# Yasnal Q-Tab

> Donepezil · 10 mg · Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Yasnal Q-Tab
- **Nazwa powszechna:** Donepezili hydrochloridum
- **Substancja czynna:** [Donepezil](https://apteka.online/odpowiedniki/donepezili-hydrochloridum)
- **Moc:** 10 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** N06DA02
- **Liczba opakowań:** 6
- **Numer pozwolenia:** 17946
- **Podmiot odpowiedzialny:** Krka, d.d., Novo mesto
- **Producent:** Krka, d.d., Novo mesto
TAD Pharma GmbH, Słowenia
Niemcy
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/psychoanaleptyki/yasnal-q-tab-tabl-odt-10-mg-krka
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/psychoanaleptyki/yasnal-q-tab-tabl-odt-10-mg-krka.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/24301/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/24301/characteristic

## Dostępne opakowania (6)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 28 tabl. | 5909990850204 | Rp | 38,94 zł (dopłata od 12,57 zł) | Dobrze dostępny (4/5) | — |
| 30 tabl. | 5909990850228 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 56 tabl. | 5909990850235 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 60 tabl. | 5909990850242 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 98 tabl. | 5909990850259 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |
| 100 tabl. | 5909990850266 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Leki refundowane

### 28 tabl. — EAN 5909990850204 · cena jedn. 1,39 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Choroba Alzheimera | 30% | 38,94 zł | 12,57 zł | 26,37 zł | 37,67 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Yasnal Q-Tab i w jakim celu się go stosuje?
Lek Yasnal Q-Tab zawiera substancję czynną donepezylu chlorowodorek. Yasnal Q-Tab (donepezylu
chlorowodorek) należy do grupy leków nazywanych inhibitorami acetylocholinesterazy. Donepezyl
poprzez spowolnienie rozpadu substancji (acetylocholiny) biorącej udział w funkcjonowaniu pamięci,
zwiększa jej stężenie w mózgu.

Lek Yasnal Q-Tab jest stosowany w leczeniu objawów otępienia u osób z rozpoznaną łagodną oraz
średnio ciężką postacią choroby Alzheimera. Objawy obejmują pogarszającą się utratę pamięci,
splątanie oraz zmiany zachowania. W wyniku tego pacjenci z chorobą Alzheimera coraz trudniej radzą
sobie z wykonywaniem zwykłych codziennych czynności.

Lek Yasnal Q-Tab przeznaczony jest do stosowania tylko u dorosłych pacjentów.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Yasnal Q-Tab

Kiedy nie stosować leku Yasnal Q-Tab:
- jeśli pacjent ma uczulenie na donepezylu chlorowodorek, pochodne piperydyny lub
którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6).

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed przyjęciem leku Yasnal Q-Tab należy poinformować lekarza lub farmaceutę o występowaniu
obecnie lub w przeszłości następujących chorób:
- choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy,
- napady padaczkowe lub drgawki,
- zaburzenia serca (takie jak nieregularne lub bardzo wolne bicie serca, niewydolność serca,
zawał mięśnia sercowego),

- zaburzenie czynności serca zwane „wydłużonym odstępem QT” lub stwierdzono wcześniej
pewne zaburzenia rytmu serca zwane częstoskurczem typu torsade de pointes bądź
stwierdzono w wywiadzie występowanie „wydłużenia odstępu QT”,
- małe stężenie magnezu lub potasu we krwi,
- astma lub inne przewlekłe choroby płuc,
- choroby wątroby lub zapalenie wątroby,
- trudności w oddawaniu moczu lub choroba nerek o łagodnym nasileniu.

Należy również poinformować lekarza, jeśli pacjentka jest w ciąży lub przypuszcza, że może być w
ciąży.

Dzieci i młodzież
Lek Yasnal Q-Tab nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży (poniżej 18 roku życia).

Yasnal Q-Tab a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować, w tym również o lekach
wydawanych bez recepty.
Dotyczy to również leków, które pacjent może czasem stosować w przyszłości podczas leczenia
lekiem Yasnal Q-Tab, ponieważ leki te mogą osłabiać lub nasilać działanie leku Yasnal Q-Tab.

Ważne jest w szczególności, aby poinformować lekarza o przyjmowaniu któregokolwiek z niżej
wymienionych leków:
- leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca, np. amiodaron, sotalol,
- leki stosowane w leczeniu depresji, np. cytalopram, escytalopram, amitryptylina, fluoksetyna,
- leki przeciwpsychotyczne, np. pimozyd, sertindol, zyprazydon,
- leki stosowane w zakażeniach bakteryjnych, np. klarytromycyna, erytromycyna,
lewofloksacyna, moksyfloksacyna, ryfampicyna,
- leki przeciwgrzybicze, np. ketokonazol,
- inne leki stosowane w chorobie Alzheimera, np. galantamina,
- leki przeciwbólowe lub leki stosowane w zapaleniu stawów, np. kwas acetylosalicylowy,
niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), np. ibuprofen lub diklofenak sodowy,
- leki przeciwcholinergiczne, np. tolterodyna,
- leki przeciwdrgawkowe, np. fenytoina, karbamazepina,
- leki stosowane w chorobach serca, np. chinidyna, leki beta-adrenolityczne (propranolol
i atenolol),
- leki zwiotczające mięśnie, np. diazepam, sukcynylocholina,
- leki stosowane do znieczulenia ogólnego,
- leki wydawane bez recepty, np. leki ziołowe.

Jeśli zaplanowano operację wymagającą podania znieczulenia ogólnego, należy poinformować lekarza
i anestezjologa o przyjmowaniu leku Yasnal Q-Tab. Lek może wpływać na ilość środka potrzebnego
do znieczulenia.

Lek Yasnal Q-Tab może być stosowany u pacjentów z chorobą nerek i łagodną do umiarkowanej
chorobą wątroby. Należy poinformować lekarza jeśli pacjent cierpi na choroby nerek lub wątroby.
Pacjenci z ciężką chorobą wątroby nie powinni przyjmować leku Yasnal Q-Tab.

Pacjent powinien podać lekarzowi lub farmaceucie imię i nazwisko opiekuna. Opiekun pomoże w
przyjmowaniu leku zgodnie z zaleceniami lekarza.

Yasnal Q-Tab z jedzeniem, piciem i alkoholem
Pokarm nie ma wpływu na działanie leku Yasnal Q-Tab.
Podczas stosowania leku Yasnal Q-Tab nie należy spożywać alkoholu ponieważ alkohol może
zmieniać działanie leku.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Nie należy karmić piersią podczas przyjmowania leku Yasnal Q-Tab.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Choroba Alzheimera może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn,
dlatego nie należy wykonywać tych czynności, chyba, że lekarz uzna wykonywanie ich za bezpieczne.

Lek może również powodować uczucie zmęczenia, zawroty głowy i kurcze mięśni. W przypadku
wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać
maszyn.

Lek Yasnal Q-Tab zawiera:
- Aspartam (E 951)
Yasnal Q-Tab 5 mg zawiera 0,75 mg aspartamu w każdej tabletce.
Yasnal Q-Tab 10 mg zawiera 1,5 mg aspartamu w każdej tabletce.
Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią,
rzadką chorobą genetyczną, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej
nieprawidłowego wydalania.
- Glukoza (dekstroza) i sacharoza
Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przez przyjęciem leku.

### 3. Jak stosować lek Yasnal Q-Tab?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka leku Yasnal Q-Tab
Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg codziennie wieczorem, przed pójściem spać.
Po miesiącu lekarz może zalecić przyjmowanie dawki 10 mg codziennie wieczorem, przed pójściem
spać.
Jeśli u pacjenta wystąpią nietypowe sny, koszmary senne lub trudności w zasypianiu (patrz punkt 4),
lekarz może zalecić przyjmowanie leku Yasnal Q-Tab rano.

Dawka przyjmowanego leku może ulec zmianie w zależności od czasu trwania leczenia oraz od
zaleceń lekarza. Maksymalna zalecana dawka to 10 mg, przyjmowana codziennie wieczorem.

Należy zawsze postępować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty dotyczącymi sposobu i pory
przyjmowania leku.
Nie należy zmieniać dawki bez konsultacji z lekarzem.

Jak przyjmować lek
Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej leku Yasnal Q-Tab są kruche. Tabletek nie należy
wyciskać z folii blistra, ponieważ może to spowodować ich uszkodzenie. Tabletek nie należy dotykać
wilgotnymi rękoma, ponieważ tabletka może się rozpaść. Aby wyjąć tabletkę z opakowania, należy
postępować w następujący sposób:
1. Uchwycić brzeg blistra i oddzielić jeden kwadrat blistra, delikatnie odrywając go w miejscu
perforacji.
2. Pociągnąć zaznaczony brzeg folii i całkowicie ją oderwać.
3. Wytrząsnąć tabletkę na dłoń.
4. Umieścić tabletkę na języku zaraz po wyjęciu jej z opakowania.

Po kilku sekundach tabletka rozpada się w ustach i można ją połknąć, popijając wodą lub bez
popijania. Jama ustna powinna być pusta przed umieszczeniem tabletki na języku.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
Nie zaleca się stosowania leku Yasnal Q-Tab u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat).

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Yasnal Q-Tab
Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub najbliższym oddziałem ratunkowym w
przypadku zażycia większej niż zalecana dawki leku. Należy wziąć ze sobą tę ulotkę oraz wszystkie
pozostałe tabletki.
Objawy przedawkowania mogą obejmować nudności, wymioty, ślinienie, pocenie, spowolnione tętno,
niskie ciśnienie tętnicze krwi (uczucie ,,pustki w głowie’’ lub zawroty głowy podczas wstawania),
problemy z oddychaniem, utrata przytomności i napady padaczkowe lub drgawki.

Pominięcie zastosowania leku Yasnal Q-Tab
W razie pominięcia dawki leku, należy przyjąć następną dawkę o normalnej porze. Nie należy
przyjmować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.
Jeśli przerwa w przyjmowaniu tego leku trwa dłużej niż 1 tydzień, należy skontaktować się z lekarzem
przed ponownym rozpoczęciem przyjmowania leku Yasnal Q-Tab.

Przerwanie stosowania leku Yasnal Q-Tab
Nie należy przerywać przyjmowania leku chyba, że tak zaleci lekarz. W razie przerwania
przyjmowania leku Yasnal Q-Tab jego działanie lecznicze będzie się stopniowo zmniejszać.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

Jak długo należy stosować lek Yasnal Q-Tab
Lekarz lub farmaceuta zaleci jak długo należy kontynuować przyjmowanie leku. Należy regularnie
odwiedzać lekarza w celu kontroli leczenia i oceny objawów.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Poniższe działania niepożądane były zgłaszane u pacjentów stosujących lek Yasnal Q-Tab.
Jeżeli którekolwiek z poniższych działań niepożądanych wystąpi podczas stosowania leku Yasnal
Q-Tab, należy skontaktować się z lekarzem.

Ciężkie działania niepożądane:
Jeśli u pacjenta wystąpią poniżej opisane ciężkie działania niepożądane, należy niezwłocznie
powiedzieć o tym lekarzowi. Może być konieczne natychmiastowe rozpoczęcie leczenia:
- uszkodzenie wątroby, np. zapalenie wątroby. Objawami zapalenia wątroby są: nudności lub
wymioty, utrata apetytu, ogólne złe samopoczucie, gorączka, świąd, zażółcenie skóry i oczu,
zabarwiony na ciemno mocz (te działania niepożądane występują u 1 do 10 pacjentów na
10 000);
- wrzody żołądka lub dwunastnicy. Objawami wrzodów trawiennych są ból brzucha, uczucie
dyskomfortu w jamie brzusznej (jak przy niestrawności) (te działania niepożądane występują
u 1 do 10 pacjentów na 1 000);

- krwawienie w żołądku lub jelitach. Może powodować smoliste stolce lub widoczną krew z
odbytnicy (te działania niepożądane występują u 1 do 10 pacjentów na 1 000);
- napady padaczkowe lub drgawki (te działania niepożądane występują u 1 do 10 pacjentów na
1 000);
- gorączka ze sztywnością mięśni, pocenie się lub obniżony poziom świadomości (zaburzenie
zwane złośliwym zespołem neuroleptycznym) (występuje u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów);
- osłabienie mięśni, tkliwość lub ból, zwłaszcza występujące jednocześnie ze złym
samopoczuciem, wysoką gorączką lub ciemnym zabarwieniem moczu. Może to być
spowodowane nieprawidłowym rozpadem mięśni, mogącym zagrażać życiu i prowadzić do
zaburzeń czynności nerek (choroby zwanej rabdomiolizą) (występuje u mniej niż 1 na 10 000
pacjentów).

Częstość nieznana:
- zmiany w czynności serca widoczne w zapisie EKG znane jako „wydłużenie odstępu QT”
- szybkie, nieregularne bicie serca, omdlenia, które mogą być objawami choroby nazywanej
torsade de pointes, mogącej zagrażać życiu pacjenta.

Inne działania niepożądane:

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- biegunka
- bóle głowy

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- kurcze mięśni
- zmęczenie
- trudności z zasypianiem (bezsenność)
- przeziębienie
- omamy (widzenie lub słyszenie rzeczy, które nie istnieją)
- nietypowe sny i koszmary senne
- pobudzenie
- agresywne zachowania
- omdlenia
- zawroty głowy
- dolegliwości żołądkowe
- wysypka
- nietrzymanie moczu
- ból
- wypadki (pacjenci mogą być bardziej podatni na upadki i przypadkowe urazy)

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
- spowolnione tętno
- nadmierne wydzielanie śliny

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów):
- sztywność, drżenie lub niekontrolowane ruchy mięśni, w szczególności twarzy i języka, ale
również kończyn (objawy pozapiramidowe)

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zwiększone libido, hiperseksualność
- objaw krzywej wieży w Pizie (polegający na mimowolnym skurczu mięśni z nieprawidłowym
wygięciem ciała i głowy w jedną stronę)

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Yasnal Q-Tab?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin
ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących temperatury przechowywania leku.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić
środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Yasnal Q-Tab
- Substancją czynną leku jest donepezylu chlorowodorek.
Yasnal Q-Tab, 5 mg: każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 5,22 mg
donepezylu chlorowodorku jednowodnego, co odpowiada 5 mg donepezylu chlorowodorku
odpowiadającemu 4,56 mg donepezylu.
Yasnal Q-Tab, 10 mg: każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 10,43 mg
donepezylu chlorowodorku jednowodnego, co odpowiada 10 mg donepezylu chlorowodorku
odpowiadającemu 9,12 mg donepezylu.
- Pozostał składniki to: mannitol (E 421), celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza
niskopodstawiona, aromat bananowy (maltodekstryna, dekstroza, sacharoza, guma arabska,
aspartam (E 951), wapnia krzemian i magnezu stearynian.

Jak wygląda lek Yasnal Q-Tab i co zawiera opakowanie
5 mg: białe, okrągłe tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej ze ściętymi krawędziami o średnicy
około 5,5 mm.
10 mg: białe, okrągłe tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej ze ściętymi krawędziami o średnicy
około 7 mm.

Opakowania: 28, 30, 56, 60, 98 lub 100 tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej w blistrach, w
tekturowym pudełku.

Podmiot odpowiedzialny
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia

Wytwórca
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia
TAD Pharma GmbH, Heinz-Lohmann-Straße. 5, 27472 Cuxhaven, Niemcy

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących nazw produktów leczniczych w
innych krajach członkowskich europejskiego obszaru gospodarczego należy zwrócić się do
miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
KRKA-POLSKA Sp. z o.o.
ul. Równoległa 5
02-235 Warszawa
Tel. 22 57 37 500

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 15.12.2022

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Yasnal Q-Tab, 5 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
Yasnal Q-Tab, 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Yasnal Q-Tab, 5 mg: każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 5,22 mg donepezylu
chlorowodorku jednowodnego, co odpowiada 5 mg donepezylu chlorowodorku odpowiadającemu
4,56 mg donepezylu.

Yasnal Q-Tab, 10 mg: każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 10,43 mg
donepezylu chlorowodorku jednowodnego, co odpowiada 10 mg donepezylu chlorowodorku
odpowiadającemu 9,12 mg donepezylu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

aspartam (E 951) glukoza (dekstroza) sacharoza
Yasnal Q-Tab, 5 mg 0,75 mg 0,30 mg 0,25 mg
Yasnal Q-Tab, 10 mg 1,50 mg 0,60 mg 0,50 mg

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej

5 mg: białe, okrągłe tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej ze ściętymi krawędziami, o średnicy
około 5,5 mm.
10 mg: białe, okrągłe tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej ze ściętymi krawędziami, o średnicy
około 7 mm.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Yasnal Q-Tab jest wskazany w objawowym leczeniu łagodnej do umiarkowanie
ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli / pacjenci w podeszłym wieku
Dawka początkowa wynosi 5 mg/dobę (podawana raz na dobę). Podawanie dawki 5 mg/dobę należy
kontynuować przez co najmniej miesiąc, co pozwoli na kliniczną ocenę skuteczności leczenia i
osiągnięcie stanu stacjonarnego stężenia chlorowodorku donepezylu. Po ocenie klinicznej leczenia
przez miesiąc dawką 5 mg/dobę, dawkę produktu leczniczego Yasnal Q-Tab można zwiększyć do 10
mg/dobę (podawaną raz na dobę). Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Dawki
większe niż 10 mg/dobę nie były oceniane w badaniach klinicznych.

Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza, który ma doświadczenie
w rozpoznawaniu i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Rozpoznanie powinno być dokonane
zgodnie z zatwierdzonymi wytycznymi (np. DSM IV, ICD 10). Leczenie donepezylem należy
rozpoczynać tylko, jeśli pacjent ma opiekuna, który będzie regularnie kontrolował przyjmowanie
produktu leczniczego. Leczenie podtrzymujące należy kontynuować dopóty, dopóki utrzymuje się
korzystne dla pacjenta działanie produktu leczniczego, dlatego ocena korzyści terapeutycznych
donepezylu powinna być wykonywana regularnie. W przypadku ustania korzystnego działania
terapeutycznego należy rozważyć przerwanie leczenia. Nie można przewidzieć indywidualnej
odpowiedzi pacjenta na donepezyl.

Po przerwaniu leczenia obserwowano stopniowe zmniejszanie się korzystnych efektów leczenia
produktem leczniczym Yasnal Q-Tab.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek można stosować podobny schemat dawkowania, jak u
pacjentów z prawidłową czynnością nerek, ponieważ zaburzenia czynności nerek nie wpływają na
klirens donepezylu chlorowodorku.

Z uwagi na możliwą zwiększoną ekspozycję na lek u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych
zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2) zwiększanie dawki powinno być dostosowane
do indywidualnej tolerancji pacjenta. Brak danych dla pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności
wątroby.

Dzieci i młodzież
Produkt leczniczy Yasnal Q-Tab nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Sposób podawania
Produkt leczniczy Yasnal Q-Tab należy przyjmować doustnie, wieczorem, tuż przed pójściem spać.
Jeśli u pacjenta występują zaburzenia snu, w tym nietypowe sny, koszmary senne lub bezsenność
(patrz punkt 4.8), można rozważyć przyjmowanie produktu Yasnal Q-Tab rano.
Tabletkę należy umieścić na języku i odczekać, aż ulegnie ona rozpadowi, a następnie połknąć,
popijając wodą lub bez popijania, w zależności od preferencji pacjenta.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję
pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

#### 4.4 Ostrzeżenia specjalne i środki ostrożności dotyczące stosowania

Stosowanie donepezylu u pacjentów z ciężkim otępieniem w chorobie Alzheimera, innymi rodzajami
otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. pogorszenie funkcji poznawczych związane z
wiekiem) nie zostało zbadane.

Znieczulenie
Donepezyl, jako inhibitor cholinesterazy, może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne
sukcynylocholiny podczas znieczulenia.

Choroby układu krążenia
Z powodu działania farmakologicznego inhibitory cholinesterazy mogą wywierać działanie
wagotoniczne na częstość akcji serca (np. bradykardia). Powyższe działanie może być szczególnie
istotne u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub innymi zaburzeniami przewodzenia
nadkomorowego, takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy.

Istnieją doniesienia o omdleniach i drgawkach. Podczas badania pacjentów należy wziąć pod uwagę
możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego.

W okresie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu
QTc i częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes (patrz punkty 4.5 i 4.8). Zaleca się
zachowanie ostrożności w przypadku leczenia pacjentów ze stwierdzonym wcześniej wydłużeniem
odstępu QTc lub z wydłużeniem odstępu QTc stwierdzonym w wywiadzie, pacjentów leczonych
lekami wpływającymi na odstęp QTc lub pacjentów ze stwierdzoną wcześniej chorobą serca (np.
niewyrównaną niewydolnością serca, przebytym niedawno zawałem serca, bradyarytmiami) lub
zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemią, hipomagnezemią). Może być wymagane monitorowanie
stanu klinicznego pacjenta (EKG).

Zaburzenia żołądka i jelit
Pacjenci o zwiększonym ryzyku rozwoju wrzodów trawiennych, np. z chorobą wrzodową w
wywiadzie lub przyjmujący jednocześnie niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), powinni być
monitorowani pod kątem objawów choroby wrzodowej. Badania kliniczne z donepezylu
chlorowodorkiem nie wykazały jednak, w porównaniu z placebo, zwiększenia częstości występowania
choroby wrzodowej ani krwawienia z przewodu pokarmowego.

Zaburzenia dróg moczowych i układu rozrodczego
Cholinomimetyki mogą powodować utrudnione wydalanie z pęcherza moczowego, mimo że nie było
to obserwowane w badaniach klinicznych z donepezylem.

Zaburzenia neurologiczne
Napady drgawkowe: uważa się, że cholinomimetyki mogą wywoływać uogólnione drgawki. Jednak
występowanie napadów drgawkowych może być również objawem choroby Alzheimera.

Cholinomimetyki mogą nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe.

Złośliwy zespół neuroleptyczny (ang. Neuroleptic Malignant Syndrome – NMS)
W związku ze stosowaniem donepezylu bardzo rzadko zgłaszano występowanie złośliwego zespołu
neuroleptycznego, potencjalnie zagrażającego życiu, charakteryzującego się hipertermią, sztywnością
mięśni, niestabilnością autonomicznego układu nerwowego, zaburzeniami świadomości i
zwiększonym stężeniem kinazy fosfokreatynowej w surowicy, w szczególności u pacjentów, którym
jednocześnie podawano leki przeciwpsychotyczne. Dodatkowe objawy mogą obejmować
mioglobinurię (rabdomioliza) i ostrą niewydolność nerek. Należy przerwać leczenie, jeśli u pacjenta
wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na NMS lub wystąpi wysoka gorączka z
niewyjaśnionych przyczyn bez dodatkowych objawów klinicznych NMS.

Choroby płuc
Z powodu działania cholinomimetycznego należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania
inhibitorów cholinesterazy pacjentom z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie.

Należy unikać jednoczesnego podawania produktu leczniczego Yasnal Q-Tab z innymi inhibitorami
acetylocholinesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego.

Ciężkie zaburzenia czynności wątroby
Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Śmiertelność w badaniach klinicznych otępienia naczyniowego
Przeprowadzono trzy badania kliniczne, trwające po 6 miesięcy, z udziałem osób spełniających
kryteria NINDS-AIREN prawdopodobnego lub możliwego otępienia naczyniowego (ang. vascular
dementia, VaD). Kryteria te zostały sformułowane w celu identyfikacji pacjentów, u których otępienie
wydaje się być spowodowane wyłącznie przyczynami pochodzenia naczyniowego oraz w celu
wykluczenia pacjentów z chorobą Alzheimera. W pierwszym badaniu odsetek zgonów wynosił 2/198
(1,0%) przy dawce 5 mg donepezylu chlorowodorku, 5/206 (2,4%) przy dawce 10 mg donepezylu
chlorowodorku oraz 7/199 (3,5%) w przypadku placebo. W drugim badaniu odsetek zgonów wynosił
4/208 (1,9%) przy dawce 5 mg donepezylu chlorowodorku, 3/215 (1,4%) przy dawce 10 mg

donepezylu chlorowodorku oraz 1/193 (0,5%) w przypadku placebo. W trzecim badaniu odsetek
zgonów wynosił 11/648 (1,7%) przy dawce 5 mg donepezylu chlorowodorku oraz 0/326 (0%) w
przypadku placebo. Odsetek zgonów z połączonych trzech badań dotyczących otępienia
naczyniowego w grupie otrzymującej donepezylu chlorowodorek (1,7%) był liczbowo wyższy niż w
grupie placebo (1,1%), jednak różnica ta nie była statystycznie istotna. Większość zgonów u
pacjentów przyjmujących donepezylu chlorowodorek lub placebo wynika prawdopodobnie z różnych
przyczyn pochodzenia naczyniowego, których można się spodziewać w populacji pacjentów w
podeszłym wieku, z chorobą naczyniową jako chorobą podstawową. Analiza wszystkich ciężkich
zdarzeń naczyniowych niezakończonych zgonem lub zakończonych zgonem nie wykazała różnicy pod
względem częstości występowania w grupie otrzymującej donepezylu chlorowodorek w porównaniu z
placebo.

W zbiorczych badaniach choroby Alzheimera (n=4146) oraz, gdy te badania choroby Alzheimera
połączono razem z badaniami innego rodzaju otępienia, w tym z otępieniem naczyniowym (całkowite
n=6888), odsetek zgonów w grupie pacjentów otrzymujących placebo przewyższał liczbowo ten
współczynnik w grupie pacjentów otrzymujących donepezylu chlorowodorek.

Produkt leczniczy Yasnal Q-Tab zawiera:
- Aspartam (E 951)
Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią.
- Glukozę (dekstroza)
Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego
produktu leczniczego.
- Sacharozę
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy,
zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie
powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Donepezylu chlorowodorek i (lub) żaden z jego metabolitów nie hamuje u ludzi metabolizmu
teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny. Jednoczesne stosowanie digoksyny lub cymetydyny nie
wpływa na metabolizm donepezylu chlorowodorku. Badania in vitro wykazały, że izoenzymy 3A4
cytochromu P450 oraz, w mniejszym stopniu, izoenzymy 2D6 biorą udział w metabolizmie
donepezylu. Badania interakcji leków in vitro wykazały, że ketokonazol oraz chinidyna, hamujące
odpowiednio izoenzymy CYP3A4 oraz 2D6, hamują metabolizm donepezylu. Wymienione powyżej
oraz pozostałe inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol oraz erytromycyna, a także inhibitory
CYP2D6 takie jak fluoksetyna, mogą hamować metabolizm donepezylu. W badaniu u zdrowych
ochotników ketokonazol zwiększał średnie stężenia donepezylu o około 30%. Leki pobudzające
obydwa izoenzymy, takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina oraz alkohol zmniejszają
stężenie donepezylu. Ponieważ stopień działania hamującego oraz pobudzającego nie jest znany,
należy zachować ostrożność w przypadku podawania leków w takich skojarzeniach. Donepezylu
chlorowodorek może zaburzać działanie leków o działaniu przeciwcholinergicznym. Może również
wystąpić synergizm działania w przypadku jednoczesnego stosowania sukcynylocholiny, innych
leków hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, agonistów cholinergicznych lub leków betaadrenolitycznych wpływających na układ przewodzący serca.

U pacjentów stosujących donepezil zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc i częstoskurczu
komorowego typu torsade de pointes. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania
donepezilu w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi, o których wiadomo, że wydłużają odstęp
QTc. Dodatkowo może być wymagane monitorowanie stanu klinicznego pacjenta (EKG). Należą do
nich np.:
- Leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna)
- Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol)
- Niektóre leki przeciwdepresyjne (np. cytalopram, escytalopram, amitryptylina)

- Inne leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, sertindol, pimozyd, zyprazydon)
- Niektóre antybiotyki (np. klarytromycyna, erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna)

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w ciąży.

Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, ale wykazały toksyczność okołoi poporodową (patrz punkt 5.3). Nie jest znane ryzyko związane z zastosowaniem donepezylu u ludzi.

Nie należy stosować produktu leczniczego Yasnal Q-Tab w czasie ciąży, jeśli nie jest to wyraźnie
konieczne.

Karmienie piersią
Donepezyl jest wydzielany do mleka samic szczura. Nie wiadomo, czy donepezylu chlorowodorek
wydzielany jest do mleka ludzkiego i nie prowadzono badań u kobiet karmiących piersią, dlatego też
kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią.

Płodność
Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność u zwierząt (patrz punkt 5.3). Jednakże brak
odpowiednich danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Donepezyl ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn.

Otępienie może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Ponadto
donepezyl może powodować uczucie zmęczenia, zawroty głowy oraz kurcze mięśni, szczególnie na
początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Możliwość dalszego prowadzenia pojazdów lub
obsługiwania urządzeń mechanicznych przez pacjentów przyjmujących donepezyl powinna być
rutynowo oceniana przez lekarza prowadzącego leczenie.

#### 4.8 Działania niepożądane

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są: biegunka, kurcze mięśni, zmęczenie, nudności,
wymioty i bezsenność.

Działania niepożądane zgłaszane częściej niż jako pojedyncze przypadki zostały wymienione poniżej
według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania. Częstość występowania
określona jest następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), niezbyt często (≥1/1000,
<1/100), rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) i nieznana (częstość nie może być
określona na podstawie dostępnych danych).

Klasyfikacja
układów i
narządów

Bardzo
często
Często Niezbyt
często
Rzadko Bardzo rzadko Częstość
nieznana

Zakażenia i
zarażenia
pasożytnicze

Przeziębienie

Zaburzenia
metabolizmu
i odżywiania

Jadłowstręt

Zaburzenia
psychiczne
Omamy**
Pobudzenie**
Agresywne

Zwiększone
libido,
hiperseksualność

Klasyfikacja
układów i
narządów

Bardzo
często
Często Niezbyt
często
Rzadko Bardzo rzadko Częstość
nieznana

zachowanie**
Nietypowe
sny i
Koszmary
senne**
Zaburzenia
układu
nerwowego

Omdlenia*
Zawroty
głowy
Bezsenność

Drgawki* Objawy
pozapiramidowe
Złośliwy zespół
neuroleptyczny
kamptokormia
(pleurothotonus,
objaw krzywej
wieży w Pizie)
Zaburzenia
serca
Bradykardia Blok zatokowoprzedsionkowy
Blok
przedsionkowokomorowy

Polimorficzny
częstokurcz
komorowy, w
tym częstokurcz
typu torsade de
pointes;
Wydłużenie
odstępu QT w
zapisie EKG
Zaburzenia
żołądka i jelit
Biegunka
Nudności
Wymioty
Zaburzenia
żołądkowe

Krwotok
żołądkowojelitowy
Choroba
wrzodowa
żołądka
i dwunastnicy
Nadmierne
wydzielanie
śliny
Zaburzenia
wątroby
i dróg
żółciowych

Zaburzenia
czynności
wątroby, w tym
zapalenie
wątroby***
Zaburzenia
skóry i tkanki
podskórnej

Wysypka
Świąd

Zaburzenia
mięśniowoszkieletowe i
tkanki łącznej

Kurcze
mięśni
Rabdomioliza****

Zaburzenia
nerek i dróg
moczowych

Nietrzymanie
moczu

Zaburzenia
ogólne i stany
w miejscu
podania

Ból
głowy
Zmęczenie
Ból

Badania
diagnostyczne
Niewielkie
zwiększenie
aktywności
mięśniowej
kinazy
kreatynowej
w surowicy
Urazy,
zatrucia
i powikłania
po zabiegach

Wypadki, w
tym
przewracanie
się

* U pacjentów badanych w kierunku omdleń lub napadów padaczkowych należy wziąć pod uwagę
możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego (patrz punkt 4.4).
** Omamy, pobudzenie oraz agresywne zachowania ustępowały po zmniejszeniu dawki
lub przerwaniu leczenia.
*** W przypadku niewyjaśnionego zaburzenia czynności wątroby należy rozważyć odstawienie
donepezylu.
****Rabdomiolizę zgłaszano niezależnie od złośliwego zespołu neuroleptycznego i w ścisłym
związku czasowym z rozpoczęciem leczenia donepezilem lub zwiększeniem jego dawki.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9 Przedawkowanie

Objawy
Szacowana mediana dawki śmiertelnej donepezylu chlorowodorku po jednokrotnym podaniu
doustnym u myszy i szczurów wynosi odpowiednio 45 mg/kg i 32 mg/kg masy ciała lub około 225-
i 160-krotność maksymalnej zalecanej dawki u ludzi, wynoszącej 10 mg na dobę. U zwierząt
obserwowano zależne od dawki objawy pobudzenia cholinergicznego obejmujące zmniejszenie
spontanicznej ruchliwości, leżenie na brzuchu, chwiejny chód, łzawienie, drgawki kloniczne, depresję
oddechową, ślinienie, zwężenie źrenic, drżenie pęczkowe mięśni oraz obniżoną temperaturę
powierzchni ciała.

Przedawkowanie inhibitorów cholinesterazy może prowadzić do przełomu cholinergicznego, który
objawia się silnymi nudnościami, wymiotami, ślinieniem, poceniem, bradykardią, niedociśnieniem,
depresją oddechową, zapaścią i drgawkami. Możliwe jest również postępujące osłabienie mięśni, które
może prowadzić do zgonu, jeśli osłabienie obejmuje mięśnie oddechowe.

Postępowanie po przedawkowaniu
Podobnie jak w każdym przypadku przedawkowania należy zastosować ogólne środki podtrzymujące
czynności życiowe. Jako antidotum po przedawkowaniu produktu leczniczego Yasnal Q-Tab można
podać leki przeciwcholinergiczne - aminy trzeciorzędowe, takie jak atropina. Zaleca się stopniowe,
dożylne podawanie siarczanu atropiny aż do osiągnięcia działania: dawka początkowa 1,0 do 2,0 mg
dożylnie oraz kolejne dawki w zależności od reakcji klinicznej. Obserwowano atypowe reakcje
ciśnienia tętniczego krwi oraz częstości akcji serca w przypadku podawania innych leków
cholinomimetycznych w skojarzeniu z czwartorzędowymi lekami przeciwcholinergicznymi, takimi
jak glikopirolan. Nie wiadomo czy donepezyl i (lub) jego metabolity można usunąć za pomocą dializy
(hemodializy, dializy otrzewnowej lub hemofiltracji).

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciw otępieniu, antycholinesterazy; Kod ATC: N06DA02

Mechanizm działania
Donepezylu chlorowodorek jest swoistym i odwracalnym inhibitorem acetylocholinesterazy, głównej
cholinesterazy w mózgu. In vitro donepezylu chlorowodorek jest ponad 1000 razy silniejszym
inhibitorem tego enzymu niż butyrylocholinesterazy, enzymu obecnego głównie poza ośrodkowym
układem nerwowym.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Otępienie w chorobie Alzheimera
W badaniach klinicznych, u pacjentów z chorobą Alzheimera, podawanie raz na dobę dawek
wynoszących 5 mg lub 10 mg donepezylu prowadziło do hamowania acetylocholinesterazy (mierzonej
w błonie erytrocytów) w stanie stacjonarnym odpowiednio o 63,6% oraz 77,3% zmierzonego po
podaniu dawki. Wykazano, że hamowanie acetylocholinesterazy (AChE) w czerwonych krwinkach
przez donepezylu chlorowodorek jest skorelowane ze zmianami w skali ADAS-Cog, czułej skali, w
której mierzy się wybrane aspekty poznawcze. Wpływ donepezylu chlorowodorku na zmianę
przebiegu podłoża neuropatologicznego nie był badany. Nie można zatem przypisywać donepezylowi
żadnego wpływu na postęp choroby.

Skuteczność leczenia otępienia w chorobie Alzheimera donepezylem była badana w czterech
badaniach klinicznych kontrolowanych placebo, 2 badaniach trwających po 6 miesięcy oraz
2 badaniach trwających rok.

Podczas sześciomiesięcznego badania klinicznego, pod koniec leczenia donepezylem,
przeprowadzono badanie z zastosowaniem trzech metod oceny skuteczności: skali ADAS-Cog
(mierzącej zdolności poznawcze), skali Clinician Interview Based Impression of Change with
Caregiver Input - CIBIC+ (skala wrażenia zmiany oparta na klinicznym wywiadzie uwzględniajaca
ocenę opiekuna służąca do oceny ogólnego funkcjonowania) oraz Activities of Daily Living Subscale
of the Clinical Dementia Rating Scale (mierząca zdolność funkcjonowania w życiu społecznym i
rodzinnym oraz oceniająca zainteresowania i możliwość dbania o siebie).

Pacjenci spełniający poniższe kryteria byli zaliczani do grupy pacjentów odpowiadających
na leczenie.

Odpowiedź = Poprawa w skali ADAS-Cog o co najmniej 4 punkty
Brak pogorszenia w skali CIBIC +

Brak pogorszenia w skali Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia Rating Scale.

% pacjentów odpowiadających na leczenie

Populacja pacjentów wg
zamiaru leczenia

n=365

Populacja pacjentów
poddanych ocenie

n=352
Grupa placebo 10% 10%

Grupa przyjmująca
donepezyl w dawce 5 mg
18%* 18%*

Grupa przyjmująca
donepezyl w dawce
10 mg

21%* 22%**

* p <0,05
** p <0,01

Donepezyl powodował zależny od dawki, istotny statystycznie wzrost odsetka pacjentów, których
uznano za odpowiadających na leczenie.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie
Maksymalne stężenia w osoczu obserwowano w ciągu 3-4 godzin po podaniu doustnym. Stężenia w
osoczu oraz pole pod krzywą zwiększają się proporcjonalnie do dawki. Końcowy okres półtrwania
wynosi około 70 godzin, tym samym wielokrotne podanie pojedynczych dawek dobowych prowadzi
do stopniowego zbliżania się do stanu stacjonarnego. Stan zbliżony do stacjonarnego osiągany jest w
ciągu około 3 tygodni po rozpoczęciu leczenia. Po osiągnięciu stanu stacjonarnego stężenie
chlorowodorku donepezylu w osoczu i odpowiednie właściwości farmakodynamiczne wykazują
niewielką zmienność w ciągu doby.

Pokarm nie wpływa na wchłanianie donepezylu chlorowodorku.

Dystrybucja
Donepezylu chlorowodorek wiąże się z białkami osocza u ludzi w około 95%. Stopień wiązania
czynnego metabolitu 6-O-demetylodonepezylu z białkami osocza nie jest znany. Dystrybucja
donepezylu chlorowodorku do różnych tkanek ciała nie została dokładnie poznana, jednakże
w badaniu bilansu masy (ang. mass balance study) przeprowadzonym na zdrowych ochotnikach płci
męskiej, po 240 godzinach od jednokrotnego podania 5 mg donepezylu chlorowodorku znakowanego
14C, około 28% znakowanego promieniotwórczo związku pozostało niewydalone. Sugeruje to, że
donepezylu chlorowodorek i (lub) jego metabolity mogą pozostawać w organizmie przez ponad 10
dni.

Metabolizm i wydalanie
Donepezylu chlorowodorek jest wydalany zarówno w postaci niezmienionej z moczem, jak i
metabolizowany przez układ cytochromu P450 do wielu metabolitów, z których nie wszystkie zostały
zidentyfikowane. Po jednokrotnym podaniu dawki 5 mg donepezylu chlorowodorku znakowanego 14C
poziom radioaktywności w osoczu, wyrażony jako procent podanej dawki, był obecny głównie w
postaci niezmienionej jako donepezylu chlorowodorek (30%), 6-O-demetylodonepezyl (11% - jedyny
metabolit o działaniu podobnym do donepezylu chlorowodorku), N-tlenek cis-donepezylu (9%), 5-0-
demetylodonepezyl (7%) oraz sprzężonego glukuronidu 5-O-demetylodonepezylu (3%). Około 57%
całkowitej podanej radioaktywności stwierdzono w moczu (17% jako donepezyl w postaci
niezmienionej) oraz 14,5% w kale, co wskazuje na biotransformację i wydalanie z moczem jako
główne drogi eliminacji. Brak danych wskazujących na krążenie jelitowo-wątrobowe donepezylu
chlorowodorku i (lub) któregokolwiek z jego metabolitów.
Stężenia donepezylu w osoczu zmniejszają się wraz z okresem półtrwania wynoszącym około
70 godzin.

Inne szczególne grupy pacjentów
Płeć, rasa oraz palenie tytoniu w wywiadzie nie mają klinicznie istotnego wpływu na stężenia
donepezylu chlorowodorku w osoczu. Nie prowadzono odpowiednich badań nad farmakokinetyką
donepezylu u zdrowych osób w podeszłym wieku, pacjentów z chorobą Alzheimera ani pacjentów
z otępieniem naczyniowym. Średnie stężenia leku w osoczu pacjentów były jednak zbliżone
do wartości występujących u młodych, zdrowych ochotników.

Zaburzenia czynności nerek
Stężenia donepezylu w stanie stacjonarnym u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością
wątroby były zwiększone; średnie wartości AUC były większe o 48%, a średnie wartości Cmax o 39%
(patrz punkt 4.2).

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Ekstensywne badania na zwierzętach doświadczalnych wykazały, że związek ten (donepezyl)
wywołuje niewiele działań innych niż zamierzone działania farmakologiczne zgodne z jego
działaniem pobudzającym układ cholinergiczny (patrz punkt 4.9). W testach mutacji komórek bakterii
i ssaków donepezyl nie wykazywał właściwości mutagennych. W badaniach in vitro obserwowano
pewne działania klastogenne, w przypadku stężeń wyraźnie toksycznych oraz ponad 3000 razy
większych niż stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym. W teście mikrojąderkowym in vivo u myszy
nie obserwowano żadnych działań klastogennych ani genotoksycznych. W długoterminowych
badaniach rakotwórczości nie stwierdzono działania rakotwórczego u szczurów ani myszy.

Donepezylu chlorowodorek nie wpływał na płodność u szczurów, nie wykazywał działania
teratogennego u szczurów oraz królików, jednak podawany ciężarnym szczurom w dawkach 50 razy
większych niż dawki stosowane u ludzi wykazywał niewielki wpływ na częstość występowania
porodów martwych płodów oraz wczesną przeżywalność młodych (patrz punkt 4.6).

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Mannitol (E 421)
Celuloza mikrokrystaliczna
Hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona
Aromat bananowy (maltodekstryna, dekstroza, sacharoza i guma arabska)
Aspartam (E 951)
Wapnia krzemian
Magnezu stearynian

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

#### 6.3 Okres ważności

5 lat

#### 6.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących temperatury przechowywania produktu
leczniczego.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blister OPA/Aluminium/PVC/PET/Aluminium, w tekturowym pudełku

Opakowania: 10, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 lub 100 tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY, POSIADAJĄCY POZWOLENIE
NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia

### 8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

5 mg: pozwolenie nr 17945
10 mg: pozwolenie nr 17946

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 11.03.2011 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 12.02.2018 r.

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

15.12.2022

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.