# Orizon

> Risperidon · 4 mg · Tabletki powlekane

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Orizon
- **Nazwa powszechna:** Risperidonum
- **Substancja czynna:** [Risperidon](https://apteka.online/odpowiedniki/risperidonum)
- **Moc:** 4 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki powlekane
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** N05AX08
- **Liczba opakowań:** 1
- **Numer pozwolenia:** 17665
- **Podmiot odpowiedzialny:** Orion Corporation
- **Producent:** Orion Corporation
Orion Corporation, Finlandia
Finlandia
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/psycholeptyki/orizon-tabl-powl-4-mg-orion
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/psycholeptyki/orizon-tabl-powl-4-mg-orion.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/24091/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/24091/characteristic

## Dostępne opakowania (1)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 60 tabl. | 5909990831296 | Rp | 78,15 zł (dopłata od 5,12 zł) | Dobrze dostępny (3/5) | — |

## Leki refundowane

### 60 tabl. — EAN 5909990831296 · cena jedn. 1,30 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Schizofrenia | ryczałt | 78,15 zł | 5,12 zł | 73,03 zł | 78,15 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Orizon i w jakim celu się go stosuje?
Lek Orizon należy do grupy leków nazywanych lekami przeciwpsychotycznymi.
Lek Orizon stosuje się w:
• leczeniu schizofrenii - stanu, w którym pacjent może widzieć, słyszeć lub czuć rzeczy
nieistniejące, wierzyć w rzeczy nieprawdziwe lub odczuwać niezwykłą podejrzliwość albo
dezorientację
• leczeniu epizodów maniakalnych – stanu, w którym pacjent może odczuwać silne wzbudzenie,
podniecenie, pobudzenie, entuzjazm lub być nadmiernie aktywny. Epizody maniakalne
występują w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych
• krótkotrwałym leczeniu (do 6 tygodni) długo utrzymującej się agresji u osób z otępieniem typu
alzheimerowskiego, którzy szkodzą sobie lub innym. Przed zastosowaniem leku należy
zastosować alternatywne, niefarmakologiczne metody leczenia
• krótkotrwałym leczeniu (do 6 tygodni) długotrwałej agresji u umysłowo upośledzonych dzieci
(powyżej 5 lat) i młodzieży z zaburzeniami zachowania.

Orizon może pomóc w złagodzeniu objawów choroby i powstrzymać nawrót jej objawów.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Orizon

Kiedy nie stosować leku Orizon
• jeśli pacjent ma uczulenie na rysperydon lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku
(wymienionych w punkcie 6).

Jeśli pacjent nie jest pewny czy powyższa informacja go dotyczy, powinien zwrócić się do lekarza lub
farmaceuty przed przyjęciem leku Orizon.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Orizon należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą, jeśli:
• u pacjenta występują zaburzenia czynności serca, na przykład niemiarowy rytm pracy serca lub
skłonność do niskiego ciśnienia krwi, lub jeśli pacjent stosuje leki regulujące ciśnienie krwi.
Lek Orizon może powodować zmniejszenie ciśnienia krwi. Może zajść konieczność
dostosowania dawki leku.
• pacjent wie o jakichkolwiek czynnikach, które mogą predysponować do wystąpienia u niego
udaru, takich jak wysokie ciśnienie tętnicze krwi, zaburzenia sercowo-naczyniowe lub
zaburzenia naczyń mózgowych
• kiedykolwiek u pacjenta wystąpiły mimowolne rytmiczne ruchy języka, ust lub twarzy
• kiedykolwiek u pacjenta wystąpił stan objawiający się gorączką, silnym zesztywnieniem
mięśni, potami lub obniżeniem poziomu świadomości (zwany również złośliwym zespołem
neuroleptycznym)
• pacjent choruje na chorobę Parkinsona lub otępienie
• pacjent miał w przeszłości małą liczbę białych krwinek (co mogło, ale nie musiało, być
spowodowane działaniem innych leków)
• pacjent choruje na cukrzycę
• pacjent choruje na padaczkę
• pacjent jest mężczyzną i wystąpiła u niego kiedyś przedłużająca się lub bolesna erekcja
• u pacjenta występują zaburzenia regulacji temperatury ciała lub pacjent się przegrzewa
• u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek
• u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby
• u pacjenta stwierdzono nieprawidłowo duże stężenie hormonu prolaktyny we krwi lub
podejrzenie guza prolaktynozależnego
• u pacjenta lub u członków jego rodziny występowały w przeszłości zakrzepy krwi, ponieważ
stosowanie leków przeciwpsychotycznych było związane z powstawaniem zakrzepów.

Jeśli pacjent nie jest pewny, czy którykolwiek z opisanych powyżej objawów go dotyczy, powinien
przed przyjęciem leku Orizon zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lekarz prowadzący może zlecić wykonanie badania liczby białych krwinek, gdyż we krwi pacjentów
stosujących leki przeciwpsychotyczne stwierdzano bardzo rzadko niebezpiecznie małą liczbę pewnego
rodzaju białych krwinek niezbędnych do zwalczania zakażeń.

Lek Orizon może powodować zwiększenie masy ciała. Znaczne zwiększenie masy ciała może
wpływać niekorzystnie na stan zdrowia. Lekarz prowadzący będzie regularnie kontrolował masę ciała
pacjenta.

Lekarz powinien sprawdzać czy u pacjenta nie występują objawy dużego stężenia glukozy we krwi,
ponieważ u pacjentów przyjmujących lek Orizon stwierdzano zachorowania na cukrzycę i pogorszenie
istniejącej wcześniej cukrzycy. U pacjentów z występującą wcześniej cukrzycą, należy regularnie
kontrolować stężenie glukozy we krwi.

Lek Orizon często zwiększa stężenie hormonu zwanego „prolaktyną”. Może to powodować działania
niepożądane takie jak: zaburzenia miesiączkowania, problemy z płodnością u kobiet, obrzęk sutków
u mężczyzn (patrz „Możliwe działania niepożądane”). W razie wystąpienia takich działań
niepożądanych zaleca się wykonanie badania stężenia prolaktyny we krwi.

Podczas operacji usunięcia zaćmy z oka pacjenta stosującego rysperydon źrenica może nie rozszerzać
się wystarczająco. Również tęczówka oka może stać się wiotka podczas zabiegu, co może skutkować
uszkodzeniem oka. Jeśli pacjent ma zaplanowaną operację oka, należy powiedzieć lekarzowi okuliście
o przyjmowaniu tego leku.

Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem
U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem istnieje zwiększone ryzyko udaru. Pacjenci
z otępieniem spowodowanym udarem nie powinni przyjmować rysperydonu.

Podczas leczenia lekiem Orizon pacjent powinien często konsultować się z lekarzem.
Należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc medyczną, jeśli pacjent lub osoba sprawująca nad nim
opiekę stwierdzi nagłą zmianę jego stanu psychicznego lub nagłe zwiotczenie albo odrętwienie mięśni
twarzy, ramion lub nóg, szczególnie jednostronne, czy też zaburzenia wymowy, nawet występujące
tylko przez krótki czas. Objawy te mogą sygnalizować udar.

Dzieci i młodzież
Zanim rozpocznie się leczenie zaburzeń zachowania, należy wykluczyć inne przyczyny zachowań
agresywnych. Jeśli podczas leczenia wystąpi u pacjenta znużenie, problemy z koncentracją może
poprawić zmiana czasu podawania rysperydonu. Przed rozpoczęciem leczenia pacjenta, zarówno
dorosłego, jak i dziecko, należy zważyć, a potem w trakcie leczenia regularnie kontrolować jego masę
ciała.

W małym badaniu stwierdzano zwiększenie wzrostu u dzieci, które przyjmowały rysperydon, lecz nie
wiadomo, czy wynika to z działania leku czy z innych przyczyn.

Lek Orizon a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Pacjenci powinni w szczególności powiadomić lekarza lub farmaceutę, jeśli przyjmują którykolwiek
z niżej wymienionych leków:
• leki oddziałujące na mózg, takie jak leki uspokajające (benzodiazepiny) lub niektóre leki
przeciwbólowe (opioidy), leki przeciwalergiczne (niektóre leki przeciwhistaminowe), jako że
rysperydon może nasilać ich działanie uspokajające
• leki, które mogą zmieniać aktywność elektryczną serca, takie jak leki na malarię,
przeciwarytmiczne, przeciwalergiczne (leki przeciwhistaminowe), niektóre leki
przeciwdepresyjne lub inne leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych
• leki które powodują zwolnienie rytmu serca
• leki które zmniejszają stężenie potasu we krwi (np. niektóre leki moczopędne)
• leki stosowane w nadciśnieniu tętniczym. Lek Orizon może obniżać ciśnienie krwi
• leki stosowane w chorobie Parkinsona, np. lewodopa
• leki zwiększające aktywność ośrodkowego układu nerwowego (leki psychostymulujące, takie,
jak metylofenidat)
• leki moczopędne (diuretyki), stosowane u pacjentów z chorobą serca lub łagodzące obrzęk
w miejscach, w których doszło do nadmiernego nagromadzenia płynu (takie jak furosemid lub
chlorotiazyd). Lek Orizon przyjmowany sam lub z furosemidem może zwiększać ryzyko udaru
lub zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem.

Następujące leki mogą osłabiać działanie rysperydonu:
• ryfampicyna (lek stosowany w leczeniu niektórych zakażeń)
• karbamazepina, fenytoina (leki na padaczkę)
• fenobarbital.
W wypadku rozpoczęcia lub zakończenia przyjmowania tych leków, może być konieczna zmiana
dawki rysperydonu.

Następujące leki mogą nasilać działanie rysperydonu:
• chinidyna (stosowana w niektórych chorobach serca)
• leki przeciwdepresyjne, takie jak paroksetyna, fluoksetyna, trójpierścieniowe leki
przeciwdepresyjne
• leki nazywane lekami beta-adrenolitycznymi (stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego)
• fenotiazyny (stosowane w leczeniu psychoz lub w celu uspokojenia)
• cymetydyna, ranitydyna (zmniejszające kwaśność soku żołądkowego)
• itrakonazol lub ketokonazol (stosowane w zakażeniach grzybiczych)
• niektóre leki stosowane w leczeniu HIV/AIDS, takie jak rytonawir
• werapamil, stosowany w leczeniu nadciśnienia i (lub) zaburzeń rytmu serca

• sertralina i fluwoksamina, stosowane w leczeniu depresji i innych zaburzeń psychicznych.
W wypadku rozpoczęcia lub zakończenia przyjmowania tych leków, może być konieczna zmiana
dawki rysperydonu.

Jeśli pacjent nie jest pewny, czy dotyczy go którakolwiek z opisanych powyżej sytuacji, powinien
przed przyjęciem leku Orizon zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Orizon z jedzeniem, piciem i alkoholem
Ten lek można zażywać z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Podczas stosowania leku Orizon,
należy unikać picia alkoholu.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. Lekarz
podejmie decyzję czy pacjentka może przyjmować ten lek.

U noworodków, których matki stosowały lek Orizon w ostatnim trymestrze ciąży (ostatnie 3 miesiące
ciąży) mogą wystąpić następujące objawy: drżenie, sztywność mięśni i (lub) osłabienie, senność,
pobudzenie, trudności z oddychaniem oraz trudności związane z karmieniem. W razie
zaobserwowania takich objawów u własnego dziecka, należy skontaktować się z lekarzem.

Orizon może zwiększyć stężenie hormonu zwanego „prolaktyną”, co może mieć wpływ na płodność
(patrz „Możliwe działania niepożądane”).

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Podczas stosowania leku mogą wystąpić zawroty głowy, uczucie zmęczenia oraz zaburzenia widzenia.
Dlatego bez konsultacji z lekarzem nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Lek Orizon zawiera laktozę jednowodną
Tabletki Orizon zawierają laktozę (w postaci jednowodnej): 22,5 mg (w tabletce 0,5 mg), 45,2 mg
(w tabletce 1 mg), 90,3 mg (w tabletce 2 mg), 135,4 mg (w tabletce 3 mg), 180,5 mg (w tabletce
4 mg). Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien
skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

Tabletki leku Orizon, 2 mg zawierają żółcień pomarańczową FCF (E 110)
Tabletki Orizon, 2 mg zawierają barwnik, żółcień pomarańczową FCF (E 110), która może
powodować reakcje alergiczne.

Inne substancje pomocnicze
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

### 3. Jak stosować lek Orizon?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Tabletkę należy połknąć, popijając wodą. Tabletkę 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg można dzielić na równe
dawki. Tabletek o mocy 0,5 mg nie można dzielić. W celu podania dawki 0,25 mg lub zwiększenia
dawki 0,25 mg należy zastosować inne leki.

Zalecane dawki podano poniżej:

W leczeniu schizofrenii

Dorośli
• Zwykle początkowa dawka wynosi 2 mg pierwszego dnia, dawka ta może być zwiększona
drugiego dnia do 4 mg na dobę.
• W zależności od reakcji pacjenta na leczenie, lekarz może dostosowywać dawkę.
• Dla większości pacjentów najodpowiedniejsza dawka dobowa wynosi od 4 mg do 6 mg.
• Ta całkowita dawka dobowa może być podawana w dawce pojedynczej lub podzielonej na dwie
dawki. Lekarz poinformuje, jaki sposób przyjmowania leku jest najlepszy dla danego pacjenta.

Pacjenci w podeszłym wieku
• Początkowa dawka wynosi zwykle 0,5 mg dwa razy na dobę.
• Następnie lekarz może stopniowo zwiększać dawkę do 1-2 mg dwa razy na dobę.
• Lekarz poinformuje, jaki sposób przyjmowania jest najlepszy dla danego pacjenta.

W leczeniu epizodów maniakalnych

Dorośli
• Początkowa dawka wynosi zwykle 2 mg raz na dobę.
• W zależności od reakcji pacjenta na leczenie, lekarz może stopniowo dostosowywać dawkę.
• Dla większości pacjentów najodpowiedniejsza dawka wynosi od 1 mg do 6 mg raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku
• Początkowa dawka wynosi zwykle 0,5 mg dwa razy na dobę.
• Następnie lekarz może stopniowo dostosowywać dawkę do 1-2 mg dwa razy na dobę,
w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.

W leczeniu długotrwałej agresji u osób z otępieniem typu alzheimerowskiego

Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku)
• Początkowa dawka wynosi zwykle 0,25 mg dwa razy na dobę.
• W zależności od reakcji pacjenta na leczenie, lekarz może stopniowo dostosowywać dawkę.
• Dla większości pacjentów najodpowiedniejsza dawka dobowa wynosi 0,5 mg dwa razy na dobę.
Niektórzy pacjenci mogą potrzebować dawki 1 mg dwa razy na dobę.
• Czas trwania leczenia u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego nie powinien być
dłuższy niż 6 tygodni.

Stosowanie u dzieci i młodzieży
U dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie należy stosować leku Orizon w leczeniu schizofrenii
ani w leczeniu manii w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych.

W terapii zaburzeń zachowania u dzieci i młodzieży

Dawka zależy od masy ciała dziecka:

W przypadku dzieci o masie ciała mniejszej niż 50 kg
• Dawka początkowa wynosi zwykle 0,25 mg raz na dobę.
• Dawka może być zwiększana co drugi dzień (stopniowo) o 0,25 mg na dobę.
• Zwykle dawka podtrzymująca wynosi od 0,25 mg do 0,75 mg raz na dobę.

W przypadku dzieci o masie ciała 50 kg i większej
• Dawka początkowa wynosi zwykle 0,5 mg raz na dobę.
• Dawka może być zwiększana co drugi dzień (stopniowo) o 0,5 mg na dobę.
• Zwykle dawka podtrzymująca wynosi od 0,5 mg do 1,5 mg raz na dobę.

Czas trwania leczenia u pacjentów z zaburzeniami zachowania nie powinien przekraczać 6 tygodni.

U dzieci w wieku poniżej 5 lat nie należy stosować leku Orizon w leczeniu zaburzeń zachowania.

Pacjenci z zaburzeniami nerek lub wątroby
Niezależnie od leczonej choroby, wszystkie dawki początkowe, jak i kolejne, powinny być
zmniejszone o połowę. U tych pacjentów dawki należy zwiększać wolniej.

Rysperydon należy stosować ostrożnie w tej grupie pacjentów.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Orizon
Należy niezwłocznie udać się do lekarza. Należy zabrać ze sobą opakowanie z lekiem.

Po przedawkowaniu leku pacjent może doświadczać senności lub uczucia zmęczenia, lub mogą
wystąpić nieprawidłowe ruchy ciała, trudności ze staniem i chodzeniem, pacjent może odczuwać
zawroty głowy ze względu na niskie ciśnienie krwi lub mieć nieprawidłowy rytm pracy serca, albo
może wystąpić napad drgawkowy.

Pominięcie zastosowania leku Orizon
Jeśli pacjent zapomni o zażyciu dawki leku, powinien zażyć kolejną dawkę najszybciej, jak tylko
sobie o tym przypomni. Jednakże, jeśli zbliża się czas zażycia kolejnej dawki, należy pominąć
zapomnianą dawkę i następną zażyć zgodnie z zaleceniem. Jeśli pacjent zapomni o zażyciu dwóch lub
więcej dawek, należy skontaktować się z lekarzem.
Nie należy stosować dawki podwójnej (dwóch dawek jednocześnie) w celu uzupełnienia
pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Orizon
Nie należy przerywać stosowania leku, dopóki nie zaleci tak lekarz. Objawy choroby mogą powrócić.
Jeśli lekarz zadecyduje o zaprzestaniu stosowania leku, dawka leku może być stopniowo zmniejszana
przez kilka dni.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się
do lekarza lub farmaceuty.

### 4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek
z następujących, niezbyt częstych działań niepożądanych (może wystąpić u mniej niż 1 osoby na
100):
• u pacjenta z otępieniem wystąpi nagła zmiana stanu psychicznego lub nagłe zwiotczenie lub
odrętwienie twarzy, kończyn, szczególnie jednostronne, lub zaburzenia wymowy, nawet przez
krótki czas. Objawy te mogą sygnalizować udar.
• późne dyskinezy (drgające lub szarpiące niekontrolowane ruchy twarzy, języka lub innych
części ciała). Należy niezwłocznie poinformować lekarza w razie wystąpienia mimowolnych
rytmicznych ruchów języka, ust lub twarzy. Może być konieczne odstawienie leku Orizon.

Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek
z następujących rzadkich działań niepożądanych (może wystąpić u mniej niż 1 osoby na 1000):
• u pacjenta wystąpią zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza nóg (objawy obejmują ból
i zaczerwienienie nogi), które to zakrzepy mogą przemieszczać się przez naczynia krwionośne
do płuc, powodując ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie wystąpienia
takich objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną.

• wystąpi gorączka, sztywność mięśni, poty lub obniżenie poziomu świadomości (stan zwany
złośliwym zespołem neuroleptycznym). Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego
leczenia.
• u mężczyzny wystąpi przedłużona lub bolesna erekcja. Stan ten jest określany terminem
priapizm. Może być konieczne zastosowanie natychmiastowego leczenia.
• u pacjenta wystąpi ciężka reakcja alergiczna objawiająca się gorączką, obrzękiem jamy ustnej,
twarzy, ust lub języka, dusznością, swędzeniem, wysypką skórną lub obniżeniem ciśnienia
tętniczego krwi.

Wystąpić mogą poniższe działania niepożądane:

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów):
• trudności z zasypianiem lub budzenie się
• parkinsonizm: Ten stan może obejmować spowolnione lub nieprawidłowe ruchy, uczucie
sztywności lub napięcia mięśni (co powoduje, że ruchy pacjenta są nierówne, szarpane),
a czasami nawet uczucie „zamrożenia” ruchów, po którym następuje odblokowanie. Do innych
objawów parkinsonizmu należą: wolny posuwisty chód, drżenie spoczynkowe, zwiększone
wydzielanie śliny/ślinotok i twarz bez wyrazu.
• uczucie senności lub osłabienie czujności
• ból głowy.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 pacjentów):
• zapalenie płuc, zakażenie dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli), objawy przeziębienia,
zakażenie zatok, zakażenie dróg moczowych, zakażenie ucha, objawy grypopodobne
• lek Orizon może zwiększyć stężenie hormonu „prolaktyny” we krwi (z objawami lub bez
objawów). Objawy zwiększenia stężenia prolaktyny mogą obejmować u mężczyzn: obrzęk
sutków, trudności w osiągnięciu lub utrzymaniu erekcji, zmniejszenie popędu płciowego lub
inne zaburzenia seksualne. U kobiet do objawów należą: uczucie dyskomfortu dotyczące piersi,
wyciek mleka z piersi, brak krwawień miesięcznych lub inne zaburzenia cyklu miesiączkowego
lub zaburzenia płodności.
• zwiększenie masy ciała, zwiększony apetyt, zmniejszony apetyt
• zaburzenia snu, drażliwość, depresja, lęk, niepokój
• dystonia: w tym stanie występują powolne lub utrzymujące się mimowolne skurcze mięśni.
Może to dotyczyć każdej części ciała (co może skutkować nieprawidłową posturą), jednak
dystonia najczęściej obejmuje mięśnie twarzy (nieprawidłowe ruchy oczu, ust, języka czy
żuchwy).
• zawroty głowy
• dyskinezy: w tym stanie występują mimowolne ruchy mięśni, w tym powtarzalne, spastyczne
lub skręcające ruchy lub szarpnięcia
• drżenie
• niewyraźne widzenie, zakażenie oka lub zapalenie spojówek
• przyspieszone bicie serca, wysokie ciśnienie tętnicze krwi, spłycenie oddechu (zadyszka)
• ból gardła, kaszel, krwawienie z nosa, zatkany nos
• ból brzucha, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, wymioty, nudności, zaparcia, biegunka,
niestrawność, suchość w ustach, ból zęba
• wysypka, zaczerwienienie skóry
• skurcz mięśni, ból kości lub mięśni, ból pleców, ból stawów
• nietrzymanie moczu
• obrzęki ciała, kończyn górnych lub dolnych, gorączka, ból w klatce piersiowej, osłabienie
zmęczenie, ból
• upadek.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 100 pacjentów):
• zakażenie dróg oddechowych, zakażenie pęcherza moczowego, zakażenie oczu, zakażenie
migdałków, grzybicze zakażenie paznokci, zakażenie skóry, zakażenie skóry ograniczające się

do jednego obszaru lub do jednej części ciała, zakażenie wirusowe, zapalenie skóry
spowodowane przez roztocza
• zmniejszenie liczby białych krwinek (w tym tych, które pomagają chronić przed zakażeniami),
zmniejszenie liczby płytek krwi (komórki krwi, które pomagają zatrzymać krwawienia),
niedokrwistość, zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, zwiększenie liczby eozynofilii
(rodzaj białych krwinek)
• reakcja alergiczna
• wystąpienie cukrzycy lub pogorszenie już istniejącej cukrzycy, duże stężenie cukru we krwi,
nadmierne picie wody
• utrata masy ciała, utrata apetytu skutkująca niedożywieniem i małą masą ciała
• zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
• podwyższony nastrój (mania), splątanie, zmniejszone libido, nerwowość, koszmary senne
• brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, niski poziom świadomości
• drgawki, omdlenia
• nieodparta potrzeba poruszania częściami ciała, zaburzenia równowagi, nieprawidłowa
koordynacja, zawroty głowy po zmianie pozycji na stojącą, zaburzenia koncentracji, trudności
w mówieniu, utrata lub nieprawidłowe odczuwanie smaku, osłabione odczuwanie bodźców
bólowych i dotykowych na skórze, uczucie mrowienia, kłucia lub drętwienia skóry
• nadwrażliwość oczu na światło, suche oko, zwiększone łzawienie, zaczerwienienie oczu
• uczucie zawrotów głowy, dzwonienie w uszach, ból ucha
• migotanie przedsionków (nieprawidłowy rytm serca), zaburzone przewodzenie impulsów
między przedsionkami i komorami serca, nieprawidłowe przewodzenie impulsów elektrycznych
w sercu, wydłużenie odstępu QT w sercu, wolne bicie serca, nieprawidłowy zapis czynności
elektrycznej serca w EKG, uczucie kołatania serca
• niskie ciśnienie tętnicze krwi, niskie ciśnienie tętnicze po zmianie pozycji na stojącą
(w następstwie czego niektórzy pacjenci przyjmujący lek Orizon mogą mdleć, mieć zawroty
głowy lub tracić przytomność, gdy nagle wstaną lub się podniosą), nagłe zaczerwienienie
• zachłystowe zapalenie płuc (spowodowane przedostaniem się pokarmu do dróg oddechowych),
zastój krwi w płucach, przekrwienie dróg oddechowych, trzeszczenia, rzężenia, zaburzenia
głosu, zaburzenia w obrębie dróg oddechowych
• zakażenie żołądka lub jelit, nietrzymanie stolca, bardzo twardy stolec, trudności z połykaniem,
nadmierne oddawanie gazów
• pokrzywka, swędzenie, utrata włosów, zgrubienie skóry, wyprysk, sucha skóra, odbarwienie
skóry, trądzik, łuszcząca i swędząca skóra głowy i reszty ciała, zaburzenia skórne, uszkodzenia
skóry
• zwiększona aktywność CPK (fosfokinaza kreatynowa) we krwi, enzymu, który czasem jest
uwalniany z uszkodzonych mięśni
• nieprawidłowa postawa, sztywność stawów, obrzęk stawów, osłabienie mięśni, ból szyi
• częste oddawanie moczu, nietrzymanie moczu, bolesne oddawanie moczu
• zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji
• utrata krwawienia miesięcznego, brak miesiączki i inne zaburzenia cyklu miesiączkowego
(kobiety)
• powiększenie sutków u mężczyzn, wyciek mleka z piersi, zaburzenia seksualne, ból piersi,
uczucie dyskomfortu dotyczące piersi, wydzielina z pochwy
• obrzęk twarzy, ust, oczu lub warg
• dreszcze, zwiększenie temperatury ciała
• zmiana sposobu chodu
• uczucie pragnienia, złe samopoczucie, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, czucie się
nieswojo, uczucie dyskomfortu
• zwiększona aktywność aminotransferaz we krwi, zwiększona aktywność enzymu GGTP (enzym
wątrobowy - gammaglutamylotransferaza) we krwi, zwiększona aktywność enzymów
wątrobowych we krwi
• ból związany z procedurami medycznymi.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 1 000 pacjentów):
• zakażenie
• nieprawidłowe wydzielanie hormonu regulującego ilość moczu

• lunatykowanie (chodzenie we śnie)
• zaburzenia odżywiania związane ze snem
• cukier w moczu, niskie stężenie cukru we krwi, duże stężenie triglicerydów (tłuszczów)
we krwi
• brak emocji, niezdolność do osiągnięcia orgazmu
• zmniejszona aktywność ruchowa i brak reakcji u pacjenta z zachowaną świadomością
(katatonia)
• zaburzenia dotyczące naczyń mózgowych
• śpiączka wskutek niekontrolowanej cukrzycy
• ruchy trzęsące, kiwające głowy
• jaskra (zwiększone ciśnienie w gałce ocznej), zaburzenia ruchu oczu, rotacyjne ruchy oczu,
owrzodzenia brzegów powiek
• powikłania dotyczące oka podczas operacji usunięcia zaćmy. W trakcie tego zabiegu może
wystąpić zespół wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative floppy iris syndrome, IFIS), jeśli pacjent
stosuje lub stosował lek Orizon. Jeśli pacjent ma planowaną operację zaćmy oka, należy
powiedzieć lekarzowi okuliście o przyjmowaniu tego leku w przeszłości lub obecnie.
• niebezpiecznie mała liczba białych krwinek odpowiedzialnych za zwalczanie zakażeń
• niebezpieczne, nadmierne picie wody
• nieregularny rytm serca
• zaburzenia oddychania podczas snu (bezdech senny), szybki, płytki oddech
• zapalenie trzustki, niedrożność jelit
• obrzęk języka, spierzchnięte wargi, wysypka polekowa
• łupież
• rozpad włókien mięśniowych i ból mięśni (rabdomioliza)
• opóźnienia krwawień miesięcznych, powiększenie gruczołów piersiowych, powiększenie piersi,
wydzielina z piersi
• zwiększenie stężenia insuliny we krwi (hormon regulujący stężenie cukru we krwi)
• stwardnienie skóry
• niska temperatura ciała, ochłodzenie rąk i nóg
• objawy odstawienia leku
• zażółcenie skóry i oczu (żółtaczka).

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 000 pacjentów):
• zagrażające życiu powikłania związane z niewyrównaną cukrzycą
• ciężka reakcja alergiczna z obrzękiem, który może obejmować krtań i prowadzić do trudności
z oddychaniem
• brak ruchu mięśni jelit, który powoduje niedrożność.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• ciężka, zagrażająca życiu wysypka z powstawaniem pęcherzy i złuszczaniem się skóry może
wystąpić w lub okolicy jamy ustnej, nosa, oczu oraz genitaliów, i może się rozprzestrzeniać na
inne części ciała (zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).

Działania niepożądane stwierdzane podczas stosowania innego leku – paliperydonu, bardzo
podobnego do rysperydonu, które mogą również wystąpić podczas stosowania leku Orizon: szybkie
bicie serca po zmianie pozycji na stojącą.

Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży
Na ogół można spodziewać się, że działania niepożądane występujące u dzieci będą podobne do tych,
występujących u dorosłych. Następujące działania niepożądane zgłaszano częściej u dzieci
i młodzieży (w wieku od 5 do 17 lat) niż u osób dorosłych: uczucie senności lub zmniejszonej
czujności, uczucie zmęczenia (męczliwość), ból głowy, zwiększenie apetytu, wymioty, objawy
przeziębienia, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból brzucha, zawroty głowy, kaszel, gorączkę,
drżenie (trzęsienie się), biegunkę i nietrzymanie moczu (brak kontroli oddawania moczu).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49 21 301, fax: 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Orizon?
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku tekturowym. Termin
ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Orizon
- Substancją czynną leku jest rysperydon.
Każda tabletka powlekana zawiera odpowiednio: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg rysperydonu.

- Pozostałe składniki leku to:

Rdzeń tabletki:
laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna (PH 101), celuloza
mikrokrystaliczna (PH 102), hypromeloza 2910 (5 cps), sodu laurylosiarczan, krzemionka koloidalna
bezwodna i magnezu stearynian.

Otoczka tabletki:
hypromeloza 2910 (5 cps), hypromeloza 2910 (15 cps), glikol propylenowy, tytanu dwutlenek
(E 171), talk.

Ponadto, otoczka zawiera:
Tabletka powlekana 0,5 mg: żelaza tlenek czerwony (E 172).
Tabletka powlekana 2 mg: żółcień pomarańczowa FCF (E 110).
Tabletka powlekana 3 mg: żółcień chinolinowa (E 104).
Tabletka powlekana 4 mg: indygotyna (E 132),
żółcień chinolinowa (E 104).

Jak wygląda lek Orizon i co zawiera opakowanie
Orizon 0,5 mg: brązowawoczerwona, okrągła tabletka powlekana. Tabletki nie można dzielić.
Orizon 1 mg: biała, obustronnie wypukła, podłużna tabletka powlekana z linią podziału po jednej
stronie. Tabletkę można dzielić na równe dawki.
Orizon 2 mg: bladopomarańczowa, obustronnie wypukła, podłużna tabletka powlekana z linią
podziału po jednej stronie. Tabletkę można dzielić na równe dawki.
Orizon 3 mg: jasnożółta, obustronnie wypukła, podłużna tabletka powlekana z linią podziału po jednej
stronie. Tabletkę można dzielić na równe dawki.

Orizon 4 mg: zielona, obustronnie wypukła, podłużna tabletka powlekana z linią podziału po jednej
stronie. Tabletkę można dzielić na równe dawki.

Orizon, tabletki powlekane dostępne są w blistrach lub w pojemniku z HDPE z zakrętką posiadającą
zabezpieczenie przed otworzeniem przez dzieci z uszczelniającą wkładką zabezpieczającą. Pojemnik
z HDPE zawiera środek pochłaniający wilgoć (pochłaniacz z żelem krzemionkowym).

Blistry:
0,5 mg: 20 tabletek
1 mg: 20 oraz 60 tabletek
2 mg: 60 tabletek
3 mg: 60 tabletek
4 mg: 60 tabletek

Pojemnik z HDPE:
0,5 mg: 100 tabletek

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny
Orion Corporation
Orionintie 1
02200 Espoo
Finlandia

Importer
Orion Corporation, Orion Pharma
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Finlandia

Orion Corporation, Orion Pharma
Joensuunkatu 7
FI-24100 Salo
Finlandia

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji dotyczących tego leku należy zwrócić się do
miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:
Orion Pharma Poland Sp. z o. o.
kontakt@orionpharma.info.pl

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego
Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Finlandia, Szwecja: Risperidon Orion
Polska: Orizon

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 29.09.2023

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

1(26)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Orizon, 0,5 mg, tabletki powlekane
Orizon, 1 mg, tabletki powlekane
Orizon, 2 mg, tabletki powlekane
Orizon, 3 mg, tabletki powlekane
Orizon, 4 mg, tabletki powlekane

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg rysperydonu (Risperidonum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Tabletka powlekana 0,5 mg: każda tabletka powlekana zawiera 22,5 mg laktozy (w postaci
jednowodnej).
Tabletka powlekana 1 mg: każda tabletka powlekana zawiera 45,2 mg laktozy (w postaci
jednowodnej).
Tabletka powlekana 2 mg: każda tabletka powlekana zawiera 90,3 mg laktozy (w postaci
jednowodnej) oraz 0,024 mg żółcieni pomarańczowej FCF (E 110).
Tabletka powlekana 3 mg: każda tabletka powlekana zawiera 135,4 mg laktozy (w postaci
jednowodnej).
Tabletka powlekana 4 mg: każda tabletka powlekana zawiera 180,5 mg laktozy (w postaci
jednowodnej).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana

Tabletka powlekana 0,5 mg: Brązowawoczerwona, okrągła tabletka powlekana. Tabletki nie można
dzielić.
Tabletka powlekana 1 mg: Biała, obustronnie wypukła, podłużna tabletka powlekana z linią podziału
po jednej stronie. Tabletkę można dzielić na równe dawki.
Tabletka powlekana 2 mg: Bladopomarańczowa, obustronnie wypukła, podłużna tabletka powlekana
z linią podziału po jednej stronie. Tabletkę można dzielić na równe dawki.
Tabletka powlekana 3 mg: Jasnożółta, obustronnie wypukła, podłużna tabletka powlekana z linią
podziału po jednej stronie. Tabletkę można dzielić na równe dawki.
Tabletka powlekana 4 mg: Zielona, obustronnie wypukła, podłużna tabletka powlekana z linią
podziału po jednej stronie. Tabletkę można dzielić na równe dawki.

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

#### 4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Orizon jest wskazany w leczeniu schizofrenii.

Produkt leczniczy Orizon jest wskazany w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu
umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych.

2(26)

Produkt leczniczy Orizon jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu (do 6 tygodni) uporczywej agresji
u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego w stopniu umiarkowanym do ciężkiego, nie
reagujących na metody niefarmakologiczne oraz gdy istnieje ryzyko, że pacjent będzie stanowił
zagrożenie dla samego siebie lub innych osób.

Produkt leczniczy Orizon jest wskazany w krótkotrwałym objawowym (do 6 tygodni) leczeniu
uporczywej agresji w przebiegu zaburzeń zachowania u dzieci w wieku od 5 lat i młodzieży ze
sprawnością intelektualną poniżej przeciętnej bądź upośledzonych umysłowo, zdiagnozowanych
według kryteriów DSM – IV, u których nasilenie agresji i innych zachowań destrukcyjnych wymaga
leczenia farmakologicznego. Farmakoterapia powinna stanowić integralną część wszechstronnego
programu terapeutycznego, obejmującego działania psychospołeczne i edukacyjne. Zaleca się, aby
rysperydon był przepisywany przez lekarza specjalistę w dziedzinie neurologii dziecięcej oraz
psychiatrii dziecięcej i młodzieżowej lub lekarza specjalizującego się w leczeniu zaburzeń zachowania
u dzieci i młodzieży.

#### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Schizofrenia

Dorośli
Produkt leczniczy Orizon może być podawany raz lub dwa razy na dobę.

Leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg rysperydonu na dobę. Dawka może być zwiększona
drugiego dnia do 4 mg na dobę. Od tego momentu dawka może pozostać niezmieniona albo, jeśli
zaistnieje taka konieczność, indywidualnie dostosowywana. Przeciętna, optymalna dawka
terapeutyczna wynosi od 4 mg do 6 mg na dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane
wolniejsze dostosowywanie dawki oraz mniejsza dawka początkowa i podtrzymująca.

Dawki większe niż 10 mg na dobę nie wykazują większej skuteczności niż mniejsze dawki, mogą
natomiast powodować zwiększenie częstości występowania objawów pozapiramidowych. Nie
zbadano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 16 mg na dobę, a zatem nie należy ich
stosować.

Pacjenci w wieku podeszłym
Zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg dwa razy na dobę. Dawka może być indywidualnie
dostosowywana i zwiększana o 0,5 mg dwa razy na dobę do dawki 1 mg do 2 mg dwa razy na dobę.

Dzieci i młodzież
Produkt leczniczy Orizon nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze
schizofrenią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności.

Epizody maniakalne w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych

Dorośli
Produkt leczniczy Orizon powinien być podawany raz na dobę, dawka początkowa to 2 mg.
W razie konieczności, dawkę można zwiększać o 1 mg raz na dobę, nie częściej niż co 24 godziny.
Dawkę rysperydonu można dostosowywać indywidualnie w zakresie od 1 mg do 6 mg na dobę
w zależności od skuteczności i tolerancji u każdego pacjenta. Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania
dawek większych niż 6 mg na dobę w leczeniu epizodów maniakalnych.

Podobnie jak w przypadku innych leków stosowanych objawowo, kontynuacja leczenia produktem
leczniczym Orizon powinna być weryfikowana i uzasadniona aktualnym stanem pacjenta.

3(26)

Pacjenci w wieku podeszłym
Zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg dwa razy na dobę. Dawka może być indywidualnie
dostosowywana i zwiększana o 0,5 mg dwa razy na dobę do dawki 1 mg do 2 mg dwa razy na dobę.
Należy zachować ostrożność ze względu na niewystarczającą liczbę danych dotyczących
bezpieczeństwa stosowania u osób w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież
Produkt leczniczy Orizon nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat z epizodami
maniakalnymi w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych ze względu na brak
wystarczających danych dotyczących skuteczności.

Uporczywa agresja u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego w stopniu umiarkowanym do
ciężkiego

Zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg dwa razy na dobę. W celu podania dawki 0,25 mg
należy zastosować inne leki. W razie konieczności, dawka może być indywidualnie zwiększana o
0,25 mg dwa razy na dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości
pacjentów wynosi 0,5 mg dwa razy na dobę. U niektórych pacjentów może jednak być konieczne
stosowanie dawek do 1 mg dwa razy na dobę.

Nie należy stosować produktu leczniczego Orizon dłużej niż 6 tygodni w leczeniu uporczywej agresji
u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego.
Pacjentów należy poddawać regularnej i częstej ocenie rozważając potrzebę kontynuacji leczenia.

Zaburzenia zachowania

Dzieci i młodzież w wieku od 5 do 18 lat
U osób o masie ciała 50 kg lub powyżej, zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę.
W razie konieczności, dawkowanie może być indywidualnie dostosowywane poprzez zwiększanie
dawki o 0,5 mg raz na dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości
pacjentów wynosi 1 mg raz na dobę. Niemniej, w leczeniu niektórych pacjentów produkt leczniczy
jest skuteczny w dawce 0,5 mg raz na dobę, natomiast u innych najlepsze wyniki uzyskuje się podczas
stosowania leku w dawce 1,5 mg raz na dobę.

U osób o masie ciała poniżej 50 kg, zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę. W razie
konieczności, dawkowanie może być indywidualnie dostosowywane poprzez zwiększanie dawki
o 0,25 mg na dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów
wynosi 0,5 mg raz na dobę. Niemniej, w leczeniu niektórych pacjentów lek jest skuteczny w dawce
0,25 mg raz na dobę, natomiast u innych najlepsze wyniki uzyskuje się podczas stosowania leku w
dawce 0,75 mg raz na dobę. W celu podania dawki 0,25 mg lub 0,75 mg należy zastosować inne leki.

Podobnie jak w przypadku innych leków stosowanych objawowo, kontynuacja leczenia rysperydonem
powinna być weryfikowana i uzasadniona aktualnym stanem pacjenta.

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Orizon u dzieci w wieku poniżej 5 lat, ze względu na
niewystarczającą liczbę danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania rysperydonu
w tym wskazaniu u dzieci w wieku poniżej 5 lat.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek eliminacja czynnej frakcji przeciwpsychotycznej
następuje wolniej niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby występuje zwiększone stężenie wolnej frakcji
rysperydonu w osoczu.

4(26)

Bez względu na rodzaj wskazania terapeutycznego, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub
wątroby, powinno się zmniejszyć o połowę dawkę początkową i kolejne dawki rysperydonu oraz
stosować wolniejsze zwiększanie dawek.

W tej grupie pacjentów produkt leczniczy Orizon powinien być stosowany z ostrożnością.

Sposób podawania

Produkt leczniczy Orizon przeznaczony jest do stosowania doustnego. Pokarm nie wpływa na
wchłanianie rysperydonu.

W przypadku przerwania stosowania produktu leczniczego, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
Po nagłym odstawieniu leków przeciwpsychotycznych stosowanych w dużych dawkach, bardzo
rzadko opisywano objawy wynikające z ich odstawienia, w tym: nudności, wymioty, nadmierne
pocenie się i bezsenność (patrz punkt 4.8). Mogą także ponownie wystąpić objawy psychotyczne
i ruchy mimowolne (takie jak akatyzje, dystonie i dyskinezy).

Zamiana innych leków przeciwpsychotycznych na rysperydon
Jeśli ma to uzasadnienie medyczne, zaleca się stopniowe wycofywanie stosowanego poprzednio
leczenia podczas rozpoczynania leczenia produktem leczniczym Orizon. Również, jeżeli ma to
uzasadnienie medyczne, zamianę leków przeciwpsychotycznych w postaci depot na terapię produktem
leczniczym Orizon, należy rozpocząć od zastąpienia nim następnej planowanej iniekcji. Okresowo,
należy rozważać konieczność kontynuacji podawania leków przeciw parkinsonizmowi.

#### 4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na rysperydon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.

#### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem

Zwiększona umieralność u osób w podeszłym wieku z otępieniem

W metaanalizie 17 kontrolowanych badań klinicznych z zastosowaniem atypowych leków
przeciwpsychotycznych, w tym również rysperydonu, u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem,
którzy otrzymywali atypowe leki przeciwpsychotyczne, występowała zwiększona śmiertelność
w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. W kontrolowanych placebo badaniach z podawanym
doustnie rysperydonem, w tej populacji pacjentów, śmiertelność wynosiła 4,0% wśród pacjentów
leczonych rysperydonem i 3,1% wśród pacjentów otrzymujących placebo. Iloraz szans przy 95%
przedziale ufności wynosił 1,21 (0,7: 2,1). Średni wiek zmarłych pacjentów wynosił 86 lat
(w przedziale od 67 do 100 lat). Dane z dwóch dużych badań obserwacyjnych wykazały, że u osób
w podeszłym wieku z otępieniem leczonych klasycznymi lekami przeciwpsychotycznymi występuje
również nieznacznie zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu do osób nieleczonych. Brak
wystarczających danych, aby dokładnie ocenić wielkość ryzyka. Nie jest też znana przyczyna
zwiększonego ryzyka. Nie wiadomo na ile zwiększenie umieralności w tych badaniach
obserwacyjnych można przypisać stosowaniu leków przeciwpsychotycznych, a na ile niektórym
cechom samych pacjentów.

Jednoczesne stosowanie furosemidu

W badaniach klinicznych rysperydonu, kontrolowanych placebo, przeprowadzanych z udziałem
pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, w grupie otrzymującej rysperydon i furosemid,
stwierdzono większą śmiertelność (7,3%; średni wiek pacjentów 89 lat, w przedziale od 75 do 97 lat)
w porównaniu do pacjentów leczonych samym rysperydonem (3,1%; średni wiek pacjentów 84 lata,

5(26)

w przedziale od 70 do 96 lat) lub otrzymujących sam furosemid (4,1%; średni wiek pacjentów 80 lat,
w przedziale od 67 do 90 lat). Zwiększoną śmiertelność u pacjentów leczonych rysperydonem oraz
furosemidem stwierdzono w dwóch z czterech badań klinicznych. Jednoczesne podawanie
rysperydonu z innymi diuretykami (głównie tiazydowymi w małych dawkach) nie powodowało
podobnych skutków.

Nie znaleziono dotąd jednoznacznego patofizjologicznego mechanizmu, który mógłby tłumaczyć te
obserwacje, ani czynnika powodującego zgon. Należy jednak zachować szczególną ostrożność
i rozważyć ryzyko i korzyści przed podjęciem decyzji o jednoczesnym podawaniu tych leków oraz
podawaniu rysperydonu z innymi diuretykami o silnym działaniu. Zwiększona śmiertelność nie
występuje u pacjentów leczonych równocześnie rysperydonem i innymi diuretykami. Niezależnie od
stosowanego leczenia, odwodnienie jest ogólnym czynnikiem ryzyka wpływającym na śmiertelność
i dlatego u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem nie powinno się do niego dopuszczać.

Zdarzenia niepożądane dotyczące krążenia mózgowego (ang. Cerebrovascular Adverse Events,
CVAE)

W randomizowanych badaniach klinicznych z kontrolą placebo przeprowadzonych u pacjentów
z otępieniem stosujących niektóre atypowe leki przeciwpsychotyczne, stwierdzono około trzykrotny
wzrost ryzyka zdarzeń niepożądanych dotyczących krążenia mózgowego. Połączone dane z sześciu
kontrolowanych placebo badań z rysperydonem przeprowadzonych na grupach głównie osób w
podeszłym wieku (wiek >65 lat) z demencją, wykazały, że działania niepożądane dotyczące układu
mózgowo-naczyniowego (poważne i nie, łącznie) wystąpiły u 3,3% (33/1009) pacjentów leczonych
rysperydonem, oraz u 1,2% (8/712) pacjentów, którym podawano placebo. Iloraz szans (przy 95%
przedziale ufności) wynosił 2,96 (1,34; 7,50). Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany.
Zwiększone ryzyko nie może być wykluczone dla innych leków przeciwpsychotycznych ani innych
populacji. Produkt leczniczy Orizon należy stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka
wystąpienia udaru mózgu.

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących krążenia mózgowego było znacząco większe
u pacjentów z otępieniem typu mieszanego czy naczyniowego niż u pacjentów z otępieniem typu
alzheimerowskiego. Dlatego pacjenci z innymi typami otępienia niż otępienie typu alzheimerowskiego
nie powinni być leczeni rysperydonem.

Lekarzom zaleca się wnikliwe przeprowadzanie oceny ryzyka i korzyści ze stosowania produktu
leczniczego Orizon u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, z uwzględnieniem indywidualnych
czynników ryzyka wystąpienia udaru mózgu, a także u wszystkich pacjentów z wywiadem
wskazującym na występowanie udarów mózgu. Pacjentom lub opiekunom należy polecić
natychmiastowe zgłaszanie objawów przedmiotowych i podmiotowych potencjalnych działań
niepożądanych dotyczących krążenia mózgowego, takich jak nagłe osłabienie lub zdrętwienie twarzy,
rąk lub nóg oraz zaburzenia mowy lub widzenia. Bezzwłocznie należy wtedy rozważyć wszelkie opcje
terapeutyczne, włącznie z przerwaniem leczenia rysperydonem.

Produkt leczniczy Orizon należy stosować wyłącznie w krótkotrwałym leczeniu uporczywej agresji
u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego
wspierając metody niefarmakologiczne wykazujące ograniczoną skuteczność lub jej brak oraz gdy
istnieje ryzyko, że pacjent będzie stanowił zagrożenie dla samego siebie lub innych.

Pacjentów należy poddawać regularnej ocenie z rozważeniem potrzeby kontynuacji leczenia.

Niedociśnienie ortostatyczne

W związku z tym, że rysperydon blokuje receptory alfa, może wystąpić niedociśnienie (niedociśnienie
ortostatyczne), zwłaszcza podczas początkowej fazy dostosowywania dawki. Obserwowano klinicznie
istotne niedociśnienie po wprowadzeniu leku do obrotu, gdy jednocześnie stosowano leki
przeciwnadciśnieniowe. Produkt leczniczy Orizon należy stosować z ostrożnością u pacjentów

6(26)

z chorobami układu krążenia (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia
przewodzenia, odwodnienie, hipowolemia, zaburzenia krążenia mózgowego) i zgodnie z zaleceniami,
zwiększać dawkę stopniowo (patrz punkt 4.2). Jeśli wystąpi niedociśnienie, należy rozważyć
zmniejszenie dawki.

Leukopenia, neutropenia i agranulocytoza

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym rysperydonu, stwierdzano wystąpienie
leukopenii, neutropenii i agranulocytozy. Agranulocytozę po wprowadzeniu produktu do obrotu
zgłaszano bardzo rzadko (<1/10 000 pacjentów).

Pacjentów z istotną klinicznie leukopenią lub polekową leukopenią i (lub) neutropenią w wywiadzie
należy monitorować przez pierwsze kilka miesięcy leczenia. Należy rozważyć zaprzestanie stosowania
rysperydonu po pierwszym objawie istotnego klinicznie zmniejszenia liczby leukocytów, jeśli brak
innych czynników przyczynowych.

Należy uważnie obserwować, czy u pacjentów ze znaczącą klinicznie neutropenią nie występuje
gorączka lub inne objawy przedmiotowe lub podmiotowe infekcji, oraz podjąć natychmiastowe
leczenie w razie wystąpienia takich objawów. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba
neutrofilów <1 x 109/l) należy zaprzestać stosowania rysperydonu i badać liczbę leukocytów, do
czasu, gdy wynik będzie prawidłowy.

Późne dyskinezy/objawy pozapiramidowe

Działanie leków wykazujących właściwości antagonistyczne w stosunku do receptorów
dopaminowych związane jest z występowaniem późnych dyskinez, charakteryzujących się
rytmicznymi, mimowolnymi ruchami, zwłaszcza mięśni języka i (lub) mięśni twarzy. Wystąpienie
objawów pozapiramidowych jest czynnikiem ryzyka wystąpienia późnych dyskinez. Jeśli wystąpią
objawy podmiotowe i przedmiotowe późnych dyskinez, należy rozważyć przerwanie leczenia
wszelkimi lekami przeciwpsychotycznymi.

Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki psychostymulujące (np.
metylofenidat) i rysperydon, ponieważ podczas dostosowania dawki jednego lub obu produktów
leczniczych objawy pozapiramidowe mogą nasilić się. Zaleca się stopniowe wycofywanie leku
psychostymulującego (patrz punkt 4.5).

Złośliwy zespół neuroleptyczny

Donoszono o występowaniu podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych złośliwego zespołu
neuroleptycznego, charakteryzującego się: podwyższeniem temperatury ciała, sztywnością mięśni,
niestabilnością układu autonomicznego, zaburzeniami świadomości i zwiększeniem aktywności
fosfokinazy kreatynowej w surowicy. Ponadto, może wystąpić mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra
niewydolność nerek. W takim wypadku należy przerwać stosowanie wszystkich leków
przeciwpsychotycznych, w tym produktu leczniczego Orizon.

Choroba Parkinsona i otępienie z obecnością ciał Lewy’ego

Przed przepisaniem leków przeciwpsychotycznych, w tym produktu leczniczego Orizon tabletki
powlekane, pacjentom z chorobą Parkinsona lub otępieniem z obecnością ciał Lewy’ego, lekarze
powinni rozważyć stosunek ryzyka do korzyści. Rysperydon może zaostrzyć przebieg choroby
Parkinsona. W obu grupach ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego i wrażliwość na
leki przeciwpsychotyczne mogą być zwiększone; ci pacjenci zostali wyłączeni z badań klinicznych.
Do objawów zwiększonej wrażliwości na leki przeciwpsychotyczne należą: splątanie, zaburzenie
świadomości, niestabilność postawy z częstymi upadkami, które towarzyszą objawom
pozapiramidowym.

7(26)

Hiperglikemia i cukrzyca

Podczas leczenia rysperydonem, stwierdzano wystąpienie hiperglikemii, cukrzycy i zaostrzenie
przebiegu wcześniej występującej cukrzycy. W niektórych przypadkach zgłaszano uprzednie
zwiększenie masy ciała, co może być czynnikiem predysponującym. Kwasicę ketonową zgłaszano
bardzo rzadko, a śpiączkę cukrzycową rzadko. Zaleca się prowadzenie odpowiedniej obserwacji
klinicznej zgodnie z wytycznymi terapii przeciwpsychotycznej. U pacjentów leczonych jakimkolwiek
atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, w tym rysperydonem, należy obserwować objawy
hiperglikemii (takie jak: polidypsja, poliuria, nadmierne łaknienie i osłabienie), a pacjentów
z cukrzycą należy regularnie badać, czy nie pogarsza się u nich kontrola glikemii.

Zwiększenie masy ciała

Podczas stosowania rysperydonu stwierdzano przypadki znacznego zwiększenia masy ciała. Należy
regularnie kontrolować masę ciała.

Hiperprolaktynemia

Hiperprolaktynemia jest częstym działaniem niepożądanym występującym podczas leczenia
rysperydonem. Zaleca się badanie stężenia prolaktyny w osoczu u osób z działaniami niepożądanymi
prawdopodobnie związanymi z prolaktyną (np. ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, brak
owulacji, zaburzenia płodności, zmniejszone libido, zaburzenia wzwodu i mlekotok).

Badania hodowli tkankowych wskazują, że rozwój ludzkich nowotworów piersi może być
stymulowany przez prolaktynę. Chociaż nie stwierdzono do tej pory w badaniach klinicznych
i epidemiologicznych wyraźnego związku z podawanymi lekami przeciwpsychotycznymi, należy
zachować ostrożność u pacjentów z wywiadem w tym kierunku.
Produkt leczniczy Orizon należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonymi wcześniej:
hiperprolaktynemią lub guzami prolaktynozależnymi.

Wydłużenie odstępu QT

Wydłużenie odstępu QT było bardzo rzadko zgłaszane po wprowadzeniu rysperydonu do obrotu.
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność
przepisując rysperydon pacjentom z rozpoznaną chorobą sercowo-naczyniową, wydłużeniem odstępu
QT w wywiadzie rodzinnym, bradykardią lub zaburzeniem równowagi elektrolitowej (niedoborem
potasu lub magnezu), ponieważ lek może zwiększać ryzyko wystąpienia arytmii.
Ostrożność należy także zachować w wypadku stosowania rysperydonu jednocześnie z innymi lekami
mogącymi wydłużać odstęp QT.

Drgawki

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Orizon u pacjentów
z drgawkami w wywiadzie lub z innymi stanami, które mogą obniżać próg drgawkowy.

Priapizm

W związku z działaniem blokującym receptor alfa-adrenergiczny, podczas leczenia produktem
leczniczym Orizon może wystąpić priapizm.

Regulacja temperatury ciała

Lekom przeciwpsychotycznym przypisywano właściwość zakłócania zdolności organizmu do
obniżania temperatury podstawowej ciała. Zaleca się zachowanie odpowiedniej ostrożności w razie
przepisywania produktu leczniczego Orizon pacjentom, u których mogą wystąpić czynniki sprzyjające
podwyższeniu podstawowej temperatury ciała, np. podejmujących intensywny wysiłek fizyczny,

8(26)

narażonych na działanie ekstremalnie wysokich temperatur, przyjmujących jednocześnie leki
o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionych.

Działanie przeciwwymiotne

W badaniach przedklinicznych rysperydonu obserwowano jego działanie przeciwwymiotne.
W przypadku stosowania leku u ludzi działanie to może maskować objawy przedmiotowe
i podmiotowe przedawkowania niektórych leków lub stany, takie jak niedrożność jelit, zespół Reye’a
i nowotwór mózgu.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mają mniejszą zdolność wydalania czynnej frakcji
przeciwpsychotycznej rysperydonu niż dorośli z prawidłową czynnością nerek. Pacjenci
z zaburzeniami czynności wątroby mają zwiększone stężenie wolnej frakcji rysperydonu w osoczu
(patrz punkt 4.2).

Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowozatorowej (ŻChZZ). U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte
czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, dlatego przed leczeniem i podczas leczenia
rysperydonem należy wykryć wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby oraz podjąć
postępowanie zapobiegawcze.

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki

U pacjentów przyjmujących leki o działaniu antagonistycznym na receptory alfa1a-adrenergiczne,
w tym rysperydon, stwierdzano podczas operacji usunięcia zaćmy śródoperacyjny zespół wiotkiej
tęczówki (ang. Intraoperative floppy iris syndrome, IFIS) (patrz punkt 4.8).

Zespół IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ocznych w trakcie i po zabiegu. Przed zabiegiem należy
poinformować wykonującego zabieg okulistę o aktualnym lub wcześniejszym przyjmowaniu leków
o działaniu antagonistycznym na receptory alfa1a-adrenergiczne. Nie ustalono możliwych korzyści
z odstawienia leków blokujących receptory alfa 1a-adrenergiczne przed zabiegiem usunięcia zaćmy
i należy to rozważyć wobec ryzyka związanego z przerwaniem leczenia przeciwpsychotycznego.

Dzieci i młodzież

Przed przepisaniem rysperydonu dzieciom i młodzieży z zaburzeniami zachowania należy
przeprowadzić dokładną analizę fizycznych i społecznych przyczyn zachowań agresywnych, takich
jak ból czy niewłaściwe wymagania środowiskowe.
Działanie sedatywne rysperydonu należy w tej populacji dokładnie obserwować ze względu na
możliwy wpływ na zdolność uczenia się. Zmiana czasu podawania rysperydonu może zmniejszyć
wpływ sedacji na koncentrację u dzieci i młodzieży.

Podawanie rysperydonu wiązało się z przeciętnym zwiększeniem masy ciała i wskaźnika masy ciała
(BMI). Zalecany jest pomiar wyjściowej masy ciała przed rozpoczęciem leczenia i regularne jej
kontrolowanie w trakcie leczenia. Zmiany wzrostu stwierdzane w długoterminowych, otwartych
badaniach rozszerzonych mieściły się w normach określonych dla danego wieku. Długotrwały wpływ
rysperydonu na dojrzewanie płciowe i wzrost nie został wystarczająco zbadany.

Ze względu na możliwość wpływu dłużej trwającej hiperprolaktynemii na rozwój fizyczny
i dojrzewanie płciowe dzieci i młodzieży, należy prowadzić regularną ocenę kliniczną stanu
endokrynologicznego pacjenta, obejmującą pomiary wzrostu, masy ciała, dojrzewania płciowego,
kontrolę występowania menstruacji i innych potencjalnych działań prolaktynozależnych.

9(26)

Wyniki małego obserwacyjnego badania przeprowadzonego po wprowadzeniu produktu do obrotu
wykazały, że osoby w wieku od 8 do 16 lat narażone na działanie rysperydonu były o około 3,0 do
4,8 cm wyższe niż osoby, które stosowały inne leki przeciwpsychotyczne. W badaniu nie określono
czy ekspozycja na rysperydon miała jakikolwiek wpływ na ostateczną wysokość osób dorosłych, ani
czy skutek ten był następstwem bezpośredniego działania rysperydonu na wzrost kości, czy wpływem
samej choroby na wzrost kości, czy też wynikiem lepszej kontroli choroby, co skutkowałoby
zwiększeniem wzrostu.

Podczas leczenia rysperydonem należy regularnie kontrolować występowanie objawów
pozapiramidowych oraz innych zaburzeń ruchu.

Zalecenia dotyczące dawkowania u dzieci i młodzieży - patrz punkt 4.2.

Substancje pomocnicze

Tabletki powlekane zawierają laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów
z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy.

Tabletki powlekane Orizon, 2 mg zawierają barwnik, żółcień pomarańczową FCF (E 110), która może
powodować reakcje alergiczne.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

#### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Interakcje farmakodynamiczne

Leki wydłużające odstęp QT

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych zalecana jest ostrożność podczas
przepisywania rysperydonu jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak leki
przeciwarytmiczne klasy IA (np.: chinidyna, dyzopiramid, prokainamid, propafenon, amiodaron,
sotalol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np.: amitryptylina), czteropierścieniowe leki
przeciwdepresyjne (np.: maprotylina), niektóre leki przeciwhistaminowe, inne leki
przeciwpsychotyczne, niektóre leki przeciwmalaryczne (np.: chinina i meflochina), oraz z lekami
powodującymi zaburzenia równowagi elektrolitowej (hipokaliemia, hipomagnezemia), bradykardię
lub z lekami hamującymi metabolizm wątrobowy rysperydonu. Powyższa lista ma charakter
informacyjny i nie jest listą wyczerpującą.

Leki działające ośrodkowo i alkohol

Rysperydon należy stosować z ostrożnością w skojarzeniu z innymi substancjami działającymi
ośrodkowo - w szczególności produktami zawierającymi alkohol, opioidy, leki przeciwhistaminowe
oraz benzodiazepiny - ze względu na zwiększone ryzyko sedacji.

Lewodopa i agoniści dopaminy

Rysperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych. Jeśli to
skojarzenie wydaje się konieczne, szczególnie w schyłkowej fazie choroby Parkinsona, należy
zastosować najmniejsze skuteczne dawki obu leków.

10(26)

Leki działające hipotensyjnie

Po wprowadzeniu rysperydonu do obrotu obserwowano istotne klinicznie niedociśnienie po
zastosowaniu rysperydonu w skojarzeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Leki psychostymulujące

Jednoczesne stosowanie leków psychostymulujących (np. metylofenidatu) z rysperydonem może
prowadzić do wystąpienia objawów pozapiramidowych po zmianie jednego lub obu produktów
leczniczych (patrz punkt 4.4).

Paliperydon

Jednoczesne stosowanie doustne rysperydonu z paliperydonem nie jest zalecane, ponieważ
paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu i zastosowanie ich w skojarzeniu może
prowadzić do dodatkowego narażenia na czynną frakcję przeciwpsychotyczną.

Interakcje farmakokinetyczne

Pokarm nie wpływa na wchłanianie rysperydonu.

Rysperydon jest metabolizowany głównie z udziałem CYP2D6 i w mniejszym stopniu CYP3A4.
Zarówno rysperydon i jego czynny metabolit 9-hydroksyrysperydon są substratami glikoproteiny P (Pgp). Substancje modyfikujące aktywność CYP2D6 lub substancje silnie hamujące lub indukujące
aktywność CYP3A4 i (lub) P-gp, mogą wpływać na farmakokinetykę czynnej frakcji
przeciwpsychotycznej rysperydonu.

Silne inhibitory CYP2D6

Jednoczesne stosowanie rysperydonu z silnym inhibitorem CYP2D6 może prowadzić do zwiększenia
w osoczu stężenia rysperydonu a w mniejszym stopniu czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.
Większe dawki silnego inhibitora CYP2D6 mogą zwiększać stężenie czynnej frakcji
przeciwpsychotycznej rysperydonu (np. paroksetyna, patrz niżej). Oczekuje się, że inne inhibitory
CYP2D6, takie jak chinidyna, mogą podobnie wpływać na stężenie rysperydonu. Należy ponownie
ocenić dawkowanie rysperydonu podczas rozpoczynania lub kończenia jednoczesnego podawania
paroksetyny, chinidyny czy innego silnego inhibitora CYP2D6 szczególnie w większych dawkach.

Inhibitory CYP3A4 i(lub) P-gp

Jednoczesne podawanie rysperydonu z silnym inhibitorem CYP3A4 i(lub) P-gp może znacząco
zwiększyć stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu w osoczu. Należy ponownie
ocenić dawkowanie rysperydonu, podczas rozpoczynania lub kończenia jednoczesnego podawania
itrakonazolu lub innego silnego inhibitora CYP3A4 i (lub) P-gp.

Induktory CYP3A4 i (lub) P-gp

Jednoczesne podawanie rysperydonu z silnym induktorem CYP3A4 i (lub) P-gp może zmniejszyć
stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej rysperydonu w osoczu. Należy ponownie ocenić
dawkowanie rysperydonu, podczas rozpoczynania lub kończenia jednoczesnego podawania
karbamazepiny czy innego silnego induktora CYP3A4 i (lub) P-gp. Induktory CYP3A4 wykazują
maksymalne działanie w zależności od czasu - ich maksymalne działanie może wystąpić co najmniej
po 2 tygodniach po rozpoczęciu podawania. Podobnie, w razie zaprzestania ich stosowania, indukcja
CYP3A4 może nie ustępować przynajmniej przez 2 tygodnie.

11(26)

Leki silnie wiążące się z białkami

Nie stwierdza się istotnego klinicznie wypierania leków z białek osocza, gdy rysperydon przyjmuje się
jednocześnie z lekami silnie wiążącymi się z białkami.

W razie skojarzonego stosowania leków, należy zapoznać się z charakterystykami odpowiednich
produktów leczniczych w celu poznania szlaków metabolizmu i możliwej konieczności dostosowania
dawki.

Dzieci i młodzież

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Nie wiadomo czy wyniki tych
badań mają znaczenie u dzieci i młodzieży.

Jednoczesne stosowanie leków psychostymulujących (np.: metylofenidatu) z rysperydonem u dzieci
i młodzieży nie wpływa na farmakokinetykę ani skuteczność rysperydonu.

Przykłady

Poniżej wymieniono przykłady leków, które mogą wykazywać interakcje z rysperydonem lub nie
wykazują interakcji z rysperydonem:

Wpływ innych produktów leczniczych na farmakokinetykę rysperydonu

Antybiotyki:
• Erytromycyna, umiarkowany inhibitor CYP3A4 i P-gp, nie zmienia farmakokinetyki
rysperydonu ani czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.
• Ryfampicyna, silny induktor CYP3A4 i P-gp, zmniejszała stężenie czynnej frakcji
przeciwpsychotycznej w osoczu.

Antycholinoesterazy:
• Donepezil i galantamina, substraty zarówno CYP2D6 i CYP3A4, nie wykazują istotnego
klinicznie wpływu na farmakokinetykę rysperydonu i jego czynnej frakcji
przeciwpsychotycznej.

Leki przeciwpadaczkowe:
• Karbamazepina, silny induktor CYP3A4 i P-gp zmniejsza stężenie czynnej frakcji
przeciwpsychotycznej rysperydonu w osoczu krwi. Podobne działanie można zaobserwować
podczas stosowania leków, takich jak np. fenytoina i fenobarbital, indukujących enzym
wątrobowy CYP3A4 jak również P-gp.
• Topiramat zmniejszał w umiarkowanym stopniu biodostępność rysperydonu, ale nie jego
czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Dlatego ta interakcja może nie mieć znaczenia
klinicznego.

Leki przeciwgrzybicze:
• Itrakonazol, silny inhibitor CYP3A4 i P-gp, w dawkach 200 mg/dobę zwiększał stężenie
czynnej frakcji przeciwpsychotycznej o około 70%, przy dawkach rysperydonu od 2 do
8 mg/dobę.
• Ketokonazol, silny inhibitor CYP3A4 i P-gp w dawkach 200 mg/dobę zwiększał stężenie
rysperydonu a zmniejszał stężenie 9-hydroksyrysperydonu.

Leki przeciwpsychotyczne:
• Fenotiazyny mogą zwiększać stężenie rysperydonu w osoczu, ale nie jego czynnej frakcji
przeciwpsychotycznej.

12(26)

Leki przeciwwirusowe:
• Inhibitory proteazy: nie ma danych z oficjalnych badań; ponieważ rytonawir jest jednak silnym
inhibitorem CYP3A4 i słabym inhibitorem CYP2D6, rytonawir i wzmacniane rytonawirem
inhibitory proteazy mogą zwiększać stężenia rysperydonu i jego czynnej frakcji
przeciwpsychotycznej.

Leki beta-adrenolityczne:
• Niektóre leki beta-adrenolityczne mogą powodować zwiększenie stężenia rysperydonu
w osoczu krwi, ale nie jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.

Inhibitory kanałów wapniowych:
• Werapamil, umiarkowany inhibitor CYP3A4 i inhibitor P-gp, zwiększa stężenia rysperydonu
i jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.

Leki żołądkowo-jelitowe:
• Antagoniści receptora H2: Cymetydyna i ranitydyna, słabe inhibitory CYP2D6 i CYP3A4,
zwiększały biodostępność rysperydonu, lecz tylko w niewielkim stopniu jego czynnej frakcji
przeciwpsychotycznej.

Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne:
• Fluoksetyna, silny inhibitor CYP2D6, zwiększa stężenie rysperydonu w osoczu, lecz
w mniejszym stopniu jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.
• Paroksetyna, silny inhibitor CYP2D6, zwiększa stężenie rysperydonu w osoczu, ale w dawkach
do 20 mg/dobę, a w mniejszym stopniu jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Większe
dawki paroksetyny mogą jednak zwiększać stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej
rysperydonu.
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać stężenia rysperydonu w osoczu, ale
nie jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Amitryptylina nie wpływa na farmakokinetykę
rysperydonu i jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.
• Sertralina - słaby inhibitor CYP2D6 i fluwoksamina - słaby inhibitor CYP3A4, w dawkach do
100 mg/dobę nie wywołują istotnych klinicznie zmian stężeń rysperydonu i jego czynnej frakcji
przeciwpsychotycznej. W dawkach większych niż 100 mg/dobę sertralina lub fluwoksamina
mogą jednak zwiększać stężenia rysperydonu i jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.

Wpływ rysperydonu na farmakokinetykę innych produktów leczniczych

Leki przeciwpadaczkowe:
• Rysperydon nie wykazuje istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę walproinianu czy
topiramatu.

Leki przeciwpsychotyczne:
• Arypiprazol, substrat CYP2D6 i CYP3A4: rysperydon w postaci tabletek lub wstrzyknięć nie
wpływał na sumaryczną farmakokinetykę arypiprazolu i jego czynnego metabolitu
dehydroarypiprazolu.

Glikozydy naparstnicy:
• Rysperydon nie wykazuje istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę digoksyny.

Lit:
• Rysperydon nie wykazuje istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę litu.

Jednoczesne stosowanie rysperydonu z furosemidem

• Informacje dotyczące zwiększonej śmiertelności pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem
jednocześnie otrzymujących furosemid, patrz punkt 4.4.

13(26)

#### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania rysperydonu u kobiet w okresie ciąży.
W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego rysperydonu, ale obserwowano
innego rodzaju toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Zagrożenie dla człowieka nie jest
znane. Noworodki, narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym na produkt leczniczy
Orizon) w czasie trzeciego trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania
niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia leku, które mogą zmieniać
się w zależności od ciężkości przebiegu oraz czasu trwania porodu. Zgłaszano przypadki takie jak:
pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zaburzenia oddechowe lub
zaburzenia związane z karmieniem u noworodków. W związku z tym należy uważnie monitorować
noworodki. Produktu leczniczego Orizon nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to
bezwzględnie konieczne. W razie konieczności przerwania leczenia rysperydonem w okresie ciąży,
nie należy tego czynić gwałtownie.

Karmienie piersią

W badaniach przeprowadzanych na zwierzętach stwierdzono przenikanie rysperydonu i 9-
hydroksyrysperydonu do mleka. Wykazano również, że rysperydon i 9-hydroksyrysperydon także
przenikają w małych ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Brak danych dotyczących działań
niepożądanych występujących u niemowląt karmionych piersią. Dlatego należy rozważyć korzyści
z karmienia piersią w stosunku do ryzyka dla dziecka.

Płodność

Tak jak inne leki będące antagonistami receptorów dopaminy D2, rysperydon zwiększa stężenie
prolaktyny. Hiperprolaktynemia może hamować aktywność gonadoliberyny (GnHR) powstającej
w podwzgórzu, powodując zmniejszenie przysadkowego wydzielania gonadotropiny. To z kolei może
hamować funkcje reprodukcyjne, wpływając na steroidogenezę zachodzącą w gonadach zarówno
u pacjentów płci żeńskiej jak i męskiej.

W badaniach przedklinicznych nie stwierdzono istotnych zmian.

#### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy Orizon może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia
pojazdów i obsługiwania maszyn, ze względu na potencjalne oddziaływanie na układ nerwowy
i zaburzenia wzroku (patrz punkt 4.8). Dlatego pacjentom powinno się doradzać powstrzymanie się od
prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn do czasu, kiedy zostanie poznana ich indywidualna
wrażliwość na lek.

#### 4.8 Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (częstość występowania ≥10%) to: parkinsonizm,
sedacja/senność, ból głowy oraz bezsenność.

Do działań niepożądanych zależnych od dawki należą parkinsonizm oraz ataksja.

Poniżej podano wszystkie działania niepożądane zgłoszone w badaniach klinicznych i po
wprowadzeniu leku do obrotu z kategorią częstości oszacowaną na podstawie badań klinicznych
z rysperydonem. Użyte zostały następujące określenia odnoszące się do częstości występowania:
bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko

14(26)

(≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana (częstość nie może być określona
na podstawie dostępnych danych).
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione
zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

Działania niepożądane leku wg klasyfikacji układów i narządów i częstości występowania

Klasyfikacja
układów i
narządów

Działania niepożądane
Częstość
Bardzo
często
Często Niezbyt często Rzadko Bardzo
rzadko
Nieznana

Zakażenia i
zarażenia
pasożytnicze

zapalenie
płuc,
zapalenie
oskrzeli,
zakażenie
górnych
dróg
oddechowy
ch,
zapalenie
zatok,
zakażenie
dróg
moczowyc
h,
zakażenie
ucha, grypa

zakażenie dróg
oddechowych,
zapalenie
pęcherza
moczowego,
zakażenie oka,
zapalenie
migdałków,
grzybica
paznokci,
miejscowe
zapalenie tkanki
łącznej, zakażenie
wirusowe,
akaroza skórna

zakażenie

Zaburzenia
krwi i układu
chłonnego

neutropenia,
leukopenia,
trombocytopenia,
niedokrwistość,
zmniejszenie
wartości
hematokrytu,
zwiększenie
liczby
eozynofilów

agranulocytozac

Zaburzenia
układu
immunologicznego

nadwrażliwość reakcja
anafilaktycznac

Zaburzenia
endokrynologiczne

Hiperprolaktynemiaa
nieprawidłowe
wydzielanie
hormonu
antydiuretycznego, obecność
glukozy w
moczu
Zaburzenia
metabolizmu i
odżywiania

zwiększeni
e masy
ciała,
zwiększeni
e apetytu,

cukrzycab,
hiperglikemia,
polidypsja,
zmniejszenie
masy ciała,
jadłowstręt,

zatrucie wodnec,
hipoglikemia,
hiperinsulinemia
c, zwiększenie
stężenia

cukrzycowa
kwasica
ketonowa

15(26)

zmniejszeni
e apetytu
zwiększenie
stężenia
cholesterolu we
krwi

triglicerydów
we krwi

Zaburzenia
psychiczne
bezsennoś
ćd
zaburzenia
snu,
pobudzenie
, depresja,
lęk

mania, stan
splątania,
zmniejszone
libido,
nerwowość,
koszmary senne

katatonia,
somnambulizm,
zaburzenia
odżywiania
związane ze
snem,
przytępiony
afekt,
anorgazmia,
Zaburzenia
układu
nerwowego

sedacja/
senność,
parkinsonizmd, ból
głowy

akatyzjad,
dystoniad,
zawroty
głowy,
dyskinezad,
drżenie

dyskineza późna,
niedokrwienie
mózgu, brak
reakcji na bodźce,
utrata
świadomości,
zmniejszony
poziom
świadomości,
napady
drgawkowed,
omdlenie,
nadpobudliwość
psychoruchowa,
zaburzenia
równowagi,
nieprawidłowa
koordynacja,
zawroty głowy
zależne od
postawy ciała,
zaburzenia
koncentracji,
dyzartria,
zaburzenia
smaku,
niedoczulica,
parestezje

złośliwy zespół
neuroleptyczny,
zaburzenia
naczyniowomózgowe,
śpiączka
cukrzycowa,
kiwanie głową

Zaburzenia
oka
niewyraźne
widzenie,
zapalenie
spojówek

światłowstręt,
suche oko,
zwiększone
łzawienie,
przekrwienie oczu

jaskra,
zaburzenia
ruchu gałek
ocznych,
rotacyjne ruchy
gałek ocznych,
owrzodzenia
brzegów
powiek,
zespół wiotkiej
tęczówki
(śródoperacyjny
)c

16(26)

Zaburzenia
ucha i błędnika
zawroty głowy,
szum w uszach,
ból ucha
Zaburzenia
serca
tachykardia migotanie
przedsionków,
blok
przedsionkowo
komorowy,
zaburzenia
przewodzenia,
wydłużenie
odstępu QT w
EKG,
bradykardia,
nieprawidłowy
zapis EKG,
kołatanie serca

niemiarowość
zatokowa

Zaburzenia
naczyniowe
nadciśnieni
e
niedociśnienie,
niedociśnienie
ortostatyczne,
napady
zaczerwienienia

zatorowość
płucna,
zakrzepica żylna

Zaburzenia
układu
oddechowego,
klatki
piersiowej i
śródpiersia

duszność,
ból gardła i
krtani,
kaszel,
krwawienie
z nosa,
przekrwieni
e błony
śluzowej
nosa

zachłystowe
zapalenie płuc,
przekrwienie
płuc,
przekrwienie dróg
oddechowych,
rzężenia, sapanie,
dysfonia,
zaburzenia
oddechowe

zespół bezdechu
śródsennego,
hiperwentylacja

Zaburzenia
żołądka i jelit
ból w jamie
brzusznej,
uczucie
dyskomfort
u w jamie
brzusznej,
wymioty,
nudności,
zaparcia,
biegunka,
niestrawnoś
ć, suchość
w jamie
ustnej, ból
zęba

nietrzymanie
stolca, kamienie
kałowe, zapalenie
żołądka i jelit,
dysfagia, wzdęcia

zapalenie
trzustki,
niedrożność
jelit, obrzęk
języka,
zapalenie warg

niedrożność jelit

Zaburzenia
wątroby i dróg
żółciowych

zwiększenie
aktywności
aminotransferaz,
zwiększenie
aktywności
gammaglutamylotransferazy,
zwiększenie

żółtaczka

17(26)

aktywności
enzymów
wątrobowych
Zaburzenia
skóry i tkanki
podskórnej

wysypka,
rumień
pokrzywka,
świąd, łysienie,
hiperkeratoza,
wyprysk, sucha
skóra,
odbarwienie
skóry, trądzik,
łojotokowe
zapalenie skóry,
zaburzenia skóry,
uszkodzenie
skóry

polekowe
wykwity skórne,
łupież

obrzęk
naczynioruchowy

Zespół
StevensaJohnsona/
toksyczne
martwicze
oddzielanie się
naskórka c

Zaburzenia
mięśniowoszkieletowe i
tkanki łącznej

skurcze
mięśni, ból
mięśniowoszkieletowy
, ból
pleców, ból
stawów

zwiększone
stężenie kinazy
fosfokreatynowej
we krwi,
nieprawidłowa
postawa ciała,
zesztywnienie
stawów, obrzęk
stawów,
osłabienie mięśni,
ból szyi

rabdomioliza

Zaburzenia
nerek i dróg
moczowych

nietrzymani
e moczu
częstomocz,
zastój moczu,
dyzuria
Ciąża, połóg i
okres
okołoporodowy

noworodkowy
zespół
odstawiennyc

Zaburzenia
układu
rozrodczego i
piersi

zaburzenia
erekcji,
zaburzenia
ejakulacji, brak
miesiączki,
zaburzenia
miesiączkowaniad
, ginekomastia,
mlekotok,
zaburzenia
funkcji
seksualnych, ból
piersi, dyskomfort
piersi, wydzielina
z pochwy

priapizmc,
opóźnione
miesiączkowani
e, obrzęk piersi,
powiększenie
piersi,
wydzielina z
piersi

Zaburzenia
ogólne i stany
w miejscu
podania

obrzękd,
gorączka,
ból w
klatce
piersiowej,
osłabienie
(astenia),

obrzęk twarzy,
dreszcze,
zwiększenie
temperatury ciała,
nieprawidłowy
sposób chodzenia,
pragnienie,

hipotermia,
zmniejszenie
temperatury
ciała,
ochłodzenie
obwodowych
części ciała,

18(26)

zmęczenie,
ból
dyskomfort w
klatce piersiowej,
złe samopoczucie,
dziwne
samopoczucie,
dyskomfort

zespół
odstawienia
leku,
stwardnieniec

Urazy,
zatrucia i
powikłania po
zabiegach

upadek ból związany z
procedurami
medycznymi

a Hiperprolaktynemia może w niektórych przypadkach prowadzić do ginekomastii, zaburzeń
menstruacji, braku miesiączki, braku owulacji, mlekotoku, zaburzeń płodności, zmniejszonego libido,
zaburzeń wzwodu.

b W badaniach z kontrolą placebo cukrzycę zgłaszano u 0,18% osób leczonych rysperydonem w
porównaniu do 0,11% w grupie placebo. Całkowita częstość występowania cukrzycy we wszystkich
badaniach klinicznych wyniosła 0,43% u wszystkich osób leczonych rysperydonem.

c Nie stwierdzono w badaniach klinicznych z rysperydonem, lecz stwierdzano po wprowadzeniu
rysperydonu do obrotu.

d Zespół pozapiramidowy może się objawiać: parkinsonizmem (zwiększone wydzielanie śliny,
sztywność mięśni szkieletowych, parkinsonizm, ślinotok, objaw koła zębatego, bradykinezja,
hipokinezja, maskowata twarz, napięcie mięśni, akineza, sztywność karku, sztywność mięśni, chód
parkinsonowski i nieprawidłowy odruch gładziznowy, parkinsonowskie drżenie spoczynkowe),
akatyzją (akatyzja, niepokój ruchowy, hiperkinezja i zespół niespokojnych nóg), drżeniem, dyskinezą
(dyskineza, drganie mięśni, choreoatetoza, atetoza i drgawki kloniczne mięśni), dystonią.
Dystonia obejmuje tu dystonię, zwiększone napięcie mięśni, kręcz szyi, mimowolne skurcze mięśni,
przykurcz mięśni, kurcz powiek, rotacyjne ruchy gałki ocznej, porażenie języka, skurcze mięśni
twarzy, skurcz krtani, miotonię, opistotonus, skurcz mięśni ust i gardła, pleurototonus (zespół Piza),
skurcz języka, szczękościsk. Należy zauważyć, że wymieniono szeroki zakres objawów, które
niekoniecznie muszą mieć podłoże pozapiramidowe. Bezsenność obejmuje: trudności z zasypianiem,
bezsenność śródnocną; Napady drgawkowe obejmują: uogólniony napad toniczno-kloniczny;
Zaburzenia miesiączkowania obejmują: nieregularne miesiączkowanie, skąpe miesiączkowanie;
Obrzęk obejmuje: obrzęk uogólniony, obrzęk obwodowy, obrzęk ciastowaty.

Działania niepożądane stwierdzone podczas stosowania postaci farmaceutycznych paliperydonu.
Paliperydon jest czynnym metabolitem rysperydonu, dlatego profile działań niepożądanych tych
substancji (w tym zarówno postaci doustnych, jak i we wstrzyknięciach) odpowiadają sobie
wzajemnie. Oprócz wyżej wymienionych działań niepożądanych, podczas stosowania produktów
paliperydonu stwierdzono wymienione poniżej działania, które mogą wystąpić podczas stosowania
produktu Orizon.

Zaburzenia serca: zespół tachykardii ortostatycznej;
Oddziaływania związane z grupą leków
Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych po wprowadzeniu rysperydonu do
obrotu stwierdzano bardzo rzadkie przypadki wydłużenia odstępu QT. Innymi związanymi z klasą
leków działaniami na serce, opisywanymi dla leków przeciwpsychotycznych, które wydłużają odcinek
QT są: arytmia komorowa, migotanie komór, tachykardia komorowa, nagła śmierć, zatrzymanie akcji
serca i częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes.

Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Podczas leczenia lekami przeciwpsychotycznymi, zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowozatorowej, w tym zatorowość płucną i zakrzepicę żył głębokich (nieznana częstość).

19(26)

Zwiększenie masy ciała
Na podstawie połączonych danych pochodzących z trwających 6 do 8 tygodni badań kontrolowanych
placebo porównywano odsetki dorosłych pacjentów ze schizofrenią poddawanych terapii
z zastosowaniem rysperydonu i placebo, spełniających kryterium zwiększenia masy ciała o ≥7% masy
początkowej. Stwierdzono występowanie statystycznie istotnego zwiększenia liczby przypadków
zwiększenia masy ciała w grupie otrzymującej rysperydon (18%), w porównaniu z grupą otrzymującą
placebo (9%). Analizując połączone dane z kontrolowanych placebo, trwających 3 tygodnie badań z
udziałem dorosłych pacjentów z ostrą manią, stwierdzono porównywalny odsetek przypadków
zwiększenia masy ciała ≥7% w momencie zakończenia badania dla grup otrzymujących rysperydon
(2,5%) oraz grup otrzymujących placebo (2,4%) i nieznacznie większy w grupie z aktywną kontrolą
(3,5%).

W populacji dzieci i młodzieży wykazujących zaburzenia zachowania i inne zachowania destrukcyjne,
w badaniach długoterminowych stwierdzono zwiększenie masy ciała o średnio 7,3 kg po
12 miesiącach terapii. Spodziewane zwiększenie masy ciała u zdrowych dzieci w wieku od 5 do 12 lat
wynosi 3 do 5 kg rocznie. W wieku od 12 do 16 lat, u dziewcząt utrzymuje się tempo zwiększania
masy ciała wynoszące od 3 do 5 kg rocznie, podczas gdy u chłopców masa zwiększa się o około 5 kg
rocznie.

Dodatkowe informacje dotyczące populacji specjalnych

Niepożądane działania produktu leczniczego obserwowane częściej u pacjentów w podeszłym wieku
z demencją lub u dzieci, w porównaniu z populacją osób dorosłych, opisano poniżej:

Osoby w podeszłym wieku z otępieniem
W badaniach klinicznych opisywano przemijające napady niedokrwienne oraz zdarzenia mózgowonaczyniowe. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem te działania niepożądane występowały z
częstością, odpowiednio, 1,4% i 1,5%. Dodatkowo opisywano występowanie następujących działań
niepożądanych z częstością co najmniej dwukrotnie większą niż w innych populacjach osób dorosłych
i wynoszącą ≥5%: zakażenia dróg moczowych, obrzęk obwodowy, letarg i kaszel.

Dzieci i młodzież
Zasadniczo, u dzieci i młodzieży spodziewane są podobne działania niepożądane jak u dorosłych.
U dzieci (w wieku od 5 do 17 lat) opisywano następujące działania niepożądane występujące z
częstością ≥5% i co najmniej dwa razy częściej niż w badaniach klinicznych u osób dorosłych:
senność i (lub) uspokojenie, zmęczenie, ból głowy, wzmożone łaknienie, wymioty, zakażenie górnych
dróg oddechowych, obrzęk błony śluzowej nosa, ból brzucha, zawroty głowy, kaszel, gorączkę,
drżenie, biegunkę i mimowolne oddawanie moczu.
Nie ma wystarczających badań dotyczących wpływu długotrwałego leczenia rysperydonem na
dojrzewanie płciowe i wzrost (patrz punkt 4.4, akapit „Dzieci i młodzież”).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

20(26)

#### 4.9 Przedawkowanie

Objawy
Opisywane objawy podmiotowe i przedmiotowe przedawkowania były na ogół nadmiernie nasilonymi
wynikami farmakologicznego działania rysperydonu. Należały do nich: senność i sedacja, tachykardia,
niedociśnienie oraz objawy pozapiramidowe. Po przedawkowaniu odnotowano przypadki wydłużenia
odstępu QT i drgawki. Opisywano występowanie torsade de pointes w związku z jednoczesnym
przedawkowaniem rysperydonu i paroksetyny.

W razie ostrego przedawkowania, należy zawsze brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma lekami
jednocześnie.

Leczenie
Należy uzyskać i utrzymać drożność dróg oddechowych oraz zapewnić odpowiednie natlenienie
i wentylację. Należy rozważyć wykonanie płukania żołądka (gdy pacjent jest nieprzytomny - po
zaintubowaniu) oraz podanie węgla aktywnego ze środkami przeczyszczającym, jedynie, gdy od
przyjęcia leku nie upłynęła godzina. Natychmiast należy rozpocząć monitorowanie czynności układu
krążenia z ciągłym zapisem elektrokardiograficznym, w celu wykrycia ewentualnych zaburzeń rytmu.

Nie ma swoistego antidotum na rysperydon, dlatego należy wdrożyć odpowiednie leczenie objawowe.
Niedociśnienie i zapaść krążeniową należy leczyć odpowiednimi środkami, takimi jak dożylnie
podawane płyny i (lub) leki sympatykomimetyczne. W wypadku wystąpienia ciężkich objawów
pozapiramidowych należy zastosować leki przeciwcholinergiczne. Należy dokładnie obserwować
pacjenta i monitorować parametry życiowe do czasu ustąpienia objawów zatrucia.

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

#### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwpsychotyczne
Kod ATC: N05AX08

Mechanizm działania

Rysperydon jest wybiórczym antagonistą monoaminergicznym o unikatowych właściwościach.
Charakteryzuje się dużym powinowactwem do receptorów serotoninergicznych 5-HT2
i dopaminergicznych D2. Rysperydon wiąże się również z receptorami alfa-1-adrenergicznymi
i z mniejszym powinowactwem, z receptorami histaminergicznymi H1 i receptorami α-2-
adrenergicznymi. Rysperydon nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Chociaż
rysperydon jest silnym antagonistą receptorów D2, co wiąże się z korzystnym wpływem na wytwórcze
objawy schizofrenii, w mniejszym stopniu ogranicza on aktywność motoryczną i wywołuje katalepsję
niż klasyczne neuroleptyki. Zrównoważone ośrodkowe działanie antagonistyczne na receptory
serotoninergiczne i dopaminergiczne może zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia
pozapiramidowych działań niepożądanych i rozszerzyć działanie terapeutyczne na objawy negatywne
i zaburzenia afektywne występujące w przebiegu schizofrenii.

Działania farmakodynamiczne

Skuteczność kliniczna

Schizofrenia
Skuteczność rysperydonu w krótkoterminowej terapii schizofrenii stwierdzono w czterech badaniach
trwających od 4 do 8 tygodni, które obejmowały ponad 2500 pacjentów spełniających kryteria DSMIV dla schizofrenii. W 6-tygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu, w którym stopniowo
zwiększano dawki do 10 mg/dobę (podawane dwa razy na dobę), stwierdzono, że rysperydon był

21(26)

bardziej skuteczny niż placebo wg oceny w skali Brief Psychiatric Rating Scale (BPRS). W 8-
tygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu z zastosowaniem czterech stałych dawek rysperydonu
(2 mg, 6 mg, 10 mg i 16 mg na dobę, podawanych dwa razy na dobę), stwierdzono, że wszystkie
cztery grupy wykazują lepsze wyniki w skali Positive and Negative Syndrome Scale (PANSS)
w porównaniu z placebo. W 8-tygodniowym badaniu dotyczącym porównania dawek z
zastosowaniem pięciu stałych dawek rysperydonu (1 mg, 4 mg, 8 mg, 12 mg i 16 mg na dobę,
podawanych dwa razy na dobę), stwierdzono lepsze wyniki w skali PANSS dla grup otrzymujących
dawki 4 mg, 8 mg i 16 mg na dobę w porównaniu z grupą otrzymującą 1 mg rysperydonu na dobę.
W 4-tygodniowym, kontrolowanym placebo badaniu dotyczącym porównania dawek,
przeprowadzonym z zastosowaniem dwóch stałych dawek rysperydonu (4 mg i 8 mg na dobę,
podawanych raz na dobę), obie grupy uzyskały lepsze wyniki w skali PANSS w porównaniu
z placebo, łącznie z całkowitym wynikiem PANSS i miarą odpowiedzi (>20% zmniejszenia
całkowitego wyniku PANSS). W ramach dłuższego badania, dorosłych pacjentów leczonych
ambulatoryjnie spełniających w większości kryteria DSM-IV dla schizofrenii, i klinicznie stabilnych
od co najmniej 4 tygodni w okresie przyjmowania leków przeciwpsychotycznych, randomizowano do
grup otrzymujących 2 mg do 8 mg na dobę rysperydonu lub haloperydolu i przez 1 do 2 lat
prowadzono obserwacje, czy nie występują nawroty choroby. U pacjentów przyjmujących rysperydon
stwierdzono znacząco dłuższy okres do wystąpienia nawrotu, w porównaniu z pacjentami
otrzymującymi haloperydol.

Epizody maniakalne w przebiegu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych
Skuteczność monoterapii ostrych epizodów manii związanych z zaburzeniem dwubiegunowym
typu I z zastosowaniem rysperydonu wykazano w trzech podwójnie ślepych badaniach
kontrolowanych placebo przeprowadzonych na około 820 pacjentach z zaburzeniami
dwubiegunowymi typu I, w oparciu o kryteria DSM-IV. W badaniach tych wykazano, że rysperydon
podawany w dawce od 1 mg do 6 mg na dobę (dawka początkowa 3 mg w dwóch badaniach i 2 mg
jednym badaniu) był znacząco bardziej skuteczny od placebo w odniesieniu do wcześniej ustalonego
punktu końcowego, tzn. zmiany w stosunku do wyniku początkowego w skali Young Mania Rating
Scale (YMRS) w tygodniu 3. Wtórne wyniki skuteczności były ogólnie zgodne z wynikami
pierwotnymi. Odsetek pacjentów, u których po 3 tygodniach zanotowano zmniejszenie o ≥50%
łącznego wyniku YMRS w stosunku do wyniku początkowego był znacząco większy dla rysperydonu
niż dla placebo. W jednym z badań stworzono grupę otrzymującą haloperydol oraz zastosowano 9-
tygodniową, podwójnie ślepą fazę podtrzymującą. Skuteczność została zachowana przez cały 9-
tygodniowy okres terapii podtrzymującej. Zmiana w stosunku do wyniku początkowego w skali
YMRS postępowała w trakcie badania i była w tygodniu 12. porównywalna dla rysperydonu i
haloperydolu.

Skuteczność rysperydonu podawanego ze środkami stabilizującymi nastrój, w leczeniu ostrej manii
wykazano w dwóch, trwających 3 tygodnie, podwójnie ślepych badaniach, obejmujących około 300
pacjentów spełniających kryteria DSM-IV dla zaburzeń dwubiegunowych typu I. W jednym 3-
tygodniowym badaniu stwierdzono, że rysperydon w dawce od 1 mg do 6 mg na dobę, z dawką
początkową wynoszącą 2 mg na dobę podawaną z litem lub walproinianem, zapewniał osiąganie
lepszego wyniku niż podawanie samego litu lub walproinianu, w odniesieniu do określonego
wcześniej punktu końcowego, tzn. zmiany całkowitego wyniku w skali YMRS w tygodniu 3.
względem wartości początkowej. W drugim, trwającym trzy tygodnie badaniu, rysperydon podawany
w dawce od 1 mg do 6 mg na dobę, z początkową dawką 2 mg/dobę, w skojarzeniu z litem,
walproinianem lub karbamazepiną nie okazał się skuteczniejszy niż sam lit, walproinian lub
karbamazepina w obniżaniu wyniku w skali YMRS. Możliwym wyjaśnieniem niepowodzenia tego
badania jest indukcja klirensu rysperydonu i 9-hydroksyrysperydonu pod wpływem karbamazepiny,
co prowadzi do mniejszych niż terapeutyczne stężeń rysperydonu i 9-hydroksyrysperydonu. Gdy w
analizie post-hoc wykluczono grupę karbamazepinową, rysperydon w skojarzeniu z litem i
walproinianem zapewniał większe obniżenie wyniku w skali YMRS, w porównaniu z działaniem
samego litu lub walproinianu.

22(26)

Uporczywa agresja u pacjentów z otępieniem
Skuteczność rysperydonu w leczeniu behawioralnych i psychicznych objawów demencji (ang.
Behavioral and Psychological Symptoms of Dementia - BPSD), obejmujących zaburzenia zachowania,
takie jak: agresja, pobudzenie, psychoza, nadmierna aktywność i zaburzenia afektywne, wykazano
w trzech podwójnie ślepych, kontrolowanych placebo, badaniach przeprowadzonych z udziałem
1150 pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. W jednym
z badań zastosowano stałe dawki rysperydonu wynoszące 0,5 mg, 1 mg i 2 mg na dobę. W dwóch
badaniach z dostosowywaną dawką, podawano rysperydon w dawkach od 0,5 mg do 4 mg na dobę
oraz odpowiednio od 0,5 mg do 2 mg na dobę. Stwierdzono statystycznie istotną i klinicznie znaczącą
skuteczność rysperydonu w leczeniu agresji, i mniej znaczną w leczeniu pobudzenia i psychozy
u pacjentów w podeszłym wieku z demencją (wg pomiarów w skali Behavioural Pathology In
Alzheimer’s Disease Rating Scale [BEGAVE-AD] i Cohen-Mansfield Agitation Inventory [CMAI]).
Działanie terapeutyczne rysperydonu było niezależne od wyniku w skali Mini-Mental State EX
amination (MMSE), a w konsekwencji od zaawansowania demencji, od uspokajających właściwości
rysperydonu, od obecności lub braku psychozy, od typu demencji – związanej z chorobą Alzheimera,
naczyniowej lub mieszanej (patrz także punkt 4.4).

Dzieci i młodzież

Zaburzenia zachowania
Skuteczność rysperydonu w krótkoterminowym leczeniu zachowań destrukcyjnych wykazano
w dwóch podwójnie ślepych, kontrolowanych placebo badaniach przeprowadzonych z udziałem
240 pacjentów w wieku od 5 do 12 lat, z diagnozą zaburzeń zachowania (ang. disruptive behaviour
disorders - DBD) wg kryteriów DSM-IV oraz graniczną funkcją intelektualną lub łagodnym do
umiarkowanego zaburzeniem zdolności uczenia się i (lub) upośledzeniem psychicznym. W tych
dwóch badaniach stwierdzono, że rysperydon w dawkach od 0,02 do 0,06 mg/kg mc. na dobę był
znacznie skuteczniejszy od placebo w odniesieniu do osiągania pierwotnego punktu końcowego, tzn.
zmiany wyniku w podskali Conduct Problem skali Nisonger-Child Behaviour Rating Form (N-CBRF)
względem wartości początkowej w tygodniu 6.

#### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Rysperydon jest metabolizowany do 9-hydroksyrysperydonu, który ma podobne właściwości
farmakologiczne do rysperydonu (patrz Metabolizm i eliminacja).

Wchłanianie
Rysperydon jest po podaniu doustnym całkowicie wchłaniany i w ciągu 1 do 2 godzin osiąga
maksymalne stężenie w osoczu. Bezwzględna dostępność biologiczna rysperydonu po podaniu
doustnym wynosi 70% (CV=25%). Względna dostępność biologiczna rysperydonu po podaniu
doustnym, uwolnionego z tabletki wynosi 94% (CV=10%) w porównaniu z roztworem.
Obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku, dlatego rysperydon może być podawany
w trakcie posiłków lub pomiędzy posiłkami. Stan stacjonarny rysperydonu osiągany jest u większości
pacjentów w ciągu jednego dnia. Stan stacjonarny 9-hydroksyrysperydonu występuje po upływie 4-
5 dni stosowania.

Dystrybucja
Dystrybucja rysperydonu przebiega szybko. Objętość dystrybucji wynosi 1 do 2 l/kg.
W osoczu rysperydon wiąże się z albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną.
Rysperydon w osoczu jest związany z białkami w 90%, a 9-hydroksyrysperydon w 77%.

Metabolizm i eliminacja
Rysperydon jest metabolizowany przez izoenzym CYP 2D6 do 9-hydroksyrysperydonu, który ma
podobne właściwości farmakologiczne jak rysperydon. Rysperydon i 9-hydroksyrysperydon tworzą
czynną frakcję przeciwpsychotyczną. CYP 2D6 podlega polimorfizmowi genetycznemu. Osoby
intensywnie metabolizujące z udziałem CYP 2D6 szybko przekształcają rysperydon w 9-
hydroksyrysperydon, podczas gdy osoby słabo metabolizujące z udziałem CYP 2D6 przekształcają go

23(26)

znacznie wolniej. Chociaż u osób intensywnie metabolizujących jest mniejsze stężenie rysperydonu a
większe stężenie 9-hydroksyrysperydonu niż u osób słabo metabolizujących, to farmakokinetyki
rysperydonu i 9-hydroksyrysperydonu łącznie (tzw. czynna frakcja przeciwpsychotyczna), po podaniu
dawki jednorazowej i wielokrotnych dawkach są podobne w obu populacjach.

Inną ścieżką metaboliczną rysperydonu jest N-dealkilacja. Badania in vitro przeprowadzone na
ludzkich mikrosomach wątrobowych wykazały, że rysperydon w klinicznie istotnych stężeniach nie
hamuje znacząco metabolizmu leków ulegających przemianom katalizowanym przez izoenzymy
cytochromu P450, w tym CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 i CYP
3A5. W okresie tygodnia od chwili podania, 70% dawki jest wydalane z moczem, a 14% z kałem.
W moczu, rysperydon oraz 9-hydroksyrysperydon reprezentuje 35-45% dawki. Pozostała część to
nieaktywne metabolity. Po podaniu doustnym pacjentom z psychozami, okres półtrwania rysperydonu
wynosi około 3 godzin. Okres półtrwania 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji o działaniu
przeciwpsychotycznym wynosi 24 godziny.

Liniowość lub nieliniowość
Stężenie rysperydonu w osoczu w zakresie dawek terapeutycznych wykazuje zależność
proporcjonalną do dawki.

Osoby w podeszłym wieku, osoby z niewydolnością wątroby lub nerek
Badania farmakokinetyki, dotyczące jednorazowej dawki rysperydonu podanego doustnie, wykazały
większe stężenia w osoczu o średnio 43%, dłuższy okres półtrwania o 38% i zmniejszenie o 30%
klirensu aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej u pacjentów w podeszłym wieku.

U dorosłych z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek klirens czynnej frakcji
przeciwpsychotycznej wynosił około 48% klirensu u młodych zdrowych dorosłych osób. U dorosłych
z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek klirens czynnej frakcji przeciwpsychotycznej wynosił około
31% klirensu u młodych zdrowych dorosłych osób. Okres półtrwania czynnej frakcji
przeciwpsychotycznej wynosił 16,7 godzin u młodych dorosłych, 24,9 godzin u dorosłych z
umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (lub był około 1,5 razy dłuższy niż u młodych
dorosłych), oraz 28,8 godzin u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (lub był około 1,7 razy
dłuższy niż u młodych dorosłych). Stężenie rysperydonu w osoczu krwi u pacjentów z niewydolnością
wątroby było prawidłowe, jednak średnie stężenie wolnej frakcji rysperydonu zwiększyło się u tych
pacjentów o 37,1%.

Klirens i okres półtrwania w fazie eliminacji podanego doustnie rysperydonu i czynnej frakcji
przeciwpsychotycznej u dorosłych z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie
różniły się znacząco od parametrów u młodych zdrowych dorosłych osób.

Dzieci i młodzież
U dzieci właściwości farmakokinetyczne rysperydonu, 9-hydroksyrysperydonu oraz czynnej frakcji
przeciwpsychotycznej są zbliżone do właściwości farmakokinetycznych u osób dorosłych.

Płeć, rasa, palenie tytoniu
Analiza farmakokinetyki w populacji nie ujawniła istnienia jakiejkolwiek zależnej od płci, rasy czy
palenia tytoniu różnicy farmakokinetyki rysperydonu lub aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej po
podaniu rysperydonu.

#### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach dotyczących (pod)przewlekłej toksyczności, przeprowadzonych na niedojrzałych
płciowo szczurach i psach, zaobserwowano zależne od dawki działanie na gruczoły piersiowe i układ
rozrodczy u samców i samic. Działania te wynikały ze zwiększonych stężeń prolaktyny w surowicy,
na skutek zablokowania receptora dopaminergicznego D2 przez rysperydon. W dodatku badania na
kulturach tkankowych sugerują, że rozwój komórek w ludzkich guzach piersi może być stymulowany
przez prolaktynę. Rysperydon nie miał działania uszkadzającego płód u szczura i królika.

24(26)

W badaniach nad wpływem rysperydonu na rozmnażanie u szczurów, działania niepożądane
dotyczyły zachowań rodziców podczas kojarzenia się w pary oraz masy urodzeniowej i
przeżywalności potomstwa. U szczurów ekspozycja na rysperydon w okresie płodowym wiązała się z
deficytami funkcji poznawczych u zwierząt dorosłych. Inne środki będące antagonistami dopaminy,
podane ciężarnym zwierzętom, negatywnie oddziaływały na uczenie się i rozwój motoryczny
potomstwa. W badaniach toksykologicznych przeprowadzanych na młodych szczurach stwierdzano
zwiększoną śmiertelność i opóźnienie rozwoju ich potomstwa. W 40-tygodniowym badaniu młodych
psów wystąpiło opóźnienie dojrzewania płciowego. Na podstawie pola pod krzywą (AUC) u psów nie
stwierdzono zaburzenia wzrostu kości długich po narażeniu 3,6 razy większym od maksymalnej
ekspozycji u młodzieży (1,5 mg/dobę), stwierdzono jednak wpływ na kości długie i dojrzewanie
płciowe w przypadku ekspozycji 15 razy większej od maksymalnej ekspozycji na lek u młodzieży.

Rysperydon nie wykazywał działania genotoksycznego w wielu testach. W badaniach nad działaniem
rakotwórczym rysperydonu u szczurów i myszy obserwowano powiększenie gruczolaka przysadki
(mysz), gruczolaka trzustki (szczur), gruczolaka gruczołów mlecznych (oba gatunki). Guzy te można
powiązać z przedłużającym się antagonizmem rysperydonu względem dopaminy D2
i hiperprolaktynemią. Znaczenie tych obserwacji dotyczących gryzoni dla ryzyka stosowania leku u
ludzi jest nieznane. Modele zwierzęce in vitro i in vivo wykazały, że duże dawki rysperydonu mogą
powodować wydłużenie odstępu QT, teoretycznie zwiększającego u pacjentów ryzyko częstoskurczu
komorowego typu torsade de pointes.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:
laktoza jednowodna
skrobia kukurydziana
celuloza mikrokrystaliczna (PH 101)
celuloza mikrokrystaliczna (PH 102)
hypromeloza 2910 (5 cps)
sodu laurylosiarczan
krzemionka koloidalna bezwodna
magnezu stearynian

Otoczka tabletki powlekanej 0,5 mg:
hypromeloza 2910 (5 cps)
hypromeloza 2910 (15 cps)
glikol propylenowy
tytanu dwutlenek (E 171)
talk
żelaza tlenek czerwony (E 172)

Otoczka tabletki powlekanej 1 mg:
hypromeloza 2910 (5 cps)
hypromeloza 2910 (15 cps)
glikol propylenowy
tytanu dwutlenek (E 171)
talk

Otoczka tabletki powlekanej 2 mg:
hypromeloza 2910 (5 cps)
hypromeloza 2910 (15 cps)
glikol propylenowy
tytanu dwutlenek (E 171)

25(26)

talk
żółcień pomarańczowa FCF (E 110)

Otoczka tabletki powlekanej 3 mg:
hypromeloza 2910 (5 cps)
hypromeloza 2910 (15 cps)
glikol propylenowy
tytanu dwutlenek (E 171)
talk
żółcień chinolinowa (E 104)

Otoczka tabletki powlekanej 4 mg:
hypromeloza 2910 (5 cps)
hypromeloza 2910 (15 cps)
glikol propylenowy
tytanu dwutlenek (E 171)
talk
indygotyna (E 132)
żółcień chinolinowa (E 104)

#### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

#### 6.3 Okres ważności

3 lata

#### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

#### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Pojemnik z HDPE na tabletki z zakrętką posiadającą zabezpieczenie przed otworzeniem przez dzieci
z uszczelniającą wkładką zabezpieczającą. Pojemnik zawiera środek pochłaniający wilgoć
(pochłaniacz z żelem krzemionkowym).
0,5 mg: 100 tabletek powlekanych

Blistry PVC/LDPE/PVDC/Aluminium, w tekturowym pudełku.
0,5 mg: 20 tabletek powlekanych (2 blistry - po 10 tabletek w blistrze);
1 mg: 20 tabletek powlekanych (2 blistry - po 10 tabletek w blistrze),
60 tabletek powlekanych (6 blistrów - po 10 tabletek w blistrze);
100 tabletek powlekanych (10 blistrów - po 10 tabletek w blistrze).
2 mg: 60 tabletek powlekanych (6 blistrów - po 10 tabletek w blistrze);
100 tabletek powlekanych (10 blistrów - po 10 tabletek w blistrze).
3 mg: 60 tabletek powlekanych (6 blistrów - po 10 tabletek w blistrze);
100 tabletek powlekanych (10 blistrów - po 10 tabletek w blistrze).
4 mg: 60 tabletek powlekanych (6 blistrów - po 10 tabletek w blistrze);
100 tabletek powlekanych (10 blistrów - po 10 tabletek w blistrze).

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

26(26)

#### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Orion Corporation
Orionintie 1
02200 Espoo
Finlandia

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

0,5 mg: Pozwolenie nr: 17661
1 mg: Pozwolenie nr: 17662
2 mg: Pozwolenie nr: 17663
3 mg: Pozwolenie nr: 17664
4 mg: Pozwolenie nr: 17665

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 28 grudnia 2010
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 17 marca 2015

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

6.11.2024

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.