# Orilukast

> Montelukast · 4 mg · Tabletki do rozgryzania i żucia

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Orilukast
- **Nazwa powszechna:** Montelukastum
- **Substancja czynna:** [Montelukast](https://apteka.online/odpowiedniki/montelukastum)
- **Moc:** 4 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki do rozgryzania i żucia
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R03DC03
- **Liczba opakowań:** 3
- **Numer pozwolenia:** 18549
- **Podmiot odpowiedzialny:** Orion Corporation
- **Producent:** Orion Corporation
Orion Corporation, Orion Pharma, Finlandia
Finlandia
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/orilukast-tabl-zucia-4-mg-orion
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/orilukast-tabl-zucia-4-mg-orion.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/25265/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/25265/characteristic

## Dostępne opakowania (3)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. | 5909990893188 | Rp | 10,57 zł (dopłata od 4,03 zł) | Dobrze dostępny (4/5) | — |
| 56 tabl. | 5909990893195 | Rp | — | Brak danych | — |
| 98 tabl. | 5909990893201 | Rp | — | Brak danych | — |

## Leki refundowane

### 28 tabl. — EAN 5909990893188 · cena jedn. 0,38 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Astma; Przewlekła obturacyjna choroba płuc; Eozynofilowe zapalenie oskrzeli | 30% | 10,57 zł | 4,03 zł | 6,54 zł | 9,34 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Orilukast i w jakim celu się go stosuje?
Co to jest lek Orilukast
Lek Orilukast jest antagonistą receptorów leukotrienowych, który blokuje substancje zwane
leukotrienami.

Jak działa lek Orilukast
Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych w płucach. Blokując leukotrieny lek
Orilukast łagodzi objawy astmy i wspomaga jej kontrolę.

Kiedy należy stosować lek Orilukast
Lekarz przepisał lek Orilukast do leczenia astmy u dziecka, w celu zapobiegania występowaniu
objawów astmy w ciągu dnia i w nocy.

- Lek Orilukast jest stosowany w leczeniu pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, u których nie
uzyskano odpowiedniej kontroli astmy za pomocą stosowanych dotychczas leków i konieczne
jest stosowanie dodatkowych leków.
- Lek Orilukast może być również stosowany zamiast kortykosteroidów wziewnych u pacjentów
w wieku 2 do 5 lat, którzy nie stosowali ostatnio kortykosteroidów wziewnych do leczenia
astmy oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych.
- Lek Orilukast pomaga również zapobiegać zwężaniu się dróg oddechowych wywoływanemu
wysiłkiem fizycznym u pacjentów w wieku 2 lat i starszych.

Lekarz określi, jak należy stosować lek Orilukast w zależności od objawów i stopnia nasilenia astmy
u dziecka.

Co to jest astma?
Astma jest chorobą przewlekłą.

W astmie występują:
- trudności w oddychaniu spowodowane zwężeniem dróg oddechowych. To zwężenie dróg
oddechowych nasila się i zmniejsza w odpowiedzi na różne warunki.
- wrażliwość dróg oddechowych, które reagują na wiele czynników, takich jak dym papierosowy,
pyłki roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny.
- obrzęk (zapalenie) błony wyściełającej drogi oddechowe.

Do objawów astmy należą: kaszel, świszczący oddech i uczucie ucisku w klatce piersiowej.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Orilukast u dziecka

Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli u dziecka występują lub kiedykolwiek występowały jakiekolwiek
choroby lub uczulenia.

Kiedy nie stosować leku Orilukast u dziecka
- jeśli dziecko ma uczulenie na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Orilukast u dziecka należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
- Jeśli u dziecka nasilą się objawy astmy lub trudności w oddychaniu, należy niezwłocznie
powiadomić lekarza.
- Orilukast nie jest przeznaczony do leczenia ostrych napadów astmy. Jeśli wystąpi napad, należy
postępować zgodnie z zaleceniami lekarza. Zawsze należy mieć przy sobie lek do stosowania
doraźnego u dziecka w razie wystąpienia napadu astmy.
- Ważne jest, aby dziecko przyjmowało wszystkie leki przeciwastmatyczne przepisane przez
lekarza. Leku Orilukast nie należy stosować zamiast innych leków przeciwastmatycznych
przepisanych dziecku przez lekarza.
- Należy pamiętać o skonsultowaniu się z lekarzem, jeśli u dziecka przyjmującego leki przeciw
astmie wystąpią jednocześnie objawy, takie jak: objawy przypominające grypę, mrowienie lub
drętwienie rąk lub nóg, nasilenie objawów płucnych i (lub) wysypka.
- Dziecku nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków
przeciwzapalnych (tzw. niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub NLPZ), jeśli nasilają one
astmę u dziecka.

Różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania i
nastroju, depresja i skłonności samobójcze) były zgłaszane u pacjentów w każdym wieku
leczonych montelukastem (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas
przyjmowania montelukastu, należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci i młodzież
Nie wolno stosować tego leku u dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Dla dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat dostępne są inne postacie tego leku, dostosowane do
wieku pacjenta.

Orilukast a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez dziecko
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które dziecko planuje przyjmować, w tym lekach wydawanych
bez recepty.

Niektóre leki mogą wpływać na sposób działania leku Orilukast lub lek Orilukast może wpływać na
działanie innych leków przyjmowanych przez dziecko.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Orilukast należy powiedzieć lekarzowi, jeśli dziecko przyjmuje
następujące leki:
- fenobarbital (stosowany w leczeniu padaczki);
- fenytoinę (stosowaną w leczeniu padaczki);
- ryfampicynę (stosowaną w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń).

Orilukast z jedzeniem i piciem
Leku Orilukast 4 mg w postaci tabletek do rozgryzania i żucia nie należy przyjmować z posiłkiem;
tabletki należy przyjmować co najmniej 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Ciąża i karmienie piersią
Ten podpunkt nie dotyczy leku Orilukast 4 mg tabletki do rozgryzania i żucia, ponieważ jest on
przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku 2 do 5 lat.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Ten podpunkt nie dotyczy leku Orilukast 4 mg w postaci tabletek do rozgryzania i żucia, ponieważ
jest on przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku 2 do 5 lat; jednakże poniższe informacje dotyczą
substancji czynnej, montelukastu.

Nie należy się spodziewać, że lek Orilukast mógłby wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Jednakże, reakcja na lek może być różna u poszczególnych pacjentów.
Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które występowały podczas
stosowania leku Orilukast, u niektórych pacjentów mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn.

Orilukast zawiera aspartam
Lek zawiera 0,3 mg aspartamu w każdej tabletce. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być
szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina
gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania.

Inne substancje pomocnicze
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

### 3. Jak stosować lek Orilukast?
Ten lek należy zawsze stosować u dziecka zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie
wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
- Ten lek należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej.
- Dziecku należy podawać tylko jedną tabletkę do rozgryzania i żucia leku Orilukast raz na dobę
zgodnie z zaleceniem lekarza.
- Lek należy podawać nawet wówczas, gdy u dziecka nie występują żadne objawy lub gdy
wystąpi ostry napad astmy.

Dla dzieci w wieku 2 do 5 lat
Zalecana dawka to jedna tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg na dobę, wieczorem.

Jeśli dziecko przyjmuje lek Orilukast, należy upewnić się, że nie przyjmuje ono żadnych innych leków
zawierających tę samą substancję czynną, montelukast.
Ten lek przeznaczony jest do podawania doustnego.
Tabletkę można żuć lub połknąć. Jeśli tabletka ma być połknięta, należy popić ją wystarczającą ilością
płynu (np. szklanką wody).

Leku Orilukast 4 mg tabletki do rozgryzania i żucia nie należy przyjmować z posiłkiem; lek należy
przyjmować co najmniej 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Zastosowanie u dziecka większej niż zalecana dawki leku Orilukast
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem dziecka, aby uzyskać poradę.

W większości doniesień o przedawkowaniu nie zgłaszano działań niepożądanych. Najczęściej
zgłaszanymi objawami przedawkowania występującymi u dorosłych i dzieci były: ból brzucha,
senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierna ruchliwość.

Pominięcie zastosowania leku Orilukast
Należy starać się podawać lek Orilukast zgodnie z zaleceniem lekarza. Jednak, jeśli dziecko pominie
dawkę, należy po prostu powrócić do zwykłego schematu dawkowania - jedna tabletka do rozgryzania
i żucia raz na dobę.

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Orilukast
Lek Orilukast może leczyć astmę u dziecka tylko wówczas, gdy stosowany jest regularnie.

Ważne jest, aby dziecko przyjmowało lek Orilukast regularnie tak długo, jak to zalecił lekarz. Pomoże
to utrzymać astmę u dziecka pod kontrolą.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podczas badań klinicznych z zastosowaniem montelukastu w postaci tabletek do rozgryzania i żucia
o mocy 4 mg, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (mogą wystąpić do 1 na 10 osób),
które uważano za związane z przyjmowaniem montelukastu były:
- ból brzucha
- nadmierne pragnienie.

Ponadto w badaniach klinicznych prowadzonych z zastosowaniem montelukastu w postaci tabletek
powlekanych 10 mg oraz tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg, zgłaszano:
- ból głowy.

Objawy te miały zwykle nasilenie łagodne i występowały częściej u pacjentów przyjmujących
montelukast niż u pacjentów przyjmujących placebo (tabletka niezawierająca żadnego leku).

Ciężkie działania niepożądane
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w razie wystąpienia u dziecka któregokolwiek
z następujących działań niepożądanych, które mogą być ciężkie i dziecko może wymagać
natychmiastowej pomocy lekarskiej.

Niezbyt często (mogą występować częściej niż u 1 na 100 osób)
- reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
trudności w oddychaniu lub przełykaniu
- zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie
nastawienie, depresja
- drgawki.

Rzadko (mogą występować do 1 na 1000 osób)
- zwiększona skłonność do krwawień
- drżenie
- kołatanie serca.

Bardzo rzadko (mogą występować do 1 na 10 000 osób)
- zespół objawów, takich jak objawy grypopodobne, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie
rąk i nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół ChurgaStrauss) (patrz punkt 2)
- mała liczba płytek krwi
- zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze
- obrzęk (zapalenie) płuc
- ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
objawów zapalenie wątroby.

Inne działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu
Bardzo często (mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób):
- zakażenie górnych dróg oddechowych.

Często (mogą występować do 1 na 10 osób):
- biegunka, nudności, wymioty
- wysypka
- gorączka
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

Niezbyt często (mogą występować do 1 na 100 osób):
- zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia snu, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
lunatykowanie, drażliwość, niepokój, niepokój ruchowy
- zawroty głowy, senność, mrowienie i (lub) drętwienie
- krwawienie z nosa
- suchość w jamie ustnej, niestrawność
- siniaczenie, świąd, pokrzywka
- bóle stawów lub mięśni, kurcze mięśni
- moczenie nocne u dzieci
- osłabienie/zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk.

Rzadko (mogą występować do 1 na 1 000 osób):
- zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane ruchy
mięśni.

Bardzo rzadko (mogą występować do 1 na 10 000 osób):
- tkliwe czerwone guzki pod skórą najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty),
ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez ostrzeżenia
- zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsywne, jąkanie się.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli u dziecka wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa,
Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Orilukast?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze. Termin
ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Orilukast
- Substancją czynną leku jest montelukast. Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg
montelukastu w postaci 4,16 mg montelukastu sodowego.
- Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian,
aspartam (E951), żelaza tlenek czerwony (E172), mannitol (E421), aromat wiśniowy.

Jak wygląda lek Orilukast i co zawiera opakowanie
Lek Orilukast 4 mg tabletki do rozgryzania i żucia to różowe, owalne, obustronnie wypukłe,
niepowlekane tabletki z linią podziału po obu stronach. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Tabletki są pakowane w blistry Aluminium/Aluminium. Blistry te pakowane są w tekturowe pudełka.

Wielkość opakowań: 28, 56, 98 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Finlandia

Wytwórca
Orion Corporation Orion Pharma
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Finlandia

Orion Corporation, Orion Pharma
Joensuunkatu 7
FI-24100 Salo
Finlandia

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku należy zwrócić się do
miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Orion Pharma Poland Sp. z o. o.
kontakt@orionpharma.info.pl

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:
Polska: Orilukast

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 26.02.2024

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Orilukast, 4 mg, tabletki do rozgryzania i żucia

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka do rozgryzania i żucia produktu leczniczego Orilukast, 4 mg zawiera 4 mg
montelukastu w postaci 4,16 mg montelukastu sodowego.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Aspartam (E 951) 0,3 mg w tabletce.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka do rozgryzania i żucia.

Różowe, owalne, obustronnie wypukłe, niepowlekane tabletki z linią podziału po obu stronach.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Orilukast jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u tych pacjentów w wieku 2 do 5 lat
z przewlekłą astmą łagodną do umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych
kortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających ß-agonistów nie zapewnia
odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy.

Orilukast może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów
u pacjentów w wieku 2 do 5 lat z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie
występowały ciężkie napady astmy, wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów oraz
u pacjentów, którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych (patrz punkt 4.2).

Orilukast jest również wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku 2 lat i starszych,
u których dominującym objawem astmy jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Ten produkt leczniczy należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej.

Zalecaną dawką dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat jest jedna tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg raz na
dobę, przyjmowana wieczorem. Jeśli o tej porze przyjmowany jest posiłek, produkt leczniczy
Orilukast należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. W tej grupie
wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Zalecenia ogólne
Wpływ terapeutyczny produktu leczniczego Orilukast na wskaźniki kontroli astmy występuje w
pierwszej dobie. Należy wyjaśnić pacjentom, że stosowanie produktu leczniczego Orilukast należy
kontynuować zarówno w czasie, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzeń astmy.

U pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności
wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. Brak danych dotyczących stosowania produktu
leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo dla
obu płci.

Stosowanie produktu leczniczego Orilukast zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych
u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną
Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z przewlekłą astmą
umiarkowaną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci
z przewlekłą astmą łagodną należy rozważać jedynie, jeżeli u pacjentów w ostatnim okresie nie
występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów oraz jeżeli
pacjenci nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych (patrz punkt 4.1). Zgodnie z definicją,
przewlekła astma łagodna charakteryzuje się występowaniem napadów astmy częściej niż raz
w tygodniu, ale rzadziej niż raz na dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż dwa razy
w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy epizodami.
Jeśli w trakcie leczenia (zwykle w ciągu jednego miesiąca) kontrola objawów astmy jest
niezadowalająca, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku
zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień kontroli objawów astmy
u pacjentów.

Stosowanie produktu leczniczego Orilukast w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat,
u których dominującym objawem astmy jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym
U pacjentów w wieku od 2 do 5 lat skurcz oskrzeli wywoływany wysiłkiem fizycznym może być
głównym objawem przewlekłej astmy, która wymaga leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Po 2 do
4 tygodni leczenia montelukastem należy ocenić stan pacjentów. Jeśli nie została osiągnięta
zadowalającej odpowiedź, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie.

Leczenie produktem leczniczym Orilukast w odniesieniu do innych metod leczenia astmy
Podczas stosowania produktu leczniczego Orilukast jako leku pomocniczego do wziewnych
kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować kortykosteroidów wziewnych produktem leczniczym
Orilukast (patrz punkt 4.4).

Dla dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej dostępne są tabletki 10 mg.

Dzieci i młodzież
Nie wolno podawać produktu Orilukast o mocy 4 mg dzieciom w wieku poniżej 2 lat. Nie ustalono
bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu Orilukast o mocy 4 mg u dzieci w wieku poniżej
2 lat.

Dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat dostępne są tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg.

Sposób podawania:
Podanie doustne.
Tabletkę można żuć lub połknąć. Jeśli tabletka ma być połknięta, należy popić ją wystarczającą ilością
płynu (np. szklanką wody).

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja
i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących
montelukast (patrz punkt 4.8). Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie
zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia
wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym.

Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu
neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego
w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu.

Należy poinformować pacjentów, aby nigdy nie stosowali doustnej postaci montelukastu do leczenia
ostrych napadów astmy oraz aby do tego celu mieli przygotowany łatwo dostępny, zwykle stosowany
przez nich doraźnie odpowiedni lek. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy zastosować krótko
działającego, wziewnego beta-agonistę. Jeśli pacjenci potrzebują większej niż zwykle liczby inhalacji
krótko działających beta-agonistów, powinni jak najszybciej skontaktować się z lekarzem w celu
uzyskania porady.

Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.

Brak danych, które wskazywałyby na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych
podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.

U pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, rzadko może wystąpić
układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu
zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki te
zwykle, ale nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem leczenia doustnymi
kortykosteroidami. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptora
leukotrienowego jest związane z występowaniem zespołu Churga-Strauss. Przypadki te były czasem
związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem kortykosteroidu stosowanego doustnie. Pomimo,
że nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem antagonistów receptora
leukotrienowego, lekarze powinni zwrócić szczególną uwagę, jeśli zaobserwują u pacjentów
eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania
kardiologiczne i (lub) neuropatię. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie
zbadać, a stosowany u nich schemat leczenia ponownie ocenić.

U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia
montelukastem, należy unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków
przeciwzapalnych.

Substancje pomocnicze
Ten produkt leczniczy zawiera 0,3 mg aspartamu w każdej tabletce. Aspartam jest źródłem
fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba
genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego
wydalania.

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za
„wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu
i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka
montelukastu nie wpływała klinicznie istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny,

prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem
w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu
(AUC) zmniejszyło się o około 40%. Montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu
CYP 3A4, 2C8 i 2C9, dlatego należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas
jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8 i 2C9,
takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże, dane
z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy
reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP 2C8) wskazywały, że montelukast
nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia
metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon
i repaglinid).

W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8, a w mniejszym stopniu są
nim również 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym interakcji między lekami obejmującymi montelukast
i gemfibrozyl (inhibitor CYP 2C8 oraz 2C9) wykazano, że gemfibrozyl zwiększa ponad 4,4 razy
ogólnoustrojową ekspozycję na montelukast. Nie ma konieczności rutynowej zmiany dawkowania
montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami
CYP 2C8, jednak lekarz powinien mieć na uwadze możliwe zwiększenie ryzyka działań
niepożądanych.

Na podstawie danych uzyskanych z badań in vitro nie przewiduje się wystąpienia klinicznie istotnych
interakcji ze słabszymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprym). Stosowanie montelukastu
równocześnie z itrakonazolem, który jest silnym inhibitorem CYP 3A4, nie powodowało znaczącego
zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Badania na zwierzętach nie wskazują na szkodliwy wpływ na przebieg ciąży lub rozwój zarodka
i (lub) płodu.

Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych
dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie
wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem produktu leczniczego. Dostępne badania mają
ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach
retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze.

Produkt leczniczy Orilukast może być stosowany w ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za
bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią
Badania przeprowadzone na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3).
Nie wiadomo, czy montelukast i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego.

Produkt leczniczy Orilukast może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy
zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.
#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie należy się spodziewać, aby montelukast mógł wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Jednak, pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.

#### 4.8 Działania niepożądane

Montelukast był oceniany u pacjentów z przewlekłą astmą w następujących badaniach klinicznych:
• tabletki powlekane 10 mg u około 4000 dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej.
• tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat.
• tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u około 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

Montelukast był oceniany w następującym badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z astmą
okresową:
• granulat i tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 1038 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.

W badaniach klinicznych u pacjentów leczonych montelukastem często (≥ 1/100 do < 1/10) zgłaszano
wymienione poniżej działania niepożądane związane ze stosowaniem leku i częściej niż u pacjentów
otrzymujących placebo:

Klasyfikacja układów i
narządów
Dorośli i młodzież w
wieku 15 lat i starsza
(dwa badania
12-tygodniowe;
n = 795)

Dzieci w wieku od 6
do 14 lat (jedno
badanie 8-tygodniowe;
n = 201)
(dwa badania
56-tygodniowe;
n = 615)

Dzieci w wieku od 2
do 5 lat (jedno
badanie
12-tygodniowe;
n = 461) (jedno
badanie
48-tygodniowe;
n = 278)
Zaburzenia układu
nerwowego
ból głowy ból głowy

Zaburzenia żołądka i
jelit
ból brzucha ból brzucha

Zaburzenia ogólne i
stany w miejscu
podania

nadmierne pragnienie

W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego
stosowania leku przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w wieku 6 do
14 lat, nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa leku.

Łącznie 502 dzieci w wieku 2 do 5 lat przyjmowało montelukast przez co najmniej 3 miesiące,
338 przez 6 miesięcy lub dłużej, a 534 pacjentów przez 12 miesięcy lub dłużej. Również u tych
pacjentów nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa podczas długotrwałego leczenia.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu do
obrotu, zgodnie z klasyfikacją układów narządów oraz z określeniem poszczególnych działań
niepożądanych. Kategorie częstości występowania poszczególnych działań niepożądanych opierają się
na badaniach klinicznych.

Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Kategoria częstości
występowania*

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze zakażenia górnych dróg
oddechowych† Bardzo często
Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
zwiększona skłonność do
występowania krwawień Rzadko

Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Kategoria częstości
występowania*

trombocytopenia Bardzo rzadko

Zaburzenia układu
immunologicznego

reakcje nadwrażliwości, w
tym anafilaksja Niezbyt często
nacieki eozynofilowe
wątroby Bardzo rzadko

Zaburzenia psychiczne

zaburzenia snu, w tym:
koszmary senne,
bezsenność,
somnambulizm, lęk,
pobudzenie, włączając
zachowania agresywne lub
wrogość, depresja,
nadmierna aktywność
psychoruchowa (w tym
drażliwość, niepokój,
drżenie§)

Niezbyt często

zaburzenia uwagi,
zaburzenia pamięci, tiki Rzadko
omamy, dezorientacja
myśli i zachowania
samobójcze (skłonności
samobójcze), objawy
obsesyjno-kompulsywne,
zacinanie się w mowie

Bardzo rzadko

Zaburzenia układu nerwowego
zawroty głowy, senność,
parestezja / niedoczulica,
drgawki
Niezbyt często

Zaburzenia serca kołatanie serca Rzadko

Zaburzenia układu oddechowego,
klatki piersiowej i śródpiersia

krwawienie z nosa Niezbyt często

zespół Churga-Strauss
(patrz punkt 4.4) Bardzo rzadko

eozynofilia płucna Bardzo rzadko

Zaburzenia żołądka i jelit

biegunka‡, nudności‡,
wymioty‡ Często
suchość w jamie ustnej,
niestrawność Niezbyt często

Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych

podwyższona aktywność
aminotransferaz w
surowicy (AlAT, AspAT)
Często

zapalenie wątroby (w tym
cholestatyczne, miąższowe
i mieszane uszkodzenie
wątroby)
Bardzo rzadko

Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Kategoria częstości
występowania*

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej

wysypka‡ Często

siniaczenie, pokrzywka,
świąd Niezbyt często

obrzęk naczynioruchowy Rzadko

rumień guzowaty, rumień
wielopostaciowy
Bardzo rzadko

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe
i tkanki łącznej
bóle stawowe, bóle
mięśniowe, w tym skurcze
mięśni
Niezbyt często

Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
mimowolne oddawanie
moczu u dzieci Niezbyt często

Zaburzenia ogólne i stany w
miejscu podania

gorączka‡ Często

astenia / zmęczenie, złe
samopoczucie, obrzęki Niezbyt często
* Kategoria częstości występowania: ustalona dla każdego z określonych działań niepożądanych na
podstawie częstości występowania zgłaszanej w bazie danych badań klinicznych: bardzo często
(≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do
< 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000).

†To zdarzenie niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych jako bardzo częste u pacjentów
otrzymujących montelukast, było również zgłaszane jako bardzo częste u pacjentów przyjmujących
placebo.

‡To zdarzenie niepożądane, zgłaszane w badaniach klinicznych jako częste u pacjentów
otrzymujących montelukast, było również zgłaszane jako częste u pacjentów przyjmujących placebo.

§Kategoria częstości występowania: Rzadko.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

W badaniach dotyczących leczenia przewlekłej astmy, w których montelukast podawano dorosłym
pacjentom w dawkach do 200 mg na dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych do

900 mg na dobę przez około jeden tydzień, nie stwierdzono klinicznie istotnych działań
niepożądanych.

Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego
przedawkowania montelukastu. Zgłoszenia te dotyczą dorosłych i dzieci oraz przyjęcia dawki tak
dużej, jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 miesięcy). Obserwacje kliniczne
i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa leku zarówno u pacjentów dorosłych, jak
i u dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane.

Objawy przedawkowania
Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu
i obejmowały: ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty i pobudzenie
psychoruchowe.

Postępowanie w przypadku przedawkowania
Brak szczegółowych informacji na temat leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo, czy
montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych do
stosowania ogólnego, antagonista receptora leukotrienowego.
Kod ATC: R03D C03

Mechanizm działania
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) są eikozanoidami o silnym działaniu zapalnym,
uwalnianymi z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te ważne mediatory
uczestniczące w rozwoju astmy wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT)
występującymi w drogach oddechowych u ludzi i wywołują reakcje ze strony dróg oddechowych,
w tym skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zmianę przepuszczalności naczyń krwionośnych oraz
napływ eozynofilów.

Działanie farmakodynamiczne
Montelukast jest związkiem, który po podaniu doustnym z dużym powinowactwem i selektywnością
wiąże się z receptorem CysLT1. W badaniach klinicznych wykazano, że montelukast w małych
dawkach (5 mg) hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4. Rozszerzenie oskrzeli
obserwowano w ciągu 2 godzin po podaniu doustnym. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane
działaniem beta-agonisty nasilało się pod wpływem montelukastu. Leczenie montelukastem
powodowało zahamowanie zarówno wczesnej, jak i późnej fazy reakcji skurczowej oskrzeli po
ekspozycji na alergen. W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczbę eozynofilów we krwi
obwodowej u pacjentów dorosłych oraz u dzieci. W osobnym badaniu stwierdzono, że montelukast
spowodował znaczące zmniejszenie liczby eozynofilów w drogach oddechowych (pomiar
w plwocinie). U pacjentów dorosłych oraz u dzieci w wieku 2 do 14 lat montelukast, w porównaniu
z placebo, spowodował zmniejszenie liczby eozynofilów we krwi obwodowej wraz z kliniczną
poprawą kontroli astmy.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach u dorosłych, montelukast w dawce 10 mg raz na dobę, w porównaniu z placebo,
spowodował znaczącą poprawę mierzonej rano natężonej objętości wydechowej pierwszosekundowej
FEV1 (10,4% w porównaniu do 2,7% względem wartości początkowej), porannego szczytowego

przepływu wydechowego (PEFR) (24,5 L/min w porównaniu do 3,3 L/min względem wartości
początkowej) oraz spowodował znaczące zmniejszenie całkowitego zużycia beta-agonisty (-26,1%
w porównaniu do -4,6% względem wartości początkowej). Poprawa w zakresie zgłaszanych przez
pacjentów objawów astmy występujących w dzień i w nocy była znamiennie większa niż w grupie
placebo.

W badaniach u dorosłych wykazano, że montelukast przynosi dodatkowe korzyści kliniczne podczas
stosowania w skojarzeniu z kortykosteroidami w postaci wziewnej (procentowa zmiana FEV1
w porównaniu do wartości początkowych podczas jednoczesnego stosowania beklometazonu
w postaci wziewnej i montelukastu w porównaniu ze zmianą podczas stosowania samego
beklometazonu wynosiła odpowiednio: 5,43% i 1,04%; zmiana zużycia beta-agonisty wynosiła
odpowiednio: -8,70% i 2,64%). W porównaniu z beklometazonem w postaci wziewnej (200 μg dwa
razy na dobę, dozownik z komorą inhalacyjną) montelukast umożliwił uzyskanie szybszej
początkowej reakcji na leczenie, chociaż podczas 12-tygodniowego badania beklometazon zapewniał
większą średnią skuteczność leczenia (odsetek zmiany względem wartości początkowej odpowiednio
podczas stosowania montelukastu lub beklometazonu wynosił: w odniesieniu do FEV1: odpowiednio
7,49% i 13,3%; w odniesieniu do zużycia beta-agonisty: odpowiednio -28,28% i -43,89%). Jednakże,
w porównaniu do beklometazonu znaczny odsetek pacjentów leczonych montelukastem osiągnął
podobną reakcję kliniczną (np. u 50% pacjentów leczonych beklometazonem stwierdzono poprawę
FEV1 o około 11% lub więcej względem wartości początkowej, podczas gdy u około 42% pacjentów
leczonych montelukastem uzyskano taką samą odpowiedź).

W badaniu klinicznym trwającym 12 tygodni, kontrolowanym placebo, w którym uczestniczyły dzieci
w wieku 2 do 5 lat, montelukast w dawce 4 mg raz na dobę spowodował poprawę wskaźników
kontroli astmy w porównaniu z placebo, niezależnie od jednocześnie stosowanego leczenia
kontrolującego astmę (kortykosteroidy lub kromoglikan sodowy w postaci wziewnej lub
z nebulizatora). Sześćdziesiąt procent pacjentów nie otrzymywało żadnych innych leków
kontrolujących astmę. Montelukast, w porównaniu z placebo, spowodował zmniejszenie nasilenia
objawów w ciągu dnia (w tym kaszlu, świstów, trudności w oddychaniu i ograniczenia aktywności)
i w nocy. Ponadto, w grupie przyjmującej montelukast, w porównaniu z grupą placebo, stwierdzono
zmniejszenie zużycia beta-agonisty i kortykosteroidów stosowanych doraźnie w przypadku nasilenia
objawów astmy. U pacjentów przyjmujących montelukast przez dłuższy okres nie występowały
objawy astmy, w porównaniu z placebo. Działanie terapeutyczne osiągnięto po pierwszej dawce.

W badaniu klinicznym trwającym 12 miesięcy, kontrolowanym placebo, w którym uczestniczyły
dzieci w wieku 2 do 5 lat z astmą łagodną z okresowymi zaostrzeniami, montelukast podawany
w dawce 4 mg raz na dobę zmniejszył istotnie (p ≤ 0,001) częstość występowania zaostrzeń astmy
w ciągu roku w porównaniu z placebo (odpowiednio 1,6 i 2,34). (Zaostrzenie astmy zostało
zdefiniowane jako utrzymywanie się przez ≥ 3 kolejne dni objawów astmy wymagających stosowania
beta-agonisty lub kortykosteroidów (doustnie lub wziewnie) lub hospitalizacji z powodu astmy).
Procentowe zmniejszenie częstości występowania zaostrzeń astmy w ciągu roku wynosiło 31,9%
(przy 95% CI od 16,9 do 44,1).

W badaniu z grupą kontrolną placebo, prowadzonym z udziałem dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat
z astmą sporadyczną, ale bez astmy przewlekłej, leczenie montelukastem stosowano w okresie
12 miesięcy, podając lek w schemacie 4 mg raz na dobę lub w serii 12-dniowych kursów
rozpoczynanych w momencie pojawienia się epizodu objawów sporadycznych. Nie obserwowano
istotnej różnicy między pacjentami leczonymi montelukastem w dawce 4 mg a grupą placebo
w zakresie liczby epizodów astmy kończących się napadem astmy, zdefiniowanych jako epizody
astmy wymagające korzystania z usług opieki zdrowotnej, takich jak nieplanowana wizyta
w gabinecie lekarskim, oddziale pomocy doraźnej lub szpitalu albo zastosowania kortykosteroidów
w postaci doustnej, dożylnej czy domięśniowej.

W badaniu klinicznym trwającym 8 tygodni, w którym uczestniczyły dzieci w wieku od 6 do 14 lat,
montelukast w dawce 5 mg raz na dobę, w porównaniu z placebo, znamiennie poprawił wskaźniki

czynności układu oddechowego (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,71% i o 4,16% względem wartości
początkowej; zmiana porannego PEFR odpowiednio o 27,9 L/min i o 17,8 L/min względem wartości
początkowej) i zmniejszenie zużycia „doraźnie” podawanego beta-agonisty (odpowiednio o -11,7%
i +8,2% względem wartości początkowej).

W badaniu trwającym 12 miesięcy, w którym uczestniczyły dzieci w wieku 6 do 14 lat z przewlekłą
astmą łagodną porównano skuteczność montelukastu i wziewnego flutykazonu w kontroli astmy.
Wykazano taką samą skuteczność montelukastu i flutykazonu pod względem procentowego
zwiększenia liczby dni bez konieczności doraźnego stosowania leków przerywających napad astmy
(rescue-free days, RFD), co stanowiło pierwszorzędowy punkt końcowy. Średnio po 12 miesiącach
leczenia wyrażona w procentach RFD zwiększyła się z 61,6 do 84,0 w grupie otrzymującej
montelukast oraz z 60,9 do 86,7 w grupie otrzymującej flutykazon. Różnica pomiędzy grupami pod
względem średniego zwiększenia procentowej wartości RFD, obliczona metodą najmniejszych
kwadratów, była istotna statystycznie (-2,8 z 95% CI: -4,7; -0,9), ale utrzymywała się w granicach
uprzednio zdefiniowanych jako klinicznie nie gorsza. W 12-miesięcznym okresie leczenia zarówno
montelukast, jak i flutykazon poprawiły stopień kontroli objawów astmy w odniesieniu do
następujących drugorzędowych kryteriów oceny:

FEV1 zwiększyła się z 1,83 L do 2,09 L w grupie leczonej montelukastem oraz z 1,85 L do 2,14 L
w grupie leczonej flutykazonem. Średnia różnica zwiększenia wartości FEV1 pomiędzy badanymi
grupami, obliczona metodą najmniejszych kwadratów, wynosiła -0,02 1 (przy 95% CI: -0,06 - 0,02).
Średnie zwiększenie FEV1 od początku badania wyrażone jako procent wartości należnej FEV1
wynosiło 0,6% w grupie leczonej montelukastem i 2,7% w grupie leczonej flutykazonem. Różnica
średnich wartości procentowych zmian należnej wartości FEV1 od początku badania, obliczona
metodą najmniejszych kwadratów, była istotna i wynosiła -2,2% (95% CI: -3,7; -0,7).

Odsetek dni, w których pacjenci stosowali beta-mimetyki, zmniejszył się w grupie otrzymującej
montelukast z 38,0 do 15,4, a w grupie leczonej flutykazonem z 38,5 do 12,8. Średnia różnica
pomiędzy grupami w zakresie odsetka dni, w których pacjenci stosowali beta-mimetyk, obliczona
metodą najmniejszych kwadratów, była istotna i wyniosła 2,7% (95% CI: 0,9; 4,5).
Odsetek pacjentów, u których doszło do napadu astmy (definiowanego jako okresowe zaostrzenie
astmy wymagające stosowania steroidów doustnych, nieplanowanej wizyty u lekarza, zgłoszenia się
do izby przyjęć lub hospitalizacji), wynosił 32,2 w grupie leczonej montelukastem i 25,6 w grupie
przyjmującej flutykazon; iloraz szans (95% CI) był istotny i wyniósł 1,38 (1,04; 1,84).
Odsetek pacjentów przyjmujących kortykosteroidy stosowane ogólnie (głównie doustne) w czasie
prowadzenia badania wyniósł 17,8% w grupie leczonej montelukastem i 10,5% w grupie przyjmującej
flutykazon, przy czym średnia różnica między grupami obliczona metodą najmniejszych kwadratów
była istotna i wyniosła 7,3% (95% CI: 2,9; 11,7).

W trwającym 12 tygodni badaniu, przeprowadzonym u pacjentów dorosłych, stwierdzono istotne
zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli (w grupie przyjmującej montelukast maksymalne
zmniejszenie wartości FEV1 wynosiło 22,33% w porównaniu z 32,40% w grupie placebo; czas
powrotu FEV1 do wartości w granicach 5% początkowego FEV1 wynosił odpowiednio 44,22 min
i 60,64 min). Działanie to utrzymywało się przez 12 tygodni trwania badania. Zmniejszenie
powysiłkowego skurczu oskrzeli wykazano także w krótkotrwałym badaniu z udziałem dzieci
w wieku od 6 do 14 lat (maksymalne zmniejszenie wartości FEV1 wynosiło odpowiednio o 18,27%
i 26,11%; czas powrotu wskaźnika FEV1 do wartości mieszczących się w granicach 5% początkowej
wartości FEV1 wyniósł odpowiednio 17,76 min i 27,98 min). W obu badaniach działanie leku
wykazano pod koniec okresu między kolejnymi dawkami (dawkowanie raz na dobę).

U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, przyjmujących
jednocześnie wziewne i (lub) doustne kortykosteroidy, leczenie montelukastem, w porównaniu
z placebo, spowodowało znamienną poprawę kontroli astmy (FEV1 odpowiednio o 8,55% i -1,74%,
względem wartości początkowej; zmniejszenie całkowitego zużycia beta-agonisty odpowiednio
o -27,78% i 2,09%, względem wartości początkowej).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu doustnym montelukast jest szybko wchłaniany. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki
powlekanej 10 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) jest osiągane w ciągu 3 godzin (tmax).
Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy posiłek nie wpływa na
biodostępność ani na wartość Cmax po doustnym podaniu. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania
wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletki powlekane 10 mg były podawane niezależnie
od czasu przyjmowania posiłków.

U dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg, Cmax jest osiągane w ciągu
2 godzin. Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 73%, a standardowy posiłek powoduje
jej zmniejszenie do 63%.

U dzieci w wieku 2 do 5 lat po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg, Cmax jest
osiągane w ciągu dwóch godzin po podaniu leku. Średnie Cmax jest o 66% większe, natomiast średnie
Cmin jest mniejsze w porównaniu z wartością u pacjentów dorosłych przyjmujących tabletki 10 mg.

Dystrybucja
Montelukast w ponad 99% wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie
stacjonarnym wynosi przeciętnie 8-11 litrów. Badania na szczurach ze znakowanym
promieniotwórczo montelukastem wskazują minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg.
Ponadto, stężenia związków znakowanych promieniotwórczo po 24 godzinach od podania dawki leku
były minimalne we wszystkich pozostałych tkankach.

Metabolizm
Montelukast jest intensywnie metabolizowany. W badaniach z zastosowaniem dawek terapeutycznych
u dorosłych i dzieci stężenia metabolitów w osoczu w stanie stacjonarnym były nieoznaczalne.

Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu.
Dodatkowo CYP 3A4 i 2C9 mogą mieć niewielki wpływ, chociaż wykazano, że itrakonazol, inhibitor
CYP 3A4 nie zmieniał farmakokinetyki montelukastu u zdrowych osób otrzymujących montelukast
w dawce 10 mg na dobę. Badania in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wykazały,
że terapeutyczne stężenia montelukastu w osoczu nie hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19
ani 2D6 cytochromu P450. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu jest
minimalny.

Eliminacja
Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi przeciętnie 45 mL/min.
Po doustnym podaniu znakowanego promieniotwórczo montelukastu 86% dawki znakowanej
radioaktywnie wykryto w kale z 5-dobowej zbiórki, a < 0,2% w moczu. Wyniki te w połączeniu
z szacunkowymi wartościami biodostępności montelukastu po podaniu doustnym wskazują, że
montelukast i jego metabolity są wydalane prawie wyłącznie z żółcią.

Stosowanie w różnych grupach pacjentów
U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby
dostosowanie dawki nie jest konieczne. Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane
z żółcią, można założyć, że nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u pacjentów z zaburzeniami
czynności nerek. Brak danych na temat farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką
niewydolnością wątroby (> 9 w skali Childa-Pugha).

Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych od zalecanych do
stosowania u dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu. Nie stwierdzono
takiego działania podczas stosowania leku w zalecanej dawce 10 mg raz na dobę.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach, dotyczących działania toksycznego leku,
stwierdzono nieznaczne, przemijające zmiany parametrów biochemicznych, takich jak aktywność
aminotransferazy alaninowej (AlAT), stężenia glukozy, fosforu i trójglicerydów w surowicy.
Objawami toksycznego działania leku u zwierząt były zwiększenie wydzielania śliny, objawy ze
strony przewodu pokarmowego, luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Objawy te
występowały po podaniu leku w dawkach, po których ekspozycja ogólnoustrojowa była > 17 razy
większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U małp działania niepożądane wystąpiły po podaniu
leku w dawkach od 150 mg/kg mc. na dobę (dawka powodująca ekspozycję ogólnoustrojową
> 232 razy większą niż dawka kliniczna). W badaniach na zwierzętach montelukast nie wpływał na
płodność ani na zdolność do reprodukcji podczas stosowania dawki, po której ekspozycja
ogólnoustrojowa jest 24 razy większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej. W badaniach
dotyczących płodności, w których samicom szczura podawano montelukast w dawce 200 mg/kg mc.
na dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa > 69 razy większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej)
stwierdzono niewielkie zmniejszenie masy ciała noworodków. W badaniach na królikach stwierdzono
większą częstość występowania niepełnego kostnienia w porównaniu do równoległej grupy kontrolnej
przy ekspozycji ogólnoustrojowej > 24 razy większej niż po zastosowaniu dawki klinicznej. Nie
stwierdzono żadnych nieprawidłowości u szczurów. Wykazano, że montelukast przenika przez barierę
łożyskową i jest wydalany z mlekiem zwierząt.

Po jednorazowym doustnym podaniu montelukastu sodowego myszom i szczurom w maksymalnej
badanej dawce do 5000 mg/kg mc. (co odpowiada 15 000 mg/m2 pc. u myszy i 30 000 mg/m2 pc.
u szczurów) nie stwierdzono przypadków padnięć. Taka dawka odpowiada dawce 25 000 razy
większej od zalecanej dawki dobowej dla osób dorosłych (zakładając, że masa ciała pacjenta wynosi
50 kg).

Stwierdzono, że montelukast w dawkach do 500 mg/kg mc. na dobę (dawka powodująca około
> 200 razy większą ekspozycje ogólnoustrojową niż dawka kliniczna) nie wykazuje działania
fototoksycznego u myszy podczas naświetlania promieniowaniem UVA, UVB lub światłem
widzialnym.

Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro i in vivo ani działania
rakotwórczego u gryzoni.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol (E 421)
Celuloza mikrokrystaliczna
Kroskarmeloza sodowa
Magnezu stearynian
Aspartam (E 951)
Żelaza tlenek czerwony (E 172)
Aromat wiśniowy

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Tabletki pakowane są w tłoczone na zimno foliowe blistry zgrzewane z folią aluminiową (blistry
Aluminium/Aluminium). Blistry pakowane są w tekturowe pudełka.
Wielkość opakowań: 28, 56, 98 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Finlandia

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr: 18549

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2 sierpnia 2011
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 17.02.2017

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

26.02.2024

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.