Lek zawiera loperamid, który pomaga zatrzymać biegunkę, powodując, że stolec jest bardziej zwarty oraz zmniejsza się częstość wypróżnień.

Lek ten jest stosowany w leczeniu nagłych, krótkotrwałych (ostrych) ataków biegunki u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat. Leku nie należy stosować dłużej niż przez 2 dni bez konsultacji z lekarzem.

Jeśli po 2 dniach stosowania pacjent nie odczuwa poprawy lub czuje się gorzej, należy skonsultować się z lekarzem.

Kiedy nie stosować leku Loperamide Aurovitas  Jeśli pacjent jest uczulony na loperamid lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6). Nadwrażliwość można rozpoznać na przykład po wystąpieniu wysypki skórnej, swędzenia, ucisku w klatce piersiowej lub opuchniętej twarzy. Jeśli wystąpią takie objawy, należy przerwać stosowanie leku Loperamide Aurovitas i skonsultować się z lekarzem.  U dzieci w wieku poniżej 12 lat.  Jeśli pacjent ma rozdęcie okrężnicy (silnie rozszerzoną okrężnicę), ostre rozdęcie okrężnicy (ostre toksyczne zapalenie okrężnicy z rozszerzeniem okrężnicy) i niedrożność jelit, poważna sytuacja, która może wystąpić u pacjentów z chorobą Hirschsprunga, chorobą Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, z powodu bardzo bolesnego wzdęcia brzucha, gorączki i przyspieszonego bicia serca.  Jeśli pacjent cierpi na niedrożność jelit, która powoduje "wyciek" wodnistych stolców. Występuje to w niektórych zaburzeniach jelitowych.  Jeśli u pacjenta występuje uporczywy ból brzucha, wysoka temperatura i (lub) stolce zawierają śluz i (lub) krew. Objawy te mogą być spowodowane zatruciem pokarmowym lub infekcją lub

zapaleniem jelita grubego.  Jeśli u pacjenta występuje bakteryjne zapalenie jelita grubego i (lub) jelita cienkiego wywołane przez organizmy inwazyjne, w tym Salmonella, Shigella i Campylobacter.  Jeśli u pacjenta występuje ciężkie zapalenie jelit (np. wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego wywołane stosowaniem niektórych antybiotyków).  We wszystkich przypadkach, w których normalne wypróżnienia nie powinny być tłumione.

Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku Loperamide Aurovitas należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.  Lek Loperamide Aurovitas jedynie zatrzymuje biegunkę, jednak nie leczy przyczyny jej wystąpienia. Jeśli jest to możliwe, należy zawsze leczyć również przyczynę wystąpienia biegunki. W razie wątpliwości należy zawsze skonsultować się z lekarzem.  Podczas biegunki u pacjenta następuje utrata płynów (odwodnienie). Razem z płynem tracone są również inne ważne substancje. Objawy odwodnienia mogą obejmować suchość w ustach, zawroty głowy i (lub) wymioty. Niebezpieczeństwo odwodnienia występuje szczególnie u małych dzieci i osób starszych. Należy zatem, w pierwszej kolejności, zadbać o uzupełnienie i zatrzymanie płynu w organizmie, co oznacza, że należy dużo pić oraz uzupełniać cukier i sól. W aptece lub drogerii można uzyskać specjalną mieszankę soli i cukru (doustny płyn nawadniający), którą należy rozpuścić w wodzie. Należy poprosić lekarza lub farmaceutę o poradę.  Jeśli biegunka trwa dłużej niż 48 godzin, należy przerwać przyjmowanie kapsułek i skonsultować się z lekarzem.  Jeśli u pacjenta występuje choroba wątroby. Jeśli występują zaburzenia czynności wątroby bądź choroba utrzymuje się, lek Loperamide Aurovitas należy przyjmować wyłącznie po zasięgnięciu porady lekarza, ponieważ wówczas rozkład loperamidu może być opóźniony, a ryzyko wystąpienia działań niepożądanych może być większe.  Jeśli pacjent ma AIDS i jest leczony z powodu biegunki lekiem Loperamide Aurovitas. Należy przestać przyjmować lek Loperamide Aurovitas, gdy tylko wystąpi obrzęk żołądka. W takim przypadku należy skontaktować się z lekarzem. U osób z AIDS i ciężką infekcją jelitową (zakaźnym zapaleniem jelita grubego), którzy stosowali loperamid (substancję zastosowaną także w leku Loperamide Aurovitas), odnotowano kilka przypadków zaparcia o zwiększonym ryzyku toksycznego zapalenia okrężnicy. Jest to mocno rozszerzona okrężnica, rozpoznawalna przez bardzo bolesne wzdęcie brzucha, gorączkę i przyspieszone bicie serca.  Jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności wątroby. W takim przypadku należy skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku Loperamide Aurovitas. W przypadku stosowania leku Loperamide Aurovitas może być konieczne zwiększona kontrola stanu zdrowia pacjenta. Ponadto, aby uniknąć działań niepożądanych dotyczących układu nerwowego, konieczne może być zastosowanie inne dawki.  Jeśli wystąpi niedrożność jelit, należy przerwać przyjmowanie kapsułek i skonsultować się z lekarzem. Nigdy nie należy przekraczać zalecanej dawki (patrz punkt 3). Poważne problemy z sercem (takie jak szybkie lub nieregularne bicie serca) zgłaszano u pacjentów, którzy zażyli zbyt dużo loperamidu.

Lek Loperamide Aurovitas a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich przyjmowanych aktualnie lub ostatnio lekach, w tym o lekach wydawanych bez recepty, w szczególności:  Rytonawir (stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV).  Chinidyna (stosowana w leczeniu zaburzeń rytmu serca lub malarii).  Desmopresyna przyjmowana doustnie (stosowana w leczeniu nadmiernego oddawania moczu).  Itrakonazol lub ketokonazol (stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych).  Gemfibrozyl (stosowany w leczeniu wysokich poziomów lipidów we krwi). Przed zastosowaniem leku Loperamide Aurovitas należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjent stosuje którykolwiek z wyżej wymienionych leków.

Należy spodziewać się, że leki o podobnym mechanizmie działania jak Loperamide Aurovitas mogą nasilać jego działanie, a leki przyspieszające pasaż żołądkowo-jelitowy mogą osłabiać jego działanie,

Loperamide Aurovitas z jedzeniem i piciem Lek Loperamide Aurovitas można przyjmować z jedzeniem i piciem.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza, że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża Loperamidu należy unikać w pierwszym trymestrze ciąży; może być jednak stosowany w drugim i trzecim trymestrze ciąży.

Karmienie piersią Ten lek nie jest zalecany, jeśli pacjentka karmi piersią. Małe ilości mogą przedostawać się do mleka. Należy skonsultować się z lekarzem w sprawie odpowiedniego leczenia.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Ten lek może powodować zawroty głowy, zmęczenie lub senność. Pacjent może także stracić przytomność, czuć się słabo lub być mniej czujny. W przypadku wystąpienia takich objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Lek Loperamide Aurovitas zawiera laktozę Jeśli u pacjenta stwierdzono wcześniej nietolerancję niektórych cukrów, powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Lek ten należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Dorośli, osoby starsze i młodzież w wieku powyżej 12 lat Jak przyjmować: Kapsułki należy połykać w całości, popijając wodą. Dawkowanie i częstotliwość przyjmowania: Po pierwszym luźnym stolcu (wypróżnieniu) należy wziąć 2 kapsułki i popić wodą. Po każdym kolejnym luźnym stolcu należy wziąć 1 kapsułkę. Saszetki zawierające proszek do sporządzania roztworu doustnego, który zapobiega odwodnieniu organizmu (roztwór elektrolitów). Dostępne są jako odrębny produkt.  Nie podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat.  Nie należy zażywać więcej niż 6 kapsułek w ciągu 24 godzin.  Jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 48 godzin, należy przerwać przyjmowanie kapsułek i skonsultować się z lekarzem.  Utracony płyn należy uzupełnić, spożywając więcej płynów niż zwykle.  NIE PRZEKRACZAĆ ZALECANEJ DAWKI.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Loperamide Aurovitas Przedawkowanie oznacza, że pacjent lub ktoś z otoczenia pacjenta zażył więcej leku Loperamide Aurovitas niż wskazano w tej ulotce (patrz punkt „Jak stosować lek Loperamide Aurovitas”). W przypadku przyjęcia zbyt dużej ilości leku Loperamide Aurovitas, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub szpitalem w celu uzyskania porady. Objawy mogą obejmować: zwiększoną częstość akcji serca, nieregularne bicie serca, zmiany w biciu serca (te objawy mogą mieć potencjalnie poważne, zagrażające życiu konsekwencje), sztywność mięśni, nieskoordynowane ruchy, senność, trudności z oddawaniem moczu lub słaby oddech suchymi ustami, źrenice mogą stać się mniejsze, ból brzucha, nudności, wymioty lub zaparcia.

Dzieci reagują silniej na duże ilości leku Loperamide Aurovitas niż dorośli. Jeśli dziecko przyjęło zbyt dużo leku lub wykazuje którykolwiek z powyższych objawów, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Informacja dla lekarza w przypadku przedawkowania Objawy przedawkowania loperamidu chlorowodorku mogą wystąpić również po względnym przedawkowaniu z powodu zaburzeń czynności wątroby. Leczenie zależy od objawów przedawkowania i rozpoznania klinicznego.

Podczas obserwacji lekarskiej należy rozpocząć monitorowanie EKG pod kątem wydłużenia odstępu QT.

Jeśli po przedawkowaniu wystąpią objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, jako antidotum można podać nalokson, antagonistę receptorów opioidowych. Ponieważ loperamid ma dłuższy czas działania niż nalokson, może być konieczne powtórne podanie naloksonu. Dlatego też pacjenta należy bardzo dokładnie monitorować przez co najmniej 48 godzin, w celu rozpoznania możliwego wystąpienia / nawrotu objawów przedawkowania.

Jeśli pacjent zapomni przyjąć Loperamide Aurovitas Lek ten należy zażywać tylko zgodnie z zaleceniami podanymi w instrukcji dawkowania. Jeśli pacjent zapomni przyjąć leku, należy wziąć dawkę po następnym luźnym stolcu (wypróżnieniu). Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Poważne działania niepożądane W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań należy przerwać stosowanie leku i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską: Należy natychmiast uzyskać pomoc medyczną.

Rzadko: może dotyczyć 1 na 1 000 osób  Reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, niewyjaśniony świszczący oddech, duszność, obrzęk twarzy i gardła.  Utrata przytomności lub obniżony poziom świadomości (uczucie słabości lub zmniejszona czujność), zwiększenie napięcia mięśniowego, nieprawidłowa koordynacja.  Niedrożność jelit, powiększenie okrężnicy, wzdęcia brzucha.  Toksyczna reakcja alergiczna skóry i błon śluzowych występująca z zaczerwienieniem, powstawaniem pęcherzy i złuszczaniem naskórka (wykwity pęcherzowe (również zespół StevensaJohnsona, zespół Lyella i rumień wielopostaciowy)), obrzęk twarzy, pokrzywka, swędzenie.  Wysypka skórna, która może mieć ciężki przebieg obejmujący powstawanie pęcherzy i łuszczenie się skóry.  Rozszerzenie jelita grubego (rozdęcie okrężnicy).  Zaparcie (niedrożność jelit).

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Ból w nadbrzuszu, promieniujący do pleców ból brzucha, tkliwość przy dotykaniu brzucha, gorączka, przyspieszony puls, nudności, wymioty, które mogą być objawami zapalenia trzustki (ostre zapalenie trzustki).

Inne działania niepożądane Jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych przypadków, należy przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem:

Często: może dotyczyć 1 na 10 osób  Ból głowy, zawroty głowy  Nudności (mdłości), zaparcia, wzdęcia (wiatry).

Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób  Zmęczenie, senność  Bóle brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej, ból w górnej części brzucha, wymioty, niestrawność i zgaga, suchość w jamie ustnej.

Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób  Zwężenie źrenic  Trudności z oddawaniem wody (moczu)  Zmęczenie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku po EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

Co zawiera lek Loperamide Aurovitas  Substancją czynną jest loperamidu chlorowodorek. Każda kapsułka, twarda zawiera 2 mg loperamidu chlorowodorku.

 Pozostałe składniki to: Zawartość kapsułki: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, talk, magnezu stearynian.

Osłonka kapsułki: tytanu dwutlenek (E 171), żelatyna. Tusz: szelak, żelaza tlenek czarny (E 172).

Jak wygląda lek Loperamide Aurovitas i co zawiera opakowanie Kapsułka, twarda.

Białe, nieprzejrzyste wieczko / biały nieprzejrzysty korpus, kapsułka żelatynowa twarda w rozmiarze ‘4’, z nadrukiem "2" na wieczku i "L" na korpusie wykonana czarnym tuszem i wypełniona białym lub białawym proszkiem.

Kapsułki twarde Loperamide Aurovitas są dostępne w blistrach z folii PVC/Aluminium oraz butelkach z HDPE, umieszczonych w tekturowym pudełku.

Wielkość opakowań: Blister: 6, 10, 12 i 20 kapsułek twardych. Butelka z HDPE: 30, 60, 200, 250 i 500 (opakowania po 250 i 500 sztuk przeznaczone są wyłącznie do użytku szpitalnego lub dozowania dawek) kapsułek twardych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny: Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o. ul. Sokratesa 13D lokal 27 01-909 Warszawa

Wytwórca/Importer: APL Swift Services (Malta) Ltd HF26 Hal Far Industrial Estate, Hal Far Birzebbugia BBG 3000 Malta

Generis Farmacêutica, S.A. Rua João de Deus, n.o 19, Venda Nova 2700-487 Amadora Portugalia

Ten Produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami :

Belgia: Loperamide AB 2 mg harde capsules Niemcy: Loperamid PUREN akut 2 mg Hartkapseln Holandia: Loperamide HCL Sanias 2 mg, harde capsules Polska: Loperamide Aurovitas

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

01/2025

Loperamide Aurovitas, 2 mg, kapsułki twarde

Jedna kapsułka, twarda zawiera 2 mg loperamidu chlorowodorku (Loperamidi hydrochloridum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu Jedna kapsułka, twarda zawiera 144,6 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Kapsułka, twarda.

Białe, nieprzejrzyste wieczko / biały nieprzejrzysty korpus, kapsułka żelatynowa twarda w rozmiarze ‘4’, z nadrukiem "2" na wieczku i "L" na korpusie wykonanym czarnym tuszem i wypełniona białym lub białawym proszkiem.

4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie ostrej biegunki u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: Początkowo należy przyjąć dwie kapsułki, a następnie jedną kapsułkę po każdym luźnym stolcu, maksymalnie do sześciu kapsułek na dobę.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat: Nie zalecane.

Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.

Zaburzenia czynności nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.

Zaburzenia czynności wątroby Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów loperamidu chlorowodorek należy stosować ostrożnie, z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę (patrz punkt 4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania).

Sposób podania

Podanie doustne. Leku nie należy stosować dłużej niż 2 dni bez konsultacji z lekarzem.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie

6.1. Loperamidu nie należy stosować jako leczenia podstawowego u:

 Dzieci w wieku poniżej 12 lat.  Pacjentów z ostrym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego.  Pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter.  Pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania.  Pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką.  W przypadku kiedy należy unikać hamowania perystaltyki żołądkowo-jelitowej, na przykład w przypadku podniedrożności jelita cienkiego, rozdęcia okrężnicy, toksycznego rozdęcia okrężnicy i niektórych zatruć.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Leczenie biegunki loperamidem jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione, należy zastosować leczenie przyczynowe.

U pacjentów z biegunką, zwłaszcza u małych dzieci i osób w podeszłym wieku może wystąpić niedobór płynów i elektrolitów. Należy wtedy zadbać o odpowiednie nawodnienie i podanie elektrolitów (doustny płyn nawadniający). Oznaką odwodnienia może być również suchość w ustach. W przypadku odwodnienia dziecko może mieć zawroty głowy i zacząć wymiotować. Należy zatem w pierwszej kolejności zadbać o uzupełnienie i zatrzymanie płynu w organizmie oraz uzupełniać elektrolity.

Jeżeli w ciągu 48 godzin po podaniu produktu leczniczego w ostrej biegunce nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie produktu zawierającego loperamid należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.

W momencie gdy stolec stanie się twardszy lub jeśli przez ostatnich 12 godzin nie nastąpiło wypróżnienie, należy zaprzestać stosowania loperamidu.

Leczenie loperamidu chlorowodorkiem należy przerwać natychmiast w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Po przekroczeniu zalecanej dawki zwiększa się ryzyko wystąpienia niedrożności jelit.

Ponieważ utrzymująca się biegunka może wskazywać na potencjalnie groźniejsze stany chorobowe, loperamidu chlorowodorek nie powinien być stosowany przez dłuższy czas, dopóki nie zostanie zbadana podstawowa przyczyna biegunki.

Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów loperamid należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę, co może skutkować względnym przedawkowaniem prowadzącym do toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby loperamidu chlorowodorek powinien być stosowany pod nadzorem lekarza.

U pacjentów z AIDS, leczonych loperamidem z powodu biegunki, należy przerwać podawanie produktu w razie pojawienia się najwcześniejszych objawów wzdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy u leczonych loperamidu

chlorowodorkiem pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez wirusy, jak i bakterie.

Ponieważ loperamid nie jest wydalany z moczem, nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.

Loperamidu chlorowodorek nie powinien być stosowany w przewlekłej biegunce, która wymaga regularnego sprawdzania przez lekarza stanu pacjenta.

W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT i wydłużenie zespołu QRS oraz zaburzenia rytmu typu torsade de pointes. Przedawkowanie może zdemaskować istniejący zespół Brugadów. W niektórych przypadkach nastąpił zgon (patrz punkt 4.9). Nie należy przekraczać zalecanej dawki i (lub) zalecanego czasu trwania leczenia.

Informacja dotycząca substancji pomocniczej: Produkt leczniczy Loperamide Aurovitas zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach (od 2 mg do maksymalnie 16 mg na dobę), nie jest znane.

Jednoczesne podanie loperamidu (w dawce pojedynczej 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało trzykrotne lub czterokrotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej dwukrotnie. Podawanie itrakonazolu i gemfibrozylu w skojarzeniu powodowało czterokrotne zwiększenie maksymalnego stężenia loperamidu i trzynastokrotne zwiększenie całkowitej ekspozycji na lek znajdujący się w osoczu. Zwiększeniu podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co sprawdzono stosując testy psychomotoryczne (to jest subiektywną ocenę senności oraz test zastępowania cyfr symbolami).

Jednoczesne podanie loperamidu (dawka 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało pięciokrotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi. Temu zwiększeniu nie towarzyszyło nasilenie działania farmakodynamicznego, co sprawdzono, stosując pupilometrię.

Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało trzykrotny wzrost stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku z mniejszą motoryką przewodu pokarmowego.

Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu oraz że leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Dostępna jest ograniczona liczba danych dotyczących stosowania loperamidu u kobiet w ciąży. W jednym z dwóch badań epidemiologicznych stosowanie loperamidu we wczesnej ciąży wskazywało na możliwe umiarkowanie zwiększone ryzyko spodziectwa, jednak nie można było zidentyfikować zwiększonego ryzyka wystąpienia poważnych wad rozwojowych. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Bezpieczeństwo stosowania w przypadku ciąży u ludzi nie zostało ustalone, chociaż z badań na zwierzętach nie wynika,

aby loperamidu chlorowodorek miał jakiekolwiek działanie teratogenne lub embriotoksyczne.

Jeśli to możliwe, należy unikać stosowania loperamidu w pierwszym trymestrze ciąży, jednak można go stosować w drugim i trzecim trymestrze ciąży.

Karmienie piersią Niewielkie ilości loperamidu mogą pojawiać się w mleku kobiecym. Dlatego nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego podczas karmienia piersią. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią powinny być poinformowane, aby skonsultować się z lekarzem w celu uzyskania odpowiedniego leczenia.

Płodność Brak jest dostępnych danych dotyczących wpływu loperamidu chlorowodorku na płodność u ludzi. Wyniki badań na zwierzętach nie wskazują na jakikolwiek wpływ loperamidu chlorowodorku na płodność, przy zastosowaniu dawek terapeutycznych.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Loperamidu chlorowodorek ma umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Utrata przytomności, obniżony poziom świadomości, zmęczenie, zawroty głowy lub senność mogą wystąpić podczas leczenia biegunki loperamidu chlorowodorkiem.

Dlatego zaleca się zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. (Patrz punkt 4.8 Działania niepożądane).

4.8 Działania niepożądane

Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza Bezpieczeństwo stosowania loperamidu chlorowodorku oceniono u 2755 pacjentów w wieku 12 lat i starszych, którzy uczestniczyli w 26 badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku, stosowanego w leczeniu ostrej biegunki, z grupą kontrolną i nie kontrolną.

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (≥1% zdarzeń) w badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki były: zaparcie (2,7 %), wzdęcia (1,7 %), bóle głowy (1,2 %) oraz nudności (1,1 %).

W tabeli 1 przedstawiono działania niepożądane zgłoszone po zastosowaniu loperamidu chlorowodorku zarówno podczas badań klinicznych (ostra biegunka), jak i stosowania po wprowadzeniu do obrotu.

Częstość występowania niepożądanych działań leku przedstawiono zgodnie z następującym schematem: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Tabela 1 Działania niepożądane

Grupa układów i narządów Często Niezbyt często Rzadko Częstość nieznana Zaburzenia układu immunologicznego Reakcja nadwrażliwościa, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny)a oraz reakcja anafilaktoidalnaa Zaburzenia układu nerwowego Bóle głowy, Zawroty głowy

Bezsenność a Utrata świadomościa, otępieniea, obniżony poziom świadomościa,

hipertoniaa, nieprawidłowa koordynacjaa Zaburzenia oka Zwężenie źrenicya

Zaburzenia żołądka i jelit Zatwardzenie, nudności, wzdęcia

Bóle brzucha, dolegliwości w obrębie brzucha, suchość w jamie ustnej, ból w nadbrzuszu, wymioty, niestrawność a

Niedrożność jelitaa, w tym niedrożność jelita porażenna, rozszerzenie okrężnicya (megacolon), w tym toksyczne rozszerzenie okrężnicyb, wzdęcie brzucha, glossodynia

Ostre zapalenie trzustki

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka Wysypka pęcherzowaa (w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka oraz rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowya świąda, pokrzywkaa Zaburzenia nerek i dróg moczowych Zatrzymanie moczua

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Zmęczeniea

a: Dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu loperamidu chlorowodorku. Częstość oszacowana na podstawie badań klinicznych dotyczących leczenia biegunki ostrej oraz przewlekłej (bez rozróżnienia), obejmujących zarówno dorosłych, jak i dzieci w wieku poniżej 12 lat (N=3683).

b: Patrz punkt 4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo stosowania loperamidu chlorowodorku zostało zbadane w grupie 607 pacjentów w wieku od 10. dnia życia do 13. roku życia, którzy uczestniczyli w 13 kontrolowanych i niekontrolowanych badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki. Ogólnie działania niepożądane występujące u tej grupy osób były podobne do działań niepożądanych opisywanych u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

4.9 Przedawkowanie

Objawy Po przedawkowaniu mogą wystąpić dolegliwości żołądkowo-jelitowe, na które składają się nudności, wymioty, ból brzucha, skurcze brzucha, jak również suchość w jamie ustnej.

W przypadku przedawkowania (także przedawkowania względnego związanego z zaburzeniem czynności wątroby) mogą wystąpić następujące objawy: zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego (osłupienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, senność, zwężenie źrenic, nadmierne napięcie mięśniowe i depresja oddechowa), zatrzymanie moczu i niedrożność jelit. Dzieci i pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby mogą być bardziej wrażliwi niż dorośli na toksyczne działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy.

U osób, które przedawkowały loperamid, obserwowano zdarzenia kardiologiczne, takie jak: wydłużenie odstępu QT, wydłużenie zespołu QRS, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, inne ciężkie arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca i omdlenie (patrz punkt 4.4). Notowano także przypadki zgonów. Przedawkowanie może zdemaskować istniejący zespół Brugadów.

Leczenie W przypadku przedawkowania należy rozpocząć monitorowanie EKG pod kątem wydłużeniu odstępu QT. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania, jako antidotum można podać nalokson. Jeżeli w ciągu 10 minut nie wystąpi żadne działanie, należy również wziąć pod uwagę inną przyczynę. Ponieważ czas działania loperamidu jest dłuższy niż naloksonu (1 do 3 godzin), dlatego może być wskazane powtórne podanie naloksonu. Dlatego pacjent powinien pozostawać pod nadzorem lekarza przynajmniej przez 48 godzin, w celu wykrycia ewentualnych objawów zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego.

W przypadku dzieci dawka naloksonu wynosi 0,01 mg/kg, przy czym maksymalna dawka całkowita wynosi 10 mg. Jeśli nie uzyskano żadnego rezultatu, nie jest to efekt morfinomimetyczny.

W przypadku depresji oddechowej, w razie konieczności należy wentylować. Inne objawy należy leczyć stosując odpowiednią metodę.

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki hamujące perystaltykę jelit. Kod ATC: A07DA03

Loperamidu chlorowodorek wiąże się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita. W konsekwencji hamuje uwalnianie acetylocholiny i prostaglandyn, zmniejszając w ten sposób odruchową perystaltykę i wydłużając czas pasażu jelitowego. Loperamid zwiększa wchłanianie wody i elektrolitów, zwłaszcza w jelicie krętym. Odbywa się to poprzez zwiększenie kotransportu NaCl lub bezpośrednio przez blokowanie wydzielania zależnego od wapnia. Może również zmniejszać wydzielanie żołądkowojelitowe, co skutkuje złagodzeniem objawów biegunki.

Loperamid zwiększa napięcie zwieracza odbytu, co pomaga ograniczyć nietrzymanie stolca i uczucie parcia. Początek działania przeciwbiegunkowego wystąpił już po godzinie po przyjęciu 4 mg loperamidu.

W podwójnie zaślepionym, randomizowanym badaniu klinicznym u 56 chorych z ostrą biegunką otrzymujących loperamid, zaobserwowano początek działania przeciwbiegunkowego loperamidu w ciągu godziny po podaniu pojedynczej dawki 4 mg. Porównania kliniczne z innymi lekami potwierdziły wyjątkowo szybki początek działania przeciwbiegunkowego loperamidu.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Loperamidu chlorowodorek jest dobrze wchłaniany z jelita, ale w wyniku znacznego efektu pierwszego przejścia, biodostępność ogólnoustrojowa wynosi tylko około 0,3%.

Dystrybucja Badania dotyczące dystrybucji u szczurów wykazują wysokie powinowactwo w stosunku do ściany jelita, ze skłonnością do wiązania się z receptorami warstwy mięśni podłużnych. Loperamid wiąże się z białkami osocza w około 95%, głównie z albuminą. Dane niekliniczne wykazały, że loperamid jest substratem glikoproteiny P.

Metabolizm Loperamid jest prawie całkowicie wychwytywany i metabolizowany przez wątrobę, gdzie jest sprzęgany i wydalany z żółcią. Eliminacja zachodzi głównie na drodze oksydacyjnej N-demetylacji i głównie z udziałem CYP3A4 i CYP2C8. Ze względu na wysokie powinowactwo loperamidu do ściany jelita i w związku z bardzo dużym efektem pierwszego przejścia, stężenie leku w osoczu w postaci niezmienionej pozostaje bardzo małe.

Wydalanie Okres półtrwania loperamidu chlorowodorku u człowieka wynosi od 9 do 14 godzin, średnio około 11 godzin. Loperamid w postaci niezmienionej i jego metabolity wydalane są głównie z kałem.

Dzieci i młodzież Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych w populacji pediatrycznej. Oczekuje się jednak, że farmakokinetyka interakcje z innymi lekami u dzieci i młodzieży są podobne do tych u pacjentów dorosłych.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości, toksycznego wpływu na rozród i rozwój, nie ujawniły szczególnego zagrożenia dla ludzi.

Badania z użyciem loperamidu wykazały brak swoistej toksyczności ostrej i przewlekłej.

Loperamid nie miał wpływu na płodność samców szczurów po podaniu doustnym przed kryciem w dawkach do około 40 mg / kg masy ciała. Samicom, którym podawano około 40 mg / kg masy ciała nie zachodziły w ciążę. Niższe dawki (około 10 i 2,5 mg / kg) nie wpływały na płodność samic. U królików nie obserwowano różnic w częstości ciąży, gdy samicom podawano doustnie do 40 mg / kg masy ciała.

Nie zaobserwowano wad rozwojowych potomstwa szczurów i królików, którym podawano do 40 mg / kg masy ciała. Loperamid nie wykazywał potencjału genotoksycznego.

W 18-miesięcznym badaniu rakotwórczości na szczurach, przy dawkach do 100 razy większych niż maksymalna dawka dla ludzi, nie znaleziono dowodów na karcinogenezę.

Działanie przedkliniczne zaobserwowano jedynie przy narażeniu znacznie przekraczającym maksymalne narażenie człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie kliniczne.

Wyniki badań nieklinicznych dotyczących loperamidu, prowadzonych w warunkach in vitro oraz in vivo, wskazują, że w zakresie stężeń terapeutycznych oraz po znaczącym przekroczeniu (nawet 47-krotnym) tego zakresu nie ma istotnych skutków elektrofizjologicznych dotyczących czynności mięśnia sercowego. Jednak podczas stosowania skrajnie wysokich stężeń związanych z przedawkowaniem (patrz punkt 4.4) loperamid ma wpływ na elektrofizjologię mięśnia sercowego, polegający na hamowaniu przepływu jonów potasowych (kodowanych przez gen hERG) i sodowych oraz powodowaniu arytmii.

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Zawartość kapsułki: Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Talk Magnezu stearynian

Osłonka kapsułki: Tytanu dwutlenek (E 171) Żelatyna

Tusz: Szelak Żelaza tlenek czarny (E 172)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie stwierdzono.

6.3 Okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Kapsułki twarde Loperamide Aurovitas są dostępne w blistrach z folii PVC/Aluminium oraz butelkach z HDPE z polipropylenową nakrętką, umieszczonych w tekturowym pudełku.

Wielkość opakowań: Blister: 6, 10, 12 i 20 kapsułek, twardych. Butelka z HDPE: 30, 60, 200, 250 i 500 (opakowania po 250 i 500 sztuk przeznaczone są wyłącznie do użytku szpitalnego lub dozowania dawek) kapsułek, twardych.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego

do stosowania.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

DO OBROTU

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o. ul. Sokratesa 13D lokal 27

01-909 Warszawa

Numer pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 25117

DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2019-02-07 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 2023-08-31

PRODUKTU LECZNICZEGO

2025-01-02