# Donecept

> Donepezil · 10 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Donecept
- **Nazwa powszechna:** Donepezili hydrochloridum
- **Substancja czynna:** [Donepezil](https://apteka.online/odpowiedniki/donepezili-hydrochloridum)
- **Moc:** 10 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** N06DA02
- **Liczba opakowań:** 4
- **Numer pozwolenia:** 15198
- **Podmiot odpowiedzialny:** Actavis Group PTC ehf.
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/psychoanaleptyki/donecept-tabl-powl-10-mg-actavis
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/psychoanaleptyki/donecept-tabl-powl-10-mg-actavis.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/20701/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/20701/characteristic

## Dostępne opakowania (4)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. \(4 x 7\) | 5909990689873 | Rp | 38,82 zł (dopłata od 12,45 zł) | Dobrze dostępny (4/5) | — |
| 30 tabl. \(3 x 10\) | 5909990689880 | Rp | — | Brak danych | — |
| 56 tabl. \(8 x 7\) | 5909990689897 | Rp | — | Brak danych | — |
| 60 tabl. \(6 x 10\) | 5909990689903 | Rp | — | Brak danych | — |

## Leki refundowane

### 28 tabl. \(4 x 7\) — EAN 5909990689873 · cena jedn. 1,39 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Choroba Alzheimera | 30% | 38,82 zł | 12,45 zł | 26,37 zł | 37,67 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Donecept i w jakim celu się go stosuje?
Lek Donecept należy do grupy leków nazywanych inhibitorami acetylocholinoesterazy. Donepezyl
zwiększa w mózgu stężenie substancji (acetylocholiny) biorącej udział w funkcjonowaniu pamięci
poprzez spowolnienie rozpadu acetylocholiny.
Jest to lek stosowany w leczeniu objawów otępienia u pacjentów, u których rozpoznano łagodną i
średnio ciężką postać choroby Alzheimera. Objawami choroby mogą być zwiększająca się utrata
pamięci, uczucie dezorientacji i zmiana zachowania. W rezultacie, u osób z chorobą Alzheimera
wykonywanie codziennych obowiązków staje się coraz trudniejsze.

Lek jest przeznaczony do stosowania tylko u dorosłych pacjentów.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Donecept

Kiedy nie stosować leku Donecept
− jeśli pacjent ma uczulenie na chlorowodorek donepezylu, pochodne piperydyny lub
którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6.).

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem stosowania leku Donecept należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą jeśli
u pacjenta występują lub występowały w przeszłości:
− choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy,
− napady drgawkowe
− choroby serca (takie jak nieregularne lub bardzo wolne bicie serca, niewydolność serca, zawał
mięśnia sercowego)
− choroba serca zwana „wydłużonym odstępem QT” lub występowanie w przeszłości pewnych
nieprawidłowych rytmów serca, zwanych torsade de pointes lub jeśli ktoś z twojej rodziny ma
„wydłużony odstęp QT”

− niskie stężenie magnezu lub potasu we krwi
− astma lub inna przewlekła choroba płuc
− choroba wątroby lub zapalenie wątroby
− trudności z oddawaniem moczu lub łagodna choroba nerek

Należy również poinformować lekarza, jeśli pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że może być w
ciąży.

Dzieci i młodzież
Donecept nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat).

Lek Donecept a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Dotyczy to leków, które nie
zostały przepisane przez lekarza, a które pacjent kupił dla siebie w aptece. Dotyczy to również leków,
które będą przyjmowane przez pewien czas w przyszłości razem z Donecept. Jest to ważne, ponieważ
leki te mogą osłabiać lub wzmacniać działanie leku Donecept.
Szczególnie ważne jest, aby powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z poniższych
rodzajów leków:

− leków stosowanych w leczeniu zaburzeń rytmu serca (np. amiodaron, sotalol)
− leków przeciwdepresyjnych, np. cytalopramu, escytalopramu, amitryptyliny, fluoksetyny
− leków przeciwpsychotycznych (np. pimozyd, sertyndol, zyprazydon)
− leków stosowanych w zakażeniach bakteryjnych (takie jak klarytromycyna, erytromycyna,
lewofloksacyna, moksyfloksacyna, ryfampicyna)
- leków przeciwgrzybiczych, np. ketokonazolu
- inne leki stosowane w chorobie Alzheimera, np. galantamina
- leki przeciwbólowe lub leki stosowane w zapaleniu stawów, np. kwas acetylosalicylowy,
niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), np. ibuprofen lub diklofenak sodu
- leki przeciwcholinergiczne, np. tolterodyna
- leki przeciwpadaczkowe, np. fenytoina, karbamazepina
- leki stosowane w chorobach serca, np. chinidyna, beta-blokery (propranolol i atenolol)
- środki zwiotczające mięśnie, np. diazepam, sukcynylocholina
− leków do znieczulenia ogólnego.
− leki bez recepty, np. leki roślinne.

Pacjent, u którego ma być przeprowadzony zabieg chirurgiczny, który wymaga wykonania
znieczulenia ogólnego, powinien powiedzieć lekarzowi, że przyjmuje lek Donecept. Lek Donecept
może wpływać na ilość środka potrzebnego do znieczulenia.

Lek Donecept może być stosowany u pacjentów z chorobami nerek i lekką do umiarkowanej
niewydolnością wątroby. Należy poinformować lekarza o chorobach nerek lub wątroby. Pacjenci
z ciężką niewydolnością wątroby nie powinni przyjmować leku Donecept.

Należy wskazać lekarzowi lub farmaceucie kto jest opiekunem pacjenta. Opiekun pomoże pacjentowi
przyjmować leki tak jak to zostało przepisane.

Donecept z jedzeniem, piciem i alkoholem
Pokarm nie wpływa na działanie leku Donecept.
Podczas stosowania leku Donecept nie należy spożywać alkoholu, ponieważ alkohol może zmienić
działanie leku.

Ciąża i karmienie piersią
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku.

Lek Donecept nie powinien być stosowany przez pacjentki karmiące piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Choroba Alzheimera może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Pacjentowi nie wolno podejmować tych czynności, chyba, że lekarz uzna iż w jego przypadku jest to
bezpieczne. Lek może powodować zmęczenie, zawroty głowy i skurcze mięśni. Jeśli takie objawy
wystąpią, nie wolno prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

Lek Donecept zawiera laktozę
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

### 3. Jak przyjmować lek Donecept?
Jaką dawkę leku Donecept należy przyjąć
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg, (jedna biała
tabletka), podawana każdorazowo wieczorem przed pójściem spać. Po miesiącu lekarz może
zwiększyć dawkę leku do 10 mg, (jedna żółta tabletka), przyjmowaną każdorazowo wieczorem przed
pójściem spać.

Jeśli u pacjenta wystąpią nietypowe sny, koszmary senne lub trudności w zasypianiu (patrz punkt 4),
lekarz może zalecić przyjmowanie leku Donecept rano.

Dawka tabletki przyjmowana przez pacjenta może się zmieniać w zależności od czasu trwania
leczenia i zaleceń lekarza. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg przyjmowana
wieczorem.

Należy zawsze postępować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty odnośnie sposobu i czasu
przyjmowania leku. Nie należy samodzielnie zmieniać dawki bez konsultacji z lekarzem.

Jak przyjmować lek
Lek Donecept przyjmuje się doustnie popijając szklanką wody, wieczorem bezpośrednio przed snem.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Donepezyl nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat).

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Donecept
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem prowadzącym lub szpitalem, w przypadku przyjęcia
większej dawki niż zalecana. Należy zabrać ze sobą ulotkę i pozostałe tabletki.

Objawy przedawkowania mogą obejmować nudności, wymioty, ślinotok, pocenie się, wolne tętno,
niedociśnienie tętnicze (zawroty głowy podczas stania), trudności w oddychaniu, utrata świadomości i
drgawki.

Pominięcie zastosowania leku Donecept
W przypadku pominięcia dawki leku, należy przyjąć kolejną dawkę o wyznaczonej porze. Nie należy
stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Jeśli leczenie zostało przerwane na dłużej niż jeden tydzień, przed przyjęciem następnej dawki należy
skontaktować się z lekarzem.

Przerwanie stosowania leku Donecept
Nie należy przerywać przyjmowania tabletek, chyba że tak zdecyduje lekarz. W przypadku przerwania
leczenia, korzyści wynikające z działania donepezylu będą stopniowo zanikać.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

Jak długo należy przyjmować Donecept
Lekarz lub farmaceuta poinformuje pacjenta jak długo należy kontynuować przyjmowanie tabletek.
Konieczne będą okresowe wizyty lekarskie w celu oceny leczenia i objawów.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Poniższe działania niepożądane były zgłaszane u pacjentów, którzy stosowali lek Donecept.
Jeżeli którekolwiek z poniższych działań niepożądanych wystąpi podczas stosowania leku
Donecept, należy skontaktować się z lekarzem.

Ciężkie działania niepożądane
Jeśli u pacjenta wystąpią niżej opisane ciężkie działania niepożądane, należy niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem. Pacjent może potrzebować pilnej pomocy medycznej.
− uszkodzenie wątroby, np. zapalenie wątroby. Objawami zapalenia wątroby są nudności (uczucie
mdłości) lub wymioty, utrata apetytu, ogólne złe samopoczucie, gorączka, świąd, zażółcenie
skóry i oczu, ciemne zabarwienie moczu (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000
pacjentów)
− owrzodzenie żołądka i dwunastnicy. Objawami owrzodzenia są ból żołądka oraz uczucie
dyskomfortu (niestrawność) na odcinku między pępkiem a mostkiem (mogą wystąpić nie
częściej niż u 1 na 100 pacjentów)
− krwawienie z żołądka lub jelit. Może objawiać się oddawaniem czarnych smolistych stolców
lub pojawieniem się widocznej krwi z odbytu (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100
pacjentów)
− napady drgawkowe (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów)
− gorączka ze sztywnością mięśni, poceniem się lub obniżonym poziomem świadomości
(zaburzenie zwane „złośliwy zespół neuroleptyczny”) (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na
10 000 pacjentów)
− osłabienie mięśni, tkliwość lub ból, szczególnie jeśli jednocześnie występuje uczucie
zmęczenia, wysoka gorączka lub ciemne zabarwienie moczu. Objawy te mogą być
spowodowane nieprawidłowym rozpadem mięśni. Stan ten może być zagrożeniem życia i
prowadzić do zaburzeń czynności nerek (stan zwany rabdomiolizą) (może wystąpić nie częściej
niż u 1 na 10 000 pacjentów)
− szybkie, nieregularne bicie serca i omdlenie które mogą być objawami stanu zagrażającego
życiu, znanego jako torsade de pointes (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych).

Inne działania niepożądane

Bardzo często: mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów:
− biegunka
− ból głowy.

Często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów:
- kurcze mięśni
- zmęczenie
- problemy ze snem (bezsenność)
− przeziębienie

− omamy, (widzenie i słyszenie rzeczy, których w rzeczywistości nie ma)
− nietypowe sny, w tym koszmary senne
− pobudzenie
− zachowania agresywne
− omdlenia
− zawroty głowy,
− uczucie dyskomfortu w żołądku
− wysypka,
− niekontrolowane oddawanie moczu
− ból
− wypadki (pacjenci mogą być bardziej podatni na upadki i przypadkowe obrażenia)

Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów:
− zwolnienie czynności serca
− zwiększone wydzielanie śliny

Rzadko: (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 pacjentów):
− sztywność, drżenie lub mimowolne ruchy, występujące zwłaszcza w obrębie twarzy i języka,
ale także dotyczące kończyn

Nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- zmiany w czynności serca widoczne na elektrokardiogramie (EKG) zwane „wydłużonym odstępem
QT”
- zwiększone libido, hiperseksualność
- objaw krzywej wieży w Pizie (polegający na mimowolnym skurczu mięśni z nieprawidłowym
skrzywieniem ciała i głowy w jedną stronę).
- zmiany w czynności serca widoczne na elektrokardiogramie (EKG) zwane „wydłużonym -
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.:+48 22 49 21 301,
faks:+48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można
zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można
będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Donecept?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na blistrze i pudełku
tekturowym po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Donecept

− Substancją czynną leku jest chlorowodorek donepezylu. Każda tabletka powlekana zawiera
chlorowodorek donepezylu jednowodny odpowiadający 5 mg lub 10 mg chlorowodorku
donepezylu.
− Pozostałe składniki to: rdzeń tabletki: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, celuloza
mikrokrystaliczna, magnezu stearynian.
otoczka tabletki
5 mg: Opadry II 85F18378 White: alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk, tytanu
dwutlenek (E171)
10 mg: Opadry II 85F32120 Yellow: alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk, tytanu
dwutlenek (E171), żelaza tlenek żółty (E172)

Jak wygląda lek Donecept i co zawiera opakowanie
Donecept, 5 mg, tabletka powlekana, biała, okrągła i dwuwypukła z wytłoczeniem „DZ5” po jednej
stronie.
Donecept, 10 mg, tabletka powlekana, bladożółta, okrągła i dwuwypukła z wytłoczeniem „DZ10” po
jednej stronie.
Wielkości opakowań: Blister: 28, 30, 56 i 60 tabletek powlekanych.

Podmiot odpowiedzialny
Actavis Group PTC ehf.
Dalshraun 1, 220 Hafnarfjörður, Islandia

Wytwórca
Actavis Ltd.
BLB 015-016 Bulebel Industrial Estate
Zejtun ZTN 3000, Malta

Actavis Group PTC ehf.
Dalshraun 1, IS-220 Hafnarfjörður, Islandia

Balkanpharma-Dupnitsa AD
3 Samokovska Shosse Str.
2600, Dupnitsa, Bułgaria

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat leku należy zwrócić się do
przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o., ul. Emilii Plater 53, 00-113 Warszawa, tel. (22) 345 93 00.

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami
Estonia Donepezil Actavis
Austria Donepezil Actavis 5 mg Filmtabletten
Donepezil Actavis 10 mg Filmtabletten
Czechy Donepezil Actavis
Islandia Donepezil Actavis
Litwa Donepezil Actavis 5 mg plėvele dengtos tabletės
Donepezil Actavis 10 mg plėvele dengtos tabletės
Malta Donecept
Norwegia Donepezil Actavis
Polska Donecept
Rumunia Donecept 5 mg, comprimate filmate
Donecept 10 mg, comprimate filmate
Szwecja Donepezil Actavis

Data ostatniej aktualizacji ulotki: kwiecień 2025

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Donecept, 5 mg, tabletki powlekane
Donecept, 10 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Donecept, 5 mg, tabletki powlekane:
Każda tabletka powlekana zawiera chlorowodorek donepezylu jednowodny odpowiadający 5 mg
chlorowodorku donepezylu (Donepezili hydrochloridum).

Donecept, 10 mg, tabletki powlekane:
Każda tabletka powlekana zawiera chlorowodorek donepezylu jednowodny odpowiadający 10 mg
chlorowodorku donepezylu (Donepezili hydrochloridum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Donecept, 5 mg, tabletka powlekana zawiera 92,5 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).
Donecept, 10 mg, tabletka powlekana zawiera 185 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana

Donecept, 5 mg, tabletka powlekana biała, okrągła i obustronnie wypukła z wytłoczeniem „DZ 5” po
jednej stronie.
Donecept, 10 mg, tabletka powlekana bladożółta, okrągła i obustronnie wypukła z wytłoczeniem „DZ
10” po jednej stronie.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Donecept jest wskazany w leczeniu objawowym łagodnej do średnio ciężkiej
postaci otępienia w chorobie Alzheimera.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli/osoby w podeszłym wieku
Leczenie rozpoczyna się od dawki 5 mg na dobę (w jednorazowej dawce). Dawkę 5 mg powinno się
utrzymywać przez okres co najmniej jednego miesiąca, co pozwala na wystarczającą ocenę
skuteczności leczenia i uzyskanie stężenia stacjonarnego chlorowodorku donepezylu. Po
jednomiesięcznej ocenie klinicznej leczenia dawką 5 mg na dobę, dawka produktu leczniczego
Donecept może zostać zwiększona do 10 mg na dobę (w jednorazowej dawce). Maksymalna zalecana
dawka dobowa to 10 mg. Dawki większe niż 10 mg na dobę nie były przebadane klinicznie.

Leczenie powinno być rozpoczynane i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnozowaniu
i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Rozpoznanie powinno zostać postawione w oparciu
o zaakceptowane wytyczne (np. DSM IV, ICD 10). Terapia donepezylem powinna być rozpoczynana,
jeśli opiekun pacjenta będzie mógł nadzorować regularne przyjmowanie leku przez chorego. Leczenie
podtrzymujące należy kontynuować tak długo, jak występują korzyści z leczenia dla pacjenta. Z tego
względu konieczna jest regularna ocena kliniczna działania donepezylu.

Przerwanie leczenia należy rozważyć wtedy, gdy nie stwierdza się już działania leczniczego. Nie
można przewidzieć indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie.

Po odstawieniu leczenia obserwuje się stopniowe ustępowanie korzystnych efektów działania
donepezylu.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby
Ten sam schemat dawkowania należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek,
ponieważ w tych warunkach klirens chlorowodorku donepezylu nie jest zakłócony.
W związku ze zwiększoną ekspozycją u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami
czynności wątroby (patrz punkt 5.2), dawka powinna być zwiększana w zależności od indywidualnej
tolerancji pacjenta. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Dzieci i młodzież
Produkt leczniczy Donecept nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18
lat.

Sposób podawania

Produkt leczniczy Donecept należy przyjmować doustnie, wieczorem, tuż przed snem.

Jeśli u pacjenta występują zaburzenia snu, w tym nietypowe sny, koszmary senne lub
bezsenność (patrz punkt 4.8), można rozważyć przyjmowanie produktu Donecept rano.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję
pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania donepezylu u pacjentów z ciężką postacią
otępienia w chorobie Alzheimera, innymi rodzajami otępienia lub innymi typami zaburzeń pamięci
(np. zaburzenia pamięci związane z procesami starzenia).

Znieczulenie ogólne
Donepezyl jako inhibitor cholinoesterazy prawdopodobnie nasila działanie leków zwiotczających
mięśnie, pochodnych sukcynylocholiny, stosowanych podczas znieczulenia.

Choroby układu sercowo-naczyniowego
W związku z działaniem farmakologicznym, inhibitory cholinoesterazy mogą wywierać działanie
wagotoniczne na częstość pracy serca (np. bradykardia). Może to być szczególnie ważne u pacjentów
z zespołem chorego węzła zatokowego (ang. sick sinus syndrome) lub innymi zaburzeniami
przewodnictwa nadkomorowego, takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowokomorowy.

Obserwowano także omdlenie i napady drgawkowe. Podczas badania pacjentów należy wziąć pod
uwagę możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego.

Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc i torsade de
pointes (patrz punkty 4.5 i 4.8). Zaleca się ostrożność u pacjentów z wydłużeniem odstępu QTc w
wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym, u pacjentów leczonych lekami wpływającymi na odstęp
QTc lub u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą serca (np. niewyrównana niewydolność serca,
niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, bradyarytmie) lub zaburzenia elektrolitowe
(hipokaliemia, hipomagnezemia). Może być wymagane monitorowanie kliniczne (EKG).

Choroby żołądka i jelit
Pacjenci ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia choroby wrzodowej, np. z chorobą wrzodową
w wywiadzie lub przyjmujący jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), powinni być
monitorowani w kierunku objawów choroby wrzodowej. W badaniach klinicznych nie stwierdzono
aby donepezyl zwiększał w porównaniu do placebo ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej, bądź
krwawień z przewodu pokarmowego.

Układ moczowo-płciowy
Chociaż nie obserwowano tego w badaniach klinicznych donepezylu, leki o działaniu
cholinomimetycznym mogą spowodować niedrożność ujścia pęcherza moczowego.

Stany neurologiczne
Napady drgawkowe: przypuszcza się, że leki cholinomimetyczne mogą przyczyniać się do
wystąpienia uogólnionych napadów drgawkowych. Nie mniej jednak skłonność do napadów
drgawkowych może być także objawem choroby Alzheimera.

Cholinomimetyki mogą potencjalnie nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe.

Złośliwy zespół neuroleptyczny (ang. Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS)
W związku ze stosowaniem donepezylu bardzo rzadko zgłaszano występowanie złośliwego zespołu
neuroleptycznego, potencjalnie zagrażającego życiu, charakteryzującego się hipertermią, sztywnością
mięśni, niestabilnością autonomicznego układu nerwowego, zaburzeniami świadomości
i zwiększonym stężeniem fosfokinazy kreatynowej w surowicy, w szczególności u pacjentów, którym
jednocześnie podawano leki przeciwpsychotyczne. Objawami przedmiotowymi, które mogą
dodatkowo występować są mioglobinuria i ostra niewydolność nerek (objawy wynikające
z rabdomiolizy). Jeśli u pacjenta wystąpiły objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na NMS
lub pacjent ma wysoką gorączkę o niewyjaśnionym pochodzeniu, bez dodatkowych objawów
klinicznych NMS, leczenie należy przerwać.

Choroby układu oddechowego
Ze względu na działanie cholinomimetyczne, inhibitory cholinoesterazy powinny być ostrożnie
przepisywane pacjentom z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie.

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania donepezylu z innymi inhibitorami
acetylocholinoesterazy, agonistami i antagonistami układu cholinergicznego.

Ciężkie zaburzenia czynności wątroby
Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Śmiertelność w badaniach klinicznych otępienia naczyniopochodnego

W trzech badaniach klinicznych, trwających 6 miesięcy, badano pacjentów wg kryteriów NINDSAIREN z prawdopodobnym lub możliwym otępieniem naczyniopochodnym (VaD – ang. Vascular
Dementia). Kryteria NINDS-AIREN zostały opracowane do identyfikacji pacjentów, których
otępienie wydaje się mieć wyłącznie przyczyny naczyniowe i wyłącza pacjentów z chorobą
Alzheimera. W pierwszym badaniu, współczynniki umieralności wynosiły 2/198 (1,0%) w przypadku
chlorowodorku donepezylu 5 mg, 5/206 (2,4%) w przypadku chlorowodorku donepezylu 10 mg
i 7/199 (3,5%) w przypadku placebo. W drugim badaniu współczynniki umieralności wynosiły 4/208
(1,9%) w przypadku chlorowodorku donepezylu 5mg, 3/215 (1,4%) w przypadku chlorowodorku

donepezylu 10 mg i 1/193 (0,5%) w przypadku placebo. W trzecim badaniu współczynniki
umieralności wynosiły 11/648 (1,7%) w przypadku chlorowodorku donepezylu 5 mg i 0/326 (0%)
w przypadku placebo. Współczynnik umieralności w trzech badaniach połączonych VaD w grupie
chlorowodorku donepezylu (1,7%) był liczbowo większy niż w grupie placebo (1,1%), jednak ta
różnica nie była znacząca statystycznie. Większość zgonów u pacjentów przyjmujących
chlorowodorek donepezylu lub placebo była rezultatem różnych przyczyn naczyniowych, które
mogłyby być oczekiwane w tej populacji pacjentów w podeszłym wieku z zasadniczą chorobą
naczyniową. Analiza wszystkich zdarzeń naczyniowych niezakończonych zgonem i śmiertelnych nie
wykazała różnicy w częstości ich występowania w grupie chlorowodorku donepezylu w porównaniu
do grupy placebo.

Zbiorcze wyniki badań nad chorobą Alzheimera (n=4 146) oraz badań nad chorobą Alzheimera
i innych badań nad otępieniem, w tym badań nad otępieniem naczyniowym (calkowite n=6 888),
wskazują, że współczynnik umieralności w grupach placebo liczbowo przewyższał ten współczynnik
w grupach przyjmujących chlorowodorek donepezylu.

Substancja pomocnicza

Laktoza
Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną
nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Chloroworek donepezylu i (lub) jego metabolity nie hamują metabolizmu teofiliny, warfaryny,
cymetydyny lub digoksyny u ludzi. Metabolizm chlorowodorku donepezylu nie jest zaburzany przy
jednoczesnym przyjmowaniu digoksyny lub cymetydyny. Badania in vitro pokazują, że izoenzymy
3A4 cytochromu P450 oraz w mniejszym stopniu izoenzymy 2D6 biorą udział w metabolizmie
donepezylu. Badania dotyczące interakcji lekowych przeprowadzone in vitro wykazały, że
ketokonazol i chinidyna, hamujące odpowiednio izoenzymy CYP3A4 i 2D6, hamują metabolizm
donepezylu. Dlatego też, leki te, jak również inne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol
i erytromycyna oraz inhibitory CYP2D6, takie jak fluoksetyna mogą hamować metabolizm
donepezylu.
W badaniu z udziałem zdrowych ochotników, ketokonazol powodował zwiększenie średnich stężeń
donepezylu o około 30%. Leki powodujące indukcję enzymów, takie jak ryfampicyna, fenytoina,
karbamazepina i alkohol mogą powodować zmniejszenie stężenia donepezylu. Ponieważ nie zostało
określone znaczenie procesów inhibicji i indukcji, takie połączenia leków powinny być stosowane z
zachowaniem ostrożności. Chlorowodorek donepezylu może wchodzić w interakcje z lekami o
działaniu antycholinergicznym. Może wystąpić synergizm działania w przypadku jednoczesnego
stosowania sukcynylocholiny, innych leków hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe lub
agonistów układu cholinergicznego, lub beta-adrenolityków, które działają na układ przewodzący
serca.
Po podaniu donepezylu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc i torsade de pointes.
Należy zachować ostrożność, gdy donepezyl jest stosowany w skojarzeniu z innymi produktami
leczniczymi, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc i może być wymagane monitorowanie
kliniczne (EKG). Przykłady obejmują:
Leki przeciwartytmiczne klasy IA (np. chinidyna)
Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amodaron, sotalol)
Niektóre leki przeciwdepresyjne (np. citalopram, escitalopram, amitryptylina).
Inne leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, sertyndol, pimozyd, zyprazydon)
Niektóre antybiotyki (e.g. klarytromycyna, erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna).
#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w ciąży. Badania na
zwierzętach nie wykazały działania teratogennego natomiast stwierdzono toksyczny wpływ na okres

okołourodzeniowy i pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi nie zostało
określone. Produktu leczniczego Donecept nie wolno stosować podczas ciąży, chyba że jest to
bezwzględnie wskazane.

Karmienie piersią
Donepezyl przenika do mleka u szczurów. Nie wiadomo czy chlorowodorek donepezylu przenika do
mleka ludzkiego, nie prowadzono również badań z udziałem kobiet karmiących. Z tego względu
kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Donepezyl ma słaby lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn.

Otępienie może powodować zaburzenie zdolności do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Ponadto donepezyl może powodować zmęczenie, zawroty głowy i skurcze mięśni, szczególnie na
początku leczenia lub w trakcie zmiany dawki. Z tego powodu lekarz prowadzący powinien rutynowo
oceniać zdolność pacjenta stosującego donepezyl do prowadzenia pojazdów lub obsługi
skomplikowanych maszyn.

#### 4.8 Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są biegunka, skurcze mięśni, zmęczenie,
wymioty i bezsenność.

Działania niepożądane obserwowane w więcej niż pojedynczych przypadkach zostały
wyszczególnione poniżej, wg klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania.
Częstość występowania została zdefiniowana w sposób następujący: bardzo często (≥1/10), często
(≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo
rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Klasyfikacja
układów i
narządów

Bardzo
często
Często Niezbyt często Rzadko Bardzo
rzadko
Częstość
nieznana

Zakażenia i
zarażenia
pasożytnicze

częste
przeziębienia

Zaburzenia
metabolizmu i
odżywiania

jadłowstręt

Zaburzenia
psychiczne
omamy2,
pobudzenie2,
zachowania
agresywne2,
nietypowe
sny,
koszmary2

zwiększone
libido,
hiperseksualność

Zaburzenia
układu
nerwowego

omdlenia1,
zawroty
głowy,
bezsenność

napady
padaczkowe1
objawy
pozapirami
dowe

złośliwy
zespół
neuroleptyczny

kamptokormia
(pleurothotonus)
objaw krzywej
wieży w Pizie)
Zaburzenia
serca
bradykardia blok
zatokowoprzedsionkowy, blok

polimorficzny
częstoskurcz
komorowy, w tym
torsade de

przedsionkowokomorowy

pointes:
wydłużemie
odstępu QT w
elektrokardiogramie

Zaburzenia
żołądka i jelit
biegunka
nudności
wymioty,
zaburzenia
żołądkowe

krwawienia z
przewodu
pokarmowego,
choroba
wrzodowa
żołądka i
dwunastnicy,
nadmierne
wydzielanie
śliny
Zaburzenia
wątroby i dróg
żółciowych

zaburzenia
czynności
wątroby
włącznie z
zapaleniem
wątroby3
Zaburzenia
skóry i tkanki
podskórnej

wysypka,
świąd

Zaburzenia
mięśniowoszkieletowe i
tkanki łącznej

skurcze
mięśni
Rabdomioli
-za4

Zaburzenia
nerek i dróg
moczowych

nietrzymanie
moczu

Zaburzenia
ogólne i stany
w miejscu
podania

ból
głowy
uczucie
zmęczenia,
ból

Badania
diagnostyczne
nieznaczne
zwiększenie
aktywności
mięśniowej
kinazy
kreatynowej w
surowicy
Urazy i
zatrucia
Wypadki, w
tym upadki

1 U pacjentów, u których wystąpiło omdlenie lub napad drgawek należy wziąć pod uwagę możliwość
wystąpienia bloku serca lub długich okresów zahamowania zatokowego (patrz punkt 4.4).
2 Po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leczenia obserwowano ustąpienie omamów, nietypowych
snów, koszmarów, pobudzenia i zachowań agresywnych.
3 Należy rozważyć przerwanie podawania leku Donecept w przypadku wystąpienia niewyjaśnionych
zaburzeń czynności wątroby.
4 Odnotowano przypadki rabdomiolizy występujące niezależnie od złośliwego zespołu
neuroleptycznego związane bezpośrednio z czasowym rozpoczęciem kuracji donepezylem lub ze
zwiększeniem dawki.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.:+48 22 49 21 301, faks:+48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.

#### 4.9 Przedawkowanie

Szacowana średnia, śmiertelna dawka chlorowodorku donepezylu po podaniu doustnym pojedynczej
dawki u myszy i szczurów wynosi odpowiednio - 45 i 32 mg/kg mc. lub około 225 i 160 razy więcej
niż maksymalna zalecana dawka dla ludzi, tj. 10 mg na dobę. U zwierząt obserwowano zależne od
dawki oznaki stymulacji cholinergicznej, które obejmowały zmniejszenie spontanicznej ruchliwości,
leżenie na brzuchu, chwiejny chód, łzawienie, drgawki kloniczne, spowolniony oddech, ślinotok,
zwężenie źrenic, drganie pęczkowe mięśni i obniżenie temperatury ciała.

Przedawkowanie inhibitorów cholinoesterazy, może spowodować przełom cholinergiczny, który
objawia się nasilonymi nudnościami, wymiotami, ślinotokiem, poceniem się, bradykardią, spadkiem
ciśnienia krwi, utrudnieniem oddychania, zapaścią i drgawkami. Narastające osłabienie mięśni, jeżeli
będzie dotyczyć mięśni oddechowych, może w konsekwencji spowodować śmierć.

Tak jak w innych przypadkach przedawkowania, należy zastosować środki ogólne, podtrzymujące
funkcje życiowe. Trzeciorzędowe leki przeciwcholinergiczne, tj. atropina mogą być stosowane jako
antidotum w przypadkach przedawkowania produktu leczniczego Donecept. Zaleca się podanie
dożylne siarczanu atropiny w stopniowo zwiększanej dawce: początkowo 1 mg do 2 mg dożylnie,
kolejne dawki w zależności od klinicznej odpowiedzi pacjenta.
Odnotowano nietypowe zmiany w ciśnieniu tętniczym krwi i częstości pracy serca w przypadku
zastosowania innych cholinomimetyków jednocześnie z czwartorzędowymi lekami
przeciwcholinergicznymi np. z glikopirolanem. Nie wiadomo czy chlorowodorek donepezylu i (lub)
jego metabolity mogą być usuwane przy pomocy dializy (hemodializy, dializy otrzewnowej lub
hemofiltracji).

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciw otępieniu, antycholinoesteraza.
Kod ATC: N 06 DA 02

Mechanizm działania

Chlorowodorek donepezylu jest specyficznym i odwracalnym inhibitorem acetylocholinoesterazy,
głównej cholinoesterazy w mózgu. W badaniach in vitro chlorowodorek donepezylu jest ponad 1000
razy silniejszym inhibitorem acetylocholinoesterazy niż butyrylocholinoesterazy, enzymu
występującego głównie poza ośrodkowym układem nerwowym.

Otępienie w chorobie Alzheimera

U pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera, uczestniczących w badaniach klinicznych, podanie
pojedynczych dawek dobowych 5 mg lub 10 mg donepezylu, związane było z zahamowaniem
aktywności acetylocholinoesterazy (mierzonej w błonie erytrocytów) w stanie stacjonarnym

odpowiednio o 63,6% i 77,3%, mierzonych po podaniu leku. Zahamowanie aktywności
acetylocholinoesterazy (AChE) w czerwonych krwinkach po podaniu chlorowodorku donepezylu,
korelowało ze zmianami w czułej skali ADAS-Cog, która mierzy wybrane elementy aktywności
poznawczej. Chlorowodorek donepezylu nie był badany pod kątem wpływu na zmianę przebiegu
neuropatologii choroby. Dlatego też, donepezylu nie można uznać za środek mający wpływ na postęp
choroby.
Skuteczność leczenia otępienie w chorobie Alzheimera donepezylem została oceniona w czterech
badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, z czego dwa badania trwały 6 miesięcy, a pozostałe
dwa trwały 1 rok.

W 6-miesięcznym badaniu klinicznym, na koniec leczenia donepezylem skuteczność terapii oceniano
na podstawie łącznych wyników trzech testów: skali ADAS-Cog (ocena zdolności poznawczych),
skali CIBIC - the Clinician Interview Basic Impression of Change with Caregiver Input (ocena
zdolności ogólnego funkcjonowania) i Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia
Rating Scale (ocena zdolności przystosowania do funkcjonowania w społeczeństwie, w warunkach
domowych, ocena zainteresowań i dbałości o siebie).

Pacjenci, którzy spełnili wymienione poniżej warunki, zostali uznani za grupę pacjentów
odpowiadających na leczenie.
Odpowiedź na leczenie = Poprawa o co najmniej 4 punkty w skali ADAS-Cog.
Brak pogorszenia wyniku CIBIC.
Brak pogorszenia wyniku Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia Rating Scale.

% pacjentów, u których uzyskano odowiedź na
leczenie
Leczenie zaplanowane
n=365
Grupa oceniana
n=352
Grupa placebo 10% 10%
Grupa-Donepezyl 5 mg 18%* 18%*
Grupa-Donepezyl 10 mg 21%** 22%**

* p<0,05
** p< 0,01

Stosowanie donepezylu powodowało zależny od dawki znamienny statystycznie wzrost odsetka
pacjentów zaliczonych do grupy odpowiadającej na leczenie.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Najwyższe stężenie leku w osoczu obserwuje się od 3 do 4 godzin po podaniu doustnym. Stężenie w
osoczu i pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie wzrasta proporcjonalnie do dawki. Końcowy
okres półtrwania wynosi około 70 godzin, dlatego też wielokrotne podawanie pojedynczych dawek
dobowych powoduje stopniowe osiąganie stanu stacjonarnego. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu
około 3 tygodni po rozpoczęciu leczenia. Po osiągnięciu stanu stacjonarnego, stężenia chlorowodorku
donepezylu w osoczu, a także związane z tym parametry farmakodynamiczne wykazują niewielką
zmienność w ciągu doby.
Spożycie posiłku nie wpływa na wchłanianie chlorowodorku donepezylu.

Dystrybucja
Chlorowodorek donepezylu w około 95% wiązany jest z białkami osocza. Nieznany jest stopień
wiązania się z białkami osocza aktywnego metabolitu 6-O-desmetylodonepezylu. Dystrybucja

chlorowodorku donepezylu w różnych tkankach organizmu nie została jednoznacznie określona.
Jednakże w badaniach nad metabolizmem leku, przeprowadzonych na zdrowych ochotnikach, 240
godzin po podaniu jednorazowej dawki 5 mg chlorowodorku donepezylu znakowanego węglem 14C
nie odzyskano około 28% podanego znacznika. Należy przypuszczać, że chlorowodorek donepezylu i
(lub) jego metabolity mogą pozostać w organizmie przez ponad 10 dni.

Metabolizm/Eliminacja
Chlorowodorek donepezylu jest wydalany zarówno z moczem w postaci niezmienionej, jak również
metabolizowany poprzez układ cytochromu P450 do wielu metabolitów, z których nie wszystkie
zostały zidentyfikowane. Po podaniu chlorowodorku donepezylu w pojedynczej dawce 5 mg
znakowanej węglem 14C, radioaktywność osocza, wyrażona jako procent podanej dawki, dotyczyła
przede wszystkim niezmienionego chlorowodorku donepezylu (30%), 6-O-desmetylodonepezylu
(11%-jedyny metabolit, który wykazuje aktywność podobną do chlorowodorku donepezylu), N-tlenku
cis- donepezylu (9%), 5-O-desmetylodonepezylu (7%) i związanego z glukuronidem 5-Odesmetylodonepezylu (3%). Około 57% całkowitej podanej radioaktywności wykryto w moczu (17%
donepezylu w postaci niezmienionej) oraz 14,5% w kale, co może wskazywać, że biotransformacja i
wydalanie z moczem są głównymi drogami eliminacji. Brak danych, które wskazywałyby istnienie
krążenia wątrobowo-jelitowego chlorowodorku donepezylu i (lub) jakiegokolwiek jego metabolitu.

Stężenia donepezylu w osoczu zmniejszają się wraz z okresem półtrwania wynoszącym około
70 godzin.

Płeć, rasa i palenie tytoniu w wywiadzie nie mają klinicznie znaczącego wpływu na stężenie
chlorowodorku donepezylu w osoczu. Farmakokinetyka donepezylu nie była formalnie badana, ani
u osób zdrowych w podeszłym wieku, ani u pacjentów z chorobą Alzheimera, czy też pacjentów z
otępieniem pochodzenia naczyniowego. Nie mniej jednak, średnie stężenia leku w osoczu pacjentów
były podobne do tych u zdrowych młodych ochotników.

Pacjenci z łagodnym do średniego stopniem zaburzeń czynności wątroby mieli zwiększone stężenie
donepezylu w stanie stacjonarnym. U tych pacjentów średnia wartość AUC zwiększyła się o 48% a
średnia wartość Cmax o 39% (patrz punkt 4.2).

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach o szerokim zasięgu prowadzonych na zwierzętach doświadczalnych, wykazano, że
związek ten wywołuje niewiele działań innych niż zamierzone działania farmakologiczne spójne z
jego działaniem stymulującym układ cholinergiczny (patrz punkt 4.9). Donepezyl nie wykazuje
działania mutagennego w badaniach mutacji komórek bakterii i ssaków. W badaniach in vitro
obserwowano działania klastogenne w przypadku stężeń ewidentnie toksycznych dla komórek oraz
ponad 3000 razy wyższych niż stężenia w osoczu, w stanie stacjonarnym. Nie obserwowano żadnych
działań klastogennych ani genotoksycznych w badaniu in vivo na modelu mikrojąderkowym u myszy.
W długoterminowych badaniach nad karcynogennością nie stwierdzono działania onkogennego u
szczurów ani myszy.

Chlorowodorek donepezylu nie wpływał na płodność u szczurów i nie miał działania teratogennego u
szczurów i królików, ale miał niewielki wpływ na zwiększenie częstości martwych porodów i
zmniejszenie przeżywalności młodych, jeżeli podawany był ciężarnym samicom szczura w dawkach
50-krotnie przekraczających dawki stosowane u ludzi (patrz punkt 4.6).

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:
Laktoza jednowodna

Skrobia kukurydziana
Celuloza mikrokrystaliczna
Magnezu stearynian

Otoczka tabletki:
5 mg:
Opadry II 85F18378 White
Alkohol poliwinylowy
Makrogol 3350
Talk
Tytanu dwutlenek (E171)

10 mg:
Opadry II 85F32120 Yellow
Alkohol poliwinylowy
Makrogol 3350
Talk
Tytanu dwutlenek (E171)
Żelaza tlenek żółty (E172)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

#### 6.3 Okres ważności

3 lata.

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister PVC/Aluminium
Pojemnik PE na tabletki z nakrętką PE i blokadą odkręcania.

Wielkości opakowań:
Blister: 7, 28, 30, 50, 50 x 1, 56, 60, 84, 98, 100 lub 120 tabletek powlekanych.
Pojemnik na tabletki: 28, 30, 100 i 250 tabletek powlekanych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Actavis Group PTC ehf.
Dalshraun 1, 220 Hafnarfjörður, Islandia

### 8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

5 mg: 15197
10 mg: 15198

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 18 marca 2009
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 26.03.2015

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

Styczeń 2024

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.