# Montelukast Bluefish Pharma

> Montelukast · 10 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Montelukast Bluefish Pharma
- **Nazwa powszechna:** Montelukastum
- **Substancja czynna:** [Montelukast](https://apteka.online/odpowiedniki/montelukastum)
- **Moc:** 10 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R03DC03
- **Liczba opakowań:** 1
- **Numer pozwolenia:** 26751
- **Podmiot odpowiedzialny:** Bluefish Pharmaceuticals AB
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/montelukast-bluefish-pharma-tabl-powl-10-mg-bluefish
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/montelukast-bluefish-pharma-tabl-powl-10-mg-bluefish.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/43513/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/43513/characteristic

## Dostępne opakowania (1)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. | 5909991470777 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest Montelukast Bluefish Pharma i w jakim celu się go stosuje?
Co to jest Montelukast Bluefish Pharma
Montelukast Bluefish Pharma jest antagonistą receptora leukotrienowego, który blokuje substancje
zwane leukotrienami.

Jak działa Montelukast Bluefish Pharma
Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych w płucach, jak również wywołują
objawy alergii. Blokując działanie leukotrienów, Montelukast Bluefish Pharma łagodzi objawy astmy,
pomaga kontrolować astmę i łagodzi objawy alergii sezonowej (znanej także jako katar sienny lub
sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa).

Kiedy należy stosować Montelukast Bluefish Pharma
Lekarz przepisał lek Montelukast Bluefish Pharma w celu leczenia astmy i zapobiegania objawom
astmy w ciągu dnia i nocy.
Montelukast Bluefish Pharma jest stosowany w leczeniu dorosłych i młodzieży w wieku od 15
lat, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli astmy za pomocą dotychczasowego leczenia
i konieczne jest dodatkowe leczenie.
Montelukast Bluefish Pharma pomaga również zapobiegać zwężaniu się dróg oddechowych
wywołanemu wysiłkiem fizycznym.
U pacjentów z astmą oskrzelową, u których Montelukast Bluefish Pharma stosowany jest
w leczeniu astmy, może on jednocześnie łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia
błony śluzowej nosa.

Lekarz określi, jak należy stosować lek Montelukast Bluefish Pharma w zależności od występujących
u pacjenta objawów oraz nasilenia astmy.

Co to jest astma?
Astma jest przewlekłą chorobą.

W astmie występują:
Trudności w oddychaniu spowodowane zwężeniem dróg oddechowych. To zwężenie dróg
oddechowych nasila się i zmniejsza w odpowiedzi na różne czynniki.
Wrażliwość dróg oddechowych, które reagują na wiele czynników, takich jak dym
papierosowy, pyłki roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny.
Obrzęk (stan zapalny) błony wyściełającej drogi oddechowe.
Do objawów astmy należą: kaszel, świszczący oddech i ucisk w klatce piersiowej.

Czym są alergie sezonowe?
Alergie sezonowe (znane również jako katar sienny lub sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej
nosa) są odpowiedzią alergiczną organizmu powodowaną często przez unoszące się w powietrzu pyłki
drzew, traw i chwastów. Do objawów alergii sezonowych mogą należeć: uczucie zatkania nosa, katar,
swędzenie nosa, kichanie, łzawienie, obrzęk, zaczerwienienie i swędzenie oczu.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Montelukast Bluefish Pharma

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich problemach zdrowotnych i alergiach występujących
u pacjenta obecnie lub w przeszłości.

Kiedy nie stosować leku Montelukast Bluefish Pharma
jeśli pacjent ma uczulenie na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Montelukast Bluefish Pharma należy omówić to z lekarzem lub
farmaceutą.
Jeśli u pacjenta nasilą się objawy astmy lub wystąpią trudności w oddychaniu, należy
natychmiast zgłosić się do lekarza.
Doustny lek Montelukast Bluefish Pharma nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów
astmy. Jeśli wystąpi napad astmy, należy postępować zgodnie z zaleceniami udzielonymi przez
lekarza. Zawsze należy mieć przy sobie lek wziewny stosowany doraźnie w przypadku napadu
astmy.
Ważne jest, by pacjent przyjmował wszystkie leki przeciwko astmie przepisane przez lekarza.
Leku Montelukast Bluefish Pharma nie należy stosować zamiast innych leków przeciwko
astmie, które zostały przepisane pacjentowi przez lekarza.
Pacjent przyjmujący leki przeciwko astmie powinien wiedzieć, że w przypadku wystąpienia
u niego zespołu objawów, takich jak: objawy przypominające grypę, uczucie mrowienia lub
drętwienie rąk lub nóg, nasilenie objawów ze strony płuc i (lub) wysypka, powinien
skontaktować się z lekarzem.
Pacjent nie powinien przyjmować kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani innych leków
przeciwzapalnych (zwanych też niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub NLPZ), jeśli
nasilają u niego objawy astmy.

Różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania i
nastroju, depresja i skłonności samobójcze) były zgłaszane u pacjentów w każdym wieku
leczonych montelukastem (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas
przyjmowania montelukastu, należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci i młodzież
Nie należy podawać tego leku dzieciom w wieku poniżej 15 lat.

Dla dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ten lek dostępny jest w innych postaciach,
odpowiednich dla danej grupy wiekowej.

Montelukast Bluefish Pharma a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w tym o lekach wydawanych
bez recepty.

Niektóre leki mogą wpływać na działanie leku Montelukast Bluefish Pharma, a Montelukast Bluefish
Pharma może wpływać na działanie innych leków.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Montelukast Bluefish Pharma należy poinformować lekarza, jeśli
pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków:
fenobarbital (lek stosowany w leczeniu padaczki),
fenytoina (lek stosowany w leczeniu padaczki),
ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń),
gemfibrozyl (lek stosowany w leczeniu wysokiego stężenia tłuszczów w osoczu).

Montelukast Bluefish Pharma z jedzeniem i piciem
Montelukast Bluefish Pharma, 10 mg, tabletki powlekane, może być przyjmowany z posiłkiem lub
niezależnie od posiłku.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża
Lekarz oceni, czy można w tym okresie przyjmować lek Montelukast Bluefish Pharma.

Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy lek Montelukast Bluefish Pharma przenika do mleka kobiecego. Jeżeli kobieta
karmi piersią lub zamierza karmić piersią, powinna skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem
leku Montelukast Bluefish Pharma.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Nie przewiduje się, by Montelukast Bluefish Pharma wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Jednak indywidualna reakcja na lek może być różna. Niektóre działania
niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które zgłaszano podczas stosowania leku
Montelukast Bluefish Pharma, u niektórych pacjentów mogą wpływać na zdolność prowadzenia
pojazdów i obsługiwania maszyn.

Montelukast Bluefish Pharma zawiera laktozę jednowodną i sód
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy lek uznaje się za
„wolny od sodu”.

### 3. Jak stosować Montelukast Bluefish Pharma?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Należy przyjmować tylko jedną tabletkę leku Montelukast Bluefish Pharma raz na dobę,
zgodnie z zaleceniem lekarza.
Lek należy stosować nawet wówczas, gdy u pacjenta nie występują objawy astmy, a także, gdy
wystąpi u niego ostry napad astmy.

Dorośli i młodzież w wieku od 15 lat

Zalecana dawka to jedna tabletka 10 mg raz na dobę, wieczorem.
Jeśli pacjent przyjmuje Montelukast Bluefish Pharma, należy się upewnić, że nie przyjmuje żadnego
innego leku zawierającego tę samą substancję czynną, montelukast.

Lek należy przyjmować doustnie.
Lek Montelukast Bluefish Pharma, 10 mg może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od
posiłku.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Montelukast Bluefish Pharma
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, by zasięgnąć porady.
W większości przypadków przedawkowania nie zgłaszano wystąpienia działań niepożądanych.
Do najczęściej zgłaszanych objawów przedawkowania, występujących u osób dorosłych i dzieci,
należą: ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość ruchowa.

Pominięcie zastosowania leku Montelukast Bluefish Pharma
Należy przyjmować lek Montelukast Bluefish Pharma zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeśli jednak
pacjent zapomni przyjąć dawkę, należy powrócić do zwykłego schematu dawkowania - jedna tabletka
raz na dobę.

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Montelukast Bluefish Pharma
Montelukast Bluefish Pharma jest skuteczny w leczeniu astmy u pacjenta tylko wówczas, gdy
przyjmowany jest systematycznie.
Ważne jest, by kontynuować przyjmowanie leku Montelukast Bluefish Pharma tak długo, jak to
zalecił lekarz. Pomoże to kontrolować objawy astmy u pacjenta.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem montelukastu najczęściej zgłaszanymi działaniami
niepożądanymi (mogącymi wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób), które uważano za związane
z przyjmowaniem montelukastu, były:
ból brzucha,
ból głowy.
Objawy te były zwykle łagodne i występowały częściej u pacjentów przyjmujących montelukast niż
u pacjentów przyjmujących placebo (tabletkę niezawierającą żadnego leku).

Ciężkie działania niepożądane
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem jeśli wystąpi jedno lub więcej z poniżej opisanych
działań niepożądanych, które może być ciężkie, i w przypadku którego może być potrzebne
natychmiastowe leczenie.

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
reakcje alergiczne w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, który może powodować
trudności w oddychaniu lub przełykaniu,
zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja,
drgawki.

Rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1 000 osób
zwiększona skłonność do krwawień,
drżenie,

kołatanie serca.

Bardzo rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób
zespół objawów, takich jak: objawy grypopodobne, mrowienie lub drętwienie rąk lub nóg,
nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-Strauss)
(patrz punkt 2),
obniżona liczba płytek krwi,
zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze,
obrzęk (zapalenie) płuc,
ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
objawów,
zapalenie wątroby.

Inne działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu
Bardzo często: mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób
zakażenie górnych dróg oddechowych.

Często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób
biegunka, nudności, wymioty,
wysypka,
gorączka,
podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych.

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
zmiany zachowania i nastroju: nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
lunatykowanie, drażliwość, uczucie lęku, niepokój ruchowy,
zawroty głowy, senność, mrowienie i (lub) drętwienie,
krwawienie z nosa,
suchość w jamie ustnej, niestrawność,
powstawanie siniaków, świąd, pokrzywka,
bóle mięśni lub stawów, skurcze mięśni,
moczenie nocne u dzieci,
osłabienie lub zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęki.

Rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1 000 osób
zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane skurcze
mięśni.

Bardzo rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób
tkliwe, czerwone podskórne guzki, najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty),
zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsywne, jąkanie się.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać Montelukast Bluefish Pharma?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku po:
„Termin ważności (EXP)”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera Montelukast Bluefish Pharma
- Substancją czynną leku jest montelukast. Każda tabletka zawiera 10 mg montelukastu w postaci
montelukastu sodowego.
- Pozostałe składniki to:
Rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, mannitol (E 421), kroskarmeloza sodowa,
hydroksypropyloceluloza, celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian.
Otoczka tabletki: hypromeloza 2910, tytanu dwutlenek (E 171), hydroksypropyloceluloza, wosk
Carnauba, żelaza tlenek żółty (E 172), żelaza tlenek czerwony (E 172).

Jak wygląda Montelukast Bluefish Pharma i co zawiera opakowanie
Tabletki powlekane.

Beżowe, kwadratowe tabletki powlekane, o zaokrąglonych brzegach (o wymiarach 7,9 x 7,9 mm)
z wytłoczonym symbolem „I” po jednej stronie i „114” po drugiej.

Lek jest pakowany w blistry z folii Aluminium/aluminium po 28 tabletek.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca/importer

Podmiot odpowiedzialny
Bluefish Pharmaceuticals AB
P.O. Box 49013
100 28 Sztokholm
Szwecja

Wytwórca/Importer
Bluefish Pharmaceuticals AB
Gävlegatan 22,
113 30 Sztokholm,
Szwecja

Pharmadox Healthcare Ltd,
KW20A Kordin Industrial Park,
Paola, PLA 3000, Malta

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Irlandia Montelukast Bluefish 10 mg Film-coated Tablets

Polska Montelukast Bluefish Pharma
Portugalia Montelucaste Bluefish

Data ostatniej aktualizacji ulotki: lipiec 2025

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Montelukast Bluefish Pharma, 10 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu
Każda tabletka zawiera 106,7 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.

Beżowe, kwadratowe tabletki powlekane o zaokrąglonych brzegach (o wymiarach 7,9 mm x 7,9 mm),
z wytłoczonym symbolem „I” po jednej stronie i „114” po drugiej.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Montelukast Bluefish Pharma jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą
przewlekłą łagodną lub umiarkowaną, u których leczenie za pomocą wziewnych kortykosteroidów
i „doraźnie” stosowanych krótko działających ß-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli
objawów astmy. U pacjentów, u których Montelukast Bluefish Pharma wskazany jest w astmie,
produkt ten może również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Montelukast Bluefish Pharma jest również wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym
objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Zalecana dawka dla osób dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej z astmą lub z astmą
i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa to jedna
tabletka powlekana 10 mg raz na dobę, wieczorem.

Zalecenia ogólne
Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego Montelukast Bluefish Pharma na wskaźniki kontroli
astmy widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Montelukast Bluefish Pharma można
przyjmować niezależnie od posiłków. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania
produktu leczniczego Montelukast Bluefish Pharma zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod
kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia astmy. Produktu leczniczego Montelukast Bluefish
Pharma nie należy stosować jednocześnie z innymi produktami, które zawierają tę samą substancję
czynną, montelukast.

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów
z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak

danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności
wątroby. Dawkowanie jest takie samo, zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej.

Leczenie produktem leczniczym Montelukast Bluefish Pharma a inne metody leczenia astmy

Montelukast Bluefish Pharma można dołączyć do aktualnego schematu leczenia.

Wziewne kortykosteroidy: Montelukast Bluefish Pharma może być stosowany pomocniczo
u pacjentów, u których leczenie za pomocą wziewnych kortykosteroidów oraz „doraźnie”
stosowanych krótko działających ß-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli. Produktem
leczniczym Montelukast Bluefish Pharma nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów
(patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież
Produktu leczniczego Montelukast Bluefish Pharma w postaci tabletek powlekanych 10 mg nie należy
stosować u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności
produktu leczniczego Montelukast Bluefish Pharma w postaci tabletek powlekanych 10 mg u dzieci
w wieku poniżej 15 lat.

Dla pacjentów dorosłych oraz młodzieży w wieku 15 lat i powyżej dostępne są tabletki powlekane
10 mg.
Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dostępne są tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg.
Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępne są tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg.

Sposób podawania
Podanie doustne.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Pacjentów należy poinformować, że montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosować w leczeniu
ostrych napadów astmy i w takim przypadku powinni mieć łatwy dostęp do zwykle stosowanego przez
nich „doraźnie” odpowiedniego leku. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy stosować krótko
działającego ß-agonistę w postaci wziewnej. Jeśli konieczne będzie zastosowanie więcej niż zwykle
inhalacji krótko działającego ß-agonisty, pacjenci powinni jak najszybciej zasięgnąć porady lekarza.

Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.

Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas
jednoczesnego stosowania montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast,
może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń
krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, często leczonego
kortykosteroidami stosowanymi ogólnoustrojowo. Przypadki wystąpienia tego zespołu niekiedy były
związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia kortykosteroidem stosowanym doustnie.
Pomimo tego, że związek przyczynowy ze stosowaniem antagonistów receptora leukotrienowego nie
został ustalony, lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na takie objawy, jak eozynofilia, wysypka
pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub)
neuropatia. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować
stosowany dotychczas schemat leczenia.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem,
należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków
przeciwzapalnych.

Zdarzenia neuropsychiatryczne, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja i myśli samobójcze,
zgłaszano we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących montelukast (patrz punkt 4.8).
Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie zostanie przerwane. Dlatego
leczenie montelukastem należy przerwać, jeśli w trakcie leczenia wystąpią objawy
neuropsychiatryczne.
Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować, aby byli czujni na zdarzenia
neuropsychiatryczne i należy ich poinstruować, aby powiadomili lekarza, jeśli wystąpią takie
zmiany w zachowaniu.

Laktoza
Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną
nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Sód
Montelukast Bluefish Pharma zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to
znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu
i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków, montelukast w zalecanej dawce
klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych:
teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol
z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu
(AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany
z udziałem izoenzymów CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci,
podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8
i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże, dane
z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy
reprezentatywny dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie z udziałem CYP 2C8)
wskazywały, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie przewiduje się, że
montelukast znacząco zmienia metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych z udziałem tego
enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym
stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji leków, w tym gdy zastosowano
montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl
4,4-krotnie zwiększa układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie
dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi
inhibitorami CYP 2C8, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań
niepożądanych może być zwiększona.

Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji
leku z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprimem). Jednoczesne podawanie
montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4 nie powodowało istotnego zwiększenia
ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka
i (lub) płodu.

Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych
dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie
wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem produktu leczniczego. Dostępne badania mają
ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach
retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze.

Montelukast można stosować w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane
za bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią
W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie
wiadomo, czy montelukast lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego.

Montelukast może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to
uznane za bezwzględnie konieczne

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Montelukast nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.

#### 4.8 Działania niepożądane

Montelukast oceniano w następujących badaniach klinicznych:
• Tabletki powlekane 10 mg u około 4000 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat
i starszej z astmą.
• Tabletki powlekane 10 mg u około 400 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat
i starszej z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa.
• Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat z astmą.

W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane, związane ze stosowaniem produktu
leczniczego, były zgłaszane często (≥1/100 do <1/10) u pacjentów z astmą, leczonych montelukastem
i występowały częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo:

Klasyfikacja
układów i narządów

Pacjenci dorośli i młodzież
w wieku 15 lat i starsi (dwa
badania 12-tygodniowe;
n=795)

Dzieci w wieku od 6 do 14 lat
(jedno badanie 8-tygodniowe;
n=201)
(dwa badania 56-tygodniowe;
n=615)
Zaburzenia układu
nerwowego ból głowy ból głowy
Zaburzenia żołądka i jelit ból brzucha

W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego
stosowania produktu leczniczego przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci
w wieku od 6 do 14 lat nie stwierdzono zmiany profilu bezpieczeństwa stosowania

Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym
Działania niepożądane odnotowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zostały
wymienione poniżej w tabeli, zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz określoną terminologią
działań niepożądanych. Częstość występowania działań niepożądanych została ustalona na podstawie
odpowiednich badań klinicznych.

Klasyfikacja układów
i narządów
Działania niepożądane Częstość występowania*

Zakażenia i zarażenia
pasożytnicze
zakażenie górnych dróg
oddechowych†
Bardzo często

Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
zwiększona skłonność do
krwawień
Rzadko

trombocytopenia Bardzo rzadko
Zaburzenia układu
immunologicznego
reakcje nadwrażliwości, w tym
anafilaksja
Niezbyt często

nacieki eozynofilowe
w wątrobie
Bardzo rzadko

Zaburzenia psychiczne zaburzenia snu, w tym
koszmary senne, bezsenność,
somnambulizm, niepokój,
pobudzenie, w tym zachowanie
agresywne lub wrogie
nastawienie, depresja,
nadpobudliwość
psychoruchowa (w tym
drażliwość, niepokój ruchowy,
drżenie§)

Niezbyt często

zaburzenia uwagi, zaburzenia
pamięci, tiki
Rzadko

omamy, dezorientacja, myśli
i zachowania samobójcze
(skłonności samobójcze),
objawy
obsesyjno-kompulsywne,
zacinanie się w mowie

Bardzo rzadko

Zaburzenia układu nerwowego zawroty głowy, senność,
parestezja i (lub) hipoestezja,
napady drgawkowe

Niezbyt często

Zaburzenia serca kołatanie serca Rzadko
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki
piersiowej i śródpiersia

krwawienie z nosa Niezbyt często
zespół Churga-Strauss (ang.
Churg-Strauss Syndrome, CSS)
(patrz punkt 4.4)

Bardzo rzadko

eozynofilia płucna Bardzo rzadko
Zaburzenia żołądka i jelit biegunka‡, nudności‡,
wymioty‡
Często

suchość błony śluzowej jamy
ustnej, niestrawność
Niezbyt często

Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
zwiększona aktywność
aminotransferaz
w surowicy (AlAT, AspAT)

Często

zapalenie wątroby (w tym
cholestatyczne,
wątrobowokomórkowe oraz
uszkodzenie wątroby
o mieszanej etiologii)

Bardzo rzadko

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
wysypka‡ Często
siniaczenie, pokrzywka, świąd Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy Rzadko

rumień guzowaty, rumień
wielopostaciowy
Bardzo rzadko

Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
bóle stawów, bóle mięśni,
w tym kurcze mięśni
Niezbyt często

Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
mimowolne oddawanie moczu
u dzieci
Niezbyt często

Zaburzenia ogólne i stany
w miejscu podania
gorączka‡ Często
osłabienie i (lub) zmęczenie, złe
samopoczucie, obrzęk
Niezbyt często

* Częstość występowania: Zdefiniowana dla działań niepożądanych na podstawie częstości
występowania w badaniach klinicznych:
Bardzo często (≥1/10), Często (≥1/100 do <1/10), Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), Rzadko
(≥1/10 000 do <1/1 000), Bardzo rzadko (<1/10 000).

† Działanie niepożądane zgłaszane jako bardzo częste zarówno u pacjentów leczonych
montelukastem, jak i u pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych.

‡ Działanie niepożądane zgłaszane jako częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak
i u pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych.

§ Kategoria częstości: Rzadko

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

W długotrwałych badaniach dotyczących astmy, w których dorosłym pacjentom podawano
montelukast w dawkach do 200 mg na dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych
w dawkach do 900 mg na dobę przez około tydzień, nie stwierdzono klinicznie istotnych działań
niepożądanych.

Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano
przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te zaobserwowano u dorosłych i u dzieci
po przyjęciu dawki tak dużej, jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u 42-miesięcznego dziecka).
Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa stosowania u pacjentów
dorosłych i dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane.

Objawy przedawkowania
Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu
i należały do nich: ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierna
aktywność psychoruchowa.

Postępowanie w przypadku przedawkowania
Brak dokładnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo, czy
montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Antagoniści receptora leukotrienowego, kod ATC: R03D C03

Mechanizm działania
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym,
uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te ważne mediatory
uczestniczące w rozwoju astmy, wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT).
Receptory CysLT typu-1 (CysLT1) występują w drogach oddechowych u ludzi (w tym w komórkach
mięśni gładkich dróg oddechowych i makrofagach występujących w drogach oddechowych) oraz
w innych komórkach prozapalnych (w tym eozynofilach i komórkach macierzystych szpiku). CysLT
mają związek z patofizjologią astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie,
działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zmianę
przepuszczalności naczyń krwionośnych oraz napływ eozynofilów. W alergicznym zapaleniu błony
śluzowej nosa CysLT są uwalniane z błony śluzowej nosa po ekspozycji na alergen, zarówno
we wczesnej, jak i w późnej fazie reakcji i są związane z występowaniem objawów alergicznego
zapalenia błony śluzowej nosa. Przeprowadzony test prowokacji wewnątrznosowej z zastosowaniem
CysLT wykazał nasilenie niedrożności przewodów nosowych i objawów zatkania nosa.

Działanie farmakodynamiczne
Montelukast jest związkiem aktywnym po podaniu doustnym o dużym powinowactwie
i selektywności w stosunku do receptora CysLT1. W badaniach klinicznych wykazano, że montelukast
w małych dawkach, takich jak 5 mg, hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4.
Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 godzin po podaniu doustnym. Działanie rozszerzające
oskrzela spowodowane podaniem ß-agonisty nasilało się pod wpływem montelukastu. Leczenie
montelukastem hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli wywołanego
prowokacją antygenową. W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczbę eozynofilów
we krwi obwodowej u pacjentów dorosłych i u dzieci. W odrębnym badaniu leczenie montelukastem
znacząco zmniejszało liczbę eozynofilów w drogach oddechowych (mierzoną w plwocinie) oraz
we krwi obwodowej, powodując kliniczną poprawę kontroli astmy.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach z udziałem pacjentów dorosłych montelukast w dawce 10 mg raz na dobę, w porównaniu
z placebo, spowodował znaczącą poprawę mierzonej rano, natężonej objętości wydechowej
pierwszosekundowej FEV1 (zmiana o 10,4% i 2,7%, względem wartości początkowej), porannego
szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) (zmiana o 24,5 l/min i 3,3 l/min, względem wartości
początkowej) oraz powodował znaczące zmniejszenie całkowitego zużycia ß-agonisty (zmiana
o -26,1% i -4,6%, względem wartości początkowej). W porównaniu z grupą otrzymującą placebo,
pacjenci przyjmujący montelukast zgłaszali znaczące zmniejszenie objawów astmy występujących
w dzień i w nocy.

Badania prowadzone z udziałem pacjentów dorosłych wykazały, że montelukast przynosi dodatkowe
korzyści kliniczne podczas stosowania w skojarzeniu z wziewnymi kortykosteroidami (procentowa
zmiana FEV1 w porównaniu do wartości początkowych podczas stosowania montelukastu
z wziewnym beklometazonem w porównaniu ze zmianą podczas stosowania samego wziewnego
beklometazonu o odpowiednio: 5,43% i 1,04%; zmiana zużycia ß-agonisty: odpowiednio o -8,70%
i 2,64%). W porównaniu z wziewnym beklometazonem (200 μg, dwa razy na dobę; dozownik
ciśnieniowy z komorą inhalacyjną) montelukast umożliwił uzyskanie szybszej reakcji początkowej na
leczenie, chociaż podczas 12-tygodniowego badania, beklometazon zapewniał większą średnią
skuteczność leczenia (odsetek zmiany względem wartości początkowej odpowiednio podczas
stosowania montelukastu lub beklometazonu wynosił: w odniesieniu do FEV1: odpowiednio 7,49%
i 13,3%; w odniesieniu do zużycia ß-agonisty: odpowiednio -28,28% i -43,89%). Jednakże,
w porównaniu z beklometazonem, u znacznego odsetka pacjentów leczonych montelukastem

stwierdzono podobną odpowiedź kliniczną (tzn. u 50% pacjentów leczonych beklometazonem
stwierdzono poprawę FEV1 o około 11% lub więcej względem wartości początkowej, podczas gdy
taką samą odpowiedź zaobserwowano u około 42% pacjentów leczonych montelukastem).

Przeprowadzono badanie kliniczne w celu oceny skuteczności montelukastu w leczeniu objawów
sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku
15 lat i starszej z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa. W tym badaniu, montelukast w dawce 10 mg w postaci tabletek podawany raz na dobę,
wykazał statystycznie znamienną poprawę w dobowej ocenie objawów zapalenia błony śluzowej nosa
w porównaniu z placebo. Dobowa ocena objawów zapalenia błony śluzowej nosa jest wypadkową
objawów nosowych występujących w ciągu dnia (przekrwienie błony śluzowej nosa, wodnisty wyciek
z nosa, kichanie, swędzenie nosa) i objawów występujących w nocy (przekrwienie błony śluzowej
nosa po przebudzeniu, trudności w zasypianiu oraz ilość przebudzeń w ciągu nocy). Według ogólnej
oceny pacjentów i lekarzy, poprawa objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa była
znamienna, w porównaniu z placebo. Ocena skuteczności w astmie nie była nadrzędnym celem tego
badania.

W trwającym 8 tygodni badaniu, w którym uczestniczyły dzieci w wieku od 6 do 14 lat, montelukast
w dawce 5 mg raz na dobę, w porównaniu z grupą placebo, powodował znaczącą poprawę czynności
układu oddechowego (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,71% i o 4,16%, względem wartości
początkowej; zmiana porannego PEFR odpowiednio o 27,9 l/min i o 17,8 l/min, względem wartości
początkowej) oraz zmniejszenie zużycia „doraźnie” podawanego ß-agonisty (odpowiednio o -11,7%
i +8,2%, względem wartości początkowej).

W trwającym 12 tygodni badaniu, w którym brali udział dorośli pacjenci, stwierdzono znaczące
zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli (maksymalne zmniejszenie wartości FEV1 wynosiło
22,33% w grupie przyjmującej montelukast w porównaniu z 32,40% w grupie placebo; czas powrotu
wskaźnika FEV1 do wartości mieszczących się w granicach 5% FEV1 mierzonego przed wysiłkiem
wynosił w obu grupach odpowiednio 44,22 min i 60,64 min). Działanie to utrzymywało się przez cały
12-tygodniowy okres badania. Zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli wykazano także
w krótkotrwałym badaniu z udziałem dzieci (maksymalne zmniejszenie wartości FEV1 odpowiednio
o 18,27% i 26,11%; czas powrotu wskaźnika FEV1 do wartości mieszczących się w granicach 5%
FEV1 mierzonego przed wysiłkiem wyniósł odpowiednio 17,76 min i 27,98 min). W obu badaniach
działanie oceniano pod koniec okresu między kolejnymi dawkami przy dawkowaniu raz na dobę.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, przyjmujących jednocześnie
wziewne i (lub) doustne kortykosteroidy, leczenie montelukastem, w porównaniu z placebo,
spowodowało znaczącą poprawę kontroli astmy (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,55% i -1,74%,
względem wartości początkowej; zmniejszenie całkowitego zużycia ß-agonisty odpowiednio
o -27,78% i 2,09%, względem wartości początkowej).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki
powlekanej 10 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) jest osiągane po 3 godzinach (Tmax).
Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy posiłek nie wpływa
na biodostępność ani na Cmax po doustnym podaniu produktu leczniczego. Bezpieczeństwo stosowania
i skuteczność wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletkę powlekaną 10 mg podawano
niezależnie od czasu przyjmowania posiłków.

U dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg Cmax występuje w ciągu
2 godzin. Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 73%, natomiast standardowy
posiłek powoduje jej zmniejszenie do 63%.

Dystrybucja

Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie
stacjonarnym wynosi przeciętnie 8-11 litrów. Badania na szczurach z zastosowaniem znakowanego
radioaktywnie montelukastu wskazują na minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg. Ponadto,
stężenia znakowanego radioaktywnie związku po 24 godzinach od podania dawki były minimalne
we wszystkich innych tkankach.

Metabolizm
Montelukast ulega intensywnym przemianom metabolicznym. W badaniach z zastosowaniem dawek
terapeutycznych u dorosłych i dzieci stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie
stacjonarnym były nieoznaczalne.
Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu.
Dodatkowo CYP 3A4 oraz CYP 2C9 mogą mieć niewielki wpływ, chociaż wykazano, że itrakonazol,
inhibitor CYP 3A4 nie zmieniał farmakokinetyki montelukastu u zdrowych osób otrzymujących
montelukast w dawce 10 mg. Badania in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby
wykazały, że terapeutyczne stężenia montelukastu w osoczu nie hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2,
2A6, 2C19 czy 2D6 cytochromu P450. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu
jest minimalny.

Eliminacja
Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi przeciętnie 45 ml/min. Po
doustnym podaniu dawki znakowanego radioaktywnie montelukastu 86% radioaktywności wykryto
w kale z 5-dobowej zbiórki, a <0,2% w moczu. Wyniki te w połączeniu z szacunkowymi wartościami
biodostępności montelukastu po podaniu doustnym wskazują na to, że montelukast i jego metabolity
są wydalane niemal wyłącznie z żółcią.

Stosowanie leku w różnych grupach pacjentów
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku ani u pacjentów z łagodną do
umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane
z żółcią, można założyć, że nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniem
czynności nerek. Brak danych na temat farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką
niewydolnością wątroby (>9 punktów w skali Childa-Pugha).

Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych od dawki zalecanej u osób
dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu krwi. Nie stwierdzono takiego
działania podczas stosowania leku w zalecanej dawce 10 mg raz na dobę.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach dotyczących działania toksycznego leku, przeprowadzonych na zwierzętach,
stwierdzono nieznaczne, przemijające zmiany parametrów biochemicznych, takich jak aktywność
aminotransferazy alaninowej, stężenia glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy. Objawami
toksycznego działania leku u zwierząt były: zwiększone wydzielanie śliny, objawy ze strony żołądka
i jelit, luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Objawy takie występowały po podaniu
dawek powodujących ponad 17-krotnie większe narażenie ogólnoustrojowe niż stosowana dawka
kliniczna. U małp działania niepożądane wystąpiły po podaniu dawek od 150 mg/kg mc. na dobę
(narażenie ogólnoustrojowe ponad 232-krotnie większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej).
W badaniach prowadzonych na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność ani na zdolność do
reprodukcji podczas stosowania w dawce powodującej ponad 24-krotnie większe narażenie
ogólnoustrojowe niż stosowana dawka kliniczna. W badaniu płodności samic szczura, którym
podawano montelukast w dawce 200 mg/kg mc. na dobę (narażenie ogólnoustrojowe ponad 69-krotnie
większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej), stwierdzono nieznaczne zmniejszenie masy ciała
potomstwa. W badaniach na królikach stwierdzono większą częstość występowania niepełnego
kostnienia w porównaniu z równoległą grupą kontrolną zwierząt przy narażeniu ogólnoustrojowym
ponad 24-krotnie większym niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U szczurów nie stwierdzono
żadnych nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka
u zwierząt.

Po jednorazowym doustnym podaniu montelukastu sodowego myszom i szczurom w maksymalnej
badanej dawce do 5000 mg/kg mc. (co odpowiada 15 000 mg/m2 pc. u myszy i 30 000 mg/m2 pc.
u szczurów) nie stwierdzono przypadków zgonu. Ta dawka odpowiada dawce 25 000 razy większej od
zalecanej dawki dobowej u osób dorosłych (przyjmując, że masa ciała dorosłego pacjenta wynosi
50 kg).
Stwierdzono, że montelukast w dawkach do 500 mg/kg mc. na dobę (narażenie ogólnoustrojowe
w przybliżeniu >200 razy większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej) nie wykazuje działania
fototoksycznego u myszy podczas naświetlania UVA, UVB lub światłem widzialnym.

Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro i in vivo ani działania
rakotwórczego u gryzoni.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki
Laktoza jednowodna
Mannitol (E 421)
Kroskarmeloza sodowa
Hydroksypropyloceluloza
Celuloza mikrokrystaliczna
Magnezu stearynian

Otoczka tabletki
Hypromeloza 2910
Tytanu dwutlenek (E 171)
Hydroksypropyloceluloza
Wosk Carnauba
Żelaza tlenek żółty (E 172)
Żelaza tlenek czerwony (E 172)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry Aluminium/Aluminium po 28 tabletek.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Bluefish Pharmaceuticals AB
P.O. Box 49013
100 28 Sztokholm
Szwecja

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 26751

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 07 grudnia 2021 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

31/07/2025

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.