# Montelukast Bluefish

> Montelukast · 5 mg · Tabletki do rozgryzania i żucia

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Montelukast Bluefish
- **Nazwa powszechna:** Montelukastum
- **Substancja czynna:** [Montelukast](https://apteka.online/odpowiedniki/montelukastum)
- **Moc:** 5 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki do rozgryzania i żucia
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R03DC03
- **Liczba opakowań:** 7
- **Numer pozwolenia:** 18302
- **Podmiot odpowiedzialny:** Bluefish Pharmaceuticals AB
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/montelukast-bluefish-tabl-zucia-5-mg-bluefish
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/montelukast-bluefish-tabl-zucia-5-mg-bluefish.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/24909/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/24909/characteristic

## Dostępne opakowania (7)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 14 tabl. | 5909990871704 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 20 tabl. | 5909990871759 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 28 tabl. | 5909990871766 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 30 tabl. | 5909990871773 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 50 tabl. | 5909990871780 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 98 tabl. | 5909990871797 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 100 tabl. | 5909990871803 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest Montelukast Bluefish i w jakim celu się go stosuje?
Montelukast Bluefish jest antagonistą receptora leukotrienowego, który blokuje substancje zwane
leukotrienami.

Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych w płucach. Blokując działanie
leukotrienów, Montelukast Bluefish łagodzi objawy astmy, pomaga kontrolować astmę.

Lekarz przepisał lek Montelukast Bluefish w celu leczenia astmy i zapobiegania objawom astmy
w ciągu dnia i nocy.
- Montelukast Bluefish jest stosowany w leczeniu u pacjentów, u których nie uzyskano
odpowiedniej kontroli astmy za pomocą dotychczasowego leczenia i konieczne jest dodatkowe
leczenie.
- Montelukast Bluefish może być także stosowany zamiast wziewnych kortykosteroidów u dzieci
w wieku od 6 do 14 lat, które ostatnio nie przyjmowały doustnie kortykosteroidów w celu
leczenia astmy i które nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych.
- Montelukast Bluefish pomaga również zapobiegać zwężaniu się dróg oddechowych
wywołanymu wysiłkiem fizycznym.

Lekarz określi, jak należy stosować lek Montelukast Bluefish w zależności od występujących
u pacjenta objawów oraz nasilenia astmy.

Co to jest astma?

Astma jest przewlekłą chorobą.

W astmie występują:
- trudności w oddychaniu spowodowane zwężeniem dróg oddechowych. To zwężenie dróg
oddechowych nasila się i zmniejsza w odpowiedzi na różne czynniki.
- wrażliwość dróg oddechowych, które reagują na wiele czynników, takich jak dym papierosowy,
pyłki roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny.

- obrzęk (stan zapalny) błony wyściełającej drogi oddechowe.

Do objawów astmy należą: kaszel, świszczący oddech i ucisk w klatce piersiowej.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Montelukast Bluefish

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich problemach zdrowotnych i alergiach występujących
u pacjenta lub jego dziecka obecnie lub w przeszłości.

Kiedy nie stosować leku Montelukast Bluefish

- jeśli pacjent lub jego dziecko ma uczulenie na montelukast lub którykolwiek z pozostałych
składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Montelukast Bluefish należy omówić to z lekarzem,
farmaceutą lub pielęgniarką:

- Jeśli u pacjenta lub u jego dziecka nasili się astma lub trudności w oddychaniu, należy
natychmiast zgłosić się do lekarza.

- Doustny lek Montelukast Bluefish nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów
astmy. Jeśli wystąpi napad astmy, należy postępować zgodnie z zaleceniami udzielonymi przez
lekarza. Zawsze należy mieć przy sobie lek wziewny stosowany doraźnie w przypadku napadu
astmy.

- Ważne jest, by pacjent przyjmował wszystkie leki przeciwko astmie przepisane przez lekarza.
Leku Montelukast Bluefish nie należy stosować zamiast innych leków przeciwko astmie,
które zostały przepisane pacjentowi przez lekarza.

- Należy pamiętać, że jeśli u pacjenta przyjmującego leki przeciwko astmie wystąpi zespół
objawów takich jak: objawy przypominające grypę, uczucie mrowienia lub drętwienie rąk lub
nóg, nasilenie objawów ze strony płuc i (lub) wysypka, należy skontaktować się z lekarzem.

- Pacjent nie powinien przyjmować kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani innych leków
przeciwzapalnych (zwanych też niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub NLPZ), jeśli
nasilają u niego astmę.

Różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania i nastroju,
depresja i skłonności samobójcze) były zgłaszane u pacjentów w każdym wieku leczonych
montelukastem (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas przyjmowania
montelukastu, należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci i młodzież

Nie stosować tego leku u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Dla dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat dostępne są inne postacie tego leku, dostosowane do
wieku pacjenta.

Montelukast Bluefish a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta lub
jego dziecko obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w tym o lekach
wydawanych bez recepty.

Niektóre leki mogą wpływać na działanie leku Montelukast Bluefish, a Montelukast Bluefish może
wpływać na działanie innych leków.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Montelukast Bluefish należy poinformować lekarza, jeśli pacjent
przyjmuje którykolwiek z następujących leków:
- fenobarbital (lek stosowany w leczeniu padaczki),
- fenytoina (lek stosowany w leczeniu padaczki),
- ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń),
- gemfibrozyl (lek stosowany w leczeniu wysokiego stężenia tłuszczów we krwi).

Stosowanie leku Montelukast Bluefish z jedzeniem i piciem

Leku Montelukast Bluefish, 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia, nie należy przyjmować podczas
Posiłku; lek należy stosować co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem leku Montelukast
Bluefish.

Ciąża

Kobiety w ciąży lub planujące zajście w ciążę powinny skonsultować się z lekarzem prowadzącym
przed zastosowaniem leku Montelukast Bluefish. Lekarz oceni, czy można w tym okresie przyjmować
lek Montelukast Bluefish.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy lek Montelukast Bluefish przenika do mleka kobiecego. Jeżeli kobieta karmi piersią
lub zamierza karmić piersią, powinna skonsultować się z lekarzem prowadzącym przed
zastosowaniem leku Montelukast Bluefish.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Nie przewiduje się, by Montelukast Bluefish wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Jednak indywidualna reakcja na lek może być różna. Niektóre działania
niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które zgłaszano podczas stosowania leku
Montelukast Bluefish, u niektórych pacjentów mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn.

Montelukast Bluefish zawiera aspartam (E951) i sód
Ten lek zawiera 2 mg aspartamu w każdej 5 mg tabletce do rozgryzania i żucia, co odpowiada
0,842 mg fenyloalaniny na dawkę. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być
szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina
gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania.

Montelukast Bluefish zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 5 mg tabletkę do rozgryzania i żucia,
to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

### 3. Jak stosować lek Montelukast Bluefish?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

- Należy przyjmować tylko jedną tabletkę leku Montelukast Bluefish raz na dobę, zgodnie
z zaleceniem lekarza.
- Lek należy stosować nawet wówczas, gdy u pacjenta nie występują objawy astmy, a także, gdy
wystąpi u niego ostry napad astmy.
- Lek należy przyjmować doustnie.

Dzieci w wieku od 6 do 14 lat

Zalecana dawka to jedna tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę, wieczorem.

Jeśli pacjent lub jego dziecko przyjmuje Montelukast Bluefish, należy się upewnić, że nie przyjmuje
żadnego innego leku zawierającego tę samą substancję czynną – montelukast.

Ten lek jest przeznaczony do stosowania doustnego.

Tabletkę należy rozgryźć zanim zostanie połknięta.

Leku Montelukast Bluefish, 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia, nie należy podawać podczas
posiłku; lek należy stosować co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Montelukast Bluefish

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, by zasięgnąć porady.

W większości przypadków przedawkowania nie zgłaszano wystąpienia działań niepożądanych. Do
najczęściej zgłaszanych objawów przedawkowania, występujących u osób dorosłych i dzieci, należą:
ból brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość ruchowa.

Pominięcie zastosowania leku Montelukast Bluefish

Należy starać się przyjmować lek Montelukast Bluefish zgodnie z zaleceniami lekarza. Jeśli jednak
pacjent lub jego dziecko pominie dawkę, należy powrócić do zwykłego schematu dawkowania - jedna
tabletka raz na dobę.

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Montelukast Bluefish

Montelukast Bluefish może leczyć astmę u pacjenta lub jego dziecka tylko wówczas, gdy
przyjmowany jest systematycznie.

Ważne jest, by kontynuować przyjmowanie leku Montelukast Bluefish tak długo, jak to zalecił lekarz.
Pomoże to kontrolować astmę u pacjenta lub jego dziecka.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem montelukastu, 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia,
najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (występującymi u co najmniej 1 na 100, ale
rzadziej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów), które uważano za związane z przyjmowaniem
montelukastu, były:
- ból brzucha.

Dodatkowo, w badaniach klinicznych z zastosowaniem montelukastu, 10 mg, tabletki powlekane oraz
montelukastu, 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia, zgłaszane było następujące działanie
niepożądane:
- ból głowy.

Objawy te były zwykle łagodne i występowały częściej u pacjentów przyjmujących montelukast niż
u pacjentów przyjmujących placebo (tabletkę niezawierającą żadnego leku).

Ciężkie działania niepożądane
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia u dziecka
któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych, które mogą być ciężkie i pacjent lub jego
dziecko może wymagać natychmiastowej pomocy lekarskiej.

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
• reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
trudności w oddychaniu lub przełykaniu
• zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie
nastawienie, depresja
• drgawki

Rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób
• zwiększona skłonność do krwawień
• drżenie
• kołatanie serca

Bardzo rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób
• zespół objawów, takich jak objawy grypopodobne, mrowienie lub drętwienie rąk i nóg,
nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-Strauss)
(patrz punkt 2)
• zmniejszenie liczby płytek krwi
• zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze
• obrzęk (zapalenie) płuc
• ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
objawów
• zapalenie wątroby

Inne działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu

Bardzo często: mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób
• zakażenia górnych dróg oddechowych

Często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób
• biegunka, nudności, wymioty
• wysypka
• gorączka
• zwiększony poziom enzymów wątrobowych

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
• zmiany zachowania i nastroju: nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
lunatyzm, drażliwość, uczucie niepokoju, niepokój ruchowy
• zawroty głowy, senność, mrowienie i drętwienie
• krwawienie z nosa
• suchość w jamie ustnej, niestrawność
• siniaczenie, świąd, pokrzywka
• bóle mięśni lub stawów, skurcze mięśni

• moczenie nocne u dzieci
• osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęki

Rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób
• zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane ruchy
mięśni

Bardzo rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób
• tkliwe, czerwone guzki podskórne najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty)
• zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsywne, jąkanie się

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Montelukast Bluefish?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku po
„Termin ważności (EXP)”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
Leków nie należy wrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Montelukast Bluefish

- Substancją czynną leku jest montelukast. Każda tabletka zawiera 5 mg montelukastu w postaci
montelukastu sodowego.

- Ponadto lek zawiera:
Mannitol (E 421), celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę niskopodstawioną,
żelaza tlenek czerwony (E 172), kroskarmelozę sodową, aromat wiśniowy (zawierający
glicerolu trioctan - E 1518, sodu oktenylobursztynian - E 1450), aspartam (E 951) i magnezu
stearynian.

Jak wygląda lek Montelukast Bluefish i co zawiera opakowanie

Tabletki do rozgryzania i żucia Montelukast Bluefish, 5 mg, są różowe, okrągłe i obustronnie
wypukłe, z napisem „MOK 5” wytłoczonym po jednej stronie i „PHD471” po drugiej.

Lek jest pakowany w blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, umieszczane w tekturowych

pudełkach.
Wielkości opakowań: 14, 20, 28, 30, 50, 98 i 100 tabletek do rozgryzania i żucia.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny:
Bluefish Pharmaceuticals AB
P.O. Box 49013
100 28 Sztokholm
Szwecja

Wytwórca:
Bluefish Pharmaceuticals AB
Gävlegatan 22
113 30 Sztokholm
Szwecja

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Polska: Montelukast Bluefish

Data ostatniej aktualizacji ulotki: październik 2024

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Montelukast Bluefish, 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 5 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Jedna tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 2,0 mg aspartamu (E 951).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka do rozgryzania i żucia.

Różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczonym napisem „MOK 5” po jednej stronie
i „PHD471” po drugiej.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Montelukast Bluefish wskazany jest w leczeniu astmy jako lek pomocniczy u pacjentów z przewlekłą
astmą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów
i „doraźnie” stosowanych krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli
objawów astmy.

Montelukast Bluefish może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych
kortykosteroidów u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie
występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów oraz u tych,
którzy nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów (patrz punkt 4.2).

Montelukast Bluefish jest też wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest
skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

Montelukast Bluefish 5mg, tabletki do rozgryzania i żucia jest wskazany do stosowania u dzieci
w wieku od 6 do 14 lat.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dawką dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat jest 1 tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę,
przyjmowana wieczorem. Jeśli o tej porze przyjmowany jest posiłek, produkt Montelukast Bluefish
należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. W tej grupie wiekowej nie
jest konieczne dostosowanie dawki.

Zalecenia ogólne:
Lecznicze działanie produktu Montelukast Bluefish na parametry kontroli astmy występuje w ciągu
jednej doby. Należy wyjaśnić pacjentom, że powinni kontynuować stosowanie produktu Montelukast
Bluefish nawet wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia
objawów astmy.

Nie jest koniczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub zaburzeniami
czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Brak danych dotyczących stosowania
produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dawkowanie jest takie samo zarówno dla
pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej.

Stosowanie produktu Montelukast Bluefish zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych
u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną:
Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną.
Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów należy rozważyć
jedynie u tych dzieci z przewlekłą astmą łagodną, u których nie wystąpiły ostatnio epizody ciężkich
napadów astmy wymagających stosowania doustnych kortykosteroidów oraz u tych pacjentów, którzy
nie potrafią stosować wziewnych kortykosteroidów (patrz punkt 4.1). Zgodnie z definicją, przewlekła
astma łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz na tydzień, ale
rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż dwa razy w miesiącu, ale
rzadziej niż raz na tydzień oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy epizodami. Jeżeli podczas
leczenia kontrola objawów astmy nie jest zadowalająca (zwykle w ciągu jednego miesiąca), należy
rozważyć zastosowanie leczenia dodatkowego lub innego leczenia przeciwzapalnego, zgodnie ze
schematem leczenia astmy. Należy regularnie oceniać stopień kontroli astmy u pacjentów.

Leczenie produktem Montelukast Bluefish w odniesieniu do innych metod leczenia astmy:
Podczas stosowania produktu Montelukast Bluefish jako leczenia wspomagającego do wziewnych
kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych kortykosteroidów produktem Montelukast
Bluefish (patrz punkt 4.4).

Tabletki powlekane 10 mg są przeznaczone do stosowania u osób dorosłych i młodzieży w wieku
15 lat i starszej.

Dzieci i młodzież
Produktu leczniczego Montelukast Bluefish 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia, nie należy stosować
u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu
leczniczego Montelukast Bluefish 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia, u dzieci w wieku poniżej 6
lat.

Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dostępne są tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg.

Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg stanowią postać alternatywną przeznaczoną dla dzieci w wieku
od 2 do 5 lat.

Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletkę należy rozgryźć zanim zostanie połknięta.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w
punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy poinformować pacjentów, aby nigdy nie stosowali montelukastu w postaci doustnej do
leczenia ostrych napadów astmy. Do tego celu pacjenci powinni mieć przygotowany łatwo dostępny,

zwykle stosowany przez nich doraźnie, odpowiedni lek. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy
zastosować wziewnie krótko działającego β-agonistę. Jeśli pacjenci potrzebują więcej niż zwykle
inhalacji krótko działającego β-agonisty, powinni jak najszybciej zgłosić się do lekarza.

Produktem Montelukast Bluefish nie należy nagle zastępować kortykosteroidów podawanych
wziewnie lub doustnie.

Nie ma danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów podawanych
doustnie podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów otrzymujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast,
może wystąpić układowa eozynofilia, czasami z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co
odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, który często leczony jest kortykosteroidami
stosowanymi ogólnoustrojowo. Przypadki te były czasem związane ze zmniejszeniem dawki lub
odstawieniem kortykosteroidu stosowanego doustnie. Pomimo, że nie ustalono związku przyczynowoskutkowego ze stosowaniem antagonistów receptora leukotrienowego, lekarze powinni zwracać
szczególną uwagę na występujące u pacjentów: eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego,
nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatie. Pacjentów, u których
wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany u nich schemat leczenia.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem,
należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków
przeciwzapalnych.

Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja i
skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących
montelukast (patrz punkt 4.8). Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie
zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia
wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym.
Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu
neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w
przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu.

Montelukast Bluefish zawiera aspartam
Ten lek zawiera 2 mg aspartamu w każdej 5 mg tabletce do rozgryzania i żucia, co odpowiada
0,842 mg fenyloalaniny na dawkę. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla
pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się
w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania.

Montelukast Bluefish zawiera sód
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 5 mg tabletkę do rozgryzania i żucia, to znaczy lek
uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast Bluefish może być podawany z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu
i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach dotyczących interakcji leków, montelukast w zalecanej
dawce klinicznej nie wykazał istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę następujących leków:
teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol
z noretyndronem w stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U pacjentów otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą (AUC) stężenia montelukastu
w osoczu zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany
z udziałem izoenzymu CYP 3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci,

podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8 i
2C9 takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem cytochromu CYP 2C8. Jednak dane
z badania klinicznego dotyczącego interakcji między montelukastem a rozyglitazonem (substrat
badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wykazały, że
montelukast nie hamuje CYP 2C8 in vivo. Dlatego, nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia
metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np.: paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym
stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji leków, w tym gdy zastosowano
montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl
4,4-krotnie zwiększa układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie
dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi
inhibitorami CYP 2C8, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań
niepożądanych może być zwiększona.

Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji
leku z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie
montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4 nie powodowało istotnego zwiększenia
ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka
i (lub) płodu.

Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych
dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie
wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem produktu leczniczego. Dostępne badania mają
ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach
retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze.

Produkt Montelukast Bluefish może być stosowany podczas ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to
uznane za bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią
Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo,
czy montelukast przenika do mleka kobiecego.

Produkt Montelukast Bluefish może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy
zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Montelukast Bluefish nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia
pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci zgłaszali występowanie senności i zawrotów
głowy.

#### 4.8 Działania niepożądane

Montelukast był oceniany u pacjentów z przewlekłą astmą w następujących badaniach klinicznych:
• tabletki powlekane 10 mg u około 4000 dorosłych pacjentów i młodzieży w wieku 15 lat i starszej
• tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat.
• tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

• granulat 4 mg u 175 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.

Montelukast był oceniany w następującym badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z astmą
okresową: granulat i tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 1038 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5
lat.

U pacjentów leczonych montelukastem w badaniach klinicznych często (>1/100 do <1/10) były
zgłaszane następujące działania niepożądane związane ze stosowaniem leku, przy czym występowały
one częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo:

Klasyfikacja
układów
i narządów

Dorośli i
młodzież
w wieku 15 lat
i starsza
(dwa badania
12-tygodniowe;
n=795)

Dzieci w wieku
od 6 do 14 lat
(jedno badanie
8-tygodniowe;
n=201),
(dwa badania 56-
tygodniowe;
n=615)

Dzieci w wieku
od 2 do 5 lat
(jedno badanie
12-tygodniowe;
n=461)
(jedno badanie
48-tygodniowe;
n=278)

Dzieci
w wieku 6
miesięcy
do 2 lata
(jedno badanie
6-tygodniowe;
n=175)

Zaburzenia
układu
nerwowego

ból głowy ból głowy hiperkinezja

Zaburzenia
układu
oddechowego,
klatki piersiowej
i śródpiersia

astma oskrzelowa

Zaburzenia
żołądka i jelit
ból brzucha ból brzucha biegunka

Zaburzenia
skóry
i tkanki
podskórnej

wypryskowe
zapalenie skóry,
wysypka

Zaburzenia
ogólne i stany
w miejscu
podania

pragnienie

W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego
stosowania leku trwającego do 2 lat u dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat,
profil bezpieczeństwa leku nie zmienił się.

Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym

Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu montelukastu do obrotu wymieniono w poniższej
tabeli według klasyfikacji układów i narządów, stosując szczególną terminologię. Kategorie częstości
określono na podstawie odpowiednich badań klinicznych.

Klasyfikacja układów i
narządów
Działania niepożądane Częstość występowania *

Zakażenia i zarażenia
pasożytnicze
zakażenie górnych dróg
oddechowych†
Bardzo często

Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
zwiększona skłonność do
krwawień
Rzadko

trombocytopenia Bardzo rzadko

Zaburzenia układu
immunologicznego
reakcje nadwrażliwości, w tym
anafilaksja
Niezbyt często

nacieki eozynofilów w
wątrobie
Bardzo rzadko

Zaburzenia psychiczne zaburzenia snu, w tym
koszmary senne, bezsenność,
somnambulizm, niepokój,
pobudzenie w tym zachowanie
agresywne lub wrogość,
depresja, nadpobudliwość
psychoruchowa (w tym
drażliwość, niepokój ruchowy,
drżenie§)

Niezbyt często

zaburzenia uwagi, zaburzenia
pamięci, tiki
Rzadko

omamy, dezorientacja, myśli i
zachowania samobójcze
(skłonności samobójcze),
objawy obsesyjnokompulsywne, zacinanie się w
mowie

Bardzo rzadko

Zaburzenia układu nerwowego zawroty głowy, senność,
parestezje, hipoestezje,
drgawki

Niezbyt często

Zaburzenia serca kołatanie serca Rzadko
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki piersiowej
i śródpiersia

krwawienie z nosa Niezbyt często
zespół Churga-Strauss (ang.
Churg-Strauss Syndrome, CSS)
(patrz punkt 4.4)

Bardzo rzadko

eozynofilia płucna Bardzo rzadko
Zaburzenia żołądka i jelit biegunka‡, nudności‡,
wymioty‡.
Często

suchość w jamie ustnej,
niestrawność
Niezbyt często

Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
zwiększona aktywność
aminotransferaz (AlAT,
AspAT) w surowicy

Często

zapalenie wątroby (w tym
cholestatyczne, wątrobowokomórkowe i uszkodzenie
wątroby o mieszanej etiologii)

Bardzo rzadko

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
wysypka‡ Często
siniaczenie, pokrzywka, świąd Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy Rzadko
rumień guzowaty, rumień
wielopostaciowy
Bardzo rzadko

Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
bóle stawów, bóle mięśni, w
tym kurcze mięśni
Niezbyt często

Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
mimowolne oddawanie moczu
u dzieci
Niezbyt często

Zaburzenia ogólne i stany w
miejscu podania
gorączka‡ Często
astenia i (lub) zmęczenie, złe
samopoczucie, obrzęk,
Niezbyt często

*Częstość występowania: określona dla każdego działania niepożądanego na podstawie zgłaszania
w badaniach klinicznych: bardzo często (≥ 1/10), często (≥1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥
1/1000 do < 1 /100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000).

† To działanie niepożądane było zgłaszane w badaniach klinicznych bardzo często zarówno u
pacjentów, którzy otrzymywali montelukast, jak i u pacjentów otrzymujących placebo.

‡ To działanie niepożądane było zgłaszane w badaniach klinicznych często zarówno u pacjentów,
którzy otrzymywali montelukast, jak i u pacjentów otrzymujących placebo.

§Kategoria częstości: Rzadko.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

W badaniach nad przewlekłą astmą, w których pacjentom podawano montelukast w dawkach do
200 mg na dobę przez 22 tygodnie oraz w krótkotrwałych badaniach, w których podawano dawki do
900 mg na dobę przez około 1 tydzień, nie stwierdzono istotnych klinicznie działań niepożądanych.

Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych z zastosowaniem montelukastu
zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania. Obejmowały one przypadki dorosłych i dzieci po
przyjęciu dawki tak dużej jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 miesięcy).
Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku u dorosłych i dzieci.
W większości doniesień o przedawkowaniu nie wystąpiły działania niepożądane.

Objawy przedawkowania
Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu
i obejmowały: bóle brzucha, senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierną
aktywność psychoruchową.

Postępowanie w przypadku przedawkowania
Brak dokładnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo, czy
montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Antagoniści receptora leukotrienowego.

Kod ATC: R03DC03

Mechanizm działania

Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym,
uwalnianymi z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów (granulocytów
kwasochłonnych). Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami
leukotrienów cysteinylowych (CysLT), występującymi w drogach oddechowych u ludzi, wywołując
reakcje ze strony dróg oddechowych, w tym skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększoną
przepuszczalność naczyń krwionośnych oraz napływ eozynofilów.

Działanie farmakodynamiczne
Montelukast jest związkiem aktywnym, który po podaniu doustnym z dużym powinowactwem
i selektywnością wiąże się z receptorem CysLT1. W badaniach klinicznych montelukast hamuje skurcz
oskrzeli spowodowany wdychaniem LTD4 przy dawkach tak małych jak 5 mg. Rozszerzenie oskrzeli
obserwowano w ciągu 2 godzin po podaniu doustnym. Działanie rozszerzające oskrzela spowodowane
przez β-agonistę nasilało się pod wpływem montelukastu. Leczenie montelukastem hamowało
zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli spowodowanego narażeniem na alergen.
W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczbę eozynofilów we krwi obwodowej
u pacjentów dorosłych i dzieci. W odrębnym badaniu leczenie montelukastem znacząco zmniejszyło
liczbę eozynofilów w drogach oddechowych (pomiar w plwocinie) oraz we krwi obwodowej,
powodując kliniczną poprawę kontroli astmy.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach z udziałem osób dorosłych montelukast w dawce 10 mg raz na dobę, w porównaniu
z placebo, powodował znaczącą poprawę mierzonej rano natężonej objętości wydechowej
pierwszosekundowej (FEV1) (zmiana o 10,4% w porównaniu z 2,7% względem wartości
początkowej), porannego szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) (zmiana o 24,5 L/min
w porównaniu z 3,3 L/min względem wartości początkowej) oraz znaczące zmniejszenie całkowitego
zużycia β-agonisty (zmiana odpowiednio o -26,1% i -4,6% względem wartości początkowej). Poprawa
w zakresie zgłaszanych przez pacjentów dziennych i nocnych objawów astmy była znacząco większa
niż w grupie placebo.

Badania z udziałem osób dorosłych wykazały, że montelukast może zwiększać kliniczne działanie
wziewnych kortykosteroidów (procentowa zmiana w stosunku do wartości początkowej dla
beklometazonu w postaci wziewnej stosowanego jednocześnie z montelukastem w porównaniu do
samego beklometazonu wynosiła odpowiednio dla FEV1: 5,43% i 1,04%; zmiana zużycia β-agonisty:
odpowiednio -8,70% i 2,64%). W porównaniu z beklometazonem w postaci wziewnej (200 μg dwa
razy na dobę, dozownik ciśnieniowy z komorą inhalacyjną) montelukast umożliwił uzyskanie szybszej
początkowej reakcji na leczenie, chociaż podczas 12-tygodniowego badania beklometazon zapewnił
większą średnią skuteczność leczenia (procentowa zmiana w stosunku do wartości początkowej dla
montelukastu w porównaniu z beklometazonem wynosiła odpowiednio dla FEV1: 7,49% względem
13,3%; w odniesieniu do zużycia β-agonisty: odpowiednio -28,28% i -43,89%). Jednak w porównaniu
z beklometazonem u znacznego odsetka pacjentów leczonych montelukastem uzyskano podobną
reakcję kliniczną (np. u 50% pacjentów leczonych beklometazonem stwierdzono poprawę FEV1
o około 11% lub więcej względem wartości początkowej, podczas gdy wśród pacjentów leczonych
montelukastem taką samą odpowiedź stwierdzono u około 42% pacjentów).

W trwającym 8 tygodni badaniu, przeprowadzonym u dzieci w wieku od 6 do 14 lat, montelukast
w dawce 5 mg podawany raz na dobę znacząco poprawiał czynność układu oddechowego
w porównaniu z placebo (zmiana FEV1 8,71% w porównaniu z 4,16% względem wartości
początkowej; zmiana porannego szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) 27,9 L/min
w porównaniu z 17,8 L/min względem wartości początkowej) oraz zmniejszał zużycie doraźnie
podawanego β-agonisty (-11,7% w porównaniu z +8,2% względem wartości początkowych).

W 12 miesięcznym badaniu porównującym skuteczność montelukastu i wziewnego flutykazonu
w kontroli astmy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat z przewlekłą astmą łagodną wykazano, że
montelukast nie był gorszy od flutykazonu w zakresie zwiększenia odsetka liczby dni bez
konieczności doraźnego stosowania leków przerywających napad astmy (ang. asthma rescue-free
days, RDFs), co stanowiło pierwszorzędowy punkt końcowy. Po 12 miesiącach leczenia wyrażona

w procentach średnia wartość RFD zwiększyła się z 61,6 do 84,0 w grupie otrzymującej montelukast
oraz z 60,9 do 86,7 w grupie otrzymującej flutykazon. Różnica pomiędzy grupami w zakresie
zwiększenia średniego odsetka RFD, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, była statystycznie
istotna (-2,8 przy 95% CI od -4,7 do -0,9), ale utrzymała się w granicach uprzednio zdefiniowanych
jako „klinicznie nie gorsza”. W ciągu 12-miesięcznego okresu leczenia zarówno montelukast, jak
i flutykazon poprawiły także stopień kontroli astmy w odniesieniu do następujących drugorzędowych
kryteriów oceny:

• FEV1 zwiększył się z 1,83 L do 2,09 L w grupie leczonej montelukastem oraz z 1,85 L do 2,14 L
w grupie otrzymującej flutykazon. Różnica pomiędzy grupami w zakresie średniego zwiększenia
wartości FEV1, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, wynosiła -0,02 przy 95% CI od -0,06
do 0,02. Średnie zwiększenie FEV1 od początku badania wyrażone jako procent wartości należnej
FEV1 wynosiło 0,6% w grupie otrzymującej montelukast oraz 2,7% w grupie otrzymującej
flutykazon. Różnica średnich wartości procentowych zmian wartości należnej FEV1 od początku
badania, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, była istotna i wynosiła -2,2% przy 95% CI od
-3,6 do -0,7.

• Odsetek dni, w których pacjenci stosowali β-agonistę, zmniejszył się z 38,0 do 15,4 w grupie
otrzymującej montelukast oraz z 38,5 do 12,8 w grupie otrzymującej flutykazon. Średnia różnica
pomiędzy grupami dla odsetka dni z zastosowaniem beta-agonisty, obliczona metodą najmniejszych
kwadratów, wynosiła 2,7 przy 95% CI od 0,9 do 4,5.

• Odsetek pacjentów, u których wystąpił napad astmy (definiowany jako okres zaostrzenia astmy
wymagający leczenia doustnymi steroidami, nieplanowanej wizyty u lekarza, zgłoszenia się na
pogotowie lub pobytu w szpitalu) wyniósł 32,2 w grupie otrzymującej montelukast oraz 25,6
w grupie otrzymującej flutykazon; iloraz szans (ang. odds ratio, OR) (przy 95% CI) był istotny
i wynosił 1,38 (1,04, 1,84).

• Odsetek pacjentów przyjmujących kortykosteroidy działające ogólnie (głównie doustne) w czasie
trwania badania wyniósł 17,8% w grupie otrzymującej montelukast oraz 10,5% w grupie
otrzymującej flutykazon. Średnia różnica pomiędzy grupami, obliczona metodą najmniejszych
kwadratów, wynosiła 7,3% przy 95%CI od 2,9 do 11,7.

Podczas trwającego 12 tygodni badania z udziałem pacjentów dorosłych wykazano istotne
zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli (maksymalne zmniejszenie FEV1 wynosiło 22,33% dla
montelukastu i 32,40% dla placebo; czas powrotu wskaźnika FEV1 do wartości mieszczących się
w granicach 5% początkowego FEV1 wynosił odpowiednio 44,22 minut i 60,64 minut). Działanie to
utrzymywało się przez cały 12-tygodniowy okres badania. Zmniejszenie powysiłkowego skurczu
oskrzeli wykazano także w krótkotrwałym badaniu przeprowadzonym u dzieci (maksymalne
zmniejszenie FEV1 o 18,27% i 26,11%; czas powrotu wskaźnika FEV1 do wartości mieszczących się
w granicach 5% FEV1 mierzonego przed wysiłkiem: 17,76 minut względem 27,98 minut). W obu tych
badaniach działanie leku oceniano pod koniec okresu między kolejnymi dawkami przy dawkowaniu
raz na dobę.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, otrzymujących jednocześnie
wziewne i (lub) doustne kortykosteroidy, leczenie montelukastem w porównaniu z placebo
spowodowało znaczącą poprawą kontroli astmy (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,55% i -1,74%
względem wartości początkowej i zmniejszenie całkowitego zużycia β-agonisty odpowiednio
o -27,78% i 2,09% względem wartości początkowej).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. U osób dorosłych po podaniu na czczo
tabletki powlekanej 10 mg, średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu
3 godzin (Tmax). Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy

posiłek nie ma wpływu na dostępność biologiczną ani Cmax po podaniu doustnym produktu.
Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletki
powlekane 10 mg były podawane niezależnie od czasu przyjmowania posiłków.

U osób dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg Cmax jest osiągane w ciągu
2 godzin. Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 73% i zmniejsza się do 63%
po spożyciu standardowego posiłku.

U dzieci w wieku od 2 do 5 lat po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia zawierającej 4 mg
montelukastu Cmax osiągane jest 2 godziny po podaniu. Średnia wartość Cmax jest o 66% większa,
podczas gdy średnia wartość Cmin jest mniejsza niż u osób dorosłych przyjmujących tabletki 10 mg.

Dystrybucja
Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie
stacjonarnym wynosi przeciętnie 8-11 litrów. Badania na szczurach ze znakowanym
promieniotwórczo montelukastem wskazują na minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg.
Ponadto stężenia znakowanego promieniotwórczo związku po 24 godzinach od podania dawki były
minimalne we wszystkich innych tkankach.

Metabolizm
Montelukast jest metabolizowany intensywnie. W badaniach z zastosowaniem dawek leczniczych
stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie stacjonarnym były nieoznaczalne zarówno
u osób dorosłych, jak i u dzieci.

Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu.
Dodatkowo CYP 3A4 oraz 2C9 mogą mieć niewielki wpływ, chociaż wykazano, że itrakonazol,
inhibitor CYP 3A4 nie zmieniał farmakokinetyki montelukastu u zdrowych osób otrzymujących
montelukast w dawce 10 mg. Na podstawie dalszych wyników badań in vitro z zastosowaniem
mikrosomów ludzkiej wątroby wykazano, że terapeutyczne stężenia montelukastu w osoczu nie
hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6 cytochromu P450. Udział metabolitów
w leczniczym działaniu montelukastu jest minimalny.

Wydalanie
Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi średnio 45 mL/min. Po doustnym
podaniu dawki znakowanego promieniotwórczo montelukastu, 86% radioaktywności wykryto w kale
z 5-dobowej zbiórki, a <0,2% w moczu. W połączeniu z przewidywanymi wartościami dostępności
biologicznej montelukastu po podaniu doustnym wyniki te wskazują, że montelukast i jego metabolity
są wydalane niemal wyłącznie z żółcią.

Szczególne grupy pacjentów
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku ani u pacjentów z łagodną
do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane z żółcią, można
założyć, że nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Brak
danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby
(powyżej 9 punktów wg klasyfikacji Childa-Pugha).

Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych niż zalecana dawka dla osób
dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu. Nie stwierdzono takiego działania
podczas stosowania zalecanej dawki wynoszącej 10 mg raz na dobę.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach dotyczących działania toksycznego leku, przeprowadzonych na zwierzętach,
obserwowano niewielkie, przemijające zmiany parametrów biochemicznych, takich jak aktywność
aminotransferazy alaninowej (AlAT), stężenie glukozy, fosforu i trójglicerydów w osoczu. Objawami

toksycznego działania leku u zwierząt były: zwiększone wydzielanie śliny, objawy ze strony żołądka
i jelit, luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Objawy te występowały po podaniu dawek,
których ekspozycja ogólnoustrojowa była ponad 17 razy większa niż po zastosowaniu dawki
klinicznej. U małp działania niepożądane wystąpiły po podaniu dawek od 150 mg/kg mc. na dobę
(ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 232 razy większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej).
W badaniach na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność ani zdolność do reprodukcji
podczas stosowania dawek, po których ekspozycja ogólnoustrojowa była ponad 24 razy większa niż
po zastosowaniu dawki klinicznej. W badaniu wpływu leku na płodność u samic szczura, którym
podawano montelukast w dawce 200 mg/kg mc. na dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 69 razy
większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej), stwierdzono niewielkie zmniejszenie masy ciała
potomstwa. W badaniach na królikach stwierdzono większą częstość występowania niepełnego
kostnienia, w porównaniu do równoległej, kontrolnej grupy zwierząt, przy ekspozycji
ogólnoustrojowej ponad 24 większej niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U szczurów nie
stwierdzono żadnych nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyska
i przenika do mleka u zwierząt.

Po jednorazowym podaniu doustnym montelukastu sodowego w dawkach do 5000 mg/kg mc.
(maksymalna, badana dawka) u myszy i szczurów (co odpowiada 15 000 mg/m2 pc. u myszy
i 30 000 mg/m2 pc. u szczurów), nie stwierdzono przypadków zgonu. Dawka ta odpowiada
w przeliczeniu dawce 25000 razy większej od zalecanej dawki dobowej dla osób dorosłych
(przyjmując, że masa ciała pacjenta wynosi 50 kg).
U myszy montelukast w dawkach do 500 mg/kg mc. na dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa
w przybliżeniu ponad 200 razy większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej) nie wykazuje działania
fototoksycznego podczas naświetlania UVA, UVB lub światłem widzialnym.

Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro ani in vivo oraz nie działał
rakotwórczo u gryzoni.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol (E 421)
Celuloza mikrokrystaliczna
Kroskarmeloza sodowa
Hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona
Aspartam (E 951)
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Aromat wiśniowy (zawiera: glicerolu trioctan - E 1518, sodu oktenylobursztynian - E 1450)
Magnezu stearynian

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

4 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań: 14, 20, 28, 30, 50, 98 i 100 tabletek do rozgryzania i żucia.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Bez specjalnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi
przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Bluefish Pharmaceuticals AB
P.O. Box 49013
100 28 Sztokholm
Szwecja

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 6 czerwca 2011
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 8 grudnia 2015

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

09/10/2024

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.