 24-krotnie
większym niż zwykle stosowana dawka lecznicza. W badaniu płodności samic szczura obserwowano
nieznaczne zmniejszenie masy urodzeniowej noworodków po dawce 200 mg/kg mc./dobę (narażenie
ogólnoustrojowe >69-krotnie większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej). W badaniach na
królikach stwierdzono większą częstość występowania niepełnego kostnienia, w porównaniu z
równoległą grupą kontrolną zwierząt, przy narażeniu ogólnoustrojowym >24-krotnie większym niż
podczas stosowania dawek klinicznych. Nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości u szczurów.
Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka zwierząt.

Po jednorazowym podaniu doustnym montelukastu sodowego w maksymalnej badanej dawce do
5 000 mg/kg mc. nie stwierdzono zgonów myszy i szczurów (15 000 mg/m2 pc. i 30 000 mg/m2 pc.,
odpowiednio u myszy i u szczurów). Taka dawka odpowiada dawce 25 000-krotnie większej od
zalecanej dawki dobowej dla dorosłego człowieka (zakładając, że masa ciała dorosłego pacjenta
wynosi 50 kg).

Stwierdzono, że montelukast w dawkach do 500 mg/kg mc. na dobę (narażenie ogólnoustrojowe w
przybliżeniu >200-krotnie większe niż w przypadku dawki klinicznej) nie wykazuje działania
fototoksycznego u myszy podczas naświetlania UVA, UVB lub światłem widzialnym.

Montelukast nie miał działania mutagennego w testach in vitro i in vivo ani też działania
rakotwórczego w badaniach na gryzoniach.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol (E 421)
Celuloza mikrokrystaliczna
Kroskarmeloza sodowa
Hydroksypropyloceluloza
Aspartam (E 951)
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Aromat wiśniowy (zawierający również triacetynę (E 1518))
Magnezu stearynian

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister OPA/Alu/PVC/Alu: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 lub 200 tabletek do
rozgryzania i żucia, w pudełku tekturowym.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego
do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

### 7. PODPMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 14833

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 23.09.2008 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 07.10.2013 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

07.02.2024

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.