# Montelukast LEK-AM

> Montelukast · 10 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Montelukast LEK-AM
- **Nazwa powszechna:** Montelukastum
- **Substancja czynna:** [Montelukast](https://apteka.online/odpowiedniki/montelukastum)
- **Moc:** 10 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R03DC03
- **Liczba opakowań:** 1
- **Numer pozwolenia:** 22712
- **Podmiot odpowiedzialny:** Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.
- **Producent:** Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o., Polska
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/montelukast-lek-am-tabl-powl-10-mg-przedsiebiorstwo
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/montelukast-lek-am-tabl-powl-10-mg-przedsiebiorstwo.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/33836/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/33836/characteristic

## Dostępne opakowania (1)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. | 5909991212155 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest Montelukast LEK-AM i w jakim celu się go stosuje?
Co to jest Montelukast LEK-AM
Lek Montelukast LEK-AM jest antagonistą receptora leukotrienowego, który blokuje działanie
substancji zwanych leukotrienami.

Jak działa Montelukast LEK-AM
Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych i również wywołują objawy alergii.
Poprzez blokowanie działania leukotrienów Montelukast LEK-AM łagodzi objawy astmy i pomaga
kontrolować astmę oraz łagodzi objawy sezonowej alergii (znanej również jako katar sienny lub
sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa).

Kiedy należy stosować Montelukast LEK-AM
Lekarz zalecił stosowanie leku Montelukast LEK-AM w leczeniu astmy, w celu zapobiegania
występowaniu objawów astmy w ciągu dnia i w nocy.

- Montelukast LEK-AM stosowany jest w leczeniu pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku
15 lat i starszej, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli astmy za pomocą stosowanych
dotychczas leków i konieczne jest zastosowanie dodatkowych leków.
- Montelukast LEK-AM pomaga także zapobiegać zwężeniu dróg oddechowych wywołanemu
wysiłkiem fizycznym.
- U pacjentów z astmą oskrzelową, u których lek Montelukast LEK-AM stosowany jest
w leczeniu astmy, lek Montelukast LEK-AM może również złagodzić objawy sezonowego
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Lekarz określi, jak stosować Montelukast LEK-AM, w zależności od występujących u pacjenta
objawów i stopnia nasilenia astmy.

Co to jest astma?
Astma jest chorobą przewlekłą.

W astmie występują:
- trudności w oddychaniu spowodowane zwężeniem dróg oddechowych. Zwężenie to nasila się
i zmniejsza w odpowiedzi na różne czynniki;
- wrażliwość dróg oddechowych, które reagują na wiele czynników, takich jak dym
papierosowy, pyłki roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny;
- obrzęk (stan zapalny) błony wyściełającej drogi oddechowe.
Do objawów astmy należą: kaszel, świszczący oddech i uczucie ucisku w klatce piersiowej.

Co to są sezonowe alergie?
Sezonowe alergie (znane również jako katar sienny lub sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej
nosa) są to alergiczne reakcje organizmu często wywoływane przez obecne w powietrzu pyłki drzew,
traw i ziół. Do typowych objawów sezonowych alergii mogą należeć: uczucie zatkania nosa, katar,
swędzenie nosa; kichanie; łzawienie, obrzęk, zaczerwienienie i swędzenie oczu.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Montelukast LEK-AM

Należy poinformować lekarza prowadzącego o wszelkich dolegliwościach i alergiach występujących
u pacjenta obecnie lub w przeszłości.

Kiedy nie stosować leku Montelukast LEK-AM:
- jeśli pacjent ma uczulenie na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników tego
leku (wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Montelukast LEK-AM należy omówić to z lekarzem.
- W razie nasilenia się objawów astmy lub trudności w oddychaniu, należy natychmiast zgłosić
się do lekarza prowadzącego.
- Doustnie stosowany lek Montelukast LEK-AM nie jest przeznaczony do leczenia nagłych
napadów astmy. Jeśli taki napad wystąpi, należy zastosować się do zaleceń lekarza. Zawsze
należy mieć przy sobie wziewny lek do stosowania doraźnego w razie wystąpienia napadu
astmy.
- Ważne jest, aby pacjent przyjmował wszystkie leki przeciwko astmie przepisane przez lekarza
prowadzącego. Leku Montelukast LEK-AM nie należy stosować zamiast innych leków
przeciwko astmie, zaleconych przez lekarza prowadzącego.
- Należy pamiętać o tym, że jeśli u pacjenta przyjmującego leki przeciwko astmie wystąpią
jednocześnie takie objawy, jak objawy przypominające grypę, uczucie mrowienia lub
drętwienia rąk lub nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka,
należy zgłosić się do lekarza.
- Pacjent nie powinien przyjmować kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków
przeciwzapalnych (zwanych także niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub NLPZ),
jeśli nasilają one u pacjenta objawy astmy.

Różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania
i nastroju, depresja i skłonności samobójcze) były zgłaszane u pacjentów w każdym wieku
leczonych montelukastem (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas
przyjmowania montelukastu, należy skontaktować się z lekarzem.

Dzieci i młodzież
Nie stosować tego leku u dzieci w wieku poniżej 15 lat.

Dla dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat są dostępne inne postacie i dawki tego leku,
dostosowane do wieku pacjenta.

Montelukast LEK-AM a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować, w tym o lekach wydawanych
bez recepty.

Niektóre leki mogą wpływać na działanie leku Montelukast LEK-AM lub Montelukast LEK-AM
może wpływać na działanie innych leków przyjmowanych przez pacjenta.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Montelukast LEK-AM należy poinformować lekarza, jeśli
pacjent przyjmuje następujące leki:
- fenobarbital (stosowany w leczeniu padaczki),
- fenytoinę (stosowaną w leczeniu padaczki),
- ryfampicynę (stosowaną w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń),
- gemfibrozyl (stosowany w leczeniu dużego stężenia lipidów w osoczu).

Montelukast LEK-AM z jedzeniem i piciem
Lek Montelukast LEK-AM, 10 mg, tabletki powlekane można przyjmować niezależnie od posiłków.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża
Lekarz prowadzący oceni, czy pacjentka może przyjmować lek Montelukast LEK-AM w tym okresie.

Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka ludzkiego. Jeśli kobieta karmi piersią lub zamierza
karmić piersią, powinna poradzić się lekarza prowadzącego przed zastosowaniem leku Montelukast
LEK-AM.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Nie należy spodziewać się, że Montelukast LEK-AM będzie wpływał na zdolność prowadzenia
pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak u poszczególnych osób reakcja na lek może być
różna. Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które zgłaszano podczas
stosowania montelukastu, mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
W przypadku wystąpienia powyższych objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać
maszyn.

Montelukast LEK-AM zawiera laktozę jednowodną oraz sód
Lek Montelukast LEK-AM w postaci tabletek powlekanych zawiera laktozę. Jeżeli stwierdzono
wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem
przed przyjęciem leku.

Montelukast LEK-AM zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za
„wolny od sodu”.

### 3. Jak stosować Montelukast LEK-AM?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

- Należy stosować tylko jedną tabletkę leku Montelukast LEK-AM 10 mg raz na dobę, zgodnie
z zaleceniem lekarza.
- Lek należy podawać nawet wówczas, gdy u pacjenta nie występują objawy astmy, a także
w przypadku nagłego napadu astmy.

Stosowanie u osób dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej

Zalecana dawka to jedna tabletka powlekana 10 mg raz na dobę, wieczorem. Należy upewnić się, że
pacjent, który przyjmuje Montelukast LEK-AM, nie przyjmuje innych leków, które zawierają tę samą
substancję czynną - montelukast.

Lek należy przyjmować doustnie. Tabletki należy popić odpowiednią ilością wody.
Montelukast LEK-AM można przyjmować niezależnie od posiłków.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Montelukast LEK-AM
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem prowadzącym.
W większości przypadków przedawkowania nie zaobserwowano działań niepożądanych.
W przypadku przedawkowania u dzieci i osób dorosłych najczęściej obserwowano następujące
objawy: ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadpobudliwość
ruchową.

Pominięcie przyjęcia leku Montelukast LEK-AM
Należy przyjmować lek Montelukast LEK-AM zgodnie z zaleceniem lekarza. Jednak jeśli pacjent
zapomni przyjąć dawkę leku, należy powrócić do zwykłego schematu dawkowania - jedna tabletka raz
na dobę.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie przyjmowania leku Montelukast LEK-AM
Montelukast LEK-AM, 10 mg jest skuteczny w leczeniu astmy tylko wtedy, gdy jest stosowany
regularnie.
Ważne jest, aby kontynuować stosowanie leku Montelukast LEK-AM tak długo, jak zalecił to lekarz
prowadzący. Pomoże to w utrzymaniu pod kontrolą astmy u pacjenta.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podczas badań klinicznych z zastosowaniem montelukastu w postaci tabletek powlekanych 10 mg,
najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób),
które uważano za związane z przyjmowaniem tego leku, były:
- ból brzucha,
- ból głowy.
Objawy te miały zwykle nasilenie łagodne i występowały częściej u pacjentów przyjmujących
montelukast niż u pacjentów przyjmujących placebo (tabletka niezawierająca żadnego leku).

Ciężkie działania niepożądane
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia któregokolwiek
z poniższych działań niepożądanych, które mogą być ciężkie i pacjent może wymagać
natychmiastowej pomocy lekarskiej.

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób):
- reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
trudności w oddychaniu lub przełykaniu;
- zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie
nastawienie, depresja;
- drgawki.

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób):
- zwiększona skłonność do krwawień;
- drżenie;

- kołatanie serca.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
- zespół objawów, takich jak objawy grypopodobne, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie
rąk i nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół ChurgaStrauss) (patrz punkt 2);
- zmniejszenie liczby płytek krwi;
- zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze;
- obrzęk (zapalenie) płuc;
- ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
objawów;
- zapalenie wątroby.

Inne działania niepożądane po wprowadzeniu montelukastu do obrotu

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób):
- zakażenie górnych dróg oddechowych.

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- biegunka, nudności, wymioty;
- wysypka;
- gorączka;
- zwiększony poziom enzymów wątrobowych.

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób):
- zmiany zachowania i nastroju: nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
lunatyzm, drażliwość, uczucie niepokoju, niepokój ruchowy;
- zawroty głowy, senność, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie;
- krwawienie z nosa;
- suchość w jamie ustnej, niestrawność;
- siniaczenie, świąd, pokrzywka;
- bóle mięśni lub stawów, skurcze mięśni;
- moczenie nocne u dzieci;
- osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęki.

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób):
- zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane ruchy
mięśni.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
- tkliwe, czerwone guzki podskórne najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty);
- zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsywne, jąkanie się.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać Montelukast LEK-AM?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po EXP.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Montelukast LEK-AM
- Substancją czynną leku jest montelukast. Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg
montelukastu w postaci montelukastu sodowego.
- Pozostałe składniki to:
rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza,
kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian;
otoczka tabletki: hypromeloza 6cP (E464), tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350, laktoza
jednowodna, triacetyna.

Jak wygląda lek Montelukast LEK-AM i co zawiera opakowanie
Tabletki powlekane Montelukast LEK-AM, 10 mg, są białe lub prawie białe, okrągłe, o średnicy
9 mm, obustronnie wypukłe, bez oznaczeń.

Tabletki pakowane są w blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, a następnie w tekturowe
pudełko. Opakowanie zawiera 28 tabletek (4 blistry po 7 tabletek).

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.
ul. Ostrzykowizna 14A
05-170 Zakroczym
Polska
Tel.: +48 22 785 27 60
Faks: +48 22 785 27 60 wew. 106

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Montelukast LEK-AM, 10 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg montelukastu (Montelukastum) w postaci montelukastu
sodowego.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 115,89 mg laktozy jednowodnej w każdej tabletce.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana
Białe lub prawie białe, okrągłe tabletki powlekane, o średnicy 9 mm, obustronnie wypukłe, bez
oznaczeń.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Montelukast LEK-AM jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów
z astmą przewlekłą łagodną lub umiarkowaną, u których leczenie za pomocą wziewnych
glikokortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających ß-agonistów nie zapewnia
odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. U pacjentów z astmą oskrzelową, Montelukast
LEK-AM stosowany w leczeniu astmy łagodzi jednocześnie objawy sezonowego alergicznego
zapalenia błony śluzowej nosa.

Montelukast LEK-AM jest również wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym
objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Zalecana dawka dla osób dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej z astmą lub z astmą
i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa to jedna
tabletka powlekana 10 mg raz na dobę, wieczorem.

Zalecenia ogólne

Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego Montelukast LEK-AM na wskaźniki kontroli astmy
widoczny jest w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Montelukast LEK-AM, 10 mg można
przyjmować niezależnie od posiłków. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania tego
produktu leczniczego zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach
zaostrzenia astmy. Produktu leczniczego Montelukast LEK-AM nie należy stosować jednocześnie
z innymi lekami, które zawierają tę samą substancję czynną, montelukast.

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów
z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak
danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności
wątroby. Dawkowanie jest takie samo, zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej.

Leczenie produktem leczniczym Montelukast LEK-AM a inne metody leczenia astmy

Montelukast LEK-AM można dołączyć do aktualnego schematu leczenia.
Wziewne glikokortykosteroidy: Montelukast LEK-AM może być stosowany pomocniczo u pacjentów,
u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów oraz „doraźnie” stosowanych krótko
działających ß-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli. Produktem leczniczym
Montelukast LEK-AM nie należy nagle zastępować wziewnych glikokortykosteroidów (patrz punkt
4.4).

Dzieci i młodzież

Produktu leczniczego Montelukast LEK-AM w postaci tabletek powlekanych 10 mg nie należy
stosować u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności
produktu leczniczego Montelukast LEK-AM w postaci tabletek powlekanych 10 mg u dzieci w wieku
poniżej 15 lat.

Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat przeznaczone są tabletki do rozgryzania i żucia, 4 mg.
Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat przeznaczone są tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg.

Sposób podawania

Do stosowania doustnego. Tabletki należy popić odpowiednią ilością wody.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na montelukast lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie
#### 6.1. 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Pacjentów należy poinformować, że montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosować w leczeniu
ostrych napadów astmy i w takim przypadku powinni mieć łatwy dostęp do zwykle stosowanego przez
nich „doraźnie” odpowiedniego leku. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy stosować produkt
leczniczy krótko działającego ß-agonisty w postaci wziewnej. Jeśli konieczne będzie zastosowanie
więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego ß-agonisty, pacjenci powinni jak najszybciej zasięgnąć
porady lekarza.

Montelukastem nie należy nagle zastępować glikokortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.

Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można
zmniejszyć dawkę glikokortykosteroidów przyjmowanych doustnie.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast,
może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń
krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, często leczonego
glikokortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu niekiedy były
związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia glikokortykosteroidem stosowanym
doustnie. Pomimo tego, że związek przyczynowy ze stosowaniem antagonistów receptora
leukotrienowego nie został ustalony, lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na takie objawy, jak
eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania
kardiologiczne i (lub) neuropatia. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie
zbadać i zweryfikować stosowany dotychczas schemat leczenia.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem,
należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków
przeciwzapalnych.

Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja
i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących
montelukast (patrz punkt 4.8). Objawy te mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie
zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia
wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym.
Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu
neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w
przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu.

Laktoza
Montelukast LEK-AM zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko
występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania
glukozy-galaktozy.

Sód
Montelukast LEK-AM zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za
„wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu
i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków, montelukast w zalecanej dawce
klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych:
teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol
z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu
(AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany
z udziałem izoenzymów CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci,
podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8
i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże, dane
z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy
reprezentatywny dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie z udziałem CYP 2C8)
wskazywały, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie przewiduje się,
że montelukast znacząco zmienia metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych z udziałem
tego enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym
stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji leków, w tym gdy zastosowano
montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl
4,4-krotnie zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie
dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi
inhibitorami CYP 2C8, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań
niepożądanych może być zwiększona.

Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji
leku z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprimem). Jednoczesne podawanie
montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4 nie powodowało istotnego zwiększenia
ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka
i (lub) płodu.

Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych
dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie
wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem produktu leczniczego. Dostępne badania mają
ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach
retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze.

Montelukast LEK-AM można stosować w ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za
bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią

W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3).
Nie wiadomo, czy montelukast lub jego metabolity przenikają do mleka kobiecego.

Montelukast LEK-AM może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy
zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Montelukast LEK-AM nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia
pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów
głowy.

#### 4.8 Działania niepożądane

Montelukast oceniano w następujących badaniach klinicznych:
- tabletki powlekane 10 mg u około 4 000 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat
i starszej z astmą;
- tabletki powlekane 10 mg u około 400 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat
i starszej z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa;
- tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat z astmą.

W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane, związane ze stosowaniem montelukastu,
były zgłaszane często (≥1/100 do <1/10) u pacjentów z astmą, leczonych montelukastem
i występowały częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo:

Klasyfikacja układów
i narządów

Pacjenci dorośli lub
młodzież w wieku 15 lat
i starsi (dwa badania
12-tygodniowe; n=795)

Dzieci w wieku od 6 do 14 lat
(jedno badanie 8-tygodniowe;
n=201)
(dwa badania 56-tygodniowe;
n=615)
Zaburzenia układu
nerwowego
ból głowy ból głowy

Zaburzenia żołądka i jelit ból brzucha

W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego
stosowania montelukastu przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w wieku
od 6 do 14 lat nie stwierdzono zmiany profilu bezpieczeństwa stosowania.

Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym

Działania niepożądane odnotowane po wprowadzeniu montelukastu do obrotu, zostały wymienione
poniżej w tabeli, zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz określoną terminologią działań
niepożądanych. Częstość występowania działań niepożądanych została ustalona na podstawie
odpowiednich badań klinicznych.

Klasyfikacja układów i
narządów Działanie niepożądane Częstość występowania*
Zakażenia i zarażenia
pasożytnicze
zakażenie górnych dróg
oddechowych†
Bardzo często

Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
zwiększona skłonność do
krwawień
Rzadko

trombocytopenia Bardzo rzadko
Zaburzenia układu
immunologicznego
reakcje nadwrażliwości, w tym
anafilaksja
Niezbyt często

nacieki eozynofilowe w
wątrobie
Bardzo rzadko

Zaburzenia psychiczne zaburzenia snu, w tym
koszmary senne, bezsenność,
somnambulizm, niepokój,
pobudzenie, w tym zachowanie
agresywne lub wrogie
nastawienie, depresja,
nadpobudliwość
psychoruchowa (w tym
drażliwość, niepokój ruchowy,
drżenie§)

Niezbyt często

zaburzenia uwagi, zaburzenia
pamięci, tiki
Rzadko

omamy, dezorientacja, myśli i
zachowania samobójcze
(skłonności samobójcze),
objawy obsesyjnokompulsywne, zacinanie się w
mowie

Bardzo rzadko

Zaburzenia układu nerwowego zawroty głowy, senność,
parestezja i (lub) hipoestezja,
napady drgawkowe

Niezbyt często

Zaburzenia serca kołatanie serca Rzadko
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki piersiowej
i śródpiersia

krwawienie z nosa Niezbyt często
zespół Churga-Strauss (ang.
Churg-Strauss Syndrome, CSS)
(patrz punkt 4.4), eozynofilia
płucna

Bardzo rzadko

Zaburzenia żołądka i jelit biegunka‡, nudności‡,
wymioty‡
Często

suchość błony śluzowej jamy
ustnej, niestrawność
Niezbyt często

Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
zwiększona aktywność
aminotransferaz w surowicy
(AlAT, AspAT)

Często

zapalenie wątroby (w tym
cholestatyczne,
wątrobowokomórkowe oraz
uszkodzenie wątroby o
mieszanej etiologii)

Bardzo rzadko

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
wysypka‡ Często
siniaczenie, pokrzywka, świąd Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy Rzadko
rumień guzowaty, rumień
wielopostaciowy
Bardzo rzadko

Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
bóle stawów, bóle mięśni, w
tym kurcze mięśni
Niezbyt często

Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
mimowolne oddawanie moczu
u dzieci
Niezbyt często

Zaburzenia ogólne i stany w
miejscu podania
gorączka‡ Często
osłabienie i (lub) zmęczenie, złe
samopoczucie, obrzęk
Niezbyt często

* Częstość występowania: zdefiniowana dla działań niepożądanych na podstawie częstości występowania w badaniach
klinicznych montelukastu: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko
(≥1/10 000 do <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000).

†Działanie niepożądane zgłaszane jako bardzo częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u pacjentów
otrzymujących placebo w badaniach klinicznych.

‡Działanie niepożądane zgłaszane jako częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u pacjentów
otrzymujących placebo w badaniach klinicznych.

§Kategoria częstości: Rzadko

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

W długotrwałych badaniach dotyczących astmy, w których dorosłym pacjentom podawano
montelukast w dawkach do 200 mg na dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych
w dawkach do 900 mg na dobę przez około tydzień, nie stwierdzono klinicznie istotnych działań
niepożądanych.

Po wprowadzeniu montelukastu do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki
ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te zaobserwowano u dorosłych i u dzieci po
przyjęciu dawki tak dużej, jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u 42-miesięcznego dziecka). Obserwacje
kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa stosowania u pacjentów dorosłych
i dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane.

Objawy przedawkowania

Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu
i należały do nich: ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierna
aktywność psychoruchowa.

Postępowanie w przypadku przedawkowania
Brak dokładnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo, czy
montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Antagoniści receptora leukotrienowego;
kod ATC: R03DC03

Mechanizm działania
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są eikozanoidami o silnym działaniu prozapalnym,
uwalnianymi z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te ważne mediatory
uczestniczące w rozwoju astmy, wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT).
Receptory CysLT typu-1 (CysLT1) występują w drogach oddechowych u ludzi (w tym w komórkach
mięśni gładkich dróg oddechowych i makrofagach występujących w drogach oddechowych) oraz
w innych komórkach prozapalnych (w tym eozynofilach i komórkach macierzystych szpiku). CysLT
mają związek z patofizjologią astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W astmie,
działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zmianę
przepuszczalności naczyń krwionośnych oraz napływ eozynofilów. W alergicznym zapaleniu błony
śluzowej nosa CysLT są uwalniane z błony śluzowej nosa po ekspozycji na alergen, zarówno we
wczesnej, jak i w późnej fazie reakcji i są związane z występowaniem objawów alergicznego
zapalenia błony śluzowej nosa. Przeprowadzony test prowokacji wewnątrznosowej z zastosowaniem
CysLT wykazał nasilenie niedrożności przewodów nosowych i objawów zatkania nosa.

Działanie farmakodynamiczne
Montelukast jest związkiem aktywnym po podaniu doustnym o dużym powinowactwie
i selektywności w stosunku do receptora CysLT1. W badaniach klinicznych wykazano, że montelukast
w małych dawkach, takich jak 5 mg, hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4.
Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 godzin po podaniu doustnym. Działanie rozszerzające
oskrzela spowodowane podaniem ß-agonisty nasilało się pod wpływem montelukastu. Leczenie
montelukastem hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli, wywołanego
prowokacją antygenową. W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczbę eozynofilów we
krwi obwodowej u pacjentów dorosłych i u dzieci. W odrębnym badaniu leczenie montelukastem
znacząco zmniejszało liczbę eozynofilów w drogach oddechowych (mierzoną w plwocinie) oraz we
krwi obwodowej, powodując kliniczną poprawę kontroli astmy.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach z udziałem pacjentów dorosłych montelukast w dawce 10 mg raz na dobę, w porównaniu
z placebo, spowodował znaczącą poprawę mierzonej rano, natężonej objętości wydechowej
pierwszosekundowej FEV1 (zmiana o 10,4% i 2,7%, względem wartości początkowej), porannego
szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) (zmiana o 24,5 l/min i 3,3 l/min, względem wartości
początkowej) oraz powodował znaczące zmniejszenie całkowitego zużycia ß-agonisty (zmiana
o -26,1% i -4,6%, względem wartości początkowej). W porównaniu z grupą otrzymującą placebo,
pacjenci przyjmujący montelukast zgłaszali znaczące zmniejszenie objawów astmy występujących
w dzień i w nocy.

Badania prowadzone z udziałem pacjentów dorosłych wykazały, że montelukast przynosi dodatkowe
korzyści kliniczne podczas stosowania w skojarzeniu z wziewnymi glikokortykosteroidami
(procentowa zmiana FEV1 w porównaniu do wartości początkowych podczas stosowania montelukastu
z wziewnym beklometazonem w porównaniu ze zmianą podczas stosowania samego wziewnego

beklometazonu o odpowiednio: 5,43% i 1,04%; zmiana zużycia ß-agonisty: odpowiednio o -8,70%
i 2,64%). W porównaniu z wziewnym beklometazonem (200 μg, dwa razy na dobę; dozownik
ciśnieniowy z komorą inhalacyjną) montelukast umożliwił uzyskanie szybszej reakcji początkowej na
leczenie, chociaż podczas 12-tygodniowego badania, beklometazon zapewniał większą średnią
skuteczność leczenia (odsetek zmiany względem wartości początkowej odpowiednio podczas
stosowania montelukastu lub beklometazonu wynosił: w odniesieniu do FEV1: odpowiednio 7,49%
i 13,3%; w odniesieniu do zużycia ß-agonisty: odpowiednio -28,28% i -43,89%). Jednakże,
w porównaniu z beklometazonem, u znacznego odsetka pacjentów leczonych montelukastem
stwierdzono podobną odpowiedź kliniczną (tzn. u 50% pacjentów leczonych beklometazonem
stwierdzono poprawę FEV1 o około 11% lub więcej względem wartości początkowej, podczas gdy
taką samą odpowiedź zaobserwowano u około 42% pacjentów leczonych montelukastem).

Przeprowadzono badanie kliniczne w celu oceny skuteczności montelukastu w leczeniu objawów
sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku
15 lat i starszej z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony
śluzowej nosa. W tym badaniu, montelukast w dawce 10 mg w postaci tabletek podawany raz na dobę,
wykazał statystycznie znamienną poprawę w dobowej ocenie objawów zapalenia błony śluzowej nosa
w porównaniu z placebo. Dobowa ocena objawów zapalenia błony śluzowej nosa jest wypadkową
objawów nosowych występujących w ciągu dnia (przekrwienie błony śluzowej nosa, wodnisty wyciek
z nosa, kichanie, swędzenie nosa) i objawów występujących w nocy (przekrwienie błony śluzowej
nosa po przebudzeniu, trudności w zasypianiu oraz ilość przebudzeń w ciągu nocy). Według ogólnej
oceny pacjentów i lekarzy, poprawa objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa była
znamienna, w porównaniu z placebo. Ocena skuteczności w astmie nie była nadrzędnym celem tego
badania.

W badaniu trwającym 8 tygodni, w którym uczestniczyły dzieci w wieku od 6 do 14 lat, montelukast
w dawce 5 mg raz na dobę, w porównaniu z grupą placebo, powodował znaczącą poprawę czynności
układu oddechowego (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,71% i o 4,16%, względem wartości
początkowej; zmiana porannego PEFR odpowiednio o 27,9 l/min i o 17,8 l/min, względem wartości
początkowej) oraz zmniejszenie zużycia „doraźnie” podawanego ß-agonisty (odpowiednio o -11,7% i
+8,2%, względem wartości początkowej).

W trwającym 12 tygodni badaniu, w którym brali udział dorośli pacjenci, stwierdzono znaczące
zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli (maksymalne zmniejszenie wartości FEV1 wynosiło
22,33% w grupie przyjmującej montelukast w porównaniu z 32,40% w grupie placebo; czas powrotu
wskaźnika FEV1 do wartości mieszczących się w granicach 5% FEV1 mierzonego przed wysiłkiem
wynosił w obu grupach odpowiednio 44,22 min i 60,64 min). Działanie to utrzymywało się przez cały
12-tygodniowy okres badania. Zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli wykazano także
w krótkotrwałym badaniu z udziałem dzieci (maksymalne zmniejszenie wartości FEV1 odpowiednio
o 18,27% i 26,11%; czas powrotu wskaźnika FEV1 do wartości mieszczących się w granicach 5%
FEV1 mierzonego przed wysiłkiem wyniósł odpowiednio 17,76 min i 27,98 min). W obu badaniach
działanie oceniano pod koniec okresu między kolejnymi dawkami przy dawkowaniu raz na dobę.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, przyjmujących jednocześnie
wziewne i (lub) doustne glikokortykosteroidy, leczenie montelukastem, w porównaniu z placebo,
spowodowało znaczącą poprawę kontroli astmy (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,55% i -1,74%,
względem wartości początkowej; zmniejszenie całkowitego zużycia ß-agonisty odpowiednio o
-27,78% i 2,09%, względem wartości początkowej).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki
powlekanej 10 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) jest osiągane po 3 godzinach (Tmax).
Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy posiłek nie wpływa
na biodostępność ani na Cmax po doustnym podaniu produktu leczniczego. Bezpieczeństwo stosowania

i skuteczność wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletkę powlekaną 10 mg podawano
niezależnie od czasu przyjmowania posiłków.

U dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg, Cmax występuje w ciągu
2 godzin. Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 73%, natomiast standardowy
posiłek powoduje jej zmniejszenie do 63%.

Dystrybucja

Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie
stacjonarnym wynosi przeciętnie 8-11 litrów. Badania na szczurach z zastosowaniem znakowanego
radioaktywnie montelukastu wskazują na minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg. Ponadto,
stężenia znakowanego radioaktywnie związku po 24 godzinach od podania dawki były minimalne we
wszystkich innych tkankach.

Metabolizm

Montelukast ulega intensywnym przemianom metabolicznym. W badaniach z zastosowaniem dawek
terapeutycznych u dorosłych i dzieci stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie
stacjonarnym były nieoznaczalne.

Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu.
Dodatkowo CYP 3A4 oraz CYP 2C9 mogą mieć niewielki wpływ, chociaż wykazano, że itrakonazol,
inhibitor CYP 3A4 nie zmieniał farmakokinetyki montelukastu u zdrowych osób otrzymujących
montelukast w dawce 10 mg. Badania in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby
wykazały, że terapeutyczne stężenia montelukastu w osoczu nie hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2,
2A6, 2C19 czy 2D6 cytochromu P450. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu
jest minimalny.

Eliminacja

Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi przeciętnie 45 ml/min. Po
doustnym podaniu dawki znakowanego radioaktywnie montelukastu 86% radioaktywności wykryto
w kale z 5-dobowej zbiórki, a <0,2% w moczu. Wyniki te w połączeniu z szacunkowymi wartościami
biodostępności montelukastu po podaniu doustnym wskazują na to, że montelukast i jego metabolity
są wydalane niemal wyłącznie z żółcią.

Stosowanie leku w różnych grupach pacjentów

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku ani u pacjentów z łagodną do
umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane
z żółcią, można założyć, że nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniem
czynności nerek. Brak danych na temat farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką
niewydolnością wątroby (>9 punktów w skali Childa-Pugha).

Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych od dawki zalecanej u osób
dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu krwi. Nie stwierdzono takiego
działania podczas stosowania leku w zalecanej dawce 10 mg raz na dobę.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach dotyczących działania toksycznego leku, przeprowadzonych na zwierzętach,
stwierdzono nieznaczne, przemijające zmiany parametrów biochemicznych, takich jak aktywność
aminotransferazy alaninowej, stężenia glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy. Objawami
toksycznego działania leku u zwierząt były: zwiększone wydzielanie śliny, objawy ze strony żołądka
i jelit, luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Objawy takie występowały po podaniu

dawek powodujących ponad 17-krotnie większe narażenie ogólnoustrojowe niż stosowana dawka
kliniczna. U małp działania niepożądane wystąpiły po podaniu dawek od 150 mg/kg mc. na dobę
(narażenie ogólnoustrojowe ponad 232-krotnie większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej).
W badaniach prowadzonych na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność ani na zdolność do
reprodukcji podczas stosowania w dawce powodującej ponad 24-krotnie większe narażenie
ogólnoustrojowe niż stosowana dawka kliniczna. W badaniu płodności samic szczura, którym
podawano montelukast w dawce 200 mg/kg mc. na dobę (narażenie ogólnoustrojowe ponad 69-krotnie
większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej), stwierdzono nieznaczne zmniejszenie masy ciała
potomstwa. W badaniach na królikach stwierdzono większą częstość występowania niepełnego
kostnienia w porównaniu z równoległą grupą kontrolną zwierząt przy narażeniu ogólnoustrojowym
ponad 24-krotnie większym niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U szczurów nie stwierdzono
żadnych nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka
u zwierząt.

Po jednorazowym doustnym podaniu montelukastu sodowego myszom i szczurom w maksymalnej
badanej dawce do 5 000 mg/kg mc. (co odpowiada 15 000 mg/m2 pc. u myszy i 30 000 mg/m2 pc.
u szczurów) nie stwierdzono przypadków zgonu. Ta dawka odpowiada dawce 25 000 razy większej od
zalecanej dawki dobowej u osób dorosłych (przyjmując, że masa ciała dorosłego pacjenta wynosi
50 kg).

Stwierdzono, że montelukast w dawkach do 500 mg/kg mc. na dobę (narażenie ogólnoustrojowe
w przybliżeniu >200 razy większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej) nie wykazuje działania
fototoksycznego u myszy podczas naświetlania UVA, UVB lub światłem widzialnym.

Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro i in vivo ani działania
rakotwórczego u gryzoni.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna
Celuloza mikrokrystaliczna
Kroskarmeloza sodowa
Hydroksypropyloceluloza
Magnezu stearynian

Otoczka Opadry II White 33G28684
Hypromeloza 6cP (E464)
Tytanu dwutlenek (E171)
Makrogol 3350
Laktoza jednowodna
Triacetyna

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

2 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkość opakowania: 28 tabletek (4 blistry po 7 tabletek).

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.
ul. Ostrzykowizna 14A
05-170 Zakroczym
Polska
Tel.: +48 22 785 27 60
Faks: +48 22 785 27 60 wew. 106

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 02.10.2015 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 31.08.2020 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.