# Lidocaini hydrochloridum Noridem > Lidokaina · 20 mg/ml · Roztwór do wstrzykiwań ## Szczegóły leku - **Nazwa:** Lidocaini hydrochloridum Noridem - **Nazwa powszechna:** Lidocaini hydrochloridum - **Substancja czynna:** [Lidokaina](https://apteka.online/odpowiedniki/lidocaini-hydrochloridum) - **Moc:** 20 mg/ml - **Postać farmaceutyczna:** Roztwór do wstrzykiwań - **Droga podania:** okołonerwowa śródkostna podskórna śródskórna domięśniowa dożylna Podanie podśluzówkowe nadtwardówkowa podpajęczynówkowa - **Kategoria dostępności:** Rp - **Kod ATC:** N01BB02 - **Liczba opakowań:** 40 - **Numer pozwolenia:** 26813 - **Podmiot odpowiedzialny:** Noridem Enterprises Ltd. - **Producent:** Demo S.A., Grecja - **Status RPL:** Produkt aktywny - **Wersja HTML:** https://apteka.online/katalog-lekow/srodki-znieczulajace/lidocaini-hydrochloridum-noridem-rozt-wstrz-20-mg-ml-noridem - **Wersja Markdown:** https://apteka.online/katalog-lekow/srodki-znieczulajace/lidocaini-hydrochloridum-noridem-rozt-wstrz-20-mg-ml-noridem.md ## Dokumenty PDF - Ulotka leku PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/42799/leaflet - ChPL PDF: https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/42799/characteristic ## Dostępne opakowania (40) | Opakowanie | EAN | Kategoria | Cena (refundacja) | Dostępność | Kup teraz | |---|---|---|---|---|---| | 5 amp. 2 ml | 5208063002879 | Rp | — | Brak danych | — | | 5 amp. 2 ml | 5208063003791 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 5 amp. 5 ml | 5208063002923 | Rp | — | Brak danych | — | | 5 amp. 5 ml | 5208063003838 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 10 amp. 10 ml | 5208063002985 | Rp | — | Brak danych | — | | 10 amp. 10 ml | 5208063003883 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 10 amp. 2 ml | 5208063002886 | Rp | — | Brak danych | — | | 10 amp. 2 ml | 5208063003470 | Rp | — | Dobrze dostępny (3/5) | — | | 10 amp. 5 ml | 5208063002930 | Rp | — | Brak danych | — | | 10 amp. 5 ml | 5208063003487 | Rp | — | Trudno dostępny (2/5) | — | | 5 amp. 10 ml | 5208063002978 | Rp | — | Brak danych | — | | 5 amp. 10 ml | 5208063003876 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 10 amp. 20 ml | 5208063003036 | Rp | — | Brak danych | — | | 10 amp. 20 ml | 5208063003937 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 20 amp. 10 ml | 5208063002992 | Rp | — | Brak danych | — | | 20 amp. 10 ml | 5208063003890 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 20 amp. 2 ml | 5208063002893 | Rp | — | Brak danych | — | | 20 amp. 2 ml | 5208063003807 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 20 amp. 20 ml | 5208063003043 | Rp | — | Brak danych | — | | 20 amp. 20 ml | 5208063003944 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 20 amp. 5 ml | 5208063002947 | Rp | — | Brak danych | — | | 20 amp. 5 ml | 5208063003845 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 5 amp. 20 ml | 5208063003029 | Rp | — | Brak danych | — | | 5 amp. 20 ml | 5208063003920 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 50 amp. 10 ml | 5208063003005 | Rp | — | Brak danych | — | | 50 amp. 10 ml | 5208063003906 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 50 amp. 2 ml | 5208063002909 | Rp | — | Brak danych | — | | 50 amp. 2 ml | 5208063003814 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 50 amp. 20 ml | 5208063003050 | Rp | — | Brak danych | — | | 50 amp. 20 ml | 5208063003951 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 50 amp. 5 ml | 5208063002954 | Rp | — | Brak danych | — | | 50 amp. 5 ml | 5208063003852 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 100 amp. 10 ml | 5208063003012 | Rp | — | Brak danych | — | | 100 amp. 10 ml | 5208063003913 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 100 amp. 2 ml | 5208063002916 | Rp | — | Brak danych | — | | 100 amp. 2 ml | 5208063003821 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 100 amp. 20 ml | 5208063003067 | Rp | — | Brak danych | — | | 100 amp. 20 ml | 5208063003968 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | | 100 amp. 5 ml | 5208063002961 | Rp | — | Brak danych | — | | 100 amp. 5 ml | 5208063003869 | Rp | — | Niedostępny (1/5) | — | ## Wskaźnik dostępności Wskaźnik dostępności to orientacyjne oszacowanie naszego autorskiego algorytmu. Ma charakter wyłącznie poglądowy i może różnić się od rzeczywistego stanu w konkretnej aptece. - Bardzo dobrze dostępny (5/5) - Dobrze dostępny (4/5) - Trudno dostępny (2/5) - Niedostępny (1/5) - Brak danych Produkty lecznicze o dobrej i bardzo dobrej dostępności zazwyczaj możesz zamówić na następny dzień w aptece. Przejdź do katalogu aptek, aby znaleźć numer telefonu do apteki w Twojej okolicy. Przed rozmową z farmaceutą przygotuj kod e-recepty oraz Twój numer PESEL lub osoby, na którą wystawiona jest recepta. ## Ulotka dla pacjenta ### 1. Co to jest lek Lidocaini hydrochloridum Noridem, 20 mg/ml i w jakim celu się go? stosuje Substancją czynną leku Lidocaini hydrochloridum Noridem, 20 mg/ml jest chlorowodorek lidokainy . Lidokaina jest lekiem znieczulającym miejscowo i regionalnie. Stosuje się go w celu znieczulenia określonego obszaru ciała przed zabiegiem chirurgicznym. W tym celu lek ten może być podawany dorosłym i dzieciom. Jednak w przypadku podania leku dziecku należy zachować szczególne środki ostrożności (patrz również „Jak stosować lek Lidocaini hydrochloridum Noridem, 20 mg/ml”). Szczególnie należy wziąć pod uwagę fakt, iż w kwestii stosowania leku u dzieci poniżej 2. roku życia dostępne są jedynie ograniczone dane. Dodatkowo lek można stosować w celu kontroli ciężkiej postaci przyspieszonego lub nieprawidłowego rytmu serca (częstoskurcz komorowy lub tachyarytmia), jednak tylko w przypadku, gdy lekarz oceni stan pacjenta jako zagrażający życiu. W tym celu lek ten może być podawany dorosłym i dzieciom. Jednak w przypadku podania leku dziecku należy zachować szczególne środki ostrożności (patrz również „Jak stosować lek Lidocaini hydrochloridum Noridem, 20 mg/ml”). Szczególnie należy wziąć pod uwagę fakt, iż w kwestii stosowania leku u dzieci dostępne są jedynie ograniczone dane. ### 2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Lidocaini hydrochloridum Noridem, 20 mg/ml Nie wolno stosować leku Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml (2 % w/v) • jeśli pacjent jest uczulony na chlorowodorek lidokainy lub podobne substancje również stosowane jako leki miejscowo znieczulające lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w części 6). Znieczulenie miejscowe i regionalne Nie wolno stosować leku do znieczulenia zewnątrzoponowego lub podpajęczynówkowego (podanie leku znieczulającego w okolicę rdzenia kręgowego), jeśli u pacjenta występuje: • nieskorygowana obniżona objętość krwi (hipowolemia), • w przypadku obniżonej krzepliwości krwi (koagulopatia); • w przypadku podwyższonego ciśnienia w obrębie czaszki; • w przypadku krwawienia w obrębie czaszki lub kręgosłupa. Kontrola przyspieszonego lub nieprawidłowego rytmu serca Nie wolno stosować leku, jeśli: • u pacjenta występują ciężkie zaburzenia pracy serca, zwłaszcza nieregularny lub spowolniony rytm serca; • w ciągu ostatnich 3 miesięcy pacjent przeszedł zawał serca; • zdolność serca pacjenta do pompowania krwi na cały organizm jest znacznie zmniejszona, chyba że stan pacjenta zagraża jego życiu. Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed podaniem tego leku pacjentowi lekarz zapewni dostępność sprzętu niezbędnego w nagłych wypadkach i resuscytacyjnego. Lek podaje się wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym. Lekarz zachowuje szczególną ostrożność w przypadku występowania u pacjenta któregokolwiek z poniższych stanów: • wcześniejsze uczulenie na leki miejscowe znieczulające, • problemy z sercem lub płucami, • choroby wątroby lub nerek, • choroba autoimmunologiczna prowadząca do osłabienia mięśni (miastenia) • silny wstrząs, • jakikolwiek stan zwiększający ryzyko ataków i napadów (padaczki), Znieczulenie miejscowe i regionalne Zwłaszcza w przypadku pacjentów w podeszłym wieku lekarz weźmie pod uwagę możliwość wystąpienia niskiego ciśnienia krwi jako komplikacji po znieczuleniu zewnątrzoponowym i podpajęczynówkowym (podaniu leku znieczulającego w okolicę rdzenia kręgowego). Dodatkowo lekarz wie, że wstrzyknięcie tego leku w tkankę objętą stanem zapalnym może prowadzić do zwiększonej absorpcji leku do krwiobiegu i tym samym osłabienia działania leku na organizm. U pacjentów poniżej 30. roku życia istnieje ryzyko wystąpienia bólu głowy po znieczuleniu podpajęczynówkowym. Aby zminimalizować to ryzyko, lekarz użyje niewielkiej igły. Dodatkowo istnieje ryzyko nasilonych działań niepożądanych przy zdejmowaniu opaski uciskowej po wstrzyknięciu dożylnym. Dlatego lekarz podaje lek w kilku wstrzyknięciach. Lekarz bierze pod uwagę, iż przy podaniu tego leku w obszar głowy i szyi istnieje zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony układu nerwowego. Kontrola przyspieszonego lub nieprawidłowego rytmu serca W leczeniu problemów z sercem, jeśli u pacjenta występuje duże zakwaszenie krwi (kwasica), lek ten jest podawany z zachowaniem szczególnej ostrożności. Przed podaniem pacjentowi dużych dawek tego leku lekarz wyrówna ewentualny niski poziom potasu we krwi, deficyt tlenowy oraz zaburzoną równowagę kwasowo-zasadową. Jeśli pacjent otrzymuje ten lek przez dłuższy okres czasu, lekarz monitoruje równowagę płynów, poziom elektrolitów we krwi oraz równowagę kwasowo-zasadową. Podczas podawania leku monitoruje się pracę serca, ciśnienie krwi, stan świadomości i oddech. Uwaga: Jeśli pacjent jest znieczulony, lekarz ściśle kontroluje jego stan, ponieważ działania niepożądane ze strony układu nerwowego i serca pacjenta mogą zostać nierozpoznane i wystąpić bez wcześniejszych objawów ostrzegawczych. Stosowanie leku Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/m (2 % w/v) w połączeniu z innymi lekami Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować. Jest to niezbędne, ponieważ lekarz musi ocenić, czy leki przyjmowane przez pacjenta są metabolizowane przez szczególne enzymy lub wpływają na ich funkcje (cytochromy P450 1A2 i 3A4). Postępowanie to ma na celu uniknięcie interakcji pomiędzy lekiem Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml (2 % w/v) i innymi lekami przyjmowanymi przez pacjenta. W szczególności należy powiadomić lekarza w przypadku przyjmowania przez pacjenta jednego z poniższych leków: • niektóre leki na serce, takie jak beta-blokery (np. metoprolol, propranolol) lub blokery kanału wapniowego (np. amiodaron) • leki przeciwarytmiczne – stosowane w leczeniu zaburzeń rytmu serca; • leki zwężające naczynia krwionośne (leki wazokonstrykcyjne, np. epinefryna, norepinefryna); • cymetydyna – lek stosowany w leczeniu zgagi; • leki przeciwwirusowe (np. leki stosowane w leczeniu HIV); • leki nasenne i leki obniżające poziom świadomości (leki uspokajające) lub powodujące senność; • fenobarbital, fenytoina, karbamazepina lub prymidon – leki stosowane w leczeniu padaczki; • leki zwiększające ryzyko ataków i napadów (np. tramadol, bupropion); • antybiotyk erytromycyna; • leki antypsychotyczne (fluwoksamina) – stosowane w leczeniu chorób psychicznych; • leki stosowane do rozluźnienia mięśni w znieczuleniu ogólnym; • inne leki znieczulające. Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku. O zastosowaniu leku podczas ciąży i karmienia piersią zdecyduje lekarz. Ciąża Jeśli pacjentka jest w ciąży, lekarz poda ten lek tylko, jeśli jest to konieczne. Dawka powinna być możliwie jak najmniejsza. Karmienie piersią Lidokaina i jej metabolity w niewielkich ilościach przenikają do mleka kobiecego. Dlatego jeśli pacjentka karmi piersią, lekarz zachowa szczególną ostrożność. Niemniej jednak ogólnie, w zwykłych dawkach lek ten nie będzie miał wpływu na karmione piersią dziecko. Nie ma więc konieczności przerywania karmienia piersią. Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Wpływ lidokainy na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn zależy od rodzaju przeprowadzanego zabiegu oraz zastosowanej dawki leku. Należy skonsultować się z lekarzem zwłaszcza, jeśli znieczulone były obszary ciała mające udział w prowadzeniu pojazdu lub obsługiwaniu maszyn. Jeśli lekarz uzna to za konieczne, pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek Lidocaini hydrochloridum Noridem, 20 mg/ml zawiera sód Ampułki 2 ml, 5 ml i 10 ml: Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ampułkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Ampułki 20 ml: Lek zawiera 38,1–41,0 mg sodu (głównego składnika soli kuchennej) w każdej 20 ml ampułce. Odpowiada to 1,90–2,05% maksymalnej zalecanej dobowej dawki sodu w diecie u osób dorosłych. ### 3. Jak stosować lek Lidocaini hydrochloridum Noridem, 20 mg/ml? Ten lek podaje lekarz. Ten lek podaje się w postaci wstrzyknięcia w żyłę, pod skórę, okolicę mięśnia, kości, kręgosłupa lub nerwu. Dawkowanie O wielkości dawki decyduje lekarz. Zależy to od indywidualnego stanu pacjenta. Znieczulenie miejscowe i regionalne Dorośli Zwykłą dawka maksymalna wynosi 4,5 mg/kg masy ciała (lub 300 g). W przypadku jednoczesnego stosowania leku zwężającego naczynia krwionośne dawkę maksymalną można zwiększyć do 7 mg/kg masy ciała (lub 500 mg). Dzieci i młodzież W przypadku dzieci i młodzieży dawkę ustala się indywidualnie, na podstawie wieku, masy ciała oraz rodzaju zabiegu. W przypadku dzieci dawka maksymalna wynosi 5 mg/kg masy ciała. W przypadku jednoczesnego stosowania leku zwężającego naczynia krwionośne dawkę maksymalną można zwiększyć do 7 mg/kg masy ciała. W przypadku dzieci do znieczulenia należy zastosować niższe stężenie leku (0,5%). W celu wykonania specjalnej techniki, nazywanej pełną blokadą ruchową, konieczne może być użycie wyższego stężenia (1% w/v). U dzieci poniżej 2. roku życia ten lek należy stosować z zachowaniem ostrożności. Kontrola przyspieszonego lub nieprawidłowego rytmu serca Dawkę należy dostosować do indywidualnych wymagań i oczekiwanego efektu terapeutycznego. Ma to zastosowanie zwłaszcza w przypadku pacjentów z problemami z sercem, wątrobą lub nerkami oraz kobiet w ciąży. W przypadku niektórych grup pacjentów stosuje się zmniejszoną dawkę lidokainy. Są to: • kobiety w ciąży, • niemowlęta, • młodsze dzieci, • dzieci o dużej masie ciała, • osoby w podeszłym wieku, • osoby o złym ogólnym stanie zdrowia, • osoby z zaburzeniem zdolności wiązania z białkami, • osoby z niewydolnością nerek, • osoby z chorobami serca i (lub) wątroby. Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Lidocaini hydrochloridum Noridem, 20 mg/ml Wystąpienie u pacjenta objawów przedawkowania zależy od poziomu leku we krwi. Im więcej lidokainy krąży we krwi i im szybciej jest podawana pacjentowi, tym częściej i w tym cięższej postaci mogą występować objawy przedawkowania. Niewielkie przedawkowanie ma wpływ głównie na ośrodkowy układ nerwowy. Jeśli wystąpią działania niepożądane, w większości przypadków ustąpią samoistnie, po zaprzestaniu podawania lidokainy. Objawy występujące głównie na początku zatrucia lidokainą to: • nieprzyjemne uczucie wokół ust, • uczucie mrowienia, kłucia lub drętwienia (parestezja), niepokój, senność, zawroty głowy, • zaburzenia mowy, niewyraźne widzenie, • zaburzenia widzenia i słyszenia, szumy uszne, • drżenie mięśni, drgawki, • napadowy rumień, • podwyższone ciśnienie krwi, • przyspieszony rytm serca, • wymioty, nudności, • halucynacje, euforia, niepokój, • dreszcze. Poważniejsze objawy to: • nagły spadek ciśnienia, • bladość skóry, • zaburzenia, a nawet utrata przytomności (śpiączka), • zatrzymanie oddechu, • zanik pulsu, • atak serca, spowolniony lub nieregularny rytm serca, • śmierć. W razie wystąpienia ciężkich objawów, lekarz będzie wiedział jak postąpić i zastosuje u pacjenta niezbędne leczenie. W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego produktu należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. ### 4. Możliwe działania niepożądane Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych tego leku zależy od podanej dawki, zastosowanej techniki podania oraz indywidualnej reakcji pacjenta na lidokainę. Po podaniu tego leku mogą wystąpić objawy miejscowego zatrucia. Działania niepożądane ze strony całego organizmu pacjenta mogą wystąpić przy stężeniu lidokainy we krwi przekraczającym 5–10 mg/l. U pacjenta mogą wystąpić objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, układu krążenia i serca (patrz również punkt „Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Lidocaini hydrochloridum Noridem, 20 mg/ml”). W zależności od drogi podania tego leku, działania niepożądane ze strony całego organizmu są częściej powiązane, jeśli pacjent otrzymywał lek w celu kontroli przyspieszonego lub nieprawidłowego rytmu serca. Znieczulenie miejscowe i regionalne Poniższe działania niepożądane mogą być poważne. W razie wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych należy niezwłocznie powiadomić lekarza. Konieczne może być natychmiastowe działanie: rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów): • reakcje uczuleniowe - od wysypki i obrzęku po ciężkie reakcje alergiczne, takie jak spadek ciśnienia krwi, trudności w oddychaniu, skurcz dróg oddechowych i wstrząs, • kompresja rdzenia kręgowego z powodu krwiaka, • częściowy lub całkowity paraliż, • nieprzemijające z czasem drętwienie lub paraliż kończyn, • zespół ogona końskiego: ucisk szczególnego rodzaju korzeni nerwowych, charakteryzujący się osłabieniem mięśni kończyn dolnych, utratą kontroli nad oddawaniem stolca i moczu oraz utratą czucia w obszarze pośladków, • uszkodzenia nerwów mózgowych. Pozostałe działania niepożądane to: bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów): • nudności, wymioty często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów) • ból nóg i dolnej partii pleców po znieczuleniu zewnątrzoponowym lub podpajęczynówkowym. Ból może występować przez maksymalnie 5 dni i mija samoistnie, bez leczenia. rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów): • uczucia, takie jak łaskotanie, mrowienie, pieczenie, kłucie lub drętwienie, • bóle głowy z towarzyszącą nadwrażliwością na światło słoneczne (fotofobia) i szumami usznymi, • opadanie powiek(i) w połączeniu ze zwężeniem źrenic i czasem również zmniejszoną potliwością (zespół Hornera) - dochodzi do niego po znieczuleniu zewnątrzoponowym lub podaniu leku znieczulającego w obrębie głowy lub szyi, • dreszcze, głuchota lub uraz, • przemijające podrażnienie zakończeń nerwowych w wyniku znieczulenia podpajęczynówkowego. Kontrola przyspieszonego lub nieprawidłowego rytmu serca Poniższe działania niepożądane mogą być poważne. W razie wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych należy niezwłocznie powiadomić lekarza. Konieczne może być natychmiastowe działanie: rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów): • reakcje uczuleniowe - od wysypki i obrzęku po ciężkie reakcje alergiczne, takie jak spadek ciśnienia krwi, trudności w oddychaniu, skurcz dróg oddechowych i wstrząs, • drżenie mięśni aż po uogólnione ataki i napady, • obniżony poziom świadomości aż po śpiączkę, • spowolniony rytm serca, blok serca aż po zawał, • niskie ciśnienie krwi, • trudności w oddychaniu aż po zatrzymanie oddechu. bardzo rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 pacjentów): • przyspieszony rytm serca Pozostałe działania niepożądane to: bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów): • nudności, wymioty, • niepokój, trudności w przełykaniu, często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów) • dezorientacja, niepokój, rozdrażnienie, euforia, halucynacje, depresja, • senność, zawroty głowy, uczucie wirowania, zaburzenia mowy, szumy uszne, niewyraźne widzenie, • uczucie łaskotania, mrowienia, pieczenia, kłucia lub drętwienia skóry, Pacjenci w podeszłym wieku Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na występowanie niektórych, wspomnianych wyżej działań niepożądanych. Dzieci Częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci prawdopodobnie są takie same jak u dorosłych. Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. ### 5. Jak przechowywać lek Lidocaini hydrochloridum Noridem, 20 mg/ml? Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25˚C. Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na ampułce oraz pudełku po: „EXP”. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Roztwór do wstrzykiwań należy podać niezwłocznie po otwarciu opakowania. Opakowanie wyłącznie do jednorazowego użytku. Po otwarciu należy wyrzucić opakowanie wraz z całą niezużytą zawartością. Roztwór do wstrzykiwań nadaje się do użytku tylko, jeśli jest przejrzysty, bezbarwny i praktycznie pozbawiony cząsteczek, a opakowanie i zamknięcie nie są uszkodzone. Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność po rozcieńczeniu do 24 godzin zarówno w temperaturze 25°C, jak i 2 do 8°C w przypadku rozcieńczenia roztworem chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%), jak i roztworem glukozy 50 mg/ml (5%). Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt należy zużyć natychmiast. Jeśli gotowy roztwór do wstrzykiwań nie zostanie natychmiast wykorzystany, za czas jego przechowywania i warunki przed podaniem odpowiada użytkownik i nie może być to okres dłuższy niż 24 godziny w temperaturze 2 do 8°C, chyba że rozcieńczanie miało miejsce w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach aseptycznych. Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko. ### 6. Zawartość opakowania i inne informacje Co zawiera lek Lidocaini hydrochloridum Noridem, 20 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań • Substancją czynną leku jest lidokainy chlorowodorek (w postaci lidokainy chlorowodorku jednowodnego. Każdy mililitr roztworu zawiera 20 mg chlorowodorku lidokainy. Każda ampułka o pojemności 2 ml zawiera 40 mg chlorowodorku lidokainy. Każda ampułka o pojemności 5 ml zawiera 100 mg chlorowodorku lidokainy. Każda ampułka o pojemności 10 ml zawiera 200 mg chlorowodorku lidokainy. Każda ampułka o pojemności 20 ml zawiera 400 mg chlorowodorku lidokainy. • Pozostałe składniki to sodu chlorek, sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) oraz woda do wstrzykiwań. Jak wygląda lek Lidocaini hydrochloridum Noridem, 20 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań i co zawiera opakowanie Lek Lidocaini hydrochloridum Noridem, 20 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań to przejrzysty i bezbarwny roztwór. Ampułki z PP o pojemności 2 ml, 5 ml, 10 ml i 20 ml w tekturowym pudełku. Każde opakowanie zawiera 5, 10, 20, 50 lub 100 ampułek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. Podmiot odpowiedzialny i wytwórca Podmiot odpowiedzialny: Noridem Enterprises Limited Evagorou & Makariou Mitsi Building 3, Office 115 1065 Nikozja Cypr Wytwórca: DEMO S.A. PHARMACEUTICAL INDUSTRY 21st km National Road Athens-Lamia 14568 Krioneri Attica, Grecja T: +30 210 8161802, F: +30 2108161587 Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Irlandia: Lidocaine hydrochloride Noridem 20 mg / mL (2 % w/v) Solution for injection Polska: Lidocaini hydrochloridum Noridem Cypr: Lidocaine hydrochloride Noridem 20 mg / mL (2 % w/v) Ενέσιμο διάλυμα Wielka Brytania: Lidocaine hydrochloride Noridem 20 mg / mL (2 % w/v) Solution for injection Informacje przeznaczone wyłącznie dla fachowego personelu medycznego: Stosowanie lidokainy do znieczulenia miejscowego i regionalnego podczas ciąży Zastosowanie lidokainy do znieczulenia zewnątrzoponowego, blokady nerwu sromowego, bloku ogonowego lub znieczulenia szyjki macicy może w różnym stopniu zadziałać toksycznie na płód i noworodka (np. wywołując bradykardię, hipotonię lub depresję oddechową). Przypadkowe podskórne wstrzyknięcie lidokainy w płód podczas znieczulenia szyjki macicy lub bloku kroczowego może spowodować bezdech, niedociśnienie i atak drgawek, a tym samym stanowić dla noworodka zagrożenie życia. Ogólnie, podczas ciąży należy stosować lidokainę w stężeniu 10 mg/ml. Więcej informacji, zwłaszcza na temat dawkowania i sposobu podania, można znaleźć w charakterystyce produktu leczniczego. ## Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO ### 1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Lidocaini hydrochloridum Noridem, 20 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań ### 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy mililitr roztworu do wstrzykiwań zawiera 21,32 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego, co odpowiada 20 mg lidokainy chlorowodorku. Zawartość każdej ampułki to: • Jedna ampułka roztworu do wstrzykiwań o pojemności 2 ml zawiera 40 mg lidokainy chlorowodorku • Jedna ampułka roztworu do wstrzykiwań o pojemności 5 ml zawiera 100 mg lidokainy chlorowodorku • Jedna ampułka roztworu do wstrzykiwań o pojemności 10 ml zawiera 200 mg lidokainy chlorowodorku lidokainy • Jedna ampułka roztworu do wstrzykiwań o pojemności 20 ml zawiera 400 mg lidokainy chlorowodorku Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każdy mililitr roztworu do wstrzykiwań zawiera 0,083–0,0892 mmol sodu (co odpowiada 1,9– 2,05 mg sodu na mililitr). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. ### 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Przezroczysty, bezbarwny roztwór. pH: 5,00-7,00 Osmolalność: 270–310 mOsm/kg ### 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE #### 4.1 Wskazania do stosowania Znieczulenie miejscowe i regionalne: Produkt Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml (2 % w/v) jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 2. roku życia. Dane dotyczące stosowania u dzieci poniżej 2. roku życia są ograniczone (patrz punkt 4.2). Ciężki, objawowy częstoskurcz komorowy lub tachyarytmia, jeśli są ocenione jako zagrażające życiu: Produkt Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml (2 % w/v) jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 2. roku życia. Dane dotyczące stosowania u dzieci poniżej 2. roku życia są ograniczone (patrz punkt 4.2). #### 4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Znieczulenie miejscowe i regionalne Zasadniczo należy podawać najmniejszą dawkę zapewniającą odpowiednie znieczulenie. Dawkę należy dostosować indywidualnie do danego przypadku. Dorośli W przypadku wstrzyknięcia w tkanki o znacznym stopniu wchłaniania ogólnoustrojowego, bez jednoczesnego podania leku wazokonstrykcyjnego, pojedyncza dawka lidokainy chlorowodorku jednowodnego nie powinna przekraczać 4,5 mg/kg masy ciała (lub 300 mg). W połączeniu z lekiem wazokonstrykcyjnym nie należy przekraczać jednorazowej dawki 7 mg/kg masy ciała (lub 500 mg) lidokainy chlorowodorku jednowodnego. Do wymienionych niżej zastosowań klinicznych zaleca się następujące pojedyncze dawki i moce roztworu wstrzykiwanego dorosłym o średniej wadze (70 kg): Rodzaj znieczulenia Stężenie [%] Zwykła objętość [ml] Maksymalna dawka [mg] Nasiękowe 0,5–1 300- 500 (z epinefryną) Blokady dużych pni nerwowych 1–2 30–50 500 (z epinefryną) Blokady małych pni nerwowych 1 5–20 200 Zewnątrzoponowe 1–2 15–30* 500 (z epinefryną) Podpajęczynówkowe 1,5 lub 5 w 7,5 % glukozy 1–2 100 Dożylne znieczulenie regionalne (IVRA) - kończyna górna - kończyna dolna 0,5 0,25 50–100 *średnio 1,5 ml na segment W celu wydłużenia znieczulenia lidokainę można łączyć z lekiem wazokonstrykcyjnym, np. epinefryną. Wykazano przydatność dodatku epinefryny w stężeniu 1:100 000 to 1:200 000. Dzieci i młodzież W przypadku dzieci dawki ustala się indywidualnie, na podstawie wieku, masy ciała oraz rodzaju zabiegu. Można podać do 5 mg/kg masy ciała. Z dodatkiem epinefryny możliwe jest podanie do 7 mg/kg. U dzieci z dużą masą ciała często konieczne jest zmniejszenie dawki i należy ją ustalać w oparciu o wzorcową masę ciała. Czynniki wpływające na poszczególne techniki znieczulenia i wymagania dla indywidualnych pacjentów są opisane w podręcznikach anestezjologii. W przypadku dzieci należy zastosować słabszą moc (0,5% w/v) leku znieczulającego miejscowo. W celu uzyskania pełnej blokady ruchowej konieczne może być zastosowanie większej mocy (1% w/v). W przypadku dzieci poniżej 2. roku życia lidokainę należy stosować ostrożnie z uwagi na ograniczoną ilość dostępnych obecnie danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności produktu w tej populacji pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku W przypadku pacjentów w podeszłym wieku dawki trzeba obliczać indywidualnie, na podstawie wieku i masy ciała. Mogą one wymagać dostosowania, ponieważ z wiekiem może zmniejszać się rzut serca i wątrobowy przepływ krwi, wskazując na zmniejszony klirens lidokainy (patrz punkt 5.2). Inne szczególne grupy pacjentów • Dawki należy zmniejszyć u pacjentów w złym stanie ogólnym oraz z ograniczoną zdolnością wiązania białka (wynikającą np. z niewydolności nerek, niewydolności wątroby, nowotworu, ciąży). • U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może wystąpić konieczność dostosowania dawki ze względu na zmniejszony klirens i wydłużony okres półtrwania lidokainy (patrz punkt 5.2). Pacjenci z chorobami wątroby wykazują obniżoną tolerancję na leki znieczulające o budowie amidowej. Może to być spowodowane spowolnieniem metabolizmu wątrobowego i zmniejszoną syntezę białek, co skutkuje ograniczeniem wiązania białek miejscowego leku znieczulającego. W takich przypadkach zaleca się redukcję dawki. • Dawkę należy zmniejszyć w przypadku pacjentów, u których występują objawy niewydolności serca. Niemniej jednak miejscowa lub regionalna blokada nerwu może być u takich pacjentów metodą znieczulenia z wyboru. • U pacjentek w ciąży może wystąpić konieczność zmniejszenia dawki w zależności od rodzaju znieczulenia. W pierwszym trymestrze należy unikać regionalnych bloków, przy których zwykle wymagane jest podanie dużych dawek leku znieczulającego. W późnym okresie ciąży, w przypadku stosowania do bloków, w których podaje się mniejsze ilości, może wystąpić konieczność zmniejszenia dawkowania ze względu na zmiany cech anatomicznych i fizjologicznych. Leczenie przeciwarytmiczne Dorośli Dawkę należy dostosować do indywidualnych wymagań i oczekiwanego efektu terapeutycznego. Bolus: Zwykle dawki nasycające wynoszą 50–100 mg lub 1–1,5 mg/kg masy ciała lidokainy chlorowodorku jednowodnego w postaci bezpośredniego wstrzyknięcia dożylnego, co odpowiada około 2,5–5 ml lub 0,05–0,075 ml/kg masy ciała produktu Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/m (2 % w/v). Tempo wstrzyknięcia nie powinno przekraczać 25–50 mg/min, co odpowiada około 1,25–2,5 ml/min Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml (2 % w/v). Jeśli działanie terapeutyczne pierwszej dawki jest niewystarczające w ciągu pierwszych 5–10 minut, początkową dawkę można powtórzyć raz lub dwa razy, do maksymalnej dawki 200–300 mg w ciągu 1 godziny. Podtrzymanie: Dla podtrzymania terapeutycznego stężenia lidokainy w osoczu (1,5–5 μg/ml) stosuje się wlew lidokainy chlorowodorku jednowodnego na poziomie 20–50 μg/kg masy ciała/min (około 1–4 mg/min), co odpowiada około 0,001–0,0025 ml/kg masy ciała/min. Wlew można przygotować, dodając 1000 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego, co odpowiada 50 ml produktu Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/m (2 % w/v), do 500 ml roztworu glukozy lub soli fizjologicznej. Wlew należy zakończyć od razu, gdy u pacjenta ustabilizuje się podstawowy rytm serca lub gdy pojawią się wczesne objawy zatrucia. Rzadko konieczne okazuje się kontynuowanie infuzji dłużej niż 24 godziny. Tak szybko jak to możliwe należy kontynuować leczenie podtrzymujące doustnym lekiem przeciwarytmicznym. Pacjenci należący do populacji dzieci i młodzieży Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania lidokainy u dzieci nie zostały ostatecznie ustalone. Dawkę należy dostosować do sytuacji klinicznej oraz rodzaju zabiegu. Niemowlętom i dzieciom można podawać początkowy bolus dożylny równy 0,5–1 mg/kg masy ciała. Dawkę można powtarzać zgodnie z reakcją pacjenta, jednak całkowita dawka nie powinna przekroczyć 3–5 mg/kg masy ciała. W razie konieczności można podać przez pompę infuzyjną podtrzymujący wlew dożylny 10–50 μg/kg masy ciała/min. W ramach zaawansowanego sercowo-naczyniowego podtrzymania życia u dzieci zalecaną dawką jest początkowe szybkie wstrzyknięcie dożylne lub śródkostne (tj. bolus) of 1 mg/kg masy ciała aż do maksymalnej dawki początkowej wynoszącej 100 mg. Jeśli po defibrylacji (lub kardiowersji) oraz podaniu zalecanej dawki początkowej lidokainy częstoskurcz komorowy lub migotanie komór nie ustabilizowały się, należy rozpocząć dożylny lub śródkostny wlew w tempie 20–50 μg/kg masy ciała na minutę. Pacjenci w podeszłym wieku W przypadku pacjentów w podeszłym wieku dawki oblicza się indywidualnie, na podstawie wieku i masy ciała. Mogą one wymagać dostosowania, ponieważ z wiekiem zmniejsza się rzut serca i wątrobowy przepływ krwi, wskazując na zmniejszony klirens lidokainy (patrz punkt 5.2). Inne szczególne grupy pacjentów Niewydolność serca, niewydolność wątroby, inne leki, ciąża U pacjentów z niewydolnością serca, niewydolnością wątroby, otrzymujących leki wzmacniające działanie lidokainy (patrz punkt 4.5) oraz w ciąży (patrz punkt 4.6) dawkę należy zmniejszyć. Patrz również punkt 5.2. Niewydolność nerek Zasadniczo pacjenci z niewydolnością nerek nie wymagają specjalnego dostosowania dawki. Powinni być jednak monitorowani pod kątem toksycznego działania wywołanego kumulowaniem się aktywnych metabolitów. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek może wystąpić konieczność dostosowania dawki (patrz też punkt 5.2). Sposób podawania Znieczulenie miejscowe i regionalne Podanie śródskórne, domięśniowe, podskórne lub podśluzówkowe (nasiękowe), wstrzyknięcie w okolice nerwów obwodowych, zewnątrzoponowe lub podpajęczynówkowe. Podanie dożylne: odcinkowe znieczulenie dożylne (blokada Biera). Każdą procedurę znieczulenia powinien wykonywać wyłącznie personel odpowiednio przeszkolony w zakresie techniki znieczulania. Leczenie przeciwarytmiczne Podanie dożylne Podawać w postaci wolnego wstrzyknięcia dożylnego lub wlewu dożylnego po rozcieńczeniu w odpowiednim roztworze nośnikowym. Ze względu na stosunkowo krótki czas działania lidokainy po wstrzyknięciu należy zastosować wlew ciągły, jeśli to możliwe – za pomocą pompy infuzyjnej. #### 4.3 Przeciwwskazania Ogólne • Nadwrażliwość na substancję czynną lidokainę, leki miejscowo znieczulające z grupy amidów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Znieczulenie miejscowe i regionalne Szczególne przeciwwskazania do znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego trzeba uwzględnić również w przypadku: • nieskorygowanej hipowolemii, • koagulopatii (nabytej, indukowanej, wrodzonej), • zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, • krwawienia wewnątrzczaszkowego lub do rdzenia kręgowego. Leczenie przeciwarytmiczne • Ciężkie zaburzenia przewodzenia • Zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy • Znacznie zmniejszony rzut serca, chyba że występują zagrażające życiu komorowe zaburzenia rytmu serca. #### 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ogólne W przypadku znanej alergii na inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej należy rozważyć alergię grupową na lidokainę. U pacjentów z chorobami wątroby i nerek oraz miastenią, zaburzeniami przewodnictwa sercowego (patrz również punkt 4.3), niewydolnością serca, bradykardią, niewydolnością oddechową i ciężkim wstrząsem (patrz również punkt 4.2) lidokainę można stosować wyłącznie z zachowaniem szczególnej ostrożności. Ogólnie, przed wstrzyknięciem lidokainy trzeba upewnić się, że cały sprzęt resuscytacyjny oraz stosowane w nagłych przypadkach leki konieczne do leczenia reakcji toksycznych są w każdej chwili dostępne. Pacjentów z padaczką należy ściśle monitorować pod kątem wystąpienia objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Nawet przy dawkach poniżej minimalnych należy wziąć pod uwagę zwiększoną tendencję do występowania drgawek. Znieczulenie miejscowe i regionalne Jako komplikacja po znieczuleniu zewnątrzoponowym i podpajęczynówkowym, zwłaszcza w przypadku pacjentów w podeszłym wieku, może wystąpić niedociśnienie tętnicze. Szczególną ostrożność należy zachować również w przypadku podania leku miejscowo znieczulającego do tkanki objętej stanem zapalnym (infekcją), ze względu na zwiększone ogólnoustrojowe wchłanianie spowodowane większym przepływem krwi oraz ograniczone działanie spowodowane niższym pH zainfekowanej tkanki. Ze znieczuleniem podpajęczynówkowym, zwłaszcza u młodzieży i osób dorosłych do 30. roku życia, wiąże się ryzyko wystąpienia późniejszego bólu głowy. Ryzyko to można skutecznie zmniejszyć, wybierając do wstrzyknięcia odpowiednio cienką kaniulę. Po zdjęciu opaski uciskowej, założonej, do regionalnego znieczulenia dożylnego, zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dlatego leki miejscowo znieczulające należy podawać w kilku wstrzyknięciach. Podczas podawania znieczulenia w głowę i okolice szyi występuje zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznych efektów na ośrodkowy układ nerwowy. Patrz również punkt 4.8. Leczenie przeciwarytmiczne W kwasicy występuje zmniejszona zdolność wiązania lidokainy z białkami osocza i w konsekwencji stężenie wolnej lidokainy jest wyższe. Dlatego też w kwasicy działanie lidokainy jest mocniejsze. Przed zastosowaniem lidokainy u pacjentów wymagających podawania dużych dawek leków przeciwarytmicznych należy skorygować hipokaliemię, hipoksję i równowagę kwasowozasadową. Podczas przedłużonego podawania lidokainy drogą pozajelitową należy regularnie monitorować równowagę płynów, stężenie elektrolitów w osoczu oraz równowagę kwasowo-zasadową. Podczas podawania lidokainy należy stale monitorować EKG, ciśnienie krwi, stan świadomości i oddech. Zwłaszcza dostosowywanie dawki leku przeciwarytmicznego wymaga ścisłego monitorowania kardiologicznego. Należy zapewnić dostępność kardiologicznego sprzętu ratunkowego. Jeśli jeden lub dwa parametry wskazują na pogorszenie się funkcji serca, konieczna jest korekta sposobu leczenia, która może obejmować też przerwanie podawania lidokainy. Uwaga: U pacjentów będących pod wpływem narkotyków zaburzenia układu nerwowego mogą pozostać nierozpoznane, a działania niepożądane ze strony serca mogą wystąpić nagle, bez wcześniejszych sygnałów ostrzegawczych. Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące substancji pomocniczych Ampułki 2 ml, 5 ml i 10 ml: Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na ampułkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Ampułki 20 ml: Produkt leczniczy zawiera 38,1–41,0 mg sodu w ampułce 20 ml, co odpowiada 1,90–2,05% zalecanego przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. #### 4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje farmakodynamiczne • Leki wazokonstrykcyjne Znieczulenie miejscowe można przedłużyć poprzez połączenie leku miejscowo znieczulającego z lekiem wazokonstrykcyjnym, np. epinefryną. Jeśli lidokainę podaje się jako lek przeciwarytmiczny, dodatek epinefryny lub norepinefryny może prowadzić do wzmocnienia działań niepożądanych ze strony serca. • Leki uspokajające, nasenne Lidokainę należy stosować z należytą ostrożnością u pacjentów przyjmujących leki uspokajające, które również wpływają na OUN i w związku z tym mogą wpływać na toksyczność lidokainy. Przy jednoczesnym stosowaniu leków miejscowo znieczulających i leków uspokajających lub nasennych może wystąpić efekt addytywny. • Leki zwiotczające mięśnie Lidokaina wydłuża działanie leków zwiotczających mięśnie. • Łączenie z innymi lekami miejscowo znieczulającymi Połączenie różnych leków miejscowo znieczulających może spowodować efekt addytywny na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy. • Anestetyki wziewne Jednoczesne podawanie lidokainy i anestetyków wziewnych może potęgować efekt depresyjny obu leków. • Leki przeciwarytmiczne klasy I Ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych ze strony serca należy unikać jednoczesnego podawania lidokainy i innych leków przeciwarytmicznych klasy I. • Inne leki przeciwarytmiczne Połączenie lidokainy z innymi lekami przeciwarytmicznymi, takimi jak beta-blokery lub blokery kanału wapniowego, może wzmacniać działanie hamujące przewodnictwo przedsionkowokomorowe i śródkomorowe oraz kurczliwość. • Produkty lecznicze mogące obniżać próg drgawkowy Ponieważ sama lidokaina może obniżać próg drgawkowy, jej połączenie z innymi produktami leczniczymi obniżającymi próg drgawkowy (np. tramadolem, bupropionem) może zwiększać ryzyko drgawek. Interakcje farmakokinetyczne • Produkty lecznicze wpływające na wątrobowy przepływ krwi, rzut serca lub obwodową dystrybucję lidokainy mogą wpływać na poziom lidokainy w osoczu. • Beta-blokery, leki wazokonstrykcyjne, cymetydyna Beta-blokery (np. propranolol, metoprolol, patrz również poniżej), cymetydyna (patrz również poniżej) oraz leki wazokonstrykcyjne, takie jak norepinefryna zmniejszają rzut serca i (lub) wątrobowy przepływ krwi, a zatem ograniczają klirens osoczowy lidokainy, wydłużając okres półtrwania w fazie eliminacji. Dlatego w przypadku możliwości kumulacji lidokainy należy zachować odpowiednią ostrożność. • Ponieważ lidokaina jest metabolizowana głównie przez izoenzymy cytochromu P450: CYP 3A4 oraz CYP 1A2, równoczesne podawanie substancji będących substratami, inhibitorami lub induktorami enzymu wątrobowego, izoenzymu CYP CYP3A4 i CYP CYP1A2 może wpływać na właściwości farmakokinetyczne lidokainy, a zatem również na jej działanie. Inhibitory CYP 3A4 i (lub) CYP 1A2 Równoczesne podawanie lidokainy i inhibitorów CYP3A4 i (lub) CYP CYP1A2 może prowadzić do zwiększonego stężenia lidokainy w osoczu. Podwyższone stężenia w osoczu zgłaszano po zastosowaniu np. erytromycyny, fluwoksaminy, amiodaronu, cymetydyny, inhibitorów proteazy. Induktory CYP 3A4 i (lub) CYP 1A2 Leki indukujące CYP3A4 i (lub) CYP 1A2, np. barbituraty (głównie fenobarbital), karbamazepina, fenytoina lub prymidon, przyspieszają klirens osoczowy lidokainy, zmniejszając skuteczność jej stosowania. Substraty CYP 3A4 i (lub) CYP 1A2 Jednoczesne podawanie z innymi substratami CYP 3A4 i (lub) CYP 1A2 może prowadzić do zwiększonego stężenia leku w osoczu. #### 4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych dotyczących przyjmowania lidokainy przez kobiety w ciąży lub dane te są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozrodczość (patrz punkt 5.3). Jednak lidokaina szybko przenika przez łożysko. Wysokie stężenie lidokainy w osoczu matki może wywołać depresję ośrodkowego układu nerwowego oraz wpływać na obwodowe napięcie naczyniowe i czynność serca u płodu i noworodka. Lidokainę należy stosować w ciąży tylko jeśli jest to bezwzględnie konieczne. Dawki powinny być możliwie jak najmniejsze. Znieczulenie miejscowe i regionalne Zastosowanie lidokainy do znieczulenia zewnątrzoponowego, blokady nerwu sromowego, bloku ogonowego lub znieczulenia szyjki macicy może w różnym stopniu zadziałać toksycznie na płód i noworodka (np. wywołując bradykardię, hipotonię lub depresję oddechową). Przypadkowe podskórne wstrzyknięcie lidokainy w płód podczas znieczulenia szyjki macicy lub bloku kroczowego może spowodować bezdech, niedociśnienie i atak drgawek, a tym samym stanowić dla noworodka zagrożenie życia. Ogólnie, podczas ciąży należy stosować lidokainę w stężeniu 10 mg/ml. Karmienie piersią Lidokaina i jej metabolity są wydzielane w niewielkich ilościach do mleka kobiecego, jednak w przypadku zastosowania produktu Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/ml (2 % w/v) w dawkach terapeutycznych nie oczekuje się żadnego wpływu na karmione piersią dziecko. Płodność Brak dostępnych danych. #### 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Zasadniczo produkt Lidocaini hydrochloridum Noridem 20 mg/mL (2 % w/v) ma znikomy wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli jednak działanie znieczulające dotyczy obszarów ciała mających udział w prowadzeniu pojazdów lub obsłudze maszyn, należy zalecić pacjentowi unikanie tych czynności do czasu pełnego odzyskania sprawności. Dlatego w przypadku stosowania tego produktu leczniczego lekarz musi każdorazowo indywidualnie ocenić, czy pacjent może prowadzić pojazd lub obsługiwać maszyny. #### 4.8 Działania niepożądane Ogólne Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych lidokainy zależy od dawki, sposobu podania oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Po podaniu lidokainy może wystąpić toksyczność miejscowa. Przy stężeniach lidokainy przekraczających 5–10 mg/l można spodziewać się ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Występują one w postaci objawów zarówno ze strony OUN, jak i układu sercowo-naczyniowego (patrz również punkt 4.9). Pod względem sposobu podania ogólnoustrojowe działania niepożądane częściej są związane z użyciem lidokainy jako leku przeciwarytmicznego. Możliwe działania niepożądane po podaniu lidokainy jako leku miejscowo znieczulającego zasadniczo są takie same jak w przypadku innych leków znieczulających o budowie amidowej. Działania niepożądane wymieniono zgodnie z częstością ich występowania: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 to <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 to <1/100) Rzadko (≥1/10 000 to <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Znieczulenie miejscowe i regionalne Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Reakcje anafilaktyczne objawiające się jako pokrzywka, obrzęk, skurcz oskrzeli, niewydolność oddechowa i objawy ze strony układu krążenia, aż po wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia układu nerwowego Często: Przemijające (do 5 dni) objawy neurologiczne, zwłaszcza po znieczuleniu podpajęczynówkowym i zewnątrzoponowym. Rzadko: Komplikacje neurologiczne po blokach ośrodkowego układu nerwowego – głównie znieczuleniu podpajęczynówkowym – takie jak trwałe znieczulenie, parestezja, niedowład aż po zespół ogona końskiego (tj. obustronne osłabienie siły mięśniowej nóg aż po paraliż, tzw. znieczulenie siodłowe, nietrzymanie moczu i stolca), ból głowy z towarzyszącymi mu szumami usznymi i światłowstrętem. Urazy nerwów czaszkowych, głuchota nerwowo-czuciowa (w przypadku podania w głowę i okolice szyi). Nieznana: Zespół Hornera (związany ze znieczuleniem zewnątrzoponowym lub podaniem miejscowym w głowę i okolice szyi). Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: Nudności, wymioty. Uraz, zatrucia i powikłania po zabiegach Rzadko: Uraz, przemijające podrażnienie korzeni wywołane znieczuleniem podpajęczynówkowym, ucisk rdzenia kręgowego w wyniku powstania krwiaka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: Dreszcze (po zastosowaniu zewnątrzoponowym) Leczenie przeciwarytmiczne Po podaniu lidokainy jako leku przeciwarytmicznego najczęściej obserwuje się działania niepożądane ze strony układu nerwowego. W dalszej kolejnością ma ona wpływ na pracę serca i krążenie krwi. Większość obserwowanych reakcji jest powiązana z dużą szybkością wstrzyknięcia lub tempem wlewu. Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: Reakcje anafilaktyczne objawiające się jako pokrzywka, obrzęk, skurcz oskrzeli, niewydolność oddechowa i objawy ze strony układu krążenia, aż po wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia psychiczne Często: Dezorientacja, niepokój, rozdrażnienie, euforia, halucynacje i depresja. Bardzo często: Dysforia Zaburzenia układu nerwowego Często: Senność, uczucie wirowania, zawroty głowy, dyzartria, szumy uszne, drżenie, mrowienie i parestezja (skóra), niewyraźne widzenie. Rzadko: Drżenie mięśni aż po uogólnione drgawki, obniżony poziom świadomości aż po śpiączkę. Zaburzenia serca Rzadko: Bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy aż po zatrzymanie akcji serca. Bardzo rzadko: Częstoskurcz komorowy Zaburzenia naczyniowe Rzadko: Niedociśnienie Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często: Nudności, wymioty, dysfagia, Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Depresja oddechowa, a nawet zatrzymanie oddechu. Dzieci i młodzież Częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci prawdopodobnie są takie same jak u dorosłych. Pacjenci w podeszłym wieku Częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Zgłaszanie działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301; faks: + 48 22 49 21 309; Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. #### 4.9 Przedawkowanie Toksyczne działanie lidokainy zależy od jej stężenia w osoczu: im wyższe stężenie w osoczu i szybszy jego wzrost, tym częstsze i poważniejsze są reakcje toksyczne. W zależności od indywidualnej wrażliwości reakcje toksyczne występują poczynając od stężenia około 5–9 mg lidokainy na litr krwi żylnej i wzwyż. Stężenie w osoczu śmiertelne dla człowieka mieści się w zakresie od 6 do 33 mg lidokainy na litr. Objawy Wpływ na OUN: Niewielkie przedawkowanie lidokainy objawia się pobudzeniem OUN. Duże przedawkowanie, z wysokim stężeniem w osoczu, powoduje depresję głównych funkcji. Można wyróżnić dwie fazy zatrucia lidokainą: Pobudzenie W początkowym okresie zatrucia lidokainą u pacjentów występują głównie objawy pobudzenia: niepokój, uczucie wirowania, zaburzenia słuchu i wzroku, nieprzyjemne wrażenie obrzęku ust, pobudzenie, halucynacje, euforia, parestezje (np. parestezje wokół ust i drętwienie języka), zawroty głowy, szumy uszne, niewyraźne widzenie, nudności, wymioty, dyzartria. Dreszcze i skurcze mięśni mogą być objawem zbliżającego się ataku ogólnych drgawek. Stężenie lidokainy w osoczu na progu wstrząsu często prowadzi również do senności i sedacji. Tachykardia, nadciśnienie i napadowy rumień mogą wystąpić jako objawy początkowego pobudzenia układu współczulnego. Depresja W miarę postępowania zatrucia OUN postępujące zaburzenie funkcji pnia mózgu objawia się depresją oddechową i śpiączką, a nawet prowadzi do śmierci. Wpływ na krążenie: Niewyczuwalny puls, bladość, niedociśnienie, bradykardia, arytmie, zapaść sercowo-naczyniowa, migotanie komór, zatrzymanie akcji serca. Nagły spadek ciśnienia krwi jest często pierwszym objawem toksyczności lidokainy na układ sercowo-naczyniowy. Niedociśnienie jest spowodowane głównie zaburzeniem lub blokiem sercowego przewodzenia impulsów. To działanie toksyczne jest jednak mniej znaczące od toksycznego działania na OUN. Leczenie Wystąpienie objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego lub układu sercowonaczyniowego wymaga podjęcia następującego leczenia ratunkowego: • Niezwłocznie przerwać podawanie leku. • Zapewnić drożność dróg oddechowych. • Zastosować tlenoterapię. W razie konieczności zapewnić sztuczną wentylację czystym tlenem – wspomaganą lub kontrolowaną – początkowo z użyciem maski i worka, a następnie pacjenta należy zaintubować. Terapię tlenową należy kontynuować aż do przywrócenia wszystkich funkcji życiowych. • Dokładnie monitorować ciśnienie krwi, puls i szerokość źrenic. • Utrzymywać krążenie, podając odpowiednią ilość płynów dożylnych. • W razie konieczności natychmiast rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową. Takie postępowanie należy wdrożyć również w razie przypadkowego całkowitego znieczulenia podpajęczynówkowego, początkowo objawiającego się niepokojem, szepczącym głosem i sennością. Ten ostatni objaw może przejść w utratę przytomności i zatrzymanie oddechu. Dalsze środki terapeutyczne są następujące: Ostre niedociśnienie zagrażające życiu należy leczyć dożylnymi lekami wazopresyjnymi. Bradykardię, wywołaną zwiększonym napięciem nerwu błędnego, należy leczyć atropiną podawaną dożylnie. Drgawki niereagujące na odpowiednie natlenienie należy leczyć dożylnymi benzodiazepinami lub barbituranami o ultrakrótkim czasie działania. Działające ośrodkowo analeptyki są przeciwwskazane. Nie istnieje konkretne antidotum. Lidokainy nie można usunąć poprzez hemodializę. ### 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE #### 5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna Leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej: Kod ATC: N01B B02 Leki przeciwarytmiczne klasy Ib: Kod ATC: C01BB01 Mechanizm działania Znieczulenie miejscowe i regionalne Lidokaina jest lekiem miejscowo znieczulającym o budowie amidowej. Lidokaina zmniejsza przepływ kationów przez błony komórkowe, zwłaszcza jonów sodu, a w większych stężeniach również jonów potasu. Prowadzi to, w zależności od stężenia lidokainy, do zmniejszenia pobudliwości włókien nerwowych, ponieważ wzrost przepuszczalności dla sodu generujący potencjał czynnościowy zostaje spowolniony. Cząsteczka lidokainy od wewnątrz komórki wnika do kanału sodowego i blokuje go, wiążąc się ze specjalnym receptorem. Bezpośredni efekt wbudowywania się lidokainy do błony komórkowej jest dużo mniej istotny. Ponieważ lidokaina przed dotarciem do miejsca działania musi przeniknąć do wnętrza komórki, jej działanie zależy od jej pKa oraz od pH środowiska, tzn. od ilości wolnej zasady, której cząsteczki są głównie wbudowywane do lipofilnych błon włókien nerwowych. W tkance objętej stanem zapalnym miejscowe działanie znieczulające jest osłabione ze względu na niższe pH środowiska. Leczenie przeciwarytmiczne W błonach włókien mięśnia sercowego lidokaina hamuje duży przejściowy wzrost przepuszczalności błony kanałów sodowych w fazie plateau potencjału czynnościowego oraz zwiększa wypływ potasu w okresie repolaryzacji. We włóknach Purkiniego czas trwania potencjałów czynnościowych i ich okres refrakcji bezwzględnej są skrócone, a przewodzenie impulsów spowolnione. Przewodzenie impulsów w węźle zatokowym i okolicach nadkomorowych pozostaje praktycznie bez zmian. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Znieczulenie miejscowe i regionalne Lidokaina hamuje funkcje struktur pobudliwych, takich jak włókna nerwów czuciowych, ruchowych i autonomicznych, oraz układu bodźcotwórczo-przewodzącego serca. Lidokaina odwracalnie hamuje przewodzenie we wrażliwych włóknach nerwowych w miejscu podania. Kolejność utraty czynności nerwów jest następująca: ból, temperatura, dotyk i ucisk. Miejscowe działanie znieczulające lidokainy utrzymuje się od 30 minut do 3 godzin, w zależności od rodzaju znieczulenia. Leczenie przeciwarytmiczne W mięśniu sercowym progi pobudzenia i migotania są podwyższone. Lidokaina tłumi heterotopowe stymulatory i potencjały czynnościowe pochodzące z potencjałów opóźnionych i tachyarytmii powodowanych przez pobudzenie nawrotne. Kanały sodowe intensywniej wiążą lidokainę, gdy błona jest zdepolaryzowana. Dlatego działanie przeciwarytmiczne lidokainy jest szczególnie znaczące w przypadku zwiększonej częstotliwości wzbudzania. Działanie lidokainy jest wzmocnione przy mniej ujemnych wartościach potencjału spoczynkowego, np. w przypadku hiperkaliemii i (lub) niedokrwienia mięśnia sercowego. W przypadku hiperpolaryzacji, np. z powodu hipokaliemii, działanie lidokainy jest słabsze. Wykazano, że lidokaina eliminuje nawrotowe arytmie komorowe w późnej fazie mięśnia sercowego przez dalszy spadek i blokowanie przewodzenia w ścieżce nawrotnej. Stężenie terapeutyczne w osoczu powinno zawierać się w przedziale 1,5 do 5 mg/l. Powyżej 5 mg/l należy oczekiwać wystąpienia toksycznego działania na OUN i układ sercowo-naczyniowy. Inne działania farmakologiczne Lidokaina wykazuje słabe działanie parasympatykolityczne. Śródskórnie podawana lidokaina działa w niskim stężeniu jak lek łagodnie zwężający naczynia (wazokonstrykcyjny), a w wyższym stężeniu jak lek rozszerzający naczynia. Leczenie przeciwarytmiczne Wpływ lidokainy na kurczliwość mięśnia sercowego, ciśnienie krwi, rzut serca i tętno jest bardzo niewielki. Niemniej jednak pacjenci z zaburzeniami funkcji węzła zatokowego mogą zareagować intensywnie na działanie lidokainy hamujące przewodnictwo. W okresie bezpośrednio po zawale mięśnia sercowego lidokaina może zwiększać przepływ wieńcowy. Dzieci i młodzież Brak danych wskazujących na to, że właściwości farmakokinetyczne lidokainy stosowanej u dzieci są inne niż te ustalone w przypadku dorosłych. #### 5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Stężenie w osoczu zależy od miejsca i sposobu podania. Istnieje jednak niewielki związek między ilością wstrzykniętego leku miejscowo znieczulającego a maksymalnym stężeniem w osoczu. Po podaniu dożylnym biodostępność wynosi 100%. Maksymalne stężenie uzyskuje się najpóźniej w ciągu 30 minut. U większości pacjentów maksymalne stężenie uzyskuje się w ciągu 10–20 minut. Po wstrzyknięciu domięśniowym 400 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego w ramach blokady międzyżebrowej maksymalne stężenie w osoczu (C max) określono na 6,48 mg/l, uzyskiwane po 5–15 min (t max). Po podaniu dożylnym początek działania terapeutycznego lidokainy jest szybki. Terapeutyczne stężenie w osoczu uzyskuje się w ciągu 1–2 minut. Działanie leku po podaniu go w formie bolusa trwa 10–20 minut. Aby utrzymać terapeutyczne działanie lidokainy jej podanie należy kontynuować w postaci wlewu dożylnego. Po wlewie ciągłym, bez dawki nasycającej, stężenia stanu równowagi w osoczu osiągano nie wcześniej niż po 5 godzinach (przedział 5–10 godzin) od rozpoczęcia wlewu. Stężenie terapeutyczne osiągano jednak już po 30–60 minutach. Po podaniu podskórnym wartości Cmax osiągnęły odpowiednio 4,91 mg/l (wstrzyknięcie dopochwowe) lub 1,95 mg/l (wstrzyknięcie brzuszne). W badaniu z udziałem 5 zdrowych ochotników, po policzkowo-szczękowym znieczuleniu nasiękowym przy użyciu 36 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego w 2% roztworze wartość Cmax wyniosła 0,31 mg/l. Po wstrzyknięciu zewnątrzoponowym zmierzone maksymalne stężenie w osoczu nie wyglądało na bezpośrednio proporcjonalne do zastosowanej dawki. Podanie 400 mg skutkowało wartościami Cmax wynoszącymi 3–4 mg/l. Brak danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych po podaniu dokanałowym. Dystrybucja Lidokaina wykazuje dwufazową kinetykę eliminacji. Po podaniu dożylnym lek jest najpierw szybko dystrybuowany z kompartmentu centralnego do podlegających intensywnej perfuzji tkanek i narządów (faza (α-dystrybucji). Po tej fazie następuje redystrybucja do mięśni szkieletowych i tkanki tłuszczowej. Okres półtrwania w fazie α-dystrybucji wynosi około 4–8 minut. Dystrybucja do tkanek obwodowych powinna nastąpić w ciągu 15 minut. Wiązanie z białkami osocza u dorosłych wynosi 60–80%. Zależy ono od stężenia leku i dodatkowo od stężenia α1-kwaśnej glikoproteiny ( AAG). AAG jest białkiem ostrej fazy wiążącym lidokainę, a jego poziom może wzrastać np. po urazie, zabiegu chirurgicznym lub oparzeniach – zależnie od patofizjologicznego stanu pacjenta. Wykazano jednak, że stężenie AAG jest niskie u noworodków i pacjentów cierpiących na zaburzenia czynności wątroby, co prowadzi do znacznego ograniczenia wiązania lidokainy z białkami osocza. Objętość dystrybucji może być zmieniona u pacjentów cierpiących również na inne choroby, np. niewydolność serca, niewydolność wątroby lub niewydolność nerek. Metabolizm Poza dystrybucją lidokainy do innych kompartmentów (np. płynu mózgowo-rdzeniowego), lek jest szybko metabolizowany przez monooksygenazy w wątrobie poprzez dealkilację utleniającą, wprowadzanie grup wodorotlenowych do pierścienia aromatycznego oraz hydrolizę wiązania amidowego. Hydroksylowane pochodne podlegają sprzęganiu. Ogółem ok. 90% lidokainy jest metabolizowane do 4-hydroksy-2,6-ksylidyny, glukuronidu 4-hydroksy-2,6-ksylidyny oraz w mniejszym stopniu do aktywnych metabolitów: monoetyloglicynoksylidydu (MEGX) i glicynoksylidydu (GX), które mogą kumulować się podczas długotrwałej infuzji lub w przypadku ciężkiej niewydolności nerek, ze względu na dłuższy okres półtrwania w porównaniu z samą lidokainą. W przypadku chorób wątroby tempo metabolizmu może być zmniejszone do 10–50% wartości normalnej. Wyniki badań z użyciem ludzkich mikrosomów wątroby oraz rekombinowanymi ludzkimi izoenzymami CYP pokazały, że enzymy CYP1A2 i CYP3A4 są głównymi izoenzymami CYP biorącymi udział w N-deetylacji lidokainy. Wątrobowy przepływ krwi wydaje się zmniejszać tempo metabolizmu lidokainy. W konsekwencji osoczowy t1/2 lidokainy i jej metabolitów może być wydłużony; należy też oczekiwać znacznego wpływu na farmakokinetykę i wymagania dotyczące dawki lidokainy u pacjentów z zaburzeniami perfuzji wątroby, np. po ostrym zawale mięśnia sercowego, w przypadku niewydolności serca, choroby wątroby lub zastoinowej niewydolności serca. Eliminacja Mniej niż 10% lidokainy jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a reszta – w postaci metabolitów. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 1,5–2 godziny u dorosłych i około 3 godziny u noworodków. Okres półtrwania aktywnych metabolitów: monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX) oraz glicynianu ksylidyny (GX) wynosi odpowiednio 2–6 oraz 10 godzin. Ponieważ ich osoczowe t1/2 są dłuższe od okresu półtrwania lidokainy, metabolity, zwłaszcza GX, mogą kumulować się podczas długotrwałej infuzji. Dodatkowo tempo eliminacji zależy od pH; można je zwiększyć przez zakwaszenie moczu. Klirens osocza wynosi około 0,95 ml/min. Dzieci i młodzież Po zastosowaniu znieczulenia zewnątrzoponowego u matki okres półtrwania u noworodka wyniósł około 3 godziny; po przejściu przez krocze i po bloku szyjki macicy lidokaina była obecna w moczu noworodka przez 48 godzin po znieczuleniu. Osoczowy t1/2 jest 2–3-krotnie dłuższy u noworodków ze względu na wolniejsze tempo metabolizmu oraz częściowo z uwagi na zwiększoną objętość dystrybucji. Wchłanianie i eliminacja mogą być szybsze u dzieci niż u dorosłych, chociaż pewne badania sugerują, różnice właściwości farmakokinetycznych (między dziećmi a dorosłymi) zmniejszają się w przypadku skorygowania wg masy ciała. Właściwości farmakokinetyczne w szczególnych sytuacjach klinicznych • W przypadku niewydolności nerek okres półtrwania lidokainy w osoczu wydaje się niezmieniony; wyjątkiem jest pewien stopień kumulowania GX podczas infuzji 12-godzinnych i dłuższych. Kumulowanie to wydaje się powiązane z długotrwałym podawaniem leku. Jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek klirens lidokainy był zmniejszony o około połowę, a okres półtrwania lidokainy był około dwukrotnie dłuższy niż u zdrowych pacjentów. Ze względu na zmniejszony rzut serca i (lub) wątrobowy przepływ krwi u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania może wydawać się wydłużony, a objętość dystrybucji zwiększona. Wpływ na ciążę i laktację Lidokaina przenika przez barierę łożyska na drodze dyfuzji prostej i dociera do płodu w kilka minut po podaniu. Po znieczuleniu zewnątrzoponowym stosunek stężenia w osoczu płodu do stężenia w osoczu matki wyniósł 0,5–07. Po przeniknięciu przez krocze i po bloku szyjki macicy znacznie wyższe stężenie lidokainy zanotowano we krwi pępowinowej. Płód metabolizuje lidokainę. Stężenie leku we krwi płodu wynosi około 60% stężenia we krwi matki. Ze względu na mniejsze wiązanie z białkami osocza we krwi płodu stężenie farmakologicznie aktywnej lidokainy wynosi 1,4-krotność stężenia we krwi matki. Lidokaina jest wydzielana do mleka kobiecego jedynie w niewielkich ilościach. #### 5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka Toksyczność po podaniu jednorazowym Przeprowadzono liczne badania nad ostrą toksycznością lidokainy na różnych gatunkach zwierząt. Toksyczność przejawiała się głównie w postaci objawów ze strony OUN. Wśród nich były również przypadki drgawek ze skutkiem śmiertelnym. U ludzi toksyczne stężenie lidokainy prowadzące do wystąpienia objawów ze strony układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego zanotowano przy wartościach 5–10 mcg/l. Potencjał mutagenny i rakotwórczy W przeprowadzonych badaniach nie wykazano mutagennego potencjału lidokainy. Istnieją jednak dane wskazujące na to, że metabolit lidokainy, 2,6-ksylidyna, występująca u szczurów i być może także u ludzi, może być mutagenna. Działanie mutagenne wykazano w badaniach in vitro z zastosowaniem bardzo wysokich dawek metabolitu, bliskich dawkom toksycznym. Aktualnie nic nie wskazuje na mutagenne działanie samej lidokainy. Badanie rakotwórczości na szczurach z narażeniem przezłożyskowym na 2,6-ksylidynę i późniejszym leczeniem tą samą substancją przez 2 lata wykazało potencjał rakotwórczy. W tym wysoce wrażliwym układzie badawczym zaobserwowano powstawanie złośliwych i łagodnych guzów jamy nosowej (ethmoturbinalia). Nie można wykluczyć znaczenia tych wyników dla ludzi w przypadku stosowania lidokainy w dużych dawkach przez długi okres. Jednak ze względu na to, że lidokainy zwykle nie podaje się przez dłuższy czas, nie oczekuje się wystąpienia ryzyka, jeśli jest ona stosowana zgodnie z zaleceniami. Toksyczny wpływ na reprodukcję Badania nad toksycznym wpływem na reprodukcję nie wykazały embriotoksycznego ani teratogennego działania. Zaobserwowano jedynie zmniejszenie masy ciała płodu. Po podaniu ciężarnym szczurom dawek bliskich maksymalnym dawkom leczniczym stosowanym u ludzi zaobserwowano u potomstwa neurologiczne odchylenia w zachowaniu na tle neurologicznym. ### 6. DANE FARMACEUTYCZNE #### 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań #### 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Lidokainy chlorowodorek wykazuje niezgodność z roztworami zawierającymi wodorowęglan sodu, z produktami amfoterycyny B w postaci do wstrzykiwań, metoheksikalem sodu, fenytoiną lub z innymi roztworami zasadowymi. Nie mieszać tego produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych w punkcie 6.6. #### 6.3 Okres ważności Nieotwarte: 3 lata Po pierwszym otwarciu Otwartych opakowań nie wolno przechowywać do późniejszego użycia (patrz punkt 6.6). Roztwór do wstrzykiwań należy podać niezwłocznie po otwarciu opakowania. Należy wyrzucić wszelkie pozostałe resztki. Jeśli gotowy roztwór do wstrzyknięć nie zostanie natychmiast wykorzystany, za czas jego przechowywania i warunki przed podaniem odpowiada użytkownik. Po rozcieńczeniu Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność do 24 godzin zarówno w temperaturze 25°C, jak i 2 do 8°C w przypadku rozcieńczenia roztworem chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%), jak i roztworem glukozy 50 mg/ml (5%) do końcowego stężenia lidokainy w zakresie 2–5 mg/ml. Z mikrobiologicznego punktu widzenia produkt należy zużyć natychmiast. W przypadku braku natychmiastowego wykorzystania, za czas przechowywania gotowego roztworu do wstrzyknięć wstrzykiwań i za warunki przed podaniem odpowiada użytkownik i nie może być to okres dłuższy niż 24 godziny w temperaturze 2 do 8°C, chyba że rozcieńczanie miało miejsce w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach aseptycznych. #### 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25˚C. Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3. #### 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Produkt Lidocaini hydrochloridum Noridem, 20 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań jest dostarczany w ampułkach z PP w tekturowym pudełku. Rozmiary opakowań: Ampułki 2 ml w opakowaniach po 5, 10, 20, 50 lub 100 sztuk Ampułki 5 ml w opakowaniach po 5, 10, 20, 50 lub 100 sztuk Ampułki 10 ml w opakowaniach po 5, 10, 20, 50 lub 100 sztuk Ampułki 20 ml w opakowaniach po 5, 10, 20, 50 lub 100 sztuk Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. #### 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Zgodność Produkt Lidocaini hydrochloridum Noridem, 20 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań można rozcieńczać roztworem chlorku sodu 9 mg/ml (0,9%) lub 50 mg/ml glukozy (5%). Roztwór nadaje się do użytku tylko, jeśli jest przejrzysty, bezbarwny i praktycznie pozbawiony cząsteczek, a opakowanie i zamknięcie nie są uszkodzone. Opakowanie wyłącznie do jednorazowego użytku. Po otwarciu należy wyrzucić opakowanie wraz z całą niezużytą zawartością. ### 7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Noridem Enterprises Limited Evagorou & Makariou Mitsi Building 3, Office 115 1065 Nikozja Cypr ### 8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU Nr pozwolenia: 26813 ### 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2021-12-20 ### 10. DATA CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU 2023-05-10 --- > Informacje mają charakter edukacyjny i nie zastępują konsultacji z lekarzem lub farmaceutą.