# Tolperis VP > Tolperyzon · 50 mg · Tabletki powlekane ## Szczegóły leku - **Nazwa:** Tolperis VP - **Nazwa powszechna:** Tolperisoni hydrochloridum - **Substancja czynna:** [Tolperyzon](https://apteka.online/odpowiedniki/tolperisoni-hydrochloridum) - **Moc:** 50 mg - **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane - **Droga podania:** doustna - **Kategoria dostępności:** Rp - **Kod ATC:** M03BX04 - **Liczba opakowań:** 2 - **Numer pozwolenia:** 09597 - **Podmiot odpowiedzialny:** Bausch Health Ireland Ltd. - **Producent:** ICN Polfa Rzeszów S.A., Polska - **Status RPL:** Produkt aktywny - **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-zwiotczajace-miesnie/tolperis-vp-tabl-powl-50-mg-bausch - **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/leki-zwiotczajace-miesnie/tolperis-vp-tabl-powl-50-mg-bausch.md ## Dokumenty PDF - Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/11010/leaflet - ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/11010/characteristic ## Dostępne opakowania (2) | Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz | |---|---|---|---|---|---| | 30 tabl. | 5909990959716 | Rp | — | Bardzo dobrze dostępny (5/5) | — | | 90 tabl. | 5909990959723 | Rp | — | Dobrze dostępny (3/5) | — | ## Wskaźnik dostępności Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece. - Bardzo dobrze dostępny (5/5) - Dobrze dostępny (4/5) - Trudno dostępny (2/5) - Niedostępny (1/5) - Brak danych Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta. ## Ulotka dla pacjenta ### 1. Co to jest lek Tolperis VP i w jakim celu się go stosuje? Tolperis VP jest lekiem zawierającym tolperyzon jako substancję czynną. Tolperyzon jest lekiem działającym na ośrodkowy układ nerwowy. Wskazany jest w leczeniu patologicznie zwiększonego napięcia mięśni szkieletowych po udarze u pacjentów dorosłych. ### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Tolperis VP Kiedy nie stosować leku Tolperis VP − jeśli pacjent ma uczulenie na substancję czynną (tolperyzonu chlorowodorek) lub leki zawierające eperyzon lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6); − jeśli u pacjenta występuje miastenia (schorzenie immunologiczne charakteryzujące się nadmierną męczliwością mięśni); − w okresie karmienia piersią. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Tolperis VP należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. Reakcje nadwrażliwości W okresie po wprowadzeniu do obrotu produktów leczniczych zawierających tolperyzon (substancję czynną leku Tolperis VP) najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje nadwrażliwości. Reakcje nadwrażliwości miały nasilenie od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych (np. wstrząs uczuleniowy). Wydaje się, że zwiększone ryzyko reakcji nadwrażliwości występuje u kobiet, pacjentów w podeszłym wieku lub stosujących jednocześnie inne leki (głównie leki z grupy NLPZ). Ponadto, wydaje się, że zwiększone ryzyko reakcji nadwrażliwości na ten lek może występować u pacjentów z alergią na leki lub u pacjentów z chorobami lub stanami alergicznymi występującymi w przeszłości (takimi jak atopia: gorączka sienna, astma, atopowe zapalenie skóry z wysokim stężeniem IgE w surowicy, pokrzywka) lub u których występuje jednocześnie zakażenie wirusowe. Wczesnymi objawami nadwrażliwości na lek są: uderzenia gorąca, wysypka, silne swędzenie skóry (z wypukłymi grudkami), świszczący oddech, trudności w oddychaniu z lub bez obrzęku twarzy, warg, języka i (lub) gardła, trudności z połykaniem, przyśpieszony rytm serca, niskie ciśnienie krwi, szybki spadek ciśnienia krwi. Jeżeli pacjent czuje, że występują u niego te objawy, powinien natychmiast przerwać stosowanie tego leku i skontaktować się z lekarzem lub najbliższym szpitalnym oddziałem ratunkowym. Jeśli u pacjenta wystąpiła kiedykolwiek reakcja alergiczna na tolperyzon, nie wolno stosować tego leku. Jeśli u pacjenta stwierdzono alergię na lidokainę, to występuje u niego większe ryzyko alergii na tolperyzon. W takim przypadku należy przed rozpoczęciem leczenia porozmawiać z lekarzem. Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność tolperyzonu u dzieci nie zostały ustalone. Lek Tolperis VP a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Pomimo iż tolperyzon jest substancją działającą na ośrodkowy układ nerwowy, jego potencjał do wywoływania senności jest niski. W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami zwiotczającymi mięśnie działającymi ośrodkowo lekarz rozważy zmniejszenie dawki tolperyzonu. Tolperis VP nasila działanie kwasu niflumowego. Dlatego też w przypadku jednoczesnego stosowania lekarz rozważy zmniejszenie dawki kwasu niflumowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, jeżeli są stosowane. Stosowanie leku Tolperis VP z jedzeniem i piciem Lek należy przyjmować po posiłku popijając szklanką wody. Niewystarczająca ilość pokarmu może zmniejszyć działanie tolperyzonu. Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Tolperis VP nie powinien być stosowany w okresie ciąży (szczególnie w I trymestrze) chyba, że lekarz podejmie decyzję na podstawie bilansu spodziewanych korzyści wobec potencjalnego ryzyka dla płodu. Tolperis VP jest przeciwwskazany do stosowania w okresie karmienia piersią. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Tolperis VP nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli u pacjenta podczas przyjmowania leku Tolperis VP wystąpią zawroty głowy, senność, zaburzenia koncentracji, padaczka, zaburzenia widzenia lub osłabienie mięśni, należy skonsultować się z lekarzem. Tolperis VP zawiera laktozę Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku. ### 3. Jak stosować lek Tolperis VP? Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Zalecana dawka Dorośli 1 do 3 tabletek leku Tolperis VP, trzy razy na dobę, zgodnie z indywidualnym zapotrzebowaniem i tolerancją pacjenta. Lek można zastosować, jeśli obliczona dawka nie powoduje konieczności dzielenia tabletki. Lek należy przyjmować po posiłku, popijając szklanką wody. Stosowanie u dzieci i młodzieży Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność tolperyzonu u dzieci nie zostały ustalone. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek W czasie przyjmowania leku Tolperis VP należy regularnie przeprowadzać badania kontrolne, w tym częste monitorowanie czynności nerek i stanu ogólnego, ponieważ zaobserwowano większą częstość występowania działań niepożądanych w tej grupie pacjentów. Jeżeli u pacjenta występuje ciężka choroba nerek, przed przyjęciem tego leku powinien skontaktować się z lekarzem, ponieważ lek Tolperis VP nie jest zalecany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby W czasie stosowania leku Tolperis VP należy regularnie przeprowadzać badania kontrolne, w tym częste monitorowanie czynności wątroby i stanu ogólnego, ponieważ zaobserwowano większą częstość występowania działań niepożądanych w tej grupie pacjentów. Jeżeli u pacjenta występuje ciężka choroba wątroby, przed przyjęciem tego leku powinien skontaktować się z lekarzem, ponieważ lek Tolperis VP nie jest zalecany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Tolperis VP Objawy po przedawkowaniu mogą obejmować senność, objawy żołądkowo-jelitowe (takie jak nudności, wymioty, ból w górnej części brzucha), szybkie bicie serca, wysokie ciśnienie krwi, spowolnione ruchy, a także zawroty głowy z uczuciem wirowania. W ciężkich przypadkach zgłaszano napady drgawek, spowolnienie lub zatrzymanie oddechu i śpiączkę. W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, farmaceutą lub oddziałem ratunkowym. Pominięcie zastosowania leku Tolperis VP Należy przyjąć następną dawkę tak jak zwykle. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Przerwanie stosowania leku Tolperis VP Nie należy przerywać stosowania leku nawet, jeżeli ma się wrażenie, że jego działanie jest zbyt silne lub zbyt słabe. W takim przypadku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. ### 4. Możliwe działania niepożądane Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Mają one zazwyczaj łagodny przebieg i ustępują po odstawieniu leku. Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób): - brak łaknienia; - bezsenność, zaburzenia snu; - ból głowy, zawroty głowy, senność; - obniżenie ciśnienia krwi; - uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, biegunka, uczucie suchości w jamie ustnej, dyspepsja (niestrawność), nudności; - osłabienie mięśniowe, ból mięśni, bóle kończyn; - osłabienie, uczucie dyskomfortu, zmęczenie. Rzadko występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 1000 osób): - reakcje alergiczne (nadwrażliwości)*, ciężkie reakcje alergiczne (reakcje anafilaktyczne); - zmniejszona aktywność, depresja; - zaburzenia uwagi, drżenie, padaczka, utrata czucia, nietypowe reakcje skórne (mrowienie, drętwienie i kłucie), letarg; - nieostre widzenie; - zawroty głowy, dzwonienie w uszach; - dławicowy ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa), przyspieszone bicie serca, szybkie i nieregularne bicie serca; - wypieki; - trudności w oddychaniu, krwawienie z nosa; - ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, wymioty; - łagodne uszkodzenie wątroby; - alergiczne reakcje skórne, nadmierna potliwość, świąd, pokrzywka, wysypka; - niezdolność kontrolowania oddawania moczu i moczenie mimowolne, obecność nadmiernej ilości białka w moczu; - uczucie dyskomfortu w kończynach, uczucie bycia nietrzeźwym; - uczucie gorąca, pobudliwość, pragnienie; - obniżenie ciśnienia krwi; - zmiany w wynikach laboratoryjnych (zwiększone stężenie bilirubiny we krwi, zmiany aktywności enzymów wątrobowych, zmniejszona liczba płytek krwi, zwiększona liczba białych krwinek). Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 000 osób): - anemia, nietypowe powiększenie węzłów chłonnych; - ciężkie reakcje alergiczne (wstrząs uczuleniowy); - nadmierne uczucie pragnienia; - splątanie; - zwolnienie akcji serca; - zmniejszenie gęstości kości; - zwiększone stężenie kreatyniny we krwi. * Po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu zgłaszano także następujące objawy (częstość nieznana): nagły obrzęk rąk, stóp, kostek, twarzy, ust, języka lub gardła. Mogą wystąpić także trudności w połykaniu lub oddychaniu. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. ### 5. Jak przechowywać lek Tolperis VP? Przechowywać w temperaturze poniżej 25oC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku, po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie i pudełku. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Okres ważności po pierwszym otwarciu pojemnika: 90 dni. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. ### 6. Zawartość opakowania i inne informacje Co zawiera lek Tolperis VP − Substancją czynną leku jest tolperyzonu chlorowodorek. Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg tolperyzonu chlorowodorku. − Pozostałe składniki to: rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, maltodekstryna, fumarowy kwas, talk (E 553b), magnezu stearynian; otoczka: eudragit E 100, fumarowy kwas, talk (E 553b). Jak wygląda lek Tolperis VP i co zawiera opakowanie Tolperis VP ma postać białych, okrągłych, obustronnie wypukłych tabletek powlekanych. Wielkość opakowania: 30 lub 90 tabletek powlekanych w pojemniku HDPE o pojemności 30 ml, zamkniętym zakrętką z PP ze środkiem pochłaniającym wilgoć i pierścieniem gwarancyjnym wraz z ulotką informacyjną, w tekturowym pudełku. Podmiot odpowiedzialny Bausch Health Ireland Limited 3013 Lake Drive Citywest Business Campus Dublin 24, D24PPT3 Irlandia Wytwórca ICN Polfa Rzeszów S.A. ul. Przemysłowa 2 35-959 Rzeszów ## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO ### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Tolperis VP, 50 mg, tabletki powlekane ### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg tolperyzonu chlorowodorku (Tolperisoni hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: jedna tabletka powlekana zawiera 112 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. ### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane. ### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE #### 4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawowe spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych. #### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Doustnie, średnia dawka dobowa to 150 do 450 mg, w trzech dawkach podzielonych, zgodnie z indywidualnym zapotrzebowaniem i tolerancją pacjenta. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Doświadczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jest ograniczone i w tej grupie pacjentów obserwowano większą częstość występowania działań niepożądanych. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się indywidualne stopniowe zwiększanie dawki połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności nerek. Stosowanie tolperyzonu nie jest zalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Doświadczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone i w tej grupie pacjentów obserwowano większą częstość występowania działań niepożądanych. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się indywidualne stopniowe zwiększanie dawki połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności wątroby. Stosowanie tolperyzonu nie jest zalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tolperyzonu u dzieci. Sposób podawania Do podawania doustnego. Produkt leczniczy należy przyjmować po posiłkach, popijając szklanką wody. Niedostateczna ilość spożytego pokarmu może zmniejszyć dostępność biologiczną tolperyzonu. #### 4.3 Przeciwwskazania - Nadwrażliwość na substancję czynną (tolperyzon) lub na podobny pod względem budowy chemicznej eperyzon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 - Miastenia; - Karmienie piersią. Względne przeciwskazania: - Ciąża, szczególnie w pierwszym trymestrze (patrz punkt 4.6). #### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Reakcje nadwrażliwości Po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje nadwrażliwości. Reakcje nadwrażliwości miały nasilenie od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych, w tym wstrząsu anafilaktycznego. Objawy mogą obejmować zaczerwienienie skóry, wysypkę, pokrzywkę, świąd, obrzęk naczynioruchowy, tachykardię, niedociśnienie tętnicze lub duszność. Kobiety, pacjenci z nadwrażliwością na inne leki lub z alergią w wywiadzie mogą być w grupie podwyższonego ryzyka. W przypadku znanej nadwrażliwości na lidokainę, należy zachować zwiększoną ostrożność podczas stosowania tolperyzonu z powodu możliwych reakcji krzyżowych. Pacjentom należy doradzić, aby zachowali czujność w celu ewentualnego wykrycia objawów nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia takich objawów, należy natychmiast zaprzestać stosowania tolperyzonu i zasięgnąć porady lekarza. Po wystąpieniu epizodu nadwrażliwości na tolperyzon, nie wolno go ponownie stosować. Produkt Tolperis VP zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. #### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Badania farmakokinetyczne dotyczące interakcji z wykorzystaniem dekstrometorfanu – substratu izoenzymu CYP2D6 wskazują, że jednoczesne stosowanie tolperyzonu może zwiększać stężenie we krwi produktów leczniczych, które są metabolizowane głównie przez izoenzym CYP2D6, takich jak tiorydazyna, tolterodyna, wenlafaksyna, atomoksetyna, dezypramina, dekstrometorfan, metoprolol, nebiwolol, perfenazyna. Doświadczenia in vitro wykonane na ludzkich mikrosomach wątrobowych i hepatocytach nie sugerują znaczącego zahamowania ani indukcji innych izoenzymów CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Nie oczekuje się wzrostu ekspozycji na tolperyzon po jednoczesnym zastosowaniu z substratami CYP2D6 i (lub) innymi produktami leczniczymi ze względu na różnorodność szlaków metabolicznych tolperyzonu. Dostępność biologiczna tolperyzonu zmniejsza się, jeżeli jest on przyjmowany poza posiłkami. Dlatego zaleca się przyjmowanie tolperyzonu w czasie posiłku (patrz także punkty 4.2 i 5.2). Pomimo, iż tolperyzon jest substancją działającą na ośrodkowy układ nerwowy, jego potencjał do wywoływania sedacji jest niski. W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami zwiotczającymi mięśnie działającymi ośrodkowo, należy rozważyć zmniejszenie dawki tolperyzonu. Tolperyzon nasila działanie kwasu niflumowego, dlatego też w przypadku jednoczesnego stosowania należy rozważyć zmniejszenie dawki kwasu niflumowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, jeżeli są stosowane. #### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego tolperyzonu. Jednak ze względu na brak wystarczających danych klinicznych, produktu leczniczego Tolperis VP nie należy stosować w okresie ciąży (szczególnie w pierwszym trymestrze), chyba że bilans spodziewanych korzyści uzasadnia potencjalne ryzyko dla płodu. Karmienie piersią Ze względu na brak informacji czy tolperyzon przenika do mleka kobiet karmiących piersią, istnieje przeciwskazanie do stosowania produktu leczniczego Tolperis VP w okresie laktacji. #### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Tolperis VP nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci, u których podczas stosowania tolperyzonu wystąpią zawroty głowy, senność, zaburzenia koncentracji, padaczka, zaburzenia widzenia lub osłabienie mięśni, powinni skonsultować się z lekarzem. #### 4.8 Działania niepożądane Profil bezpieczeństwa stosowania tabletek zawierających tolperyzon jest poparty danymi uzyskanymi od ponad 12 000 pacjentów. Zgodnie z powyższymi danymi, najczęściej wymieniane układy narządowe to zaburzenia skóry i tkanki podskórnej, zaburzenia ogólne, zaburzenia neurologiczne oraz zaburzenia żołądka i jelit. Według danych uzyskanych po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu, reakcje nadwrażliwości związane z podawaniem tolperyzonu odpowiadają za około 50-60% zgłaszanych przypadków. Większość przypadków ma charakter łagodnych i samoistnie ustępujących schorzeń. Bardzo rzadko zgłaszane są reakcje nadwrażliwości zagrażające życiu. Częstość występowania działań niepożądanych określono w następujący sposób: Bardzo często (≥1/10), Często (≥1/100 do <1/10), Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), Bardzo rzadko (< 1/10 000), Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Poniższa tabela systematyzuje działania niepożądane w oparciu o klasyfikację układów i narządów MedDRA wraz z częstością występowania tych działań: Klasyfikacja układów i narządów Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Zaburzenia krwi i układu chłonnego anemia, powiększenie węzłów chłonnych Zaburzenia układu immunologicznego reakcja nadwrażliwości*, reakcja anafilaktyczna wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia metabolizmu i odżywiania brak łaknienia polidypsja (zwiększone pragnienie) Zaburzenia psychiczne bezsenność, zaburzenia snu obniżona aktywność, depresja splątanie Zaburzenia układu nerwowego ból głowy, zawroty głowy, senność zaburzenia uwagi, drżenie, padaczka, hipestezja (zmniejszenie reakcji na bodźce), parestezje, letarg Zaburzenia oka nieostre widzenie Zaburzenia ucha i błędnika szumy uszne, zawroty głowy Zaburzenia serca dławica piersiowa, tachykardia, kołatanie serca bradykardia Zaburzenia naczyniowe hipotensja wypieki Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia duszność, krwawienie z nosa, przyspieszony oddech Zaburzenia żołądka i jelit uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, biegunka, uczucie suchości w jamie ustnej, dyspepsja, nudności ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, wymioty Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych łagodne uszkodzenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej alergiczne zapalenie skóry, nadmierna potliwość, świąd, pokrzywka, wysypka Zaburzenia nerek i dróg moczowych mimowolne oddawanie moczu, białkomocz Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej osłabienie mięśniowe, ból mięśniowy, bóle kończyn uczucie dyskomfortu w kończynach osteopenia (utrata masy kostnej) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania osłabienie, uczucie dyskomfortu, zmęczenie uczucie bycia nietrzeźwym, uczucie gorąca, pobudliwość, pragnienie uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej Badania diagnostyczne zmniejszone ciśnienie krwi, zwiększone stężenie bilirubiny we krwi, zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych, zmniejszona liczba płytek krwi, zwiększona liczba leukocytów zwiększone stężenie kreatyniny we krwi *Po wprowadzeniu tolperyzonu w tabletkach do obrotu zgłaszano następujące reakcje (częstość nieznana): obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzek twarzy, warg). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. #### 4.9 Przedawkowanie Objawy przedawkowania mogą obejmować senność, objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu), tachykardię, nadciśnienie, bradykinezję i układowe zawroty głowy. W ciężkich przypadkach zgłaszano napady drgawkowe, depresję oddechową, bezdech i śpiączkę. Nie ma swoistego antidotum na tolperyzon, zaleca się leczenie objawowe. Jak opisano w literaturze, dawki doustne nawet 600 mg mogą być podane dzieciom bez wywołania ciężkich objawów toksycznych. W niektórych przypadkach po doustnym podaniu dzieciom dawek 300 do 600 mg na dobę zaobserwowano pobudliwość. W przedklinicznych badaniach toksyczności ostrej duże dawki wywoływały ataksję, napady toniczno-kloniczne, duszność oraz zaburzenie czynności dróg oddechowych. ### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE #### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki zwiotczające mięśnie działające ośrodkowo; kod ATC: M 03 BX 04. Mechanizm działania Tolperyzon jest lekiem zmniejszającym napięcie mięśni działającym ośrodkowo. Dokładny mechanizm działania tolperyzonu nie jest w pełni poznany. Działanie farmakodynamiczne Wykazuje on duże powinowactwo do tkanki nerwowej osiągając największe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym i tkance nerwów obwodowych. Najważniejszym działaniem tolperyzonu jest jego hamujące działanie na czynność odruchową rdzenia kręgowego. Działanie to wraz z hamującym działaniem na drogi zstępujące rdzenia kręgowego może być głównym działaniem przypisywanym leczniczej przydatności tolperyzonu. Struktura chemiczna tolperyzonu przypomina strukturę lidokainy. Tak jak lidokaina stabilizuje on błonę komórkową oraz zmniejsza pobudliwość elektryczną neuronów ruchowych i włókien czuciowych. Tolperyzon działa hamująco w sposób zależny od dawki na kanały wapniowe napięciowo-zależne, w wyniku czego obniża amplitudę i częstotliwość potencjałów czynnościowych. Wykazano działanie hamujące na kanały wapniowe napięciowo-zależne; co wskazuje na to, iż obok działania stabilizującego błonę komórkową neuronów tolperyzon może również zmniejszać uwalnianie przekaźników. Tolperyzon wykazuje również małe właściwości antagonistyczne w stosunku do receptorów alfaadrenergicznych i muskarynowych. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność tolperyzonu została udowodniona u pacjentów ze spastycznością poudarową. Wyniki podwójnie zaślepionego, kontrolowanego placebo badania klinicznego z randomizacją z udziałem 120 pacjentów ze spastycznością poudarową (Stamenova, 2005), wykazały statystycznie bardzo znaczącą poprawę stanu pacjentów (redukcja spastyczności) po zastosowaniu tolperyzonu, mierzoną przy pomocy skali Ashworth i zdefiniowaną jako pierwszorzędowy punkt końcowy. Ogólna ocena skuteczności dokonana przez pacjentów i badaczy potwierdziła wyższość tolperyzonu nad placebo (p <0,001). Wyniki testów parametrów czynnościowych (w tym zmodyfikowana skala Barthel, zdolność do wykonywania czynności rutynowych i poruszania się pieszo) również wykazały zdecydowanie większą skuteczność tolperyzonu w porównaniu z zastosowaniem placebo, jednak poziom istotności statystycznej nie został osiągnięty. W podwójnie zaślepionym badaniu porównawczym z randomizacją z udziałem 48 pacjentów ze spastycznością związaną z uszkodzeniem mózgu (Feher, 1985), skuteczność tolperyzonu była podobna do skuteczności baklofenu odnośnie poprawy mierzonej w skali Barthel, ale tolperyzon był bardziej skuteczny niż baklofen odnośnie poprawy mierzonej w skali Rivermead Motor Assessment (Ocena Motoryczna Rivermead). Dowody dotyczące korzyści związanych ze stosowaniem tolperyzonu w leczeniu pacjentów ze zwiększonym napięciem mięśniowym spowodowanym chorobami narządu ruchu innymi niż spastyczność poudarowa są nadal kontrowersyjne. Chociaż niektóre badania wykazały pozytywne wyniki w zakresie niektórych badanych parametrów, inne badania nie wykazały korzyści stosowania tolperyzonu w takich warunkach. Profil bezpieczeństwa tolperyzonu powstał na podstawie danych uzyskanych z badań klinicznych z udziałem pacjentów ze zwiększonym napięciem mięśniowym o różnej etiologii. #### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym tolperyzon jest dobrze wchłaniany z jelita cienkiego. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga od 0,5 do 1,5 godziny od przyjęcia. Wskutek wzmożonego efektu pierwszego przejścia biodostępność produktu leczniczego wynosi około 20 %. Spożycie posiłku o dużej zawartości tłuszczu zwiększa dostępność biologiczną doustnie podanego tolperyzonu o ok. 100% i zwiększa maksymalne stężenie w osoczu o ok. 45% w porównaniu z podaniem na czczo, wydłużając czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego o ok. 30 minut. Metabolizm Tolperyzon jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i nerkach. Farmakologiczne działanie metabolitów nie jest znane. Eliminacja Wydalany jest prawie wyłącznie w moczu (ponad 99 %) w postaci metabolitów. Okres półtrwania produktu leczniczego po podaniu dożylnym wynosi około 1,5 godziny, po podaniu doustnym około 2,5 godziny. #### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach nieklinicznych działanie toksyczne obserwowano jedynie wtedy, gdy narażenie było większe niż maksymalne narażenie występujące u ludzi, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji w praktyce klinicznej. U szczurów i królików wystąpiła embriotoksyczność po doustnym podaniu dawek odpowiednio 500 mg/kg masy ciała oraz 250 mg/kg masy ciała. Jednakże dawki te wielokrotnie przekraczają zalecane dawki terapeutyczne. ### 6. DANE FARMACEUTYCZNE #### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Laktoza jednowodna Maltodekstryna Fumarowy kwas Talk (E 553b) Magnezu stearynian Otoczka: Eudragit E 100 Fumarowy kwas Talk (E 553b) #### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. #### 6.3 Okres ważności 2 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu pojemnika: 90 dni #### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25oC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. #### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Pojemnik HDPE o pojemności 30 ml, zamknięty zakrętką z PP ze środkiem pochłaniającym wilgoć i pierścieniem gwarancyjnym w tekturowym pudełku. Każde opakowanie zawiera 30 lub 90 tabletek powlekanych. #### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak szczególnych wymagań. ### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Bausch Health Ireland Limited 3013 Lake Drive Citywest Business Campus Dublin 24, D24PPT3 Irlandia ### 8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU ### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA ##### 30.09.2002 r. ##### 26.06.2007 r. ##### 21.07.2008 r. ##### 21.09.2012 r. ### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO --- > Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.