# Sirdalud MR

> Tyzanidyna · 6 mg · Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Sirdalud MR
- **Nazwa powszechna:** Tizanidinum
- **Substancja czynna:** [Tyzanidyna](https://apteka.online/odpowiedniki/tizanidinum)
- **Moc:** 6 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** M03BX02
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 06714
- **Podmiot odpowiedzialny:** Sandoz GmbH
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-zwiotczajace-miesnie/sirdalud-mr-kapsulki-o-zmodyfikowany-6-mg-sandoz
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-zwiotczajace-miesnie/sirdalud-mr-kapsulki-o-zmodyfikowany-6-mg-sandoz.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/19216/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/19216/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 10 kaps. | 5909990671427 | Rp | — | Trudno dostępny (2/5) | — |
| 30 kaps. | 5909990671410 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Sirdalud MR i w jakim celu się go stosuje?
Co to jest lek Sirdalud MR
Substancją czynną leku Sirdalud MR jest tyzanidyna w postaci chlorowodorku, która powoduje
obniżenie wzmożonego napięcia mięśniowego.

W jakim celu stosuje się lek Sirdalud MR
Sirdalud jest działającym ośrodkowo lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe. Działa głównie na
rdzeń kręgowy i powoduje zmniejszenie nadmiernego napięcia mięśniowego.

Sirdalud jest stosowany w:
• leczeniu bolesnych skurczów mięśni
- związanych ze schorzeniami kręgosłupa (zespoły szyjne i lędźwiowe), np. ból dolnego odcinka
kręgosłupa, kręcz szyi
- będących następstwem operacji, np. przepukliny jądra miażdżystego lub zapalenia stawu
biodrowego
• leczeniu wzmożonego napięcia mięśni w chorobach neurologicznych
- np. w stwardnieniu rozsianym, przewlekłych chorobach rdzenia kręgowego, chorobach
zwyrodnieniowych rdzenia kręgowego, w następstwie udaru mózgu oraz w mózgowym porażeniu
dziecięcym*.
*u dorosłych, u których wcześniej rozpoznano porażenie mózgowe dziecięce.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Sirdalud MR

Należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza.

2 Addition of BRS

Kiedy nie stosować leku Sirdalud MR:
− jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na lek Sirdalud MR (tyzanidynę) lub którykolwiek z
pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).
− jeśli u pacjenta występują znaczne zaburzenia czynności wątroby, trwałe trzykrotne zwiększenie
aktywności aminotransferaz powyżej górnej granicy normy.
− jeśli pacjent przyjmuje leki zawierające fluwoksaminę (lek stosowany w leczeniu depresji).
− jeśli pacjent przyjmuje leki zawierające cyprofloksacynę (antybiotyk stosowany w leczeniu
zakażeń).

Jeśli którykolwiek z tych punktów odnosi się do pacjenta, nie należy przyjmować leku Sirdalud MR i
pacjent powinien poinformować o tym lekarza.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Sirdalud MR należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą,
szczególnie:
− w przypadku zaburzeń czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens
kreatyniny mniejszy niż 25 mL/min) zaleca się rozpoczynanie leczenia lekiem Sirdalud w
postaci tabletek, od dawki 2 mg na dobę.
− w przypadku zaburzeń czynności wątroby. Należy poinformować lekarza o wystąpieniu
objawów zaburzeń czynności wątroby, takich jak nudności niewiadomego pochodzenia, utrata
apetytu (anoreksja), zmęczenie. Może on zalecić wykonanie badań określających czynność
wątroby, na podstawie których zdecyduje o kontynuacji lub przerwaniu leczenia. Jeśli pacjent
przyjmuje dawki leku wynoszące 12 mg na dobę lub większe, lekarz powinien monitorować
czynność wątroby,
− w przypadku pacjentów w podeszłym wieku,
− w przypadku wystąpienia objawów niedociśnienia tętniczego (niskiego ciśnienia tętniczego
krwi) w tym utraty przytomności i zapaści naczyniowej. Objawy te mogą wystąpić na skutek
leczenia lekiem Sirdalud MR,
− nie należy przerywać stosowania leku bez porozumienia z lekarzem (patrz też punkt 3 Jak
stosować lek Sirdalud MR).

Jeśli którykolwiek z tych punktów odnosi się do pacjenta, należy poinformować o tym lekarza.

Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania leku u dzieci.

Lek Sirdalud MR a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

Jest szczególnie ważne, aby poinformować lekarza o przyjmowaniu któregokolwiek z następujących
leków:
− leki zmniejszające ciśnienie tętnicze krwi oraz leki moczopędne,
− leki stosowane w leczeniu depresji (fluwoksamina),
− leki ułatwiające zasypianie lub działające silnie przeciwbólowo,
− leki przeciwarytmiczne (leki stosowane w leczeniu nieregularnego bicia serca, m.in. amiodaron,
meksyletyna, propafenon) lub inne leki mające niekorzystny wpływ na czynność serca, zwaną
„wydłużeniem odstępu QT”,
− cymetydyna (lek stosowany w chorobie wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy),
− fluorochinolony (np. cyprofloksacyna) oraz ryfampicyna (antybiotyki stosowane w leczeniu
zakażeń),
− rofekoksyb (lek stosowany w celu zmniejszenia bólu oraz stanów zapalnych),
− doustne leki antykoncepcyjne,
− tyklopidyna (lek stosowany w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia udaru),
− jeśli pacjent pali papierosy (powyżej 10 papierosów w ciągu doby).

3 Addition of BRS

Sirdalud MR z alkoholem
Alkohol może nasilać uspokajające działanie leku, dlatego należy unikać spożywania alkoholu
podczas leczenia lekiem Sirdalud MR.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku Sirdalud MR może mieć
szkodliwy wpływ na nienarodzone dziecko.

Leku Sirdalud MR nie należy stosować w okresie ciąży.

Leku Sirdalud MR nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

U kobiet aktywnych seksualnie i zdolnych do zajścia w ciążę zaleca się wykonanie testu ciążowego
przed rozpoczęciem leczenia lekiem Sirdalud MR oraz stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas
leczenia i przez dwa dni po zakończeniu stosowania leku Sirdalud MR.
Należy porozmawiać z lekarzem o wyborze metody antykoncepcji odpowiedniej dla pacjentki w tym
czasie.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
W przypadku wystąpienia uczucia senności, zawrotów głowy lub innych objawów niedociśnienia
tętniczego (np. zimne poty, „uczucie pustki w głowie”) podczas leczenia lekiem Sirdalud MR nie
należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

Lek Sirdalud MR zawiera sacharozę
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów (np. sacharozy), pacjent
powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

### 3. Jak stosować lek Sirdalud MR?
Poniżej podano standardowy sposób dawkowania leku Sirdalud MR. Ten lek należy zawsze stosować
zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Nie
należy zmieniać zaleconej dawki lub przerywać przyjmowania leku bez konsultacji z lekarzem.
Lek Sirdalud MR można przyjmować niezależnie od posiłków.

Jaką dawkę leku Sirdalud MR stosować

Lekarz dostosuje dawkę indywidualnie dla pacjenta.
Zalecaną dawką początkową jest jedna kapsułka 6 mg stosowana raz na dobę. Dawkę tę lekarz może
w razie konieczności stopniowo zwiększać o jedną kapsułkę 6 mg w odstępach półtygodniowych lub
tygodniowych, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 24 mg na dobę.
Optymalną reakcję pacjenta uzyskuje się zwykle stosując dawkę 12 mg podaną raz na dobę (dwie
kapsułki po 6 mg).
Powolne uwalnianie substancji czynnej z kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu umożliwia
przyjmowanie kapsułek raz na dobę.

W przypadku wrażenia, że działanie leku jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza lub
farmaceuty.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Sirdalud MR
W razie przypadkowego zastosowania większej niż zalecana dawki leku Sirdalud MR należy
natychmiast skontaktować się z lekarzem lub najbliższym ośrodkiem informacji toksykologicznej lub
zgłosić się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego.

4 Addition of BRS

Pominięcie zastosowania leku Sirdalud MR
W przypadku pominięcia zastosowania leku Sirdalud MR, należy go zażyć jak najszybciej. Jeśli
jednak do przyjęcia następnej dawki pozostało mniej niż 2 godziny, nie należy przyjmować pominiętej
dawki leku, a jedynie zażyć kolejną jego dawkę o zwykłej porze.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Sirdalud MR
Nie należy przerywać stosowania leku Sirdalud MR bez wcześniejszego porozumienia z lekarzem.
Lekarz może zalecić stopniowe zmniejszanie dawki zanim zdecyduje o całkowitym odstawieniu leku
dzięki czemu zmniejszy się ryzyko wystąpienia objawów zespołu z odstawienia. Do objawów z
odstawienia należą nadciśnienie tętnicze (zwiększone ciśnienie tętnicze krwi, ból głowy, zawroty
głowy) lub tachykardia (zwiększenie liczby skurczów serca).

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Po zastosowaniu mniejszych dawek, zalecanych m.in. w celu złagodzenia bolesnych skurczów
mięśniowych, działania niepożądane takie jak uczucie senności, zmęczenie, zawroty głowy, suchość
błony śluzowej jamy ustnej, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, nudności, zaburzenia żołądkowojelitowe, zwiększenie aktywności aminotransferaz były zwykle łagodne i przemijające.

Po podaniu większych dawek, zalecanych w celu leczenia wzmożonego napięcia mięśni, działania
niepożądane, które notowano po zastosowaniu małych dawek występowały częściej i były bardziej
nasilone. Rzadko miały jednak na tyle ciężki przebieg aby konieczne było odstawienie leku. Ponadto,
mogą wystąpić następujące działania niepożądane: wydłużenie odcinka QT i torsade de pointes,
niedociśnienie tętnicze, bradykardia, osłabienie mięśni, bezsenność, zaburzenia snu, omamy i ostre
zapalenie wątroby.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wyżej wymienionych objawów lub jakichkolwiek innych
działań niepożądanych należy poinformować o nich lekarza.

Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie:
− zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, omamy, stan splątania, ciężkie reakcje alergiczne, w
tym trudności w oddychaniu, zawroty głowy (anafilaksja) i obrzęk, głównie twarzy i gardła
(obrzęk naczynioruchowy).
Jeśli nasili się którekolwiek z wyżej wymienionych ciężkich działań niepożądanych należy
powiedzieć o tym lekarzowi.

Inne możliwe działania niepożądane
Do innych działań niepożądanych należą te wymienione poniżej. Jeśli nasili się którekolwiek z niżej
wymienionych działań niepożądanych należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub
pielęgniarce.
Działania niepożądane występujące:
bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób):
− uczucie senności, zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, suchość błony
śluzowej jamy ustnej, osłabienie mięśni

często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób):
− bezsenność, zaburzenia snu, zmniejszenie ciśnienia tętniczego (również znaczne), nudności,
zwiększenie aktywności aminotransferaz

5 Addition of BRS

niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób):
− bradykardia (zmniejszenie liczby skurczów serca)

z częstością nieznaną (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
− omdlenie, nieostre widzenie, wysypka, zaczerwienienie skóry (rumień), zapalenie skóry,
osłabienie, objawy po odstawieniu leku (takie jak nadciśnienie tętnicze i przyspieszenie
czynności serca – tzw. tachykardia), ból brzucha, wymioty, swędzenie, zaburzenia mowy, reakcje
alergiczne, utrata energii

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Sirdalud MR?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować leku Sirdalud MR po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC, chronić przed wilgocią.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Sirdalud MR

− Substancją czynną leku jest tyzanidyna w postaci chlorowodorku.
1 kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda zawiera 6 mg tyzanidyny (w postaci
tyzanidyny chlorowodorku 6,864 mg).
− Pozostałe składniki to: etyloceluloza, szelak, talk, skrobia kukurydziana, sacharoza, tytanu
dwutlenek, żelatyna, żelaza tlenek czarny, amonowy wodorotlenek.

Jak wygląda lek Sirdalud MR i co zawiera opakowanie

Białe, nieprzezroczyste twarde kapsułki żelatynowe w rozmiarze 2 z szarym nadrukiem "Sirdalud" na
wieczku i "6 mg" na korpusie, zawierające okrągłe peletki w kolorze białym do lekko beżowego.

Kapsułki zapakowane są w blistry znajdujące się w tekturowym pudełku.

6 Addition of BRS

Podmiot odpowiedzialny
Sandoz GmbH
Biochemiestrasse 10
6250 Kundl
Austria

Importer
Lek Pharmaceuticals d.d.
Verovškova Ulica 57
1526 Ljubljana
Słowenia

Novartis Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa

Novartis Pharma GmbH
Roonstrasse 25
90429 Nürnberg
Niemcy

Novartis Farmacéutica S.A.
Gran Vía de les Corts Catalanes 764
08013 Barcelona
Hiszpania

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku należy zwrócić się do
miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:

Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50 C
02-672 Warszawa
tel. 22 209 70 00

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 07/2024

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Sirdalud MR, 6 mg, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda zawiera 6 mg tyzanidyny (Tizanidinum) (w postaci
tyzanidyny chlorowodorku 6,864 mg).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułki MR o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde

Do stosowania doustnego.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1. Wskazania do stosowania

Zwiększone napięcie mięśni w chorobach neurologicznych
- np. stwardnieniu rozsianym, przewlekłych chorobach rdzenia kręgowego, chorobach
zwyrodnieniowych rdzenia kręgowego, w następstwie udaru mózgu oraz w mózgowym porażeniu
dziecięcym*.
*u dorosłych, u których wcześniej rozpoznano porażenie mózgowe dziecięce

#### 4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Produkt leczniczy Sirdalud charakteryzuje się wąskim indeksem terapeutycznym oraz dużą
zmiennością międzyosobniczą pod względem stężenia tyzanidyny w osoczu, dlatego ważne jest
dostosowywanie dawki do potrzeb pacjenta.
Mała dawka początkowa produktu leczniczego Sirdalud w postaci tabletek wynosząca 2 mg trzy razy
na dobę może zminimalizować ryzyko działań niepożądanych. Dawkę należy ostrożnie zwiększać
dostosowując ją do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Produkt leczniczy Sirdalud MR można przyjmować niezależnie od posiłków (patrz punkt 5.2).

Zwiększone napięcie mięśni w chorobach neurologicznych

Zalecaną dawką początkową jest jedna kapsułka 6 mg podawana raz na dobę. W razie potrzeby dawka
dobowa może być stopniowo zwiększana o jedną kapsułkę 6 mg w odstępach półtygodniowych lub
tygodniowych. Zwykle zakres dawek wynosi od 6 mg do 24 mg raz na dobę. Doświadczenie kliniczne
wskazuje, że dawka 12 mg podana raz na dobę (2 kapsułki po 6 mg), jest optymalną dawką dla
większości pacjentów oraz, że stosowanie dawki 24 mg jest rzadko konieczne.

Szczególne grupy pacjentów

Dzieci i młodzież
Doświadczenie ze stosowaniem produktu leczniczego Sirdalud MR u pacjentów w wieku poniżej
18 lat jest ograniczone, dlatego nie zaleca się podawania tego produktu leczniczego w tej grupie
pacjentów.

Osoby w podeszłym wieku (65 lat lub starsze)
Doświadczenie ze stosowaniem produktu leczniczego Sirdalud MR u osób w podeszłym wieku jest
ograniczone. Dlatego zaleca się rozpoczęcie leczenia od najniższej dawki i stopniowe zwiększanie
dawki w zależności od tolerancji oraz skuteczności produktu leczniczego.

Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 25 ml/min, zaleca się rozpoczynanie leczenia
produktem leczniczym Sirdalud w postaci tabletek od dawki 2 mg raz na dobę. Stosowanie produktu
leczniczego Sirdalud MR 6 mg w postaci kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu jest
przeciwwskazane, gdyż nie można zastosować odpowiedniej dawki ze względu na brak możliwości
podzielenia kapsułki Sirdalud MR. Dawkę należy zwiększać powoli, w zależności od tolerancji i
skuteczności produktu leczniczego. W celu poprawy skuteczności produktu leczniczego Sirdalud
zaleca się zwiększenie jednorazowej dawki dobowej, a następnie zwiększenie częstości podawania
produktu leczniczego.

Zaburzenia czynności wątroby
Stosowanie produktu leczniczego Sirdalud MR u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności
wątroby jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Mimo, że produkt leczniczy Sirdalud MR w znacznym stopniu jest metabolizowany w wątrobie,
informacje dotyczące tej grupy pacjentów są ograniczone (patrz punkt 5.2). Stosowanie produktu
leczniczego Sirdalud MR jest związane z odwracalnymi nieprawidłowościami w badaniach czynności
wątroby (patrz punkty 4.4 i 4.8). Produkt leczniczy Sirdalud MR należy stosować zachowując
ostrożność u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, a podczas rozpoczynania
leczenia stosować najmniejszą dawkę. Następnie, zwiększenie dawki powinno odbywać się z
zachowaniem ostrożności i zależnie od tolerancji pacjenta.

Przerwanie leczenia
Jeśli konieczne jest przerwanie stosowania produktu leczniczego Sirdalud MR, dawkę należy
zmniejszać stopniowo, szczególnie u pacjentów, którzy długotrwale otrzymywali duże dawki produktu
leczniczego, w celu uniknięcia lub zminimalizowania ryzyka wystąpienia nadciśnienia tętniczego lub
tachykardii z odbicia (patrz punkt 4.4).

#### 4.3. Przeciwwskazania

− Ciężkie zaburzenie czynności wątroby, trwałe zwiększenie aktywności aminotransferaz (trzy
razy powyżej górnej granicy normy) (patrz punkt 5.2).
− Równoczesne stosowanie tyzanidyny z silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak
fluwoksamina lub cyprofloksacyna jest przeciwwskazane, gdyż może spowodować ciężkie
działania niepożądane, w tym ciężkie niedociśnienie tętnicze (patrz punkt 4.5).
− Stwierdzona nadwrażliwość na tyzanidynę lub jakąkolwiek substancję pomocniczą
wymienioną w punkcie 6.1).

#### 4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Sirdalud MR z lekami
powodującymi wydłużenie odstępu QT.

Inhibitory CYP

Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z umiarkowanymi inhibitorami CYP1A2 nie jest zalecane (patrz
punkty 4.3 i 4.5).

Niedociśnienie tętnicze
W trakcie leczenia tyzanidyną może wystąpić niedociśnienie tętnicze (patrz punkt 4.8), które może
wynikać również z interakcji z jednocześnie stosowanymi lekami (inhibitorami CYP1A2 i (lub)
lekami hipotensyjnymi) (patrz punkt 4.5). Obserwowano również ciężkie objawy niedociśnienia
tętniczego, takie jak utrata przytomności lub zapaść naczyniowa.

Zespół z odstawienia
Po nagłym odstawieniu tyzanidyny, stosowanej przewlekle i (lub) w dużych dawkach i (lub)
równocześnie z innymi lekami hipotensyjnymi, obserwowano nadciśnienie tętnicze i tachykardię z
odbicia. W skrajnych przypadkach, nadciśnienie tętnicze z odbicia może prowadzić do udaru mózgu.
Nie należy przerywać stosowania tyzanidyny w sposób nagły; produkt leczniczy należy odstawiać
stopniowo (patrz punkty 4.5 i 4.8).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Z uwagi na fakt, że odnotowano przypadki zaburzenia czynności wątroby po stosowaniu tyzanidyny,
ale rzadko w przypadku dawek dobowych mniejszych niż 12 mg, zaleca się przez pierwsze 4 miesiące
comiesięczne monitorowanie biochemicznych wskaźników czynności wątroby u pacjentów
otrzymujących dawki 12 mg i większe, a także u pacjentów z klinicznymi objawami wskazującymi na
zaburzenie czynności wątroby, takimi jak nudności niewiadomego pochodzenia, brak łaknienia lub
uczucie zmęczenia. Leczenie produktem leczniczym Sirdalud MR należy przerwać, jeśli aktywność
aminotransferazy alaninowej (AlAT) lub aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) w surowicy
przekracza trzykrotnie górną granicę normy.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
U pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 25 ml/min ogólnoustrojowa ekspozycja na
tyzanidynę może zwiększyć się nawet 6-krotnie w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością
nerek. Z tego względu zaleca się rozpoczynanie leczenia produktem leczniczym Sirdalud w postaci
tabletek od dawki 2 mg raz na dobę. Stosowanie produktu leczniczego Sirdalud MR 6 mg w postaci
kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twardej jest przeciwwskazane, gdyż nie można zastosować
odpowiedniej dawki produktu leczniczego ze względu na niepodzielność kapsułek Sirdalud MR.
Dawkę należy zwiększać powoli, w zależności od tolerancji i skuteczności produktu leczniczego. W
celu poprawy skuteczności produktu leczniczego zaleca się zwiększenie jednorazowej dawki dobowej
produktu leczniczego w pierwszej kolejności, a następnie zwiększenie częstości podawania produktu
leczniczego.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Sirdalud MR łącznie z innymi
inhibitorami CYP1A2. Stosowanie produktu łącznie z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną jest
przeciwwskazane (patrz punkty 4.3 i 4.5).

Reakcje nadwrażliwości
W związku ze stosowaniem tyzanidyny zgłaszano występowanie reakcji nadwrażliwości, w tym
anafilaksji, obrzęku naczynioruchowego, zapalenia skóry, wysypki, pokrzywki, świądu i rumienia.
Zaleca się uważną obserwację pacjenta przez jeden do dwóch dni po podaniu pierwszej dawki. Jeśli
wystąpi anafilaksja lub obrzęk naczynioruchowy ze wstrząsem anafilaktycznym lub trudnościami w
oddychaniu, leczenie produktem leczniczym Sirdalud MR należy natychmiast przerwać i wdrożyć
odpowiednie leczenie.

Produkt leczniczy Sirdalud MR w postaci kapsułek zawiera sacharozę i dlatego nie powinien być
stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, niedoborem sacharazy-izomerazy
lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

#### 4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Równoczesne podawanie leków, o których wiadomo że są inhibitorami CYP1A2 może zwiększać
stężenie tyzanidyny w osoczu krwi (patrz punkt 5.2). Zwiększone stężenie tyzanidyny w osoczu może
powodować objawy przedawkowania takie, jak wydłużenie odstępu QT (patrz również punkt 4.9).
Równoczesne podawanie leków indukujących aktywność cytochromu CYP1A2 może powodować
zmniejszenie stężenia tyzanidyny w osoczu (patrz punkt 5.2). Zmniejszone stężenie tyzanidyny w
osoczu może zmniejszać działanie terapeutyczne produktu leczniczego Sirdalud MR.

Interakcje powodujące przeciwwskazanie stosowania
Równoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną, inhibitorami izoenzymu
1A2 układu cytochromu CYP450 u ludzi, jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z
fluwoksaminą lub cyprofloksacyną spowodowało odpowiednio 33-krotne i 10-krotne zwiększenie pola
pod krzywą AUC (ang. area under curve) tyzanidyny (patrz punkt 4.3). Klinicznie znaczące i
przedłużające się niedociśnienie tętnicze może wywołać senność, zawroty głowy i zaburzenie
czynności psychomotorycznych, łącznie ze śpiączką (patrz punkt 4.4).

Interakcje powodujące, że jednoczesne stosowanie nie jest zalecane
Równoczesne podawanie tyzanidyny z innymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak niektóre leki
przeciwarytmiczne (amiodaron, meksyletyna, propafenon), cymetydyna, niektóre fluorochinolony
(enoksacyna, pefloksacyn, cyprofloksacyna, norfloksacyna), rofekoksyb, doustne środki
antykoncepcyjne i tyklopidyna nie jest zalecane (patrz punkt 4.4).
Równoczesne stosowanie tyzanidyny (w dużych dawkach) z innymi produktami leczniczymi (w tym z
cyzaprydem, amitryptyliną oraz azytromycyną), które mogą powodować wydłużenie odstępu QT, nie
jest zalecane.

Interakcje, które należy uwzględnić
Leki hipotensyjne
Jednoczesne stosowanie tyzanidyny i leków hipotensyjnych, w tym leków moczopędnych, może
bardzo rzadko wywołać niedociśnienie tętnicze (patrz punkt 4.4) i bradykardię. U niektórych
pacjentów, po nagłym odstawieniu tyzanidyny stosowanej równocześnie z lekami hipotensyjnymi,
obserwowano występowanie nadciśnienia tętniczego i tachykardii z odbicia. W skrajnych
przypadkach, nadciśnienie tętnicze z odbicia może prowadzić do udaru mózgu (patrz punkty 4.4 i 4.8).

Ryfampicyna
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Sirdalud MR z ryfampicyną powoduje 50%
zmniejszenie stężenia tyzanidyny. W związku z tym, leczenie ryfampicyną może spowodować
zmniejszenie działania terapeutycznego produktu leczniczego Sirdalud MR, co u niektórych pacjentów
może mieć znaczenie kliniczne. Należy unikać długotrwałego jednoczesnego podawania produktu
leczniczego i ryfampicyny lub ostrożnie dostosować (zwiększyć) dawkę produktu leczniczego.

Palenie papierosów
Stosowanie produktu leczniczego Sirdalud MR u mężczyzn palących papierosy (powyżej
10 papierosów na dobę) powodowało 30% zmniejszenie ogólnoustrojowej ekspozycji na tyzanidynę.
Długotrwałe leczenie produktem leczniczym Sirdalud MR u palących mężczyzn może wymagać
stosowania większych dawek niż zwykle stosowane.

Alkohol
Podczas leczenia produktem leczniczym Sirdalud MR należy ograniczyć lub unikać spożywania
alkoholu, gdyż alkohol może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie
uspokajające lub niedociśnienie tętnicze). Alkohol może nasilać działanie hamujące produktu
leczniczego Sirdalud MR na ośrodkowy układ nerwowy.

Możliwe interakcje
Leki uspokajające, nasenne (np. benzodiazepina) oraz inne produkty lecznicze takie jak baklofen oraz
leki przeciwhistaminowe również mogą nasilić działanie sedatywne tyzanidyny.

Nie należy stosować produktu leczniczego Sirdalud MR podczas przyjmowania innych agonistów
receptorów alfa-2 adrenergicznych (takich jak klonidyna) z powodu potencjalnego addytywnego
działania hipotensyjnego.

#### 4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Podsumowanie ryzyka
Z uwagi na ograniczone doświadczenie dotyczące stosowania u kobiet w ciąży, produktu leczniczego
Sirdalud MR nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne wyraźnie
przewyższają ryzyko.

Dane z badań na zwierzętach
Badania zdolności rozrodczych szczurów po podaniu dawki 3 mg/kg mc. na dobę oraz królików po
podaniu dawki 30 mg/kg mc. na dobę nie wykazały działania teratogennego. U samic szczurów
zastosowanie dawek 10 i 30 mg/kg mc./dobę spowodowało przedłużenie ciąży. Zaobserwowano
zwiększoną przed- i pourodzeniową utratę potomstwa oraz opóźnienie rozwoju. Po zastosowaniu tych
dawek, samice wykazywały wyraźne oznaki rozluźnienia mięśni oraz uspokojenia. W przeliczeniu na
powierzchnię ciała (ang. body surface area, BSA), dawki te stanowiły 2,2- oraz 6,7-krotność
maksymalnej dawki zalecanej u ludzi, wynoszącej 0,72 mg/kg mc./dobę.

Karmienie piersią
Podsumowanie ryzyka
Tyzanidyna przenika do mleka samic szczurów w niewielkim stopniu. Z powodu braku dostępnych
danych u ludzi, produktu leczniczego Sirdalud MR nie należy podawać kobietom karmiącym piersią.

Testy ciążowe
Zaleca się, by aktywne seksualnie kobiety w wieku rozrodczym wykonały test ciążowy przed
rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym Sirdalud MR.

Antykoncepcja
Należy poinformować kobiety w wieku rozrodczym, że badania przeprowadzone na zwierzętach
wykazały szkodliwy wpływ produktu leczniczego Sirdalud MR na rozwijający się płód. Zaleca się, by
aktywne seksualnie kobiety w wieku rozrodczym stosowały skuteczną antykoncepcję (metodą o
wskaźniku poczęć wynoszącym mniej niż 1%) podczas leczenia produktem leczniczym Sirdalud MR i
przez 2 dni po zakończeniu jego stosowania.

Płodność
Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Sirdalud MR na płodność u ludzi.

Nie stwierdzono zaburzeń płodności u samców szczurów po zastosowaniu dawki 10 mg/kg mc. na
dobę oraz u samic szczurów po zastosowaniu dawki 3 mg/kg mc. na dobę. Płodność została
zmniejszona u samców szczurów otrzymujących dawkę 30 mg/kg mc. na dobę oraz u samic szczurów
otrzymujących dawkę 10 mg/kg mc. na dobę. W przeliczeniu na masę ciała, dawki te stanowiły 6,7-
oraz 2,2-krotność maksymalnej dawki zalecanej u ludzi, wynoszącej 0,72 mg/kg mc. Po podaniu tych
dawek u szczurów zaobserwowano wpływ na zachowanie oraz objawy kliniczne, w tym wyraźne
działanie uspokajające, utratę masy ciała oraz ataksję.

#### 4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pacjenci, u których wystąpi uczucie senności, zawroty głowy lub inne objawy niedociśnienia
tętniczego powinni unikać wykonywania czynności wymagających dużej koncentracji, takich jak
prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

#### 4.8. Działania niepożądane

Działania niepożądane z badań klinicznych i raportów spontanicznych (Tabela 1) uporządkowane są
zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. W każdej grupie układów i narządów, działania
niepożądane produktu leczniczego pogrupowano według częstości, rozpoczynając od najczęściej
występujących i stosując następujące określenia: bardzo często (≥ 1/10), często (≥1/100 do < 1/10),
niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000),
częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W każdej grupie
działania niepożądane zostały wymienione według zmniejszającej się ciężkości.

Tabela 1
Zaburzenia psychiczne
Często: bezsenność, zaburzenia snu
Zaburzenia układu nerwowego
Bardzo często: uczucie senności, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
Zaburzenia serca
Niezbyt często: bradykardia
Zaburzenia naczyniowe
Często: niedociśnienie tętnicze
Zaburzenia żołądka i jelit
Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często: nudności
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Bardzo często: osłabienie mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Bardzo często: zmęczenie
Badania diagnostyczne
Często: zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie aktywności
aminotransferaz

Po zastosowaniu małych dawek, zalecanych m.in. w celu złagodzenia bolesnych skurczów
mięśniowych, działania niepożądane takie jak uczucie senności, zmęczenie, zawroty głowy, suchość
błony śluzowej jamy ustnej, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, nudności, zaburzenia żołądkowojelitowe, zwiększenie aktywności aminotransferaz miały zwykle przebieg łagodny i przemijający.

Po podaniu większych dawek, zalecanych w celu leczenia wzmożonego napięcia mięśni, działania
niepożądane, które notowano po zastosowaniu małych dawek występowały częściej i były bardziej
nasilone, ale rzadko miały na tyle ciężki przebieg, aby konieczne było odstawienie produktu
leczniczego.
Ponadto, mogą wystąpić następujące działania niepożądane: wydłużenie odcinka QT i torsade de
pointes, niedociśnienie tętnicze, bradykardia, osłabienie mięśni, bezsenność, zaburzenia snu, omamy i
ostre zapalenie wątroby.

Działania niepożądane odnotowane w zgłoszeniach spontanicznych i przypadkach opisanych w
literaturze fachowej (częstość nieznana)
Niżej wymienione działania niepożądane były obserwowane w okresie po wprowadzeniu produktu
leczniczego Sirdalud MR do obrotu, na podstawie zgłoszeń spontanicznych i przypadków opisanych w
literaturze fachowej. Ponieważ działania te były zgłaszane na zasadzie dobrowolności w populacji o
niepewnej liczebności i podlegały wpływowi innych czynników, nie można rzetelnie oszacować ich
częstości (dlatego częstość tę określa się jako nieznaną). Działania niepożądane zostały wymienione
zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA.

Tabela 2

Działania niepożądane odnotowane w zgłoszeniach spontanicznych i przypadkach opisanych w
literaturze fachowej (częstość nieznana)

Zaburzenia układu
immunologicznego:
Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, obrzęk
naczynioruchowy i pokrzywka
Zaburzenia psychiczne: Omamy, stan splątania
Zaburzenia układu nerwowego: Zawroty głowy pochodzenia obwodowego, dyzartria
Zaburzenia naczyniowe: Omdlenia
Zaburzenia oka: Nieostre widzenie
Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha, wymioty
Zaburzenia wątroby i dróg
żółciowych:
Zapalenie wątroby, niewydolność wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej
Świąd, wysypka

Zaburzenia skóry i tkanki
podskórnej:
Wysypka, rumień, świąd, zapalenie skóry

Zaburzenia ogólne i stany w
miejscu podania:
Osłabienie, zespół z odstawienia

Zespół z odstawienia
Po nagłym odstawieniu tyzanidyny, obserwowano nadciśnienie tętnicze i tachykardię z odbicia. W
skrajnych przypadkach, nadciśnienie tętnicze z odbicia może prowadzić do udaru mózgu (patrz punkty
#### 4.4 i 4.5).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9. Przedawkowanie

W nielicznych doniesieniach dotyczących przedawkowania produktu leczniczego Sirdalud MR
opisywano całkowite wyzdrowienie po zastosowaniu leczenia (opisywano przypadek pacjenta, który
zażył 400 mg produktu leczniczego).

Objawy: nudności, wymioty, niedociśnienie tętnicze, wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes,
zawroty głowy, senność, zwężenie źrenic, niepokój, zespół zaburzeń oddechowych, śpiączka.

Leczenie: zaleca się usunięcie zażytego produktu leczniczego poprzez wielokrotne podawanie dużych
dawek węgla aktywnego. Wymuszona diureza powinna przyspieszyć eliminację produktu leczniczego.
Dalsze leczenie powinno mieć charakter objawowy.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: środki zwiotczające mięśnie
Kod ATC: M03BX02

Mechanizm działania
Tyzanidyna jest działającym ośrodkowo lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe. Głównym
miejscem jej działania jest rdzeń kręgowy, gdzie jak wskazują dane, hamuje uwalnianie aminokwasów
pobudzających receptory N-metylo-D-asparaginianu (NMDA) poprzez stymulację presynaptycznych
receptorów α2. Zahamowanie odpowiedzialnego za nadmierne napięcie mięśni przewodnictwa
sygnałów polisynaptycznych na poziomie rdzeniowych neuronów wstawkowych prowadzi do
zmniejszenia wzmożonego napięcia mięśni. Poza właściwościami zwiotczającymi mięśnie, tyzanidyna
wywiera również umiarkowane, ośrodkowe działanie przeciwbólowe.

Działanie farmakodynamiczne
Sirdalud MR jest skuteczny zarówno w ostrych bolesnych skurczach mięśni, jak i w przewlekłej
spastyczności pochodzenia rdzeniowego lub mózgowego. Produkt leczniczy zmniejsza opór mięśni
towarzyszący ruchom biernym, zmniejsza wzmożone napięcie mięśni i klonus, a także może
zwiększyć siłę mięśni zależną od woli.

Działanie przeciwskurczowe (mierzone skalą Ashworth i testem wahadła) oraz działania niepożądane
(częstość akcji serca i ciśnienie krwi) produktu leczniczego Sirdalud MR związane są ze stężeniem
tyzanidyny w osoczu.

#### 5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Tyzanidyna wchłania się szybko i prawie całkowicie, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po
około 1 godzinie od przyjęcia produktu leczniczego. Średnia dostępność biologiczna tabletki wynosi
około 34% (współczynnik zmienności CV [ang. coefficient of variation] = 38%) w związku ze
znacznym efektem pierwszego przejścia. Średnie maksymalne stężenie tyzanidyny w osoczu (Cmax)
wynosiło odpowiednio 12,3 ng/ml (współczynnik zmienności CV = 10%) i 15,6 ng/ml (współczynnik
zmienności CV = 13%) po pojedynczym i wielokrotnym podaniu dawki 4 mg.

Równoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma istotnego wpływu na profil farmakokinetyczny
tyzanidyny (w postaci tabletek 4 mg lub kapsułek MR 12 mg). Pomimo, iż wartość Cmax jest o jedną
trzecią większa po podaniu tabletki po spożyciu pokarmu, faktowi temu nie przypisuje się znaczenia
klinicznego. Nie wywiera to również istotnego wpływu na wchłanianie (AUC).

Dystrybucja
Średnia objętość dystrybucji w stanie równowagi po dożylnym podaniu leku wynosi
2,6 l/kg mc. (współczynnik zmienności CV = 21%). Lek wiąże się w 30% z białkami osocza.

Biotransformacja/Metabolizm
Wykazano, że produkt leczniczy podlega szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi w wątrobie (w
ok. 95%). Tyzanidyna jest in vitro głównie metabolizowana przez cytochrom P450 1A2. Metabolity są
nieaktywne.

Eliminacja
Tyzanidyna ulega eliminacji z krążenia układowego ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji
wynoszącym od 8 do 9 godzin po podaniu produktu leczniczego Sirdalud MR w postaci kapsułki o
przedłużonym uwalnianiu. Produkt leczniczy wydalany jest głównie przez nerki (około 70% dawki) w
postaci metabolitów. Jedynie około 4,5% leku jest wydalana w postaci niezmienionej.

Liniowość
Farmakokinetyka tyzanidyny, w przedziale dawek od 1 mg do 20 mg ma charakter liniowy.

Biodostępność postaci MR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde)
Wynikiem spowolnionego uwalniania tyzanidyny z kapsułek Sirdalud MR po pojedynczym podaniu
jest korzystniejszy profil farmakokinetyczny, na skutek uniknięcia dużych stężeń początkowych oraz
utrzymywania się terapeutycznych stężeń osoczowych przez 24 godziny w porównaniu z produktem
leczniczym Sirdalud 4 mg w postaci tabletek, podawanych 3 razy na dobę. Maksymalne średnie
stężenia osoczowe osiągane w ciągu około 8,5 godziny stanowią w przybliżeniu połowę stężeń
(6,6 ng/ml, współczynnik zmienności CV = 5%), uzyskiwanych podczas stosowania porównywalnych
dawek dobowych produktu leczniczego Sirdalud 4 mg, w postaci tabletek podawanych 3 razy na dobę
(patrz punkt Wchłanianie), podczas gdy całkowita dobowa ekspozycja na produkt leczniczy nie ulega
zmianie.

Szczególne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z klirensem kreatyniny < 25 ml/min maksymalne stężenia osoczowe są dwukrotnie
większe niż stężenia stwierdzane u zdrowych ochotników, a okres półtrwania w fazie eliminacji ulega
wydłużeniu do około 14 godzin, co powoduje znaczne (około 6-krotne) zwiększenie wartości AUC
(patrz punkt 4.4).

Zaburzenia czynności wątroby
Nie przeprowadzono specyficznych badań w tej grupie pacjentów. Ponieważ tyzanidyna w znacznym
stopniu jest metabolizowana w wątrobie przez enzym CYP1A2, zaburzenia czynności wątroby mogą
zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na produkt leczniczy. Stosowanie produktu leczniczego
Sirdalud MR u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest przeciwwskazane.

Osoby w podeszłym wieku (65 lat lub starsze)
Dane farmakokinetyczne dotyczące tej grupy pacjentów są ograniczone.

Płeć
Płeć nie ma istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę tyzanidyny.

Pochodzenie etniczne
Wpływ wrażliwości etnicznej oraz rasy na farmakokinetykę tyzanidyny nie był badany.

#### 5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących
toksyczności po podaniu wielokrotnym, mutagenności i rakotwórczości, nie ujawniają szczególnego
zagrożenia dla człowieka.

Toksyczność po podaniu dawki pojedynczej
Ostra toksyczność tyzanidyny jest niewielka. Obserwowano objawy przedawkowania związane z
działaniem farmakologicznym produktu leczniczego.

Toksyczność po podaniu wielokrotnym
W 13-tygodniowym badaniu toksyczności leku podawanego doustnie szczurom, które otrzymywały
średnie dawki dobowe 1,7 mg/kg mc., 8 mg/kg mc. oraz 40 mg/kg mc., obserwowano głównie objawy
związane z pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego (ang. central nervous system, CNS) (np.
pobudzenie ruchowe, agresję, drżenie oraz drgawki). Objawy te pojawiały się głównie po
zastosowaniu największych dawek produktu leczniczego.

Zmiany w elektrokardiogramie (EKG) oraz wpływ na ośrodkowy układ nerwowy były obserwowane
po podaniu dawek dobowych 1 mg/kg mc. i większych, podawanych psom podczas 13-tygodniowego
badania z zastosowaniem dawek dobowych 0,3 mg/kg mc., 1 mg/kg mc. oraz 3 mg/kg mc. w postaci
kapsułek oraz podczas 52-tygodniowego badania z zastosowaniem dawek dobowych 0,15 mg/kg mc.,
0,45 mg/kg mc. i 1,5 mg/kg mc. Uzyskane działanie farmakologiczne było nadmierne. Przemijające
zwiększenie aktywności AlAT, obserwowane po podaniu dawek dobowych 1 mg/kg mc. i większych,
nie miało odzwierciedlenia w wynikach badań histopatologicznych, ale wskazuje na to, że wątroba jest
narządem potencjalnie zagrożonym.

Działanie rakotwórcze i mutagenność
Badania in vitro, in vivo oraz próby cytogenetyczne nie wykazały mutagennego działania produktu
leczniczego. Nie obserwowano działania rakotwórczego produktu leczniczego u szczurów i myszy
otrzymujących dawki, odpowiednio, do 9 mg/kg mc./dobę i do 16 mg/kg mc./dobę w pożywieniu.

Toksyczny wpływ na reprodukcję
W celu uzyskania informacji dotyczących toksycznego wpływu leku na reprodukcję patrz punkt 4.6.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1. Wykaz substancji pomocniczych

Etyloceluloza, szelak, talk, skrobia kukurydziana
Sacharoza, ziarenka o składzie: sacharoza oraz skrobia kukurydziana
Powłoka twardej kapsułki żelatynowej:
tytanu dwutlenek, żelatyna,
Nadruk:
żelaza tlenek czarny, tytanu dwutlenek, szelak, amonowy wodorotlenek.

#### 6.2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

#### 6.3. Okres ważności

3 lata

#### 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC, chronić przed wilgocią.

#### 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania

Opakowanie zawiera 3 blistry z folii PVC/PE/PVDC/Al po 10 kapsułek, w tekturowym pudełku albo
1 blister z folii PVC/PE/PVDC/Al po 10 kapsułek w tekturowym pudełku.

#### 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Bez szczególnych wymagań

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU

Sandoz GmbH
Biochemiestrasse 10
6250 Kundl
Austria

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/6714

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 04 czerwca 1996
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 27 czerwca 2011

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

10/2022

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.