# Instillido > Lidokaina · 20 mg/ml · Żel ## Szczegóły leku - **Nazwa:** Instillido - **Nazwa powszechna:** Lidocaini hydrochloridum monohydricum - **Substancja czynna:** [Lidokaina](https://apteka.online/odpowiedniki/lidocaini-hydrochloridum-monohydricum) - **Moc:** 20 mg/ml - **Postać farmaceutyczna:** Żel - **Droga podania:** do pęcherza moczowego do cewki moczowej doodbytnicza - **Kategoria dostępności:** Rp - **Kod ATC:** N01BB02 - **Liczba opakowań:** 2 - **Numer pozwolenia:** 27869 - **Podmiot odpowiedzialny:** Farco-Pharma GmbH - **Status RPL:** Produkt aktywny - **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/srodki-znieczulajace/instillido-zel-20-mg-ml-farco - **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/srodki-znieczulajace/instillido-zel-20-mg-ml-farco.md ## Dokumenty PDF - Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/47204/leaflet - ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/47204/characteristic ## Dostępne opakowania (2) | Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz | |---|---|---|---|---|---| | 10 amp.-strzyk. 6 ml | 4025252306331 | Rp | — | Brak danych | — | | 10 amp.-strzyk. 11 ml | 4025252306324 | Rp | — | Brak danych | — | ## Wskaźnik dostępności Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece. - Bardzo dobrze dostępny (5/5) - Dobrze dostępny (4/5) - Trudno dostępny (2/5) - Niedostępny (1/5) - Brak danych Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta. ## Ulotka dla pacjenta ### 1. Co to jest lek Instillido i w jakim celu się go stosuje? Instillido to jałowy żel zawierający substancję czynną lidokainy chlorowodorek (w postaci lidokainy chlorowodorku jednowodnego). W tej ulotce będzie ona określana jako lidokaina. Lidokaina ma działanie miejscowo znieczulające i służy do znieczulenia części ciała, na które aplikowany jest żel. Powoduje wyłączenie przekazywania przez nerwy informacji bólowej do mózgu, a tym samym wyłączenie odczuwania bólu. Dzięki miejscowemu działaniu znieczulającemu i właściwościom umożliwiającym pokrycie powierzchni cewników, endoskopów lub innych przyrządów medycznych Instillido ma na celu zmniejszenie dyskomfortu i ułatwienie procesu podczas niektórych badań i zabiegów. Instillido służy do: • podawania do cewki moczowej przed założeniem lub wymianą cewnika oraz podczas cystoskopii, przy wprowadzaniu przez lekarza rurki przez cewkę moczową w celu obejrzenia pęcherza moczowego. • stosowania podczas proktoskopii/rektoskopii (zabiegi medyczne, w których przyrząd zwany endoskopem używany jest do badania jamy odbytu lub odbytnicy). Podczas tej procedury produkt medyczny Instillido podawany jest do jamy odbytu/odbytnicy i (lub) jest nim pokrywana powierzchnia używanego narzędzia przed wprowadzeniem. Ze względu na działanie miejscowo znieczulające lek Instillido stosuje się również: • do złagodzenia bólu spowodowanego zapaleniem pęcherza moczowego. Lek Instillido jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży (w wieku powyżej 12 lat) i dzieci w wieku od 2 do 12 lat. Lekarz wyjaśni pacjentowi, w jakiej konkretnej procedurze lub schorzeniu stosuje się lek Instillido. Lek zwykle podaje lekarz, ale może go również podać pacjent lub jego opiekun, np. w celu samodzielnego cewnikowania (patrz punkt 3. „Jak stosować lek Instillido”). ### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Instillido Kiedy nie stosować leku Instillido - jeśli pacjent ma uczulenie na lidokainy chlorowodorek lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). - jeśli pacjent ma uczulenie na niektóre inne środki miejscowo znieczulające (typu amidowego). - u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Instillido należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą. Przed zastosowaniem tego leku lekarz musi wiedzieć, czy u pacjenta występują lub występowały którekolwiek z poniższych stany, choroby lub sytuacje: - rany, uszkodzenie błon śluzowych lub owrzodzenie/zapalenie w miejscu proponowanego podania lub wokół niego. - zaburzenia czynności wątroby lub nerek, stan ostry, osłabienie lub posocznica („zakażenie krwi”). Lekarz może zmniejszyć dawkę leku Instillido. - spowolnione bicie serca, zaburzenia czynności serca lub układu oddechowego (schorzenia dróg oddechowych). - słabe serce (niewydolność serca) lub zaburzenia przewodzenia serca (blok przedsionkowokomorowy). - wstrząs medyczny. - skłonność do drgawek (napadów padaczkowych) lub padaczka. - choroba mięśni (myasthenia gravis). - rzadka choroba dziedziczna oddziałująca na krew, zwana niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. - schorzenie związane z poziomem barwnika krwi zwane methemoglobinemią. - porfiria (zaburzenie tworzenia krwi). - pacjent przyjmuje leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca, znane jako leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron), ponieważ wpływ na serce może być nasilony. Patrz także punkt „Lek Instillido a inne leki”. Należy również poinformować lekarza, jeśli pacjent stosuje inne leki zawierające lidokainę często i (lub) w dużych dawkach, ponieważ może to wywoływać ciężkie działania niepożądane. Jeśli duża ilość leku Instillido zostanie podana do cewki moczowej i duża ilość żelu dostanie się do pęcherza moczowego lub jeśli cewka moczowa jest owrzodzona / objęta procesem zapalnym, może to na ogół prowadzić do zwiększonego wchłaniania lidokainy przez błony śluzowe, szczególnie u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku, powodując poważne działania niepożądane (patrz także punkt 3 „Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Instillido”). Instillido a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Lidokaina może wpływać na działanie innych leków, a inne leki mogą wpływać na to, jak ona działa. W szczególności należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje/stosuje którekolwiek z poniższych leków: - leki przeciwarytmiczne – leki stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca (np. meksyletyna, amiodaron). - antagoniści kanału wapniowego – leki stosowane w chorobach serca lub nadciśnieniu tętniczym (np. diltiazem, werapamil). - leki beta-adrenolityczne (np. propranolol, metoprolol) – stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego lub dławicy piersiowej (bólu w klatce piersiowej). Leki te mogą mieć nasilony wpływ na serce. - inne leki zawierające lidokainę lub niektóre inne leki miejscowo znieczulające (typu amidowego), ponieważ ich działanie może ulec wzmocnieniu w nieprzewidywalny sposób. - cymetydyna stosowana w leczeniu nadkwaśności soku żołądkowego, choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Jednoczesne stosowanie tego leku może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. - fluwoksamina stosowana w leczeniu depresji. - erytromycyna (antybiotyk). - inhibitory proteazy stosowane w leczeniu zakażeń wirusem HIV (np. rytonawir). - leki stosowane w leczeniu zakażeń, zwane sulfonamidami i nitrofurantoiną. - leki stosowane w leczeniu padaczki, zwane fenytoiną i fenobarbitalem. Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Podczas ciąży i karmienia piersią lek Instillido należy stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu przez lekarza korzyści i ryzyka. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest mało prawdopodobny, ale nie można go całkowicie wykluczyć w przypadkach zwiększonej indywidualnej wrażliwości. W przypadku wystąpienia senności, zawrotów głowy lub zaburzeń widzenia nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać żadnych narzędzi ani maszyn. ### 3. Jak stosować lek Instillido? Lek jest zwykle podawany przez lekarza odpowiednio przeszkolonego i doświadczonego. Jeśli pacjent wykonuje leczenie samemu, np. wykonuje samocewnikowanie (wprowadza plastikową rurkę (cewnik) do własnej cewki moczowej), lek ten należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza i postępować zgodnie z poniższymi instrukcjami dotyczącymi aplikowania żelu. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza. Początek działania leku Instillido obserwuje się w czasie 5-15 minut od aplikacji. Działanie znieczulające utrzymuje się zwykle od 20 do 30 minut. Dawka Lekarz zadecyduje o dawkowaniu najbardziej odpowiednim w danym przypadku, w zależności od wieku i stanu zdrowia, a także miejsca aplikacji, zastosowanej metody i reakcji pacjenta. Zalecana dawka to: Dorośli Podawanie do cewki moczowej Mężczyźni Aby uzyskać odpowiedni stopień łagodzenia bólu, zwykle wymagane jest 20 mL żelu. Gdy znieczulenie jest szczególnie ważne, np. podczas sondowania lub cystoskopii, lekarz może podać większą ilość żelu (do 40 mL). W przypadku cewnikowania, do lubrykacji (nasmarowania) wystarczają zwykle małe objętości żelu (5- 10 mL). Kobiety Lekarz dostosuje ilość wprowadzanego żelu indywidualnie, w zależności od anatomicznych warunków cewki moczowej. Zwykle podaje się 5-10 mL żelu małymi porcjami, aby wypełnić całą cewkę moczową. Łagodzenie bólu spowodowanego zapaleniem pęcherza moczowego Do wystarczającego złagodzenia bólu zwykle wymagane jest 10-20 mL żelu. Lekarz decyduje o częstotliwości i długości czasu podawania na podstawie stanu i objawów pacjenta. Maksymalna dawka to: 20 mL żelu raz na dobę. Proktoskopia/rektoskopia W celu odpowiedniego złagodzenia bólu lekarz zazwyczaj podaje 10-20 mL żelu do jamy odbytu/odbytnicy i niewielką ilością żelu pokrywa powierzchnię endoskopu. Maksymalna dawka Dawka zależy od miejsca aplikacji. Bezpieczna dawka do stosowania w cewce moczowej i pęcherzu moczowym u dorosłych to 40 mL żelu (około 800 mg lidokainy chlorowodorku). Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi około 800 mg lidokainy chlorowodorku. Szczególne populacje pacjentów Lekarz może zdecydować o zmniejszeniu dawki, jeśli pacjent jest w podeszłym wieku, ciężko chory, osłabiony, ma problemy z wątrobą lub nerkami lub ma posocznicę lub zakażenie krwi („zatrucie krwi”). Nie wolno przekraczać maksymalnej dawki chlorowodorku lidokainy wynoszącej 2,9 mg/kg masy ciała. Dzieci i młodzież Dzieci w wieku < 2 lat Leku Instillido nie wolno stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Dzieci (w wieku 2-12 lat) i młodzież (powyżej 12 lat) Lekarz ustali dawkę w zależności od wieku, masy ciała i stanu fizycznego dziecka. U dzieci (w wieku od 2 do 12 lat) nie wolno przekraczać maksymalnej dawki chlorowodorku lidokainy wynoszącej 2,9 mg/kg masy ciała. Sposób podawania Dostępne są ampułko-strzykawki z podziałką zawierające 6 mL lub 11 mL żelu. Lekarz dobierze wielkość w zależności od potrzebnej ilości. Każda kreska podziałki na strzykawce odpowiada około 1 mL żelu (20,1 mg lidokainy chlorowodorku). Do (samo)cewnikowania (wprowadzenia do cewki moczowej) Należy postępować zgodnie z poniższymi wskazówkami: 1. Umyć ręce. Umyć i zdezynfekować okolice narządów płciowych. 2. Gdy wszystko jest gotowe do użycia, otworzyć blister. 3. Przed zdjęciem zatyczki z końcówki strzykawki nacisnąć tłok, aby usunąć ewentualny opór. Pomoże to w łatwym i równomiernym opróżnieniu strzykawki. Rysunek 1 4. Zdjąć zatyczkę końcówki ze strzykawki. Strzykawka jest teraz gotowa do użycia. Rysunek 2 5. Włożyć końcówkę do otworu cewki moczowej i naciskać tłok powoli i równomiernie, aby wypchnąć żel do cewki moczowej. Rysunek 3 6. Po podaniu żelu odczekać kilka minut, aż lek znieczulający zacznie w pełni działać. Pełne działanie znieczulające następuje w czasie 5 do 15 minut po podaniu całej zawartości ampułko-strzykawki. Rysunek 1 Rysunek 2 Rysunek 3 Mężczyźni: Kobiety: Do cystoskopii Lekarz podaje lek do cewki moczowej i (lub) pokrywa nim powierzchnię endoskopu. Do proktoskopii/rektoskopii Lekarz podaje lek do jamy odbytu/odbytnicy i (lub) pokrywa nim powierzchnię endoskopu. Strzykawka jest przeznaczona wyłącznie do jednorazowego użytku. Zużyć natychmiast po otwarciu blistra. Strzykawkę i żel niewykorzystany podczas jednej aplikacji należy wyrzucić. Czas trwania leczenia Do badań/zabiegów lek Instillido jest zazwyczaj stosowany tylko w jednej lub dwóch dawkach lub w krótkim okresie leczenia. Jeśli pacjentowi przepisano lek Instillido do samodzielnego podawania, lekarz zdecyduje, w zależności od stanu pacjenta, przez jak długi czas lek ten należy stosować. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Instillido Podawanie leku Instillido przez lekarza Ponieważ ten lek jest zazwyczaj podawany pacjentowi przez przeszkolonego lekarza, jest mało prawdopodobne, aby pacjent otrzymał zbyt dużą dawkę leku Instillido. Niemniej jednak jeśli pacjent uważa, że otrzymał zbyt dużą dawkę leku lub zaczyna odczuwać wymienione poniżej objawy przedawkowania, musi natychmiast powiedzieć o tym osobie podającej lek Instillido. Lekarz będzie wiedział, jak poradzić sobie z tymi objawami i zastosuje niezbędne leczenie. Podawanie Instillido samodzielnie lub przez opiekuna podczas samocewnikowania To, czy u pacjenta wystąpią objawy przedawkowania, zależy od stężenia tego leku we krwi. Im więcej lidokainy znajduje się we krwi, tym poważniejsze mogą być objawy przedawkowania. Zwykle tylko niewielkie ilości substancji czynnej, lidokainy, z leku Instillido są wchłaniane do krwi. Zbyt duża ilość lidokainy może zostać wchłonięta, jeśli powierzchnia aplikacji jest uszkodzona. Pierwszymi objawami przedawkowania są np.: problemy ze słyszeniem, widzeniem, mówieniem i (lub) koordynacją ruchową, ziewanie, niepokój, zawroty głowy, nudności i wymioty. W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub szpitalnym oddziałem ratunkowym, nawet jeśli nie występują żadne objawy. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. ### 4. Możliwe działania niepożądane Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Lidokaina jest na ogół dobrze tolerowana pod warunkiem, że lek jest stosowany zgodnie z zaleceniami zawartymi w punkcie „3. Jak stosować Instillido” i przestrzegane są niezbędne środki ostrożności (patrz punkt „2. Informacje ważne przed zastosowaniem Instillido”). Niektóre działania niepożądane mogą być poważne. Należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli u pacjenta wystąpi reakcja alergiczna (nadwrażliwość) powodująca: - obrzęk dłoni, stóp, twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła - trudności w oddychaniu - duszność spowodowana zwężeniem dróg oddechowych (skurcz oskrzeli) - problemy skórne, takie jak swędzenie skóry lub wysypka - pokrzywka - spadek ciśnienia krwi i wstrząs Te działania niepożądane występują rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1 000 osób). Inne działania niepożądane mogą obejmować: Bardzo rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 osób) - podrażnienie w miejscu podania. Objawy przedawkowania mogą wystąpić wskutek przyspieszonego wchłaniania (z miejsca podania do krwi) lub przedawkowania (patrz także punkt 3. „Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Instillido”). Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. ### 5. Jak przechowywać lek Instillido? Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na etykiecie/blistrze/pudełku po skrócie: „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Brak specjalnych środków ostrożności dotyczących temperatury przechowywania tego produktu leczniczego. Przechowywać blistry w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Przechowywać ampułko-strzykawkę w nieotwartym blistrze do momentu użycia. Strzykawki z lekiem Instillido przeznaczone są do jednorazowego użytku. Strzykawkę i żel niewykorzystany podczas jednej aplikacji należy wyrzucić. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. ### 6. Zawartość opakowania i inne informacje Co zawiera lek Instillido - Substancją czynną leku Instillido jest lidokaina w postaci lidokainy chlorowodorku jednowodnego. 1 mL żelu zawiera 20,1 mg lidokainy chlorowodorku, co odpowiada 21,5 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego. Ampułko-strzykawka 6 mL Jedna ampułko-strzykawka z 6 mL żelu zawiera 120,6 mg lidokainy chlorowodorku. Ampułko-strzykawka 11 mL Jedna ampułko-strzykawka z 11 mL żelu zawiera 221,1 mg lidokainy chlorowodorku. - Pozostałe składniki to: hypromeloza, sodu wodorotlenek (do ustalenia pH), woda oczyszczona. Jak wygląda lek Instillido i co zawiera opakowanie Przezroczysty, prawie bezbarwny, jałowy żel. Produkt leczniczy Instillido jest dostępny w jałowej ampułko-strzykawce PP z tłokiem z PP i zatyczką z gumy bromobutylowej (silikonowanej) oraz z nasadką (Tip cap) z gumy bromobutylowej (silikonowanej). Każda ampułko-strzykawka jest pakowana osobno w blister z PP/papier. Ampułkostrzykawka zawiera 6 mL lub 11 mL żelu. Opakowanie zewnętrzne: tekturowe pudełko. Każda kreska podziałki na strzykawce odpowiada około 1 mL żelu (20,1 mg lidokainy chlorowodorku). Wielkości opakowań: Opakowanie zawierające 10 ampułko-strzykawek, każda z 6 mL żelu. Opakowanie zawierające 10 ampułko-strzykawek, każda z 11 mL żelu. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. Podmiot odpowiedzialny Farco-Pharma GmbH Gereonsmühlengasse 1-11 50670 Köln Niemcy E-mail: info@farco-pharma.de Wytwórca Klosterfrau Berlin GmbH Motzener Straße 41 12277 Berlin Niemcy Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Nazwa państwa członkowskiego Nazwa leku Dania Instillido Francja Glydo 20 mg/ml gel Niemcy Instillido 20 mg/ml Gel in einer Fertigspritze Szwecja Instillido 19 mg/ml gel Wielka Brytania (Irlandia Północna) Glydo 19 mg/ml gel in pre-filled syringe Norwegia Instillido 20 mg/ml gel i forhåndsfylt sprøyte Finlandia Instillido 20 mg/ml geeli Belgia Instillido 20 mg/ml gel Chorwacja Instillido 20 mg/ml gel Hiszpania Instillido 20 mg/ml gel en jeringa precargada Polska Instillido, 20 mg/mL, żel w ampułko-strzykawce Estonia Instillido 20 mg/ml geel Litwa Lidocaine hydrochloride Instillido 20 mg/ml gelis Słowenia Instillido 20 mg/ml gel v napolnjeni injekcijski brizgi Rumunia Instillido 20 mg/ml gel Bułgaria Instillido 20 mg/ ml gel Инстилидо 20 mg/ml гел Data ostatniej aktualizacji ulotki: 07/2023. ## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO ### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Instillido, 20 mg/mL, żel w ampułko-strzykawce ### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 mL żelu zawiera 20,1 mg lidokainy chlorowodorku, co odpowiada 21,5 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego. Każda ampułko-strzykawka z 6 mL żelu zawiera 120,6 mg lidokainy chlorowodorku. Każda ampułko-strzykawka z 11 mL żelu zawiera 221,1 mg lidokainy chlorowodorku. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. ### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Żel Przezroczysty, prawie bezbarwny, jałowy żel. Odczyn pH żelu wynosi 6,5. ### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE #### 4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy Instillido jest przeznaczony do znieczulenia powierzchniowego i lubrykacji: • cewki moczowej u mężczyzn i kobiet podczas cystoskopii, cewnikowania, badania ultrasonograficznego i innych zabiegów wykonywanych wewnątrz cewki; • podczas proktoskopii/rektoskopii; • w objawowym leczeniu bólu związanego z zapaleniem pęcherza moczowego. Produkt leczniczy Instillido jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 2 lat. #### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania W przypadku stosowania produktu leczniczego Instillido w skojarzeniu z innymi produktami zawierającymi lidokainę należy wziąć pod uwagę całkowitą dawkę przyjętą we wszystkich postaciach. Poniższe zalecenia dotyczące dawkowania należy traktować jako wskazówki. Dawka musi być dostosowana indywidualnie do pacjenta przez doświadczonego lekarza. Dawkowanie jest zróżnicowane i zależy od obszaru znieczulenia, od unaczynienia tkanek, jak i od indywidualnej tolerancji i techniki znieczulenia. Aby uniknąć wysokiego stężenia w osoczu i poważnych działań niepożądanych, należy stosować najmniejszą dawkę zapewniającą skuteczne znieczulenie. Znieczulenie uzyskuje się w ciągu 5-15 minut, w zależności od obszaru aplikacji. Czas trwania znieczulenia wynosi około 20 do 30 minut. Dawkowanie Dorośli Znieczulenie cewki moczowej Mężczyźni Do zapewnienia odpowiedniego znieczulenia u mężczyzn zwykle wymagane jest 20 mL żelu (około 400 mg lidokainy chlorowodorku). Żel podaje się powoli do cewki moczowej, aż u pacjenta wystąpi uczucie wypełnienia (około 10 mL). Następnie na koronie żołędzi prącia nakłada się zacisk na co najmniej 5 minut, po upływie których wstrzykuje się resztę żelu. Gdy znieczulenie jest szczególnie ważne, np. podczas sondowania lub cystoskopii, podaje się 10-20 mL żelu (około 200-400 mg lidokainy chlorowodorku). Jeśli odpowiednie działanie przeciwbólowe nie zostanie osiągnięte, możliwe jest ponowne podanie 10- 20 mL żelu (około 200-400 mg lidokainy chlorowodorku). Nie wolno przekraczać maksymalnej dawki lidokainy chlorowodorku wynoszącej około 800 mg. Do znieczulenia tylko przedniej części cewki moczowej u mężczyzn, np. podczas cewnikowania (w tym samocewnikowania), zwykle wystarcza aplikacja małych objętości żelu (5-10 mL, tj. około 100- 200 mg lidokainy chlorowodorku). Kobiety U kobiet ilość podawanego żelu dostosowywana jest indywidualnie, w zależności od anatomii cewki moczowej. Zwykle podaje się małymi porcjami 5-10 mL żelu (około 100-200 mg lidokainy chlorowodorku) w celu wypełnienia całej cewki moczowej. W razie potrzeby niewielką ilość żelu można nałożyć na ujście cewki moczowej i rozprowadzić wacikiem. W celu uzyskania odpowiedniego znieczulenia należy odczekać co najmniej 5 minut przed wykonaniem zabiegów urologicznych. Objawowe leczenie bólu związanego z zapaleniem pęcherza moczowego W celu uzyskania odpowiedniego znieczulenia zwykle wymagane jest użycie 10-20 mL żelu (około 200-400 mg lidokainy chlorowodorku). Na początku leczenia żel podaje się zwykle raz na dobę przez tydzień. Następnie lekarz decyduje o częstotliwości i czasie trwania stosowania na podstawie objawów i stanu pacjenta. Maksymalna dawka to: 20 mL żelu (około 400 mg lidokainy chlorowodorku) raz na dobę. Proktoskopia/rektoskopia W celu uzyskania odpowiedniego znieczulenia zaleca się wprowadzić 10-20 mL żelu (około 200–400 mg lidokainy chlorowodorku), a niewielką ilością należy pokryć powierzchnię endoskopu. Łącznie z innymi produktami zawierającymi lidokainę całkowita dawka lidokainy chlorowodorku nie powinna wynosić więcej, niż około 400 mg. Stopień wchłaniania jest szczególnie wysoki w odbytnicy. Maksymalna dawka Dorośli Dawka zależy od miejsca aplikacji. Bezpieczna dawka do stosowania w cewce moczowej i pęcherzu moczowym to 40 mL żelu (około 800 mg lidokainy chlorowodorku). Maksymalna zalecana dawka dobowa dla dorosłych pacjentów wynosi około 800 mg lidokainy chlorowodorku. Dzieci i młodzież Dzieci w wieku < 2 lat Produkt leczniczy Instillido jest przeciwwskazany u dzieci w wieku < 2 lat (patrz punkt 4.3). Dzieci (w wieku 2-12 lat) i młodzież (w wieku powyżej 12 lat) U dzieci (w wieku od 2 do 12 lat) i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat) działanie żeli zawierających lidokainy chlorowodorek nie zostało dobrze wykazane i z tego względu ich stosowanie powinien ocenić lekarz. Nie można podać szczegółowych zaleceń dotyczących dawkowania w tych grupach pacjentów, ale z reguły ilość podawanego żelu jest dostosowywana indywidualnie, w zależności od anatomii cewki moczowej pacjenta. Wchłanianie ogólnoustrojowe lidokainy może być zwiększone u dzieci, dlatego należy zachować ostrożność. Na ogół u dzieci w wieku od 2 do 12 lat nie należy przekraczać maksymalnej dawki 2,9 mg/kg mc. chlorowodorku lidokainy (Tabela 1). Tabela 1: Maksymalna ilość produktu leczniczego Instillido [mL] obliczona na podstawie masy ciała Masa ciała [kg masy ciała] Maksymalna dawka [mL] Instillido 7-13 1 mL 14-20 2 mL 21-27 3 mL 28-34 4 mL 35-41 5 mL 42-48 6 mL 49-55 7 mL 56-62 8 mL 63-69 9 mL Szczególne populacje pacjentów Zaburzenia czynności nerek lub wątroby Ze względu na znaczny efekt pierwszego przejścia w wątrobie i wydalanie przez nerki, dawki lidokainy należy zmniejszyć u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, aby zapobiec możliwej akumulacji metabolitów (patrz punkt 4.4). Pacjenci osłabieni, w podeszłym wieku, z ostrymi stanami chorobowymi i z posocznicą/zakażeniem krwi powinni otrzymywać dawki zmniejszone, dostosowane do swojego wieku, masy ciała i stanu fizycznego, ponieważ mogą być bardziej wrażliwi na działanie ogólnoustrojowe leku z powodu zwiększonego stężenia lidokainy we krwi po przyjęciu dawek wielokrotnych (patrz punkt 4.4). W tych populacjach szczególnych nie należy przekraczać maksymalnej dawki chlorowodorku lidokainy wynoszącej 2,9 mg/kg mc. Sposób podawania Dostępne są ampułko-strzykawki z podziałką zawierające 6 mL żelu lub 11 mL żelu. Każda kreska podziałki na strzykawce odpowiada około 1 mL żelu (20,1 mg lidokainy chlorowodorku). Podanie do cewki moczowej Instrukcja użycia: Opakowanie blistrowe zawiera jałową strzykawkę. Nie otwierać blistra, dopóki wszystko nie będzie gotowe do użycia. ### 1. Umyć i zdezynfekować zewnętrzne ujście cewki moczowej. ### 2. Gdy wszystko jest gotowe do użycia, otworzyć blister i odłożyć strzykawkę na sterylny obszar. ### 3. Przed zdjęciem zatyczki końcówki docisnąć uszczelniającą nakładkę do palca lub innego twardego przedmiotu. Nacisnąć tłok, aby usunąć ewentualny opór. Pomoże to w łatwym i równomiernym opróżnieniu strzykawki. ### 4. Zdjąć zatyczkę końcówki ze strzykawki. Strzykawka jest teraz gotowa do użycia. ### 5. Żel należy podawać powoli i równomiernie do cewki moczowej. ### 6. Po podaniu żelu odczekać kilka minut, aż substancja znieczulająca zacznie w pełni działać. Pełne działanie znieczulające następuje w czasie 5 do 15 minut po podaniu całej zawartości ampułko-strzykawki. Do innego leczenia lub innych zabiegów/badań (w pęcherzu moczowym, w odbytnicy) Instrukcja użycia: ### 1. Gdy wszystko jest gotowe do użycia, otworzyć blister i odłożyć strzykawkę na sterylny obszar ### 2. Przed zdjęciem zatyczki końcówki docisnąć uszczelniającą nakładkę do palca lub innego twardego przedmiotu. Nacisnąć tłok, aby usunąć ewentualny opór. Pomoże to w łatwym i równomiernym opróżnieniu strzykawki. ### 3. Zdjąć zatyczkę końcówki ze strzykawki. Strzykawka jest teraz gotowa do użycia. ### 4. Pełne działanie znieczulające następuje w czasie 5 do 15 minut po podaniu całej zawartości ampułko-strzykawki. Żel niewykorzystany podczas jednej aplikacji należy wyrzucić. #### 4.3 Przeciwwskazania • Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. • Nadwrażliwość na substancje miejscowo znieczulające typu amidowego. • Dzieci w wieku poniżej 2 lat. #### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Nadmierne wchłanianie Stosowanie zbyt dużych dawek lub zachowanie zbyt krótkich przerw między dawkami może skutkować wysokim stężeniem w osoczu i poważnymi działaniami niepożądanymi. Pacjentów należy poinstruować, aby dokładnie przestrzegali wskazówek dotyczących zalecanego dawkowania i podawania (leczenie poważnych działań niepożądanych może wymagać użycia sprzętu resuscytacyjnego, podania tlenu i innych leków resuscytacyjnych). Wchłanianie z powierzchni rany i błon śluzowych jest stosunkowo wysokie. Ze względu na możliwość znacznego wchłaniania ogólnoustrojowego ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia objawów działania toksycznego, takich jak drgawki, produkt leczniczy Instillido należy stosować ostrożnie u pacjentów z uszkodzoną błoną śluzową i (lub) zakażeniem w miejscu planowanego podania. Jeśli podczas znieczulenia do cewki moczowej zostanie podana dawka większa niż zalecana i znaczna ilość żelu przedostanie się do pęcherza moczowego lub jeśli cewka moczowa objęta jest stanem zapalnym i owrzodzeniem, może to prowadzić do zwiększonego wchłaniania lidokainy, a w konsekwencji do przedawkowania z działaniami niepożądanymi ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego (patrz także punkt 4.9), zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Jeśli dawka lub podanie może spowodować wysokie stężenie leku we krwi, niektórzy pacjenci wymagają szczególnej uwagi, aby zapobiec możliwym niebezpiecznym działaniom niepożądanym: - Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci w złym stanie ogólnym i pacjenci z posocznicą/zakażeniem krwi (patrz punkt 4.2). - Pacjenci z padaczką. - Pacjenci z bradykardią lub zaburzeniami czynności układu sercowo-naczyniowego, ponieważ mogą mieć mniejszą zdolność kompensacji zmian czynnościowych związanych z wydłużeniem przewodnictwa przedsionkowo-komorowego wywołanego substancjami miejscowo znieczulającymi typu amidowego. - Pacjenci z niewydolnością serca lub blokiem przedsionkowo-komorowym. - Pacjenci we wstrząsie. - Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i chorobami wątroby (patrz punkt 4.2). - Pacjenci z zaburzeniami oddychania. - Pacjenci z miastenią (myasthenia gravis); są oni szczególnie wrażliwi na leki miejscowo znieczulające. Leki przeciwarytmiczne klasy III Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) powinni zostać objęci uważnym nadzorem i należy rozważyć zastosowanie u nich monitorowania EKG, ponieważ wpływ na serce może mieć charakter addytywny (patrz punkt 4.5). Methemoglobinemia Zgłaszano przypadki methemoglobinemii w związku ze stosowaniem leku miejscowo znieczulającego. Pacjenci z nieprawidłowościami dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, dziedziczną lub idiopatyczną methemoglobinemią są bardziej podatni na objawy methemoglobinemii wywołane przez substancję czynną. U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6- fosforanowej antidotum błękit metylenowy jest nieskuteczne w redukcji methemoglobiny i ma zdolność utleniania samej hemoglobiny, dlatego leczenia błękitem metylenowym nie można stosować. Pacjenci z porfirią Lidokaina jest prawdopodobnie porfirynogenna i u pacjentów z ostrą porfirią powinna być stosowana wyłącznie w silnie uzasadnionych lub pilnych wskazaniach, pod uważną obserwacją. W przypadku wszystkich pacjentów z porfirią należy zachować odpowiednie środki ostrożności. #### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje farmakodynamiczne Leki i środki miejscowo znieczulające o budowie podobnej do leków miejscowo znieczulających typu amidowego Produktu leczniczego Instillido nie należy stosować u pacjentów otrzymujących lidokainę lub inne leki miejscowo znieczulające lub substancje o budowie podobnej do leków miejscowo znieczulających typu amidowego ze względu na addytywny charakter działania toksycznego. Leki przeciwarytmiczne Przy stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy I (takich jak meksyletyna) należy zachować ostrożność, ponieważ ich działanie toksyczne ma charakter addytywny i potencjalnie synergistyczny. Nie przeprowadzono badań specyficznych interakcji lidokainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem), ale zaleca się zachowanie ostrożności (patrz punkt 4.4). Ze względu na potencjalnie addytywny wpływ na serce lidokainę należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących inne leki przeciwarytmiczne, takie jak leki beta-adrenolityczne (np. propranolol, metoprolol) lub antagoniści kanału wapniowego (np. diltiazem, werapamil). Interakcje farmakokinetyczne Leki beta-adrenolityczne (beta-adrenolityki), cymetydyna Leki beta-adrenolityczne (np. propranolol, metoprolol (patrz także powyżej) i cymetydyna (patrz także poniżej)) zmniejszają pojemność minutową serca i (lub) przepływ krwi w wątrobie, a tym samym zmniejszają klirens osoczowy lidokainy, wydłużając okres półtrwania w fazie eliminacji. Z tego względu należy mieć na uwadze możliwość akumulacji lidokainy. Inhibitory CYP 3A4 i (lub) CYP 1A2 Podawanie lidokainy w skojarzeniu z inhibitorami CYP 3A4 i (lub) CYP 1A2 może prowadzić do przyspieszonego zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu. Zwiększone stężenie w osoczu zgłaszano m.in. dla erytromycyny, fluwoksaminy, amiodaronu, cymetydyny, inhibitorów proteazy (np. rytonawiru). W przypadku miejscowego stosowania lidokainy jej stężenie w osoczu jest ważne ze względów bezpieczeństwa (patrz punkt 4.4). Jednak gdy produkt leczniczy Instillido jest stosowany zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania, ekspozycja ogólnoustrojowa jest mała, w związku z czym nie przewiduje się, aby wyżej wymienione interakcje metaboliczne miały znaczenie kliniczne. Methemoglobinemia Methemoglobinemia może nasilić się u pacjentów już przyjmujących produkty lecznicze indukujące wytwarzanie methemoglobiny (np. sulfonamidy, nitrofurantoina, fenytoina, fenobarbital). Ta lista nie jest wyczerpująca. Patrz także punkt 4.4. #### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania lidokainy u kobiet w ciąży. Lidokaina przenika przez łożysko. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na proces rozrodu przy ekspozycji odpowiedniej dla miejscowego stosowania lidokainy (patrz punkt 5.3). Stosowanie produktu leczniczego Instillido można rozważyć w okresie ciąży, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Karmienie piersią Lidokaina przenika do mleka ludzkiego, ale przy dawkach terapeutycznych produktu leczniczego Instillido nie przewiduje się wpływu na noworodki/niemowlęta karmione piersią. Płodność Brak danych dotyczących wpływu lidokainy na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały zaburzeń płodności samców lub samic szczurów (patrz punkt 5.3). #### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest mało prawdopodobny, ale nie można go całkowicie wykluczyć w przypadkach zwiększonej indywidualnej wrażliwości. #### 4.8 Działania niepożądane Podsumowanie profilu bezpieczeństwa Wystąpienie działań niepożądanych po zastosowaniu produktu leczniczego Instillido jest mało prawdopodobne, o ile produkt leczniczy jest używany zgodnie z zaleceniami i stosowane są niezbędne środki ostrożności (patrz punkty 4.2 i 4.4). Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych Kategorie częstości zdefiniowano zgodnie z następującą konwencją: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów Działanie niepożądane Częstość Zaburzenia układu immunologicznego Nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, kontaktowe zapalenie skóry Rzadko Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Podrażnienie w miejscu podania Bardzo rzadko Lidokaina może powodować objawy ogólnoustrojowych działań niepożądanych lub ostrej toksyczności, jeśli w wyniku szybkiego wchłaniania lub przedawkowania wystąpi jej duże stężenie w osoczu (patrz punkty 4.9 Przedawkowanie i 5.1 Właściwości farmakodynamiczne). Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. #### 4.9 Przedawkowanie Objawy Jeśli wystąpią objawy toksyczności ogólnoustrojowej, są one tego samego rodzaju, co objawy występujące po podaniu leków miejscowo znieczulających innymi drogami. Przedawkowanie może objawiać się przejściowym pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego z następującymi wczesnymi objawami: ziewanie, niepokój, zawroty głowy, nudności, wymioty, dyzartria, ataksja, zaburzenia słuchu i widzenia. Umiarkowana toksyczność może również powodować skurcze mięśni i drgawki. Po nich może nastąpić utrata przytomności, depresja oddechowa i śpiączka. Przy bardzo ciężkiej toksyczności, w wyniku zmniejszonej kurczliwości mięśnia sercowego i opóźnionego przewodnictwa stymulacji, można spodziewać się niedociśnienia i zapaści sercowo-naczyniowej, a następnie całkowitego bloku serca i zatrzymania krążenia. Postępowanie w przypadku ostrej toksyczności Jeśli podczas podawania leku miejscowo znieczulającego wystąpią objawy ostrej toksyczności, należy natychmiast przerwać podawanie leku znieczulającego. Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (drgawki, depresja ośrodkowego układu nerwowego) należy natychmiast leczyć poprzez odpowiednie udrożnienie dróg oddechowych / wspomaganie oddychania i podanie leków przeciwdrgawkowych. W przypadku zatrzymania krążenia należy natychmiast rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową. Niezwykle ważne jest optymalne dotlenienie, wentylacja i wspomaganie krążenia oraz leczenie kwasicy. W przypadku wystąpienia depresji układu sercowo-naczyniowego (niedociśnienie, bradykardia) należy rozważyć dożylne podawanie płynów, leków wazopresyjnych, chronotropowych i (lub) inotropowych. ### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE #### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Układ nerwowy, leki miejscowo znieczulające, amidy Kod ATC: N01BB02 Instillido to jałowy żel do miejscowego znieczulenia błon śluzowych. Mechanizm działania / Właściwości farmakodynamiczne Lidokaina jest lekiem do znieczulenia miejscowego typu amidowego. Produkt leczniczy Instillido powoduje natychmiastowe i głębokie znieczulenie błon śluzowych. W endoskopii i cewnikowaniu zwiększa również śliskość wprowadzanych materiałów. Produkt leczniczy Instillido jest szczególnie wskazany do znieczulenia cewki moczowej. Działanie znieczulające zwykle następuje szybko (w ciągu 5 minut, w zależności od miejsca aplikacji). Miejscowe działanie znieczulające lidokainy bazuje na hamowaniu napływu jonów sodu (Na+) do włókien nerwowych poprzez blokowanie zależnych od napięcia kanałów sodowych. Ponieważ jej działanie zależy od wartości pH otaczającego środowiska (obecność substancji czynnej w postaci nienaładowanej zasady lub kationu), skuteczność lidokainy w obszarze objętym stanem zapalnym jest obniżona. Leki miejscowo znieczulające mogą mieć podobny wpływ na błony pobudliwe w mózgu i mięśniu sercowym. W przypadku szybkiego dostania się dużych ilości do krążenia ogólnoustrojowego wystąpią objawy toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. #### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Lidokaina może wchłaniać się po zastosowaniu miejscowym na błony śluzowe, a szybkość wchłaniania i wielkość wchłoniętej dawki zależą od stężenia i całkowitej podanej dawki, miejsca podania i czasu ekspozycji. Na ogół szybkość wchłaniania środków miejscowo znieczulających po miejscowym zastosowaniu na powierzchnię rany i błony śluzowe jest duża. Stężenia lidokainy chlorowodorku we krwi po podaniu żelu do nienaruszonej cewki moczowej i pęcherza moczowego w dawkach do około 800 mg są dość niskie i poniżej poziomów, przy których prawdopodobne jest wystąpienie działań ogólnoustrojowych lub toksyczności. Uszkodzenia błony śluzowej cewki moczowej i (lub) powiększenie powierzchni cewki moczowej spowodowane rozszerzeniem cewki moczowej mogą prowadzić do zwiększonego wchłaniania lidokainy. Dystrybucja Przy dożylnym podawaniu lidokainy osobom zdrowym objętość dystrybucji wynosi od 0,6 do 4,5 l/kg. Objętość dystrybucji może być zmieniona u pacjentów mających inne choroby, np. niewydolność serca, niewydolność wątroby lub niewydolność nerek. Wiązanie lidokainy z białkami osocza zależy od stężenia leku, a frakcja związana zmniejsza się wraz ze wzrostem stężenia. Przy stężeniu od 1 do 4 mikrogramów wolnej zasady na 1 mL 60%-80% lidokainy wiąże się z białkami. Wiązanie zależy również od stężenia w osoczu alfa-1-kwaśnej glikoproteiny (AGP), białka ostrej fazy wiążącego wolną lidokainę. Po urazach, zabiegach chirurgicznych lub oparzeniach, w zależności od stanu patofizjologicznego pacjenta, stężenie AGP może wzrosnąć, powodując zwiększenie wiązania lidokainy z białkami osocza, podczas gdy u noworodków i pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby stężenia AGP są niskie, co prowadzi do wyraźnego zmniejszenia wiązania lidokainy z białkami osocza. Lidokaina przenika przez barierę krew-mózg oraz przedostaje się przez łożysko, przypuszczalnie w mechanizmie dyfuzji biernej. Metabolizm Lidokaina wywiera wyraźny efekt pierwszego przejścia. Łącznie ok. 90% lidokainy jest metabolizowane do 4-hydroksy-2,6-ksylidyny, do glukuronidu 4-hydroksy-2,6-ksylidyny oraz w mniejszym stopniu do aktywnych metabolitów, monoetyloglicynoksylidydu (MEGX) i glicynoksylidydu (GX). Farmakologiczny i toksykologiczny wpływ MEGX i GX jest porównywalny z wpływem lidokainy, lecz mniejszy. Lidokaina i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki. Eliminacja Okres półtrwania lidokainy w fazie eliminacji wynosi 1,6 godziny, a szacowany współczynnik ekstrakcji wątrobowej wynosi 0,65. Za klirens lidokainy prawie całkowicie odpowiada metabolizm wątrobowy i zależy on zarówno od przepływu krwi w wątrobie, jak i od aktywności enzymów metabolizujących. Około 90% lidokainy podanej dożylnie wydalane jest w postaci różnych metabolitów, a mniej niż 10% wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Głównym metabolitem obecnym w moczu jest koniugat 4-hydroksy-2,6-dimetyloaniliny, stanowiący około 70- 80% dawki wydalanej z moczem. Szczególne populacje pacjentów U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby okres półtrwania leku może być wydłużony dwukrotnie lub więcej. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca okres półtrwania w fazie eliminacji może być wydłużony. Zaburzenia czynności nerek nie wpływają na kinetykę lidokainy, ale mogą powodować zwiększoną akumulację metabolitów. #### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Bezpieczeństwo farmakologiczne W badaniach na zwierzętach toksyczność zgłaszana po podaniu dużych dawek lidokainy wpływała na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Genotoksyczność i rakotwórczość W testach genotoksyczności nie wykazano potencjału mutagennego lidokainy. Jednak 2,6-ksylidyna, drugorzędny metabolit lidokainy, wykazuje potencjał genotoksyczny in vitro i in vivo. Nie przeprowadzono badań rakotwórczości lidokainy. Potencjał rakotwórczy 2,6-ksylidyny wykazano w przedklinicznych badaniach toksykologicznych, w których oceniano ciągłe narażenie na nią szczurów (obserwowano powstawanie guzów zlokalizowanych w nozdrzach, tkance podskórnej, a także zwiększoną częstość występowania nowotworów wątroby). W badaniach na zwierzętach do wywołania nowotworów potrzebne były duże dawki 2,6-ksylidyny. Kliniczne znaczenie wpływu tego metabolitu lidokainy na powstawanie guzów po jego przerywanym stosowaniu jako leku miejscowo znieczulającego jest nieznane. Toksyczność reprodukcyjna i rozwojowa Lidokaina nie miała wpływu na rozwój zarodka i płodu (działania teratogennego) w badaniach nad rozrodem u szczurów, którym podawano lidokainę w dawkach do 500 mg/kg mc./dobę. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej wykryto embriotoksyczne lub fetotoksyczne działanie lidokainy w dawkach 25 mg/kg mc. podskórnie u królików. Nie zaobserwowano zaburzeń płodności samców i samic szczurów spowodowanych przez lidokainę. ### 6. DANE FARMACEUTYCZNE #### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Hypromeloza Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Woda oczyszczona #### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. #### 6.3 Okres ważności 3 lata #### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych środków ostrożności dotyczących temperatury przechowywania tego produktu leczniczego. Przechowywać blistry w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. #### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt leczniczy Instillido jest dostępny w jałowych ampułko-strzykawkach zawierających 6 mL żelu lub 11 mL żelu. Strzykawki składają się z cylindra i tłoka wykonanych z polipropylenu (PP) oraz zatyczki tłoka i uszczelniającej nasadki (Tip cap) wykonanych z gumy bromobutylowej (silikonowanej). Końcówka strzykawki nie pomaga w zamocowaniu igły. Każda ampułko-strzykawka jest zapakowana w jałowy blister z folii polipropylenowej i niepowlekanego arkusza papieru medycznego. Opakowanie zewnętrzne: tekturowe pudełko. Każda kreska podziałki na strzykawce odpowiada około 1 mL żelu (20,1 mg lidokainy chlorowodorku). Wielkości opakowań: 10 ampułko-strzykawek, każda z 6 mL żelu 10 ampułko-strzykawek, każda z 11 mL żelu Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. #### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Strzykawka przeznaczona jest wyłącznie do jednorazowego użytku. Strzykawkę i niewykorzystany żel należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. ### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Farco-Pharma GmbH Gereonsmühlengasse 1-11 50670 Köln Niemcy ### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Pozwolenie nr: ### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: ### 10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO 07/2023 --- > Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.