# Fluanxol Depot > Flupentiksol · 20 mg/ml · Roztwór do wstrzykiwań ## Szczegóły leku - **Nazwa:** Fluanxol Depot - **Nazwa powszechna:** Flupentixolum - **Substancja czynna:** [Flupentiksol](https://apteka.online/odpowiedniki/flupentixolum) - **Moc:** 20 mg/ml - **Postać farmaceutyczna:** Roztwór do wstrzykiwań - **Droga podania:** domięśniowa - **Kategoria dostępności:** Rp - **Kod ATC:** N05AF01 - **Liczba opakowań:** 4 - **Numer pozwolenia:** 01272 - **Podmiot odpowiedzialny:** H. Lundbeck A/S - **Status RPL:** Produkt aktywny - **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/psycholeptyki/fluanxol-depot-rozt-wstrz-20-mg-ml-lundbeck - **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/psycholeptyki/fluanxol-depot-rozt-wstrz-20-mg-ml-lundbeck.md ## Dokumenty PDF - Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/2465/leaflet - ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/2465/characteristic ## Dostępne opakowania (4) | Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz | |---|---|---|---|---|---| | 1 amp. 1 ml | 5909990127214 | Rp | 17,04 zł (dopłata od 3,20 zł) | Dobrze dostępny (4/5) | — | | 1 amp. 2 ml | 5909990127238 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 10 amp. 1 ml | 5909990127221 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 10 amp. 2 ml | 5909990127245 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | ## Leki refundowane ### 1 amp. 1 ml — EAN 5909990127214 · cena jedn. 17,04 zł / amp. | Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit | |---|---|---|---|---|---| | Choroby psychiczne lub upośledzenia umysłowe | ryczałt | 17,04 zł | 3,20 zł | 13,84 zł | 17,04 zł | **Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją). > Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18). ## Wskaźnik dostępności Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece. - Bardzo dobrze dostępny (5/5) - Dobrze dostępny (4/5) - Trudno dostępny (2/5) - Niedostępny (1/5) - Brak danych Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta. ## Ulotka dla pacjenta ### 1. Co to jest lek Fluanxol Depot i w jakim celu się go stosuje? Fluanxol Depot zawiera substancję czynną dekanonian flupentyksolu. Fluanxol Depot należy do grupy leków przeciwpsychotycznych (zwanych również neuroleptykami). Leki te działają na drogi przewodzenia nerwowego w określonych obszarach mózgu i pomagają w wyrównaniu niektórych zaburzeń równowagi chemicznej w mózgu, które wywołują objawy choroby. Fluanxol Depot stosuje się w leczeniu schizofrenii i innych pokrewnych psychoz. ### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Fluanxol Depot Kiedy nie stosować leku Fluanxol Depot • jeśli pacjenta ma uczulenie (nadwrażliwość) na flupentyksol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). W razie podejrzenia występowania uczulenia należy zwrócić się do lekarza; • jeśli pacjent ma zmniejszony poziom świadomości bez względu na przyczynę tego stanu (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opiatami), zapaść krążeniową, śpiączkę. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Fluanxol Depot należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: • jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby; • jeśli u pacjenta występowały w przeszłości napady drgawek; • jeśli u pacjenta występuje cukrzyca (wymagana może być zmiana leczenia przeciwcukrzycowego); • jeśli u pacjenta występuje organiczny zespół mózgowy (stan chorobowy, który może się rozwinąć w wyniku zatrucia alkoholem lub rozpuszczalnikami organicznymi); • jeśli u pacjenta występują czynniki ryzyka mogące predysponować do udaru (np. palenie papierosów, nadciśnienie); • jeśli u pacjenta występuje hipokaliemia lub hipomagnezemia (zbyt mało potasu lub magnezu we krwi) lub predyspozycje genetyczne do takich nieprawidłowości; • jeśli u pacjenta występowały zaburzenia sercowo-naczyniowe; • jeśli pacjent przyjmuje inne leki przeciwpsychotyczne; • jeśli pacjent jest bardziej pobudzony lub wykazuje zwiększoną aktywność, ponieważ lek może nasilać te działania; 2/6 • jeśli u pacjenta lub u kogoś z jego rodziny występowały zakrzepy żylne, ponieważ stosowanie leków takich jak ten wiąże się z powstawaniem zakrzepów. Lex Fluanxol Depot a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Należy powiedzieć lekarzowi prowadzącemu o stosowaniu poniżej wymienionych leków: • trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych; • guanetydyny i podobnych leków (obniżających ciśnienie krwi); • barbituranów (leków wywołujących senność); • leków stosowanych w leczeniu padaczki; • lewodopy i podobnych leków (stosowanych do leczenia choroby Parkinsona); • metoklopramidu (leku stosowanego w zaburzeniach żołądkowo-jelitowych); • piperazyny (leku przeciwpasożytniczego, działającego na owsiki i glisty ludzkie); • leków zaburzających gospodarkę wodno-mineralną (zbyt mało potasu lub magnezu we krwi); • leków, o których wiadomo, że zwiększają stężenie leku Fluanxol Depot we krwi. Następujące leki nie powinny być przyjmowane jednocześnie z lekiem Fluanxol Depot: • leki zmieniające akcję serca (chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid, erytromycyna, terfenadyna, astemizol, gatyfloksacyna, moksyfloksacyna, cyzapryd, lit); • inne leki przeciwpsychotyczne; • leki stosowane w leczeniu raka. Lek Fluanxol Depot z jedzeniem, piciem i alkoholem Fluanxol Depot może nasilać uspokajające działanie alkoholu, powodując senność. Nie zaleca się picia napojów zawierających alkohol podczas stosowania leku Fluanxol Depot. Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Ciąża Kobiety w ciąży lub podejrzewające, że są w ciąży powinny poinformować o tym lekarza prowadzącego. Fluanxol Depot nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży, chyba że jest to zdecydowanie niezbędne. U noworodków matek, które stosowały lek Fluanxol w trzecim trymestrze ciąży (ostatnie trzy miesiące ciąży) wystąpić mogą następujące objawy: drżenia, sztywność i/lub osłabienie mięśni, senność, pobudzenie, problemy z oddychaniem, trudności w karmieniu. Jeśli u noworodka wystąpią takie objawy należy skontaktować się z lekarzem. Karmienie piersią Kobiety karmiące piersią powinny skonsultować się z lekarzem prowadzącym. Lek Fluanxol Depot nie powinien być stosowany przez kobiety karmiące piersią, ponieważ niewielkie ilości leku mogą być wydzielane do mleka kobiecego. Płodność Badania wykonane na zwierzętach wykazują, że flupentyksol wpływa na płodność. Pacjent powinien zwrócić się do lekarza po poradę. Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn Istnieje ryzyko wystąpienia senności i zawrotów głowy po zastosowaniu leku Fluanxol Depot. W takich sytuacjach nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn ani posługiwać się narzędziami do czasu ustąpienia tych objawów. 3/6 ### 3. Jak stosować lek Fluanxol Depot? Ten lek należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Do strzykawki nabiera się niewielką objętość leku Fluanxol Depot, a następnie wstrzykuje w mięsień pośladka. Lekarz decyduje o wielkości dawki i częstości wstrzyknięć. Lek, wstrzykiwany w pośladek ma postać o powolnym uwalnianiu, co oznacza, że przez cały czas między kolejnymi wstrzyknięciami do krwi uwalniania się stała ilość leku. Zalecana dawka to: Dorośli Fluanxol Depot 20 mg/ml Zazwyczaj stosowana dawka leku wynosi 1-2 ml, a odstęp czasu między wstrzyknięciami od 1 do 4 tygodni. Dawkę o objętości wynoszącej ponad 2 ml zazwyczaj podaje się w dwóch wstrzyknięciach, w dwa różne miejsca. W przypadku wcześniejszego leczenia lekiem Fluanxol w tabletkach i przestawianiu na leczenie lekiem Fluanxol Depot, lekarz może zalecić kontynuowanie przyjmowania tabletek jeszcze przez kilka dni po pierwszym wstrzyknięciu. W przypadku zmiany leczenia z podawanego doustnie flupentyksolu na leczenie podtrzymujące dekanonianem flupentyksolu należy postępować zgodnie z poniższymi zaleceniami: x mg leku Fluanxol w tabletkach, czyli flupentyksolu podawane doustnie na dobę odpowiada 4x mg leku Fluanxol Depot, czyli flupentyksolu podawanego we wstrzyknięciach co dwa tygodnie (na przykład 1 mg leku Fluanxol w tabletkach podawane doustnie na dobę odpowiada 4 mg leku Fluanxol Depot co dwa tygodnie). x mg leku Fluanxol w tabletkach, czyli flupentyksolu podawane doustnie na dobę odpowiada 8x mg leku Fluanxol Depot, czyli dekanonianu flupentyksolu co cztery tygodnie (na przykład 1 mg leku Fluanxol w tabletkach, czyli dichlorowodorku flupentyksolu podawane doustnie na dobę odpowiada 8 mg leku Fluanxol Depot, czyli dekanonianu flupentyksolu co cztery tygodnie). Przez tydzień po podaniu pierwszego wstrzyknięcia należy kontynuować stosowanie doustne flupentyksolu, ale w zmniejszanych dawkach. Pacjenci, którym podawano uprzednio inne leki w postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot) powinni otrzymywać dawki obliczane wg następującego schematu: 40 mg dekanonianu flupentyksolu odpowiada 25 mg dekanonianu flufenazyny lub 200 mg dekanonianu zuklopentyksolu lub 50 mg dekanonianu haloperydolu. Okresowo lekarz może zdecydować o zmianie dawkowania lub o zmianie odstępów czasu między wstrzyknięciami. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Pacjentom w podeszłym wieku zazwyczaj podaje się dawki w dolnej granicy zakresu dawkowania. Specjalne grupy pacjentów: Pacjentom z chorobami wątroby na ogół podaje się dawki w dolnej granicy zakresu dawkowania. Stosowanie u dzieci Nie zaleca się stosowania leku Fluanxol Depot u dzieci. W przypadku wrażenia, że działanie leku Fluanxol Depot jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza. 4/6 Czas trwania leczenia Przyjmowanie leku należy kontynuować w regularnych odstępach czasu, nawet wtedy, gdy nastąpi poprawa samopoczucia. Choroba może utrzymywać się przez długi czas i jeśli leczenie zostanie przerwane za wcześnie, objawy mogą powrócić. Czas trwania leczenia ustala lekarz. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Fluanxol Depot Lek będzie podawany przez lekarza lub pielęgniarkę. W mało prawdopodobnych przypadkach przedawkowania u pacjenta mogą wystąpić objawy przedawkowania. Objawy przedawkowania mogą obejmować: • senność; • utratę świadomości; • zaburzenia ruchowe lub sztywność mięśni; • drgawki; • obniżenie ciśnienia tętniczego, słabe tętno, przyspieszenie akcji serca, bladość, niepokój; • podwyższenie lub obniżenie temperatury; • zmiany akcji serca, w tym nieregularność lub zwolnienie akcji, gdy Fluanxol Depot podawano w nadmiernie dużej dawce w skojarzeniu z lekami o znanym działaniu na serce. Lekarz lub pielęgniarka wdroży leczenie objawowe i podtrzymujące. ### 4. Możliwe działania niepożądane Jak każdy lek Fluanxol Depot może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. W przypadku wystąpienia opisanych poniżej objawów należy skontaktować się z lekarzem lub natychmiast zgłosić się do szpitala: Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1000 pacjentów): • niezależne od woli rytmiczne ruchy warg i języka; może to być objaw stanu chorobowego zwanego dyskinezą późną. Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów): • wysoka gorączka, niezwykła sztywność mięśni i zaburzenia świadomości, szczególnie z towarzyszącym poceniem się i szybką akcją serca; mogą być to objawy rzadkiego stanu chorobowego zwanego złośliwym zespołem neuroleptycznym, o którym informowano w związku ze stosowaniem różnych leków przeciwpsychotycznych; • żółte zabarwienie skóry i białkówki oka (żółtaczka), co może wskazywać na uszkodzenie wątroby; • zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza w żyłach nóg (do objawów należą: obrzęk, ból oraz zaczerwienienie skóry nóg), które to zakrzepy mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do płuc, powodować ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. Wymienione poniżej działania niepożądane są najbardziej nasilone na początku terapii i większość z nich ustępuje w miarę kontynuacji leczenia: Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów): - senność, niemożność siedzenia lub stania dłuższy czas nieruchomo (akatyzja), nadmierna aktywność ruchowa (hiperkinezja), zwolnione lub upośledzone ruchy (hipokinezja); - suchość w jamie ustnej. Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 100 pacjentów): - kołatanie serca (tachykardia), wrażenie szybkiego, mocnego lub nieregularnego bicia serca (palpitacje); - drżenie, skręt lub powtarzające się ruchy lub nietypowa postawa ciała w związku z ciągłym skurczem mięśni (dystonia), zawroty głowy, ból głowy; 5/6 - nieostre widzenie przedmiotów usytuowanych blisko oczu (zaburzenia akomodacji), nieprawidłowe widzenie; - trudności w oddychaniu lub bolesne oddychanie (duszność); - zwiększone wydzielanie śliny (ślinotok), zaparcia, wymioty, problemy trawienne lub uczucie dyskomfortu w górnej części brzucha (niestrawność), biegunka; - zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu; - nasilone pocenie się, świąd (swędzenie); - ból mięśni; - zwiększenie apetytu, zwiększenie masy ciała; - zmęczenie, uczucie osłabienia (astenia); - bezsenność, depresja, nerwowość, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego (osłabienie libido); Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1000 pacjentów): - niepłynne ruchy (dyskineza), parkinsonizm, zaburzenia płynności mowy, drgawki; - napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych; - ból brzucha, nudności, wzdęcie z oddawaniem wiatrów; - wysypka, reakcje skórne w związku z nadwrażliwością na światło (fotowrażliwość), egzema lub zapalenia skóry; - sztywność mięśni; - zmniejszenie apetytu; - zmniejszone ciśnienie tętnicze krwi (hipotensja), uderzenia gorąca; - zaczerwienienie lub ból w miejscu podania leku Fluanxol Depot; - nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby; - zaburzenia seksualne (opóźniony wytrysk, problemy ze wzwodem); - stan splątania; Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 10000 pacjentów): - mała liczba płytek krwi (trombocytopenia), mała liczba białych krwinek (neutropenia, leukopenia), toksyczne uszkodzenie szpiku kostnego (agranulocytoza); - zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi (hiperprolaktynemia); - zwiększenie stężenia cukru we krwi (hiperglikemia), zaburzona tolerancja glukozy; - nadreaktywność (nadwrażliwość), ostra ogólnoustrojowa oraz ciężka reakcja alergiczna (reakcja anafilaktyczna); - rozwój piersi u mężczyzn (ginekomastia), nadmierna produkcja mleka (mlekotok), brak miesiączki; - wolna akcja serca i zmiany w zapisie EKG (wydłużenie odstępu QT); - nieregularna akcja serca (komorowe zaburzenia rytmu serca, torsade de pointes); - nieregularna akcja serca (arytmia) zakończona nagłą śmiercią. W grupie pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, przyjmujących leki przeciwpsychotyczne, stwierdzono nieznacznie większą liczbę zgonów niż u pacjentów niestosujących środków przeciwpsychotycznych. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. ### 5. Jak przechowywać lek Fluanxol Depot? 6/6 Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego. Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Leków nie należy wrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. ### 6. Zawartość opakowania i nne informacje Co zawiera lek Fluanxol Depot Substancją czynną jest dekanonian cis(Z)-flupentyksolu. Każdy mililitr (ml) leku Fluanxol Depot zawiera 20 mg dekanonianu cis(Z)-flupentyksolu. Inny składnik leku to rzadki olej roślinny (triglicerydy o średniej długości łańcucha). Jak wygląda lek Fluanxol Depot i co zawiera opakowanie Fluanxol Depot dostępny jest jako roztwór do wstrzykiwań w dawce 20 mg/ml. Fluanxol Depot jest przezroczystym, jasnożółtym płynem. Fluanxol Depot dostępny jest w ampułkach z bezbarwnego szkła zawierających 1 ml (20 mg) lub 2 ml (40 mg) leku. Ampułki pakowane są w pudełka tekturowe zawierające 1 ampułkę po 1 ml, 10 ampułek po 1 ml, 1 ampułkę po 2 ml lub 10 ampułek po 2 ml. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą się znajdować w obrocie. Podmiot odpowiedzialny i wytwórca H. Lundbeck A/S Ottiliavej 9, DK-2500 Valby Dania W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego. Swixx Biopharma Sp. z o.o. ul. Prosta 51 00-838 Warsaw, Poland Tel. +48 22 4600 720 ## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) 1/11 CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO ### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Fluanxol Depot, 20 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań ### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu zawiera 20 mg dekanonianu cis(Z)-flupentyksolu (Flupentixoli decanoas). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. ### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań. 20 mg/ml: przezroczysty, bezbarwny lub jasnożółty, jednorodny olej. ### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE #### 4.1 Wskazania do stosowania Leczenie podtrzymujące schizofrenii i innych psychoz, zwłaszcza z takimi objawami, jak omamy, urojenia i zaburzenia myślenia, którym towarzyszy apatia, utrata energii, depresja i wycofanie. #### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli W celu maksymalnego zahamowania objawów psychotycznych przy minimalnych działaniach niepożądanych, dawkowanie i odstępy czasu między wstrzyknięciami należy ustalać indywidualnie dla poszczególnych pacjentów. Dekanonian flupentyksolu 20 mg/ml W leczeniu podtrzymującym zakres dawkowania zwykle wynosi 20-40 mg (1-2 ml) co dwa lub cztery tygodnie, w zależności od odpowiedzi na leczenie. Niektórzy pacjenci mogą potrzebować większych dawek lub krótszych odstępów czasu między kolejnymi dawkami. Dekanonianu flupentyksolu w dawce 20 mg/ml nie należy podawać pacjentom, którzy wymagają uspokojenia polekowego. Jeśli wstrzykiwana objętość leku jest większa niż 2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzykiwać w dwa różne miejsca. W przypadku zmiany leczenia z podawanego doustnie flupentyksolu na leczenie podtrzymujące dekanonianem flupentyksolu należy postępować zgodnie z poniższymi zaleceniami: x mg dichlorowodorku flupentyksolu podawane doustnie na dobę odpowiada 4x mg dekanonianu flupentyksolu co dwa tygodnie (na przykład 1 mg dichlorowodorku flupentyksolu podawane doustnie na dobę odpowiada 4 mg dekanonianu flupentyksolu co dwa tygodnie). x mg dichlorowodorku flupentyksolu podawane doustnie na dobę odpowiada 8x mg dekanonianu flupentyksolu co cztery tygodnie 2/11 (na przykład 1 mg dichlorowodorku flupentyksolu podawane doustnie na dobę odpowiada 8 mg dekanonianu flupentyksolu co cztery tygodnie). Przez tydzień po pierwszym wstrzyknięciu należy kontynuować stosowanie doustne dichlorowodorku flupentyksolu, ale w zmniejszanych dawkach. Pacjenci, którym podawano uprzednio inne produkty w postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot) powinni otrzymywać dawki obliczane wg następującego schematu: 40 mg dekanonianu flupentyksolu odpowiada 25 mg dekanonianu flufenazyny lub 200 mg dekanonianu zuklopentyksolu lub 50 mg dekanonianu haloperydolu. Kolejne dawki dekanonianu flupentyksolu i odstępy czasu między wstrzyknięciami należy ustalać zgodnie z odpowiedzią pacjenta na leczenie. Pacjenci w podeszłym wieku Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać dawki w dolnej granicy zakresu dawkowania. Zaburzenie czynności nerek Pacjentom z zaburzeniem czynności nerek można podawać dekanonian flupentyksolu w zwykle stosowanych dawkach. Zaburzenie czynności wątroby Zalecane jest zachowanie ostrożności podczas doboru dawki i, jeśli to możliwe, oznaczanie stężenia produktu w surowicy. Dzieci Nie zaleca się stosowania dekanonianu flupentyksolu u dzieci ze względu na brak doświadczenia klinicznego. Sposób podawania Dekanonian flupentyksolu podaje się we wstrzyknięciu domięśniowym do górnego zewnętrznego kwadrantu pośladka. Jeśli wstrzykiwana objętość leku jest większa niż 2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzykiwać w dwa różne miejsca. Miejscowa tolerancja jest dobra. #### 4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Zmniejszony poziom świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opiatami), zapaść krążeniowa, śpiączka. #### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W przypadku stosowania każdego leku neuroleptycznego może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, zwiększenie napięcia mięśniowego, zaburzenia świadomości, destabilizacja autonomicznego układu nerwowego). Zagrożenie jest zapewne większe po silniej działających lekach. Zgony obserwuje się przede wszystkim u pacjentów z istniejącym wcześniej organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz nadużywających opiaty i alkohol. Leczenie: Odstawienie leku neuroleptycznego. Leczenie objawowe oraz podtrzymujące podstawowe czynności życiowe. Pomocne może być podawanie dantrolenu i bromokryptyny. Objawy mogą się utrzymywać przez ponad tydzień po odstawieniu doustnych leków neuroleptycznych, a nawet nieco dłużej, gdy stosowano postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot). 3/11 Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków neuroleptycznych należy zachować ostrożność podczas podawania dekanonianu flupentyksolu pacjentom z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami oraz zaawansowaną chorobą wątroby. U pacjentów nadpobudliwych i o podwyższonej aktywności dekanonian flupentyksolu nie jest wskazany w dolnej granicy zakresu dawkowania, ponieważ jego działanie aktywujące może doprowadzić do nasilenia tych objawów. Tak jak to opisano w przypadku innych leków psychotropowych, dekanonian flupentyksolu może wpływać na stężenie insuliny i glukozy we krwi, co wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów chorujących na cukrzycę. Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni pozostawać pod staranną kontrolą i być poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej. Jak inne leki należące do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwpsychotycznych, dekanonian flupentyksolu może powodować wydłużenie odstępu QT. Utrzymujące się wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca. Należy zatem zachować ostrożność podczas stosowania dekanonianu flupentyksolu u osób podatnych na takie zaburzenia (z hipokaliemią, niedoborem magnezu we krwi lub skłonnością genetyczną) oraz u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie, np. wydłużeniem odstępu QT, znaczną bradykardią (<50 uderzeń/minutę), świeżym ostrym zawałem mięśnia sercowego lub zaburzeniami rytmu serca. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych (patrz punkt 4.5). Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa U pacjentów, u których stosuje się leki przeciwpsychotyczne zgłaszano przypadki żylnej choroby zatorowo-zakrzepowej (ŻChZZ). U osób przyjmujących leki przeciwpsychotyczne często stwierdza się nabyte czynniki ryzyka rozwoju żylnej choroby zatorowo-zakrzepowej, dlatego przed i w trakcie leczenia z zastosowaniem dekanonianu flupentyksolu należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby i podjąć działania prewencyjne. Zgłaszano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy po stosowaniu leków przeciwpsychotycznych, w tym dekanonianu flupentyksolu. Leki przeciwpsychotyczne o przedłużonym uwalnianiu (depot) należy stosować z ostrożnością w połączeniu z innymi lekami o znanej możliwości hamowania czynności szpiku kostnego, ponieważ w razie konieczności leki te nie mogą zostać szybko usunięte z organizmu. Pacjenci w podeszłym wieku Mózgowo-naczyniowe zdarzenia niepożądane Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych prowadzonych w populacji pacjentów z demencją, zaobserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Występowania zwiększonego ryzyka nie można wykluczyć w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych populacjach pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania dekanonianu flupentyksolu u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru. Zwiększone ryzyko zgonów u pacjentów w podeszłym wieku z demencją Na podstawie dwóch dużych badań obserwacyjnych stwierdzono zwiększone ryzyko zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z demencją, stosujących leki przeciwpsychotyczne, w porównaniu z osobami niestostującymi powyższych leków. Dostępne dane są niewystarczające, by w sposób wiarygodny oszacować dokładnie ryzyko, a przyczyna zwiększonego ryzyka nie jest znana. 4/11 Dekanonian flupentyksolu nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją. #### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leczenie skojarzone wymagające zastosowania ostrożności Dekanonian flupentyksolu może nasilać hamujące działanie alkoholu oraz barbituranów i innych leków o depresyjnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. Leki neuroleptyczne mogą nasilać lub redukować działanie leków przeciwnadciśnieniowych; redukcji ulega efekt hipotensyjny guanetydyny i innych leków o podobnym działaniu. Jednoczesne stosowanie leków neuroleptycznych i związków litu zwiększa zagrożenie neurotoksycznością. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i leki neuroleptyczne wzajemnie hamują swoje przemiany metaboliczne. Dekanonian flupentyksolu może zmniejszać efekt lewodopy oraz działanie leków adrenergicznych. Jednoczesne stosowanie metoklopramidu i piperazyny zwiększa zagrożenie wystąpieniem zaburzeń pozapiramidowych. Wydłużenie odstępu QT związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych może się zwiększyć podczas podawania w skojarzeniu innych leków, o których wiadomo, że powodują istotne wydłużenie odstępu QT. Należy unikać łączenia takich leków. Są to następujące grupy terapeutyczne: • leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid) • niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tioridazyna) • niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna) • niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol) • niektóre antybiotyki chinolonowe (np. gatifloksacyna, moksifloksacyna) Powyższa lista nie jest kompletna i należy także unikać stosowania innych leków o znanym działaniu istotnie wydłużającym odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Leki, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takie jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia), oraz zwiększenie stężenia dekanonianu flupentyksolu w surowicy powinny być również stosowane z zachowaniem ostrożności, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.4). #### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dekanonianu flupentyksolu nie należy podawać w okresie ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla pacjentki są większe od możliwego zagrożenia dla płodu. Ekspozycja na leki przeciwpsychotyczne (włącznie z flupentyksolem) w trzecim trymestrze ciąży powoduje ryzyko wystąpienia u noworodków działań niepożądanych, obejmujących objawy pozapiramidowe i/lub objawy odstawienia, które mogą się różnić ciężkością i czasem trwania po porodzie. Zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonii, drżenia, senności, zespół zaburzeń oddechowych, zaburzenia w karmieniu. W związku z tym stan noworodków powinien być dokładnie monitorowany. Badania nad wpływem na reprodukcję, wykonane na zwierzętach, wykazały szkodliwe działanie na proces reprodukcji (patrz punkt 5.3). Karmienie piersią Stężenie flupentyksolu w mleku matki jest małe i jest mało prawdopodobne, by lek podawany w dawkach leczniczych działał też na niemowlę. Dawka spożywana przez dziecko wynosi poniżej 0,5% dawki przyjmowanej przez matkę, wyrażonej w mg/kg mc. Podczas leczenia flupentyksolem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeśli jest to istotne z klinicznego punktu widzenia. Zaleca się jednak obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych 4 tygodniach po urodzeniu. 5/11 Płodność Informowano o występowaniu u ludzi takich działań niepożądanych jak hiperprolaktynemia, mlekotok, brak miesiączki, zmniejszenie libido, zaburzenia erekcji i ejakulacji (patrz punkt 4.8). Działania te mogą mieć niekorzystny wpływ na żeńskie i/lub męskie funkcje seksualne i płodność. Należy rozważyć zmniejszenie dawki (jeśli to możliwe) lub odstawienie leku, w przypadku gdy wystąpią klinicznie znaczące objawy hiperprolaktynemii, mlekotoku, braku miesiączki lub zaburzeń seksualnych. Działania te są przemijające po odstawieniu leku. W przedklinicznych badaniach płodności wykonanych na szczurach, flupentyksol miał nieznaczny wpływ na liczbę ciąż u szczurzych samic. Działanie to było bardziej widoczne, gdy stosowano większe dawki, niż podczas podawania dawek stosowanych klinicznie. #### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Dekanonian flupentyksolu podawany w małych lub umiarkowanych dawkach (do 100 mg na dwa tygodnie) nie powoduje uspokojenia polekowego. U pacjentów, którym przepisano leki psychotropowe, należy jednak oczekiwać pewnego zmniejszenia koncentracji uwagi. Należy ich zatem poinformować o możliwości upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. #### 4.8 Działania niepożądane Większość działań niepożądanych jest zależna od dawki. Częstość występowania oraz nasilenie są największe we wczesnej fazie leczenia i ulegają zmniejszeniu w miarę jego kontynuacji. Mogą wystąpić zaburzenia pozapiramidowe, zwłaszcza we wczesnej fazie leczenia. W większości przypadków takie działania niepożądane można opanować farmakologicznie zmniejszając dawkę i (lub) podając leki przeciw parkinsonizmowi. Nie zaleca się rutynowego profilaktycznego stosowania leków przeciw parkinsonizmowi. Leki przeciw parkinsonizmowi nie zmniejszają dyskinez późnych, a mogą je nawet nasilać. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki lub, w razie możliwości, zaprzestanie podawania leku. W razie uporczywej akatyzji pomocne może być stosowanie pochodnej benzodiazepiny lub propranololu. Częstość występowania działań niepożądanych wyliczono na podstawie danych z literatury oraz ze zgłoszeń spontanicznych. Częstość występowania zdefiniowano jako: Bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥ 1/1000 do 1/100); rzadko (≥ 1/10000 do 1/1000); bardzo rzadko ( 1/10000), częstość nieznana częstość (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia serca Często Tachykardia, kołatanie serca Rzadko Wydłużenie odstępu QT (w EKG) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Rzadko Trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często Senność, akatyzja, hiperkinezja, hipokinezja. Często Drżenie, dystonia, zawroty głowy, ból głowy. Niezbyt często Dyskinezy późne, dyskineza, parkinsonizm, zaburzenia mowy, drgawki 6/11 Bardzo rzadko Złośliwy zespół neuroleptyczny Zaburzenia oka Często Zaburzenia akomodacji, nieprawidłowe widzenie Niezbyt często Napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Często Duszność Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Suchość błony śluzowej jamy ustnej Często Ślinotok, zaparcia, wymioty, niestrawność, biegunka Niezbyt często Ból brzucha, nudności, wzdęcie z oddawaniem wiatrów Zaburzenia nerek i dróg moczowych Często Zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często Nasilone pocenie się, świąd Niezbyt często Wysypka, nadwrażliwość na światło, zapalenie skóry Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej Często Ból mięśniowy Niezbyt często Sztywność mięśni Zaburzenia endokrynologiczne Rzadko Hiperprolaktynemia Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Często Zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała Niezbyt często Zmniejszenie łaknienia Rzadko Hiperglikemia, zaburzona tolerancja glukozy Zaburzenia naczyniowe Niezbyt często Niedociśnienie, uderzenia gorąca Bardzo rzadko Żylna choroba zatorowo-zakrzepowa (w tym przypadki zatorowości płucnej i zakrzepicy żył głębokich) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Astenia, zmęczenie Niezbyt często Reakcja w miejscu podania leku Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko Nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Niezbyt często Nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby Bardzo rzadko Żółtaczka Ciąża, połóg i okres okołoporodowy Częstość nieznana Zespół odstawienia leku u noworodka (patrz punkt 4.6) 7/11 Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Niezbyt często Zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu Rzadko Ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki Zaburzenia psychiczne Często Bezsenność, depresja, nerwowość, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego Niezbyt często Stany splątania Tak jak po innych lekach należących do grupy środków przeciwpsychotycznych, również w przypadku dekanonianu flupentyksolu informowano o rzadkich przypadkach wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeniach rytmu – migotaniu komór, częstoskurczu komorowym, torsade de pointes oraz nagłych niewyjaśnionych zgonach (patrz punkt 4.4). Nagłemu zaprzestaniu stosowania produktu leczniczego zawierającego dekanonian flupentyksolu mogą towarzyszyć objawy odstawienia. Najczęstszymi objawami są nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka, wyciek wodnisty z nosa, pocenie się, bóle mięśniowe, parestezje, bezsenność, niepokój, lęk i pobudzenie. Pacjenci mogą także odczuwać zawroty głowy, nasilone odczucia ciepła lub chłodu oraz drżenie. Objawy zazwyczaj rozpoczynają się 1 do 4 dni od momentu odstawienia leku i słabną w ciągu 7-14 dni. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C PL-02 222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. #### 4.9 Przedawkowanie Ze względu na drogę podawania przedawkowanie jest mało prawdopodobne. Objawy: Senność, śpiączka, zaburzenia ruchowe, drgawki, wstrząs, hipertermia lub hipotermia. Informowano o zmianach w EKG, wydłużeniu odstępu QT, torsade de pointes, zatrzymaniu akcji serca i komorowych zaburzeniach rytmu, gdy lek podano w nadmiernej dawce w skojarzeniu z innymi lekami o znanym działaniu na serce. Leczenie: Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące podstawowe czynności życiowe. Należy zastosować leczenie podtrzymujące czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Nie należy podawać adrenaliny, ponieważ może to spowodować dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego. Jeśli wystąpią drgawki, można stosować diazepam, a w razie objawów pozapiramidowych – biperyden. 8/11 ### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE #### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna Neuroleptyki (leki przeciwpsychotyczne) Kod ATC: N 05 AF 01 Mechanizm działania Cis(Z)-flupentyksol jest lekiem neuroleptycznym należącym do grupy pochodnych tioksantenu. Działanie przeciwpsychotyczne leków neuroleptycznych związane jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych, choć rolę może też odgrywać blokowanie receptorów 5-HT (5-hydroksytryptaminy). In vitro oraz in vivo cis(Z)-flupentyksol wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D1 i D2, podczas gdy in vivo flufenazyna wykazuje właściwie selektywne powinowactwo do receptorów D2. Atypowy lek przeciwpsychotyczny, klozapina, wykazuje podobnie jak cis(Z)-flupentyksol jednakowe powinowactwo do receptorów D1 i D2 zarówno in vitro jak i in vivo. Cis(Z)-flupentyksol wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów α1-adrenergicznych oraz do receptorów 5-HT2, choć mniejsze niż chloroprotiksen, duże dawki pochodnych fenotiazyny i klozapina. Nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Wykazuje jedynie niewielkie właściwości antyhistaminergiczne i nie blokuje receptorów α2-adrenergicznych. We wszystkich badaniach behawioralnych działania neuroleptycznego (hamowania receptorów dopaminergicznych) udowodniono, że cis(Z)-flupentyksol jest silnie działającym lekiem neuroleptycznym. W modelach badań in vivo stwierdzono korelację między powinowactwem do miejsc wiązania receptorów dopaminergicznych D2 in vitro a średnimi dobowymi dawkami środków przeciwpsychotycznych. Ruchy okołoustne u szczurów zależą od pobudzenia receptorów D1 lub blokady receptorów D2. Cis(Z)- flupentyksol zapobiega tym ruchom. Podobnie, wyniki badań przeprowadzonych u małp wskazują, że hiperkinezja wargowa jest związana w większym stopniu ze stymulacją receptorów D1, a w mniejszym stopniu z nadwrażliwością receptorów D2. Można przypuszczać, że pobudzenie receptorów D1 jest odpowiedzialne za podobne działanie u człowieka, tzn. dyskinezę. Zatem blokowanie receptorów D1 powinno wywierać korzystne działanie. Jak większość innych neuroleptyków flupentyksol zwiększa stężenie prolaktyny w surowicy. Badania farmakologiczne wyraźnie wykazały, że roztwór dekanonianu cis(Z)-flupentyksolu w oleju wywiera przedłużone działanie neuroleptyczne, a ilość leku wymagana do utrzymania określonego efektu przez dłuższy czas jest znacznie mniejsza, gdy stosuje się produkt leczniczy o przedłużonym uwalnianiu (depot) niż w przypadku codziennego doustnego podawania flupentyksolu. Nieznaczne i krótkotrwałe wydłużenie czasu snu wywołanego przez barbiturany u myszy wykazano jedynie po podaniu dużych dawek. Nie jest zatem prawdopodobne wystąpienie istotnych interakcji ze środkami znieczulającymi u pacjentów otrzymujących produkty lecznicze w postaci o przedłużonym uwalnianiu (depot). Skuteczność kliniczna W zastosowaniu klinicznym dekanonian flupentyksolu przeznaczony jest do leczenia podtrzymującego przewlekłych stanów psychotycznych. Efekt przeciwpsychotyczny nasila się wraz ze zwiększeniem dawki. W dawkach od małych do umiarkowanych (do 100 mg/2 tygodnie) dekanonian flupentyksolu nie wywołuje uspokojenia polekowego, choć można się spodziewać pewnego nieswoistego uspokojenia polekowego po podaniu większych dawek. 9/11 Dekanonian flupentyksolu jest szczególnie użyteczny w leczeniu pacjentów z apatią, wycofanych, depresyjnych i wykazujących brak motywacji. Dekanonian flupentyksolu pozwala na leczenie ciągłe, zwłaszcza tych pacjentów, którzy nie są w stanie systematycznie przyjmować przepisanych im leków doustnych. Stosowanie flupentyksolu w postaci dekanonianu zapobiega zatem częstym nawrotom choroby wynikającym z niewypełniania zaleceń lekarza, przez pacjentów, którzy powinni regularnie przyjmować leki doustne. #### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie W drodze estryfikacji cis(Z)-flupentyksolu kwasem dekanowym cis(Z)-flupentyksol zostaje przekształcony w wysoce lipofilną substancję – dekanonian cis(Z)-flupentyksolu. Rozpuszczony w oleju i wstrzyknięty domięśniowo ester dość powoli dyfunduje z oleju do fazy wody ustrojowej, gdzie jest szybko hydrolizowany, uwalniając substancję czynną – cis(Z)-flupentyksol. Po podaniu domięśniowym lek osiąga maksymalne stężenie w surowicy na ogół w ciągu 3-7 dni. Średni okres półtrwania leku (odzwierciedlający uwalnianie z postaci depot) wynosi około 3 tygodnie, zatem stan stacjonarny osiągany jest po około 3 miesiącach wielokrotnego podawania. Dystrybucja Objętość dystrybucji (Vd)β wynosi około 14,1 l/kg. Lek wiąże się z białkami osocza w około 99%. Metabolizm Metabolizm flupentyksolu przebiega trzema głównymi drogami - sulfoksydacji, N-dealkilacji w łańcuchu bocznym i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity pozbawione są działania psychofarmakologicznego. Cis(Z)-flupentyksol przeważa ilościowo nad metabolitami w mózgu i innych tkankach. Eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji (t1/2β) cis(Z)-flupentyksolu wynosi około 35 godzin, a średnia wartość klirensu układowego (Cls) – około 0,29 l/min. Cis(Z)-flupentyksol jest wydalany głównie z kałem, ale w pewnym stopniu również z moczem. Po podaniu flupentyksolu znakowanego trytem u człowieka wykazano, że ilość wydalana z kałem jest czterokrotnie większa od ilości wydalanej z moczem. U karmiących piersią kobiet cis(Z)-flupentyksol wydziela się w niewielkiej ilości do mleka. Stosunek stężenia w mleku matki do stężenia w surowicy u kobiet wynosi średnio 1,3. Liniowość Kinetyka ma charakter liniowy. Średnie maksymalne stężenie cis(Z)-flupentyksolu w surowicy w stanie stacjonarnym przed wstrzyknięciem dawki podczas podawania dawki 40 mg dekanonianu cis(Z)-flupentyksolu co dwa tygodnie wynosi około 6 nmol/l. Pacjenci w podeszłym wieku Nie wykonano badań farmakokinetycznych u pacjentów w podeszłym wieku. Jednakże w przypadku innej pochodnej, tioksanetu – zuklopentiksolu parametry farmakokinetyczne są niezależne od wieku pacjentów. Zaburzenie czynności nerek Na podstawie przedstawionej powyżej charakterystyki eliminacji można uznać, że zaburzenie czynności nerek nie powinno wywierać wpływu na stężenie leku macierzystego w surowicy. Zaburzenie czynności wątroby Nie ma dostępnych danych. 10/11 Zależność farmakokinetyczno - farmakodynamiczna Stężenie w surowicy (osoczu) przed wstrzyknięciem wynoszące 1-3 ng/ml (2-8 nmol/l) oraz różnica między stężeniem maksymalnym a minimalnym <2,5 powinny być traktowane jako wytyczne w leczeniu podtrzymującym pacjentów ze schizofrenią o nasileniu od niewielkiego do umiarkowanego. Pod względem farmakokinetycznym dawka dekanonianu cis(Z)-flupentyksolu 40 mg/2 tygodnie odpowiada dobowej dawce doustnej 10 mg flupentyksolu. #### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Flupentyksol wykazuje niską toksyczność ostrą. Toksyczność przewlekła Badania toksyczności przewlekłej nie wykazały wyników mających znaczenie w praktyce klinicznej. Toksyczność dotycząca rozrodu W przedklinicznych badaniach płodności wykonanych na szczurach, flupentyksol miał nieznaczny wpływ na liczbę ciąż u szczurzych samic. Działanie to było bardziej widoczne, gdy stosowano większe dawki niż podczas podawania dawek stosowanych klinicznie. Badania dotyczące rozrodu przeprowadzone na myszach, szczurach i królikach nie ujawniły działań teratogennych. Działanie toksyczne na płód, przedstawione jako liczba utraconych zarodków po implantacji/wzrost liczby zarodków zabsorbowanych lub poronień spontanicznych, obserwowano u szczurów i królików dla dawek toksycznych dla samic. Potencjalne działanie rakotwórcze Flupentyksol nie ma potencjalnego działania rakotwórczego. Miejscowe działanie toksyczne Lek jest dobrze tolerowany miejscowo. Miejscowe uszkodzenie mięśni obserwuje się po wstrzyknięciu roztworów wodnych leków neuroleptycznych. U królików po wstrzyknięciu domięśniowym roztworu olejowego dekanonianu cis(Z)-flupentyksolu obserwowano jedynie niewielkie krwawienie i obrzęk. ### 6. DANE FARMACEUTYCZNE #### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Olej roślinny (triglicerydy o średniej długości łańcucha). #### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Dekanonianu flupentyksolu nie wolno mieszać z postaciami o przedłużonym uwalnianiu (depot), w których jako podstawy użyto oleju sezamowego, ponieważ powoduje to zmiany właściwości farmakokinetycznych tych produktów leczniczych. #### 6.3 Okres ważności 4 lata #### 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego. Przechowywać ampułki w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. #### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 11/11 Ampułki z bezbarwnego szkła typu I. Pudełka tekturowe zawierają 1 ampułkę po 1 ml, 10 ampułek po 1 ml, 1 ampułkę po 2 ml lub 10 ampułek po 2 ml. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie. #### 6.5 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. ### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU H. Lundbeck A/S Ottiliavej 9 DK-2500 Valby Dania ### 8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU R/1272 ### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA ##### 24.11.1987. 10.05.1999. ##### 08.07.2004. 06.06.2005. ##### 15.12.2008. 24.09.2014. ### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO --- > Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.