# Pernazinum

> Perazyna · 100 mg · Tabletki

## Szczegóły leku

- **Nazwa:** Pernazinum
- **Nazwa powszechna:** Perazinum
- **Substancja czynna:** [Perazyna](https://apteka.online/odpowiedniki/perazinum)
- **Moc:** 100 mg
- **Postać farmaceutyczna:** Tabletki
- **Droga podania:** doustna
- **Kategoria dostępności:** Rp
- **Kod ATC:** N05AB10
- **Liczba opakowań:** 2
- **Numer pozwolenia:** 01995
- **Podmiot odpowiedzialny:** Labor Przedsiębiorstwo Farmaceutyczno-Chemiczne Sp. z o.o.
- **Producent:** Labor Przedsiębiorstwo Farmaceutyczno-Chemiczne Sp. z o.o., Polska
- **Status RPL:** Produkt aktywny
- **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/psycholeptyki/pernazinum-tabl-100-mg-labor
- **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/psycholeptyki/pernazinum-tabl-100-mg-labor.md

## Dokumenty PDF

- Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/5255/leaflet
- ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/5255/characteristic

## Dostępne opakowania (2)

| Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz |
|---|---|---|---|---|---|
| 30 tabl. | 5909990199518 | Rp | 13,71 zł (dopłata od 0,93 zł) | Dobrze dostępny (3/5) | — |
| 300 tabl. | 5909990668755 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — |

## Leki refundowane

### 30 tabl. — EAN 5909990199518 · cena jedn. 0,46 zł / tabl.

| Wskazanie | Poziom | Cena 100% | Dopłata | Refundacja NFZ | Limit |
|---|---|---|---|---|---|
| Choroby psychiczne lub upośledzenia umysłowe | \(B\) Bezpłatny do limitu | 13,71 zł | 0,93 zł | 12,78 zł | 12,62 zł |

**Bezpłatnie z uprawnieniem S (seniorzy 65+) oraz DZ (dzieci i młodzież do 18): 0,00 zł** — lek na wykazie bezpłatnych leków MZ (pełna bezpłatność dla uprawnionego pacjenta, w zakresie wskazań objętych refundacją).

> Ceny urzędowe (maksymalne) z obwieszczenia refundacyjnego MZ 82W. Rzeczywista dopłata zależy od poziomu odpłatności i wskazania na recepcie. Leki ujęte w wykazie bezpłatnych leków MZ są całkowicie bezpłatne (0,00 zł) dla osób z uprawnieniem S (seniorzy 65+) lub DZ (dzieci i młodzież do 18).

## Wskaźnik dostępności

Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece.

- Bardzo dobrze dostępny (5/5)
- Dobrze dostępny (4/5)
- Trudno dostępny (2/5)
- Niedostępny (1/5)
- Brak danych

Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta.

## Ulotka dla pacjenta

### 1. Co to jest lek Pernazinum i w jakim celu się go stosuje?
Pernazinum jest lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu ostrej i przewlekłej
schizofrenii; ostrych zaburzeń psychotycznych z urojeniami, lękiem, omamami, utratą poczucia
osobowości; katatonii (zaburzeń aktywności ruchowej), manii oraz pobudzenia psychomotorycznego.

### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Pernazinum
Kiedy nie stosować leku Pernazinum
Nie należy stosować leku Pernazinum, jeśli u pacjenta stwierdzono:
• uczulenie na perazynę lub którykolwiek z pozostałych składników leku;
• ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi;
• złośliwy zespół neuroleptyczny;
• stany śpiączkowe;
• ciążę i w okresie karmienia piersią;
• ostre zatrucie lekami działającymi na układ nerwowy, narkotykami i alkoholem;
• guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem
perazyny.

Ostrzeżenia i środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek Pernazinum, jeśli u pacjenta stwierdzono
następujące schorzenia:
- leukopenię (niski poziom krwinek białych we krwi);
- padaczkę, jaskrę, przerost gruczołu krokowego, niewydolność wątroby;
- zaawansowaną chorobę niedokrwienną serca, świeży zawał serca;
- gwałtowny spadek ciśnienia krwi, zwłaszcza na początku leczenia;
- zwężenie odźwiernika;

- niedociśnienie ortostatyczne (nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi przy zmianie pozycji na
stojącą lub w wyniku długiego stania), zwłaszcza na początku leczenia;
- duże zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi.

Na początku leczenia perazyną zalecane jest wykonanie badania pełnego obrazu morfologicznego krwi.
W przypadku wystąpienia gorączki, zakażeń, krwawienia z nosa należy natychmiast ponownie
przeprowadzić badanie hematologiczne krwi.
Podczas długiego leczenia perazyną badanie krwi należy przeprowadzać co 6 miesięcy. W przypadku
znacznego zmniejszenia liczby leukocytów (krwinki białe), poniżej 3 000 komórek/mm3, a także
w przypadku zmian w obrazie krwi obwodowej, lekarz może zadecydować o przerwaniu leczenia
perazyną i zastosować inny lek.
W trakcie leczenia perazyną konieczny jest regularny pomiar:
• stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą,
• ciśnienia tętniczego krwi oraz badania EKG u osób z chorobami i wadami serca,
• oraz wykonanie prób czynnościowych wątroby na początku i po 6 miesiącach leczenia.
W przypadku zaburzeń czynności wątroby lekarz odpowiednio zmniejszy dawki leku.
W trakcie stosowania perazyny może wystąpić zagrażający życiu pacjenta złośliwy zespół
neuroleptyczny, charakteryzujący się gorączką i sztywnością mięśniową.
W przypadku podejrzenia jego wystąpienia zaleca się natychmiast odstawienie leku
i zgłoszenie do lekarza.
Podczas leczenia perazyną opisano przypadki nadwrażliwości na światło. Należy unikać intensywnego
światła słonecznego oraz zmniejszać wrażliwość na światło stosując kremy ochronne z zawartością
filtrów przeciw promieniowaniu ultrafioletowemu.
Stosowanie perazyny może być przyczyną wystąpienia skórnych reakcji alergicznych (nadwrażliwości).
Lek należy ostrożnie stosować u osób z uszkodzeniami mózgu, naczyń mózgu i depresją (ze względu
na możliwość nasilenia objawów depresji).
U pacjentów w podeszłym wieku częściej występują objawy pozapiramidowe (sztywność mięśni,
zubożenie mimiki, spowolnienie ruchowe, niepokój ruchowy, mimowolne skurcze mięśni
i mimowolne ruchy - patrz pkt. 4. możliwe działania niepożądane), zwiększona jest częstość
występowania późnych dyskinez (niezależne od woli ruchy kończyn lub różnych części ciała), działanie
uspokajające jest silniejsze i częściej występuje niedociśnienie.
Podczas leczenia perazyną należy przestrzegać zakazu picia alkoholu.
Należy skonsultować się z lekarzem, nawet jeśli powyższe ostrzeżenia dotyczą sytuacji występujących
w przeszłości.

Pernazinum a inne leki
Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta
obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Jednoczesne stosowanie perazyny z innymi lekami psychotropowymi powoduje konieczność
zmniejszenia dawek.
W przypadku równoczesnego podania perazyny z lekami obniżającymi ciśnienie krwi może dojść do
nadmiernego spadku ciśnienia.
Stosowanie perazyny z lekami przeciwarytmicznymi zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu
serca.
Jednoczesne przyjmowanie z perazyną narkotycznych leków przeciwbólowych oraz niesteroidowych
leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych powoduje zwiększenie działania przeciwbólowego
i uspokajającego.

Nie jest zalecane równoczesne podawanie preparatów zawierających rezerpinę i perazynę.
Stosowanie perazyny z litem zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Jednoczesne stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych z perazyną zwiększa ryzyko
wystąpienia objawów pozapiramidowych, zapalenia żył oraz nasila wydzielanie hormonu prolaktyny.
Działanie bromokryptyny zmniejsza się, a działanie metoklopramidu nasila się podczas równoczesnego
stosowania z perazyną.
Jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych zmniejsza siłę działania przeciwpsychotycznego
perazyny.
Podawanie perazyny jednocześnie z karbamazepiną powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia działań
niepożądanych ze strony układu nerwowego i uszkodzenia elementów krwi.
Leki blokujące receptory β - adrenergiczne w skojarzeniu z perazyną zwiększają ryzyko spadków
ciśnienia tętniczego krwi.
Jednoczesne podawanie leku perazyny z tiopentalem wydłuża czas jego działania.
U nałogowych palaczy działanie perazyny może być osłabione.

Pernazinum z jedzeniem, piciem i alkoholem
Wchłanianie perazyny z przewodu pokarmowego ulega zmniejszeniu w przypadku równoczesnego
spożywania mleka, kawy, herbaty i soków owocowych.
Podczas leczenia lekiem Pernazinum nie wolno pić alkoholu. Jednoczesne przyjmowanie alkoholu i
perazyny powoduje wzajemne nasilenie działania obu substancji oraz obniżenie ciśnienia krwi.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność
Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć
dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.
Perazyna przenika przez łożysko i dociera do krwi płodu, dlatego lek Pernazinum jest przeciwwskazany
do stosowania w okresie ciąży.
Perazyna i substancje pochodzące z jej rozkładu przenikają do mleka matki karmiącej i dlatego leku
Pernazinum nie należy stosować podczas karmienia piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn
Perazyna może powodować upośledzenie sprawności psychofizycznej, dlatego nie wolno: prowadzić
pojazdów mechanicznych, obsługiwać żadnych urządzeń mechanicznych, posługiwać się narzędziami.

Lek Pernazinum zawiera laktozę
Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy,
niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy - galaktozy.

### 3. Jak stosować lek Pernazinum?
Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości
należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Dorosłym chorym, w okresie początkowym leczenia ostrych psychoz ze stanami pobudzenia
psychoruchowego oraz objawami manii, podaje się od 50 mg do 150 mg perazyny na dobę. Dawka
podtrzymująca dla chorych leczonych w szpitalu wynosi od 200 mg do 600 mg na dobę w dawkach
podzielonych. W uzasadnionych przypadkach dawka może być zwiększona do 800 mg na dobę. Dawka
podtrzymująca dla chorych nie wymagających leczenia szpitalnego wynosi 300 mg na dobę w dawkach
podzielonych.
W leczeniu przewlekłej schizofrenii stosuje się dawki od 75 mg do 600 mg perazyny na dobę
w dwóch lub trzech dawkach podzielonych. Chorzy nie wymagający leczenia szpitalnego powinni
rozpocząć terapię od mniejszych dawek, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać aż do uzyskania
pożądanego efektu. Nie zaleca się nagłych zmian w dawkowaniu, ponieważ zwiększa to ryzyko działań
niepożądanych. Maksymalne działanie przeciwpsychotyczne występuje po jednym do trzech tygodni
leczenia. Po podawaniu choremu odpowiedniej dawki przez dłuższy czas, lekarz stopniowo zmniejsza
dawkę aż do najmniejszej dawki leczniczej.

W niewydolności nerek nie istnieje konieczność zmiany dawkowania leku.
U chorych z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest stosowanie minimalnych dawek
leczniczych perazyny, a w ciężkiej niewydolności wątroby przerwanie podawania leku.
Chorzy w podeszłym wieku powinni otrzymywać połowę dawki stosowanej dla dorosłych. Takie
dawkowanie zapewnia z reguły u osób starszych pożądane działanie lecznicze.

W razie jakichkolwiek wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza
lub farmaceuty.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Pernazinum
Przedawkowanie perazyny prowadzi do wystąpienia następujących objawów: trudności w mówieniu,
niezborności (bezładu) ruchów, zaburzeń ostrości widzenia, drżeń mięśniowych, stanu splątania.
W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub
farmaceuty.

Pominięcie przyjęcia leku Pernazinum
Przyjąć pominiętą dawkę jak najszybciej, chyba że jest już pora na zastosowanie kolejnej dawki.
Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Pernazinum
Lekarz zaleci jak długo należy przyjmować lek Pernazinum. Nie należy przerywać leczenia wcześniej,
ponieważ leczenie zaburzeń psychotycznych jest kuracją długotrwałą.
Dawkę należy zmniejszać pod kontrolą lekarza stopniowo, przez kilka do kilkunastu miesięcy. Decyzja
lekarza o przerwaniu leczenia może być oparta jedynie na doświadczeniu klinicznym
z uwzględnieniem dotychczasowego przebiegu choroby oraz stanu chorego.

### 4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco:
- bardzo często: (występują u więcej niż 1 osoby na 10);
- często: (występują u 1 do 10 osób na 100);
- niezbyt często: (występują u 1 do 10 osób na 1 000);
- rzadko: (występują u 1 do 10 osób na 10 000);
- bardzo rzadko: (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000);
- nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Podczas stosowania perazyny sporadycznie występują zmiany obrazu krwi obwodowej: zmniejszenie
liczby krwinek białych, zwiększenie liczby granulocytów kwasochłonnych i zmniejszenie liczby
granulocytów obojętnochłonnych.
Do wielkiej rzadkości należą przypadki zmniejszenia liczby płytek krwi, niedokrwistości i
agranulocytozy.

Zaburzenia serca
Do najczęściej spotykanych objawów niepożądanych należą spadek ciśnienia tętniczego krwi i
zaburzenia rytmu serca. Spadek ciśnienia tętniczego pojawia się zwłaszcza na początku leczenia
podczas stosowania większych dawek perazyny.
Bardzo często: zmiany w zapisie EKG. Zmiany te występują z różnym nasileniem i są proporcjonalne
do stosowanych dawek. Mają one charakter przemijający.

Zaburzenia układu nerwowego
Podczas kilku pierwszych dni leczenia perazyną może wystąpić reakcja charakteryzująca się
napadowymi ruchami głowy, sztywnością karku, szczękościskiem, skurczami mięśni mimicznych
twarzy oraz mięśni języka. Ruchy te rzadziej obejmują większe grupy mięśniowe. Niekiedy obserwuje
się ,,napady skojarzeniowe”, utrudnione połykanie. U chorych leczonych dużymi dawkami perazyny
przez dłuższy czas może wystąpić przykro odczuwalny niepokój ruchowy, któremu często towarzyszy
depresja.
U chorych leczonych perazyną przez długi czas (wiele miesięcy) nie obserwowano dotąd
nieskoordynowanych i niezależnych od woli ruchów kończyn w czasie stosowania leku. Jednak istnieje
możliwość ich wystąpienia.
W pojedynczych przypadkach leczenie neuroleptykami może spowodować wystąpienie zespołu
neuroleptycznego, charakteryzującego się gorączką 40°C i sztywnością mięśniową (zwiększenie
aktywności mioglobiny i aktywności kinazy kreatynowej we krwi). Jak dotąd brak doniesień o
wystąpieniu zespołu neuroleptycznego po leczeniu Pernazinum.
We wczesnym okresie leczenia perazyną (najczęściej 5 – 30 dzień leczenia) może wystąpić wzmożone
napięcie mięśni szkieletowych, spowolnienie ruchów, drżenie mięśni, zwykle niezbyt silne.

Zaburzenia psychiczne
Często: uspokojenie.
Obserwowano także zaburzenia snu, stan splątania, ogólny niepokój, zwiększone występowanie marzeń
sennych lub koszmarów nocnych, dezorientację i otępienie. Stosowanie perazyny może prowadzić do
pojawienia się depresji, której objawy występują zwykle po ostrych psychozach.

Zaburzenia oka
Perazyna może spowodować niewyraźne widzenie oraz zmiany ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Podczas długotrwałej terapii dużymi dawkami perazyny mogą wystąpić zmiany pigmentacji oka.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Długotrwałe podawanie perazyny może prowadzić do zaburzeń wydolności oddechowej, przekrwienia
śluzówki nosa.

Zaburzenia żołądka i jelit
Wpływ perazyny na przewód pokarmowy jest wynikiem cholinolitycznego działania perazyny.
Podczas stosowania dużych dawek leku obserwowano takie objawy jak: zaparcie, suchość błon
śluzowych jamy ustnej, nudności. W związku ze stosowaniem perazyny odnotowano pojedyncze
przypadki martwiczego zapalenia jelita i wewnątrzwątrobowej cholestazy.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Rzadko: nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Podczas kuracji perazyną mogą wystąpić zaburzenia seksualne: nieprawidłowość erekcji oraz
zmniejszenie popędu płciowego.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Stosowanie perazyny sporadycznie powoduje skórne odczyny alergiczne. Obserwowano niekiedy
wzmożoną reakcję skórną po nasłonecznieniu. O ile jest to możliwe, podczas zażywania perazyny
chorzy powinni unikać ekspozycji na działanie promieni słonecznych.
Podczas leczenia perazyną występuje silne pocenie się.

Zaburzenia endokrynologiczne
Do innych objawów niepożdąnych podczas kuracji perazyną należy mlekotok. Objaw ten pojawia się
przejściowo u leczonych kobiet i jest zależny od wielkości dawki.
Mogą wystąpić również zaburzenia miesiączkowania, a u mężczyzn ginekomastia (powiększenie sutka
u mężczyzny).

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Zdarzają się również przypadki zwiększenia masy ciała u pacjentów zażywających perazynę.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
W badaniach obejmujących 156 pacjentów, zaobserwowano bezobjawowe zwiększenie aktywności co
najmniej jednego z enzymów wątroby u 43 % pacjentów leczonych perazyną, jednak żaden z tych
pacjentów nie zachorował na ostre zapalenie wątroby.
Bardzo rzadko: ciężkie zaburzenie czynności wątroby.
Rzadko: ostre zapalenie wątroby.

Badania diagnostyczne
Podczas stosowania średnich i dużych dawek perazyny dość częste są przypadki zmiany wyników
testów tolerancji na glukozę.

Zaburzenia układu immunologicznego
Opisano jeden przypadek tocznia rumieniowatego w czasie leczenia perazyną.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

### 5. Jak przechowywać lek Pernazinum?
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.
Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na kartoniku i blistrze. Termin
ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać
farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

### 6. Zawartość opakowania i inne informacje
Co zawiera lek Pernazinum
Substancją czynną leku jest perazyna.

Pozostałe składniki leku to: laktoza jednowodna (Pernazinum, 25 mg, tabletki zawiera 68,4 mg laktozy
w jednej tabletce, a Pernazinum, 100 mg, tabletki zawiera 191,6 mg laktozy), skrobia ziemniaczana,
żelatyna, magnezu stearynian, skrobi glikolan sodu.

Jak wygląda lek Pernazinum i co zawiera opakowanie
Pernazinum, 25 mg, tabletki: żółta, okrągła tabletka o średnicy 8 mm
Pernazinum, 100 mg, tabletki: żółta, okrągła tabletka o średnicy 12 mm

Opakowanie bezpośrednie stanowi blister z folii Aluminium / PVC.
Opakowanie jednostkowe Pernazinum, 25 mg, tabletki:
blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku
20 szt. (1 blister po 20 szt.)
Opakowanie jednostkowe Pernazinum, 25 mg, tabletki:
blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku
60 szt. (3 blistry po 20 szt.)
Opakowanie szpitalne Pernazinum, 25 mg, tabletki:
blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku
200 szt. (10 blistrów po 20 szt.)
Opakowanie jednostkowe Pernazinum, 100 mg, tabletki:
blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku
30 szt. (1 blister po 30 szt.)
Opakowanie szpitalne Pernazinum, 100 mg, tabletki:
blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku
300 szt. (10 blistrów po 30 szt.)

Podmiot odpowiedzialny i Wytwórca
LABOR Przedsiębiorstwo Farmaceutyczno-Chemiczne Sp. z o.o.
ul. Długosza 49, 51-162 Wrocław
tel.: +48 71 325 30 85
fax: +48 71 326 14 57
e-mail: sekretariat@labor.com.pl

## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL)

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Pernazinum, 25 mg, tabletki
Pernazinum, 100 mg, tabletki

### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka produktu Pernazinum, 25 mg, tabletki zawiera 42,1 mg dimaleinianu perazyny, co
odpowiada 25 mg perazinum (perazyny) i odpowiednioJedna tabletka produktu Pernazinum, 100 mg, tabletki zawiera 168,4 mg dimaleinianu perazyny, co
odpowiada 100 mg perazinum (perazyny).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz. punkt 6.1.

### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki

### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
#### 4.1. Wskazania do stosowania
Perazyna jest lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu ostrej i przewlekłej
schizofrenii; ostrych zaburzeń psychotycznych z urojeniami, lękami, omamami, utratą poczucia
osobowości, katatonii, manii oraz pobudzenia psychomotorycznego.

#### 4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Podanie doustne.

##### 4.2.1. Ostre zaburzenia psychotyczne, katatonia, pobudzenie psychoruchowe

• w początkowym okresie leczenia ostrych stanów psychoz ze stanami pobudzenia
psychomotorycznego oraz objawami manii podaje się dawkę pojedynczą 50 mg do 150 mg
na dobę.

• dawka podtrzymująca dla chorych hospitalizowanych wynosi od 200 mg do 600 mg na dobę
w dawkach podzielonych. W uzasadnionych przypadkach dawka może być zwiększona do
maksymalnie 800 mg na dobę.

• dawka podtrzymująca dla chorych leczonych ambulatoryjnie wynosi do 300 mg na dobę w
dawkach podzielonych.

##### 4.2.2. Przewlekła schizofrenia

• W leczeniu przewlekłej schizofrenii, stosuje się dawki od 75 mg do 600 mg na dobę w
dwóch lub trzech dawkach podzielonych.

• Chorzy leczeni ambulatoryjnie powinni rozpocząć leczenie od mniejszych dawek, następnie
dawkę należy stopniowo zwiększać aż do uzyskania pożądanego efektu.

• U chorych hospitalizowanych powinno się rozpocząć leczenie od większych dawek, w celu
uzyskania szybkiego efektu leczniczego.

• Nie zaleca się nagłych zmian w dawkowaniu, ponieważ zwiększa to ryzyko niepożądanych
działań. Maksymalny efekt przeciwpsychotyczny występuje po jednym do trzech tygodni
leczenia. Po podawaniu choremu optymalnej dawki przez dłuższy czas, należy stopniowo
zmniejszać aż do najmniejszej dawki leczniczej.

##### 4.2.3. Dawkowanie w niewydolności nerek

• W niewydolności nerek nie istnieje konieczność zmiany dawkowania produktu leczniczego.

##### 4.2.4. Dawkowanie w niewydolności wątroby

• U chorych z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest zmniejszenie dawek perazyny,
zaleca się u nich stosowanie połowy dawki dla dorosłych a w ciężkiej niewydolności
wątroby przerwanie podawania produktu leczniczego.

##### 4.2.5. Pacjenci w podeszłym wieku
• Chorzy w podeszłym wieku powinni otrzymywać zmniejszone dawki. Zaleca się u nich
stosowanie połowy dawki dla dorosłych; takie dawkowanie zapewnia zwykle u osób w
podeszłym wieku pożądane działanie lecznicze.

##### 4.2.6. Dzieci i młodzież
• Nie ma dostatecznych danych, które pozwoliłyby ocenić bezpieczeństwo stosowania
produktu leczniczego u dzieci poniżej 16 lat.

##### 4.2.7. Wycofywanie leku z kuracji
• Leczenie zaburzeń psychotycznych jest kuracją długotrwałą. W przypadku uzyskania
zadowalającej poprawy nie jest wskazane zbyt szybkie redukowanie dawki leku. Dawki
należy zmniejszać stopniowo przez kilka do kilkunastu miesięcy. Decyzja lekarza o
przerwaniu leczenia może być jedynie oparta na doświadczeniu klinicznym z
uwzględnieniem dotychczasowego przebiegu choroby oraz stanu chorego.

#### 4.3. Przeciwwskazania
Perazyny nie wolno stosować w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
wymienioną w punkcie 6.1;

• Ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi;

• Złośliwy zespół neuroleptyczny w wywiadzie;
• Stany śpiączkowe;
• Ciąża i okres karmienia piersią;

• Ostre zatrucie jednym z wymienionych środków: leki nasenne, opioidy, inne leki
neuroleptyczne, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, alkohol;

• Guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod
wpływem perazyny.

#### 4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Perazynę należy stosować ostrożnie, pod nadzorem lekarza (i tylko po rozważeniu
celowości leczenia) w następujących przypadkach:
• Leukopenia;

• Padaczka; perazyna jak wszystkie neuroleptyki obniża próg drgawkowy, dlatego może
zwiększyć się liczba napadów padaczkowych u chorych na padaczkę. Ryzyko
występowania napadów zwiększa się w przypadku podawania dużych dawek na początku
kuracji, szybkiego zwiększania dawek oraz nagłego odstawienia dużych dawek;

• Jaskra, przerost gruczołu krokowego, ze względu na działanie cholinolityczne perazyny;
• Niewydolność wątroby;

• Zaawansowana choroba niedokrwienna serca, świeży zawał serca;
• Niedociśnienie ortostatyczne, zwłaszcza na początku leczenia;
• Ciężkie niedociśnienie;

• Guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod
wpływem perazyny;
• Zwężenie odźwiernika.

Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną
nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania
glukozy-galaktozy.

Zalecane środki ostrożności dotyczące stosowania perazyny
Na początku leczenia perazyną zalecane jest wykonanie badania pełnego obrazu
morfologicznego krwi. W przypadku wystąpienia gorączki, zakażeń, krwawienia z nosa należy
natychmiast przeprowadzić badanie hematologiczne.
Podczas długiego leczenia perazyną badanie krwi należy przeprowadzać co 6 miesięcy. W
przypadku znacznego zmniejszenia liczby leukocytów (poniżej 3 000 kom/mm3), a także w
przypadku zmian w rozmazie krwi obwodowej, należy przerwać leczenie perazyną i zastosować
inny produkt.
W trakcie leczenia perazyną konieczne jest:

• stałe monitorowanie stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą,

• monitorowanie czynności układu krążenia, w aspekcie kontroli ciśnienia tętniczego krwi
oraz obserwacji ewentualnych niemiarowości pracy serca. W tym celu należy wykonywać
częste pomiary ciśnienia tętniczego krwi oraz badania EKG. Jest to szczególnie ważne w
przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Należy monitorować EKG u osób z chorobami i
wadami serca,

• wykonanie prób czynnościowych wątroby na początku leczenia i następnie po 6 miesiącach.
W przypadku zaburzeń czynności wątroby, dawki należy odpowiednio zmniejszyć.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, schorzeniami
naczyń mózgu, depresją (może wystąpić nasilenie objawów depresji).
W trakcie stosowania perazyny może wystąpić zagrażający życiu pacjenta złośliwy zespół
neuroleptyczny, charakteryzujący się gorączką i sztywnością mięśniową (zwiększenie
aktywności kinazy kreatynowej we krwi oraz zwiększenie stężenia mioglobiny we krwi.

W przypadku jego wystąpienia zaleca się natychmiastowe odstawienie produktu leczniczego,
leczenie hipertermii przez chłodzenie, leczenie zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej i
objawów krążenia oraz niewydolności oddechowej i nerkowej.

Podczas leczenia perazyną opisano przypadki nadwrażliwości na światło. Należy unikać
intensywnego światła słonecznego oraz zmniejszać wrażliwość na światło stosując kremy
ochronne z zawartością filtrów przeciw promieniowaniu ultrafioletowemu.

Stosowanie perazyny może być przyczyną wystąpienia skórnych reakcji alergicznych.

U pacjentów w podeszłym wieku częściej występują objawy pozapiramidowe, zwiększona jest
częstość występowania późnych dyskinez, działanie uspokajające jest silniejsze i częściej
występuje niedociśnienie ortostatyczne.

W przypadku schorzeń zwojów podstawy mózgu (np. choroba Parkinsona) można stosować
perazynę tylko w wyjątkowych wypadkach i odstawić produkt leczniczy w razie nasilenia
objawów.

#### 4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Jednoczesne stosowanie perazyny z innymi środkami psychotropowymi powoduje konieczność
zmniejszenia dawek.

W przypadku równoczesnego podania perazyny z lekami obniżającymi ciśnienie krwi może
dojść do nadmiernego spadku ciśnienia.

Przyjmowanie opioidowych leków przeciwbólowych oraz innych środków przeciwbólowych i
przeciwgorączkowych łącznie z perazyną nasila działanie przeciwbólowe i uspokajające.

Jednoczesne przyjmowanie alkoholu i perazyny powoduje wzajemne nasilenie działania obu
substancji oraz obniżenie ciśnienia krwi.

Efekt obniżenia ciśnienia krwi wywołany przez guanetydynę ulega zmniejszeniu, gdy jest
podawana jednocześnie z neuroleptykami.

Nie jest zalecane równoczesne podawanie preparatów zawierających rezerpinę i perazynę.

Jednoczesne stosowanie perazyny z litem zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych
(objawy pozapiramidowe).

Podawanie inhibitorów MAO może zwiększać działanie uspokajające perazyny, poprzez
hamowanie jej metabolizmu.

Jednoczesne stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych z perazyną zwiększa ryzyko
wystąpienia objawów pozapiramidowych, zapalenia żył oraz nasila wydzielanie prolaktyny.

Działanie agonistów dopaminy (np. bromokryptyny) zmniejsza się, a działanie antagonistów
(np. metoklopramidu) nasila się podczas równoczesnego stosowania z perazyną.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych zmniejsza siłę działania
przeciwpsychotycznego perazyny.

Podawanie perazyny jednocześnie z karbamazepiną powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia
objawów neurotoksyczności i uszkodzenia elementów krwi.

Stosowanie perazyny jednocześnie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi wpływa
na zwiększenie ich toksyczności.

Jednoczesne stosowanie perazyny z tiopentalem wydłuża czas jego działania.

Leki blokujące receptory β- adrenergiczne w skojarzeniu z perazyną zwiększają ryzyko
spadków ciśnienia tętniczego krwi.

Stosowanie neuroleptyków z lekami przeciwarytmicznymi zwiększa ryzyko wystąpienia
zaburzeń rytmu serca.

Należy unikać jednoczesnego podawania perazyny ze środkami działającymi hamująco na
ośrodkowy układ nerwowy ze względu na potęgowanie działania hamującego na o.u.n.
(niebezpieczeństwo nasilenia działania uspokajającego lub depresji ośrodka oddechowego).

Wchłanianie perazyny ulega zmniejszeniu w przypadku równoczesnego spożycia mleka, kawy,
herbaty i soków owocowych (słaba rozpuszczalność leku w tych płynach).

U nałogowych palaczy działanie perazyny może być osłabione.

#### 4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża
W badaniach na zwierzętach pochodne fenotiazyny zostały uznane za związek teratogenny.
W związku z tym perazyny nie należy stosować w czasie ciąży.

Karmienie piersią
Perazyna i jej metabolity przenikają do mleka matki karmiącej. Produktu Pernazinum nie należy
stosować podczas karmienia piersią.

#### 4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pernazinum wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn. Produkt może powodować upośledzenie sprawności psychofizycznej.

#### 4.8. Działania niepożądane
Wymienione poniżej działania niepożądane podzielono według częstości występowania oraz
zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. Częstość występowania określono
następująco:
- bardzo często (≥1/10)
- często (≥1/100 do 1/10)

- niezbyt często (≥1/1 000 do 1/100)

- rzadko (≥1/10 000 do 1/1 000)

- bardzo rzadko (1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych)

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Podczas stosowania perazyny sporadycznie występują: leukopenia, eozynofilia i
granulocytopenia. W trakcie leczenia perazyną do wielkiej rzadkości należą przypadki
występowania małopłytkowości, niedokrwistości aplastycznej i agranulocytozy.

Zaburzenia serca
Do najczęściej spotykanych objawów niepożądanych należą: ortostatyczny spadek ciśnienia
tętniczego krwi i zaburzenia rytmu serca. Spadek ciśnienia tętniczego pojawia się zwłaszcza na
początku leczenia podczas stosowania większych dawek perazyny. Objawy te występują u ok.
15 % pacjentów. Leczenie zapaści polega na dożylnym podaniu noradrenaliny we wlewie
kroplowym i podjęciu postępowania przeciwwstrząsowego.
Bardzo często: zmiany w zapisie EKG. Zmiany te występują z różnym nasileniem i są
proporcjonalne do stosowanych dawek. Mają one charakter przemijający. Postępowanie polega
najczęściej na zmniejszeniu dawek perazyny i podaniu niezbyt dużych dawek potasu i
azotanów. U chorych ze schorzeniami mięśnia sercowego podczas leczenia perazyną należy
kontrolować zapis EKG.

Zaburzenia układu nerwowego

W pojedynczych przypadkach leczenie neuroleptykami może spowodować wystąpienie zespołu
neuroleptycznego, charakteryzującego się gorączką 400C i sztywnością mięśniową (zwiększenie
stężenia mioglobiny i aktywności kinazy kreatynowej we krwi). Jak dotąd brak doniesień o
wystąpieniu zespołu neuroleptycznego po leczeniu lekiem Pernazinum.
Podczas kilku pierwszych dni leczenia perazyną może wystąpić ostra dyskineza
charakteryzująca się napadowymi ruchami głowy, sztywnością karku, szczękościskiem,

skurczami mięśni mimicznych twarzy oraz mięśni języka. Ruchy te rzadziej obejmują większe
grupy mięśniowe. Niekiedy obserwuje się „napady spojrzeniowe”, utrudnione połykanie. Ostre
dyskinezy występują u ok. 1 % osób leczonych perazyną. Zalecane jest zmniejszenie dawki
perazyny lub zastosowanie leków przeciwcholinergicznych.
U chorych leczonych dużymi dawkami perazyny przez dłuższy czas może wystąpić akatyzja,
której często towarzyszy depresja. Leczenie tego stanu jest trudne. Stosuje się w takich
przypadkach pochodne benzodiazepiny, leki blokujące receptory GABA-ergiczne, leki
uspokajające z różnym stopniem skuteczności.

U chorych leczonych perazyną przez długi czas (wiele miesięcy) nie obserwowano dotąd
późnych dyskinez w czasie stosowania leku. Jednak istnieje możliwość ich wystąpienia u
chorych po przerwaniu leczenia perazyną, częściej u osób w podeszłym wieku i u kobiet.
Zmiany te mogą być przemijające.

W piśmiennictwie opisano jeden przypadek późnej dystonii u pacjentki leczonej perazyną. U
chorej stwierdzono szyjną, ustno-twarzową dystonię i grymasy twarzy. Objawy nie ustąpiły po
odstawieniu perazyny.

We wczesnym okresie leczenia perazyną (najczęściej 5-30 dzień leczenia) może wystąpić
polekowy zespół Parkinsona (parkinsonizm), który klinicznie objawia się wzmożonym
napięciem mięśni szkieletowych typu pozapiramidowego, spowolnieniem ruchów,
drobnofalistym drżeniem mięśniowym, zwykle niezbyt silnym. Zespół ujawnia się częściej u
kobiet niż u mężczyzn oraz częściej u osób starszych niż młodszych. Zalecane jest zmniejszenie
dawki perazyny i podawanie leków cholinolitycznych.

Zaburzenia psychiczne
Często: uspokojenie.
Obserwowano także zaburzenia snu, stan splątania, ogólny niepokój, zwiększone występowanie
marzeń sennych lub koszmarów nocnych, dezorientację i otępienie. Stosowanie perazyny może
prowadzić do pojawienia się depresji, której objawy występują zwykle po ostrych psychozach.
Depresja polekowa może ustąpić po zmniejszeniu dawki perazyny, niekiedy wymagana jest
jednak zmiana leku.

Zaburzenia oka
Perazyna może spowodować niewyraźne widzenie oraz zmiany ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Podczas długotrwałej terapii dużymi dawkami perazyny mogą wystąpić zmiany pigmentacji
oka.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Długotrwałe podawanie perazyny może prowadzić do zaburzeń wydolności oddechowej,
przekrwienia śluzówki nosa.

Zaburzenia żołądka i jelit
Wpływ perazyny na przewód pokarmowy jest wynikiem cholinolitycznego działania perazyny.
Podczas stosowania dużych dawek leku obserwowano takie objawy jak: zaparcie, suchość błon
śluzowych jamy ustnej, nudności. W związku ze stosowaniem, perazyny odnotowano
pojedyncze przypadki martwiczego zapalenia jelita i wewnątrzwątrobowej cholestazy.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Rzadko: nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Podczas kuracji perazyną mogą wystąpić zaburzenia seksualne: nieprawidłowość erekcji oraz
zmniejszenie popędu płciowego.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Stosowanie perazyny sporadycznie powoduje skórne odczyny alergiczne. Obserwowano
niekiedy wzmożoną reakcję skórną po nasłonecznieniu. O ile jest to możliwe, podczas
zażywania perazyny chorzy powinni unikać ekspozycji na działanie promieni słonecznych.
Podczas leczenia perazyną występuje silne pocenie się.

Zaburzenia układu immunologicznego
Opisano jeden przypadek tocznia rumieniowatego w czasie leczenia perazyną

Zaburzenia endokrynologiczne
Do najczęstszych objawów niepożądanych podczas kuracji perazyną należy mlekotok
spowodowany zwiększeniem wydzielania prolaktyny. Objaw ten pojawia się przejściowo u
10% leczonych kobiet i jest zależny od wielkości dawki.
Mogą wystąpić również zaburzenia miesiączkowania, a u mężczyzn ginekomastia.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Zdarzają się również przypadki zwiększenia masy ciała u pacjentów zażywających perazynę.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Rzadko: ostre zapalenie wątroby.
W badaniach obejmujących 156 pacjentów, zaobserwowano bezobjawowe zwiększenie
aktywności, co najmniej jednego z enzymów wątroby u 43 % pacjentów leczonych perazyną,
jednak żaden z tych pacjentów nie zachorował na ostre zapalenie wątroby.
Bardzo rzadko: ciężkie zaburzenie czynności wątroby.

Badania diagnostyczne
Podczas stosowania średnich i dużych dawek perazyny dość częste są przypadki zmiany
wyników testów tolerancji na glukozę.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka
stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego
powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49-21-301; fax: +48 22 49-21-309
e-mail: ndl@urpl.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

#### 4.9. Przedawkowanie
Przypadkowe lub celowe zażycie kilku lub kilkunastu gramów perazyny prowadzi do zatrucia
objawiającego się m. in. trudnościami w mówieniu, niezbornością ruchów, zaburzeniami
ostrości widzenia, drżeniami mięśniowymi, stanem splątania, zatrzymaniem akcji serca,
dusznością, bezdechem, zaburzeniami termoregulacji. Należy wykonać wówczas płukanie
żołądka wodnym roztworem węgla aktywowanego, podać środki przeczyszczające. W
przypadku zapaści naczyniowej podawać dożylnie płyny izotoniczne, zastosować oddychanie
kontrolowane.

Zaburzenia rytmu serca należy leczyć propranololem, drgawki diazepamem. Obniżenia
ciśnienia nie należy leczyć aminami sympatykomimetycznymi (reakcje paradoksalne).

### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
#### 5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: ośrodkowy układ nerwowy, leki psychotyczne, leki
przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową, perazyna;
Kod ATC: N 05 AB 10

Perazyna jest fenotiazynowym lekiem psychotropowym o właściwościach
przeciwpsychotycznych. Działa jako antagonista receptorów dopaminergicznych D1 i D2 w
ośrodkach podkorowych mózgu, podwzgórzu i układzie limbicznym.
Perazyna wywiera także antagonistyczne działanie na receptory cholinergiczne, adrenergiczne

α1, histaminowe i serotoninowe.

#### 5.2. Właściwości farmakokinetyczne
##### 5.2.1. Ogólna charakterystyka wykonanych badań
Parametry farmakokinetyczne perazyny oznaczono po jednorazowym podaniu dawek 100 mg i
500 mg oraz po wielokrotnym podaniu dawek 100 mg i 500 mg.
Po podaniu dawki jednorazowej 100 mg maksymalne stężenie leku w osoczu osiągane jest po
upływie 1 do 4 godzin. W badaniach dotyczących dawkowania jednorazowego stwierdzono 10-
krotne różnice maksymalnych stężeń leku w osoczu. Po podaniu pojedynczej dawki 100 mg,
stężenie leku w osoczu spada w ciągu 24 godzin do granicy wykrywalności.

Podczas wielokrotnego dawkowania (500 mg przez kilkanaście dni) stwierdzono występowanie
stanu równowagi stężenia perazyny w surowicy krwi po 7-8 dniach leczenia.
Stężenie metabolitu – demetyloperazyny osiąga stan stacjonarny po 14 dniach. Zakres
terapeutycznych stężeń leku w stanie stacjonarnym wynosi od 100 do 230 ng / ml.

##### 5.2.2. Wchłanianie.
Perazyna podana doustnie wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Maksymalne
stężenie leku w osoczu osiągane jest po upływie 1 do 4 godzin po podaniu doustnym w dawce
100 mg. Wchłanianie perazyny ulega zmniejszeniu w przypadku równoczesnego spożywania
mleka, kawy, herbaty i soków owocowych, z powodu słabej rozpuszczalności leku w tych
substancjach.

##### 5.2.3. Dystrybucja
Znaczna część dawki perazyny, od 94 do 97 % wiąże się z białkami krwi, głównie z α1-
glikoproteiną, albuminą i lipoproteinami. Frakcja perazyny związana z białkiem jest stała nawet
po 10-krotnym przekroczeniu terapeutycznego stężenia.
Objętość dystrybucji perazyny wynosi 20 do 30 L/kg. Ze względu na dużą lipofilność, perazyna
przenika przez barierę krew- mózg, przez barierę łożyskową oraz do mleka matki karmiącej.

##### 5.2.4. Metabolizm
Perazyna jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie. Głównymi metabolitami
perazyny są: N-tlenek perazyny, sulfotlenek perazyny, demetyloperazyna i 3-hydroksyperazyna,
które następnie łączą się z kwasem glukuronowym.
Badania na zwierzętach wykazały brak aktywności farmakologicznej każdego z tych
metabolitów.

##### 5.2.5. Wydalanie
Perazyna i jej metabolity są wydzielane z mlekiem matki. Lek jest wydalany z moczem w ok.
50 %, głównie w postaci metabolitów. Odsetek wydalanych z żółcią metabolitów perazyny
rośnie wraz z wydłużeniem okresu leczenia. Około 50 % metabolitów perazyny wydalanych jest
z kałem. Metabolit 3-(fenotiazyno-10)-propyloaminę wykryto w moczu po tygodniach, a nawet
miesiącach leczenia perazyną. Stężenie w osoczu metabolitu demetyloperazyny zmniejsza się
wolniej niż stężenie macierzystego leku.

##### 5.2.6. Biologiczny okres półtrwania
Biologiczny okres półtrwania perazyny wynosi 8 do 16 godzin. Wartości te zostały obliczone na
podstawie badań po podaniu pojedynczej dawki leku.

#### 5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach na zwierzętach pochodne fenotiazyny wykazały działanie teratogenne.

### 6. DANE FARMACEUTYCZNE

#### 6.1. Wykaz substancji pomocniczych
Laktoza jednowodna (Pernazinum, 25 mg, tabletki – 68,4 mg laktozy w 1 tabletce,
Pernazinum, 100 mg, tabletki - 191,6 mg laktozy w 1 tabletce),
Skrobia ziemniaczana,

Żelatyna,
Magnezu stearynian,
Skrobi glikolan sodu.

#### 6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy

#### 6.3. Okres trwałości
4 lata

#### 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25°C.

#### 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Opakowanie bezpośrednie stanowi blister z folii Aluminium / PVC.
Opakowanie jednostkowe Pernazinum, 25 mg, tabletki:

• blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku
20 szt. (1 blister po 20 szt.)
Opakowanie jednostkowe Pernazinum, 25 mg, tabletki:

• blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku
60 szt. (3 blistry po 20 szt.)
Opakowanie szpitalne Pernazinum, 25 mg, tabletki:

• blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku
200 szt. (10 blistrów po 20 szt.)
Opakowanie jednostkowe Pernazinum, 100 mg, tabletki:

• blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku
30 szt. (1 blister po 30 szt.)
Opakowanie szpitalne Pernazinum, 100 mg, tabletki:

• blister z folii Aluminium / PVC w tekturowym pudełku
300 szt. (10 blistrów po 30 szt.)

### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU

LABOR Przedsiębiorstwo Farmaceutyczno-Chemiczne Sp. z o.o.
ul. Długosza 49, 51-162 Wrocław
tel.: +48 71 325 30 85

fax: +48 71 326 14 57
e-mail: sekretariat@labor.com.pl

### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
• Pernazinum, 25 mg, tabletki: Pozwolenie nr R/2026
• Pernazinum, 100 mg, tabletki: Pozwolenie nr R/1995

### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Pernazinum, 25 mg, tabletki
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 14.12.1963
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 28.02.2014

Pernazinum, 100 mg, tabletki
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 06.01.1965
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 28.02.2014

### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

---

> Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.