Denicit 1,5 mg 100 tabletek powlekanych

Denicit stosuje się w odzwyczajaniu od palenia tytoniu i zmniejszeniu głodu nikotynowego u osób, które chcą przestać palić. Celem terapii jest trwałe zaprzestanie używania produktów zawierających nikotynę.

Cytyzyniklina to alkaloid roślinny występujący m.in. w nasionach złotokapu. Konkuruje z nikotyną o te same receptory nikotynowe (głównie podtypu α4β2) i ze względu na silniejsze wiązanie stopniowo ją z nich wypiera.

Działa jako częściowy agonista tych receptorów - pobudza je słabiej niż nikotyna, ale wystarczająco, żeby złagodzić objawy odstawienia. W mózgu umiarkowanie zwiększa stężenie dopaminy, co zmniejsza głód nikotynowy. Z kolei w obwodowym układzie nerwowym podnosi ciśnienie krwi i przeciwdziała obwodowym objawom odstawienia nikotyny.

Co istotne, cytyzyniklina gorzej niż nikotyna przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Jej stężenie w mózgu stanowi niecałe 30% stężenia we krwi (dla porównania, nikotyna osiąga 65%).

Denicit stosuje się doustnie, popijając wodą. Jedno opakowanie (100 tabletek) wystarcza na pełną terapię trwającą 25 dni. Schemat dawkowania:

• Od 1. do 3. dnia: 1 tabletka co 2 godziny (6 tabletek na dobę)
• Od 4. do 12. dnia: 1 tabletka co 2,5 godziny (5 tabletek na dobę)
• Od 13. do 16. dnia: 1 tabletka co 3 godziny (4 tabletki na dobę)
• Od 17. do 20. dnia: 1 tabletka co 5 godzin (3 tabletki na dobę)
• Od 21. do 25. dnia: 1-2 tabletki na dobę

Trzeba rzucić palenie nie później niż 5. dnia terapii. Palenie w trakcie leczenia nasila działania niepożądane. Jeśli terapia nie przyniesie efektu, można ją powtórzyć po 2-3 miesiącach przerwy.

• nadwrażliwość na cytyzyniklinę lub którykolwiek składnik leku
• niestabilna dławica piersiowa
• niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego
• klinicznie istotne zaburzenia rytmu serca
• niedawno przebyty udar mózgu
• ciąża i karmienie piersią

Denicit trzeba stosować ostrożnie przy chorobie niedokrwiennej serca, niewydolności serca, nadciśnieniu tętniczym, guzie chromochłonnym nadnerczy, miażdżycy tętnic i innych chorobach naczyń obwodowych, chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, chorobie refluksowej przełyku, nadczynności tarczycy, cukrzycy i schizofrenii.

Brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek - nie zaleca się stosowania leku w tej grupie. Podobnie u osób powyżej 65 lat, gdzie ograniczone dane kliniczne nie pozwalają na zalecenie leku.

Lek powinny przyjmować tylko osoby z poważnym zamiarem rzucenia palenia. Jednoczesne palenie i przyjmowanie Denicitu nasila działania niepożądane nikotyny.

Nie wolno stosować Denicitu razem z lekami przeciwgruźliczymi.

Po rzuceniu palenia (z lekiem lub bez) może być konieczne dostosowanie dawek niektórych leków. Dotyczy to szczególnie teofiliny (astma), takryny (choroba Alzheimera), klozapiny (schizofrenia) i ropinirolu (choroba Parkinsona). Stężenia w osoczu innych leków metabolizowanych przez CYP1A2 (np. imipramina, olanzapina, klomipramina, fluwoksamina) mogą też wzrastać po zaprzestaniu palenia.

Nie wiadomo, czy Denicit zmniejsza skuteczność hormonalnej antykoncepcji ogólnoustrojowej. Kobiety stosujące taką antykoncepcję powinny używać dodatkowej metody barierowej (np. prezerwatywy).

Zaprzestanie palenia - z użyciem leku lub bez - może wiązać się ze zmianami w myśleniu i zachowaniu, uczuciem depresji, lęku, a w rzadkich przypadkach z myślami samobójczymi. Osoby z zaburzeniami psychicznymi w przeszłości powinny omówić to z lekarzem przed rozpoczęciem terapii.

Obniżenie nastroju może być objawem odstawienia nikotyny, a nie działaniem samego leku.

Nie zaleca się stosowania Denicitu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności leku w tej grupie wiekowej.

Denicit jest przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią. Brak danych dotyczących stosowania cytyzynikliny u kobiet w ciąży, a badania na zwierzętach są niewystarczające.

Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia. Kobiety na hormonalnej antykoncepcji ogólnoustrojowej powinny do tego stosować dodatkową metodę barierową.

Denicit nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Cytyzyniklina jest ogólnie dobrze tolerowana. Większość działań niepożądanych pojawia się na początku terapii i ustępuje z czasem. Mogą być też wynikiem samego odstawienia nikotyny.

Bardzo częste (u więcej niż 1 na 10 osób):

• zmiana apetytu (głównie zwiększenie), przyrost masy ciała
• rozdrażnienie, zmiany nastroju, lęk
• zaburzenia snu (bezsenność, senność, ospałość, dziwne sny, koszmary)
• bóle głowy
• przyspieszenie akcji serca
• podwyższone ciśnienie tętnicze
• suchość w jamie ustnej, nudności, bóle brzucha (szczególnie w nadbrzuszu)
• bóle mięśniowe

Częste (u 1 do 10 na 100 osób):

• zawroty głowy, trudności w koncentracji
• zwolnienie akcji serca
• wzdęcia, zmiany smaku, zgaga, zaparcie, wymioty, pieczenie języka, biegunka
• wysypka
• męczliwość, złe samopoczucie

Niezbyt częste (u 1 do 10 na 1000 osób):

• uczucie ciężkości głowy, osłabienie popędu płciowego
• łzawienie oczu
• duszność, wzmożone odkrztuszanie, nadmierne ślinienie
• wzmożona potliwość, zmniejszenie elastyczności skóry
• zmęczenie
• wzrost aktywności aminotransferaz

Objawy przedawkowania Denicitu przypominają zatrucie nikotyną: złe samopoczucie, nudności, wymioty, przyspieszenie akcji serca, wahania ciśnienia krwi, zaburzenia oddychania, zaburzenia widzenia, drgawki. W razie wystąpienia nawet jednego z tych objawów trzeba przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem. Leczenie obejmuje płukanie żołądka, kontrolę diurezy, a w razie potrzeby leki przeciwpadaczkowe i wspomagające układ sercowo-naczyniowy.

Nie wolno stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Brak specjalnych zaleceń dotyczących warunków przechowywania. Nie stosować po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności wynosi 2 lata.

Substancja czynna: cytyzyniklina 1,5 mg w jednej tabletce powlekanej.

Substancje pomocnicze: wapnia wodorofosforan bezwodny, skrobia ziemniaczana, skrobia żelowana-kukurydziana, talk, wapnia fosforan, Opadry AMB II 88A265001 brown (alkohol poliwinylowy, talk, tlenek żelaza żółty E 172, tytanu dwutlenek E 171, tlenek żelaza czerwony E 172, glicerolu monokaprylokapronian, sodu laurylosiarczan).

Solinea Sp. z o.o.
Elizówka, ul. Szafranowa 6
21-003 Ciecierzyn

Cytyzyniklina wiąże się z tymi samymi receptorami co nikotyna, ale silniej. Stopniowo ją wypiera, a jednocześnie pobudza receptory słabiej - łagodzi głód nikotynowy bez pełnego efektu uzależniającego. Do tego gorzej przenika do mózgu niż nikotyna, co zmniejsza ryzyko uzależnienia.

25 dni. Jedno opakowanie (100 tabletek) wystarcza na cały cykl. Dawkowanie stopniowo się zmniejsza - od 6 tabletek dziennie na początku do 1-2 tabletek pod koniec terapii.

Nie. Trzeba rzucić palenie najpóźniej 5. dnia terapii. Palenie w trakcie leczenia nasila działania niepożądane nikotyny, bo cytyzyniklina i nikotyna działają na te same receptory.

Można powtórzyć leczenie po 2-3 miesiącach przerwy. Schemat dawkowania jest taki sam jak za pierwszym razem.

Zwiększenie apetytu i przyrost masy ciała to bardzo częste działania niepożądane (u ponad 1 na 10 osób). To częsty efekt rzucania palenia w ogóle, nie tylko stosowania cytyzynikliny.

Obie substancje działają na te same receptory. Cytyzyniklina wiąże się z nimi silniej, ale pobudza je słabiej. Poza tym gorzej przenika do mózgu - jej stężenie tam stanowi niecałe 30% stężenia we krwi, podczas gdy nikotyna osiąga 65%.

Nie wiadomo na pewno, czy cytyzyniklina zmniejsza skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Dla bezpieczeństwa kobiety stosujące taką antykoncepcję powinny używać dodatkowej metody barierowej (np. prezerwatywy) przez cały czas leczenia.

Nie zaleca się. Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u osób w podeszłym wieku.

Szybko. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiąga średnio po niecałej godzinie. Okres półtrwania wynosi ok. 4 godziny, a 64% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin.