# Promonta 5 mg

> Montelukast · 5 mg · Tabletki do rozgryzania i żucia

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Promonta 5 mg
- **Nazwa powszechna:** Montelukastum
- **Substancja czynna:** [Montelukast](https://apteka.online/odpowiedniki/montelukastum)
- **Moc:** 5 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki do rozgryzania i żucia
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R03DC03
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 14974
- **Podmiot odpowiedzialny:** Bausch Health Ireland Ltd.
- **Producent:** HBM Pharma s.r.o.
Saneca Pharmaceuticals a.s., Słowacja
Słowacja
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/promonta-5-mg-tabl-zucia-5-mg-bausch
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/promonta-5-mg-tabl-zucia-5-mg-bausch.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/20123/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/20123/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. | 5909990671076 | Rp | 17,25 zł (dopłata od 9,07 zł) | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 56 tabl. | 5909990671083 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Leki refundowane

### 28 tabl. — EAN 5909990671076 · cena jedn. 0,62 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Astma; Przewlekła obturacyjna choroba płuc; Eozynofilowe zapalenie oskrzeli | 30% | 17,25 zł | 9,07 zł | 8,18 zł | 11,68 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Promonta 5 mg i w jakim celu się go stosuje?
Lek Promonta 5 mg jest antagonistą receptora leukotrienowego, który blokuje działanie substancji
zwanych leukotrienami. Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych. Poprzez
blokowanie działania leukotrienów lek Promonta 5 mg łagodzi objawy astmy i pomaga kontrolować
astmę.

Lekarz zalecił stosowanie leku Promonta 5 mg w leczeniu astmy u dziecka, w celu zapobiegania
występowaniu objawów astmy w ciągu dnia i w nocy.

- Lek Promonta 5 mg stosowany jest w leczeniu pacjentów w wieku 6 do 14 lat, u których nie
uzyskano odpowiedniej kontroli astmy za pomocą stosowanych dotychczas leków i konieczne
jest zastosowanie dodatkowych leków.
- Lek Promonta 5 mg może być także stosowany zamiast wziewnych glikokortykosteroidów u
dzieci w wieku 6 do 14 lat, które ostatnio nie przyjmowały glikokortykosteroidów doustnie w
leczeniu astmy i które nie potrafią stosować glikokortykosteroidów wziewnych.
- Lek Promonta 5 mg pomaga także zapobiegać zwężeniu dróg oddechowych wywołanemu
wysiłkiem fizycznym.

Lekarz określi, jak stosować lek Promonta 5 mg, w zależności od występujących u pacjenta objawów i
stopnia nasilenia astmy.

Co to jest astma?
Astma jest chorobą przewlekłą.

W astmie występują:
- trudności w oddychaniu spowodowane zwężeniem dróg oddechowych. Zwężenie to nasila się
i zmniejsza w odpowiedzi na różne czynniki.
- wrażliwość dróg oddechowych, które reagują na wiele czynników, takich jak dym papierosowy,
pyłki roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny.

2/6

- obrzęk (stan zapalny) błony wyściełającej drogi oddechowe.

Do objawów astmy należą: kaszel, świszczący oddech i uczucie ucisku w klatce piersiowej.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Promonta 5 mg

Należy poinformować lekarza prowadzącego o wszelkich dolegliwościach i alergiach występujących u
pacjenta obecnie lub w przeszłości.

Kiedy nie stosować leku Promonta 5 mg
- jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną lub na którykolwiek z pozostałych
składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności

- W razie nasilenia się objawów astmy lub trudności w oddychaniu, należy natychmiast zgłosić
się do lekarza prowadzącego.

- Doustnie stosowany lek Promonta 5 mg nie jest przeznaczony do leczenia nagłych napadów
astmy.
Jeśli taki napad wystąpi, należy zastosować się do zaleceń lekarza. Zawsze należy mieć przy
sobie wziewny lek do stosowania doraźnego w razie wystąpienia napadu astmy u pacjenta.

- Ważne jest, aby pacjent przyjmował wszystkie leki przeciwko astmie przepisane przez lekarza
prowadzącego. Leku Promonta 5 mg nie należy stosować zamiast innych leków przeciwko
astmie, zaleconych przez lekarza prowadzącego.

- Należy pamiętać o tym, że jeśli u pacjenta przyjmującego leki przeciwko astmie wystąpią
jednocześnie takie objawy, jak objawy przypominające grypę, uczucie mrowienia lub
drętwienia rąk lub nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka,
należy zgłosić się do lekarza.

- Pacjent nie powinien przyjmować kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków
przeciwzapalnych (zwanych także niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub NLPZ), jeśli
nasilają one u pacjenta objawy astmy.

U pacjentów w każdym wieku leczonych montelukastem zgłaszano różne zdarzenia o podłożu
neuropsychiatrycznym (np. zmiany zachowania i nastroju, depresja, myśli samobójcze) (patrz
punkt 4). W przypadku wystąpienia takich objawów podczas stosowania montelukastu, należy
natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Dzieci i młodzież
Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępny jest lek Promonta 4 mg, tabletki do rozgryzania i żucia.
Dla pacjentów w wieku od 15 lat dostępny jest lek Promonta 10 mg, tabletki powlekane.

Lek Promonta 5 mg a inne leki
Niektóre leki mogą wpływać na działanie leku Promonta 5 mg lub lek Promonta 5 mg może
wpływać na działanie innych leków przyjmowanych przez pacjenta.
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Promonta 5 mg należy poinformować lekarza, jeśli pacjent
przyjmuje którykolwiek z następujących leków:
- fenobarbital (lek stosowany w leczeniu padaczki),
- fenytoina (lek stosowany w leczeniu padaczki),
- ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń).

3/6

Stosowanie leku Promonta 5 mg z jedzeniem i piciem
Leku Promonta 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia nie należy przyjmować podczas posiłku; lek
należy przyjąć 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Ciąża i karmienie piersią
Stosowanie w ciąży
Kobiety w ciąży lub planujące zajście w ciążę powinny skonsultować się z lekarzem prowadzącym
przed zastosowaniem leku Promonta 5 mg. Lekarz oceni, czy można w tym okresie przyjmować lek
Promonta 5 mg.

Stosowanie w okresie karmienia piersią
Nie wiadomo, czy lek Promonta 5 mg przenika do mleka kobiecego. Dlatego jeżeli pacjentka karmi
piersią lub zamierza karmić piersią, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem leku
Promonta 5 mg.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Nie należy spodziewać się, że lek Promonta 5 mg będzie wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, reakcja na lek może być różna u poszczególnych pacjentów.
Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które bardzo rzadko zgłaszano
podczas stosowania leku Promonta 5 mg, mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn.

Promonta 5 mg zawiera aspartam
Lek zawiera 6 mg aspartamu w każdej tabletce. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być
szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina
gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego wydalania.

Promonta 5 mg zawiera sód
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

### 3. Jak stosować lek Promonta 5 mg?
- Należy stosować tylko jedną tabletkę leku Promonta 5 mg raz na dobę, zgodnie z zaleceniem
lekarza.
- Lek należy stosować nawet wówczas, gdy u pacjenta nie występują objawy astmy, a także, gdy
wystąpi u niego ostry napad astmy.
- Lek Promonta 5 mg należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie
wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
- Lek należy przyjmować doustnie.

Dzieci w wieku od 6 do 14 lat:
Zalecana dawka to jedna tabletka do rozgryzania i żucia leku Promonta 5 mg raz na dobę,
wieczorem. Leku Promonta 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia, nie należy podawać podczas
posiłku; lek należy przyjmować co najmniej 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.
Tabletkę należy rozgryźć zanim zostanie połknięta.

Należy się upewnić, że pacjent nie przyjmuje żadnego innego leku zawierającego tę samą substancję
czynną, montelukast.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Promonta 5 mg
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem w celu uzyskania porady. W większości przypadków
przedawkowania nie zgłaszano wystąpienia działań niepożądanych. Do najczęściej zgłaszanych
objawów przedawkowania, występujących u osób dorosłych i dzieci, należą: ból brzucha, senność,
wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty i nadpobudliwość ruchowa.

4/6

Pominięcie zażycia leku Promonta 5 mg
Należy podawać lek Promonta 5 mg zgodnie z zaleceniem lekarza. Jednak, jeśli pacjent zapomni
przyjąć dawkę leku, należy powrócić do zwykłego schematu dawkowania - jedna tabletka raz na dobę.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Promonta 5 mg
Lek Promonta 5 mg jest skuteczny w leczeniu astmy tylko wtedy, gdy jest stosowany regularnie.
Ważne jest, aby pacjent zażywał lek Promonta 5 mg tak długo, jak zalecił lekarz. Pomoże to w
utrzymaniu pod kontrolą astmy u pacjenta.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W badaniach klinicznych z zastosowaniem montelukastu, 5 mg w postaci tabletek do rozgryzania i
żucia, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (występującymi u co najmniej 1 na 100, ale
rzadziej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów), które uważano za związane z przyjmowaniem
montelukastu, były:
- ból głowy.

Ponadto w badaniach klinicznych prowadzonych z zastosowaniem montelukastu w postaci tabletek
powlekanych 10 mg zgłaszano:
- ból brzucha.

Objawy te były zwykle łagodne i występowały częściej u pacjentów przyjmujących montelukast niż
u pacjentów przyjmujących placebo (tabletkę niezawierającą żadnego leku).

Ponadto, po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane:

Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż u 1 na 10 osób):
- zakażenie górnych dróg oddechowych

Często (mogą wystąpić u nie więcej, niż u 1 na 10 osób):
- biegunka, nudności, wymioty
- gorączka
- wysypka
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej, niż u 1 na 100 osób):
- reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, który może powodować
trudności w oddychaniu lub przełykaniu
- zmiany zachowania i nastroju, nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
lunatykowanie, drażliwość, uczucie lęku, niepokój ruchowy, pobudzenie, w tym zachowanie
agresywne lub wrogość, depresja
- zawroty głowy, senność, mrowienie i (lub) drętwienie, drgawki
- krwawienie z nosa
- suchość w jamie ustnej, niestrawność
- powstawanie siniaków, świąd, pokrzywka
- osłabienie / zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęki
- bóle stawów i mięśni, drżenia mięśni

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej, niż u 1 na 1000 osób):
- zwiększona skłonność do krwawień
- drżenie, zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci
- kołatanie serca

5/6

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u nie więcej, niż u 1 na 10 000 osób):
- omamy, dezorientacja
- myśli i próby samobójcze
- obrzęk (zapalenie) płuc
- zapalenie wątroby
- tkliwe, czerwone podskórne guzki, najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty)
- ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
objawów
- jąkanie się.

U pacjentów z astmą leczonych montelukastem zgłaszano bardzo rzadkie przypadki występowania
zespołu objawów, takich jak: objawy grypopodobne, mrowienie lub drętwienie rąk lub nóg, nasilenie
objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-Strauss). Należy natychmiast
powiadomić lekarza, jeśli wystąpi jeden lub więcej z wymienionych wyżej objawów.

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat działań niepożądanych, należy zwrócić
się do lekarza lub farmaceuty.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181 C
02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Promonta 5 mg?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i opakowaniu
zewnętrznym.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Promonta 5 mg
Substancją czynną leku jest montelukast (w postaci montelukastu sodowego).
Jedna tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 5 mg montelukastu w postaci montelukastu
sodowego.

Pozostałe składniki leku to:

6/6

Celuloza mikrokrystaliczna, mannitol, krospowidon, żelaza tlenek czerwony (E172),
hydroksypropyloceluloza, disodu edetynian, aromat wiśniowy, aspartam (E951), talk, magnezu
stearynian.

Jak wygląda lek Promonta 5 mg i co zawiera opakowanie
Tabletki do rozgryzania i żucia leku Promonta 5 mg, są różowymi, okrągłymi tabletkami z
wytłoczonym „M5” z jednej strony.

Lek Promonta 5 mg jest dostępny w blistrach Aluminium/Aluminium po 28 lub 56 tabletek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Bausch Health Ireland Limited
3013 Lake Drive
Citywest Business Campus
Dublin 24, D24PPT3
Irlandia
Tel: +48 17 865 51 00

Wytwórca

HBM Pharma s.r.o.
Sklabinská 30
036 80 Martin
Słowacja

Saneca Pharmaceutical a.s.
Nitrianska 100
920 27 Hlohovec
Słowacja

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Polska: Promonta 5 mg

Data ostatniej aktualizacji ulotki: czerwiec 2025

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

1/11

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Promonta 5 mg, 5 mg, tabletki do rozgryzania i żucia

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 5 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Każda tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 6 mg aspartamu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Różowa, okrągła, dwuwypukła tabletka z wytłoczonym „M5” z jednej strony.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt Promonta 5 mg jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą
łagodną lub umiarkowaną, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i
„doraźnie” stosowanych krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli
objawów astmy.

Produkt Promonta 5 mg może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych
glikokortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną, u których w ostatnim okresie nie
występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych glikokortykosteroidów, i
którzy nie potrafią stosować wziewnych glikokortykosteroidów (patrz punkt 4.2).

Produkt Promonta 5 mg jest również wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym
objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Dawka dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat to jedna tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę,
przyjmowana wieczorem. Tabletkę należy rozgryźć zanim zostanie połknięta. Jeśli o tej porze
przyjmowany jest posiłek, produkt Promonta 5 mg należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem lub
2 godziny po posiłku. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Zalecenia ogólne:
Terapeutyczny wpływ produktu Promonta 5 mg na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w
pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania
produktu leczniczego Promonta 5 mg zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w
okresach zaostrzenia astmy.

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub zaburzeniami
czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Brak danych dotyczących stosowania

2/11

produktu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo
zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej.

Stosowanie produktu Promonta 5 mg zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u
pacjentów z astmą przewlekłą łagodną:
Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą
umiarkowaną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u
dzieci z astmą przewlekłą łagodną należy rozważyć jedynie wtedy, gdy w ostatnim okresie nie
występowały u nich ciężkie napady astmy, wymagające stosowania doustnych glikokortykosteroidów,
oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować glikokortykosteroidów wziewnych (patrz punkt 4.1).
Zgodnie z definicją, astma przewlekła łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów astmy
częściej niż jeden raz w tygodniu, ale rzadziej niż jeden raz na dobę, występowaniem objawów
nocnych częściej, niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż jeden raz w tygodniu, oraz prawidłową
czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeżeli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu jednego miesiąca)
nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów choroby, należy rozważyć włączenie
dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy
okresowo oceniać stopień kontroli objawów astmy.

Leczenie produktem leczniczym Promonta 5 mg a inne metody leczenia astmy
Jeśli produkt Promonta 5 mg jest stosowany jako leczenie wspomagające do wziewnych
kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować tych leków produktem Promonta 5 mg (patrz punkt
4.4).

Dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat dostępne są tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg.

Dla pacjentów dorosłych oraz młodzieży w wieku 15 lat i powyżej dostępne są tabletki powlekane
10 mg.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w
punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Pacjentów należy poinformować, że montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosować w leczeniu
ostrych napadów astmy. W takim przypadku pacjenci powinni mieć łatwy dostęp do zwykle
stosowanego przez nich „doraźnie" odpowiedniego leku. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy
zastosować produkt krótko działającego β-agonisty w postaci wziewnej. W przypadku, gdy konieczne
będzie zastosowanie większej niż zwykle dawki krótko działającego wziewnego β-agonisty, pacjent
powinien jak najszybciej zgłosić się po poradę do lekarza.

Montelukastem nie należy nagle zastępować glikokortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.

Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można
zmniejszyć dawkę glikokortykosteroidów przyjmowanych doustnie.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast,
może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z klinicznymi objawami zapalenia naczyń, co
odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi
ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu zwykle, lecz nie zawsze, były związane ze
zmniejszeniem dawki lub przerwaniem terapii kortykosteroidem stosowanym doustnie. Nie można
wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonisty receptora leukotrienowego jest związane z
pojawieniem się zespołu Churga-Strauss. Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę na takie
objawy, jak eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, pogorszenie objawów płucnych,
powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia. Pacjentów z takimi objawami należy ponownie zbadać
i zweryfikować stosowany dotychczas schemat leczenia.

3/11

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem,
należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków
przeciwzapalnych.

We wszystkich grupach wiekowych przyjmujących montelukast zgłaszano zdarzenia o podłożu
neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany zachowania, depresja, myśli samobójcze (patrz punkt
4.8). Objawy te mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie zostanie przerwane.
Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli w trakcie wystąpią objawy
neuropsychiatryczne. Należy poinformować pacjentów i (lub) ich opiekunów, aby zwracali
uwagę na zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym i poinstruować ich, aby powiadomili
lekarza w przypadku wystąpienia takich zachowań.

Produkt Promonta 5 mg zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla
pacjentów z fenyloketonurią. U pacjentów chorych na fenyloketonurię należy wziąć pod uwagę, że
każda tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg zawiera 3,368 mg fenyloalaniny.

Promonta 5 mg zawiera sód. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy
lek uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i
długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka
montelukastu nie wpływała istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu,
prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu z noretyndronem w stosunku
35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu
(AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z
udziałem izoenzymu CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, zwłaszcza u dzieci, podczas
jednoczesnego podawania go z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, takimi jak: fenytoina,
fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wskazują na to, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednakże, dane z
badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy
reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wskazywały na to, że
montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco
zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i
repaglinid).

W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8, a w mniejszym stopniu są
nim również 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym interakcji między lekami obejmującymi montelukast i
gemfibrozyl (inhibitor CYP 2C8 oraz 2C9) wykazano, że gemfibrozyl zwiększa ponad 4,4 razy
ogólnoustrojową ekspozycję na montelukast. Nie ma konieczności rutynowej zmiany dawkowania
montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami
CYP 2C8, jednak lekarz powinien mieć na uwadze możliwe zwiększenie ryzyka działań
niepożądanych.

Na podstawie danych uzyskanych z badań in vitro nie przewiduje się wystąpienia klinicznie istotnych
interakcji ze słabszymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprym). Stosowanie montelukastu
równocześnie z itrakonazolem, który jest silnym inhibitorem CYP 3A4, nie powodowało znaczącego
zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

4/11

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i
(lub) płodu.

Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych, dotyczących zastosowań produktu w okresie
ciąży, nie wskazuje na istnienie związku przyczynowego między przyjmowaniem montelukastu
a występowaniem wad wrodzonych (tj. wad kończyn), które rzadko obserwowano na całym świecie
po wprowadzeniu leku do obrotu.

Montelukast może być stosowany podczas ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za
bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią
Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3). Nie wiadomo,
czy montelukast przenika do mleka kobiecego.

Montelukast może być stosowany w okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to
uznane za bezwzględnie konieczne.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Montelukast nie powinien wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i
obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, w bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano występowanie
senności lub zawrotów głowy.

#### 4.8 Działania niepożądane

Montelukast został oceniony w następujących badaniach klinicznych:
• tabletki powlekane 10 mg w grupie około 4000 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i
starszych
• tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg w grupie około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat

W badaniach klinicznych u pacjentów leczonych montelukastem często (≥1/100, <1/10) zgłaszano
wymienione poniżej działania niepożądane, występujące częściej niż u pacjentów otrzymujących
placebo:

Klasyfikacja układów i
narządów
Dorośli i młodzież
w wieku 15 lat i starsi
(dwa badania 12-
tygodniowe; n=795)

Dzieci w wieku od 6 do
14 lat (jedno badanie 8-
tygodniowe; n=201)
(dwa badania 56-
tygodniowe; n=615)
Zaburzenia układu
nerwowego
ból głowy ból głowy

Zaburzenia żołądka i jelit ból brzucha

W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego
stosowania produktu leczniczego przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci w
wieku od 6 do 14 lat, nie stwierdzono zmian profilu bezpieczeństwa.

Doświadczenia po wprowadzeniu produktu do obrotu
W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu do
obrotu, zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz z określeniem poszczególnych zdarzeń
niepożądanych. Kategorie częstości występowania poszczególnych działań niepożądanych opierają się
na badaniach klinicznych.

Klasyfikacja układów i Określenie zdarzenia Kategoria częstości

5/11

narządów niepożądanego występowania*
Zakażenia i zarażenia
pasożytnicze
Zakażenia górnych dróg
oddechowych1
Bardzo często

Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
Zwiększona skłonność do
występowania krwawień
Rzadko

Zaburzenia układu
immunologicznego
Reakcje nadwrażliwości, w tym
anafilaksja
Niezbyt często

Nacieki eozynofilowe wątroby Bardzo rzadko
Zaburzenia psychiczne Zaburzenia snu, w tym:
koszmary senne, bezsenność,
somnambulizm, drażliwość, lęk,
niepokój, pobudzenie,
włączając zachowania
agresywne lub wrogość,
depresja, nadpobudliwośc
psychoruchowa (w tym
drażliwość, niepokój ruchowy,
drżenie)

Niezbyt często

Zaburzenia uwagi, zaburzenia
pamięci
Rzadko

Omamy, dezorientacja,
zacinanie się w mowie,
myśli i zachowania samobójcze
(skłonności samobójcze)

Bardzo rzadko

Zaburzenia układu nerwowego Zawroty głowy, senność,
parestezja / niedoczulica,
drgawki

Niezbyt często

Zaburzenia serca Kołatanie serca Rzadko
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki piersiowej
i śródpiersia

Krwawienie z nosa Niezbyt często
Zespół Churga-Strauss (ang.
Churg-Strauss Syndrome, CSS)
(patrz punkt 4.4),
Eozynofilia płucna

Bardzo rzadko

Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka2, nudności2, wymioty2 Często
Suchość w jamie ustnej,
niestrawność
Niezbyt często

Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
Zwiększona aktywność
aminotransferaz w surowicy
(AlAT, AspAT)

Często

Zapalenie wątroby (w tym
cholestatyczne, miąższowe i
mieszane uszkodzenie wątroby)

Bardzo rzadko

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
Wysypka2 Często
Siniaczenie, pokrzywka, świąd Niezbyt często
Obrzęk naczynioruchowy Rzadko
Rumień guzowaty, rumień
wielopostaciowy
Bardzo rzadko

Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
Bóle stawowe, bóle mięśniowe,
w tym skurcze mięśni
Niezbyt często

Zaburzenia ogólne i stany w
miejscu podania
Gorączka2 Często
Astenia / zmęczenie, złe
samopoczucie, obrzęki
Niezbyt często

* Częstość występowania: zdefiniowana dla działań niepożądanych na podstawie częstości
występowania w badaniach klinicznych: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt
często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000).

1Działanie niepożądane, zgłaszane jako „Bardzo częste” zarówno u pacjentów leczonych

6/11

montelukastem, jak i u pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych.
2Działanie niepożądane, zgłaszane jako „Częste” zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak
i u pacjentów otrzymujących placebo w badaniach klinicznych.
3Kategoria częstości: Rzadko

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
Al. Jerozolimskie 181 C
02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Brak dokładnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W badaniach
dotyczących przewlekłej astmy, w których pacjentom podawano montelukast w dawkach do 200 mg
na dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg na dobę przez około
tydzień, nie stwierdzono klinicznie istotnych działań niepożądanych.

Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego
przedawkowania montelukastu. Przypadki te dotyczyły dorosłych i dzieci oraz dawki nawet 1000 mg
(około 61 mg/kg mc. u dziecka w wieku 42 miesięcy). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były
zgodne z profilem bezpieczeństwa leku zarówno u pacjentów dorosłych, jak i u dzieci. W większości
przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania
niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i należały do nich: ból brzucha,
senność, wzmożone pragnienie, ból głowy, wymioty, nadmierna aktywność psychomotoryczna.

Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany z organizmu podczas dializy otrzewnowej lub
hemodializy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Antagoniści receptora leukotrienowego
Kod ATC: R03D C03

Mechanizm działania
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym,
uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te ważne mediatory
uczestniczące w rozwoju astmy, wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT),
występującymi w drogach oddechowych u ludzi i wywołują reakcje ze strony dróg oddechowych, w
tym skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zmianę przepuszczalności naczyń krwionośnych oraz napływ
eozynofilów.

Działanie farmakodynamiczne
Montelukast jest związkiem aktywnym po podaniu doustnym o dużym powinowactwie i
selektywności w stosunku do receptora CysLT1. W badaniach klinicznych wykazano, że montelukast
w małych dawkach, takich jak 5 mg, hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4.

7/11

Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 godzin po podaniu doustnym. Działanie rozszerzające
oskrzela spowodowane podaniem ß-agonisty nasilało się pod wpływem montelukastu. Leczenie
montelukastem hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli wywołanego
prowokacją antygenową. W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczbę eozynofilów we
krwi obwodowej u pacjentów dorosłych i u dzieci. W odrębnym badaniu leczenie montelukastem
znacząco zmniejszało liczbę eozynofilów w drogach oddechowych (mierzoną w plwocinie). U
pacjentów dorosłych oraz u dzieci w wieku od 2 do 14 lat montelukast, w porównaniu z placebo,
powodował zmniejszenie liczby eozynofilów we krwi obwodowej, powodując kliniczną poprawę
kontroli astmy.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach z udziałem pacjentów dorosłych montelukast w dawce 10 mg raz na dobę, w porównaniu
z placebo, spowodował znaczącą poprawę mierzonej rano, natężonej objętości wydechowej
pierwszosekundowej FEV1 (zmiana o 10,4% vs 2,7%, względem wartości początkowej), porannego
szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) (zmiana o 24,5 l/min vs 3,3 l/min, względem wartości
początkowej) oraz powodował znaczące zmniejszenie całkowitego zużycia ß-agonisty (zmiana o -
26,1% vs -4,6%, względem wartości początkowej). W porównaniu z grupą otrzymującą placebo,
pacjenci przyjmujący montelukast zgłaszali znaczące zmniejszenie objawów astmy występujących w
dzień i w nocy.

Badania prowadzone z udziałem pacjentów dorosłych wykazały, że montelukast przynosi dodatkowe
korzyści kliniczne podczas stosowania w skojarzeniu z wziewnymi glikokortykosteroidami
(procentowa zmiana FEV1 w porównaniu do wartości początkowych podczas stosowania montelukastu
z wziewnym beklometazonem w porównaniu ze zmianą podczas stosowania samego wziewnego
beklometazonu o odpowiednio: 5,43% i 1,04%; zmiana zużycia ß-agonisty: odpowiednio o -8,70% i
2,64%). W porównaniu z wziewnym beklometazonem (200 μg, dwa razy na dobę; dozownik
ciśnieniowy z komorą inhalacyjną) montelukast umożliwił uzyskanie szybszej reakcji początkowej na
leczenie, chociaż podczas 12-tygodniowego badania, beklometazon zapewniał większą średnią
skuteczność leczenia (odsetek zmiany względem wartości początkowej odpowiednio podczas
stosowania montelukastu lub beklometazonu wynosił: w odniesieniu do FEV
1: odpowiednio 7,49% i 13,3%; w odniesieniu do zużycia ß-agonisty: odpowiednio -28,28% i -
43,89%). Jednakże, w porównaniu z beklometazonem u znacznego odsetka pacjentów leczonych
montelukastem stwierdzono podobną odpowiedź kliniczną (tzn. u 50% pacjentów leczonych
beklometazonem stwierdzono poprawę FEV1 o około 11% lub więcej względem wartości
początkowej, podczas gdy taką samą odpowiedź zaobserwowano u około 42% pacjentów leczonych
montelukastem).

W badaniu trwającym 8 tygodni, w którym uczestniczyły dzieci w wieku od 6 do 14 lat, montelukast
w dawce 5 mg raz na dobę, w porównaniu z grupą placebo, powodował znaczącą poprawę czynności
układu oddechowego (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,71% i o 4,16%, względem wartości
początkowej; zmiana porannego PEFR odpowiednio o 27,9 l/min i o 17,8 l/min, względem wartości
początkowej) oraz zmniejszenie zużycia „doraźnie” podawanego ß-agonisty (odpowiednio o 11,7% i
+8,2%, względem wartości początkowej).

W trwającym 12 miesięcy badaniu, porównującym skuteczność montelukastu i wziewnego
flutykazonu w kontroli astmy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat, z łagodną astmą przewlekłą,
montelukast nie był gorszy od flutykazonu w zakresie zwiększania odsetka dni, w których nie było
konieczne doraźne stosowanie leków przerywających napad astmy (ang. asthma rescue-free days,
RFDs), co było pierwszorzędowym punktem końcowym badania. Średnio, podczas 12-miesięcznego
okresu leczenia, odsetek RFD zwiększył się z 61,6 do 84,0 w grupie otrzymującej montelukast oraz z
60,9 do 86,7 w grupie otrzymującej flutykazon. Różnica pomiędzy grupami, pod względem
zwiększenia wartości odsetka RFD dla astmy obliczonego metodą najmniejszych kwadratów, była
istotna statystycznie (-2,8, z 95% CI (przedział ufności) od -4,7 do -0,9), ale utrzymywała się w
granicach uprzednio zdefiniowanych jako klinicznie nie gorsza.
Zarówno montelukast, jak i flutykazon poprawiły także stopień kontroli astmy w drugorzędowych
zmiennych, ocenianych podczas 12-miesięcznego okresu leczenia:

8/11

FEV1 zwiększył się z 1,83 l do 2,09 l w grupie leczonej montelukastem oraz z 1,85 l do 2,14 l w grupie
leczonej flutykazonem. Różnica wartości FEV1 pomiędzy badanymi grupami obliczona metodą
najmniejszych kwadratów wynosiła -0,02 l z 95% CI od -0,06 do 0,02. Średnie zwiększenie w
stosunku do wartości początkowej, wyrażone jako procent należnej wartości FEV1, wynosiło 0,6% w
grupie leczonej montelukastem i 2,7% w grupie leczonej flutykazonem. Różnica w wartościach
obliczonych metodą najmniejszych kwadratów wyrażonych jako % należnej wartości FEV1 dla
zmiany w stosunku do wartości początkowych, była istotna: -2,2%, z 95% CI od -3,6 do -0,7.
Odsetek dni, w których zastosowano β-agonistę, zmniejszył się w grupie otrzymującej montelukast z
38,0 do 15,4, a w grupie leczonej flutykazonem z 38,5 do 12,8. Różnica pomiędzy grupami, w
wartościach obliczonych metodą najmniejszych kwadratów dla odsetka dni z zastosowaniem βagonisty, była istotna: 2,7%, z 95% CI od 0,9 do 4,5.
Odsetek pacjentów, u których wystąpił napad astmy (napad astmy zdefiniowano jako okres
zaostrzenia astmy wymagającego zastosowania steroidów doustnych, nieplanowanej wcześniej wizyty
u lekarza, zgłoszenia się na izbę przyjęć lub hospitalizacji), wynosił 32,2 w grupie leczonej
montelukastem oraz 25,6 w grupie przyjmującej flutykazon; iloraz szans (ang. odds ratio) (95% CI)
był istotny i wynosił 1,38 (1,04 do 1,84).
Odsetek pacjentów przyjmujących glikokortykosteroidy stosowane ogólnie (głównie doustnie) w
czasie prowadzenia badania wyniósł 17,8% w grupie leczonej montelukastem i 10,5% w grupie
przyjmującej flutykazon. Różnica pomiędzy grupami w wartościach obliczonych metodą
najmniejszych kwadratów była istotna: 7,3%, przy 95% CI od 2,9 do 11,7

W trwającym 12 tygodni badaniu, w którym brali udział dorośli pacjenci, stwierdzono znaczące
zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli (maksymalne zmniejszenie wartości FEV1 wynosiło
22,33% w grupie przyjmującej montelukast w porównaniu z 32,40% w grupie placebo; czas powrotu
wskaźnika FEV1 do wartości mieszczących się w granicach 5% FEV1 mierzonego przed wysiłkiem
wynosił w obu grupach odpowiednio 44,22 min i 60,64 min). Działanie to utrzymywało się przez cały
12-tygodniowy okres badania. Zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli wykazano także w
krótkotrwałym badaniu z udziałem dzieci w wieku od 6 do 14 lat (maksymalne zmniejszenie wartości
FEV1 odpowiednio o 18,27% i 26,11%; czas powrotu wskaźnika FEV1 do wartości mieszczących się w
granicach 5% FEV1 mierzonego przed wysiłkiem wyniósł odpowiednio 17,76 min i 27,98 min). W
obu badaniach działanie oceniano pod koniec okresu między kolejnymi dawkami przy dawkowaniu
raz na dobę.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, przyjmujących jednocześnie
wziewne i (lub) doustne glikokortykosteroidy, leczenie montelukastem, w porównaniu z placebo,
spowodowało znaczącą poprawę kontroli astmy (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,55% i -1,74%,
względem wartości początkowej; zmniejszenie całkowitego zużycia ß-agonisty odpowiednio o -
27,78% i 2,09%, względem wartości początkowej).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Po podaniu doustnym montelukast jest szybko wchłaniany. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki
powlekanej 10 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) występuje po 3 godzinach (Tmax).
Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy posiłek nie wpływa na
biodostępność ani na Cmax po doustnym podaniu produktu. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność
leku wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletki powlekane 10 mg podawano niezależnie
od przyjmowania posiłków.

U dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg Cmax występuje w ciągu 2
godzin. Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 73%, standardowy posiłek
powoduje jej zmniejszenie do 63%.

Dystrybucja

9/11

Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie
stacjonarnym wynosi przeciętnie 8–11 litrów. Badania na szczurach ze znakowanym radioaktywnie
montelukastem wskazują na minimalne przenikanie produktu leczniczego przez barierę krew-mózg.
Ponadto, stężenie związków radioaktywnych po 24 godzinach od podania leku we wszystkich
pozostałych tkankach było minimalne.

Metabolizm
Montelukast ulega intensywnym przemianom metabolicznym. W badaniach z zastosowaniem dawek
terapeutycznych u dorosłych i dzieci stężenia metabolitów w osoczu w stanie stacjonarnym były
nieoznaczalne.

Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu.
Dodatkowo CYP 3A4 oraz CYP 2C9 mogą mieć niewielki wpływ, chociaż wykazano, że itrakonazol,
inhibitor CYP 3A4 nie zmieniał farmakokinetyki montelukastu u zdrowych osób otrzymujących
montelukast w dawce 10 mg. Badania in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby
wykazały, że terapeutyczne stężenia montelukastu w osoczu nie hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2,
2A6, 2C19 czy 2D6 cytochromu P450. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu
jest minimalny.

Eliminacja:
Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi średnio 45 ml/min. Po doustnym
podaniu znakowanego radioaktywnie montelukastu 86% radioaktywności wykryto w kale z 5-dobowej
zbiórki, a <0,2% w moczu. Wyniki te, w połączeniu z szacunkowymi wartościami biodostępności
montelukastu po podaniu doustnym, wskazują na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane
niemal wyłącznie z żółcią.

Stosowanie leku w różnych grupach pacjentów
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną do
umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów z
zaburzeniem czynności nerek. Ze względu na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane z
żółcią, przyjmuje się, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniem
czynności nerek. Brak danych na temat farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką
niewydolnością wątroby (powyżej 9 punktów wg klasyfikacji Childa-Pugha).

Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych od zalecanych u osób
dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu krwi. Nie stwierdzono takiego
działania podczas stosowania leku w zalecanej dawce 10 mg raz na dobę.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach dotyczących działania toksycznego leku, przeprowadzonych na zwierzętach,
stwierdzono niewielkie, przemijające zmiany parametrów biochemicznych, takich jak aktywność
aminotransferazy alaninowej, stężenie glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy. Objawami
toksycznego działania leku u zwierząt były: zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia żołądka i jelit,
luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Objawy te występowały po podaniu dawek, po
których ekspozycja ogólnoustrojowa była ponad 17-krotnie większa niż po zastosowaniu dawki
klinicznej. U małp działania niepożądane występowały po podaniu leku w dawkach od
150 mg/kg mc./dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 232 razy większa niż po zastosowaniu dawki
klinicznej).
W badaniach na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność ani na zdolność do reprodukcji
podczas stosowania dawek, po których ekspozycja ogólnoustrojowa była 24-krotnie większa niż po
zastosowaniu dawki klinicznej. W badaniach wpływu na płodność samic szczura, którym podawano
montelukast w dawce 200 mg/kg mc./dobę (ekspozycja ogólnoustrojowa ponad 69-krotnie większa niż
po zastosowaniu dawki klinicznej), stwierdzono niewielkie zmniejszenie masy ciała potomstwa. W
badaniach na królikach stwierdzono większą częstość występowania niepełnego kostnienia w
porównaniu z równoległą grupą kontrolną przy ekspozycji ponad 24-krotnie większej niż po
zastosowaniu dawki klinicznej. U szczurów nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości. Wykazano,
że montelukast przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany z mlekiem u zwierząt.

10/11

Po jednorazowym podaniu montelukastu myszom i szczurom w dawkach do 5000 mg/kg mc.(co
odpowiada 15 000 mg/m2 pc. u myszy i 30 000 mg/m2 pc. u szczurów) nie stwierdzono przypadków
zgonu. Taka dawka odpowiada w przeliczeniu dawce 25 000 razy większej od zalecanej dawki
dobowej u osób dorosłych (przyjmując, że masa ciała pacjenta wynosi 50 kg).

Stwierdzono, że montelukast w dawkach do 500 mg/kg mc./dobę u myszy (ekspozycja ponad 200 razy
większa niż po zastosowaniu dawki klinicznej) nie wykazuje działania fototoksycznego podczas
naświetlania promieniowaniem UVA, UVB lub światłem widzialnym.

Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro ani in vivo oraz nie działał
rakotwórczo u gryzoni.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna
Mannitol
Krospowidon
Żelaza tlenek czerwony (E172)
Hydroksypropyloceluloza
Disodu edetynian
Aromat wiśniowy
Aspartam (E 951)
Talk
Magnezu stearynian

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry Aluminium/Aluminium.
28, 56 tabletek do rozgryzania i żucia.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Bausch Health Ireland Limited

11/11

3013 Lake Drive
Citywest Business Campus
Dublin 24, D24PPT3
Irlandia

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 21.11.2008
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 20.08.2015

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

20/12/2024

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.