# Clopixol-Acuphase > Zuklopentyksol · 50 mg · Roztwór do wstrzykiwań ## Szczegóły leku - **Nazwa:** Clopixol-Acuphase - **Nazwa powszechna:** Zuclopenthixoli acetas - **Substancja czynna:** [Zuklopentyksol](https://apteka.online/odpowiedniki/zuclopenthixoli-acetas) - **Moc:** 50 mg - **Postać farmaceutyczna:** Roztwór do wstrzykiwań - **Droga podania:** domięśniowa - **Kategoria dostępności:** Lz - **Kod ATC:** N05AF05 - **Liczba opakowań:** 2 - **Numer pozwolenia:** 01269 - **Podmiot odpowiedzialny:** H. Lundbeck A/S - **Status RPL:** Produkt aktywny - **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/psycholeptyki/clopixol-acuphase-rozt-wstrz-50-mg-lundbeck - **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/psycholeptyki/clopixol-acuphase-rozt-wstrz-50-mg-lundbeck.md ## Dokumenty PDF - Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/1504/leaflet - ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/1504/characteristic ## Dostępne opakowania (2) | Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz | |---|---|---|---|---|---| | 1 amp. 1 ml | 5909990126910 | Lz | — | Brak danych | — | | 5 amp. 1 ml | 5909990126927 | Lz | — | Trudno dostępny (2/5) | — | ## Wskaźnik dostępności Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece. - Bardzo dobrze dostępny (5/5) - Dobrze dostępny (4/5) - Trudno dostępny (2/5) - Niedostępny (1/5) - Brak danych Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta. ## Ulotka dla pacjenta ### 1. Co to jest lek Clopixol Acuphase i w jakim celu się go stosuje? Jak działa Clopixol Acuphase Clopixol Acuphase zawiera substancję czynną zuklopentyksol. Clopixol Acuphase należy do grupy leków przeciwpsychotycznych (zwanych również neuroleptykami). Leki te działają na drogi przewodzenia nerwowego w określonych obszarach mózgu i pomagają w wyrównaniu niektórych zaburzeń równowagi chemicznej w mózgu, które wywołują objawy choroby. W jakich przypadkach stosowany jest Clopixol Acuphase Clopixol Acuphase stosuje się w początkowym leczeniu ostrych psychoz, w tym manii oraz zaostrzenia przewlekłych psychoz. ### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Clopixol Acuphase Kiedy nie stosować leku Clopixol Acuphase: • jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na octan zuklopentyksolu lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). • jeśli u pacjenta występuje zapaść krążeniowa, ograniczenie świadomości (np. w zatruciu alkoholem, barbituranami lub opioidami) lub śpiączka. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Clopixol Acuphase należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: • jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby; • jeśli u pacjenta występowały w przeszłości napady drgawek; • jeśli pacjent choruje na cukrzycę (wymagana może być zmiana leczenia przeciwcukrzycowego); • jeśli u pacjenta występuje organiczny zespół mózgowy (stan chorobowy, który może się rozwinąć w wyniku zatrucia alkoholem lub rozpuszczalnikami organicznymi); • jeśli u pacjenta występują czynniki ryzyka udaru (np. palenie papierosów, nadciśnienie); • jeśli u pacjenta występuje hipokaliemia (zmniejszone stężenie potasu we krwi) lub hipomagnezemia (zmniejszone stężenie magnezu we krwi) lub predyspozycje genetyczne do takich nieprawidłowości; • jeśli u pacjenta występowały zaburzenia sercowo-naczyniowe w przeszłości; • jeśli pacjent przyjmuje inne leki przeciwpsychotyczne; • jeśli u pacjenta lub u kogoś z jego rodziny występowały zakrzepy żylne, ponieważ stosowanie leków takich jak ten wiąże się z powstawaniem zakrzepów. 2/7 Mogą wystąpić zaburzenia ruchowe, takie jak drżenie i skurcze mięśni, zwłaszcza w ciągu pierwszych kilku dni po rozpoczęciu leczenia. Należy poinformować o tym lekarza, ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki. Należy poinformować lekarza, jeśli objawy ciągłej potrzeby ruchu utrzymują się, ponieważ objawy te można kontrolować za pomocą odpowiednich leków. Należy poinformować lekarza, jeśli wystąpią niekontrolowane ruchy twarzy i szczęki, ponieważ może być konieczne przerwanie terapii. Trudności w połykaniu mogą wystąpić wtórnie do objawów pozapiramidowych (takich jak drżenie, skurcze mięśni lub zaburzenia ruchowe), sedacji (senności), zwiększonego wydzielania śliny i/lub złośliwego zespołu neuroleptycznego (rzadka, niebezpieczna reakcja objawiająca się gorączką, sztywnością mięśni, zmianami ciśnienia krwi i śpiączką). Dzieci i młodzież Clopixol Acuphase nie jest zalecany w tej grupie pacjentów. Lek Clopixol Acuphase a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Należy powiedzieć lekarzowi prowadzącemu o stosowaniu wymienionych poniżej leków: • trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych; • guanetydyny i podobnych leków (obniżających ciśnienie krwi); • barbituranów i podobnych leków (wywołujących senność); • leków stosowanych w leczeniu padaczki; • lewodopy i podobnych leków (stosowanych do leczenia choroby Parkinsona); • metoklopramidu (leku stosowanego w zaburzeniach żołądkowo-jelitowych); • piperazyny (leku przeciwpasożytniczego, działającego na owsiki i glisty ludzkie); • leków zaburzających równowagę wodno-elektrolitową (za mało potasu lub magnezu we krwi); • leków, o których wiadomo, że zwiększają stężenie we krwi octanu zuklopentyksolu, substancji czynnej leku Clopixol Acuphase. Następujące leki nie powinny być przyjmowane równocześnie z lekiem Clopixol Acuphase: • leki zmieniające akcję serca (chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid, erytromycyna, terfenadyna, astemizol, gatyfloksacyna, moksyfloksacyna, cyzapryd, lit); • inne leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna). Clopixol Acuphase z jedzeniem, piciem i alkoholem Clopixol Acuphase może nasilać uspokajające działanie alkoholu, powodując senność. Nie zaleca się picia napojów zawierających alkohol podczas stosowania leku Clopixol Acuphase. Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Ciąża Jeśli pacjentka jest w ciąży lub myśli, że może być w ciąży, powinna poinformować o tym lekarza prowadzącego. Clopixol Acuphase nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży, chyba że jest to zdecydowanie konieczne. U noworodków matek, które stosowały lek Clopixol w trzecim trymestrze ciąży (ostatnie trzy miesiące ciąży) wystąpić mogą następujące objawy: drżenia, sztywność i/lub osłabienie mięśni, senność, pobudzenie, problemy z oddychaniem, trudności w karmieniu. Jeśli u noworodka wystąpią takie objawy należy skontaktować się z lekarzem. Karmienie piersią Jeśli pacjentka karmi piersią, powinna skonsultować się z lekarzem prowadzącym. Clopixol Acuphase nie powinien być stosowany przez kobiety karmiące piersią, ponieważ niewielkie ilości leku mogą być wydzielane do mleka kobiecego. 3/7 Płodność Badania wykonane na zwierzętach wykazują, że Clopixol wpływa na płodność. Pacjent powinien zwrócić się do lekarza po poradę. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Istnieje ryzyko wystąpienia senności i zawrotów głowy po zastosowaniu leku Clopixol Acuphase. Jeśli tak się stanie, nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn ani posługiwać się narzędziami do czasu ustąpienia tych objawów. ### 3. Jak stosować lek Clopixol Acuphase? Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Niewielką objętość leku Clopixol Acuphase pobiera się do strzykawki, a następnie wstrzykuje w mięsień pośladka. Lekarz decyduje o wielkości dawki i częstości wstrzyknięć. Zalecana dawka Dorośli Zwykle dawka leku wynosi od 50 mg do 150 mg (1 do 3 ml), podana domięśniowo, w razie potrzeby dawkę można powtarzać, najlepiej w odstępie 2 do 3 dni. U niektórych pacjentów wymagane może być dodatkowe wstrzyknięcie po 24 lub 48 godzinach po pierwszym podaniu. Octan zuklopentyksolu nie jest przeznaczony do długoterminowego podawania i leczenie nie może trwać dłużej niż dwa tygodnie. Maksymalna skumulowana dawka podczas jednego kursu leczenia nie może być większa niż 400 mg, a liczba wstrzyknięć – większa niż cztery. W leczeniu podtrzymującym należy kontynuować terapię, podając zuklopentyksol doustnie lub dekanonian zuklopentyksolu domięśniowo, zgodnie z poniższymi zaleceniami. 1) Zmiana na postać doustną dichlorowodorku zuklopentyksolu Dwa do trzech dni po ostatnim wstrzyknięciu pacjent, leczony octanem zuklopentyksolu w dawce 100 mg, przyjmuje doustnie dichlorowodorek zuklopentyksolu w dawce wynoszącej około 40 mg na dobę, jeśli to możliwe w dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można zwiększać o 10-20 mg co 2 do 3 dni do dawki 75 mg na dobę lub większej. 2) Zmiana na podawanie dekanonianu zuklopentyksolu Równocześnie z (ostatnim) wstrzyknięciem octanu zuklopentyksolu (100 mg) pacjent otrzyma domięśniowo 200-400 mg (1 do 2 ml) dekanonianu zuklopentyksolu w roztworze o stężeniu 200 mg/ml. Wstrzyknięcie należy powtarzać co dwa tygodnie. Wymagane mogą być większe dawki lub krótsze odstępy czasu między wstrzyknięciami. Octan zuklopentyksolu i dekanonian zuklopentyksolu można mieszać w strzykawce i podawać w jednym wstrzyknięciu. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) U osób w podeszłym wieku może być konieczne zmniejszenie dawki. Maksymalna dawka podana w jednym wstrzyknięciu powinna wynosić 100 mg. Stosowanie u dzieci Nie zaleca się stosowania leku Clopixol Acuphase u dzieci. 4/7 Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Pacjentom z zaburzeniem czynności nerek można podawać Clopixol Acuphase w zwykle stosowanych dawkach. Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby powinni otrzymywać połowę zalecanej dawki i, jeśli to możliwe, wskazane jest oznaczanie stężenia leku we krwi. Sposób podawania Clopixol Acuphase podaje się we wstrzyknięciu domięśniowym do górnego zewnętrznego kwadrantu pośladka. Jeśli objętość wstrzykiwanego leku jest większa niż 2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzyknąć w dwa różne miejsca. Miejscowa tolerancja jest dobra. W przypadku wrażenia, że działanie leku Clopixol Acuphase jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza. Czas trwania leczenia Lek ten nie jest przeznaczony do długotrwałej terapii. Leku Clopixol Acuphase nie powinno się stosować dłużej niż dwa tygodnie i w tym czasie pacjent nie powinien otrzymać więcej niż cztery wstrzyknięcia lub łącznie 8 ml (400 mg) leku. Jeśli po zakończeniu stosowania leku Clopixol Acuphase konieczne jest dalsze leczenie, lekarz przepisze odpowiedni lek. Ważne jest odbycie całej terapii zgodnie z zaleceniami lekarza. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Clopixol Acuphase Lek będzie podawany przez lekarza lub pielęgniarkę i jest mało prawdopodobne, aby pacjent otrzymał dawkę większą niż zalecana. Objawy przedawkowania mogą obejmować: • senność; • śpiączkę; • nietypowe ruchy; • drgawki; • wstrząs; • podwyższenie lub obniżenie temperatury; • zmiany akcji serca, w tym nieregularność lub zwolnienie akcji, gdy Clopixol Acuphase podawano w zbyt dużej dawce w skojarzeniu z lekami o znanym działaniu na serce. W razie jakichkolwiek dalszych pytań związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. ### 4. Możliwe działania niepożądane Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. W przypadku wystąpienia opisanych poniżej objawów należy skontaktować się z lekarzem lub natychmiast zgłosić się do szpitala: Niezbyt częste działania niepożądane (występujące z częstością od 1 z 1000 do 1 ze 100 pacjentów): • niezależne od woli rytmiczne ruchy warg i języka; może to być objaw stanu chorobowego zwanego dyskinezą późną. Rzadkie (występujące z częstością więcej niż 1 na 10 000 i mniej niż 1 na 1000 osób): • trudności w połykaniu (patrz punkt 2). 5/7 Bardzo rzadkie, ale poważne działania niepożądane (występujące u mniej niż 1 z 10 000 pacjentów): • wysoka gorączka, nadmierna sztywność mięśni i zaburzenia świadomości, z towarzyszącym poceniem się i szybką akcją serca; mogą być to objawy rzadkiego stanu chorobowego zwanego złośliwym zespołem neuroleptycznym, który zdarza się po zastosowaniu różnych leków przeciwpsychotycznych. • żółte zabarwienie skóry i białkówki oka (żółtaczka), co może wskazywać na uszkodzenie wątroby. • zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza w żyłach nóg (do objawów należą: obrzęk, ból oraz zaczerwienienie skóry nóg), które to zakrzepy mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do płuc, powodować ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. Wymienione poniżej działania niepożądane są najbardziej nasilone na początku leczenia i większość z nich ustępuje w miarę kontynuacji terapii. Bardzo częste działania niepożądane (występujące u więcej niż 1 z 10 pacjentów): - senność, niemożność siedzenia lub stania dłuższy czas nieruchomo (akatyzja), mimowolne ruchy (hiperkinezja), zwolnione lub upośledzone ruchy (hipokinezja); - suchość w jamie ustnej; - zaburzenia ruchowe (objawy pozapiramidowe) – spowodowane oddziaływaniem na część mózgu regulującą ruchy, co może powodować drżenie, skurcze mięśni lub zaburzenia ruchowe (patrz punkt 2). Częste działania niepożądane (występujące u więcej niż 1 i u mniej niż 10 ze 100 pacjentów): - kołatanie serca (tachykardia), wrażenie szybkiego, mocnego lub nieregularnego bicia serca (palpitacje); - drżenie, skręt lub powtarzające się ruchy lub nietypowe postawy w związku z ciągłym skurczem mięśni (dystonia), zwiększona sztywność mięśni (hipertonia), zawroty głowy, ból głowy, wrażenie mrowienia skóry (parestezje), zaburzenia uwagi, niepamięć, nieprawidłowy chód; - zaburzenia ostrości widzenia przedmiotów usytuowanych blisko oczu (zaburzenia akomodacji), nieprawidłowości widzenia; - wrażenie wirowania lub chwiania się, gdy ciało jest w spoczynku (zawroty głowy); - „zapchany nos”, trudności w oddychaniu lub bolesne oddychanie (duszność); - zwiększone wydzielanie śliny (ślinotok), zaparcia, wymioty, problemy trawienne lub uczucie dyskomfortu zlokalizowane w górnej części brzucha (niestrawność), biegunka; - zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, zwiększona objętość moczu (wielomocz); - nasilone pocenie się, świąd (swędzenie); - ból mięśni; - zwiększenie apetytu, zwiększenie masy ciała; - zmęczenie, uczucie osłabienia (astenia), ogólne uczucie dyskomfortu lub niepokoju, dolegliwości bólowe; - bezsenność, depresja, niepokój, nerwowość, nieprawidłowe marzenia senne, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego (osłabienie libido); Niezbyt częste działania niepożądane (występujące u więcej niż 1 z 1 000 i mniej niż 1 z 100 pacjentów): • nadmierne odruchy (hiperrefleksja), niepłynne ruchy (dyskineza), parkinsonizm, upadki (omdlenia), niezdolność do koordynowania czynności mięśni (ataksja), zaburzenia płynności mowy, zmniejszone napięcie mięśni (hipotonia), drgawki, migrena; • napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, rozszerzenie źrenic; • nadwrażliwość na pewne częstotliwości dźwięku lub trudność w tolerancji zwykłych (codziennych) dźwięków, dzwonienie w uszach; • ból brzucha, nudności, wzdęcie z oddawaniem gazów; • wysypka, reakcje skórne w związku z nadwrażliwością na światło (fotowrażliwość), zaburzenia pigmentacji, tłusta, błyszcząca i żółtawa skóra w związku ze zwiększeniem wydzielania przez skórę 6/7 łoju (łojotok), egzema lub zapalenia skóry, krwawienia podskórne obserwowane jako czerwone przebarwienia na skórze (plamica); • sztywność mięśni, niezdolność do normalnego otwierania ust, wykręcenie szyi oraz nienaturalna pozycja głowy (sztywność karku); • zmniejszenie apetytu, zmniejszenie masy ciała; • niskie ciśnienie tętnicze krwi (hipotensja), uderzenia gorąca; • pragnienie, nieprawidłowo niska temperatura ciała (hipotermia), gorączka; • zaczerwienienie lub bolesność skóry w miejscu wstrzyknięcia leku Clopixol Acuphase; • nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby; • zaburzenia seksualne (opóźniony wytrysk, problemy ze wzwodem, u kobiet może występować zaburzenie orgazmu, suchość pochwy); • wyraźne zobojętnienie na otoczenie pacjenta (apatia), koszmary senne, zwiększony popęd płciowy (zwiększone libido), stan splątania; Rzadkie działania niepożądane (występujące u więcej niż 1 z 10 000 i u mniej niż 1 z 1000 pacjentów): • mała liczba płytek krwi (trombocytopenia), mała liczba białych krwinek (neutropenia), zmniejszona liczba białych krwinek (leukopenia), toksyczne uszkodzenie szpiku kostnego (agranulocytoza); • podwyższenie poziomu prolaktyny we krwi (hiperprolaktynemia); • podwyższenie poziomu cukru we krwi (hiperglikemia), upośledzona tolerancja glukozy, podwyższenie poziomu lipidów we krwi (hiperlipidemia); • nadreaktywność (nadwrażliwość), ostra ogólnoustrojowa oraz ciężka reakcja alergiczna (reakcja anafilaktyczna); • powiększenie się piersi u mężczyzn (ginekomastia), nadmierna produkcja mleka (mlekotok), brak miesiączki, ciągły, bolesny wzwód niepołączony z podnieceniem seksualnym (priapizm. Jak po innych lekach działających podobnie do octanu zuklopentyksolu (substancji czynnej leku Clopixol Acuphase) odnotowano rzadkie przypadki następujących działań niepożądanych: wolna akcja serca i zmiany w zapisie EKG (wydłużenie odstępu QT); • nieregularna akcja serca (komorowe zaburzenia rytmu serca, torsade de pointes); • w rzadkich przypadkach nieregularna akcja serca (arytmia) może zakończyć się nagłą śmiercią. W grupie pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, przyjmujących leki przeciwpsychotyczne, stwierdzono nieznacznie większą liczbę zgonów niż u pacjentów niestosujących środków przeciwpsychotycznych. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C; PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. ### 5. Jak przechowywać lek Clopixol Acuphase? Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. 7/7 Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30˚C. Chronić przed światłem. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. ### 6. Zawartość opakowania i inne informacje Co zawiera lek Clopixol Acuphase - Substancją czynną leku jest octan zuklopentyksolu. Każdy mililitr (ml) leku Clopixol Acuphase zawiera 50 mg octanu zuklopentyksolu. - Pozostały składnik to: olej roślinny (triglicerydy o średniej długości łańcucha). Jak wygląda lek Clopixol Acuphase i co zawiera opakowanie Clopixol Acuphase dostępny jest jako roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 50 mg/ml. Clopixol Acuphase jest przezroczystym, żółtawym płynem. Clopixol Acuphase dostępny jest w ampułkach z bezbarwnego szkła zawierających 1 ml (50 mg) leku. Ampułki pakowane są w pudełka tekturowe zawierające 5 ampułek po 1 ml. Podmiot odpowiedzialny i wytwórca H. Lundbeck A/S Ottiliavej 9, DK-2500 Valby Dania W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego. Swixx Biopharma Sp. z o.o. ul. Prosta 51 00-838 Warsaw, Poland Tel. +48 22 4600 720 Data ostatniej aktualizacji ulotki: styczeń 2026 r. ## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) 1/11 CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO ### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Clopixol Acuphase, 50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań ### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 50 mg octanu zuklopentyksolu (Zuclopenthixoli acetas). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. ### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. Przezroczysty, żółtawy, jednorodny olej. ### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE #### 4.1 Wskazania do stosowania Początkowe leczenie ostrych psychoz, w tym manii oraz zaostrzenia przewlekłych psychoz. #### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, w zależności od stanu pacjenta. Dawka zwykle wynosi od 50 mg do 150 mg (1 do 3 ml) podana domięśniowo, w razie potrzeby dawkę można powtarzać, najlepiej w odstępie 2 do 3 dni. U niektórych pacjentów wymagane może być dodatkowe wstrzyknięcie po 24 lub 48 godzinach po pierwszym podaniu. Octan zuklopentyksolu nie jest przeznaczony do długoterminowego podawania i leczenie nie może trwać dłużej niż dwa tygodnie. Maksymalna skumulowana dawka podczas jednego kursu leczenia nie może być większa niż 400 mg, a liczba wstrzyknięć – większa niż cztery. W leczeniu podtrzymującym należy kontynuować terapię podając zuklopentyksol doustnie lub dekanonian zuklopentyksolu domięśniowo, zgodnie z poniższymi zaleceniami. 1) Zmiana na postać doustną dichlorowodorku zuklopentyksolu Dwa do trzech dni po ostatnim wstrzyknięciu octanu zuklopentyksolu pacjentowi, którego leczono octanem zuklopentyksolu w dawce 100 mg, należy rozpocząć podawanie dichlorowodorku zuklopentyksolu doustnie w dawce wynoszącej około 40 mg na dobę, jeśli to możliwe w dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można zwiększać o 10-20 mg co 2 do 3 dni do dawki 75 mg na dobę lub większej. 2) Zmiana z octanu zuklopentyksolu na dekanonian zuklopentyksolu 2/11 Równocześnie z (ostatnim) wstrzyknięciem octanu zuklopentyksolu (100 mg) należy podać domięśniowo 200-400 mg (1 do 2 ml) dekanonianu zuklopentyksolu w roztworze o stężeniu 200 mg/ml. Następnie należy powtarzać wstrzyknięcie dekanonianu zuklopentyksolu co dwa tygodnie. Wymagane mogą być większe dawki lub krótsze odstępy czasu między wstrzyknięciami. Octan zuklopentyksolu i dekanonian zuklopentyksolu można mieszać w strzykawce i podawać w jednym wstrzyknięciu. Kolejne dawki dekanonianu zuklopentyksolu i odstępy czasu między wstrzyknięciami należy ustalać zgodnie z odpowiedzią pacjenta na leczenie. Pacjenci w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku może być konieczne zmniejszenie dawki. Maksymalna dawka podana w jednym wstrzyknięciu powinna wynosić 100 mg. Dzieci Nie zaleca się stosowania leku Clopixol Acuphase u dzieci ze względu na brak doświadczenia klinicznego. Zaburzenie czynnosci nerek Pacjentom z zaburzeniem czynności nerek można podawać Clopixol Acuphase w zwykle stosowanych dawkach. Zaburzenie czynności wąroby Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni otrzymywać połowę zalecanej dawki i, jeśli to możliwe, wskazane jest oznaczanie stężenia leku w surowicy. Sposób podawania Clopixol Acuphase podaje się we wstrzyknięciu domięśniowym do górnego zewnętrznego kwadrantu pośladka. Jeśli objętość wstrzykiwanego leku jest większa niż 2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzyknąć w dwa różne miejsca. Miejscowa tolerancja jest dobra. #### 4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zapaść krążeniowa, ograniczona świadomość bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opioidami), śpiączka. #### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas stosowania każdego leku neuroleptycznego może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, niestabilność autonomicznego układu nerwowego). Zagrożenie jest zapewne większe po silniej działających lekach. Zgony obserwuje się przede wszystkim u pacjentów z istniejącym wcześniej organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz nadużywających opioidy i alkohol.. Leczenie: Odstawienie leku neuroleptycznego. Leczenie objawowe oraz podtrzymujące czynności życiowe. Pomocne może być podawanie dantrolenu i bromokryptyny. Objawy mogą się utrzymywać przez ponad tydzień po odstawieniu doustnych leków neuroleptycznych, a nawet nieco dłużej, gdy stosowano postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot). Mogą wystąpić objawy pozapiramidowe zwłaszcza w ciągu pierwszych kilku dni po wstrzyknięciu leku i we wczesnej fazie leczenia. W większości przypadków takie działania niepożądane można opanować farmakologicznie, zmniejszając dawkę i (lub) podając leki przeciw chorobie Parkinsona. Nie zaleca się rutynowego profilaktycznego stosowania leków przeciw chorobie Parkinsona. 3/11 Leki przeciw chorobie Parkninsona nie zmniejszają dyskinez późnych, a mogą je nawet nasilać. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki lub, w razie możliwości, zaprzestanie podawania leku. W uporczywej akatyzji pomocne może być stosowanie pochodnej benzodiazepiny lub propranololu. Dysfagia może występować wtórnie do objawów pozapiramidowych, a także do ślinotoku, sedacji i złośliwego zespołu neuroleptycznego, co może prowadzić do zagrażających życiu powikłań, takich jak aspiracyjne zapalenie płuc i zadławienie. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków neuroleptycznych należy zachować ostrożność podczas podawania octanu zuklopentyksolu pacjentom z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami oraz ciężką chorobą wątroby. Tak jak to opisano w przypadku innych leków psychotropowych, octan zuklopentyksolu może wpływać na stężenie insuliny i glukozy we krwi, co wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów chorujących na cukrzycę. Jak inne leki należące do grupy środków przeciwpsychotycznych, octan zuklopentyksolu może powodować wydłużenie odstępu QT. Utrzymujące się wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca. Należy zatem zachować ostrożność podczas stosowania octanu zuklopentyksolu u osób podatnych na takie zaburzenia (z hipokaliemią, niedoborem magnezu we krwi lub skłonnością genetyczną) oraz u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie, np. wydłużeniem odstępu QT, istotną bradykardią (<50 uderzeń/minutę), świeżym ostrym zawałem mięśnia sercowego lub zaburzeniami rytmu serca. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych (patrz punkt 4.5). U pacjentów, u których stosuje się leki przeciwpsychotyczne, zgłaszano przypadki żylnej choroby zatorowo-zakrzepowej (ŻChZZ). U osób przyjmujących leki przeciwpsychotyczne często stwierdza się nabyte czynniki ryzyka rozwoju żylnej choroby zatorowo-zakrzepowej, dlatego przed i w trakcie leczenia octanem zuklopentyksolu należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby i podjąć działania prewencyjne. Pacjenci w podeszłym wieku Mózgowo-naczyniowe zdarzenia niepożądane Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych prowadzonych w populacji pacjentów z demencją, zaobserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Występowania zwiększonego ryzyka nie można wykluczyć, gdy stosowane są inne leki przeciwpsychotyczne lub w innych populacjach pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania octanu zuklopentyksolu u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru. Zwiększone ryzyko zgonów u pacjentów w podeszłym wieku z demencją Na podstawie dwóch dużych badań obserwacyjnych stwierdzono zwiększone ryzyko zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z demencją, stosujących leki przeciwpsychotyczne, w porównaniu z osobami niestostujacymi powyższych leków. Dostępne dane są niewystarczające, by w sposób wiarygodny oszacować dokładnie ryzyko, a przyczyna zwiększonego ryzyka nie jest znana. Octan zuklopentyksolu nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją. #### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Skojarzenia leków wymagające ostrożności Octan zuklopentyksolu może nasilać hamujące działanie alkoholu oraz barbituranów i innych leków o hamującym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. 4/11 Leki neuroleptyczne mogą nasilać lub zmniejszać działanie leków przeciwnadciśnieniowych; zmniejszeniu ulega efekt hipotensyjny guanetydyny i innych leków o podobnym działaniu. Równoczesne stosowanie leków neuroleptycznych i związków litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i leki neuroleptyczne wzajemnie hamują swoje procesy metaboliczne. Zuklopentyksol może redukować działanie lewodopy oraz działanie leków adrenergicznych. Jednoczesne stosowanie metoklopramidu i piperazyny zwiększa ryzyko objawów pozapiramidowych. Ponieważ zuklopentyksol jest częściowo metabolizowany przy udziale CYP2D6, równoczesne stosowanie leków o znanym działaniu hamującym ten enzym może zmniejszyć klirens zuklopentyksolu. Wydłużenie odstępu QT związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych może się zwiększyć podczas podawania w skojarzeniu innych leków, o których wiadomo, że znacząco wydłużają odstęp QT. Należy unikać podawania w skojarzeniu takich leków. Dotyczy to następujących grup terapeutycznych: • leków przeciwarytmicznych klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid); • niektórych leków przeciwpsychotycznych (np. tiorydazyna); • niektórych antybiotyków makrolidowych (np. erytromycyna); • niektórych leków przeciwhistaminowych (np. terfenadyna, astemizol); • niektórych antybiotyków chinolonowych (np. gatyfloksacyna, moksyfloksacyna). Powyższa lista nie jest kompletna i należy także unikać stosowania innych leków o znanym działaniu istotnie wydłużającym odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Leki, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takie jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leki mogące powodować zwiększenie stężenia zuklopentyksolu w osoczu, powinny być również stosowane z zachowaniem ostrożności, ponieważ mogą zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.4). #### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Octanu zuklopentyksolu nie należy podawać w okresie ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla pacjentki przewyższają możliwe zagrożenia dla płodu. Ekspozycja na leki przeciwpsychotyczne (włącznie z zuklopentyksolem) w trzecim trymestrze ciąży powoduje ryzyko wystąpienia u noworodków działań niepożądanych, obejmujących objawy pozapiramidowe i/lub objawy odstawienia, które mogą się różnić ciężkością i czasem trwania po porodzie. Zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonii, drżenia, senności, zespołu zaburzeń oddechowych, zaburzeń w karmieniu. W związku z tym stan noworodków powinien być dokładnie monitorowany. Badania nad wpływem na rozród, wykonane na zwierzętach, wykazały szkodliwe działanie na proces reprodukcji (patrz punkt 5.3). Karmienie piersią Stężenie zuklopentyksolu w mleku matki jest małe i nie należy oczekiwać, by lek podawany w dawkach leczniczych wywierał działanie na niemowlę. Dawka spożywana przez niemowlę wynosi poniżej 1% dawki przyjmowanej przez matkę, wyrażonej w mg/kg mc. Podczas leczenia octanem 5/11 zuklopentyksolu kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeśli jest to istotne z klinicznego punktu widzenia. Zaleca się jednak obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych 4 tygodniach po urodzeniu. Płodność Informowano o występowaniu u ludzi takich działań niepożądanych jak hiperprolaktynemia, mlekotok, brak miesiączki, zaburzenia erekcji i ejakulacji (patrz punkt 4.8). Działania te mogą mieć niekorzystny wpływ na kobiecą czy męską aktywność płciową i płodność. Należy rozważyć zmniejszenie dawki (jeśli to możliwe) lub odstawienie leku, gdy wystąpią klinicznie znaczące objawy hiperprolaktynemii, mlekotoku, braku miesiączki lub zaburzenia seksualne. Działania te przemijają po odstawieniu leku. Podawanie zuklopentyksolu szczurom obu płci związane było z niewielkim opóźnieniem w podejmowaniu zachowań seksualnych u zwierząt. W badaniu, podczas którego zuklopentyksol podawany był z pokarmem zaobserwowano zaburzenia krycia i zmniejszenie liczebności miotów. #### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Octan zuklopentyksolu jest lekiem o działaniu uspokajającym. U pacjentów, którym przepisano leki psychotropowe, można spodziewać się pewnego zaburzenia zdolności koncentracji. Należy ich zatem poinformować o możliwości zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. #### 4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych jest zależna od dawki. Częstość występowania oraz nasilenie są największe we wczesnej fazie leczenia i ulegają zmniejszeniu w miarę jego kontynuacji. Częstość występowania działań niepożądanych wyliczono na podstawie danych z literatury oraz ze zgłoszeń spontanicznych. Częstość występowania zdefiniowano jako: Bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000), nieznana częstość (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Działanie niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko Trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko Nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna Zaburzenia endokrynologiczne Rzadko Hiperprolaktynemia Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często Zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała Niezbyt często Zmniejszenie łaknienia, zmniejszenie masy ciała Rzadko Hiperglikemia, upośledzona tolerancja glukozy, hiperlipidemia Zaburzenia psychiczne Często Bezsenność, depresja, lęk, nerwowość, nieprawidłowe marzenia senne, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego 6/11 Niezbyt często Apatia, koszmary senne, zwiększenie popędu płciowego, stany splątania Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często Senność, akatyzja, hiperkinezja, hipokinezja, objawy pozapiramidowe (patrz punkt 4.4). Często Drżenie, dystonia, hipertonia, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zaburzenia uwagi, amnezja, nieprawidłowy chód. Niezbyt często Dyskinezy późne, hiperrefleksja, dyskineza, parkinsonizm, omdlenie, ataksja, zaburzenia mowy, hipotonia, drgawki, migrena Bardzo rzadko Złośliwy zespół neuroleptyczny Zaburzenia oka Często Zaburzenia akomodacji, nieprawidłowe widzenie Niezbyt często Napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, rozszerzenie źrenic Zaburzenia ucha i błędnika Często Zawroty głowy Niezbyt często Przeczulica słuchowa, szum w uszach Zaburzenia serca Często Tachykardia, kołatanie serca Rzadko Wydłużenie odstępu QT (w EKG) Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często Niedociśnienie, uderzenia gorąca Bardzo rzadko Żylna choroba zatorowo-zakrzepowa (w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich) Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Przekrwienia i obrzęk błony śluzowej nosa, duszność Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Suchość błony śluzowej jamy ustnej Często Ślinotok, zaparcia, wymioty, niestrawność, biegunka Niezbyt często Ból brzucha, nudności, wzdęcie z oddawaniem gazów Rzadko Dysfagia* (patrz punkt 4.4). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często Nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby Bardzo rzadko Zapalenie wątroby, żółtaczka Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Nasilone pocenie się, świąd Niezbyt często Wysypka, nadwrażliwość na światło, zaburzenia pigmentacji, łojotok, zapalenie skóry, plamica Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki Często Ból mięśniowy 7/11 łącznej Niezbyt często Sztywność mięśni, szczękościsk, kręcz szyi Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często Zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, wielomocz Ciąża, połóg i okres okołoporodowy Częstość nieznana Zespół odstawienia leku u noworodka (patrz punkt 4.6) Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często Zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu, zaburzenia orgazmu u kobiet, suchość pochwy Rzadko Ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki, priapizm. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Astenia, zmęczenie, złe samopoczucie, dolegliwości bólowe Niezbyt często Pragnienie, reakcje w miejscu podania, hipotermia, gorączka *Dysfagia może wystąpić wtórnie do objawów pozapiramidowych, a także do ślinotoku, sedacji i złośliwego zespołu neuroleptycznego i może prowadzić do zagrażających życiu powikłań, takich jak aspiracyjne zapalenie płuc i zadławienie. Tak jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, również w przypadku octanu zuklopentyksolu informowano o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeniach rytmu – migotaniu komór, częstoskurczu komorowym, torsade de pointes oraz nagłych niewyjaśnionych zgonach (patrz punkt 4.4). Nagłemu zaprzestaniu stosowania produktu leczniczego zawierającego octan zuklopentyksolu mogą towarzyszyć objawy odstawienia. Najczęściej są to: nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka, wyciek wodnisty z nosa, pocenie się, bóle mięśniowe, parestezje, bezsenność, niepokój, lęk i pobudzenie. Pacjenci mogą także odczuwać zawroty głowy, nasilone odczucia ciepła lub chłodu oraz drżenie. Objawy zazwyczaj rozpoczynają się 1 do 4 dni od momentu odstawienia leku i słabną w ciągu 7-14 dni. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania: Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, PL- 02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. #### 4.9 Przedawkowanie Ze względu na drogę podawania przedawkowanie jest mało prawdopodobne. Objawy Senność, śpiączka, objawy pozapiramidowe, drgawki, wstrząs, hipertermia lub hipotermia. 8/11 Informowano o zmianach w EKG, wydłużeniu odstępu QT, torsade de pointes, zatrzymaniu akcji serca i komorowych zaburzeniach rytmu, gdy lek podano w nadmiernej dawce w skojarzeniu z innymi lekami o znanym działaniu na serce. Leczenie Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe. Należy zastosować leczenie podtrzymujące czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Nie należy podawać adrenaliny, ponieważ może to spowodować dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego. Jeśli wystąpią drgawki można stosować diazepam, a w razie zaburzeń ruchowych – biperyden. ### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE #### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwpsychotyczne – pochodne tioksantenu. Kod ATC: N 05 AF 05. Mechanizm działania Zuklopentyksol jest lekiem neuroleptycznym należącym do grupy pochodnych tioksantenu. Działanie przeciwpsychotyczne leków neuroleptycznych związane jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych, choć rolę może też odgrywać blokada receptorów 5-HT (5-hydroksytryptaminy). In vitro zuklopentyksol wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D1 i D2, receptorów α1- adrenergicznych oraz do receptorów 5-HT2, ale nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów histaminowych (H1) i nie działa hamująco na receptory α2 –adrenergiczne. In vivo powinowactwo do miejsc wiązania D2 jest większe niż powinowactwo do receptorów D1. We wszystkich badaniach behawioralnych działania neuroleptycznego (hamowania receptorów dopaminergicznych) udowodniono, że zuklopentyksol jest silnie działającym lekiem neuroleptycznym. W modelach badań in vivo stwierdzono korelację między powinowactwem do miejsc wiązania receptorów dopaminergicznych D2 in vitro a średnimi dobowymi dawkami środków przeciwpsychotycznych. Jak większość innych neuroleptyków zuklopentyksol zwiększa stężenie prolaktyny w surowicy. Badania farmakologiczne wykazały wyraźne działanie 4 godziny po parenteralnym podaniu roztworu olejowego octanu zuklopentyksolu. Nieco bardziej zaznaczone działanie stwierdzono w okresie od jednego do trzech dni po wstrzyknięciu. W następnych dniach działanie szybko słabło. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania W zastosowaniu klinicznym octan zuklopentyksolu przeznaczony jest do początkowego leczenia ostrych psychoz, manii i zaostrzenia przewlekłych zaburzeń psychotycznych. Pojedyncze wstrzyknięcie octanu zuklopentyksolu zapewnia wyraźne i szybkie zmniejszenie objawów psychotycznych. Działanie utrzymuje się przez 2 do 3 dni i na ogół wystarczy jedno lub dwa wstrzyknięcia, po których można przestawić pacjenta na leczenie postacią doustną lub o przedłużonym uwalnianiu (depot). Zuklopentyksol powoduje znaczne zmniejszenie nasilenia lub całkowite wyeliminowanie osiowych objawów schizofrenii, takich jak omamy, urojenia i zaburzenia myślenia oraz wywiera duży wpływ na towarzyszące objawy, takie jak wrogość, podejrzliwość, pobudzenie i agresywne zachowanie. 9/11 Zuklopentyksol wywołuje przejściowe, zależne od dawki uspokojenie polekowe (sedację). Zazwyczaj taka początkowa sedacja jest korzystna w ostrej fazie psychozy, ponieważ pacjent uspokaja się w okresie poprzedzającym ujawnienie się działania przeciwpsychotycznego. Nieswoiste uspokojenie polekowe pojawia się wkrótce po wstrzyknięciu, jest duże po 2 godzinach i osiąga maksymalne nasilenie po około 8 godzinach. Następnie znacznie się zmniejsza i pozostaje niewielkie pomimo powtórnego wstrzyknięcia. Octan zuklopentyksolu jest szczególnie użyteczny w leczeniu pacjentów, którzy są pobudzeni, niespokojni, wykazują przejawy wrogości lub agresywne zachowanie. #### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie W drodze estryfikacji zuklopentyksolu kwasem octowym zuklopentyksol zostaje przekształcony w bardziej lipofilną substancję – octan zuklopentyksolu. Rozpuszczony w oleju i wstrzyknięty domięśniowo ester powoli dyfunduje z oleju do fazy wody ustrojowej, gdzie jest szybko hydrolizowany i uwalnia substancję czynną – zuklopentyksol. Po podaniu domięśniowym lek osiąga maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 24-48 godzin (średnio 36 godziny). Średni okres półtrwania w fazie eliminacji leku z osocza (odzwierciedlający uwalnianie z postaci depot) wynosi około 32 godziny. Dystrybucja Objętość dystrybucji (Vd)β wynosi około 20 l/kg mc. Lek wiąże się z białkami osocza w około 98-99%. Metabolizm Metabolizm zuklopentyksolu przebiega trzema głównymi drogami – sulfoksydacji, N-dealkilacji w łańcuchu bocznym i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity nie mają działania psychofarmakologicznego. Zuklopentyksol przeważa ilościowo nad metabolitami w mózgu i innych tkankach. Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji (t1/2β) wynosi około 20 godzin, a średnia wartość klirensu układowego (Cls) – około 0,86 l/min. Zuklopentyksol jest wydalany głównie z kałem, ale w pewnym stopniu (około 10%) również z moczem. Zaledwie około 0,1% dawki jest wydalane w niezmienionej postaci z moczem, co oznacza, że lek praktycznie nie obciąża nerek. U karmiących piersią kobiet zuklopentyksol wydziela się w niewielkiej ilości do mleka. W stanie stacjonarnym, przed podaniem kolejnej dawki, średni stosunek stężenia w mleku do stężenia w surowicy u kobiet leczonych doustnie lub lekiem w postaci dekanonianu wynosił około 0,29. Liniowość Kinetyka ma charakter liniowy. Średnie maksymalne stężenie zuklopentyksolu w surowicy, po podaniu dawki 100 mg octanu zuklopentyksolu, wynosi około 102 nmol/l (41 ng/ml). Trzy dni po wstrzyknięciu stężenie w surowicy wynosi około 1/3 wartości maksymalnej, tzn. 35 nmol/l (14 ng/ml). Pacjenci w podeszłym wieku Parametry farmakokinetyczne są niezależne od wieku pacjentów. Zaburzenie czynności nerek Na podstawie przedstawionej powyżej charakterystyki eliminacji można uznać, że zaburzenie czynności nerek nie powinno wywierać wpływu na stężenie leku macierzystego w surowicy. Zaburzenie czynności wątroby Nie ma dostępnych danych. 10/11 Polimorfizm Badanie wykonane in vivo wykazało, że część szlaków metabolicznych podlega genetycznemu polimorfizmowi oksydacji sparteiny/debryzochiny (CYP2D6). #### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Zuklopentyksol wykazuje małą toksyczność ostrą. Toksyczność przewlekła Badania toksyczności przewlekłej nie wykazały wyników mających znaczenie w terapeutycznym stosowaniu zuklopentyksolu. Toksyczność dotycząca rozrodu W badaniach obejmujących trzy pokolenia szczurów zaobserwowano opóźnienie w podejmowaniu zachowań seksualnych u zwierząt. Jeśli jednak dochodziło do parzenia się zwierząt, nie stwierdzano działania leku na płodność. Zaobserwowano zaburzenia krycia i zmniejszenie liczebności miotów w badaniu, podczas którego zuklopentyksol podawany był z pokarmem. Badania dotyczące rozrodu zwierząt nie wykazały działań toksycznych na płód ani działań teratogennych. W badaniach wykonanych u szczurów w okresie około- i pourodzeniowym, podawanie dawek 5 i 15 mg/kg na dobę spowodowało zwiększenie liczby urodzeń martwych płodów, zmniejszenie przeżywalności noworodków i ich opóźniony rozwój. Znaczenie kliniczne tych wyników jest niejasne i być może działanie na nowo narodzone zwierzęta było wynikiem zaniedbania przez matki, narażone na toksyczne dla nich dawki zuklopentyksolu. Mutagenność i potencjalne działanie rakotwórcze Zuklopentyksol nie ma potencjalnego działania mutagennego ani rakotwórczego. U szczurów badanie potencjalnego działania rakotwórczego dawki 30 mg/kg mc./dobę podawanej przez dwa lata (maksymalna dawka) wykazało niewielkie, statystycznie nieistotne zwiększenie częstości występowania gruczolakoraka sutka oraz gruczolaka i raka komórek wysp trzustkowych (Langerhansa) u samic oraz raka pęcherzykowego tarczycy. Niewielkie zwiększenie zapadalności na te nowotwory często stwierdza się po podaniu antagonistów receptorów D2, które zwiększają wydzielanie prolaktyny, gdy podaje się je szczurom. Różnice fizjologiczne między organizmami szczura i człowieka, dotyczące prolaktyny sprawiają, że znaczenie kliniczne tych wyników jest niejasne. Przyjmuje się jednak, że nie świadczą one o zagrożeniu działaniem rakotwórczym u ludzi. Miejscowe działanie toksyczne Miejscowe uszkodzenie mięśni obserwuje się po wstrzyknięciu roztworów wodnych leków neuroleptycznych, w tym zuklopentyksolu. Podanie roztworów wodnych neuroleptyków wywołuje znacznie większe uszkodzenie mięśni niż podanie roztworów olejowych octanu zuklopentyksolu i dekanonianu zuklopentyksolu. ### 6. DANE FARMACEUTYCZNE #### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Olej roślinny (triglicerydy o średniej długości łańcucha). #### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Octan zuklopentyksolu wolno mieszać wyłącznie z dekanonianem zuklopentyksolu, który również jest rozpuszczony w oleju roślinnym zawierającym triglicerydy o średniej długości łańcucha. 11/11 Octanu zuklopentyksolu nie wolno mieszać z postaciami o przedłużonym uwalnianiu (depot), w których jako vehiculum użyto oleju sezamowego, ponieważ powoduje to zmiany właściwości farmakokinetycznych produktu leczniczego. #### 6.3 Okres ważności 3 lata. #### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC. Chronić przed światłem. #### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki z bezbarwnego szkła o pojemności 1 ml. Pudełka tekturowe zawierają 5 ampułek po 1 ml. #### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. ### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU H. Lundbeck A/S Ottiliavej 9 2500 Valby Dania ### 8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Pozwolenie nr R/1269 ### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA ##### 15.01.1991 09.07.2008 ##### 30.01.2014 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO 15 stycznia 2026 r. --- > Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.