# Tensyopar

> Metokarbamol + Paracetamol · 380 mg + 300 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Tensyopar
- **Nazwa powszechna:** Methocarbamolum + Paracetamolum
- **Substancja czynna:** [Metokarbamol + Paracetamol](https://apteka.online/odpowiedniki/methocarbamolum)
- **Moc:** 380 mg + 300 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** M03BA53
- **Liczba opakowań:** 3
- **Numer pozwolenia:** 28168
- **Podmiot odpowiedzialny:** Tactica Pharmaceuticals Sp. z o.o.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-zwiotczajace-miesnie/tensyopar-tabl-380-mg-300-mg-tactica
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-zwiotczajace-miesnie/tensyopar-tabl-380-mg-300-mg-tactica.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/45067/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/45067/characteristic

## Dostępne opakowania (3)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 20 tabl. | 5909991542191 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 30 tabl. | 5909991528256 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |
| 50 tabl. | 5909991528263 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — |

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Tensyopar i w jakim celu się go stosuje?
Ten produkt leczniczy jest połączeniem leku przeciwbólowego i przeciwgorączkowego
(zmniejszającego ból i gorączkę) oraz leku rozluźniającego mięśnie.
Ten produkt leczniczy łagodzi ból i sztywność mięśni i leczy bolesne skurcze mięśni.
Leczenie metokarbamolem powinno trwać jak najkrócej. Gdy ból ustąpi, lekarz zakończy podawanie
tego leku. Czas trwania leczenia zależy od objawów, ale nie powinien być dłuższy niż 30 dni.

### 2. Informacje ważne przed przyjęciem leku Tensyopar

Kiedy nie przyjmować leku Tensyopar:
- jeśli pacjent ma uczulenie na metokarbamol, paracetamol lub którykolwiek z pozostałych
składników tego leku (wymienionych w punkcie 6),
- jeśli u pacjenta występuje jakakolwiek choroba mózgu,
- jeśli pacjent przeszedł uszkodzenie mózgu lub był w śpiączce,
- jeśli pacjent choruje na padaczkę lub miewa napady drgawkowe,
- jeśli pacjent ma osłabienie mięśni (lub chorobę zwaną miastenią).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Nie należy stosować dawek większych niż zalecane (patrz punkt 3. Jak przyjmować lek Tensyopar).
Pacjent powinien upewnić się, że nie przyjmuje jednocześnie innych leków zawierających paracetamol
(np. leki przeciwprzeziębieniowe lub inne leki obniżające gorączkę).

Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Tensyopar należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą:
- jeśli pacjent regularnie spożywa alkohol (ponad trzy napoje alkoholowe dziennie);
- jeśli pacjent choruje na przewlekły alkoholizm, powinien przestrzegać środków ostrożności i nie
przyjmować więcej niż 2 g paracetamolu na dobę (maksymalnie 6 tabletek na dobę);
- jeśli pacjent choruje na jakąkolwiek chorobę wątroby lub nerek, być może lekarz będzie musiał
skorygować dawkę, wydłużyć czas pomiędzy dawkami oraz podkreślać znaczenie niewydłużania
leczenia ponad czas konieczny;
- jeśli pacjent choruje na chorobę serca lub płuc albo niedokrwistość;
- jeśli pacjent ma astmę z nadwrażliwością na aspirynę;

- jeśli pacjent jest leczony lekami przeciwpadaczkowymi.
Patrz poniżej: Lek Tensyopar a inne leki.
Jednoczesne stosowanie zmniejsza skuteczność i zwiększa hepatotoksyczność paracetamolu,
szczególnie w przypadku leczenia dużymi dawkami paracetamolu.

W trakcie stosowania leku należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występują ciężkie
choroby, w tym ciężkie zaburzenia czynności nerek lub posocznica (gdy we krwi krążą bakterie i ich
toksyny prowadzące do uszkodzenia narządów) lub niedożywienie, alkoholizm w fazie przewlekłej lub
gdy pacjent przyjmuje również flukloksacylinę (antybiotyk). Notowano występowanie ciężkiej choroby
o nazwie kwasica metaboliczna (nieprawidłowość krwi i płynów) u pacjentów w sytuacjach, gdy stosują
oni paracetamol w regularnych dawkach przez dłuższy czas lub gdy przyjmują paracetamol wraz z
flukloksacyliną. Objawy kwasicy metabolicznej mogą obejmować: poważne trudności z oddychaniem,
w tym przyspieszone głębokie oddychanie, senność, uczucie mdłości (nudności) i wymioty.

Wpływ na wyniki badań
Jeśli pacjent będzie miał wykonywane jakiekolwiek badania diagnostyczne, powinien poinformować
lekarza, że przyjmuje ten lek, ponieważ może on zmieniać ich wyniki.
Paracetamol może zmieniać wartości analitycznego oznaczania kwasu moczowego i glukozy.

Lek Tensyopar a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, oraz o lekach, które pacjent planuje stosować.

Metokarbamol może powodować interakcje z następującymi lekami:
- barbiturany (stosowane w leczeniu padaczki lub wspomaganiu zasypiania),
- leki zmniejszające apetyt (stosowane do wspomagania odchudzania),
- leki przeciwcholinergiczne (stosowane w leczeniu skurczów lub bolesnych skurczów jelit i pęcherza
moczowego albo choroby lokomocyjnej),
- leki psychotropowe (stosowane w leczeniu lęku, depresji lub innych chorób psychicznych),
- leki znieczulające (jeśli pacjent ma być z jakiegokolwiek powodu poddany znieczuleniu, powinien
powiedzieć lekarzowi lub dentyście, że przyjmuje ten lek),
- antycholinesteraza (stosowana w leczeniu miastenii).

Paracetamol może powodować interakcje z następującymi lekami:
- doustne leki przeciwzakrzepowe (stosowane w leczeniu chorób zakrzepowo-zatorowych),
- leki przeciwpadaczkowe (stosowane w leczeniu napadów drgawkowych),
- antybiotyki (chloramfenikol),
- środki antykoncepcyjne,
- diuretyki (stosowane do zwiększenia wydalania moczu),
- izoniazyd (stosowany w leczeniu gruźlicy),
- metoklopramid i domperydon (stosowane w leczeniu wymiotów),
- probenecyd (stosowany w leczeniu dny moczanowej),
- propranolol (stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zaburzeń czynności serca),
- ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy),
- leki przeciwcholinergiczne (stosowane w leczeniu skurczów lub bolesnych skurczów jelit i pęcherza
moczowego),
- zydowudyna (stosowana w leczeniu zakażeń wirusem HIV),
- cholestyramina (stosowana do zmniejszenia stężenia cholesterolu we krwi).

Należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeżeli pacjent przyjmuje:
- flukloksacylinę (antybiotyk) z powodu poważnej nieprawidłowości krwi i płynów (nazywanej
kwasicą metaboliczną), która powoduje konieczność pilnego leczenia (patrz punkt 2).

Nie należy stosować tego leku z innymi analgetykami (lekami przeciwbólowymi) bez konsultacji z
lekarzem.

Lek ten zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od
sodu”.

Stosowanie leku Tensyopar z jedzeniem, piciem i alkoholem
Podczas stosowania tego leku powinno się unikać picia alkoholu. Alkohol może nasilać działanie
depresyjne metokarbamolu na ośrodkowy układ nerwowy. Stosowanie paracetamolu u pacjentów
spożywających regularnie alkohol (trzy lub więcej napojów alkoholowych dziennie: piwa, wina,
likieru...) może spowodować uszkodzenie wątroby.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza.

Ciąża
Nie zaleca się stosowania tego leku w okresie ciąży. Jeśli pacjentka w trakcie leczenia stwierdzi, że jest
w ciąży, powinna niezwłocznie skonsultować się ze swoim lekarzem, który dostosuje leczenie do jej
stanu.

Karmienie piersią
Kobiety karmiące piersią powinny skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku. Lekarz
omówi z pacjentką, czy powinna ona karmić piersią swoje dziecko. Metokarbamol i (lub) jego
metabolity wykrywano w mleku psów, jednak nie wiadomo, czy metokarbamol lub jego metabolity
przenikają do mleka ludzkiego. Paracetamol przenika do mleka ludzkiego, ale nie w ilościach
znaczących klinicznie.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Pacjent może odczuwać senność podczas przyjmowania tego leku, więc nie zaleca się prowadzenia
pojazdów ani obsługiwania maszyn aż do czasu poznania reakcji pacjenta na lek. Jest to szczególnie
istotne, jeśli pacjent spożył alkohol lub przyjmuje inne leki, które też mogą powodować senność.

### 3. Jak przyjmować lek Tensyopar?
Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić
się do lekarza.

Zalecana dawka to:

Dorośli:

Zalecana dawka to 2 tabletki, od czterech do sześciu razy na dobę, w zależności od nasilenia objawów.
Nie należy przyjmować więcej niż 12 tabletek w ciągu doby, a odstęp pomiędzy dawkami nie powinien
być krótszy niż 4 godziny.

Pacjenci w podeszłym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać stosowania mniejszej dawki w celu osiągnięcia takiego
samego złagodzenia bólu i skurczów mięśni. Zalecana dawka to 1 tabletka cztery razy na dobę.

Pacjenci z problemami dotyczącymi nerek/wątroby

Mogą wymagać dłuższych odstępów pomiędzy dawkami.

Należy ściśle przestrzegać zaleceń przekazanych pacjentowi przez lekarza (patrz punkt 2. Informacje
ważne przed przyjęciem leku Tensyopar).

W zależności od nasilenia zaburzeń czynności nerek lekarz poinformuje pacjenta, czy powinien
przyjmować 1 tabletkę co 6–8 godzin.

Jeśli pacjent ma ciężką chorobę wątroby, nie powinien przyjmować więcej niż 6 tabletek w ciągu
24 godzin.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie zaleca się stosowania u dzieci lub młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ze względu na brak danych
dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej populacji.
Ten lek podaje się doustnie.
Linia podziału na tabletce tylko ułatwia rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia.
Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością wody.
Leczenie tym lekiem powinno trwać jak najkrócej. Lekarz określi czas trwania leczenia, który będzie
uwarunkowany pojawianiem się bolesnych objawów lub skurczów. Po ich ustąpieniu lekarz zawiesi
stosowanie leku.

Należy pamiętać o przyjmowaniu leku. Nie należy stosować dawki większej niż zalecana.

W przypadku wrażenia, że działanie leku Tensyopar jest zbyt silne lub zbyt słabe należy skontaktować
się z lekarzem lub farmaceutą.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Tensyopar
W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku Tensyopar należy niezwłocznie skontaktować się z
lekarzem, farmaceutą lub oddziałem ratunkowym szpitala. Należy wziąć ze sobą opakowanie leku
Tensyopar.

Pominięcie przyjęcia leku Tensyopar
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki leku. Jeśli pacjent jest
pewien, że zapomniał przyjąć tabletkę w odpowiednim czasie, powinien ją przyjąć możliwie jak
najszybciej, a następnie powrócić do zwykłego schematu dawkowania. Przed przyjęciem kolejnej
tabletki należy zawsze odczekać 4 godziny. W razie wątpliwości należy skontaktować się z lekarzem
lub szpitalem.

Przerwanie przyjmowania leku Tensyopar
W razie dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub
farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, choć nie u każdego one wystąpią.

W razie wystąpienia którejkolwiek z wymienionych poniżej reakcji należy przerwać leczenie i
niezwłocznie poinformować lekarza.
- Reakcje alergiczne od prostej wysypki skórnej lub pokrzywki do cięższych reakcji, takich jak
reakcja anafilaktyczna lub obrzęk naczynioruchowy (wysypka, swędzenie, obrzęk kończyn, twarzy,
warg, ust lub gardła, które mogą spowodować trudności z połykaniem lub oddychaniem) lub ciężkie
reakcje skórne;
- Żółtaczka (zażółcenie skóry i białkówek oczu) wskazująca na zaburzenia dotyczące wątroby;
- W razie wystąpienia zakażenia z objawami, takimi jak gorączka i ból należy skontaktować się
niezwłocznie z lekarzem, bo może to wskazywać na zmiany dotyczące białych krwinek lub płytek
krwi, zmniejszające odporność na zakażenia;
- Drgawki lub omdlenie.

Następujące działania niepożądane mogą występować rzadko (mogą występować u nie więcej niż 1 na
1000 osób):
- Ból głowy, zawroty głowy lub uczucie oszołomienia;

- Zapalenie spojówek z niedrożnością nosa;
- Spadek ciśnienia krwi, metaliczny smak w jamie ustnej, wzrost aktywności aminotransferaz
wątrobowych;
- Gorączka, złe samopoczucie.

Następujące działania niepożądane mogą występować bardzo rzadko (mogą występować u nie więcej
niż 1 na 10 000 osób):
- Nudności, wymioty;
- Nerwowość, lęk, dezorientacja, drżenie, senność, niewyraźne widzenie, oczopląs (szybkie i
mimowolne ruchy gałek ocznych);
- Małe stężenie cukru we krwi, spadek częstości rytmu serca, zaczerwienienie skóry (uderzenia
gorąca);
- Toksyczny wpływ na nerki (ciemne zabarwienie moczu);
- Duszność.

Wymienione poniżej działania niepożądane były zgłaszane, ale częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych (częstość nieznana):
- Delikatne zaburzenia koordynacji mięśni, utrata pamięci, zawroty głowy, bezsenność, podwójne
widzenie;
- Zgaga, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, biegunka;
- Poważne schorzenie, które może sprawić, że krew staje się bardziej kwaśna (tzw. kwasica
metaboliczna), u pacjentów z ciężką chorobą przyjmujących paracetamol (patrz punkt 2).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Tensyopar?
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po EXP.
Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania leku. Przechowywać w oryginalnym
opakowaniu.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Tensyopar
- Substancjami czynnymi leku są metokarbamol i paracetamol. Każda tabletka zawiera 380 mg
metokarbamolu i 300 mg paracetamolu.

- Pozostałe składniki to: kwas stearynowy, skrobia kukurydziana żelowana, kroskarmeloza sodowa,
magnezu stearynian, krzemionka koloidalna bezwodna, powidon K-30, glicerolu distearynian
(typ I), karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) i talk.
Jak wygląda lek Tensyopar i co zawiera opakowanie
Tensyopar to okrągłe, obustronnie wypukłe, białe tabletki o średnicy 14 mm i wysokości 7 mm, z linią
podziału po jednej stronie. Są dostarczane w blistrach z folii PVC-aluminium, w opakowaniach po 20,
30 lub 50 tabletek.

Podmiot odpowiedzialny
Tactica Pharmaceuticals Sp. z o.o.
ul. Królowej Jadwigi 148a/1a
30-212 Kraków
tel.: +48 889 388 538

Wytwórca
Faes Farma, S.A.
Maximo Agirre Kalea, 14
48940 Leioa (Bizkaia)
Hiszpania
lub
Faes Farma, S.A.
Parque Científico y Tecnológico de Bizkaia
Ibaizabal Bidea, Edificio 901
48160 Derio (Bizkaia)
Hiszpania

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1 NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Tensyopar, 380 mg + 300 mg, tabletki

2 SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 380 mg metokarbamolu i 300 mg paracetamolu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3 POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki
Okrągłe, obustronnie wypukłe białe tabletki o średnicy 14 mm i wysokości 7 mm, z linią podziału po
jednej stronie.
Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na
równe dawki.

4 SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Krótkotrwałe objawowe leczenie bolesnych skurczów mięśni związanych z ostrymi zaburzeniami
układu mięśniowo-szkieletowego.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie
Leczenie metokarbamolem powinno trwać jak najkrócej. Niezwłocznie po ustąpieniu bólu należy
przerwać podawanie leku.

Dorośli:
2 tabletki co 4–6 godzin (cztery do sześciu razy na dobę), w zależności od nasilenia objawów. Nie wolno
stosować dawki większej niż 12 tabletek na 24 godziny.
Czas podawania leku zależy od objawów wywoływanych przez zwiększenie napięcia mięśni, ale nie
dłużej niż 30 dni.

Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek:
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy zmniejszyć, w zależności od
współczynnika przesączania kłębuszkowego, według poniższej tabeli:

PRZESĄCZANIE KŁĘBUSZKOWE DAWKA

10-50 ml/min 1 tabletka co 6 godzin
<10 ml/min 1 tabletka co 8 godzin

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:

W przypadku zaburzeń czynności wątroby nie należy stosować dawki większej niż
2 g paracetamolu/24 godziny (maksymalnie 6 tabletek/dobę podzielone na 3–6 dawek) (patrz punkt 4.4).
Ze względu na to, że okres półtrwania w fazie eliminacji metokarbamolu może być dłuższy u tych
pacjentów, konieczne może być wydłużenie odstępów pomiędzy dawkami.

Pacjenci w podeszłym wieku:
W przypadku pacjentów w podeszłym wieku obserwowano wydłużenie okresu półtrwania w fazie
eliminacji paracetamolu, co powodowało, że połowa dawki metokarbamolu wystarczyła do uzyskania
odpowiedzi terapeutycznej. Z tego powodu zaleca się zmniejszenie dawki do 1 tabletki co 4 godziny lub
2 tabletek co 8 godzin.

Sposób podawania
Podanie doustne. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.

#### 4.3 Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na substancję czynną (metokarbamol, paracetamol) lub na którąkolwiek
substancję pomocniczą (wymienioną w punkcie 6.1).
- śpiączka lub stan przedśpiączkowy,
- rozpoznane uszkodzenie mózgu,
- napady drgawkowe lub padaczka w wywiadzie,
- miastenia.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Jednoczesne stosowanie więcej niż jednego produktu leczniczego zawierającego paracetamol może
prowadzić do zatrucia (patrz punkt 4.9). Pacjentów należy ostrzec o zagrożeniu zatruciem
spowodowanym jednoczesnym przyjmowaniem więcej niż jednego produktu leczniczego
zawierającego paracetamol. Działanie toksyczne spowodowane paracetamolem może wystąpić z
powodu przyjęcia pojedynczej zbyt dużej dawki lub z powodu nagromadzenia się paracetamolu po
wielokrotnym przyjmowaniu dużych dawek paracetamolu (patrz punkt 4.9).

Ten produkt leczniczy należy podawać ostrożnie, bez przedłużania leczenia w przypadku pacjentów z
niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistości, choroby serca lub płuc.

Stosowanie u pacjentów, którzy regularnie spożywają alkohol (trzy lub więcej napojów alkoholowych
na dobę) może spowodować uszkodzenie wątroby. Osoby spożywające alkohol długotrwale nie
powinny przyjmować więcej niż 2 g paracetamolu na dobę (maksymalnie 5 tabletek na dobę). Podczas
leczenia paracetamolem nie należy spożywać alkoholu.

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z astmą, którzy wykazują nadwrażliwość na kwas
acetylosalicylowy, ponieważ zgłaszano łagodny skurcz oskrzeli po przyjęciu paracetamolu (reakcja
krzyżowa) (patrz punkt 4,8). Chociaż zgłaszano go tylko w przypadku nielicznych takich pacjentów,
może doprowadzić do ciężkich reakcji, szczególnie po przyjęciu dużych dawek.

Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap
metabolic acidosis) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą, taką
jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub z innymi
źródłami niedoboru glutationu (np. alkoholizm w fazie przewlekłej), leczonych paracetamolem w dawce
terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli
podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się
natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5-
oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej
przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Lek ten zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Szczególne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności nerek i wątroby:
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby Tensyopar należy stosować z zachowaniem
ostrożności.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek metokarbamol należy stosować z zachowaniem
ostrożności, unikając długotrwałego leczenia.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek powinni konsultować się ze swoim lekarzem lub z farmaceutą
przed przyjęciem tego leku, ponieważ może być konieczne dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
W przypadkach ciężkich zaburzeń czynności nerek dopuszczalne jest sporadyczne stosowanie
paracetamolu, ale przedłużone podawanie dużych dawek może zwiększać ryzyko działań
niepożądanych ze strony wątroby i nerek.

Zaleca się zachowanie ostrożności przy podawaniu paracetamolu pacjentom z łagodnymi do
umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (w tym zespołem Gilberta), ciężkimi zaburzeniami
czynności wątroby (powyżej 9 w skali Child-Pugha), ostrym zapaleniem wątroby, niedoborem
glutationu, odwodnieniem, przewlekłym niedożywieniem i wywiadem wskazującym na nadużywanie
alkoholu (patrz punkt 4.2) oraz jednoczesnym leczeniem środkami indukującymi enzymy wątrobowe
(patrz punkt 4.5).

Wpływ na testy diagnostyczne:
Paracetamol może zaburzać analityczne oznaczanie kwasu moczowego i glukozy.

Metokarbamol może powodować zaburzenia kolorów w przebiegu niektórych testów analitycznych,
takich jak oznaczanie kwasu 5-hydroksyindolooctowego (5-HIAA) z zastosowaniem nitrozonaftolu
oraz kwasu wanilinomigdałowego (VMA) metodą Gitlowa. U niektórych pacjentów zgłaszano też
zmianę zabarwienia próbek moczu podczas ich przechowywania, na barwę brązową, czarną, niebieską
lub zieloną.

#### 4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Metokarbamol:

Metokarbamol może nasilać działanie innych leków działających hamująco i stymulująco na ośrodkowy
układ nerwowy, w tym alkoholu, barbituranów, środków znieczulających i zmniejszających łaknienie.

Metokarbamol może też nasilać działanie leków przeciwcholinergicznych, takich jak atropina i niektóre
leki psychotropowe.

Metokarbamol może hamować działanie bromku pirydostygminy. Z tego powodu należy go stosować z
zachowaniem ostrożności u pacjentów z miastenią leczoną inhibitorami acetylocholinoesterazy.

Paracetamol:

Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie, a powstające hepatotoksyczne metabolity mogą wchodzić
w interakcje z produktami leczniczymi, które wykorzystują te same szlaki metaboliczne. Te produktu
lecznicze to:

- Doustne leki przeciwzakrzepowe (acenokumarol, warfaryna): Długotrwałe podawanie
paracetamolu w dawkach większych niż 2 g na dobę wraz z tymi produktami leczniczymi może
nasilać ich działanie przeciwzakrzepowe. Wydaje się to być spowodowane zmniejszeniem ilości

czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K wywołanych hamowaniem enzymów biorących
udział w ich syntezie w wątrobie. Interakcje pomiędzy paracetamolem a doustnym lekami
przeciwzakrzepowymi mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe, zwiększając ryzyko krwawienia.
Ze względu na wyraźne ograniczone znaczenie kliniczne przy dawkach mniejszych niż 2 g na dobę
należy brać pod uwagę paracetamol jako alternatywę terapeutyczną dla salicylanów
przeciwbólowych u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi. Należy jednak u tych
pacjentów okresowo kontrolować wskaźnik INR.
- Alkohol: Nasilenie toksyczności paracetamolu, prawdopodobnie przez indukowanie wytwarzania
w wątrobie hepatotoksycznych metabolitów.
- Leki przeciwcholinergiczne (glikopironium, propantelina): zmniejszenie szybkości opróżniania
żołądka, co prowadzi do zmniejszenia wchłaniania paracetamolu, z możliwym osłabieniem jego
działania.
- Leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, fenobarbital, metylofenobarbital, prymidon): zmniejszenie
biodostępności paracetamolu i zwiększenie hepatotoksyczności po przedawkowaniu, z powodu
indukowania metabolizmu wątrobowego.
- Diuretyki pętlowe: wpływ diuretyków może ulec zmniejszeniu, ponieważ paracetamol może
zmniejszać wydalanie nerkowe prostaglandyn i aktywność reninowa osocza.
- Izoniazyd: zmniejszenie klirensu paracetamolu, z możliwym nasileniem jego działania i (lub)
toksyczności, poprzez hamowanie metabolizmu wątrobowego.
- Lamotrygina: zmniejszenie biodostępności lamotryginy, z możliwym osłabieniem jej działania,
z powodu możliwej indukcji metabolizmu wątrobowego.
- Metoklopramid i domperydon: te leki zwiększają wchłanianie paracetamolu w jelicie cienkim
ze względu na ich wpływ na opróżnianie żołądka i tym samym na opóźnienie początku działania;
- Probenecyd: wydłuża okres półtrwania paracetamolu w osoczu poprzez zmniejszanie metabolizmu
i wydalania jego metabolitów z moczem.
- Propranolol: zwiększenie stężenia paracetamolu w osoczu z powodu możliwego hamowania jego
metabolizmu wątrobowego.
- Ryfampicyna: zwiększenie klirensu paracetamolu i tworzenia hepatotoksycznych metabolitów
z powodu możliwej indukcji metabolizmu wątrobowego.
- Żywice jonowymienne (cholestyramina): zmniejszenie wchłaniania paracetamolu i możliwe
hamowanie jego działania z powodu adhezji jelitowej paracetamolu;
- Chloramfenikol: zwiększenie toksycznego działania chloramfenikolu z powodu możliwego
hamowania jego metabolizmu wątrobowego;
- Zydowudyna: jednoczesne przyjmowanie z paracetamolem zwiększa ryzyko zmniejszenia liczby
białych krwinek (neutropenia). Z tego powodu paracetamolu nie należy przyjmować w skojarzeniu
z AZT, z wyjątkiem sytuacji, gdy jest przepisany przez lekarza.
- Flukloksacyliną :Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu równocześnie z
flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne ich stosowanie jest powiązanie z występowaniem kwasicy
metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u
pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4)

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Paracetamol przenika przez barierę łożyskową.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu metokarbamolu na reprodukcję u zwierząt. Nie
wiadomo, czy metokarbamol podawany kobietom w okresie ciąży może spowodować uszkodzenie
płodu lub wpływać na zdolność do rozrodu.

Nie ustalono bezpieczeństwa metokarbamolu w odniesieniu do możliwego niekorzystnego wpływu na
rozwój płodu. Opisano izolowane przypadki wad płodu i wad wrodzonych po wewnątrzmacicznej
ekspozycji na metokarbamol.

Nie zaleca się stosowania metokarbamolu u kobiet w okresie ciąży lub kobiet planujących zajście w
ciążę, szczególnie na wczesnych etapach ciąży, chyba że lekarz uzna, iż potencjalne korzyści
przewyższają potencjalne zagrożenia.

Karmienie piersią
Metokarbamol i (lub) jego metabolity przenikają do mleka zwierząt (psów). Nie wiadomo jednak, czy
metokarbamol lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego.
Paracetamol przenika do mleka ludzkiego, ale nie w ilościach znaczących klinicznie.
Z tego powodu należy zachować ostrożność po podawaniu tabletek Tensyopar kobietom karmiącym
piersią.

Płodność
Niekliniczne badania obejmujące przewlekłe podawanie wysokich dawek paracetamolu
przeprowadzone na zwierzętach wykazały atrofię jąder i zahamowanie spermatogenezy, ale jego
znaczenie u ludzi nie jest znane. Nie są dostępne niekliniczne dane dotyczące wpływu metokarbamolu
na płodność (patrz punkt 5.3).

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Tabletki Tensyopar mogą powodować senność. Z tego powodu pacjenci nie powinni prowadzić
pojazdów ani obsługiwać maszyn, o ile nie są pewni, że ich sprawność umysłowa nie uległa pogorszeniu,
szczególnie w razie jednoczesnego przyjmowania tabletek Tensyopar z innymi lekami, które też mogą
powodować senność.

#### 4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
W opublikowanych w piśmiennictwie badaniach klinicznych, w których oceniano stosowanie
skojarzenia paracetamolu i metokarbamolu, nie zgłaszano żadnych ciężkich zdarzeń niepożądanych.
Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym po przyjmowaniu metokarbamolu był ból głowy.
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi w trakcie stosowania paracetamolu są:
hepatotoksyczność, toksyczny wpływ na nerki, zaburzenia dotyczące krwi, hipoglikemia i alergiczne
zapalenie skóry.

Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych
W poniższej tabeli przedstawiono niepożądane reakcje obserwowane przy stosowaniu skojarzenia
paracetamolu i metokarbamolu. Wymieniono je zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA
i częstością występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do <1/10), niezbyt często
(≥ 1/1 000 do <1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana
(częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja
układów i
narządów

Częstość
Rzadko
(≥1/10 000 do
<1/1 000)

Bardzo rzadko
(< 1/10 000)
Nieznana

Zaburzenia krwi i
układu chłonnego
Małopłytkowośćb,
agranulocytozab, leukopeniab,
neutropeniab, pancytopeniab,
niedokrwistość hemolitycznab

Leukopeniaa,

Zaburzenia układu
immunologicznego
Reakcja anafilaktycznaa,
reakcje nadwrażliwości w
zakresie od pojedynczych zmian
wysypki skórnej lub pokrzywki

do obrzęku naczynioruchowego
i wstrząsu anafilaktycznegob
Zaburzenia
metabolizmu i
odżywania

Hipoglikemiab Kwasica
metaboliczna z
dużą luką
anionowąb
Zaburzenia
psychiczne
Nerwowośća,
lęka,
dezorientacjaa
Zaburzenia układu
nerwowego
ból głowya, zawroty
głowy (lub uczucie
oszołomienia)a

Omdleniaa,
oczopląsa, drżeniea, napad
drgawkowy (w tym typu grand
mal)a,
sennośća

Zaburzenia
koordynacji
mięśnia, amnezjaa,
bezsennośća,
zawroty głowya
Zaburzenia oka Zapalenie spojóweka Nieostre widzeniea Podwójne
widzeniea
Zaburzenia serca Bradykardiaa
Zaburzenia
naczyniowe
Niedociśnieniec Zaczerwienienie twarzya

Choroby układu
oddechowego, klatki
piersiowej i
śródpiersia

Niedrożność nosaa Skurcz oskrzelib

Zaburzenia żołądka i
jelit
Zaburzenia smaku
(metaliczny posmak)a
Nudnościa,
wymiotya
Dyspepsjaa,
suchość w jamie
ustaneja,
biegunkac
Zaburzenia wątroby
i dróg żółciowych
Podwyższenie
aktywności
aminotransferazy
wątrobowejb

Hepatotoksyczność (żółtaczka)b Żółtaczka (w tym
żółtaczka
cholestatyczna).a

Zaburzenia skóry i
tkanki podskórnej
Obrzęk
naczynioruchowya,
świąda, wysypkaa,
pokrzywkaa

Alergiczne zapalenie skóryb,
ciężkie reakcje skórne (w tym
zespół Stevens-Johnsona,
martwica toksyczna rozpływna
naskórka)b
Zaburzenia nerek i
dróg moczowych
Jałowy ropomocz (mętny
mocz)b, zaburzenia niepożądane
dotyczące nerekb, szczególnie
po przedawkowaniu
Zaburzenia ogólne Gorączkaa,
złe samopoczucieb
Zmęczeniea

a zazwyczaj przypisywane działaniu metokarbamolu
b zazwyczaj przypisywane działaniu paracetamolu
c zazwyczaj przypisywane działaniu metokarbamolu i paracetamolu

Opis wybranych działań niepożądanych

U pacjentów z czynnikami ryzyka, u których stosowano paracetamol (patrz punkt 4.4), obserwowano
przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę
piroglutaminową. Kwasica piroglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego stężenia glutationu u
tych pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania do Departament
Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów
Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
PL-02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Metokarbamol:
Niewiele jest informacji dotyczących ostrej toksyczności metokarbamolu. Zgłoszone przypadki
przedawkowania metokarbamolu występowały przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu i innych
środków działających depresyjnie na OUN. Objawami przedawkowania były: nudności, senność,
zaburzenia widzenia, niedociśnienie, drgawki i śpiączka. Zgłaszano szczególne przypadki przyjęcia
metokarbamolu w dawce 22–30 g bez poważnych objawów toksyczności. Niektórzy przeżyli przyjęcie
dawki od 30 do 50 g metokarbamolu. W obu przypadkach głównym objawem toksyczności była skrajna
senność. Leczenie było objawowe i wyzdrowienie nastąpiło bez powikłań. Jednakże znane są przypadki
zgonów po przedawkowania metokarbamolu.

W wypadku przedawkowania zaleca się leczenie podtrzymujące i objawowe czynności życiowe.
Leczenie podtrzymujące obejmuje utrzymywanie drożności dróg oddechowych, kontrolę wydalania
moczu i parametrów czynności życiowych oraz, w razie konieczności, podawanie płynów dożylnych.
Skuteczność hemodializy w razie przedawkowaniu nie jest znana.

Paracetamol:
Objawy przedawkowania paracetamolu to: zawroty głowy, wymioty, utrata apetytu, żółtaczka, ból
brzucha oraz zaburzenia czynności nerek i wątroby. Po przedawkowaniu pacjent powinien zostać
szybko przetransportowany do placówki medycznej, nawet jeśli nie wystąpiły żadne znaczne objawy
podmiotowe lub przedmiotowe. Chociaż objawy podmiotowe i przedmiotowe mogą spowodować zgon,
mogą one nie występować bezpośrednio po przyjęciu leku, ale począwszy od trzeciej doby. Zgon może
nastąpić w wyniku martwicy wątroby. Może też wystąpić ostra niewydolność nerek.

Przedawkowanie paracetamolu przebiega w czterech fazach, zaczynając od przyjęcia nadmiernej dawki
leku:
• FAZA I (12-24 godz.): nudności, wymioty, nadmierna potliwość i
jadłowstręt
• FAZA II (24-48 godz.): poprawa kliniczna; wzrost aktywności AspAT,
ALAT, bilirubiny i protrombiny
• FAZA III (72-96 godz.): maksymalna hepatotoksyczność; mogą
występować wartości AspAT wynoszące 20 000.
• FAZA IV (7-8 dni): zdrowienie

Może wystąpić hepatotoksyczność. Minimalna dawka toksyczna u dorosłych wynosi 6 g i ponad
100 mg/kg mc. u dzieci. Dawki większe niż 20–25 g są potencjalnie śmiertelne. Objawami
hepatotoksyczności mogą być: nudności, wymioty, jadłowstręt, złe samopoczucie, potliwość, ból
brzucha i biegunka. Hepatotoksyczność ujawnia się dopiero 48–72 godz. po przyjęciu leku. W
przypadku dawek większych niż 150 mg/kg mc. lub w sytuacjach, gdy nie ma możliwości ustalenia

przyjętej ilości leku, po upływie 4 godzin po przedawkowaniu należy pobrać próbkę do oznaczanie
paracetamolu w surowicy. W przypadku hepatotoksyczności należy przeprowadzić badania czynności
wątroby i powtarzać je co 24 godziny. Niewydolność wątroby może prowadzić do encefalopatii,
śpiączki i zgonu.

Stężenie paracetamolu w osoczu większe niż 300 μg/ml po upływie 4 godzin po przedawkowaniu były
związane z uszkodzeniem wątroby u 90% pacjentów. Zaczyna ono występować, gdy stężenie
paracetamolu jest mniejsze niż 120 μg/ml po upływie 4 godzin po przedawkowaniu lub mniejsze niż
30 μg/ml po upływie 12 godzin po przedawkowaniu.

Długotrwałe przyjmowanie dawek większych niż 4 g na dobę może prowadzić do przejściowej
hepatotoksyczności. W nerkach może wystąpić martwica kanalików nerkowych. Może też dojść do
uszkodzenia mięśnia sercowego.

Leczenie: we wszystkich przypadkach należy przeprowadzić odsysanie treści i płukanie żołądka,
zwłaszcza w ciągu 4 godzin od przyjęcia zbyt dużej dawki leku.

Istnieje specyficzne antidotum przy toksycznym działaniu paracetamolu: N-acetylcysteina.
Skuteczność antidotum jest większa, jeśli zostanie ono podane w ciągu 8 godzin od przedawkowania.
Jego skuteczność zmniejsza się stopniowo po ósmej godzinie i całkowicie zanika po upływie piętnastej
godziny.

5 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki zwiotczające mięśnie, estry kwasu karbaminowego; metokarbamol,
skojarzenia z wyłączeniem psycholeptyków, kod ATC: M03BA53

Metokarbamol:
Metokarbamol jest lekiem zwiotczającym mięśnie o działaniu ośrodkowym. Powoduje rozluźnienie
mięśni, hamując odruchy polisynaptyczne w rdzeniu kręgowym i ośrodkach podkorowych. W dawkach
terapeutycznych metokarbamol nie wpływa na fizjologiczne napięcie ani kurczliwość mięśni
szkieletowych lub ruchliwość mięśni gładkich.

Paracetamol:
Paracetamol jest środkiem przeciwbólowym o właściwościach przeciwgorączkowych.
Dokładny mechanizm działania paracetamolu nie jest znany, chociaż wiadomo, że wpływa na
ośrodkowy układ nerwowy i, w mniejszym zakresie, wykazuje działanie obwodowe, blokując
wytwarzanie impulsów nerwowych. Wydaje się, że paracetamol podwyższa próg bólu poprzez
hamowanie syntezy prostaglandyn za pomocą blokowania enzymów cyklooksygenazy (szczególnie
COX-3) w ośrodkowym układzie nerwowym. Jednak nie hamuje on cyklooksygenazy w tkankach
obwodowych w sposób znaczący.

Paracetamol stymuluje aktywność zstępujących szlaków serotoninergicznych, co blokuje przewodzenie
sygnałów nocyceptywnych z tkanek obwodowych do rdzenia kręgowego. W odniesieniu do tego, pewne
dane eksperymentalne wskazują, że podanie dordzeniowe rożnych podtypów antagonistów receptora
serotoninergicznego może blokować antynocyceptywne działanie paracetamolu.

Jego działanie przeciwgorączkowe jest związane z hamowaniem syntezy PGE1 w podwzgórzu,
narządzie, który koordynuje proces termoregulacji.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Metokarbamol:

Wchłanianie
Metokarbamol ulega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu po podaniu doustnym, a czas do osiągnięcia
maksymalnego stężenia w osoczu wynosi około 1–3 godziny. Jego działanie rozluźniające mięśnie
uwidacznia się po upływie 30 minut od przyjęcia doustnego.

Dystrybucja
Gdy metokarbamol dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego, ulega szerokiej dystrybucji w całym
organizmie, a jego wiązanie z białkami osocza wynosi 46–50%. U zwierząt laboratoryjnych najwyższe
stężenia wykrywa się w wątrobie i nerkach. Lek może przenikać barierę łożyskową, chociaż nie
wiadomo, czy przenika do mleka ludzkiego.

Metabolizm
Metokarbamol jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie poprzez dealkilację i
hydroksylację.

Eliminacja
U zdrowych ochotników klirens osoczowy metokarbamolu waha się w zakresie 0,2–0,8 l/kg, przy czym
okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 1–2 godziny. Metokarbamol ulega eliminacji głównie z
moczem w postaci glukuronidu i koniugatów jego metabolitów z siarczanami. W niewielkim odsetku
jest też wydalany z kałem.

Pacjenci w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania w fazie eliminacji metokarbamolu wzrasta w
niewielkim stopniu w porównaniu z pacjentami młodszymi. Ponadto nieco wzrasta wiązanie z białkami
osocza (41–43 w porównaniu z 46–50%).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
U 8 pacjentów z niewydolnością wątroby spowodowaną alkoholową marskością, całkowity klirens
metokarbamolu był zmniejszony o około 70% w porównaniu z klirensem u zdrowych osób
(11,9 l/godz.), a okres półtrwania w fazie eliminacji wydłużył sie do 3,38 godz. (± 1,62) w porównaniu
z 1,11 godz. (± 0,27) u zdrowych uczestników. Frakcja metokarbamolu związana z białkami osocza
uległa zmniejszeniu do 40–50% w porównaniu z tą frakcję u zdrowych uczestników dopasowanych pod
względem wieku i masy ciała (46–50%).

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
U pacjentów z niewydolnością nerek klirens metokarbamolu również jest zmniejszony.
Klirens metokarbamolu u 8 pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, poddawanych hemodializom
podtrzymującym, był zmniejszony o około 40% w porównaniu ze zdrowymi uczestnikami, chociaż
okres półtrwania w fazie eliminacji był podobny w obu grupach (odpowiednio 1,2 i 1,1).

Paracetamol

Wchłanianie
Biodostępność paracetamolu po podaniu doustnym wynosi 75–85%. Ulega on szybkiemu wchłanianiu
w znacznym stopniu, maksymalne stężenia w osoczu są osiągane w ciągu 0,5–2 godzin, w zależności
od postaci farmaceutycznej. Leki, które opóźniają opróżnianie żołądka, opóźniają też wchłanianie
paracetamolu.

Dystrybucja
Po wchłonięciu paracetamol jest równomiernie dystrybuowany w całym organizmie, przy czym
najniższe stężenia występują w tkance tłuszczowej i płynie mózgowo-rdzeniowym. Stopień wiązania z
białkami osocza wynosi 10%. Czas do wystąpienia maksymalnego działania wynosi 1–3 godziny.
Działanie utrzymuje się przez 3–4 godziny.

Metabolizm
Paracetamol podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, wykazując kinetykę liniową.
Jednak ta liniowość zanika przy podawaniu dawek większych niż 2 g. Paracetamol jest metabolizowany
głównie w wątrobie (90–95%), a ponad 90% ulega metabolizmowi przez sprzęganie jego grupy
hydroksylowej z kwasem glukuronidowym i grupami siarczanowymi. Jednak 5% podanej dawki
paracetamolu ulega oksydacji przez cytochrom P450, co prowadzi do powstawania N-acetylo-pbenzochinoiminy (NAPQI), która odpowiada za hepatotoksyczność. Mała ilość NAPQI powstająca przy
terapeutycznych dawkach paracetamolu szybko traci właściwości toksyczne przez sprzężenie ze
zredukowanym glutationem (donor grupy sulfhydrylowej). Gdy rezerwy glutationu wyczerpią się do
poziomu poniżej 70% lub więcej, nie może zachodzić detoksykacja NAPQI, co prowadzi do martwicy
środkowej części zrazika. Przy dużych dawkach paracetamol może wysycić pierwotne mechanizmy
metabolizmu wątrobowego, a wówczas wykorzystywane są te alternatywne szlaki metaboliczne, co
prowadzi do powstawania hepatotoksycznych i potencjalnie nefrotoksycznych metabolitów, ze względu
na zmniejszenie ilości glutationu.

Eliminacja:
Paracetamol jest wydalany głównie z moczem w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym oraz,
w mniejszym zakresie, z grupami siarczanowymi. Mniej niż 5% jest wydalane z postaci niezmienionej.
Jego okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 1,5–3 godzin i wydłuża się w przypadku
przedawkowania, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, pacjentów w starszym wieku i dzieci.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Paracetamol:
Terapeutyczne dawki paracetamolu nie wykazują działań toksycznych. Tylko w bardzo wysokich
dawkach powoduje on martwicę środkowej części zrazika wątroby u zwierząt i ludzi. Bardzo duże
dawki paracetamolu powodują methemoglobinemię i hemolizę oksydacyjną u psów i kotów, ale bardzo
rzadko u ludzi.

W badaniach, w których oceniano ostrą, podostrą i przewlekłą toksyczność paracetamolu u szczurów i
myszy, obserwowano zmiany w żołądku i jelitach, zmiany w morfologii krwi, degenerację miąższu
wątroby i nerek, w tym martwicę. Przyczyny tych zmian przypisywano, z jednej strony, mechanizmowi
działania oraz, z drugiej strony, metabolizmowi paracetamolu. Również u ludzi obserwowano, że
metabolity wydają się powodować działania toksyczne oraz odpowiadające im zmiany w narządach.
Ponadto, podczas przedłużonego stosowania (np. 1 roku) w dawkach terapeutycznych, opisywano
bardzo rzadkie przypadki odwracalnego przewlekłego czynnego zapalenia wątroby. W dawkach
subtoksycznych objawy zatrucia mogą wystąpić w ciągu 3 tygodni leczenia. Z tego powodu nie należy
stosować paracetamolu przez długi czas lub w dużych dawkach.
Dodatkowe badania nie wykazały dowodów na jakiekolwiek istotne zagrożenie genotoksyczne
paracetamolu w zakresie dawek terapeutycznych, tj. nietoksycznych. Długoterminowe badania u
szczurów i myszy nie wykazały dowodów na działania rakotwórcze niehepatotoksycznych dawek
paracetamolu.

Paracetamol w dawkach hepatotoksycznych wykazywał potencjalne działanie genotoksyczne i
karcynogenne (guzy wątroby i pęcherza moczowego), u szczurów i myszy. Jednak uważa się, że ta
aktywność genotoksyczna i karcinogenna jest związana ze zmianami w metabolizmie paracetamolu w
wysokich dawkach i nie stanowi zagrożenia w odniesieniu do praktyki klinicznej.
Badania przewlekłej toksyczności u zwierząt wykazują, że paracetamol w dużych dawkach powoduje
atrofię jąder i hamuje spermatogenezę. Znaczenie tego faktu w odniesieniu do stosowania u ludzi jest
nieznane.

Metokarbamol:
Ostra toksyczność metokarbamolu jest stosunkowo niska. W badaniach na zwierzętach obserwowano
następujące objawy zatrucia: ataksja, katalepsja, skurcze i śpiączka. W badaniach na zwierzętach

przewlekłe działanie toksyczne obserwowano jedynie w przypadku narażenia przekraczającego
maksymalną ekspozycję u człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce
klinicznej. Nie przeprowadzono badań toksycznego wpływu na reprodukcję zwierząt. Nie
przeprowadzono długoterminowych badań w celu oceny wpływu metokarbamolu na mutagenezę. Nie
przeprowadzono długoterminowych badań oceniających działanie karcynogenne metokarbamolu.

6 DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Kwas stearynowy
Żelowana skrobia kukurydziana
Kroskarmeloza sodowa
Magnezu stearynian
Krzemionka koloidalna bezwodna
Powidon K-30
Distearynian glicerolu typu I
Skrobi glikolan sodu typ A
Talk

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

#### 6.3 Okres ważności

5 lat

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

20, 30 lub 50 tabletek w blistrze z folii PVC-aluminium, w tekturowym pudełku

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego
do stosowania

Brak szczególnych wymagań dotyczących usuwania.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi
przepisami.

7 PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

TACTICA Pharmaceuticals Sp. z o.o.
ul. Królowej Jadwigi 148a/1a
30-212 Kraków
Polska

8 NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

NR POZWOLENIA: 28168

9 DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:20.12.2023

10 DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY I TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

05/2025

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.