# Montelukast Aurovitas

> Montelukast · 10 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Montelukast Aurovitas
- **Nazwa powszechna:** Montelukastum
- **Substancja czynna:** [Montelukast](https://apteka.online/odpowiedniki/montelukastum)
- **Moc:** 10 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R03DC03
- **Liczba opakowań:** 17
- **Numer pozwolenia:** 21508
- **Podmiot odpowiedzialny:** Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
- **Producent:** APL Swift Services \(Malta\) Ltd., Malta
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/montelukast-aurovitas-tabl-powl-10-mg-aurovitas
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/montelukast-aurovitas-tabl-powl-10-mg-aurovitas.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/30455/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/30455/characteristic

## Dostępne opakowania (17)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. | 5909991088255 | Rp | 21,32 zł (dopłata od 6,40 zł) | Dobrze dostępny (4/5) | — |
| 7 tabl. | 5909991088217 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 10 tabl. | 5909991088224 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 14 tabl. | 5909991088231 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 20 tabl. | 5909991088248 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 30 tabl. w blistrze | 5909991088262 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 30 tabl. w butelce | 5909991088385 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 49 tabl. | 5909991088279 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 50 tabl. | 5909991088286 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 56 tabl. | 5909991088293 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 60 tabl. | 5909991088309 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 84 tabl. | 5909991088323 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 90 tabl. | 5909991088330 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 98 tabl. | 5909991088347 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 100 tabl. | 5909991088354 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 140 tabl. | 5909991088361 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 200 tabl. | 5909991088378 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Leki refundowane

### 28 tabl. — EAN 5909991088255 · cena jedn. 0,76 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Astma; Przewlekła obturacyjna choroba płuc; Eozynofilowe zapalenie oskrzeli | 30% | 21,32 zł | 6,40 zł | 14,92 zł | 21,32 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Montelukast Aurovitas i w jakim celu się go stosuje?
Co to jest Montelukast Aurovitas
Lek Montelukast Aurovitas jest antagonistą receptora leukotrienowego, blokującym działanie substancji
zwanych leukotrienami.

Jak działa Montelukast Aurovitas
Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych oraz objawy alergii. Przez blokowanie
działania leukotrienów lek Montelukast Aurovitas łagodzi objawy astmy, ułatwia kontrolę objawów oraz
łagodzi objawy alergii sezonowej (nazywanej również katarem siennym lub sezonowym alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa).

Kiedy należy stosować Montelukast Aurovitas
Lekarz przepisał lek Montelukast Aurovitas w celu leczenia astmy i zapobiegania jej objawom
występującym w ciągu dnia i w nocy.
- Lek Montelukast Aurovitas stosowany jest w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku 15 lat i
starszych, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli astmy za pomocą stosowanych dotychczas
leków i konieczne jest stosowanie dodatkowych leków.
- Lek Montelukast Aurovitas pomaga również zapobiegać zwężeniu dróg oddechowych
wywołanemu wysiłkiem fizycznym.

- U pacjentów z astmą, u których lek Montelukast Aurovitas wskazany jest z powodu astmy, może
on również złagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Lekarz określi, jak należy stosować lek Montelukast Aurovitas w zależności od występujących u pacjenta
objawów i stopnia nasilenia astmy.

Co to jest astma?
Astma jest chorobą przewlekłą.
W astmie występują:
- trudności w oddychaniu spowodowane zwężeniem dróg oddechowych. Zwężenie to nasila się lub
zmniejsza w odpowiedzi na różne czynniki.
- wrażliwość dróg oddechowych sprawiająca, że reagują na wiele czynników, takich jak: dym
papierosowy, pyłki roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny.
- obrzęk (zapalenie) błony wyścielającej drogi oddechowe.

Do objawów astmy należą: kaszel, świszczący oddech i ucisk w klatce piersiowej.

Co to jest alergia sezonowa?
Alergia sezonowa (znana również jako katar sienny lub sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej
nosa) jest reakcją alergiczną, często spowodowaną przez przenoszone z powietrzem pyłki drzew, traw i
chwastów. Do typowych objawów alergii sezonowej mogą należeć: uczucie zatkania nosa, katar,
swędzenie nosa, kichanie, łzawienie, obrzęk, zaczerwienienie, swędzenie oczu.

### 2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Montelukast Aurovitas

Należy poinformować lekarza o wszystkich schorzeniach lub uczuleniach występujących u pacjenta
obecnie lub w przeszłości.

Kiedy nie przyjmować leku Montelukast Aurovitas:
- jeśli pacjent ma uczulenie na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienione w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania Montelukast Aurovitas należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą
• Należy natychmiast poinformować lekarza w razie zaostrzenia astmy lub trudności w oddychaniu.
• Przyjmowany doustnie Montelukast Aurovitas nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów
astmy. W razie wystąpienia napadu astmy należy postępować zgodnie z zaleceniami lekarza. Zawsze
należy mieć przy sobie wziewny lek do stosowania doraźnego w razie wystąpienia napadu astmy.
• Ważne jest, aby pacjent przyjmował wszystkie leki przeciwastmatyczne przepisane przez lekarza.
Leku Montelukast Aurovitas nie należy stosować zamiast innych leków przeciwastmatycznych,
przepisanych przez lekarza.
• Należy pamiętać o skonsultowaniu się z lekarzem, jeśli u pacjenta przyjmującego leki przeciwko
astmie wystąpią jednocześnie takie objawy, jak: objawy przypominające grypę, uczucie mrowienia
lub drętwienie rąk lub nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka.

• Nie należy przyjmować kwasu acetylosalicylowego ani leków przeciwzapalnych (tak zwanych
niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub NLPZ), jeśli nasilają one objawy astmy.

Różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania i nastroju,
depresja i skłonności samobójcze) były zgłaszane u pacjentów w każdym wieku leczonych
montelukastem (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas przyjmowania
montelukastu, należy skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie podawać leku dzieciom w wieku poniżej 15 lat.

Istnieją różne formy leku dostępne dla pacjentów pediatrycznych w wieku poniżej 18 lat w zależności od
wieku.

Inne leki i Montelukast Aurovitas
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych obecnie lub ostatnio a
także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Niektóre leki mogą wpływać na działanie leku Montelukast Aurovitas lub lek Montelukast Aurovitas
może wpływać na działanie innych leków.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Montelukast Aurovitas należy powiedzieć lekarzowi o
przyjmowaniu następujących leków:
• fenobarbitalu (stosowanego w leczeniu padaczki),
• fenytoiny (stosowanej w leczeniu padaczki),
• ryfampicyny (stosowanej w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń),
• gemfibrozyl (stosowany w leczeniu dużego stężenia lipidów w osoczu).

Montelukast Aurovitas z jedzeniem i piciem
Lek Montelukast Aurovitas 10 mg może byś stosowany w czasie posiłku lub niezależnie od posiłku.

Wpływ na ciążę i laktację
W ciąży i w okresie karmienia piersią lub gdy istnieje podejrzenie, że kobieta jest w ciąży, lub gdy
planuje ciążę, przed zastosowaniem tego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Ciąża
Lekarz zadecyduje, czy w tym okresie można stosować lek Montelukast Aurovitas.

Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy lek Montelukast Aurovitas przenika do mleka kobiecego. Jeśli pacjentka karmi piersią
lub planuje karmić piersią, powinna skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem leku Montelukast
Aurovitas.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Nie należy spodziewać się, aby lek Montelukast Aurovitas wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn. Jednakże u poszczególnych osób reakcje na lek mogą się różnić. Niektóre
działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które zgłaszano po zastosowaniu leku
Montelukast Aurovitas, mogą u niektórych osób wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn.

Lek Montelukast Aurovitas zawiera laktozę
Lek Montelukast Aurovitas 10 mg tabletki powlekane zawiera laktozę. W przypadku nietolerancji na
niektóre cukry, przed zastosowaniem leku należy skontaktować się z lekarzem.

Lek Montelukast Aurovitas zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

### 3. Jak przyjmować lek Montelukast Aurovitas?
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z opisem w ulotce dla pacjenta lub według wskazań lekarza
lub farmaceuty lub pielęgniarki. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty lub
pielęgniarki.
• Należy przyjmować tylko jedną tabletkę leku Montelukast Aurovitas raz na dobę, zgodnie z
zaleceniem lekarza.
• Lek należy stosować nawet wtedy, gdy nie występują objawy lub wystąpi ostry napad astmy.

Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku 15 lat i starszych
Zalecana dawka to jedna tabletka 10 mg raz na dobę, wieczorem.

Jeśli pacjent stosuje lek Montelukast Aurovitas, powinien upewnić się, że nie przyjmuje innych leków
zawierających tę samą substancję czynną, montelukast.

Lek należy przyjmować doustnie.
Lek Montelukast Aurovitas, 10 mg można stosować w czasie posiłku lub niezależnie od posiłku.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Montelukast Aurovitas
Niezwłocznie należy poradzić się lekarza.
W większości przypadków przedawkowania nie obserwowano działań niepożądanych. Najczęściej
występującymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi po przedawkowaniu leku u dorosłych i dzieci
były: ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty i zwiększona aktywność ruchowa.

Pominięcie przyjęcia leku Montelukast Aurovitas
Należy starać się stosować lek Montelukast Aurovitas zgodnie z zaleceniami. W razie pominięcia dawki
należy powrócić do zwykłego schematu przyjmowania jednej tabletki raz na dobę.

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie przyjmowania leku Montelukast Aurovitas
Lek Montelukast Aurovitas jest skuteczny w leczeniu astmy tylko wtedy, gdy jest stosowany
systematycznie. Ważne jest, aby kontynuować przyjmowanie leku Montelukast Aurovitas tak długo, jak
zalecił to lekarz. Pomoże to kontrolować astmę.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do
lekarza lub farmaceuty lub pielęgniarki.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W badaniach klinicznych z zastosowaniem montelukastu w dawce 10 mg w postaci tabletek powlekanych
najczęściej (mogą wystąpić nie częściej niż 1 na 100, ale mniej niż u 1 na 10 osób) odnotowanymi
działaniami niepożądanymi, prawdopodobnie związanymi ze stosowaniem montelukastu:
były:
• ból brzucha,
• ból głowy.

Objawy te miały zwykle nasilenie łagodne i występowały częściej u pacjentów leczonych montelukastem
niż u pacjentów otrzymujących placebo (tabletka nie zawierająca leku).

Ciężkie działania niepożądane
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, w przypadku wystąpienia któregokolwiek z
następujących działań niepożądanych, które mogą być ciężkie i mogą wymagać natychmiastowej pomocy
lekarskiej.

Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób
• reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
trudności w oddychaniu lub przełykaniu
• zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie nastawienie,
depresja
• drgawki

Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 osób
• zwiększona skłonność do krwawień
• drżenie
• kołatanie serca

Bardzo rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób
• zespół objawów, takich jak objawy grypopodobne, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie rąk i
nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-Strauss)
(patrz punkt 2)
• mała liczba płytek krwi

• zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze
• obrzęk (zapalenie) płuc
• ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
objawów
• zapalenie wątroby

Inne działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu
Bardzo często: mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób
• zakażenia górnych dróg oddechowych

Często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób
• biegunka, nudności, wymioty
• wysypka
• gorączka
• zwiększony poziom enzymów wątrobowych

Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób
• zmiany zachowania i nastroju: nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
lunatyzm, drażliwość, uczucie niepokoju, niepokój ruchowy
• zawroty głowy, senność, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie
• krwawienie z nosa
• suchość w jamie ustnej, niestrawność
• siniaczenie, świąd, pokrzywka
• bóle mięśni lub stawów, skurcze mięśni
• moczenie nocne u dzieci
• osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk

Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 osób
• zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane ruchy
mięśni

Bardzo rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób
• tkliwe, czerwone guzki podskórne najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty)
• zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsywne, jąkanie się

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Montelukast Aurovitas?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku, po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po Termin ważności.
Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
Zużyć w ciągu 30 dni od pierwszego otwarcia butelki z HDPE.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Montelukast Aurovitas
- Substancją czynną leku jest montelukast. Jedna tabletka powlekana zawiera montelukast sodowy w
ilości, która odpowiada 10 mg montelukastu.

- Ponadto lek zawiera
Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna (E460), kroskarmeloza sodowa,
hydroksypropyloceluloza (E463), magnezu stearynian (E572).

Skład otoczki: Hydroksypropyloceluloza (E463), hypromeloza 6cP (E464), tytanu dwutlenek
(E171), żelaza tlenek żółty (E172), wosk Carnauba (E903), żelaza tlenek czerwony (E172).

Jak wygląda lek Montelukast Aurovitas i co zawiera opakowanie
Tabletki powlekane

Kwadratowe tabletki powlekane barwy beżowej, o zaokrąglonych brzegach, z wytłoczonym symbolem
„X” po jednej stronie i „54” po drugiej.

Blister z folii Poliamid/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100, 140 i 200 tabletek

Butelki z HDPE z zamknięciem z PP i środkiem pochłaniającym wilgoć w tekturowym pudełku:
Wielkości opakowań: 30 tabletek

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13D lokal 27
01-909 Warszawa

Wytwórca
APL Swift Services (Malta) Limited
HF26, Hal Far Industrial Estate, Hal Far
Birzebbugia, BBG 3000
Malta

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Francja Montelukast Arrow Lab 10 mg, comprimé pelliculé
Niemcy Montelukast Aurobindo 10 mg Filmtabletten
Irlandia MONTELUKAST 10 mg Film-Coated Tablets
Włochy Montelukast Aurobindo 10mg compresse rivestite con film
Malta Montelukast Aurobindo 10mg film-coated tablets
Holandia Montelukast Aurobindo 10 mg, filmomhulde tabletten
Polska Montelukast Aurovitas
Hiszpania Montelukast Aurovitas 10 mg comprimidos recubiertos con película EFG

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 02.2024

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Montelukast Aurovitas, 10 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletki powlekane zawiera montelukast sodowy w ilości, która odpowiada 10 mg montelukastu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 88,62 mg laktozy jednowodnej/tabletkę powlekaną.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane

Kwadratowe tabletki powlekane barwy beżowej, o zaokrąglonych brzegach (o średnicy 8,1 mm), z
wytłoczonym symbolem „X” po jednej stronie i „54” po drugiej

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Montelukast Aurovitas jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy przewlekłej, łagodnej lub
umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych kortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych
krótko działających β-agonistów nie zapewnia odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. U
pacjentów, u których montelukast wskazany jest w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy
sezonowego alergicznego nieżytu nosa.

Montelukast Aurovitas jest też stosowany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli wywołany
jest głównie przez wysiłek fizyczny.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Zalecana dawka stosowanie u dzieci i młodzieży 15 lat z astmą lub z astmą i jednoczesnym
sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, powinny przyjmować jedną tabletkę
powlekaną 10 mg jeden raz na dobę, wieczorem..

Zalecenia ogólne:
Korzystny wpływ montelukastu na wskaźniki kontroli astmy jest widoczny w pierwszej dobie od
rozpoczęcia leczenia.. Montelukast może być przyjmowany z posiłkiem lub na czczo. Należy doradzić
pacjentom, aby kontynuowali leczenie produktem Montelukast Aurovitas zarówno wtedy, gdy objawy
astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy. Nie należy stosować produktu leczniczego
Montelukast Aurovitas jednocześnie z innymi lekami zawierającymi tę samą substancję czynną -
montelukast.

Nie jest konieczne dostosowywanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z
niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak

danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawka leku nie zależy od
płci.

Montelukast a inne metody leczenia astmy.
Montelukast może zostać dołączony do stosowanego aktualnie schematu leczenia.

Kortykosteroidy wziewne:
Montelukast może być stosowany jako lek dodatkowy w leczeniu pacjentów, u których
kortykosteroidy wziewne i doraźnie stosowane krótko działające leki z grupy β agonistów nie
zapewniają wystarczającej klinicznej kontroli astmy. Montelukast nie powinien być stosowany
zamiast kortykosteroidów wziewnych (patrz punkt 4.4).

Populacja pediatryczna
Nie podawać leku Montelukast 10 mg tabletek powlekanych dzieciom w wieku poniżej 15 lat. Nie
ustalono bezpieczeństwa i skuteczności preparatu Montelukast 10 mg tabletki powlekane u dzieci w
wieku poniżej 15 lat.
Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat.
Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg są przeznaczone dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat.
Granulat 4 mg jest przeznaczony dla dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.

Sposób podawania:
Do stosowania doustnego.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1 .

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Pacjentów należy poinformować, by nigdy nie stosowali doustnie montelukastu w ostrym napadzie
astmy oraz aby w przypadku napadu astmy zawsze mieli dostępny odpowiedni lek do stosowania
doraźnego. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować krótko działającego β agonistę w
postaci wziewnej. Jeśli konieczne jest zastosowanie większej niż zwykle liczby inhalacji krótko
działającym β-agonistą, pacjent powinien jak najszybciej zgłosić się po poradę do lekarza.

Nie należy zastępować montelukastem kortykosteroidów wziewnych lub doustnych.

Brak danych, które wskazywałyby na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych
podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast,
może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń
krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, często leczonego
glikokortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu niekiedy były
związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia glikokortykosteroidem stosowanym
doustnie. Pomimo tego, że związek przyczynowy ze stosowaniem antagonistów receptora
leukotrienowego nie został ustalony, lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na takie objawy, jak
eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania
kardiologiczne i (lub) neuropatia. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie
zbadać i zweryfikować stosowany dotychczas schemat leczenia.

U pacjentów z astmą aspirynową, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania
kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja i
skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących
montelukast (patrz punkt 4.8). Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie
zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia
wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym.
Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu
neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w
przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu.

Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją
galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie
powinni stosować tego leku.

Montelukast Aurovitas zawiera sód
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w sodu na jedną tabletkę, to znaczy
produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i
długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach dotyczących interakcji leków, montelukast w zalecanej
dawce klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny,
prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem
w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole powierzchni pod krzywą stężenia montelukastu
w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany
z udziałem izoenzymu CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci,
podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8 i
2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Interakcje montelukastu z innymi produktami leczniczymi
Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże dane z badania
klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy
reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie z udziałem CYP 2C8) wykazały, że
montelukast nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo. Dlatego uważa się, że montelukast nie zmienia
istotnie metabolizmu leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i
repaglinid).

W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym
stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji leków, w tym gdy zastosowano
montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl
4,4-krotnie zwiększa układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie
dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi
inhibitorami CYP 2C8, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań
niepożądanych może być zwiększona.

Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji
leku z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie
montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4 nie powodowało istotnego zwiększenia
ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę lub rozwój zarodka (płodu).

Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych
dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie
wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem produktu leczniczego. Dostępne badania mają
ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach
retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze.

Montelukast może być stosowany w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za
bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią
Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3).
Nie wiadomo, czy montelukast/metabolity przenikają do mleka ludzkiego.

Montelukast może być stosowany u matek karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to
uznane za bezwzględnie konieczne.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Montelukast Aurovitas nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia
pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów
głowy.

#### 4.8 Działania niepożądane

Montelukast był oceniany następujących badaniach klinicznych:
• tabletki powlekane 10 mg u około 4000 pacjentów i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z
astmą;
• tabletki powlekane 10 mg u około 400 pacjentów i młodzieży w wieku 15 lat i starszych z
astmą i z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa
• tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku 6 do 14 lat z astmą oraz
• tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane, związane ze stosowaniem leku były
zgłaszane często (≥1/100 do <1/10) przez pacjentów z astmą, leczonych montelukastem i
występowały częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo:

Klasyfikacja układów i narządów Dorośli i młodzież w
wieku 15 lat i starsi (dwa
badania 12-tygodniowe;
n=795)

Dzieci w wieku od 6 do
14 lat
(jedno badanie 8-
tygodniowe; n=201)
(dwa badania 56-
tygodniowe; n=615)

Zaburzenia układu nerwowego ból głowy ból głowy

Zaburzenia żołądka i jelit ból brzucha

W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów podczas długotrwałego
stosowania leku – do 2 lat u osób dorosłych i do 6 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat -
stwierdzono podobny profil bezpieczeństwa.

Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym

Działania niepożądane, zgłaszane po wprowadzeniu do obrotu, są wymienione w tabeli poniżej
zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz specjalną terminologią opisująca działania

niepożądane. Częstość występowania działań niepożądanych została oszacowana na podstawie
odpowiednich badań klinicznych.

Klasyfikacja układów i
narządów
Działanie niepożądane Częstość występowania *

Zakażenia i zarażenia
pasożytnicze
zakażenie górnych dróg
oddechowych†
Bardzo często

Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
zwiększona skłonność do
krwawień
Rzadko

trombocytopenia Bardzo rzadko
Zaburzenia układu
immunologicznego
reakcje nadwrażliwości, w tym
reakcje anafilaktyczne
Niezbyt często

nacieki eozynofilowe w wątrobie Bardzo rzadko
Zaburzenia psychiczne zaburzenia snu, w tym koszmary
senne, bezsenność,
somnambulizm, lęk, pobudzenie
psychoruchowe w tym
zachowanie agresywne lub
wrogość, depresja,
nadpobudliwość psychoruchowa
(w tym drażliwość, niepokój
ruchowy, drżenie§)

Niezbyt często

zaburzenia uwagi, zaburzenia
pamięci, tiki
Rzadko

omamy, dezorientacja, myśli i
zachowania samobójcze
(skłonności samobójcze), objawy
obsesyjno-kompulsywne,
zacinanie się w mowie

Bardzo rzadko

Zaburzenia układu
nerwowego
zawroty głowy, senność,
parestezje, hipoestezje, drgawki.
Niezbyt często

Zaburzenia serca: kołatanie serca. Rzadko
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki
piersiowej i śródpiersia

krwawienie z nosa. Niezbyt często
zespół Churga-Strauss (ang.
Churg-Strauss Syndrome, CSS)
(patrz punkt 4.4)

Bardzo rzadko

eozynofilia płucna Bardzo rzadko
Zaburzenia żołądka i jelit biegunka‡, nudności‡, wymioty‡. Często
suchość w jamie ustnej,
niestrawność
Niezbyt często

Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
zwiększona aktywność
aminotransferaz (AlAT, AspAT)
w surowicy

Często

zapalenie wątroby (w tym
cholestatyczne, watrobowokomórkowe oraz uszkodzenie
wątroby o mieszanej etiologii).

Bardzo Rzadko

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
pokrzywka‡ Często
siniaczenie, świąd, wysypka, Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy Rzadko
rumień guzowaty, rumień
wielopostaciowy
Bardzo rzadko

Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
bóle stawów, bóle mięśni, w tym
kurcze mięśni.
Niezbyt często

Zaburzenia nerek i dróg mimowolne oddawanie moczu u Niezbyt często

moczowych dzieci
Zaburzenia ogólne i stany w
miejscu podania
gorączka‡. Często
astenia, zmęczenie, złe
samopoczucie, obrzęk,
Niezbyt często

* Częstość występowania: określona dla każdego działania niepożądanego na podstawie zgłaszania w
badaniach klinicznych: bardzo często: Bardzo często (1/10), często (1/100 do <1/10), niezbyt często
(1/1000 do <1 / 100), rzadko (1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000).

† To działanie niepożądane było zgłaszane w badaniach klinicznych bardzo często zarówno u
pacjentów, którzy otrzymywali montelukast, jak i u pacjentów otrzymujących placebo

‡ To działanie niepożądane było zgłaszane w badaniach klinicznych często zarówno u pacjentów,
którzy otrzymywali montelukast, jak i u pacjentów otrzymujących placebo.

§Kategoria częstości: Rzadko

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

W długotrwałych badaniach dotyczących leczenia astmy, w których montelukast w dawkach do 200
mg na dobę podawano dorosłym pacjentom przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych w
dawkach do 900 mg na dobę przez około tydzień, nie stwierdzono klinicznie istotnych działań
niepożądanych.

Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego
przedawkowania montelukastu. Przypadki te dotyczyły dorosłych i dzieci po przyjęciu dawki tak
dużej, jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 miesięcy). Obserwacje kliniczne i
laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa u pacjentów dorosłych i u dzieci. W większości
przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane.

Objawy przedawkowania
Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i
obejmowały: ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty i zwiększoną
aktywność psychoruchową.

Postępowanie w przypadku przedawkowania
Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.
Brak dokładnych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Antagonista receptora leukotrienowego.
Kod ATC: R03D C03

Mechanizm działania
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym,
uwalnianymi z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i granulocytów eozynochłonnych. Te
ważne mediatory sprzyjające rozwojowi astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych
(CysLT). Receptory CysLT typu-1 (CysLT1) występują w drogach oddechowych u ludzi (w tym w
komórkach mięśni gładkich i makrofagach dróg oddechowych) oraz na innych komórkach
prozapalnych (w tym granulocytach eozynochłonnych i niektórych komórkach macierzystych szpiku).
CysLT mają związek z patofizjologią astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie
działania zależne od leukotrienów obejmują: skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, przepuszczalność
naczyń krwionośnych oraz napływ granulocytów eozynochłonnych. CysLT uwalniane są z błony
śluzowej nosa po ekspozycji na alergen, zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji, i są
związane z występowaniem objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Wykazano, że
donosowa prowokacja leukotrienami cysteinylowymi powodowała zwiększenie oporu w przewodach
nosowych oraz nasilenie objawów niedrożności nosa.

Działanie farmakodynamiczne
Montelukast jest związkiem aktywnym po podaniu doustnym, który z dużym powinowactwem
i selektywnością wiąże się z receptorami CysLT1. W badaniach klinicznych montelukast w małych
dawkach, takich jak 5 mg, hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4. Rozszerzenie
oskrzeli obserwowano w ciągu 2 godzin od podania doustnego. Działanie rozszerzające oskrzela
spowodowane podaniem β-agonisty nasilało się pod wpływem montelukastu. Leczenie montelukastem
hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli wywołanego prowokacją alergenem.
W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczbę granulocytów eozynochłonnych we krwi
obwodowej u pacjentów dorosłych i dzieci. W osobnym badaniu stwierdzono, że leczenie
montelukastem spowodowało znaczące zmniejszenie liczby granulocytów eozynochłonnych w
drogach oddechowych (oznaczanych w plwocinie) oraz we krwi obwodowej, powodując kliniczną
poprawę kontroli astmy.

W badaniach z udziałem pacjentów dorosłych montelukast w dawce 10 mg na dobę powodował,
w porównaniu z placebo, znaczącą poprawę mierzonej rano, natężonej objętości wydechowej
pierwszosekundowej – FEV1 (zmiana o 10,4% wobec 2,7% w stosunku do wartości początkowych),
porannego szczytowego przepływu wydechowego – PEFR (zmiana o 24,5 l/min w porównaniu do
3,3 l/min w stosunku do wartości początkowych) oraz znaczące zmniejszenie całkowitego zużycia βagonisty (zmiana o -26,1% wobec -4,6% w stosunku do wartości początkowych). W porównaniu z
placebo, stwierdzono znaczącą poprawę w ocenie punktowej, zgłaszanych przez pacjentów, objawów
astmy w ciągu dnia i w nocy.

Badania z udziałem osób dorosłych wykazały, że montelukast przynosi dodatkowe korzyści kliniczne
podczas stosowania z kortykosteroidem w postaci wziewnej (odsetek zmiany FEV1 w stosunku do
wartości początkowych podczas stosowania beklometazonu w postaci wziewnej z montelukastem w
porównaniu do stosowania samego beklometazonu wyniósł 5,43% wobec 1,04%; zużycie β-agonisty:
-8,70% wobec 2,64%). W porównaniu z beklometazonem w postaci wziewnej (200 μg dwa razy na
dobę, podanie za pomocą komory inhalacyjnej) montelukast pozwalał uzyskać szybszą odpowiedź
początkową, chociaż podczas 12-tygodniowego badania beklometazon zapewniał większą średnią
skuteczność leczenia (odsetek zmiany względem wartości początkowych podczas stosowania
montelukastu w porównaniu z beklometazonem wynosił, dla FEV1 odpowiednio: 7,49% wobec 13,3%
;zużycie β-agonisty: -28,28% wobec -43,89%). Jednakże w porównaniu z beklometazonem, u
znacznego odsetka pacjentów leczonych montelukastem stwierdzono podobną reakcję kliniczną (np. u
50% pacjentów leczonych beklametazonem uzyskano poprawę FEV1 o około 11% lub więcej w
stosunku do wartości początkowej, podczas gdy taką samą odpowiedź uzyskano u około 42%
pacjentów leczonych montelukastem).

Przeprowadzono badania kliniczne w celu oceny skuteczności montelukastu w objawowym leczeniu
sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u pacjentów w wieku 15 lat i starszych z
astmą i z występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa.
W badaniu tym podawanie montelukastu w postaci tabletek 10 mg raz na dobę spowodowało istotną

statystycznie poprawę w skali dobowej oceny objawów zapalenia błony śluzowej nosa (ang. Daily
Rhinitis Symptoms Score) w porównaniu z placebo. Wynik w skali dobowej oceny objawów zapalenia
błony śluzowej nosa jest wartością średnią dla objawów ze strony nosa występujących w ciągu dnia
(czyli przekrwienie nosa, wodnisty wyciek z nosa, kichanie, swędzenie nosa) i objawów ze strony
nosa występujących w nocy (czyli przekrwienie nosa po przebudzeniu, trudności w zasypianiu i liczba
przebudzeń w ciągu nocy). Pacjenci i lekarze stwierdzili znaczącą poprawę w ogólnej ocenie
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa w porównaniu z grupą placebo. Ocena skuteczności w
astmie nie była głównym celem tego badania.

W 8-tygodniowym badaniu klinicznym z udziałem dzieci w wieku od 6 do 14 lat, montelukast w
dawce 5 mg raz na dobę znacząco poprawiał czynność układu oddechowego, w porównaniu z placebo
(zmiana FEV1 8,71% wobec 4,16% w stosunku do wartości początkowych, poranne PEFR 27,9 l/min
wobec 17,8 l/min w stosunku do wartości początkowych) oraz zmniejszenie zużycia β-agonisty
stosowanego doraźnie (-11,7% wobec +8,2% w stosunku do wartości początkowych).

W 12-tygodniowym badaniu z udziałem osób dorosłych stwierdzono znaczące zmniejszenie
powysiłkowego skurczu oskrzeli (maksymalny spadek wartości FEV1 wyniósł 22,33% w grupie
przyjmującej montelukast wobec 32,40% w grupie placebo; czas powrotu do 5% wartości
początkowych FEV1 wyniósł 44,22 min wobec 60,64 min). Działanie to utrzymywało się przez 12
tygodni trwania badania. Zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli wykazano także w
krótkotrwałym badaniu z udziałem dzieci (maksymalny spadek wartości FEV1 wyniósł 18,27% wobec
26,11%; czas powrotu do 5% wartości początkowych FEV1 wyniósł 17,76 min wobec 27,98 min). W
obu badaniach działanie leku wykazano pod koniec okresu między kolejnymi dawkami przy
schemacie dawkowania raz na dobę.

U pacjentów z astmą aspirynową, przyjmujących jednocześnie wziewne i (lub) doustne
kortykosteroidy, leczenie montelukastem, w porównaniu z placebo, spowodowało znaczącą poprawę
kontroli astmy (zmiana FEV1: 8,55% wobec -1,74% w stosunku do wartości początkowych i
zmniejszenie całkowitego zużycia β-agonisty: -27,78% wobec 2,09% w stosunku do wartości
początkowych).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie:
Po podaniu doustnym montelukast jest szybko wchłaniany. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki
powlekanej 10 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) jest osiągane po 3 godzinach
(Tmax). Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy posiłek nie
wpływa na biodostępność ani na Cmax po podaniu doustnym. Bezpieczeństwo stosowania i
skuteczność wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletkę powlekaną 10 mg podawano
niezależnie od pory przyjmowania posiłków.

U dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg Cmax jest osiągane po 2
godzinach. Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 73% i zmniejsza się do 63%
po spożyciu standardowego posiłku.

Dystrybucja:
Montelukast w ponad 99% wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie
stacjonarnym wynosi przeciętnie 8-11 litrów. Badania na szczurach z zastosowaniem montelukastu
znakowanego radioizotopem wskazują na minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg. Ponadto,
stężenia znakowanego promieniotwórczo związku po 24 godzinach od podania dawki leku były
minimalne we wszystkich pozostałych tkankach.

Metabolizm:
Montelukast ulega intensywnym przemianom metabolicznym. W badaniach z zastosowaniem dawek
terapeutycznych u dorosłych i dzieci, stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie
stacjonarnym były niewykrywalne.

Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu.
Dodatkowo CYP 3A4 oraz CYP 2C9 mogą mieć niewielki wpływ, chociaż wykazano, że itrakonazol,
inhibitor CYP 3A4 nie zmieniał farmakokinetyki montelukastu u zdrowych osób otrzymujących
montelukast w dawce 10 mg. badania in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby
wykazały, że terapeutyczne stężenia montelukastu w osoczu nie hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2,
2A6, 2C19 czy 2D6 cytochromu P450. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu
jest minimalny.

Eliminacja:
Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi przeciętnie 45 ml/min. Po
doustnym podaniu znakowanego radioaktywnie montelukastu 86% dawki znakowanej radioaktywnie
wykryto w kale z 5-dobowej zbiórki, a < 0,2% w moczu. Wyniki te w połączeniu z szacunkowymi
wartościami biodostępności montelukastu po podaniu doustnym wskazują na to, że montelukast i jego
metabolity są wydalane niemal wyłącznie z żółcią.

Szczególne grupy pacjentów:
Nie jest konieczna zmiana dawki u osób w podeszłym wieku ani u pacjentów z łagodną lub
umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów z
zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane z
żółcią, przyjmuje się, że modyfikacja dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie
jest konieczne. Brak danych na temat farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką
niewydolnością wątroby (powyżej 9 punktów w klasyfikacji Child-Pugh).

Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych od dawki zalecanej do
stosowania u osób dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu. Nie
stwierdzono takiego działania podczas stosowania zalecanej dawki 10 mg raz na dobę.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W przeprowadzonych na zwierzętach badaniach dotyczących działania toksycznego stwierdzono
nieznaczne, przemijające zmiany parametrów biochemicznych: aktywności aminotransferazy
alaninowej (AlAT), stężenia glukozy, fosforu i trójglicerydów w surowicy. Objawami toksycznego
działania u zwierząt były: zwiększone wydzielanie śliny, objawy żołądkowo-jelitowe, luźne stolce i
zaburzenia równowagi elektrolitowej. Objawy takie występowały po podaniu dawki, która
powodowała ponad 17-krotnie większe narażenie ogólnoustrojowe niż obserwowane po dawkach
klinicznych. U małp działania niepożądane wystąpiły po zastosowaniu dawek od 150 mg/kg mc./dobę
(narażenie ogólnoustrojowe ponad 232-krotnie większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej).

W badaniach na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność ani na zdolność do reprodukcji
przy narażeniu ogólnoustrojowym ponad 24-krotnie większym niż narażenie ogólnoustrojowe po
zastosowaniu dawek klinicznych. Niewielkie zmniejszenie masy ciała potomstwa zaobserwowano w
badaniach płodności samic szczura otrzymujących montelukast w dawce 200 mg/kg mc. na dobę
(narażenie ogólnoustrojowe ponad 69-krotnie większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej). W
badaniach na królikach stwierdzono większą częstość występowania niepełnego kostnienia, w
porównaniu do równoległej grupy kontrolnej, przy narażeniu ogólnoustrojowym ponad 24-krotnie
większym niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U szczurów nie stwierdzono żadnych
nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka zwierząt.

Po jednorazowym podaniu montelukastu sodowego myszom i szczurom w maksymalnej badanej
dawce do 5000 mg/kg mc. (odpowiednio 15 000 mg/m2 pc. i 30 000 mg/m2 pc.) nie stwierdzono
przypadków zgonu. Ta dawka odpowiada w przeliczeniu dawce 25 000 razy większej od zalecanej
dawki dobowej u osób dorosłych (przyjmując, że masa ciała dorosłego pacjenta wynosi 50 kg).

Montelukast w dawkach do 500 mg/kg mc. na dobę (narażenie ogólnoustrojowe w przybliżeniu ponad
200 razy większe niż w przypadku dawki klinicznej) nie wykazuje działania fototoksycznego podczas
naświetlania UVA, UVB lub światłem widzialnym.

Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro i in vivo ani działania
rakotwórczego u gryzoni.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:
Laktoza jednowodna
Celuloza mikrokrystaliczna (E460)
Kroskarmeloza sodowa
Hydroksypropyloceluloza (E463)
Magnezu stearynian (E572)

Sklad otoczki:
Hydroksypropyloceluloza (E463)
Hypromeloza 6 cP (E464)
Tytanu dwutlenek (E171)
Żelaza tlenek żółty (E172)
Wosk Carnauba (E903)
Żelaza tlenek czerwony (E172)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

2 lata
Okres ważności butelki z HDPE po otwarciu: 30 dni.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Poliamid/Aluminium/PVC/Aluminium
Opakowania: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100, 140 i 200 tabletki

Butelki z HDPE z zamknięciem z PP i środkiem pochłaniającym wilgoć w tekturowym pudełku:
Opakowania: 30 tabletki

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13D lokal 27
01-909 Warszawa

### 8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

2018-01-09

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

23.02.2024

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.