# Inventum 100

> Sildenafil · 100 mg · Tabletki do rozgryzania i żucia

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Inventum 100
- **Nazwa powszechna:** Sildenafilum
- **Substancja czynna:** [Sildenafil](https://apteka.online/odpowiedniki/sildenafilum)
- **Moc:** 100 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki do rozgryzania i żucia
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** G04BE03
- **Liczba opakowań:** 4
- **Numer pozwolenia:** 21011
- **Podmiot odpowiedzialny:** Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
- **Producent:** Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
Genepharm S.A.
Pharmadox Healthcare Ltd., Polska
Grecja
Malta
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-urologiczne/inventum-100-tabl-zucia-100-mg-aflofarm
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-urologiczne/inventum-100-tabl-zucia-100-mg-aflofarm.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/29604/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/29604/characteristic

## Dostępne opakowania (4)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 2 tabl. | 5909991051075 | Rp | — | Brak danych | — |
| 4 tabl. | 5909991051082 | Rp | — | Brak danych | — |
| 8 tabl. | 5909991051099 | Rp | — | Brak danych | — |
| 12 tabl. | 5909991051105 | Rp | — | Brak danych | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Inventum 100 i w jakim celu się go stosuje?
Inventum 100 zawiera substancję czynną – syldenafil, który należy do leków z grupy inhibitorów
fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Lek działa poprzez wspomaganie rozkurczu naczyń krwionośnych w
prąciu, zwiększając napływ krwi do prącia podczas podniecenia seksualnego. Inventum 100 pomaga
osiągnąć wzwód jedynie pod warunkiem uprzedniego pobudzenia seksualnego.

Lek Inventum 100 jest stosowany w leczeniu zaburzeń wzwodu u dorosłych mężczyzn, czyli
impotencji definiowanej jako niemożność uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do
odbycia stosunku płciowego.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Inventum 100

Kiedy nie przyjmować leku Inventum 100
− Jeśli pacjent ma uczulenie na syldenafil lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).
− Jeśli pacjent przyjmuje azotany, ponieważ ich jednoczesne przyjmowanie może prowadzić do
niebezpiecznego zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent
przyjmuje jakiekolwiek leki z tej grupy - leki te są często stosowane w celu łagodzenia objawów
dławicy bolesnej („ból w klatce piersiowej”). W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub
farmaceuty.
− Jeśli pacjent przyjmuje leki uwalniające tlenek azotu (takie jak azotyn amylu, tzw. poppers),
ponieważ ich jednoczesne przyjmowanie może również prowadzić do niebezpiecznego obniżenia
ciśnienia tętniczego.
− Jeśli pacjent przyjmuje riocyguat. Jest to lek stosowany w leczeniu nadciśnienia płucnego
(tj. wysokiego ciśnienia krwi w płucach) i przewlekłego zakrzepowo-zatorowego nadciśnienia
płucnego (tj. wysokiego ciśnienia w płucach spowodowanego przez zakrzepy krwi). Wykazano, że
inhibitory PDE5, takie jak Inventum 100, nasilają działanie obniżające ciśnienie krwi przez ten lek.
Jeśli pacjent przyjmuje riocyguat lub nie jest pewien, należy poinformować o tym lekarza.
− Jeśli pacjent ma stwierdzone ciężkie choroby serca lub wątroby.

− Jeśli pacjent niedawno przebył udar lub zawał serca oraz w przypadkach niskiego ciśnienia
tętniczego krwi.
− Jeśli u pacjenta stwierdzono dziedziczne zmiany degeneracyjne siatkówki, takie jak zwyrodnienie
barwnikowe siatkówki (retinitis pigmentosa).
− Jeśli u pacjenta stwierdzono kiedykolwiek utratę wzroku w wyniku niezwiązanej z zapaleniem tętnic
przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Inventum 100 należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.
− jeśli pacjent choruje na niedokrwistość sierpowatokrwinkową (nieprawidłowość dotycząca krwinek
czerwonych), białaczkę (choroba nowotworowa krwi), szpiczak mnogi (choroba nowotworowa
szpiku kostnego);
− jeśli u pacjenta występuje anatomiczne zniekształcenie prącia lub choroba Peyroniego;
− jeśli pacjent ma dolegliwości ze strony serca – w tym przypadku lekarz powinien ocenić czy stan
mięśnia sercowego pozwala na dodatkowy wysiłek wiążący się z aktywnością seksualną;
− jeśli pacjent ma chorobę wrzodową lub zaburzenia krzepnięcia (takie jak hemofilia);
− jeśli u pacjenta wystąpiło nagłe pogorszenie widzenia lub nagła utrata wzroku - wówczas należy
przerwać stosowanie leku Inventum100 i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Leku Inventum 100 nie należy stosować jednocześnie z innymi stosowanymi doustnie lub miejscowo
rodzajami terapii zaburzeń wzwodu.

Leku Inventum 100 nie należy stosować jednocześnie z terapiami tętniczego nadciśnienia płucnego
(TNP) z zastosowaniem syldenafilu ani innymi inhibitorami PDE5.

Leku Inventum 100 nie należy przyjmować, jeśli nie stwierdzono zaburzeń erekcji.

Inventum 100 nie jest lekiem przeznaczonym dla kobiet.

Stosowanie leku Inventum 100 u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni poinformować o tym lekarza. Lekarz
może zadecydować o zastosowaniu mniejszej dawki leku Inventum 100.

Dzieci i młodzież
Leku Inventum 100 nie należy stosować u osób w wieku poniżej 18 lat.

Inventum 100 a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Inventum 100 może wykazywać interakcje z niektórymi lekami, zwłaszcza stosowanymi w leczeniu
bólu w klatce piersiowej. W przypadku pogorszenia się stanu zdrowia wymagającego
natychmiastowej pomocy medycznej, należy poinformować lekarza, farmaceutę lub pielęgniarkę o
zażyciu leku Inventum 100 oraz godzinie jego zażycia. Nie należy przyjmować leku Inventum 100
jednocześnie z innymi lekami, bez zalecenia lekarza.

Nie należy stosować leku Inventum 100, jeśli pacjent przyjmuje leki z grupy azotanów, ponieważ ich
jednoczesne stosowanie może powodować niebezpieczne obniżenie ciśnienia tętniczego. Należy
zawsze poinformować lekarza, farmaceutę lub pielęgniarkę jeśli pacjent przyjmuje azotany, które są
stosowane w leczeniu dławicy piersiowej („ból w klatce piersiowej”).

Nie należy stosować leku Inventum 100, jeśli pacjent przyjmuje leki uwalniające tlenek azotu (takie
jak azotyn amylu), ponieważ ich jednoczesne stosowanie może powodować niebezpieczne
zmiejszenie ciśnienia tętniczego.

Jeśli pacjent już przyjmuje riocyguat, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.

W przypadku przyjmowania leków z grupy inhibitorów proteazy, stosowanych w leczeniu zakażeń
wirusem HIV, zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej dawki (25 mg) leku Inventum 100.

U niektórych pacjentów, którzy przyjmują leki α-adrenolityczne z powodu wysokiego ciśnienia krwi
lub rozrostu prostaty może dochodzić do zawrotów głowy lub zamroczenia, które mogą być objawami
niskiego ciśnienia, spowodowanego spadkiem ciśnienia krwi podczas szybkiego wstawania lub
siadania. Objawy takie występowały u niektórych pacjentów przyjmujących jednocześnie lek
Inventum 100 i leki α-adrenolityczne. Ich wystąpienie jest najbardziej prawdopodobne w ciągu 4
godzin po przyjęciu leku Inventum 100. W celu zmniejszenia możliwości wystąpienia tych objawów,
pacjent powinien regularnie przyjmować stałe dawki swojego leku α-adrenolitycznego przed
rozpoczęciem stosowania leku Inventum 100. Lekarz może zdecydować o zastosowaniu mniejszej
początkowej dawki (25 mg) leku Inventum 100.

Jeśli pacjent przyjmuje leki zawierające sakubitryl z walsartanem, stosowane w leczeniu
niewydolności serca, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.

Stosowanie leku Inventum 100 z jedzeniem, piciem i alkoholem
Lek Inventum 100 może być przyjmowany jednocześnie z posiłkiem lub niezależnie od niego.
Chociaż przyjmowanie leku Inventum 100 w czasie spożywania obfitych posiłków może wydłużyć
czas niezbędny do rozpoczęcia działania leku.

Zdolność do uzyskania erekcji może być czasowo zaburzona po spożyciu alkoholu. Aby w sposób
maksymalny wykorzystać możliwości lecznicze leku Inventum 100, nie należy spożywać znacznych
ilości alkoholu przed zażyciem leku.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Lek Inventum 100 nie jest przeznaczony do stosowania przez kobiety.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Lek Inventum 100 może spowodować wystąpienie zawrotów głowy i zaburzeń widzenia. Pacjenci
przed prowadzeniem pojazdów mechanicznych lub obsługiwaniem maszyn powinni zorientować się,
w jaki sposób reagują na lek Inventum 100.

Inventum 100 zawiera laktozę jednowodną, aspartam, potas i sód

Laktoza jednowodna
Lek zawiera 281,83 mg laktozy jednowodnej w każdej tabletce.
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

Aspartam
Lek zawiera 8,6 mg aspartamu w każdej tabletce.
Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią.
Jest to rzadka choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej
nieprawidłowego wydalania.

Potas
Lek zawiera 26,445 mg potasu w każdej tabletce.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (39 mg) potasu na 1 tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
potasu”.

Sód
Lek zawiera 1,695 mg sodu w każdej tabletce.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

### 3. Jak przyjmować lek Inventum 100?
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie
wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka początkowa wynosi 50 mg.

Leku Inventum 100 nie należy przyjmować częściej niż raz na dobę.

Lek Inventum 100 należy przyjmować na około godzinę przed planowaną aktywnością seksualną.
Tabletkę należy rozgryźć i żuć do rozpuszczenia.

W przypadku wrażenia, że działanie leku Inventum 100 jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

Inventum 100 umożliwia osiągnięcie erekcji jedynie pod warunkiem pobudzenia seksualnego. Czas,
po którym występuje działanie leku Inventum 100 jest różny u różnych pacjentów, zwykle wynosi od
pół godziny do jednej godziny. Działanie może nastąpić później, jeśli lek zostanie przyjęty po obfitym
posiłku.

Należy skontaktować się z lekarzem, gdy po zażyciu leku Inventum 100 nie dochodzi do erekcji lub,
gdy czas trwania wzwodu nie jest wystarczający do odbycia stosunku płciowego.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Inventum 100

U pacjenta mogą częściej występować działania niepożądane i mogą być one bardziej nasilone.
Zażycie dawki większej niż 100 mg nie oznacza zwiększenia skuteczności leku.
Nie należy zażywać większej ilości tabletek niż przepisze lekarz.

Należy skontaktować się z lekarzem w przypadku przyjęcia większej liczby tabletek niż zalecono.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić
się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może wywoływać działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane zgłaszane w związku ze stosowaniem leku Inventum 100 są zwykle łagodnie
lub umiarkowanie nasilone i krótkotrwałe.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z następujących działań niepożądanych należy
zaprzestać przyjmowania leku Inventum 100 i natychmiast zasięgnąć pomocy medycznej:

- Reakcja alergiczna – występuje niezbyt często (może wystąpić u 1 na 100 pacjentów)
Objawy: nagły świszczący oddech, trudności w oddychaniu lub zawroty głowy, obrzęk powiek,
twarzy, warg lub gardła;
- Bóle w klatce piersiowej występują niezbyt często
Jeśli wystąpią w czasie stosunku płciowego lub po nim:
− należy przyjąć półsiedzącą pozycję i spróbować się rozluźnić,
− nie przyjmować azotanów, w celu złagodzenia bólu w klatce piersiowej.

Nadmiernie przedłużające się i czasem bolesne wzwody – występują rzadko (mogą wystąpić u 1 na
1000 pacjentów)
Jeśli wzwód utrzymuje się ponad 4 godziny, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Nagłe pogorszenie lub utrata wzroku - występują rzadko

- Ciężkie reakcje skórne - występują rzadko
Objawy mogą obejmować ciężkie łuszczenie się i obrzęk skóry, powstawanie pęcherzy w jamie
ustnej, na narządach płciowych i dookoła oczu, gorączkę;
- napady padaczkowe lub drgawki - występują rzadko.

Inne działania niepożądane:

Bardzo często (może wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów): ból głowy.

Często (może wystąpić u 1 na 10 pacjentów):
nudności, nagłe zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca (objawy obejmują uczucie gorąca w górnej
części ciała), niestrawność, widzenie z kolorową poświatą, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia,
uczucie zatkanego nosa, zawroty głowy.

Niezbyt często (może wystąpić u 1 na 100 pacjentów): wymioty, wysypka skórna, podrażnienie oka,
przekrwienie oczu, ból oczu, widzenie błysków światła, jaskrawe widzenie, wrażliwość na światło,
łzawienie oczu, kołatanie serca, szybkie bicie serca, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, bóle mięśni,
senność, osłabione czucie dotyku, zawroty głowy, dzwonienie w uszach, suchość w jamie ustnej,
zatkane lub niedrożne zatoki, zapalenie błony śluzowej nosa (objawy obejmują katar, kichanie
i zatkany nos), ból w górnej części brzucha, choroba refluksowa przełyku (objawy obejmują zgagę),
krew w moczu, ból rąk lub nóg, krwawienie z nosa, uczucie gorąca oraz uczucie zmęczenia,
krwiomocz.

Rzadko (może wystąpić u 1 na 1000 pacjentów): omdlenia, udar, zawał serca, nieregularne bicie
serca, przemijające zmniejszenie przepływu krwi do części mózgu, uczucie ucisku w gardle,
zdrętwienie ust, krwawienie do tylnej części oka, podwójne widzenie, zmniejszona ostrość widzenia,
nieprawidłowe odczucia we wnętrzu oka, obrzęk oczu lub powiek, niewielkie cząstki lub punkty w
polu widzenia, widzenie obwódek wokół źródeł światła, rozszerzenie źrenicy, nieprawidłowe
zabarwienie białka oka; krwawienie z prącia, obecność krwi w spermie, suchość nosa, obrzęk
wewnątrz nosa, uczucie drażliwości oraz nagłe osłabienie lub utrata słuchu.

Po wprowadzeniu leku do obrotu rzadko zgłaszano przypadki niestabilnej dławicy (choroba serca)
oraz nagłej śmierci. Istotne, że u większości, ale nie u wszystkich mężczyzn, u których wystąpiły te
działania niepożądane, zaburzenia czynności serca występowały przed przyjęciem leku Inventum 100.

Nie jest możliwe określenie czy te działania niepożądane miały związek ze stosowaniem leku
Inventum 100.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Inventum 100?
Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w celu ochrony przed światłem.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Inventum 100
- Substancją czynną leku jest syldenafil.
- Każda tabletka zawiera 100 mg syldenafilu tworzącego się in situ z 140,48 mg cytrynianu
syldenafilu.
- Pozostałe składniki to: polakrylin potasu, woda oczyszczona, magnezu stearynian, krzemionka
koloidalna bezwodna, aspartam, kroskarmeloza sodowa, aromat mięty pieprzowej, laktoza
jednowodna, powidon K-30.

Jak wygląda Inventum 100 i co zawiera opakowanie
Lek Inventum 100 to białe, trójkątne, obustronnie wypukłe tabletki.
Tabletka leku Inventum 100 ma liczbę „100” wytłoczoną po jednej stronie.

Tabletki umieszczone są w blistrach po 2, 4, 8 lub 12 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań są
dostępne na rynku.

Podmiot odpowiedzialny
Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
ul. Partyzancka 133/151
95-200 Pabianice
Tel.: (42) 22-53-100

Wytwórca
Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
ul. Szkolna 31
95-054 Ksawerów

lub
Genepharm S.A.
18th km Marathonos Avenue
15351 Pallini Attiki
Grecja

lub
Pharmadox Healthcare Ltd.
KW20A Kordin Industrial Park,
Paola, PLA 3000
Malta

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

INVENTUM 100, 100 mg, tabletki do rozgryzania i żucia

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 100 mg syldenafilu tworzącego się in situ z 140,48 mg cytrynianu syldenafilu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: aspartam, laktoza jednowodna, sód, potas.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka do rozgryzania i żucia.

Tabletka do rozgryzania i żucia 100 mg
Biała, trójkątna, obustronnie wypukła tabletka z liczbą „100” wytłoczoną po jednej stronie.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dorosłych mężczyzn z zaburzeniami erekcji, czyli
niezdolnością uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia stosunku płciowego.

W celu skutecznego działania produktu leczniczego niezbędna jest stymulacja seksualna.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Stosowanie u dorosłych
Zalecana dawka to 50 mg syldenafilu przyjmowane, w zależności od potrzeb, około godzinę przed
planowaną aktywnością seksualną. W zależności od skuteczności i tolerancji produktu leczniczego,
dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. Maksymalna zalecana dawka wynosi
100 mg. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego częściej niż raz na dobę. Jeżeli produkt
leczniczy jest przyjmowany podczas posiłku, początek działania produktu może być opóźniony w
porównaniu do przyjęcia produktu na czczo (patrz punkt 5.2).

Szczególne populacje pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku
Dostosowanie dawkowania u pacjentów w wieku podeszłym nie jest wymagane (≥ 65 lat).

Zaburzenia czynności nerek
Zalecenia dotyczące dawkowania opisane w punkcie Stosowanie u dorosłych dotyczą także pacjentów
z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min).
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min), ze względu
na zmniejszony klirens syldenafilu należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg. W zależności od

skuteczności i tolerancji produktu leczniczego, dawka może być stopniowo zwiększona do 50 mg,
maksymalnie do 100 mg (w razie konieczności).

Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z niewydolnością wątroby (np. z marskością wątroby), ze względu na zmniejszony
klirens syldenafilu należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg. W zależności od skuteczności i
tolerancji produktu leczniczego, dawka może być stopniowo zwiększona do 50 mg, maksymalnie do
100 mg (w razie konieczności).

Dzieci i młodzież
Produkt leczniczy nie jest wskazany dla osób w wieku poniżej 18 lat.

Stosowanie u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze
U pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory izoenzymu CYP3A4, należy rozważyć podanie
dawki początkowej 25 mg (patrz punkt 4.5). Wyjątkiem jest rytonawir, którego nie zaleca się
stosować jednocześnie z syldenafilem (patrz punkt 4.4).

W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów przyjmujących
leki α-adrenolityczne, stan takich pacjentów powinien być ustabilizowany przed rozpoczęciem
leczenia syldenafilem. Dodatkowo należy rozważyć rozpoczęcie terapii od 25 mg syldenafilu (patrz
punkt 4.4 i 4.5).

Sposób podawania
Podanie doustne.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.

Ze względu na wpływ syldenafilu na przemiany metaboliczne, w których biorą udział tlenek azotu i
cykliczny guanozynomonofosforan (cGMP) (patrz punkt 5.1) nasila on hipotensyjne działanie
azotanów. Przeciwwskazane jest zatem równoczesne stosowanie syldenafilu z lekami uwalniającymi
tlenek azotu (takimi jak azotyn amylu) lub azotanami w jakiejkolwiek postaci.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5, w tym syldenafilu, i leków pobudzających cyklazę
guanylową, takich jak riocyguat, jest przeciwwskazane, ponieważ może prowadzić do objawowego
niedociśnienia tętniczego (patrz punkt 4.5).

Produktów przeznaczonych do leczenia zaburzeń erekcji, w tym syldenafilu nie należy stosować u
mężczyzn, u których aktywność seksualna nie jest wskazana (np. pacjenci z ciężkimi schorzeniami
układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa lub ciężka niewydolność
serca).

Produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy utracili wzrok w jednym oku w wyniku
niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (ang. Nonarteritic anterior ischaemic optic neuropathy, NAION) niezależnie od tego, czy miało to związek, czy
nie miało związku z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5 (patrz punkt 4.4).

Nie badano bezpieczeństwa stosowania syldenafilu w następujących grupach pacjentów: pacjentów z
ciężką niewydolnością wątroby, hipotonią (ciśnienie krwi < 90/50 mm Hg), po niedawno przebytym
udarze lub zawale serca oraz ze stwierdzonymi dziedzicznymi zmianami degeneracyjnymi siatkówki,
takimi jak retinitis pigmentosa (niewielka część tych pacjentów ma genetycznie uwarunkowane
nieprawidłowości fosfodiesterazy siatkówki). Stosowanie syldenafilu u tych pacjentów jest
przeciwwskazane.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Przed zastosowaniem leczenia farmakologicznego, należy przeprowadzić badanie podmiotowe i
przedmiotowe pacjenta w celu rozpoznania zaburzenia erekcji i określenia jego przyczyn.

Sercowo-naczyniowe czynniki ryzyka
Ponieważ z aktywnością seksualną wiąże się ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności układu krążenia,
przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji zalecana jest ocena stanu układu
sercowo-naczyniowego pacjenta. Syldenafil, wykazując właściwość rozszerzania naczyń powoduje
niewielkie, przemijające obniżenie ciśnienia krwi (patrz punkt 5.1). Przed przepisaniem syldenafilu
lekarz powinien ocenić, czy pacjent może być podatny na działanie rozszerzające naczynia,
szczególnie w czasie aktywności seksualnej. Zwiększoną wrażliwość na środki rozszerzające naczynia
krwionośne wykazują pacjenci z utrudnieniem odpływu krwi z lewej komory serca (np. zwężeniem
ujścia aorty czy kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu) oraz z rzadkim zespołem
atrofii wielonarządowej, charakteryzującym się silnym zaburzeniem kontroli ciśnienia tętniczego krwi
przez autonomiczny układ nerwowy.

Produkt leczniczy nasila hipotensyjne działanie azotanów (patrz punkt 4.3).

Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki, związanych z czasem
stosowania produktu leczniczego, ciężkich zaburzeń czynności układu sercowo-naczyniowego, takich
jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, niemiarowość
komorowa, krwotok mózgowo-naczyniowy, przemijający napad niedokrwienny, nadciśnienie czy
niedociśnienie. Większość z tych pacjentów, u których wystąpiły powyższe zaburzenia, należała do
grupy z czynnikami ryzyka wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych. Wiele działań niepożądanych
wystąpiło w czasie stosunku seksualnego lub wkrótce po jego zakończeniu. W pojedynczych
przypadkach byli to pacjenci, u których powyższe zaburzenia wystąpiły wkrótce po zastosowaniu
produktu leczniczego zanim doszło do aktywności seksualnej. Nie jest możliwe jednoznaczne
określenie zależności pomiędzy powyższymi zdarzeniami a czynnikami, które je mogły wywołać.

Priapizm
Produkty lecznicze przeznaczone do leczenia zaburzeń erekcji, w tym syldenafil, należy stosować
ostrożnie u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (takimi jak zagięcie, zwłóknienie ciał
jamistych lub choroba Peyroniego) oraz z chorobami predysponującymi do wystąpienia priapizmu
(takimi jak niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi lub białaczka).

Po dopuszczeniu syldenafilu do obrotu zgłaszano przypadki przedłużonych erekcji i priapizmu. W
przypadku erekcji utrzymującej się dłużej niż 4 godziny, pacjent powinien natychmiast zwrócić się po
pomoc medyczną. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki
prącia i trwałej utraty potencji.

Jednoczesne stosowanie z innymi inhibitorami PDE5 lub innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji
Dotychczas nie zbadano bezpieczeństwa oraz skuteczności jednoczesnego stosowania syldenafilu z
innymi inhibitorami PDE5, terapiami tętniczego nadciśnienia płucnego (TNP) z zastosowaniem
syldenafilu (REVATIO) czy innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji. Nie zaleca się stosowania
takich połączeń.

Zaburzenia widzenia
W związku z przyjmowaniem syldenafilu i innych inhibitorów PDE5 zgłaszano spontaniczne
przypadki zaburzeń widzenia (patrz punkt 4.8). Przypadki niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej
niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego, rzadko występującej choroby były zgłaszane
spontanicznie i w badaniach obserwacyjnych w związku z przyjmowaniem syldenafilu i innych
inhibitorów PDE5 (patrz punkt 4.8). Pacjentom należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia
jakichkolwiek nagłych zaburzeń widzenia przerwali przyjmowanie produktu leczniczego i
niezwłocznie skonsultowali się z lekarzem (patrz punkt 4.3).

Jednoczesne stosowanie z rytonawirem
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru (patrz punkt 4.5).

Jednoczesne stosowanie z lekami alfa-adrenolitycznymi
Należy zachować ostrożność przy podawaniu syldenafilu pacjentom przyjmującym leki
α-adrenolityczne, ponieważ jednoczesne ich stosowanie może prowadzić do objawowego
niedociśnienia u nielicznych, podatnych chorych (patrz punkt 4.5). Najczęściej występuje to w ciągu
4 godzin od podania syldenafilu. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia
ortostatycznego, stan pacjenta przyjmującego leki α-adrenolityczne powinien być hemodynamicznie
stabilny przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem. Należy rozważyć rozpoczęcie terapii od dawki 25
mg syldenafilu (patrz punkt 4.2). Ponadto lekarz powinien poinformować pacjenta co należy uczynić
w razie wystąpienia objawów niedociśnienia ortostatycznego.

Wpływ na krwawienie
Badania in vitro przeprowadzone na ludzkich płytkach krwi wykazały, że syldenafil nasila
przeciwagregacyjne działanie nitroprusydku sodu. Nie ma informacji dotyczących bezpieczeństwa
stosowania syldenafilu u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub czynną chorobą wrzodową.
Dlatego u tych pacjentów syldenafil należy stosować jedynie po dokładnym rozważeniu możliwych
korzyści i zagrożeń.

Otoczka tabletki produktu leczniczego zawiera laktozę.
Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną
nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Kobiety
Produkt leczniczy nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych

Aspartam
Produkt leczniczy zawiera 8,6 mg aspartamu w każdej tabletce.
Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią.

Laktoza jednowodna
Produkt leczniczy zawiera 281,83 mg laktozy jednowodnej w każdej tabletce.
Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną
nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Sód
Produkt leczniczy zawiera 1,695 mg sodu w każdej tabletce.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabletkę, to znaczy lek uznaje się za
„wolny od sodu”.

Potas
Produkt leczniczy zawiera 26,445 mg potasu w każdej tabletce.
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (39 mg) potasu na 1 tabletkę, to znaczy lek uznaje się za
„wolny od potasu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Wpływ innych produktów leczniczych na działanie syldenafilu

Badania in vitro
Syldenafil metabolizowany jest przez układ enzymatyczny cytochromu P450, głównie jego izoenzym
3A4 i w mniejszym stopniu 2C9. Dlatego inhibitory tych izoenzymów mogą zmniejszać klirens
syldenafilu, zaś induktory tych izoenzymów mogą zwiększać klirens syldenafilu.

Badania in vivo:
Analiza populacyjna danych farmakokinetycznych uzyskanych z badań klinicznych wykazała
zmniejszenie klirensu syldenafilu podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami izoenzymu
CYP3A4 (takimi jak ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna). Pomimo, iż u tych pacjentów nie
zaobserwowano zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych, w czasie jednoczesnego
stosowania syldenafilu z inhibitorami CYP3A4, należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej
25 mg.

Jednoczesne zastosowanie rytonawiru, inhibitora proteazy HIV będącego bardzo silnym inhibitorem
P450, w stanie równowagi (500 mg 2 razy na dobę) z syldenafilem (w pojedynczej dawce 100 mg),
powodowało zwiększenie Cmax syldenafilu o 300% (4-krotny wzrost) i wzrost AUC syldenafilu w
surowicy o 1000% (11-krotne zwiększenie). Po upływie 24 godzin stężenie syldenafilu w surowicy
wynosiło wciąż ok. 200 ng/ml w porównaniu ze stężeniem ok. 5 ng/ml po podaniu samego
syldenafilu. Wyniki te są zgodne z wpływem rytonawiru na układ enzymatyczny cytochromu P450.
Syldenafil nie wpływał na parametry farmakokinetyczne rytonawiru. Na podstawie powyższych
danych farmakokinetycznych nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru (patrz
punkt 4.4). Maksymalna dawka syldenafilu nie powinna przekroczyć w tych warunkach 25 mg w
ciągu 48 godzin.

Jednoczesne zastosowanie sakwinawiru, inhibitora proteazy HIV, będącego inhibitorem CYP3A4 w
stanie równowagi (1200 mg 3 razy na dobę) z syldenafilem (pojedyncza dawka 100 mg), powodowało
zwiększenie Cmax syldenafilu o 140% i wzrost AUC syldenafilu o 210%. Syldenafil nie wpływał na
parametry farmakokinetyczne sakwinawiru (patrz punkt 4.2). Można spodziewać się, że zastosowanie
silniejszych inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol i itrakonazol, mogłoby wywierać silniejszy
wpływ.

Podanie jednorazowej dawki 100 mg syldenafilu jednocześnie z erytromycyną, umiarkowanym
inhibitorem CYP3A4, w stanie równowagi (500 mg 2 razy na dobę przez 5 dni), powodowało
zwiększenie AUC syldenafilu o 182%. W badaniach u zdrowych mężczyzn, ochotników, nie
wykazano wpływu stosowania azytromycyny (500 mg dziennie przez 3 dni) na AUC, Cmax, tmax, stałą
eliminacji i okres półtrwania syldenafilu oraz jego głównego krążącego metabolitu. Zastosowanie
cymetydyny w dawce 800 mg (będącej inhibitorem cytochromu P450 i nieswoistym inhibitorem
CYP3A4) u zdrowych ochotników jednocześnie z syldenafilem (50 mg) powodowało zwiększenie
stężenia syldenafilu w surowicy o 56%.

Sok grejpfrutowy będący słabym inhibitorem CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie
zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy.

Jednorazowe dawki leków zobojętniających kwas solny (wodorotlenek magnezu, wodorotlenek glinu)
nie wpływały na dostępność biologiczną syldenafilu.

Nie przeprowadzono badań dotyczących swoistych interakcji syldenafilu ze wszystkimi produktami
leczniczymi. Analiza populacyjna danych farmakokinetycznych nie wykazała jednak wpływu na
farmakokinetykę syldenafilu podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy inhibitorów CYP2C9
(takich jak tolbutamid, warfaryna, fenytoina), inhibitorów CYP2D6 (takich jak selektywne inhibitory
wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), tiazydowych leków
moczopędnych i leków pokrewnych, diuretyków pętlowych i oszczędzających potas, inhibitorów
konwertazy angiotensyny, antagonistów kanału wapniowego, leków beta-adrenolitycznych czy
indukujących enzymy układu CYP450 (takich jak ryfampicyna, barbiturany).
W badaniu z udziałem zdrowych ochotników płci męskiej, równoczesne podawanie antagonisty
endoteliny – bozentanu (induktor CYP3A4 [umiarkowany], CYP2C9 oraz prawdopodobnie
CYP2C19), w stanie stacjonarnym (125 mg dwa razy na dobę) z syldenafilem w stanie stacjonarnym
(80 mg trzy razy na dobę), powodowało zmniejszenie wartości AUC syldenafilu o 62,6% i Cmax
syldenafilu o 55,4%. Zatem równoczesne podawanie silnych induktorów CYP3A4, takich jak
ryfampicyna, spowoduje znaczne zmniejszenie stężenia syldenafilu w osoczu.

Nikorandyl – jest połączeniem aktywatora kanału potasowego i azotanu. Ze względu na zawartość
azotanu może powodować poważne interakcje z syldenafilem.

Wpływ syldenafilu na inne produkty lecznicze

Badania in vitro
Syldenafil jest słabym inhibitorem następujących izoenzymów cytochromu P450: 1A2, 2C9, 2C19,
2D6, 2E1 i 3A4 (IC50 > 150 μM). Biorąc pod uwagę, że największe stężenia syldenafilu w surowicy
(po zastosowaniu zalecanych dawek) wynoszą około 1 μM, jest mało prawdopodobne by produkt
leczniczy wpływał na klirens substratów tych izoenzymów.

Nie ma danych dotyczących interakcji syldenafilu z nieswoistymi inhibitorami fosfodiesterazy, takimi
jak teofilina lub dipirydamol.

Badania in vivo
W wyniku stwierdzonego wpływu syldenafilu na przemiany metaboliczne, w których biorą udział
tlenek azotu i cykliczny guanozynomonofosforan (cGMP) (patrz punkt 5.1) wykazano, że syldenafil
nasila hipotensyjne działanie azotanów. Dlatego jednoczesne stosowanie syldenafilu i leków
uwalniających tlenek azotu lub azotanów w jakiejkolwiek postaci jest przeciwwskazane (patrz punkt
4.3).

Riocyguat:
Badania przedkliniczne wykazały nasilone działanie obniżające ciśnienie krwi w przypadku
jednoczesnego stosowania inhibitorów PDE5 i riocyguatu. W badaniach klinicznych wykazano
nasilanie działania hipotensyjnego inhibitorów PDE5 przez riocyguat. W badanej populacji nie
wykazano korzystnego działania klinicznego takiego skojarzenia. Jednoczesne stosowanie riocyguatu i
inhibitorów PDE5, w tym syldenafilu, jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Jednoczesne podawanie syldenafilu pacjentom przyjmującym leki α-adrenolityczne może prowadzić
do objawowego niedociśnienia u nielicznych, podatnych chorych. Najczęściej występuje to w ciągu 4
godzin od podania syldenafilu (patrz punkt 4.2 i 4.4). W trzech specyficznych badaniach dotyczących
interakcji międzylekowych, lek α -adrenolityczny doksazosyna (4 mg i 8 mg) i syldenafil (25 mg, 50
mg i 100 mg) były jednocześnie podawane pacjentom z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego
(ang. Benign prostatic hyperplasia, BPH), ustabilizowanych w wyniku leczenia doksazosyną. W
badanych populacjach średnie dodatkowe obniżenie wartości ciśnienia krwi w pozycji leżącej
wyniosło 7/7 mm Hg, 9/5 mm Hg i 8/4 mm Hg, a średnie dodatkowe obniżenie wartości ciśnienia
krwi w pozycji stojącej wyniosło odpowiednio 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg i 4/5 mmHg. W trakcie
jednoczesnego podawania syldenafilu i doksazosyny pacjentom uprzednio ustabilizowanym w wyniku
leczenia doksazosyną w nielicznych przypadkach występowały objawy niedociśnienia
ortostatycznego. Obejmowały one zawroty głowy oraz zamroczenie, ale nie dochodziło do omdleń.

Nie wykazano istotnych interakcji podczas stosowania syldenafilu (50 mg) jednocześnie z
metabolizowanymi przez CYP2C9 tolbutamidem (250 mg) i warfaryną (40 mg).

Syldenafil (50 mg) nie nasilał wydłużenia czasu krwawienia po zastosowaniu kwasu
acetylosalicylowego (150 mg).

Syldenafil (50 mg) nie nasilał obniżającego ciśnienie krwi działania alkoholu u zdrowych ochotników,
u których przeciętne największe stężenie alkoholu we krwi wynosiło 80 mg/dl.

Nie stwierdzono różnic w występowaniu objawów niepożądanych u pacjentów przyjmujących
syldenafil (w porównaniu do stosujących placebo) jednocześnie z następującymi lekami
przeciwnadciśnieniowymi: lekami moczopędnymi, lekami beta-adrenolitycznymi, inhibitorami
konwertazy angiotensyny, antagonistami angiotensyny II, produktami przeciwnadciśnieniowymi
(działającymi rozszerzająco na naczynia i ośrodkowo), lekami blokującymi neurony adrenergiczne,
antagonistami kanału wapniowego i lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne. W specyficznym
badaniu interakcji u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, podczas jednoczesnego stosowania

syldenafilu (100 mg) i amlodypiny stwierdzono dodatkowe obniżenie skurczowego ciśnienia
tętniczego krwi, mierzonego w pozycji leżącej, o 8 mm Hg. Dodatkowe obniżenie ciśnienia
rozkurczowego (w pozycji leżącej) wynosiło 7 mm Hg. Wartości dodatkowego obniżenia ciśnienia
krwi były podobne do obserwowanych po podaniu zdrowym ochotnikom samego syldenafilu (patrz
punkt 5.1).

Syldenafil (100 mg) nie wpływał w stanie równowagi stężeń na farmakokinetykę inhibitorów proteazy
HIV: sakwinawiru i rytonawiru, które są substratami CYP3A4.

U zdrowych ochotników płci męskiej syldenafil w stanie stacjonarnym (80 mg trzy razy na dobę)
powodował zwiększenie wartości AUC bozentanu o 49,8% oraz Cmax bozentanu o 42% (125 mg dwa
razy na dobę).

Przyjęcie pojedynczej dawki syldenafilu w stanie stabilnego wysycenia sakubitrylem z walsartanem
u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym było związane z istotnie większym obniżeniem ciśnienia krwi
niż w przypadku podawania sakubitrylu z walsartanem w monoterapii. W związku z tym należy
zachować ostrożność, rozpoczynając leczenie syldenafilem u pacjentów leczonych sakubitrylem
z walsartanem.

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Produkt leczniczy nie jest przeznaczony do stosowania przez kobiety.

Nie przeprowadzono odpowiednich, ściśle kontrolowanych badań z udziałem kobiet w okresie ciąży
lub karmienia piersią.

W badaniach nad rozrodczością przeprowadzonych na szczurach i królikach, po zastosowaniu
syldenafilu podanego doustnie nie stwierdzono działań niepożądanych w tym zakresie.

Po podaniu jednorazowej doustnej dawki 100 mg syldenafilu u zdrowych ochotników nie stwierdzono
zmian w ruchliwości i morfologii plemników (patrz punkt 5.1).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ze względu na doniesienia z badań klinicznych nad syldenafilem o występowaniu zawrotów głowy i
zaburzeniach widzenia, pacjenci powinni poznać swoją reakcję na przyjęcie produktu leczniczego
zanim przystąpią do prowadzenia pojazdu bądź obsługiwania maszyn.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Profil bezpieczeństwa produktu leczniczego oparto na danych dotyczących 9570 pacjentów w 74
badaniach klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby i kontrolowanych placebo. Do
działań niepożądanych najczęściej zgłaszanych przez pacjentów przyjmujących syldenafil w
badaniach klinicznych należały: ból głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, niestrawność, zatkany nos,
zawroty głowy, nudności, uderzenia gorąca, zaburzenia widzenia, widzenie na niebiesko oraz
niewyraźne widzenie.

Dane dotyczące działań niepożądanych gromadzone w ramach monitorowania bezpieczeństwa
farmakoterapii po dopuszczeniu produktu do obrotu dotyczą okresu ponad 10 lat. Ponieważ nie
wszystkie działania niepożądane są zgłaszane podmiotowi odpowiedzialnemu i wprowadzane do bazy
danych dotyczących bezpieczeństwa, nie jest możliwe rzetelne ustalenie częstości występowania
tychże działań.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

W poniższej tabeli wymieniono wszystkie istotne z medycznego punktu widzenia działania
niepożądane, których częstość występowania przewyższała częstość występowania analogicznych
zdarzeń u pacjentów przyjmujących placebo w badaniach klinicznych . Działania te pogrupowano ze
względu na klasyfikację układów i narządów, i częstości ich występowania (bardzo często (≥1/10),
często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) i rzadko (≥1/10 000 do <1/1000). W
obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione
zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

Tabela 1. Istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane zgłaszane z częstością
większą niż u pacjentów przyjmujących placebo w badaniach klinicznych kontrolowanych
placebo oraz istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane, zgłaszane po
dopuszczeniu produktu do obrotu

Klasyfikacja układów narządowych Działania niepożądane

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Niezbyt często Nieżyt nosa

Zaburzenia układu immunologicznego
Niezbyt często Nadwrażliwość
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często Ból głowy
Często Zawroty głowy
Niezbyt często Senność, niedoczulica
Rzadko Udar naczyniowy mózgu, przemijający napad
niedokrwienny, drgawki*, drgawki nawracające*, omdlenie
Zaburzenia oka
Często Zaburzenia widzenia barwnego**, zaburzenia widzenia,
niewyraźne widzenie
Niezbyt często Zaburzenia łzawienia***, ból oczu, światłowstręt, fotopsja,
przekrwienie oka, jaskrawe widzenie, zapalenie spojówek

Rzadko
Przednia niedokrwienna neuropatia nerwu
wzrokowego niezwiązana z zapaleniem tętnic (NAION)*,
zamknięcie naczyń siatkówki*, krwotok siatkówkowy,
retinopatia miażdżycowa, zaburzenia siatkówki, jaskra,
ubytki pola widzenia, widzenie podwójne, zmniejszona
ostrość widzenia, krótkowzroczność, niedomoga widzenia,
zmętnienie ciała szklistego, zaburzenie tęczówki,
rozszerzenie źrenicy, widzenie obwódek wokół źródeł
światła (ang. halo vision), obrzęk oka, obrzmienie oka,
zaburzenia oka, przekrwienie spojówek, podrażnienie oka,
nieprawidłowe odczucia we wnętrzu oka, obrzęk powieki,
odbarwienie twardówki
Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często Zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, szum w uszach
Rzadko Utrata słuchu
Zaburzenia naczyniowe
Często Nagłe zaczerwienienia uderzenia gorąca
Niezbyt często Nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie
Zaburzenia serca
Niezbyt często Kołatania serca, tachykardia

Rzadko Nagła śmierć sercowa*, zawał mięśnia sercowego, arytmia
komorowa*, migotanie przedsionków, niestabilna dławica
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często Uczucie zatkanego nosa
Niezbyt często Krwawienie z nosa, zatkanie zatok
Rzadko Uczucie ucisku w gardle, obrzęk nosa, suchość nosa
Zaburzenia żołądka i jelit
Często Nudności, niestrawność
Niezbyt często Choroba refleksowa przełyku, wymioty, ból w górnej
części jamy brzusznej, suchość w ustach
Rzadko Niedoczulica jamy ustnej
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często Wysypka
Rzadko Zespół Stevensa-Johnsona (ang. Stevens Johnson
Syndrome, SJS)*, martwica toksyczna naskórka (ang. Toxic
Epiderma Necrolysis, TEN)*
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Niezbyt często Ból mięśni, ból w kończynie
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Rzadko Krwawienie z prącia, priapizm*, krwawa sperma, nasilona
erekcja
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Ból w klatce piersiowej, zmęczenie, uczucie gorąca
Rzadko Drażliwość
Badania diagnostyczne
Niezbyt często Przyspieszona akcja serca
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Niezbyt często Krwiomocz
*Zgłaszane tylko po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu
** Zaburzenia widzenia barwnego: widzenie na zielono, chromatopsja, widzenie na niebiesko,
widzenie na czerwono, widzenie na żółto.
*** Zaburzenia łzawienia: zespół suchego oka, zaburzenie łzawienia, zwiększone łzawienie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

W badaniach przeprowadzonych na zdrowych ochotnikach, u których stosowano jednorazowe dawki
produktu leczniczego dochodzące do 800 mg, działania niepożądane były podobne do działań

obserwowanych po podaniu mniejszych dawek, występowały one jednak z większą częstością i były
bardziej nasilone. Zastosowanie dawki 200 mg nie powodowało większej skuteczności, natomiast
częstość występowania działań niepożądanych (bóle głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy,
dolegliwości dyspeptyczne, uczucie zatkania nosa, zaburzenia widzenia) była zwiększona.

W przypadkach przedawkowania, w zależności od objawów należy stosować standardowe leczenie
podtrzymujące. Syldenafil silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem, zatem
przypuszcza się, że zastosowanie dializy nie spowoduje przyspieszenia klirensu produktu leczniczego.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki urologiczne, leki stosowane w leczeniu zaburzeń erekcji,
Kod ATC: G04B E03.

Mechanizm działania

Syldenafil jest przeznaczony do stosowania doustnego w leczeniu zaburzeń erekcji. W naturalnych
warunkach, tzn. w odpowiedzi na pobudzenie seksualne, przywraca on zaburzony mechanizm erekcji
poprzez zwiększenie dopływu krwi do prącia.

Fizjologicznym mechanizmem odpowiedzialnym za erekcję prącia jest uwalnianie tlenku azotu (NO)
w ciałach jamistych w czasie pobudzenia seksualnego. Tlenek azotu następnie aktywuje enzym
cyklazę guanylową, co zwiększa poziom cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP). Powoduje to
rozkurcz mięśni gładkich w ciałach jamistych i umożliwia napływ krwi do prącia.

Syldenafil jest silnym selektywnym inhibitorem swoistej dla cGMP fosfodiesterazy typu 5. (PDE5),
która jest odpowiedzialna za rozkład cGMP w ciałach jamistych. Syldenafil wywołuje erekcję poprzez
swoje działanie obwodowe. Syldenafil nie wykazuje bezpośredniego działania zwiotczającego na
izolowane ludzkie ciała jamiste, natomiast znacznie nasila rozkurczający wpływ tlenku azotu na tę
tkankę. W czasie pobudzenia seksualnego, gdy dochodzi do aktywacji przemian metabolicznych, w
których biorą udział tlenek azotu i cGMP, zahamowanie aktywności PDE5 przez syldenafil powoduje
wzrost poziomu cGMP w ciałach jamistych. Pobudzenie seksualne jest, zatem niezbędne, aby
syldenafil mógł wywierać zamierzone korzystne działanie farmakologiczne.

Działanie farmakodynamiczne

Badania in vitro wykazały, że syldenafil działa selektywnie na izoenzym PDE5, biorący udział w
mechanizmie erekcji. Wpływa na PDE5 silniej niż na inne znane fosfodiesterazy. Działa 10-krotnie
bardziej selektywnie niż na PDE6, izoenzym biorący udział w przekazywaniu bodźców świetlnych
przez siatkówkę oka. Stosowany w maksymalnych zalecanych dawkach, syldenafil działa na PDE5
80-krotnie bardziej selektywnie niż na PDE1 oraz ponad 700-krotnie bardziej selektywnie na PDE2, 3,
4, 7, 8, 9, 10 i 11. W szczególności syldenafil działa ponad 4000 razy bardziej selektywnie na PDE5
niż na PDE3, izoenzym fosfodiesterazy swoistej względem cAMP, wpływającej na kurczliwość
mięśnia sercowego.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Aby ocenić przedział czasowy, w jakim syldenafil wywołuje erekcję w odpowiedzi na pobudzenie
seksualne, przeprowadzono dwa badania kliniczne. W badaniu metodą pletyzmografii penisa
(RigiScan) u pacjentów otrzymujących syldenafil (będących na czczo) stwierdzono, że mediana czasu
osiągnięcia erekcji o sztywności 60% (wystarczającej do odbycia stosunku płciowego) wynosiła 25
minut (zakres od 12 do 37 minut). W innym badaniu przeprowadzonym metodą RigiScan wykazano,
że syldenafil po 4-5 godzinach po podaniu nadal mógł wywoływać erekcję w odpowiedzi na
pobudzenie seksualne.

Syldenafil powoduje niewielkie i przejściowe obniżenie ciśnienia krwi, w większości przypadków bez
istotnego znaczenia klinicznego. Średnie maksymalne obniżenie skurczowego ciśnienia krwi
(mierzonego w pozycji leżącej) po doustnej dawce 100 mg wynosiło 8,4 mm Hg. Odpowiadająca temu
zmiana ciśnienia rozkurczowego (w pozycji leżącej) wynosiła 5,5 mm Hg. Obniżenie ciśnienia
tętniczego krwi wiąże się z rozszerzającym naczynia krwionośne działaniem syldenafilu,
prawdopodobnie wynikającym ze wzrostu poziomu cGMP w mięśniówce naczyń krwionośnych.
Jednorazowe dawki syldenafilu do 100 mg nie powodowały u zdrowych ochotników klinicznie
istotnych zmian w zapisie EKG.

W badaniu wpływu na hemodynamikę pojedynczej doustnej dawki syldenafilu 100 mg podanej 14
pacjentom z ciężką chorobą niedokrwienną serca (CAD)(>70% zwężenia, co najmniej jednej tętnicy
wieńcowej) średnie ciśnienia skurczowe i rozkurczowe w spoczynku obniżały się odpowiednio o 7% i
6% w porównaniu do wartości wyjściowych. Średnie ciśnienie skurczowe w tętnicy płucnej obniżyło
się o 9%. Syldenafil nie wpływał na pojemność minutową serca, nie pogarszał przepływu krwi przez
zwężone tętnice wieńcowe.

W podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu wysiłkowym oceniono 144 pacjentów z
zaburzeniami erekcji i stabilną dławicą piersiową, którzy stale przyjmowali produkty
przeciwdławicowe (za wyjątkiem azotanów). Wyniki badania nie wykazały istotnych klinicznie różnic
w zakresie czasu wystąpienia objawów dławicy piersiowej pomiędzy pacjentami przyjmującymi
syldenafil i placebo.

U niektórych osób godzinę po zastosowaniu dawki 100 mg produktu leczniczego, za pomocą testu
rozróżniania barw Farnsworth-Munsell’a 100, stwierdzono niewielkie, przejściowe utrudnienie
rozróżniania kolorów (niebieskiego/zielonego). Działania tego nie obserwowano już po upływie 2
godzin od przyjęcia produktu leczniczego. Postuluje się, że mechanizmem odpowiedzialnym za
zaburzenia rozróżniania kolorów jest zahamowanie aktywności izoenzymu PDE6, biorącego udział w
kaskadzie przewodzenia bodźca świetlnego w siatkówce. Syldenafil nie wpływa na ostrość ani
kontrastowość widzenia. W niewielkim badaniu klinicznym (9 pacjentów) kontrolowanym placebo u
pacjentów z udokumentowanymi wczesnymi, związanymi z wiekiem zmianami zwyrodnieniowymi
plamki, syldenafil w pojedynczej dawce 100 mg nie wpływał istotnie na przeprowadzone testy
okulistyczne (ostrość widzenia, siatka Amslera, test rozróżniania kolorów symulujący światła uliczne,
perymetr Humphreya oraz wrażliwość na światło).

Po podaniu jednorazowej dawki 100 mg syldenafilu u zdrowych ochotników nie stwierdzono zmian w
ruchliwości i morfologii plemników (patrz punkt 4.6).

Dalsze informacje z badań klinicznych
W badaniach klinicznych syldenafil zastosowano u ponad 8000 pacjentów w wieku od 19 do 87 lat.
Wzięły w nich udział następujące grupy pacjentów: pacjenci w podeszłym wieku (19,9%), z
nadciśnieniem tętniczym (30,9%), cukrzycą (20,3%), chorobą niedokrwienną serca (19,8%),
hiperlipidemią (19,8%), po urazach rdzenia kręgowego (0,6%), z depresją (5,2%), po przebytej
przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (3,7%), po radykalnej prostatektomii (3,3%). Z badań
klinicznych były wykluczone lub nie były wystarczająco reprezentowane następujące grupy
pacjentów: pacjenci po zabiegach chirurgicznych w obrębie miednicy, po radioterapii, z ciężką
niewydolnością nerek lub wątroby oraz pacjenci z niektórymi chorobami układu sercowonaczyniowego (patrz punkt 4.3).

W badaniach, w których zastosowano stałą dawkę produktu leczniczego, poprawę erekcji stwierdzono
u 62% pacjentów (dla dawki 25 mg), 74% (dla dawki 50 mg) oraz 82% (dla dawki 100 mg) w
porównaniu do 25% pacjentów, u których zastosowano placebo. W kontrolowanych badaniach
klinicznych stwierdzono, że częstość przerwania terapii syldenafilem była mała i podobna do
obserwowanej w grupie placebo. Biorąc pod uwagę wyniki wszystkich badań klinicznych, odsetek
pacjentów zgłaszających poprawę po zastosowaniu syldenafilu był następujący w poszczególnych
grupach: pacjenci z zaburzeniami erekcji o podłożu psychogennym (84%), pacjenci z zaburzeniami
erekcji o przyczynie mieszanej (77%), pacjenci z zaburzeniami erekcji o podłożu organicznym (68%),

osoby w wieku podeszłym (67%), pacjenci z cukrzycą (59%), pacjenci z chorobą niedokrwienną serca
(69%), pacjenci z nadciśnieniem tętniczym (68%), pacjenci po przezcewkowej resekcji gruczołu
krokowego (TURP) (61%), pacjenci po radykalnej prostatektomii (43%), pacjenci po urazie rdzenia
kręgowego (83%), pacjenci z depresją (75%). W badaniach długookresowych, bezpieczeństwo i
skuteczność syldenafilu utrzymywały się na nie zmienionym poziomie.

Dzieci i młodzież

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań produktów leczniczych
zawierających syldenafil we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży w leczeniu zaburzeń
erekcji (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Syldenafil jest wchłaniany szybko. Po podaniu doustnym na czczo, maksymalne stężenia w surowicy
występują po 30-120 min (średnio 60 min). Średnia całkowita biodostępność po zastosowaniu
doustnym wynosi 41% (zakres wartości 25-63%). W zakresie zalecanych dawek (25-100 mg) po
podaniu doustnym, wartości AUC i Cmax syldenafilu zwiększają się proporcjonalnie do dawki.

Stosowanie syldenafilu podczas posiłku zmniejsza szybkość jego absorpcji; opóźnienie tmax
syldenafilu wynosi 60 minut, a średnie zmniejszenie Cmax - 29%.

Dystrybucja

Średnia objętość dystrybucji syldenafilu w stanie stacjonarnym (Vd) wynosi 105 l, co wskazuje na
przenikanie produktu leczniczego do tkanek. Po zastosowaniu pojedynczej dawki 100 mg, średnie
maksymalne stężenie syldenafilu w osoczu wynosiło około 440 ng/ml (CV 40%). Ponieważ syldenafil
i jego główny obecny w krążeniu N-demetylo metabolit wiążą się z białkami osocza w około 96%;
powoduje to, że średnie maksymalne stężenie wolnej postaci syldenafilu wynosi 18 ng/ml (38 nM).
Stopień wiązania z białkami nie zależy od całkowitych stężeń produktu leczniczego.

W ejakulacie zdrowych ochotników, którym podano jednorazowo 100 mg syldenafilu, po 90 minutach
znajdowało się mniej niż 0,0002% podanej dawki (średnio 188 ng).

Metabolizm

Syldenafil jest metabolizowany przez układ enzymów mikrosomalnych wątroby – głównie przez
CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9. Główny metabolit syldenafilu powstaje w wyniku
jego N-demetylacji. Wykazuje on podobną do syldenafilu selektywność w stosunku do fosfodiesteraz.
Działanie metabolitu na PDE5 określono in vitro na 50% siły działania leku macierzystego, natomiast
jego stężenie w osoczu odpowiada 40% stężenia syldenafilu. N-demetylo metabolit syldenafilu
podlega dalszym przemianom; jego okres półtrwania wynosi około 4 godziny.

Eliminacja

Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l/godz., co daje okres półtrwania 3 - 5 godz. Syldenafil
zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym, wydalany jest w postaci metabolitów, głównie z
kałem (około 80% dawki doustnej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (około 13% dawki doustnej).

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Osoby w wieku podeszłym
U zdrowych ochotników (w wieku ≥65 lat) stwierdzono zmniejszony klirens syldenafilu, co
powodowało, że stężenie produktu leczniczego i jego aktywnego N-demetylo metabolitu w osoczu
było w przybliżeniu o 90% większe od obserwowanego u ochotników w młodszym wieku (18 - 45

lat). Z uwagi na zmieniający się z wiekiem stopień wiązania z białkami, stężenie wolnego syldenafilu
w osoczu zwiększyło się w przybliżeniu o 40%.

Zaburzenia czynności nerek
U ochotników z niewielkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny
30-80 ml/min) farmakokinetyka syldenafilu po zastosowaniu jednorazowej dawki doustnej 50 mg nie
zmieniła się. W porównaniu do wartości u ochotników w tym samym wieku, bez współistniejących
zaburzeń czynności nerek, średnie wartości AUC i Cmax N-demetylo metabolitu zwiększały się
odpowiednio do 126% i 73%. Pomimo tego, z uwagi na dużą zmienność osobniczą, różnice te nie
okazały się statystycznie istotne. U ochotników z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens
kreatyniny ≤ 30 ml/min) klirens syldenafilu zmniejszał się, co powodowało wzrost AUC i Cmax
syldenafilu odpowiednio o 100% i 88% w porównaniu do osób w tym samym wieku i bez
niewydolności nerek. Znamiennie zwiększały się ponadto wartości AUC (o 200%) i Cmax (o 79%) Ndemetylo metabolitu.

Zaburzenia czynności wątroby
U ochotników z łagodną i umiarkowaną marskością wątroby (A i B wg. Child-Pugh’a), klirens
syldenafilu ulegał zmniejszeniu, co powodowało wzrost AUC (o 84%) i Cmax (o 47%) w porównaniu
do tych wartości u osób w tym samym wieku bez zaburzeń czynności wątroby.
Nie badano farmakokinetyki syldenafilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności,
rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego
zagrożenie dla człowieka.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Polakrylin potasu
Woda oczyszczona
Magnezu stearynian
Krzemionka koloidalna bezwodna
Aspartam
Kroskarmeloza sodowa
Aromat mięty pieprzowej
Laktoza jednowodna
Powidon K-30

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Tabletki należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w celu ochrony przed światłem.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Przezroczyste blistry PVC/PCTFE/Aluminium w tekturowym pudełku.
Opakowanie po: 2, 4, 8 i 12 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Bez specjalnych wymagań.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJACY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
ul. Partyzancka 133/151
95-200 Pabianice
Tel.: (42) 22-53-100
aflofarm@aflofarm.pl

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 21011 – Inventum 100

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 01 marca 2013 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 12 grudnia 2017 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.