# Montelukast Teva

> Montelukast · 5 mg · Tabletki do rozgryzania i żucia

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Montelukast Teva
- **Nazwa powszechna:** Montelukastum
- **Substancja czynna:** [Montelukast](https://apteka.online/odpowiedniki/montelukastum)
- **Moc:** 5 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki do rozgryzania i żucia
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R03DC03
- **Liczba opakowań:** 4
- **Numer pozwolenia:** 14842
- **Podmiot odpowiedzialny:** Teva B.V.
- **Producent:** Pharmachemie B.V.
Teva Operations Polska Sp. z o.o.
Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company, Holandia
Polska
Węgry
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/montelukast-teva-tabl-zucia-5-mg-teva
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/montelukast-teva-tabl-zucia-5-mg-teva.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/19909/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/19909/characteristic

## Dostępne opakowania (4)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 14 tabl. \(1 x 14\) | 5909990663101 | Rp | — | Brak danych | — |
| 14 tabl. \(2 x 7\) | 5909990663125 | Rp | — | Brak danych | — |
| 28 tabl. \(2 x 14\) | 5909990663132 | Rp | — | Brak danych | — |
| 28 tabl. \(4 x 7\) | 5909990663149 | Rp | — | Brak danych | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Montelukast Teva i w jakim celu się go stosuje?
Co to jest lek Montelukast Teva
Montelukast Teva, tabletki do rozgryzania i żucia jest antagonistą receptora leukotrienowego, tzn.
blokuje działanie substancji zwanych leukotrienami.

Jak działa lek Montelukast Teva
Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych w płucach. Poprzez blokowanie
działania leukotrienów Montelukast Teva, tabletki do rozgryzania i żucia łagodzi objawy astmy i
pomaga kontrolować astmę.

Kiedy należy stosować lek Montelukast Teva
Lekarz przepisał lek Montelukast Teva, tabletki do rozgryzania i żucia w celu leczenia astmy oraz
zapobiegania objawom astmy w dzień i w nocy.

• Montelukast Teva, tabletki do rozgryzania i żucia stosowany jest w leczeniu dzieci i młodzieży
w wieku od 6 do 14 lat, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli astmy za pomocą
przyjmowanych dotychczas leków i konieczne jest stosowanie dodatkowego leczenia.

• Montelukast Teva może być również stosowany zamiast wziewnych kortykosteroidów
u pacjentów w wieku od 6 do 14 lat, którzy w ostatnim okresie nie przyjmowali doustnych
kortykosteroidów w leczeniu astmy i którzy nie są w stanie stosować kortykosteroidów
wziewnych.

• Montelukast Teva pomaga także zapobiegać zwężeniu dróg oddechowych wywołanemu
wysiłkiem fizycznym.

W zależności od objawów i stopnia nasilenia astmy u pacjenta lekarz zdecyduje jak stosować
Montelukast Teva.

Co to jest astma?
Astma jest chorobą przewlekłą.

W astmie występują:
• trudności w oddychaniu z powodu zwężenia dróg oddechowych. Zwężenie dróg oddechowych
nasila się lub zmniejsza w odpowiedzi na różne czynniki.
• wrażliwość dróg oddechowych sprawiająca, że reagują na wiele czynników, takich jak dym
papierosowy, pyłki roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny.
• obrzęk (stan zapalny) błony wyściełającej drogi oddechowe.

Objawy astmy obejmują: kaszel, świszczący oddech oraz uczucie ucisku w klatce piersiowej.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Montelukast Teva

Należy poinformować lekarza prowadzącego o wszelkich dolegliwościach i alergiach występujących u
pacjenta obecnie lub w przeszłości.

Kiedy nie stosować leku Montelukast Teva
• Jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na montelukast lub którykolwiek z pozostałych
składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania Montelukast Teva należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
• W razie nasilenia się objawów astmy lub trudności w oddychaniu, należy natychmiast zgłosić
się do lekarza prowadzącego.
• Doustnie stosowany Montelukast Teva nie jest przeznaczony do leczenia nagłych napadów
astmy. Jeśli taki napad wystąpi, należy zastosować się do zaleceń lekarza. Zawsze należy mieć
przy sobie wziewny lek do stosowania doraźnego w razie wystąpienia napadu astmy.

• Ważne jest, aby pacjent stosował wszystkie leki przeciwko astmie przepisane przez lekarza
prowadzącego.. Leku Montelukast Teva nie należy stosować zamiast innych leków przeciwko
astmie, zaleconych przez lekarza prowadzącego

• Należy pamiętać o tym, że jeśli u pacjenta przyjmującego leki przeciwko astmie wystąpią
jednocześnie takie objawy, jak objawy przypominające grypę, uczucie mrowienia lub
drętwienia rąk lub nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka,
należy zgłosić się do lekarza.

• Pacjent nie powinien przyjmować kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków
przeciwzapalnych (zwanych także niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub NLPZ), jeśli
nasilają one u pacjenta objawy astmy.
• .
• Jeśli pacjent choruje na fenyloketonurię, należy wziąć pod uwagę, że lek Montelukast Teva
zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Fenyloalanina zawarta w tabletkach może
być szkodliwa dla osób chorych na fenyloketonurię.

Należy poinformować pacjenta, że u osób dorosłych, młodzieży i dzieci leczonych montelukastem
występowały różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania i
nastroju) (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta (w tym dziecka) wystąpią takie objawy podczas
przyjmowania leku Montelukast Teva, należy skonsultować się z lekarzem (lub lekarzem pediatrą).

Dzieci i młodzież
Nie stosować tego leku u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Dla dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat dostępne są inne postacie tego leku, dostosowane do
wieku pacjenta.

Lek Montelukast Teva a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w tym o lekach wydawanych
bez recepty.

Niektóre leki mogą wpływać na działanie leku Montelukast Teva lub lek Montelukast Teva może
wpływać na działanie innych leków przyjmowanych przez pacjenta.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Montelukast Teva należy poinformować lekarza, jeśli pacjent
przyjmuje następujące leki:
• fenobarbital (stosowany w leczeniu padaczki)
• fenytoina (stosowana w leczeniu padaczki)
• ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń)
• gemfibrozyl (stosowany w leczeniu hipertrójglicerydemii, hiperlipidemii mieszanej i
hipercholesterolemii pierwotnej)

Montelukast Teva z jedzeniem i piciem
Leku Montelukast Teva, tabletek do rozgryzania i żucia, nie należy przyjmować podczas posiłku; lek
należy przyjmować co najmniej jedną godzinę przed lub dwie godziny po posiłku.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża
Lekarz prowadzący oceni, czy pacjentka może przyjmować lek Montelukast Teva w tym okresie .

Karmienie piersią
Nie wiadomo, czy lek Montelukast Teva przenika do mleka kobiecego. Jeśli kobieta karmi piersią lub
zamierza karmić piersią powinna skonsultować się z lekarzem prowadzącym przed zastosowaniem
leku Montelukast Teva.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Nie należy spodziewać się, że lek Montelukast Teva będzie wpływał na zdolność prowadzenia
pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak indywidualne reakcje na lek mogą być różne. Niektóre
działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które zgłaszano podczas stosowania
montelukastu mogą mieć wpływ na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania
maszyn.

Montelukast Teva zawiera aspartam
Ten lek zawiera 0,5 mg aspartamu w każdej tabletce do rozgryzania i żucia.
Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to
rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej
nieprawidłowego wydalania.

Montelukast Teva zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę do rozgryzania i żucia, to znaczy lek
uznaje się za „wolny od sodu”.

### 3. Jak stosować lek Montelukast Teva?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
• Należy stosować tylko jedną tabletkę do rozgryzania i żucia leku Montelukast Teva raz na dobę,
zgodnie z zaleceniem lekarza.

• Lek należy podawać nawet wówczas, gdy u pacjenta nie występują objawy astmy, a także w
przypadku nagłego napadu astmy.

Stosowanie u dzieci w wieku od 6 do 14 lat:
Zalecana dawka to jedna tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę, wieczorem.

Należy upewnić się, że pacjent, który przyjmuje Montelukast Teva, nie przyjmuje innych leków, które
zawierają tę samą substancję czynną, montelukast.

Ten lek jest przeznaczony do stosowania doustnego.
Tabletkę należy rozgryźć zanim zostanie połknięta.
Leku Montelukast Teva, tabletki do rozgryzania i żucia, nie należy przyjmować podczas posiłku; lek
należy przyjmować co najmniej godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Montelukast Teva
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem prowadzącym.
W większości przypadków przedawkowania nie zaobserwowano działań niepożądanych. W
przypadku przedawkowania u dzieci i osób dorosłych najczęściej obserwowano następujące objawy:
ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadpobudliwość ruchową.

Pominięcie zastosowania leku Montelukast Teva
Lek Montelukast Teva należy przyjmować zgodnie z zaleceniem lekarza. Jednak jeśli pacjent zapomni
przyjąć dawkę leku, należy powrócić do zwykłego schematu dawkowania - jedna tabletka do
rozgryzania i żucia raz na dobę. Nie należy stosować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej
dawki.

Przerwanie stosowania leku Montelukast Teva
Montelukast Teva jest skuteczny w leczeniu astmy tylko wtedy, gdy jest stosowany regularnie.
Ważne jest, aby kontynuować stosowanie leku Montelukast Teva tak długo, jak zalecił lekarz
prowadzący. Pomoże to w utrzymaniu pod kontrolą astmy u pacjenta.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

Lek Montelukast Teva, 4 mg, tabletki do rozgryzania i żucia dostępny jest dla dzieci w wieku od 2 do
5 lat.
W przypadku pacjentów w wieku 15 lat i starszych dostępny jest lek Montelukast Teva, 10 mg,
tabletki powlekane.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podczas badań klinicznych z zastosowaniem leku Montelukast Teva w postaci tabletek do rozgryzania
i żucia, 5 mg, najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym (mogącym wystąpić nie częściej niż u
1 na 10 osób), które uważano za związane z przyjmowaniem leku Montelukast Teva, tabletki do
rozgryzania i żucia, 5 mg był:
• ból głowy
Ponadto w badaniach klinicznych prowadzonych z zastosowaniem leku Montelukast Teva w postaci
tabletek powlekanych 10 mg zgłaszano:
• ból brzucha
Objawy te miały zwykle nasilenie łagodne i występowały częściej u pacjentów przyjmujących
Singulair niż u pacjentów przyjmujących placebo (tabletka niezawierająca żadnego leku).

Ciężkie działania niepożądane

Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, w przypadku wystąpienia któregokolwiek z
następujących działań niepożądanych, które mogą być ciężkie i pacjent może wymagać
natychmiastowej pomocy lekarskiej.
Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób
• reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
trudności w oddychaniu lub przełykaniu
• zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie
nastawienie, depresja
• drgawki

Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób
• zwiększona skłonność do krwawień
• drżenie
• kołatanie serca

Bardzo rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób
• zespół objawów, takich jak objawy grypopodobne, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie
rąk i nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół ChurgaStrauss) (patrz punkt 2)
• mała liczba płytek krwi
• zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze
• obrzęk (zapalenie) płuc
• ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
objawów
• zapalenie wątroby

Inne działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu
Bardzo często: mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób
• zakażenia górnych dróg oddechowych

Często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób
• biegunka, nudności, wymioty
• wysypka
• gorączka
• zwiększony poziom enzymów wątrobowych
Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż 1 na 100 osób
• zmiany zachowania i nastroju: nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności z zasypianiem,
lunatyzm, drażliwość, uczucie niepokoju, niepokój ruchowy
• zawroty głowy, senność, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie
• krwawienie z nosa
• suchość w jamie ustnej, niestrawność
• siniaki, świąd, pokrzywka
• bóle stawów lub mięśni, skurcze mięśni
• moczenie nocne u dzieci
• osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk

Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż 1 na 1000 osób
• zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane ruchy
mięśni

Bardzo rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż 1 na 10 000 osób
• tkliwe na dotyk czerwone guzki podskórne, najczęściej występujące na goleniach (rumień
guzowaty), ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy)
• zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsywne, jąkanie się

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystapią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Montelukast Teva?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie należy stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i tekturowym
pudełku po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać blister w tekturowym pudełku w
celu ochrony przed światłem.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji. Należy zapytać farmaceutę jak usunąć leki, których się już
nie potrzebuje. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Montelukast Teva
• Substancją czynną jest montelukast sodu, który jest równoważny 5 mg montelukastu.
• Inne składniki leku to: mannitol (E421), sodu laurylosiarczan, hydroksypropyloceluloza, żelaza
tlenek czerwony (E172), aromat wiśniowy PHS-143671: maltodekstryny (kukurydziane) i skrobia
modyfikowana E1450 (kukurydziana), aspartam (E951), karboksymetyloskrobia sodowa typ A,
magnezu stearynian.

Jak wyglądają tabletki do rozgryzania i żucia Montelukast Teva i co zawiera opakowanie
Tabletki do rozgryzania i żucia Montelukast Teva, 5 mg są kwadratowe nakrapiane na różowo z
wytłoczoną po jednej stronie liczbą „93”, a po drugiej „7425”.

Lek Montelukast Teva, tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg dostępny jest w opakowaniach po 14 i 28
tabletek.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Teva B.V.
Swensweg 5
2031 GA Haarlem
Holandia
tel.: (22) 345 93 00

Wytwórca
1. Pharmachemie B.V., Swensweg 5, Postbus 552, 2003 RN Haarlem, Holandia
2. Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company, Pallagi út 13, 4042 Debrecen, Węgry
3. Teva Operations Poland Sp. z o.o., ul. Mogilska 80, 31-546 Kraków, Polska

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Polska: Montelukast Teva

Data ostatniej aktualizacji ulotki: grudzień 2021 r.

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Montelukast Teva, 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 5,20 mg montelukastu sodowego, który jest
równoważny 5 mg montelukastu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 0,5 mg aspartamu (E951).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka do rozgryzania i żucia.

Tabletka kwadratowa nakrapiana na różowo z wytłoczoną po jednej stronie liczbą „93”, a po drugiej
„7425”.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Montelukast jest stosowany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów od 6 do 14 roku życia z
przewlekłą astmą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których wyniki leczenia za pomocą
wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów są
niezadowalające.

Montelukast może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u
pacjentów z przewlekłą astmą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim czasie nie występowały
ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, i którzy nie są w stanie
stosować kortykosteroidów w postaci wziewnej (patrz punkt 4.2).

Montelukast jest też wskazany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli jest wywoływany
głównie przez wysiłek fizyczny.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Zalecana dawka dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat należy podawać jedną tabletkę do rozgryzania i
żucia 5 mg raz na dobę, wieczorem. W razie przyjmowania o tej porze posiłku, montelukast należy
przyjąć 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. W tej grupie wiekowej dostosowanie
dawki nie jest konieczne.

Zalecenia ogólne:
Terapeutyczny wpływ montelukastu na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie od
rozpoczęcia leczenia. Pacjenci powinni zostać poinformowani, że leczenie montelukastem powinno

być kontynuowane zarówno wtedy, kiedy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia
astmy.

Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z
przewlekłą astmą o łagodnym nasileniu:
Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą o
umiarkowanym nasileniu. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych
kortykosteroidów u dzieci z przewlekłą astmą o łagodnym nasileniu może być brane pod uwagę tylko
pod warunkiem, że u dziecka w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające
stosowania doustnych kortykosteroidów i dziecko nie jest w stanie stosować kortykosteroidów w
postaci wziewnej (patrz punkt 4.1). Przewlekła astma o łagodnym nasileniu charakteryzuje się
występowaniem objawów częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem
objawów nocnych częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu oraz prawidłową
czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeśli odpowiedni stopień kontroli astmy nie zostanie osiągnięty
we właściwym czasie (zwykle w ciągu jednego miesiąca) należy rozważyć konieczność zastosowania
dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku przeciwzapalnego zgodnie ze schematem
leczenia astmy. Pacjenci powinni być okresowo badani w celu kontroli astmy.

Leczenie montelukastem a inne metody leczenia astmy:
Jeżeli montelukast jest stosowany jako lek pomocniczy u pacjentów leczonych wziewnymi
kortykosteroidami, nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej montelukastem
(patrz punkt 4.4).

Specjalne grupy pacjentów
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodną do
umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie ma danych na temat pacjentów z ciężką niewydolnością
wątroby. Dawka jest taka sama dla pacjentów obu płci męskiej i żeńskiej.

Dzieci i młodzież
Montelukast tabletki do żucia nie są zalecane do stosowania u dzieci poniżej 2 lat ze względu na brak
danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności (patrz punkt 5.1).

10 mg tabletki powlekane są dostępne dla osób dorosłych w wieku 15 lat i starszych.
4 mg tabletki do żucia dostępne są dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

Sposób podawania
Podanie doustne.
Tabletkę należy rozgryźć zanim zostanie połknięta.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nigdy nie należy stosować do
leczenia ostrych napadów astmy. W razie wystąpienia napadu astmy, pacjenci muszą mieć łatwy
dostęp do odpowiedniego leku stosowanego doraźnie w takim przypadku. W przypadku ostrego
napadu astmy, należy stosować lek z grupy krótko działających β-agonistów w postaci wziewnej. Jeśli
okaże się konieczne zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego β-agonisty, pacjent
powinien jak najszybciej skontaktować się z lekarzem.

Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.

Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można
zmniejszać dawkę doustnych kortykosteroidów.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast,
może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń
krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa, często leczonego
kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu były czasami związane
ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia kortykosteroidami stosowanymi doustnie.
Aczkolwiek związek przyczynowy z antagonizmem receptora leukotrienowego nie jest ustalony.
Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę, jeżeli zaobserwuje u pacjenta eozynofilię, wysypkę
pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub)
neuropatię. Pacjent z takimi objawami powinien być ponownie przebadany, a stosowany u niego
schemat leczenia ponownie oceniony.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na aspirynę, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal
unikać stosowania aspiryny i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym zgłaszano u osób dorosłych, młodzieży i dzieci
przyjmujących montelukast (patrz punkt 4.8). Pacjenci i lekarze powinni zwrócić szczególną uwagę na
zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinstruować o
konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian. Lekarze
przepisujący lek powinni dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z dalszego leczenia
montelukastem, jeżeli takie zdarzenia wystąpią.

Substancje pomocnicze

Aspartam
Aspartam po podaniu doustnym jest hydrolizowany w przewodzie pokarmowym. Jednym z głównych
produktów hydrolizy jest fenyloalanina.
Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią.

Sód
Ten produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę do rozgryzania i żucia , to znaczy lek
uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi oraz inne rodzaje interakcji

Montelukast może być stosowany jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w profilaktyce i
długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka
montelukastu nie wpływa klinicznie istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny,
prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i noretyndron w
stosunku 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu
(AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z
udziałem izoenzymu CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas
jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, 2C8 i 2C9
takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane z badania
klinicznego dotyczącego interakcji leków: montelukastu z rozyglitazonem (substrat reprezentatywny
dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie z udziałem CYP2C8) wskazują, że
montelukast nie ma działania hamującego na CYP2C8 in vivo. Dlatego nie należy się spodziewać,
żeby montelukast istotnie zmieniał metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych z udziałem
tego enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem dla CYP2C8, i w mniej znaczącym stopniu,
dla 2C9 i 3A4. W badaniu lek-lek badania interakcji montelukastu z gemfibrozylem (inhibitor obu
CYP 2C8 i 2C9) gemfibrozyl zwiększa ekspozycję montelukastu 4,4-krotnie. Nie jest wymagane

rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym podaniu gemfibrozylu czy innych
silnych inhibitorów CYP 2C8, ale lekarz powinien być świadomy możliwości zwiększenia działań
niepożądanych.

Badania in vitro pokazały, że nie są przewidywane klinicznie istotne interakcje z mniej silnymi
inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprim). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem,
silnym inhibitorem CYP 3A4, nie spowodowało znaczącego wzrostu ekspozycji montelukastu.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę lub rozwój zarodka/płodu.

Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych
dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie
wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem produktu leczniczego. Dostępne badania mają
ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach
retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze.

Montelukast Teva można stosować w czasie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za
bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią
Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo,
czy motelukast lub jego metabolity przenika do mleka kobiecego.

Montelukast Teva można stosować u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to
uznane za bezwzględnie konieczne.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn

Montelukast nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.

#### 4.8 Działania niepożądane

Montelukast był oceniany w badaniach klinicznych u pacjentów z przewlekłą astmą, w następujący
sposób:
• tabletki powlekane 10 mg u około 4000 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i
starszej
• tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat
• tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat oraz
• granulat 4 mg u 175 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat.

Montelukast został oceniony w badaniach klinicznych u pacjentów z astmą przerywaną , w
następujący sposób:
• granulat 4 mg i tabletki do żucia u 1038 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat

W badaniach klinicznych, u pacjentów leczonych montelukastem często (≥1/100, <1/10) zgłaszano
wymienione poniżej działania niepożądane, występujące częściej niż u pacjentów otrzymujących
placebo:

Klasyfikacja
układów i
narządów

Pacjenci
dorośli i
młodzież w
wieku 15 lat i
starsi

Dzieci w
wieku od 6 do
14 lat
(jedno
badanie 8-

Dzieci w
wieku od 2 do
5 lat
(jedno
badanie 12-

Dzieci w
wieku od 6
miesięcy do 2
lat
(jedno

(dwa badania
12-
tygodniowe;
n=795)

tygodniowe;
n=201) (dwa
badania 56-
tygodniowe;
n=615)

tygodniowe;
n=461) (jedno
badanie 48-
tygodniowe;
n=278)

badanie 6-
tygodniowe;
n=175)

Zaburzenia
układu
nerwowego

ból głowy ból głowy hiperkineza

Zaburzenia
układu
oddechowego,
klatki
piersiowej i
śródpiersia

astma

Zaburzenia
żołądka i jelit
ból brzucha ból brzucha biegunka

Zaburzenia
skóry i tkanki
podskórnej

egzemy
wysypka

Zaburzenia
ogólne i stany
w miejscu
podania

wzmożone
pragnienie

W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego
stosowania produktu leczniczego przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w
wieku od 6 do 14 lat, nie stwierdzono zmian dotyczących bezpieczeństwa stosowania.

Łącznie 502 dzieci w wieku od 2 do 5 lat leczonych montelukastem przez co najmniej 3 miesięcy, 338
przez 6 miesięcy lub dłużej oraz 534 pacjentom przez 12 miesięcy lub dłużej. Podczas długotrwałego
leczenia, profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie zmienił się.
Profil bezpieczeństwa u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat nie uległ zmianie w trakcie leczenia do
3 miesięcy.

Po wprowadzeniu leku do obrotu zaobserwowano następujące działania niepożądane:

Częstość występowania wymienionych poniżej objawów niepożądanych określono zgodnie
z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do
<1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), nie znane (częstotliwość nie
może być ustalona na podstawie dostępnych danych).

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Bardzo często: infekcje górnych dróg oddechowych1

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Rzadko: zwiększona skłonność do krwawień.
Bardzo rzadko: trombocytopenia

Zaburzenia układu immunologicznego
Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja,
Bardzo rzadko: nacieki eozynofilowe w wątrobie.

Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często: zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność somnambulizm, lęk, pobudzenie,
w tym zachowania agresywne i wrogość, depresja, nadpobudliwość psychoruchowa (w tym
drażliwość, niepokój ruchowy, drżenie§).
Rzadko:
zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, tiki

Bardzo rzadko: omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze),
objawy obsesyjno-kompulsywne, zacinanie się w mowie.

Zaburzenia układu nerwowego
Niezbyt często: zawroty głowy, senność, parestezja, hipoestezja, drgawki.

Zaburzenia serca
Rzadko: kołatanie serca.

Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często: krwawienie z nosa
Bardzo rzadko: zespół Churga-Straussa (CSS) (patrz punkt 4.4), eozynofilia płucna.

Zaburzenia żołądka i jelit
Często: biegunka2, nudności2, wymioty2
Niezbyt często: suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność,

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Często: zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT),
Bardzo rzadko: zapalenie wątroby (w tym żółtaczkopochodne , wątrobowokomórkowe i mieszane
uszkodzenia wątroby).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Często: wysypka2
Niezbyt często: łatwe siniaczenie, pokrzywka, świąd,
Rzadko: obrzęk naczynioruchowy,
Bardzo rzadko: rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt często: bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Niezbyt często: mimowolne oddawanie moczu u dzieci.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: gorączka2
Niezbyt często: osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk,

1 Działanie niepożądane, zgłaszane jako bardzo często u pacjentów, którzy otrzymywali montelukast,
odnotowano również jako bardzo często u pacjentów, którzy otrzymywali placebo w badaniach klinicznych.

2 Działanie niepożądane zgłaszane jako częste w pacjentów, którzy otrzymywali montelukast, odnotowano
również jako częste u pacjentów, którzy otrzymywali placebo w badaniach klinicznych.

§ Kategoria częstości: Rzadko

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać

wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +
48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

W badaniach długotrwałych dotyczących leczenia astmy, montelukast był podawany dorosłym
pacjentom w dawkach do 200 mg na dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych w
dawkach do 900 mg na dobę przez około jeden tydzień, bez istotnych klinicznie działań
niepożądanych.

W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz podczas badań klinicznych
zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu zarówno u dzieci, jak i u pacjentów
dorosłych. Przyjęte dawki dochodziły do 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u 42 miesięcznego dziecka).
Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa produktu leczniczego
zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie
zaobserwowano działań niepożądanych.

Objawy przedawkowania
Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu.
Były to: bóle brzucha, senność, wzmożone pragnienie, bóle głowy, wymioty i nadpobudliwość
psychoruchowa.

Postępowanie w przypadku przedawkowania
Brak informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo czy montelukast
jest eliminowany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: antagoniści receptorów leukotrienowych.
Kod ATC: R03D C03

Mechanizm działania
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym
uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te ważne mediatory
uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT)
występującymi w drogach oddechowych u ludzi i wywołują reakcje ze strony dróg oddechowych, w
tym skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, przepuszczalność naczyń krwionośnych i zwiększoną lokalną
migrację granulocytów kwasochłonnych.

Działanie farmakodynamiczne
Montelukast jest związkiem, który po podaniu doustnym z dużym powinowactwem i selektywnością
wiąże się z receptorem CysLT1. W badaniach klinicznych wykazano, że montelukast już w dawce
5 mg zapobiega skurczowi oskrzeli wywołanemu wdychaniem LTD4. Rozszerzenie oskrzeli
obserwowane było w ciągu dwóch godzin od doustnego podania produktu leczniczego. Działanie
rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast nasilało rozszerzające oskrzela działanie βagonistów. Leczenie montelukastem powodowało hamowanie zarówno wczesnej, jak i późnej fazy
reakcji skurczowej oskrzeli po prowokacji antygenowej. Montelukast, w porównaniu z placebo,
zmniejszał liczbę eozynofilów we krwi obwodowej zarówno u dorosłych, jak i u dzieci. W odrębnym
badaniu leczenie montelukastem znacząco zmniejszało liczbę eozynofilów w drogach oddechowych
(jak wykazały badania plwociny). U pacjentów dorosłych oraz u dzieci w wieku od 2 do 14 lat,

montelukast, w porównaniu z placebo, powodował zmniejszenie liczby eozynofilów we krwi
obwodowej, jednocześnie wpływając na kliniczną poprawę kontroli astmy.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach z udziałem pacjentów dorosłych montelukast w dawce 10 mg raz na dobę spowodował
znaczącą, w porównaniu z placebo, poprawę natężonej objętości wydechowej pierwszosekundowej
FEV1 mierzonej rano (zmiana o 10,4% vs zmiana o 2,7% względem wartości początkowej), porannego
szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) (zmiana o 24,5 l/min vs zmiana o 3,3 l/min względem
wartości początkowej) oraz powodował znaczące zmniejszenie całkowitego zużycia β-agonistów
(zmiana o -26,1% vs zmiana o -4,6% względem wartości początkowej). W porównaniu z grupą
otrzymującą placebo, pacjenci przyjmujący montelukast zgłaszali znaczące zmniejszenie zarówno
dziennych, jak i nocnych objawów astmatycznych.

Badania prowadzone z udziałem pacjentów dorosłych wykazały, że montelukast przynosi dodatkowe
korzyści kliniczne podczas stosowania w skojarzeniu z wziewnymi kortykosteroidami (zmiana FEV1
w porównaniu do wartości początkowych podczas stosowania montelukastu z wziewnym
beklametazonem w porównaniu ze zmianą podczas stosowania samego wziewnego beklametazonu o
odpowiednio: 5,43% i 1,04%; zmiana zużycia β-agonisty o odpowiednio -8,70% i 2,64%). W
porównaniu z wziewnym beklometazonem (200 μg dwa razy na dobę, dozownik ciśnieniowy z
komorą inhalacyjną) montelukast umożliwił uzyskanie szybszej reakcji na leczenie, chociaż w czasie
12–tygodniowego badania beklometazon zapewniał większą średnią skuteczność leczenia (odsetek
zmiany względem wartości początkowej odpowiednio podczas stosowania montelukastu lub
beklometazonu wynosił: w odniesieniu do FEV1: odpowiednio 7,49% i 13,3%; w odniesieniu do
zużycia β-agonisty: odpowiednio -28,28% vs -43,89%). Jednak, w porównaniu z beklametazonem, u
większej liczby pacjentów leczonych montelukastem stwierdzono podobną reakcję kliniczną (np. u
50% pacjentów leczonych beklametazonem stwierdzono poprawę FEV1 o około 11% lub więcej
względem wartości początkowej, podczas gdy taka sama poprawa osiągnięta została u około 42%
pacjentów leczonych montelukastem).

W badaniu trwającym 8 tygodni, w którym uczestniczyły dzieci w wieku od 6 do 14 lat, montelukast
w dawce 5 mg raz na dobę powodował, w porównaniu z placebo, znaczącą poprawę wskaźników
czynności układu oddechowego (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,71% i o 4,16% względem wartości
początkowej; zmiana porannego PEFR odpowiednio o 27,9 l/min i o 17,8 l/min względem wartości
początkowej) oraz zmniejszenie zużycia doraźnie stosowanych β-agonistów (odpowiednio o -11,7% i
+8,2% względem wartości początkowej).

W badaniu trwającym 12 miesięcy, w którym porównywano skuteczność montelukastu i wziewnego
flutykazonu w kontrolowaniu objawów astmy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat chorych na przewlekłą
astmę o łagodnym nasileniu, montelukast okazał się nie mniej skuteczny od flutykazonu, pod
względem procentowego zwiększania liczby dni, w których nie było konieczności stosowania leków
przerywających napad astmy (ang. rescue-free days, RFD) ), jako pierwszorzędowego punktu
końcowego. Średnio w ciągu 12 miesięcy leczenia wyrażona w procentach RFD zwiększyła się od
61,6 do 84,0 w grupie leczonej montelukastem oraz od 60,9 do 86,7 w grupie leczonej flutykazonem.
Różnica pomiędzy porównywanymi grupami, pod względem procentowego zwiększania RFD w
astmie, wyrażona w średniej LS była statystycznie znacząca (-2,8 przy 95% CI, -4,7, -0,9) ale
utrzymywała się w granicach uprzednio zdefiniowanych jako: klinicznie nie gorsza. Zarówno
montelukast, jak i flutykazon spowodowały również poprawę innych wskaźników kontroli astmy
ocenianych w ciągu 12-miesięcznego okresu leczenia:
• FEV1 zwiększył się od 1,83 l do 2,09 l w grupie leczonej montelukastem i od 1,85 l do 2,14 l w
grupie leczonej flutykazonem. Różnica między porównywanymi grupami, pod względem
procentowego zwiększania FEV1 wyrażona w średniej LS wynosiła -0,02 l przy 95%CI
wynoszącym -0,06, 0,02. Średni wzrost przewidywanego FEV1 względem wartości początkowej
wyrażony w % wynosił 0,6% w grupie leczonej montelukastem i 2,7% w grupie leczonej
flutykazonem. Różnica między porównywanymi grupami, jeśli chodzi o wyrażoną w % zmianę
przewidywanego FEV1 względem wartości początkowej, wyrażona w średniej LS była
znacząca-2,2%, przy 95%CI wynoszącym -3,6, -0,7.

• Odsetek dni, w których konieczne było stosowanie β-agonistów zmniejszył się z 38,0 do 15,4 w
grupie leczonej montelukastem i z 38,5 do 12,8 w grupie leczonej flutykazonem. Różnica
pomiędzy porównywanymi grupami, pod względem procentowego zwiększania liczby dni, w
których konieczne było stosowanie β-agonistów wyrażona w średniej LS była znacząca 2,7,
przy 95% CI wynoszącym 0,9, 4,5.
• Odsetek pacjentów, u których wystąpił napad astmy (gdzie napad astmy oznacza okres
zaostrzenia astmy, wymagający leczenia doustnymi kortykosteroidami, odbycie nieplanowanej
wizyty u lekarza, wizyty w oddziale ratunkowym lub hospitalizacji) wynosił 32,2% w grupie
leczonej montelukastem i 25,6% w grupie leczonej flutykazonem; iloraz szans (95%CI) była
znacząca 1,38 (1,04, 1,84).
• Odsetek pacjentów przyjmujących kortykosteroidy stosowane ogólnie (głównie doustne) w
czasie trwania badania wynosił 17,8% w grupie leczonej montelukastem i 10,5% w grupie
leczonej flutykazonem. Różnica między porównywanymi grupami pacjentów wyrażona w
średniej LS, obliczonej metodą najmniejszych kwadratów, była znacząca 7,3% przy 95%CI
wynoszącym 2,9; 11,7.

W trwającym 12 tygodni badaniu z udziałem pacjentów dorosłych stwierdzono znaczące zmniejszenie
powysiłkowego skurczu oskrzeli (w grupie przyjmującej montelukast maksymalny spadek FEV1
wyniósł 22,33% w porównaniu z 32,40% w grupie placebo; czas powrotu wskaźnika FEV1 do
wartości mieszczących się w granicach 5% FEV1 mierzonego przed wysiłkiem wyniósł w obu grupach
odpowiednio 44,22 min i 60,64 min). To działanie leku utrzymywało się przez 12 tygodni trwania
badania. Zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli zaobserwowano również w krótkotrwałym
badaniu z udziałem dzieci w wieku od 6 do 14 lat (maksymalny spadek FEV1 odpowiednio o 18,27% i
26,11%; czas powrotu wskaźnika FEV1 do wartości mieszczących się w granicach 5% FEV1
mierzonego przed wysiłkiem wyniósł odpowiednio 17,76 min i 27,98 min). W obu wspomnianych
powyżej badaniach działanie leku oceniono pod koniec okresu pomiędzy kolejnymi dawkami
(dawkowanie raz na dobę).

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, przyjmujących jednocześnie
wziewne i (lub) doustne kortykosteroidy, leczenie montelukastem, w porównaniu z placebo,
spowodowało znaczną poprawę kontroli astmy (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,55% i -1,74%
względem wartości początkowej; zmniejszenie zużycia β-agonistów odpowiednio o 27,78% i 2,09%
względem wartości początkowej).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. U pacjentów dorosłych po podaniu na
czczo tabletki powlekanej 10 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) jest osiągane po trzech
godzinach (Tmax). Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy
posiłek nie wpływa na biodostępność ani na Cmax po doustnym podaniu produktu leczniczego. Badania
kliniczne, w których tabletka powlekana 10 mg była podawana niezależnie od czasu przyjmowania
posiłków, wykazały bezpieczeństwo stosowania i skuteczność produktu leczniczego.

U pacjentów dorosłych po podaniu doustnym na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg, Cmax jest
osiągane po dwóch godzinach. Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 73%.
Standardowy posiłek powoduje jej zmniejszenie do 63%.

U dzieci w wieku od 2 do 5 lat po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg Cmax jest
osiągane 2 godziny po podaniu leku. Średnie Cmax jest o 66% większe, natomiast średnie Cmin jest
mniejsze w porównaniu z wartością osiąganą u pacjentów dorosłych przyjmujących tabletki 10 mg.

Dystrybucja
Montelukast w ponad 99% wiąże się z białkami osocza. W stanie stacjonarnym objętość dystrybucji
montelukastu wynosi średnio 8-11 litrów. Badania na szczurach z użyciem znakowanego
radioaktywnie montelukastu wykazują minimalne przenikanie przez barierę krew–mózg. Ponadto,

stężenie leku znakowanego radioaktywnie po 24 godzinach od podania leku we wszystkich
pozostałych tkankach było minimalne.

Metabolizm
Montelukast ulega intensywnym przemianom metabolicznym. W badaniach z zastosowaniem dawek
terapeutycznych u dorosłych i dzieci stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie
stacjonarnym były nieoznaczalne.

Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu.
Dodatkowo CYP 3A4 oraz CYP 2C9 mogą mieć niewielki wpływ, chociaż wykazano, że itrakonazol,
inhibitor CYP 3A4 nie zmieniał farmakokinetyki montelukastu u zdrowych osób otrzymujących
montelukast w dawce 10 mg. Badania in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby
wykazały, że terapeutyczne stężenia montelukastu w osoczu nie hamują cytochromów P450 3A4,
2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu jest
minimalny.

Wydalanie
Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi przeciętnie 45 ml/min. Po
doustnym podaniu znakowanego radioaktywnie montelukastu, 86% radioaktywności wykryto w kale z
5-dobowej zbiórki, a <0,2% w moczu. Wyniki te w połączeniu z wynikami oceny biodostępności
montelukastu po podaniu doustnym wskazują na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane
niemal wyłącznie z żółcią.

Stosowanie leku w różnych grupach pacjentów
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością
wątroby zmiana dawki nie jest konieczna. Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów z
zaburzeniem czynności nerek. Ze względu na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane z
żółcią, można założyć, że nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniem
czynności nerek. Brak danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką
niewydolnością wątroby (powyżej 9 punktów wg Childa i Pugha).

Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych od zalecanych do
stosowania u pacjentów dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu krwi. Nie
stwierdzono takiego działania podczas stosowania produktu leczniczego w zalecanej dawce, 10 mg raz
na dobę.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach dotyczących działania toksycznego produktu leczniczego, przeprowadzonych na
zwierzętach stwierdzono nieznaczne, przemijające zmiany aktywności aminotransferazy alaninowej,
stężenia glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy. Objawami toksycznego działania produktu
leczniczego u zwierząt były: zwiększenie wydzielania śliny, objawy ze strony przewodu
pokarmowego, luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Objawy takie występowały po
podaniu dawki powodującej >17 razy większe narażenie ogólnoustrojowe niż stosowana dawka
kliniczna. W badaniach na małpach działania niepożądane wystąpiły po podaniu leku w dawce od 150
mg/kg mc. na dobę (dawka powodująca >232 razy większe narażenie ogólnoustrojowe niż stosowana
dawka kliniczna). W badaniach prowadzonych na zwierzętach montelukast nie miał wpływu na
płodność ani zdolność do reprodukcji podczas stosowania dawki powodującej ponad 24 razy większe
narażenie ogólnoustrojowe niż stosowana dawka kliniczna. W badaniach na samicach szczura, którym
podawano montelukast w dawce 200 mg/kg mc. na dobę (co odpowiada dawce powodującej >69 razy
większe narażenie ogólnoustrojowe niż stosowana dawka kliniczna) stwierdzono nieznaczne
zmniejszenie masy ciała noworodków. W badaniach na królikach stwierdzono większą częstość
występowania niepełnego tworzenia się kości w porównaniu do grupy kontrolnej dla dawki
powodującej >24 razy większe narażenie ogólnoustrojowe niż stosowana dawka kliniczna. U
szczurów nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez
barierę łożyskową i do mleka u zwierząt.

Po jednorazowym, doustnym podaniu myszom i szczurom montelukastu sodowego w dawkach
maksymalnie do 5000 mg/kg mc. (co odpowiada 15 000 mg/m²pc. u myszy i 30 000 mg/m²pc. u
szczurów) nie stwierdzono przypadków zgonu. Taka dawka odpowiada w przeliczeniu dawce 25 000
razy większej od zalecanej dawki dobowej u pacjentów dorosłych (przyjmując, że masa ciała
dorosłego pacjenta to 50 kg).

W badaniach na myszach stwierdzono, że montelukast w dawkach do 500 mg/kg mc. na dobę (dawka
powodująca około >200 razy większe narażenie ogólnoustrojowe niż dawka kliniczna) nie wykazuje
działania fototoksycznego podczas naświetlania UVA, UVB lub światłem widzialnym.

Nie wykazano działania mutagennego montelukastu w testach in vitro i in vivo oraz nie wykazano
działania rakotwórczego w badaniach na gryzoniach.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol (E421)
Sodu laurylosiarczan
Hydroksypropyloceluloza
Żelaza tlenek czerwony (E172)
Aromat wiśniowy PHS-143671: (maltodekstryny (kukurydziane) i skrobia modyfikowana E1450
(kukurydziana))
Aspartam (E951)
Karboksymetyloskrobia sodowa (kukurydziana) typ A
Magnezu stearynian

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

2 lata.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w blistrze w tekturowym pudełku
w celu ochrony przed światłem.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii Aluminium/Aluminium w tekturowym pudełku:

Dostępne są opakowania po 7, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 i 100 tabletek i opakowaniach
kalendarzowych 7, 14, 28, 56 i 98 tabletek.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Teva B.V.
Swensweg 5
2031 GA Haarlem
Holandia

### 8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

##### 23.09.2008 / 20.10.2011 /19.08.2014

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

15.12.2021

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.