# Singulair Mini

> Montelukast · 4 mg · Granulat

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Singulair Mini
- **Nazwa powszechna:** Montelukastum
- **Substancja czynna:** [Montelukast](https://apteka.online/odpowiedniki/montelukastum)
- **Moc:** 4 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Granulat
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** R03DC03
- **Liczba opakowań:** 3
- **Numer pozwolenia:** 15421
- **Podmiot odpowiedzialny:** Organon Polska Sp. z o.o.
- **Producent:** Merck Sharp & Dohme B.V., Holandia
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/singulair-mini-granulat-4-mg-organon
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-stosowane-w-obturacyjnych-chorobach-drog-oddechowych/singulair-mini-granulat-4-mg-organon.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/20966/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/20966/characteristic

## Dostępne opakowania (3)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 7 sasz. | 5909990701292 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 28 sasz. | 5909990701308 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 30 sasz. | 5909990701322 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Singulair Mini i w jakim celu się go stosuje?
Co to jest Singulair Mini
Lek Singulair Mini jest antagonistą receptora leukotrienowego, który blokuje działanie substancji
zwanych leukotrienami.

Jak działa Singulair Mini
Leukotrieny powodują zwężenie i obrzęk dróg oddechowych. Poprzez blokowanie działania
leukotrienów Singulair Mini łagodzi objawy astmy i pomaga kontrolować astmę.

Kiedy należy stosować Singulair Mini
Lekarz zalecił stosowanie leku Singulair Mini w leczeniu astmy u dziecka, w celu zapobiegania
występowaniu objawów astmy w ciągu dnia i w nocy.

• Singulair Mini stosowany jest w leczeniu pacjentów w wieku od 6 miesięcy do 5 lat, u których
nie uzyskano odpowiedniej kontroli astmy za pomocą stosowanych dotychczas leków
i konieczne jest zastosowanie dodatkowych leków.
• Singulair Mini może być także stosowany zamiast wziewnych glikokortykosteroidów
u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, którzy ostatnio nie przyjmowali glikokortykosteroidów
doustnie w leczeniu astmy i którzy nie potrafią stosować glikokortykosteroidów wziewnych.
• Singulair Mini pomaga także zapobiegać zwężeniu dróg oddechowych wywołanemu wysiłkiem
fizycznym u pacjentów w wieku 2 lat i starszych.

Lekarz określi, jak stosować Singulair Mini w zależności od występujących u dziecka objawów
i stopnia nasilenia astmy.

Co to jest astma?
Astma jest chorobą przewlekłą.
W astmie występują:
• trudności w oddychaniu spowodowane zwężeniem dróg oddechowych. Zwężenie to nasila się
i zmniejsza w odpowiedzi na różne czynniki.
• wrażliwość dróg oddechowych, które reagują na wiele czynników, takich jak dym papierosowy,
pyłki roślin, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny.

• obrzęk (stan zapalny) błony wyściełającej drogi oddechowe.

Do objawów astmy należą: kaszel, świszczący oddech i uczucie ucisku w klatce piersiowej.

### 2. Informacje ważne przed podaniem leku Singulair Mini dziecku

Należy poinformować lekarza prowadzącego o wszelkich dolegliwościach i alergiach występujących
u dziecka obecnie lub w przeszłości.

Kiedy nie podawać leku Singulair Mini dziecku
• jeśli dziecko ma uczulenie na montelukast lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem podawania leku Singulair Mini dziecku należy omówić to z lekarzem lub
farmaceutą.
• W razie nasilenia się u dziecka objawów astmy lub trudności w oddychaniu, należy natychmiast
zgłosić się do lekarza prowadzącego.
• Doustnie stosowany lek Singulair Mini nie jest przeznaczony do leczenia nagłych napadów
astmy. Jeśli taki napad wystąpi, należy zastosować się do zaleceń lekarza. Zawsze należy mieć
przy sobie wziewny lek do stosowania doraźnego w razie wystąpienia napadu astmy u dziecka.
• Ważne jest, aby dziecko przyjmowało wszystkie leki przeciwko astmie przepisane przez lekarza
prowadzącego. Leku Singulair Mini nie należy stosować zamiast innych leków przeciwko
astmie zaleconych dziecku przez lekarza prowadzącego.
• Należy pamiętać o tym, że jeśli u dziecka przyjmującego leki przeciwko astmie wystąpią
jednocześnie takie objawy, jak objawy przypominające grypę, uczucie mrowienia lub
drętwienia rąk lub nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka,
należy zgłosić się do lekarza.
• Dziecku nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) ani leków
przeciwzapalnych (zwanych także niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub NLPZ), jeśli
nasilają one u dziecka objawy astmy.

Różne zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym (na przykład zmiany zachowania
i nastroju, depresja i skłonności samobójcze) były zgłaszane u pacjentów w każdym wieku
leczonych montelukastem (patrz punkt 4). Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas
przyjmowania montelukastu, należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci i młodzież
Nie stosować tego leku u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy.

Dla dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat dostępne są inne postacie tego leku, dostosowane do
wieku pacjenta.

Singulair Mini a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach podawanych dziecku obecnie lub
ostatnio, a także o lekach, które mogą być dziecku podawane, w tym o lekach wydawanych bez
recepty.

Niektóre leki mogą wpływać na działanie leku Singulair Mini lub Singulair Mini może wpływać na
działanie innych leków przyjmowanych przez dziecko.

Przed rozpoczęciem stosowania leku Singulair Mini należy poinformować lekarza, jeśli dziecko
przyjmuje następujące leki:
• fenobarbital (stosowany w leczeniu padaczki)
• fenytoinę (stosowaną w leczeniu padaczki)

• ryfampicynę (stosowaną w leczeniu gruźlicy i niektórych innych zakażeń)

Singulair Mini z jedzeniem i piciem
Singulair Mini granulat może być przyjmowany niezależnie od pory posiłku.

Ciąża i karmienie piersią
Ten podpunkt nie dotyczy leku Singulair Mini granulat 4 mg, ponieważ lek ten przeznaczony jest do
stosowania u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Ten podpunkt nie dotyczy leku Singulair Mini 4 mg granulat, ponieważ lek ten przeznaczony jest do
stosowania u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat, jednak poniższe informacje są istotne
w odniesieniu do substancji czynnej - montelukastu.

Nie należy spodziewać się, że Singulair Mini będzie wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak u poszczególnych osób reakcja na lek może być różna.
Niektóre działania niepożądane (takie jak zawroty głowy i senność), które zgłaszano podczas
stosowania leku Singulair Mini, mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn.

Singulair Mini zawiera sód
Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na saszetkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

### 3. Jak stosować lek Singulair Mini?
Ten lek należy zawsze stosować u dziecka zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie
wątpliwości należy zwrócić się do lekarza dziecka lub farmaceuty.
• Lek ten należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej. Singulair Mini należy podawać
dziecku raz na dobę wieczorem.
• Lek należy podawać nawet wówczas, gdy u dziecka nie występują objawy astmy, a także
w przypadku nagłego napadu astmy.

Stosowanie u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat:
Zalecana dawka to doustnie jedna saszetka leku Singulair Mini 4 mg w postaci granulatu raz na dobę
wieczorem.

Należy upewnić się, że dziecko, które przyjmuje Singulair Mini, nie przyjmuje innych leków, które
zawierają tę samą substancję czynną, montelukast.

Jak należy podawać dziecku lek Singulair Mini w postaci granulatu?
Ten lek jest przeznaczony do stosowania doustnego.

• Należy otworzyć saszetkę bezpośrednio przed podaniem.
• Singulair Mini w postaci granulatu może być podawany:
- bezpośrednio doustnie;
- LUB po wymieszaniu z łyżką miękkiego pokarmu (na przykład musu jabłkowego, lodów,
marchewki z ryżem), zimnego lub o temperaturze pokojowej.
• Zmieszać całą zawartość granulatu Singulair Mini z łyżką miękkiego pokarmu zimnego lub
o temperaturze pokojowej upewniając się, że cała dawka została wymieszana z pokarmem. Po
wymieszaniu granulatu z pokarmem należy całą dawkę niezwłocznie (w ciągu 15 minut) podać
dziecku.
WAŻNE: nie przechowywać granulatu zmieszanego z pokarmem w celu podania
w późniejszym czasie.
• Singulair Mini granulat nie jest przeznaczony do podawania w postaci rozpuszczonej w płynie.
Można jednak popić granulat Singulair Mini płynem.

• Singulair Mini granulat można przyjmować niezależnie od pory spożywania posiłków.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Singulair Mini
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem prowadzącym.
W większości przypadków przedawkowania nie zaobserwowano działań niepożądanych.
W przypadku przedawkowania u dzieci i osób dorosłych najczęściej obserwowano następujące
objawy: ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadpobudliwość
ruchową.

Pominięcie przyjęcia leku Singulair Mini
Lek Singulair Mini należy podawać zgodnie z zaleceniem lekarza. Jednak jeśli dziecko zapomni
przyjąć dawkę leku, należy powrócić do zwykłego schematu dawkowania - jedna saszetka raz na
dobę.

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie przyjmowania leku Singulair Mini
Singulair Mini jest skuteczny w leczeniu astmy u dziecka tylko wtedy, gdy jest stosowany regularnie.
Ważne jest, aby kontynuować stosowanie leku Singulair Mini u dziecka tak długo, jak zalecił lekarz
prowadzący. Pomoże to w utrzymaniu pod kontrolą astmy u dziecka.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku u dziecka, należy
zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podczas badań klinicznych z zastosowaniem leku Singulair Mini w postaci granulatu 4 mg, najczęściej
zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób), które uważano
za związane z przyjmowaniem leku Singulair Mini, były:
• biegunka
• nadpobudliwość ruchowa
• astma
• łuszczenie się i świąd skóry
• wysypka
Ponadto w badaniach klinicznych prowadzonych z zastosowaniem leku Singulair w postaci tabletek
powlekanych 10 mg oraz tabletek do rozgryzania i żucia o mocy 5 mg lub 4 mg, zgłaszano:
• ból brzucha
• ból głowy
• nadmierne pragnienie
Objawy te miały zwykle nasilenie łagodne i występowały częściej u pacjentów przyjmujących
Singulair niż u pacjentów przyjmujących placebo (tabletka niezawierająca żadnego leku).

Ciężkie działania niepożądane
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia u dziecka
któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych, które mogą być ciężkie i dziecko może
wymagać natychmiastowej pomocy lekarskiej.

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
• reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
trudności w oddychaniu lub przełykaniu
• zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie
nastawienie, depresja
• drgawki

Rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób
• zwiększona skłonność do krwawień
• drżenie
• kołatanie serca

Bardzo rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób
• zespół objawów, takich jak objawy grypopodobne, mrowienie lub drętwienie rąk i nóg,
nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-Strauss)
(patrz punkt 2)
• zmniejszenie liczby płytek krwi
• zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze
• obrzęk (zapalenie) płuc
• ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
objawów
• zapalenie wątroby

Inne działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu

Bardzo często: mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób
• zakażenia górnych dróg oddechowych

Często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób
• biegunka, nudności, wymioty
• wysypka
• gorączka
• zwiększony poziom enzymów wątrobowych

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
• zmiany zachowania i nastroju: nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
lunatyzm, drażliwość, uczucie niepokoju, niepokój ruchowy
• zawroty głowy, senność, mrowienie i drętwienie
• krwawienie z nosa
• suchość w jamie ustnej, niestrawność
• siniaczenie, świąd, pokrzywka
• bóle mięśni lub stawów, skurcze mięśni
• moczenie nocne u dzieci
• osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęki

Rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób
• zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane ruchy
mięśni

Bardzo rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób
• tkliwe, czerwone guzki podskórne najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty)
• zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsywne, jąkanie się

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli u dziecka wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Singulair Mini?
• Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
• Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na saszetce po: EXP.
Pierwsze dwie cyfry oznaczają miesiąc; ostatnie cztery cyfry oznaczają rok. Termin ważności
oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
• Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu
w celu ochrony przed światłem i wilgocią.
• Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy
zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże
chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Singulair Mini
• Substancją czynną leku jest montelukast. Każda saszetka granulatu zawiera 4 mg montelukastu
w postaci montelukastu sodowego.
• Pozostałe składniki to: mannitol (E 421), hydroksypropyloceluloza (E 463) i magnezu
stearynian.

Jak wygląda lek Singulair Mini i co zawiera opakowanie
Singulair Mini 4 mg granulat ma postać białych granulek.
Opakowania zawierają po 7, 20, 28 oraz 30 saszetek.

W Polsce dopuszczone do obrotu są następujące wielkości opakowań: 7, 28, 30 saszetek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny
Organon Polska Sp. z o.o.
ul. Marszałkowska 126/134
00-008 Warszawa
Tel.: + 48 22 105 50 01
e-mail: organonpolska@organon.com

Wytwórca
Merck Sharp & Dohme B.V.
PO Box 581, Waarderweg 39
2031 BN Haarlem
Holandia

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru
Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Austria, Belgia, Bułgaria, Cypr, Republika Czeska, Dania, Finlandia, Francja, Niemcy, Grecja, Węgry,
Islandia, Irlandia, Włochy, Łotwa, Luksemburg, Holandia, Norwegia, Polska, Portugalia, Rumunia,
Słowenia, Republika Słowacka, Hiszpania, Szwecja

Singulair

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 04/2023

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Singulair Mini, 4 mg, granulat

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna saszetka granulatu zawiera 4 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Granulat.

Biały granulat, gruboziarnisty, sypki, jednorodny, bez obecnych cząstek obcych.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Singulair Mini jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów w wieku od 6 miesięcy do
5 lat z astmą przewlekłą łagodną lub umiarkowaną, u których leczenie za pomocą wziewnych
glikokortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających ß-agonistów nie daje
odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy.

Singulair Mini może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych
glikokortykosteroidów u pacjentów w wieku od 2 do 5 lat z astmą przewlekłą łagodną, u których
w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych
glikokortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować wziewnych glikokortykosteroidów (patrz
punkt 4.2).

Singulair Mini jest również wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku 2 lat i starszych,
u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Ten produkt leczniczy należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej. Zalecana dawka
u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat to jedna saszetka granulatu 4 mg raz na dobę, wieczorem.
W tej grupie wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne. Pochodzące z badań klinicznych dane
dotyczące skuteczności produktu leczniczego u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat z astmą
przewlekłą są ograniczone. Stan pacjentów należy ocenić po upływie 2 do 4 tygodni leczenia
montelukastem. W razie braku odpowiedzi należy przerwać leczenie. Singulair Mini 4 mg w postaci
granulatu nie jest wskazany u dzieci poniżej 6. miesiąca życia.

Podawanie produktu leczniczego Singulair Mini w postaci granulatu:
Singulair Mini w postaci granulatu można podawać bezpośrednio doustnie lub po wymieszaniu
z łyżką miękkiego pokarmu (np. musu jabłkowego, lodów, marchewki z ryżem), zimnego lub
o temperaturze pokojowej. Saszetkę należy otworzyć bezpośrednio przed użyciem. Po otwarciu
saszetki należy niezwłocznie podać dziecku całą dawkę produktu leczniczego Singulair Mini
w postaci granulatu (w ciągu 15 minut). Granulatu Singulair Mini wymieszanego z pokarmem nie

można przechowywać. Granulat Singulair Mini nie jest przeznaczony do podawania w postaci
rozpuszczonej w płynie. Można jednak popić granulat płynem. Granulat Singulair Mini można
podawać niezależnie od pory spożywania posiłków.

Zalecenia ogólne
Terapeutyczny wpływ produktu leczniczego Singulair Mini na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest
w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania
produktu leczniczego Singulair Mini zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również
w okresach zaostrzenia astmy.

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi
do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania produktu
leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo,
zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej.

Stosowanie produktu leczniczego Singulair Mini zamiast małych dawek wziewnych
glikokortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną
Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą
umiarkowaną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów
u dzieci w wieku od 2 do 5 lat z astmą przewlekłą łagodną należy rozważać jedynie wtedy, gdy
w ostatnim okresie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych
glikokortykosteroidów oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować glikokortykosteroidów
wziewnych (patrz punkt 4.1). Zgodnie z definicją, astma przewlekła łagodna charakteryzuje się
występowaniem objawów astmy częściej niż jeden raz w tygodniu, ale rzadziej niż jeden raz na dobę,
występowaniem objawów nocnych częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż jeden raz
w tygodniu oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy kolejnymi epizodami. Jeżeli do wizyty
kontrolnej (zwykle w ciągu jednego miesiąca) nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować
objawów astmy, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku
zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać u pacjentów stopień kontroli
objawów astmy.

Stosowanie produktu leczniczego Singulair Mini w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku od 2 do
5 lat, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym
U pacjentów w wieku od 2 do 5 lat, skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być
głównym objawem przewlekłej astmy, która wymaga leczenia wziewnymi glikokortykosteroidami.
Stan pacjenta należy ocenić po upływie 2 do 4 tygodni leczenia montelukastem. Jeżeli nie została
osiągnięta zadowalająca odpowiedź, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego lub innego leczenia.

Leczenie produktem leczniczym Singulair Mini a inne metody leczenia astmy
Jeżeli leczenie produktem leczniczym Singulair Mini stosowane jest jako terapia wspomagająca
wobec wziewnych glikokortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych
glikokortykosteroidów produktem leczniczym Singulair Mini (patrz punkt 4.4).

Tabletki powlekane 10 mg są przeznaczone do stosowania u osób dorosłych i młodzieży w wieku
15 lat i starszej.

Dzieci i młodzież
Produktu leczniczego Singulair Mini w postaci granulatu 4 mg nie należy stosować u dzieci w wieku
poniżej 6 miesięcy. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego
Singulair Mini w postaci granulatu 4 mg u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy.

Tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku od 6 do 14 lat.
Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg stanowią postać alternatywną przeznaczoną do stosowania
u dzieci w wieku od 2 do 5 lat.

Sposób podawania
Podanie doustne.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Rozpoznanie astmy przewlekłej u bardzo małych dzieci (w wieku od 6 miesięcy do 2 lat) powinno być
ustalone przez pediatrę lub pulmonologa.

Pacjentów należy poinformować, że montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosować w leczeniu
ostrych napadów astmy i w takim przypadku powinni mieć łatwy dostęp do zwykle stosowanego przez
nich „doraźnie” odpowiedniego leku. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy stosować produkt
leczniczy krótko działającego ß-agonisty w postaci wziewnej. Jeśli konieczne będzie zastosowanie
więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego ß-agonisty, pacjenci powinni jak najszybciej zasięgnąć
porady lekarza.

Montelukastem nie należy nagle zastępować glikokortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej.

Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki glikokortykosteroidów doustnych
podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast,
może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń
krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, często leczonego
glikokortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu niekiedy były
związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia glikokortykosteroidem stosowanym
doustnie. Pomimo tego, że związek przyczynowy ze stosowaniem antagonistów receptora
leukotrienowego nie został ustalony, lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na takie objawy, jak
eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania
kardiologiczne i (lub) neuropatia. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie
zbadać i zweryfikować stosowany dotychczas schemat leczenia.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem,
należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków
przeciwzapalnych.

Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja
i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących
montelukast (patrz punkt 4.8). Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie
zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia
wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym.
Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu
neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego
w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu.

Sód
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na saszetkę, to znaczy lek uznaje się za
„wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu
i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków, montelukast w zalecanej dawce
klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych:
teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol
z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.

U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu
(AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany
z udziałem izoenzymów CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci,
podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8
i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże, dane
z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy
reprezentatywny dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie z udziałem CYP 2C8)
wskazywały, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie przewiduje się,
że montelukast znacząco zmienia metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych z udziałem
tego enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym
stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji leków, w tym gdy zastosowano
montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl
4,4-krotnie zwiększa układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie
dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi
inhibitorami CYP 2C8, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań
niepożądanych może być zwiększona.

Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji
leku z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprimem). Jednoczesne podawanie
montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie powodowało istotnego zwiększenia
ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka
i (lub) płodu.

Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych
dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie
wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem produktu leczniczego. Dostępne badania mają
ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach
retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze.

Singulair Mini można stosować w ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie
konieczne.

Karmienie piersią
W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka (patrz punkt 5.3).
Nie wiadomo, czy montelukast lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego.

Singulair Mini może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie
to uznane za bezwzględnie konieczne.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Singulair nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
i obsługiwania maszyn. Jednakże pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.

#### 4.8 Działania niepożądane

U pacjentów z astmą przewlekłą montelukast oceniano w następujących badaniach klinicznych:
◦ tabletki powlekane 10 mg u około 4000 pacjentów dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat
i starszej
◦ tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku od 6 do 14 lat
◦ tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 851 dzieci w wieku od 2 do 5 lat oraz
◦ granulat 4 mg u 175 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat.
U pacjentów z astmą sporadyczną montelukast oceniano w następującym badaniu klinicznym:
◦ granulat oraz tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg u 1038 dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat.

W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane, związane ze stosowaniem produktu
leczniczego, były zgłaszane często (≥1/100 do <1/10) u pacjentów leczonych montelukastem
i występowały częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo:

Klasyfikacja
układów
i narządów

Pacjenci dorośli
i młodzież
w wieku 15 lat
i starsi (dwa
badania
12-tygodniowe;
n=795)

Dzieci w wieku
od 6 do 14 lat
(jedno badanie
8-tygodniowe;
n=201)
(dwa badania
56-tygodniowe;
n=615)

Dzieci w wieku
od 2 do 5 lat
(jedno badanie
12-tygodniowe;
n=461)
(jedno badanie
48-tygodniowe;
n=278)

Dzieci w wieku
od 6 miesięcy do
2 lat (jedno
badanie
6-tygodniowe;
n=175)

Zaburzenia
układu
nerwowego
ból głowy ból głowy hiperkinezja

Zaburzenia
układu
oddechowego,
klatki
piersiowej
i śródpiersia

astma

Zaburzenia
żołądka i jelit ból brzucha ból brzucha biegunka

Zaburzenia
skóry i tkanki
podskórnej

egzematyczne
zapalenie skóry,
wysypka
Zaburzenia
ogólne i stany
w miejscu
podania

nadmierne
pragnienie

W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego
stosowania produktu leczniczego przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 miesięcy u dzieci
w wieku od 6 do 14 lat nie stwierdzono zmiany profilu bezpieczeństwa stosowania.

Łącznie 502 dzieci w wieku od 2 do 5 lat było leczonych montelukastem przez co najmniej
3 miesiące, 338 przez 6 miesięcy lub dłużej oraz 534 pacjentów przez 12 miesięcy lub dłużej.
Również u tych pacjentów profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego leczenia.
Profil bezpieczeństwa stosowania u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat nie uległ zmianie podczas
leczenia trwającego do 3 miesięcy.

Wykaz działań niepożądanych w ujęciu tabelarycznym
Działania niepożądane odnotowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, zostały
wymienione poniżej w tabeli, zgodnie z klasyfikacją układów i narządów oraz określoną terminologią
działań niepożądanych. Częstość występowania działań niepożądanych została ustalona na podstawie
odpowiednich badań klinicznych.

Klasyfikacja układów
i narządów Działanie niepożądane Częstość
występowania*
Zakażenia i zarażenia
pasożytnicze
zakażenie górnych dróg oddechowych† Bardzo często

Zaburzenia krwi i układu
chłonnego
zwiększona skłonność do krwawień Rzadko
trombocytopenia Bardzo rzadko
Zaburzenia układu
immunologicznego
reakcje nadwrażliwości, w tym
anafilaksja
Niezbyt często

nacieki eozynofilowe w wątrobie Bardzo rzadko
Zaburzenia psychiczne zaburzenia snu, w tym koszmary senne,
bezsenność, somnambulizm, niepokój,
pobudzenie, w tym zachowanie
agresywne lub wrogie nastawienie,
depresja, nadpobudliwość psychoruchowa
(w tym drażliwość, niepokój ruchowy,
drżenie§)

Niezbyt często

zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci,
tiki
Rzadko

omamy, dezorientacja, myśli
i zachowania samobójcze (skłonności
samobójcze), objawy obsesyjnokompulsywne, zacinanie się w mowie

Bardzo rzadko

Zaburzenia układu
nerwowego
zawroty głowy, senność, parestezja
i (lub) hipoestezja, napady drgawkowe
Niezbyt często

Zaburzenia serca kołatanie serca Rzadko
Zaburzenia układu
oddechowego, klatki
piersiowej i śródpiersia

krwawienie z nosa Niezbyt często
zespół Churga-Strauss (ang. ChurgStrauss Syndrome, CSS) (patrz punkt 4.4)
Bardzo rzadko

eozynofilia płucna Bardzo rzadko
Zaburzenia żołądka i jelit biegunka‡, nudności‡, wymioty‡ Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej,
niestrawność
Niezbyt często

Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych
zwiększona aktywność aminotransferaz
w surowicy (AlAT, AspAT)
Często

zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne,
wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie
wątroby o mieszanej etiologii)

Bardzo rzadko

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
wysypka‡ Często
siniaczenie, pokrzywka, świąd Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy Rzadko
rumień guzowaty, rumień
wielopostaciowy
Bardzo rzadko

Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej
bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze
mięśni
Niezbyt często

Zaburzenia nerek i dróg
moczowych
mimowolne oddawanie moczu u dzieci Niezbyt często

Zaburzenia ogólne i stany
w miejscu podania
gorączka‡ Często
osłabienie i (lub) zmęczenie, złe
samopoczucie, obrzęk
Niezbyt często

Klasyfikacja układów
i narządów Działanie niepożądane Częstość
występowania*

*Częstość występowania: Zdefiniowana dla działań niepożądanych na podstawie częstości występowania w badaniach
klinicznych: Bardzo często (≥ 1/10), Często (≥ 1/100 do < 1/10), Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), Rzadko
(≥ 1/10 000 do < 1/1000), Bardzo rzadko (< 1/10 000).
†Działanie niepożądane zgłaszane jako bardzo częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u pacjentów
otrzymujących placebo w badaniach klinicznych.
‡Działanie niepożądane zgłaszane jako częste zarówno u pacjentów leczonych montelukastem, jak i u pacjentów
otrzymujących placebo w badaniach klinicznych.
§Kategoria częstości: Rzadko.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, Strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

W długotrwałych badaniach dotyczących astmy, w których dorosłym pacjentom podawano
montelukast w dawkach do 200 mg na dobę przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkotrwałych
w dawkach do 900 mg na dobę przez około tydzień, nie stwierdzono klinicznie istotnych działań
niepożądanych.

Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano
przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te zaobserwowano u dorosłych i u dzieci
po przyjęciu dawki tak dużej, jak 1000 mg (około 61 mg/kg mc. u 42-miesięcznego dziecka).
Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa stosowania u pacjentów
dorosłych i dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane.

Objawy przedawkowania
Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu
i należały do nich: ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierna
aktywność psychoruchowa.

Postępowanie w przypadku przedawkowania
Brak dokładnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. Nie wiadomo, czy
montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Antagoniści receptora leukotrienowego
kod ATC: R03D C03

Mechanizm działania
Leukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym,
uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te ważne mediatory
uczestniczące w rozwoju astmy, wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT),
występującymi w drogach oddechowych u ludzi i wywołują reakcje ze strony dróg oddechowych,

w tym skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zmianę przepuszczalności naczyń krwionośnych oraz
napływ eozynofilów.

Działanie farmakodynamiczne
Montelukast jest związkiem aktywnym po podaniu doustnym o dużym powinowactwie
i selektywności w stosunku do receptora CysLT1. W badaniach klinicznych wykazano, że montelukast
w małych dawkach, takich jak 5 mg, hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4.
Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 godzin po podaniu doustnym. Działanie rozszerzające
oskrzela spowodowane podaniem ß-agonisty nasilało się pod wpływem montelukastu. Leczenie
montelukastem hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę skurczu oskrzeli wywołanego
prowokacją antygenową. W porównaniu z placebo, montelukast zmniejszał liczbę eozynofilów we
krwi obwodowej u pacjentów dorosłych i u dzieci. W odrębnym badaniu leczenie montelukastem
znacząco zmniejszało liczbę eozynofilów w drogach oddechowych (mierzoną w plwocinie).
U pacjentów dorosłych oraz u dzieci w wieku od 2 do 14 lat montelukast, w porównaniu z placebo,
powodował zmniejszenie liczby eozynofilów we krwi obwodowej, powodując kliniczną poprawę
kontroli astmy.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach z udziałem pacjentów dorosłych montelukast w dawce 10 mg raz na dobę, w porównaniu
z placebo, spowodował znaczącą poprawę mierzonej rano, natężonej objętości wydechowej
pierwszosekundowej FEV1 (zmiana o 10,4% vs 2,7%, względem wartości początkowej), porannego
szczytowego przepływu wydechowego (PEFR) (zmiana o 24,5 l/min vs 3,3 l/min, względem wartości
początkowej) oraz powodował znaczące zmniejszenie całkowitego zużycia ß-agonisty (zmiana
o -26,1% vs -4,6%, względem wartości początkowej). W porównaniu z grupą otrzymującą placebo,
pacjenci przyjmujący montelukast zgłaszali znaczące zmniejszenie objawów astmy występujących
w dzień i w nocy.

Badania prowadzone z udziałem pacjentów dorosłych wykazały, że montelukast przynosi dodatkowe
korzyści kliniczne podczas stosowania w skojarzeniu z wziewnymi glikokortykosteroidami
(procentowa zmiana FEV1 w porównaniu do wartości początkowych podczas stosowania
montelukastu z wziewnym beklometazonem w porównaniu ze zmianą podczas stosowania samego
wziewnego beklometazonu o odpowiednio: 5,43% i 1,04%; zmiana zużycia ß-agonisty: odpowiednio
o -8,70% i 2,64%). W porównaniu z wziewnym beklometazonem (200 μg, dwa razy na dobę;
dozownik ciśnieniowy z komorą inhalacyjną) montelukast umożliwił uzyskanie szybszej reakcji
początkowej na leczenie, chociaż podczas 12-tygodniowego badania, beklometazon zapewniał
większą średnią skuteczność leczenia (odsetek zmiany względem wartości początkowej odpowiednio
podczas stosowania montelukastu lub beklometazonu wynosił: w odniesieniu do FEV1: odpowiednio
7,49% i 13,3%; w odniesieniu do zużycia ß-agonisty: odpowiednio -28,28% i -43,89%). Jednakże,
w porównaniu z beklometazonem u znacznego odsetka pacjentów leczonych montelukastem
stwierdzono podobną odpowiedź kliniczną (tzn. u 50% pacjentów leczonych beklometazonem
stwierdzono poprawę FEV1 o około 11% lub więcej względem wartości początkowej, podczas gdy
taką samą odpowiedź zaobserwowano u około 42% pacjentów leczonych montelukastem).

W trwającym 8 tygodni badaniu, w którym uczestniczyły dzieci w wieku od 6 do 14 lat, montelukast
w dawce 5 mg raz na dobę, w porównaniu z grupą placebo, powodował znaczącą poprawę czynności
układu oddechowego (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,71% i o 4,16%, względem wartości
początkowej; zmiana porannego PEFR odpowiednio o 27,9 l/min i o 17,8 l/min, względem wartości
początkowej) oraz zmniejszenie zużycia „doraźnie” podawanego ß-agonisty (odpowiednio o -11,7%
i +8,2%, względem wartości początkowej).

W trwającym 12 miesięcy badaniu, porównującym skuteczność montelukastu i wziewnego
flutykazonu w kontroli astmy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat, z łagodną astmą przewlekłą,
montelukast nie był gorszy od flutykazonu w zakresie zwiększania odsetka dni, w których nie było
konieczne doraźne stosowanie leków przerywających napad astmy (ang. asthma rescue-free days,
RFDs), co było pierwszorzędowym punktem końcowym badania. Średnio, podczas 12-miesięcznego
okresu leczenia, odsetek RFD zwiększył się z 61,6 do 84,0 w grupie otrzymującej montelukast oraz
z 60,9 do 86,7 w grupie otrzymującej flutykazon. Różnica pomiędzy grupami, pod względem

zwiększenia wartości odsetka RFD dla astmy obliczonego metodą najmniejszych kwadratów, była
istotna statystycznie (-2,8, z 95% CI (przedział ufności) od -4,7 do -0,9), ale utrzymywała się
w granicach uprzednio zdefiniowanych jako klinicznie nie gorsza.
Zarówno montelukast, jak i flutykazon poprawiły także stopień kontroli astmy w drugorzędowych
zmiennych, ocenianych podczas 12-miesięcznego okresu leczenia:
FEV1 zwiększył się z 1,83 l do 2,09 l w grupie leczonej montelukastem oraz z 1,85 l do
2,14 l w grupie leczonej flutykazonem. Różnica wartości FEV1 pomiędzy badanymi grupami
obliczona metodą najmniejszych kwadratów wynosiła -0,02 l z 95% CI od -0,06 do 0,02. Średnie
zwiększenie w stosunku do wartości początkowej, wyrażone jako procent należnej wartości FEV1,
wynosiło 0,6% w grupie leczonej montelukastem i 2,7% w grupie leczonej flutykazonem. Różnica
w wartościach obliczonych metodą najmniejszych kwadratów wyrażonych jako % należnej wartości
FEV1 dla zmiany w stosunku do wartości początkowych, była istotna: -2,2%, z 95% CI od -3,6 do
-0,7.
Odsetek dni, w których zastosowano β-agonistę, zmniejszył się w grupie otrzymującej montelukast
z 38,0 do 15,4, a w grupie leczonej flutykazonem z 38,5 do 12,8. Różnica pomiędzy grupami,
w wartościach obliczonych metodą najmniejszych kwadratów dla odsetka dni z zastosowaniem
β-agonisty, była istotna: 2,7%, z 95% CI od 0,9 do 4,5.
Odsetek pacjentów, u których wystąpił napad astmy (napad astmy zdefiniowano jako okres
zaostrzenia astmy wymagającego zastosowania steroidów doustnych, nieplanowanej wcześniej wizyty
u lekarza, zgłoszenia się na izbę przyjęć lub hospitalizacji), wynosił 32,2 w grupie leczonej
montelukastem oraz 25,6 w grupie przyjmującej flutykazon; iloraz szans (ang. odds ratio) (95% CI)
był istotny i wynosił 1,38 (1,04 do 1,84).
Odsetek pacjentów przyjmujących glikokortykosteroidy stosowane ogólnie (głównie doustnie)
w czasie prowadzenia badania wyniósł 17,8% w grupie leczonej montelukastem i 10,5% w grupie
przyjmującej flutykazon. Różnica pomiędzy grupami w wartościach obliczonych metodą
najmniejszych kwadratów była istotna: 7,3%, przy 95% CI od 2,9 do 11,7.

W badaniu trwającym 12 tygodni, kontrolowanym placebo, w którym uczestniczyły dzieci w wieku od
2 do 5 lat, montelukast w dawce 4 mg raz na dobę, w porównaniu z grupą placebo, powodował
poprawę wskaźników kontroli astmy, niezależnie od jednocześnie stosowanego leczenia
kontrolującego astmę (glikokortykosteroidy lub kromoglikan sodowy w postaci wziewnej lub
z użyciem nebulizatora). Sześćdziesiąt procent pacjentów nie otrzymywało innych leków
kontrolujących astmę. Montelukast spowodował zmniejszenie nasilenia objawów w ciągu dnia (w tym
kaszlu, świszczącego oddechu, trudności w oddychaniu i ograniczenia aktywności fizycznej) i w nocy,
w porównaniu z placebo. Ponadto w grupie pacjentów przyjmujących montelukast, w porównaniu
z grupą placebo, stwierdzono zmniejszenie zużycia ß-agonistów i glikokortykosteroidów stosowanych
„doraźnie” w przypadku zaostrzenia astmy. U pacjentów przyjmujących montelukast przez dłuższy
okres nie występowały objawy astmy, w porównaniu z placebo. Działanie lecznicze wystąpiło po
podaniu pierwszej dawki.

W trwającym 12 miesięcy badaniu kontrolowanym placebo, w którym uczestniczyły dzieci w wieku
od 2 do 5 lat z astmą łagodną z okresowymi zaostrzeniami, montelukast w dawce 4 mg raz na dobę
znamiennie (p≤0,001) zmniejszył częstość występowania epizodów zaostrzenia (EZ) astmy w ciągu
roku, w porównaniu z placebo (odpowiednio 1,6 EZ względem 2,34 EZ), [EZ został zdefiniowany
jako utrzymywanie się przez ≥3 kolejne dni objawów astmy wymagających stosowania β-agonisty lub
glikokortykosteroidów (doustnie lub wziewnie) lub hospitalizacji z powodu astmy]. Procentowe
zmniejszenie częstości występowania zaostrzeń astmy w ciągu roku wynosiło 31,9% przy 95% CI od
16,9 do 44,1.

W badaniu z grupą kontrolną placebo, prowadzonym z udziałem dzieci w wieku od 6 miesięcy do 5 lat
z astmą sporadyczną, ale bez astmy przewlekłej, leczenie montelukastem stosowano w okresie
12 miesięcy, podając lek w schemacie 4 mg raz na dobę lub w serii 12-dniowych kursów
rozpoczynanych w momencie pojawienia się epizodu objawów sporadycznych. Nie obserwowano
istotnej różnicy między pacjentami leczonymi montelukastem w dawce 4 mg a grupą placebo
w zakresie liczby epizodów astmy kończących się napadem astmy, zdefiniowanych jako epizody
astmy wymagające korzystania z usług opieki zdrowotnej, takich jak nieplanowana wizyta

w gabinecie lekarskim, oddziale pomocy doraźnej lub szpitalu albo zastosowania kortykosteroidów
w postaci doustnej, dożylnej czy domięśniowej.

Skuteczność montelukastu u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat oparta jest na ekstrapolacji
skuteczności dowiedzionej u pacjentów z astmą w wieku 2 lat i starszych oraz na zbliżonych danych
farmakokinetycznych, jak również na założeniu, że przebieg choroby, patofizjologia i działanie
produktu leczniczego, w zasadzie w tych populacjach są podobne.

W trwającym 12 tygodni badaniu, w którym brali udział dorośli pacjenci, stwierdzono znaczące
zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli (maksymalne zmniejszenie wartości FEV1 wynosiło
22,33% w grupie przyjmującej montelukast w porównaniu z 32,40% w grupie placebo; czas powrotu
wskaźnika FEV1 do wartości mieszczących się w granicach 5% FEV1 mierzonego przed wysiłkiem
wynosił w obu grupach odpowiednio 44,22 min i 60,64 min). Działanie to utrzymywało się przez cały
12-tygodniowy okres badania. Zmniejszenie powysiłkowego skurczu oskrzeli wykazano także
w krótkotrwałym badaniu z udziałem dzieci w wieku od 6 do 14 lat (maksymalne zmniejszenie
wartości FEV1 odpowiednio o 18,27% i 26,11%; czas powrotu wskaźnika FEV1 do wartości
mieszczących się w granicach 5% FEV1 mierzonego przed wysiłkiem wyniósł odpowiednio 17,76 min
i 27,98 min). W obu badaniach działanie oceniano pod koniec okresu między kolejnymi dawkami przy
dawkowaniu raz na dobę.

U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, przyjmujących jednocześnie
wziewne i (lub) doustne glikokortykosteroidy, leczenie montelukastem, w porównaniu z placebo,
spowodowało znaczącą poprawę kontroli astmy (zmiana FEV1 odpowiednio o 8,55% i -1,74%,
względem wartości początkowej; zmniejszenie całkowitego zużycia ß-agonisty odpowiednio
o -27,78% i 2,09%, względem wartości początkowej).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. U dorosłych po podaniu na czczo tabletki
powlekanej 10 mg średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) jest osiągane po 3 godzinach (Tmax).
Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 64%. Standardowy posiłek nie wpływa
na biodostępność ani na Cmax po doustnym podaniu produktu leczniczego. Bezpieczeństwo stosowania
i skuteczność wykazano w badaniach klinicznych, w których tabletkę powlekaną 10 mg podawano
niezależnie od czasu przyjmowania posiłków.

U dorosłych po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg, Cmax występuje w ciągu
2 godzin. Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 73%, natomiast standardowy
posiłek powoduje jej zmniejszenie do 63%.

Po podaniu na czczo tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg, dzieciom w wieku od 2 do 5 lat,
Cmax występuje w ciągu 2 godzin od podania leku. Średnie Cmax jest o 66% większe, natomiast
Cmin jest mniejsze w porównaniu z wartością osiąganą u pacjentów dorosłych przyjmujących tabletki
10 mg.

4 mg granulatu po podaniu osobom dorosłym na czczo odpowiada tabletce do rozgryzania i żucia
4 mg. U dzieci w wieku od 6 miesięcy do 2 lat wartość Cmax występuje 2 godziny po podaniu 4 mg
granulatu. Wartość Cmax jest blisko 2-krotnie większa niż u osób dorosłych, którym podano tabletkę
10 mg. Przyjmowanie granulatu jednocześnie z musem jabłkowym lub standardowym posiłkiem
o wysokiej zawartości tłuszczu nie wpływa w sposób znaczący klinicznie na farmakokinetykę
montelukastu określoną na podstawie pola pod krzywą (AUC) (odpowiednio 1225,7 względem
1223,1 ng·h/ml z musem jabłkowym lub bez musu i odpowiednio 1191,8 względem 1148,5 ng·h/ml
ze standardowym posiłkiem o wysokiej zawartości tłuszczu lub beztłuszczowym).

Dystrybucja
Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Objętość dystrybucji montelukastu w stanie
stacjonarnym wynosi przeciętnie 8-11 litrów. Badania na szczurach z zastosowaniem znakowanego

radioaktywnie montelukastu wskazują na minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg. Ponadto,
stężenia znakowanego radioaktywnie związku po 24 godzinach od podania dawki były minimalne we
wszystkich innych tkankach.

Metabolizm
Montelukast ulega intensywnym przemianom metabolicznym. W badaniach z zastosowaniem dawek
terapeutycznych u dorosłych i dzieci stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie
stacjonarnym były nieoznaczalne.

Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie montelukastu.
Dodatkowo CYP 3A4 oraz 2C9 mogą mieć niewielki wpływ, chociaż wykazano, że itrakonazol,
inhibitor CYP 3A4 nie zmieniał farmakokinetyki montelukastu u zdrowych osób otrzymujących
montelukast w dawce 10 mg. Badania in vitro z zastosowaniem mikrosomów ludzkiej wątroby
wykazały, że terapeutyczne stężenia montelukastu w osoczu nie hamują izoenzymów 3A4, 2C9, 1A2,
2A6, 2C19 czy 2D6 cytochromu P450. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu
jest minimalny.

Eliminacja
Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych osób dorosłych wynosi przeciętnie 45 ml/min. Po
doustnym podaniu dawki znakowanego radioaktywnie montelukastu, 86% radioaktywności wykryto
w kale z 5-dobowej zbiórki, a <0,2% w moczu. Wyniki te w połączeniu z szacunkowymi wartościami
biodostępności montelukastu po podaniu doustnym wskazują na to, że montelukast i jego metabolity
są wydalane niemal wyłącznie z żółcią.

Stosowanie leku w różnych grupach pacjentów
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku ani u pacjentów z łagodną do
umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na to, że montelukast i jego metabolity są wydalane
z żółcią, można założyć, że nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniem
czynności nerek. Brak danych na temat farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką
niewydolnością wątroby (>9 punktów w skali Childa-Pugha).

Podczas stosowania dużych dawek montelukastu (20 i 60 razy większych od dawki zalecanej u osób
dorosłych) obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu krwi. Nie stwierdzono takiego
działania podczas stosowania leku w zalecanej dawce 10 mg raz na dobę.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach dotyczących działania toksycznego leku, przeprowadzonych na zwierzętach,
stwierdzono nieznaczne, przemijające zmiany parametrów biochemicznych, takich jak aktywność
aminotransferazy alaninowej, stężenia glukozy, fosforu i triglicerydów w surowicy. Objawami
toksycznego działania leku u zwierząt były: zwiększone wydzielanie śliny, objawy ze strony żołądka
i jelit, luźne stolce i zaburzenia równowagi elektrolitowej. Objawy takie występowały po podaniu
dawek powodujących ponad 17-krotnie większe narażenie ogólnoustrojowe niż stosowana dawka
kliniczna. U małp działania niepożądane wystąpiły po podaniu dawek od 150 mg/kg mc. na dobę
(narażenie ogólnoustrojowe ponad 232-krotnie większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej).
W badaniach prowadzonych na zwierzętach montelukast nie wpływał na płodność ani na zdolność do
reprodukcji podczas stosowania w dawce powodującej ponad 24-krotnie większe narażenie
ogólnoustrojowe niż stosowana dawka kliniczna. W badaniu płodności samic szczura, którym
podawano montelukast w dawce 200 mg/kg mc. na dobę (narażenie ogólnoustrojowe ponad 69-krotnie
większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej), stwierdzono nieznaczne zmniejszenie masy ciała
potomstwa. W badaniach na królikach stwierdzono większą częstość występowania niepełnego
kostnienia w porównaniu z równoległą grupą kontrolną zwierząt przy narażeniu ogólnoustrojowym
ponad 24-krotnie większym niż po zastosowaniu dawki klinicznej. U szczurów nie stwierdzono
żadnych nieprawidłowości. Wykazano, że montelukast przenika przez barierę łożyskową i do mleka
u zwierząt.

Po jednorazowym doustnym podaniu montelukastu sodowego myszom i szczurom w maksymalnej
badanej dawce do 5000 mg/kg mc. (co odpowiada 15 000 mg/m2 pc. u myszy i 30 000 mg/m2 pc.
u szczurów) nie stwierdzono przypadków zgonu. Ta dawka odpowiada dawce 25 000 razy większej od
zalecanej dawki dobowej u osób dorosłych (przyjmując, że masa ciała dorosłego pacjenta wynosi
50 kg).

Stwierdzono, że montelukast w dawkach do 500 mg/kg mc. na dobę (narażenie ogólnoustrojowe
w przybliżeniu >200 razy większe niż po zastosowaniu dawki klinicznej) nie wykazuje działania
fototoksycznego u myszy podczas naświetlania UVA, UVB lub światłem widzialnym.

Montelukast nie wykazywał działania mutagennego w testach in vitro i in vivo ani działania
rakotwórczego u gryzoni.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol (E 421)
Hydroksypropyloceluloza (E 463)
Magnezu stearynian

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

2 lata.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu
ochrony przed światłem i wilgocią.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Pakowany w saszetki Polietylen/Aluminium/Poliester.
Tekturowe pudełko zawiera 7, 20, 28 lub 30 saszetek.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Organon Polska Sp. z o.o.
ul. Marszałkowska 126/134
00-008 Warszawa
Tel.: + 48 22 105 50 01
e-mail: organonpolska@organon.com

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 15421

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 29 kwietnia 2009 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 08 maja 2015 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

##### 21.04.2023 r.

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.