Betaxomyl, 20 mg, Tabletki powlekane

Betaxomyl, 20 mg, tabletki powlekane

Każda tabletka zawiera 20 mg betaksololu chlorowodorku (co odpowiada 17,88 mg betaksololu).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka powlekana zawiera 100,00 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana

Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału po jednej stronie.

Tabletkę można podzielić na równe dawki.

4.1 Wskazania do stosowania

Betaxomyl jest wskazany u dorosłych w:

• leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego,
• leczeniu przewlekłej, stabilnej dławicy piersiowej.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli Nadciśnienie tętnicze pierwotne Dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. Jeśli działanie jest niewystarczające, dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę. W leczeniu nadciśnienia umiarkowanego zazwyczaj stosowana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. W niektórych przypadkach konieczne może być zwiększenie dawki dobowej 40 mg.

Stabilna dławica piersiowa Dawkę należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę. Dawkę można zwiększyć do zwykle stosowanej dawki 20 mg raz na dobę. W niektórych przypadkach konieczne może być zwiększenie dawki dobowej do 40 mg.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny większy niż 20 ml/min) nie ma konieczności dostosowania dawkowania, jednakże zaleca się obserwację kliniczną na początku leczenia, do czasu uzyskania stabilnych stężeń produktu leczniczego w osoczu (średnio 4 dni).

U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) oraz u pacjentów poddawanych hemodializoterapii lub dializie otrzewnowej nie należy stosować dawki większej niż 10 mg na dobę. U pacjentów poddawanych dializoterapii dawka dobowa może być podawana niezależnie od czasu dializy.

U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Zaleca się uważną kontrolę kliniczną na początku leczenia.

Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać ostrożnie od małych dawek oraz ściśle kontrolować stan kliniczny pacjenta (patrz punk 4.4).

Dzieci i młodzież Nie ustalono dotąd bezpieczeństwa stosowania i skuteczności betaksololu u dzieci i młodzieży, z tego względu nie zaleca się jego stosowania w tych grupach wiekowych (patrz punkt 4.4).

Sposób podawania

Podanie doustne.

Produkt leczniczy Betaxomyl należy przyjmować codziennie o tej samej porze, najlepiej rano. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.

4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1. • Ciężkie postaci astmy oskrzelowej lub przewlekłej, obturacyjnej choroby płuc • Niewyrównana niewydolność serca. • Wstrząs kardiogenny. • Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem. • Dławica Prinzmetala (w czystej postaci i jako monoterapia). • Zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego, w tym blok zatokowo-przedsionkowy. • Bradykardia (poniżej 45-50 skurczów na minutę). • Ciężkie postaci choroby Raynauda i zaburzeń tętnic obwodowych. • Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. • Niedociśnienie tętnicze. • Reakcje anafilaktyczne w wywiadzie. • Kwasica metaboliczna. • Jednoczesne stosowanie z floktafeniną lub z sultoprydem (patrz punkt 4.5).

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

U pacjentów z dławicą piersiową nie należy nagle przerwać stosowania produktu leczniczego, ponieważ może to spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego lub nagły zgon.

Przerwanie leczenia Nie należy nagle przerywać leczenia, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Dawkę należy zmniejszać stopniowo, przez okres 1 do 2 tygodni. Jeżeli jest to konieczne, leczenie innym

przeciwdławicowym produktem leczniczym należy rozpocząć równocześnie ze zmniejszaniem dawki betaksololu, w celu uniknięcia zaostrzenia dławicy piersiowej.

Astma i przewlekła obturacyjna choroba płuc Produkty lecznicze hamujące receptory beta-adrenergiczne mogą być podawane tylko w przypadku łagodnych postaci tych chorób. Zaleca się stosowanie kardioselektywnych beta-adrenolitycznych produktów leczniczych w najmniejszych, możliwych dawkach. Przed oraz po rozpoczęciu leczenia beta-adrenolitycznym produktem leczniczym zaleca się przeprowadzenie badań czynności płuc.

Jeśli podczas leczenia wystąpi napad astmy można zastosować produkty lecznicze pobudzające receptory beta2, rozszerzające oskrzela.

Niewydolność serca U pacjentów ze skompensowaną niewydolnością serca, w razie potrzeby można podawać betaksolol w stopniowo zwiększających się dawkach. Leczenie należy rozpocząć od bardzo małych dawek. Pacjenci powinni znajdować się pod stałą obserwacją lekarza.

Bradykardia Produkty lecznicze beta-adrenolityczne mogą wywoływać bradykardię. Konieczne jest zmniejszenie dawki betaksololu, jeżeli częstość akcji serca w spoczynku jest mniejsza niż 50-55 uderzeń na minutę oraz jeśli wystąpią objawy bradykardii.

Blok przedsionkowo- komorowy I stopnia Ze względu na ujemne działanie dromotropowe beta-adrenolityków, należy zachować ostrożność podczas stosowania betaksololu u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia.

Dławica Prinzmetala Produkty lecznicze hamujące receptory beta-adrenergiczne mogą zwiększyć częstość i czas trwania napadów u pacjentów z dławicą Prinzmetala (patrz punkt 4.3). W postaciach łagodnych i mieszanych można stosować kardioselektywne beta-adrenolityki, pod warunkiem, że jednocześnie stosuje się produkt leczniczy rozszerzający naczynia krwionośne.

Zaburzenia tętnic obwodowych U pacjentów z chorobami tętnic obwodowych (zespół lub choroba Raynauda, zapalenie tętnic lub przewlekłe niedokrwienie kończyn dolnych), produkty lecznicze beta-adrenolityczne należy stosować ostrożnie ponieważ mogą prowadzić do nasilenia objawów. W ciężkich postaciach choroby Raynauda i zaburzeń tętnic obwodowych, produkty lecznicze beta-adrenolityczne są przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Guz chromochłonny nadnerczy Stosowanie beta-adrenolityków w leczeniu wtórnego nadciśnienia wywołanego leczeniem guza chromochłonnego wymagane jest ścisłe monitorowanie ciśnienia tętniczego krwi pacjenta (patrz punkt 4.3). Produkty lecznicze beta-adrenolityczne powinny być stosowane wyłącznie po uprzednim podawaniu inhibitorów alfa.

Dzieci i młodzież Nie ustalono dotąd bezpieczeństwa stosowania i skuteczności betaksololu u dzieci i młodzieży, z tego względu nie zaleca się jego stosowania w tych grupach wiekowych. U dzieci, hipoglikemiczne działanie beta-adrenolityków może wystąpić szybciej, co powoduje większe ryzyko wystąpienia drgawek w tej grupie wiekowej.

Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać od małych dawek oraz ściśle kontrolować stan kliniczny pacjenta (patrz punkt 4.2).

Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek dawkowanie należy dostosować do stężenia kreatyniny we krwi lub do klirensu kreatyniny (patrz punkt 4.2).

Pacjenci z cukrzycą Produkty lecznicze beta-adrenolityczne mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii, szczególnie tachykardię, kołatanie serca i pocenie się. (patrz punkty 4.5 i 4.8).

Pacjentów należy poinformować o konieczności częstszego kontrolowania stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia.

Łuszczyca Należy dokładnie rozważyć korzyści z zastosowania beta-adrenolitycznych produktów leczniczych u pacjentów z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie rodzinnym, ponieważ donoszono o nasileniu objawów łuszczycy u pacjentów leczonych beta-adrenolitycznymi produktami leczniczymi (patrz punkt 4.8).

Reakcje nadwrażliwości U pacjentów podatnych na występowanie ciężkich reakcji anafilaktycznych, niezależnie od przyczyny, szczególnie po podaniu środków kontrastowych, zawierających jod lub floktafeniny oraz u pacjentów poddawanych terapii odczulającej, leczenie beta-adrenolitycznym produktem leczniczym może prowadzić do zaostrzenia reakcji uczuleniowej i oporności na działanie adrenaliny, podawanej w zwykle stosowanych dawkach.

Znieczulenie ogólne Beta-adrenolityki osłabiają odruchową tachykardię i zwiększają ryzyko niedociśnienia. Kontynuacja leczenia beta-adrenolitykiem zmniejsza ryzyko arytmii, zawału mięśnia sercowego oraz przełomu nadciśnieniowego. Należy poinformować anestezjologa o stosowaniu beta-adrenolitycznego produktu leczniczego.

Należy stosować produkty lecznicze o działaniu znieczulającym o jak najmniejszym wpływie hamującym na mięsień sercowy.

Należy brać pod uwagę prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji anafilaktycznej.

Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia, to uznaje się, że 48 godzin jest wystarczającym okresem na uzyskanie prawidłowej wrażliwości na katecholaminy.

W niektórych przypadkach nie należy przerywać stosowania beta-adrenolityków: • u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ze względu na ryzyko związane z nagłym przerwaniem stosowania beta-adrenolityków, zaleca się kontynuowanie leczenia aż do czasu operacji; • w nagłych wypadkach oraz jeśli przerwanie leczenia jest niemożliwe, pacjentów należy chronić przed nadmiernymi reakcjami przywspółczulnymi za pomocą odpowiedniej premedykacji atropiną. W razie konieczności można powtórzyć podanie atropiny.

Okulistyka Blokada beta-adrenergiczna zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe i może mieć wpływ na niewłaściwy wynik testu na wykrycie jaskry. Należy poinformować lekarza okulistę o tym, że pacjent jest leczony betaksololem. Należy monitorować pacjentów, u których zastosowano leczenie ogólne i miejscowe produktami leczniczymi hamującymi receptory beta-adrenergiczne, ze względu na możliwość sumowania się efektów leczenia.

Nadczynność tarczycy Produktu lecznicze beta-adrenolityczne mogą maskować objawy sercowo-naczyniowe nadczynności tarczycy.

Hipoglikemia Podatność na hipoglikemię jest zwiększona, np. podczas długotrwałej głodówki lub ciężkiego wysiłku fizycznego.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu

Betaxomyl zawiera laktozę jednowodną. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Leczenie skojarzone przeciwwskazane

Floktafenina W przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego wywołanego floktafeniną, beta-adrenolityki osłabiają reakcje kompensacyjne.

Sultopryd Zaburzenia automatyzmu serca (nasilona bradykardia) z powodu wspólnego działania wywołującego bradykardię.

Leczenie skojarzone niezalecane

Amiodaron Zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodnictwa mięśnia sercowego (zahamowanie mechanizmów wyrównawczych ze strony układu współczulnego).

Werapamil Betaksolol nie powinien być stosowany podczas leczenia werapamilem lub w ciągu kilku dni po zastosowaniu werapamilu (i vice versa).

Glikozydy naparstnicy Jednoczesne stosowanie betaksololu z tymi produktami leczniczymi może prowadzić do wydłużenia czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować ciężką bradykardię.

Fingolimod U pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki nie należy rozpoczynać leczenia fingomolidem, ze względu na działanie potęgujące bradykardię. Jeśli leczenie fingolimodem jest niezbędne, zaleca się na początku leczenia, trwające co najmniej przez noc, odpowiednie monitorowanie stanu pacjenta.

Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B)

Leczenie skojarzone wymagające zachowania środków ostrożności

Produkty lecznicze przeciwarytmiczne (propafenon i klasa Ia: chinidyna, hydrochinidyna i dyzopiramid)

Zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym (zahamowanie wyrównawczych mechanizmów współczulnych).

Baklofen Zwiększenie ryzyka niedociśnienia tętniczego. Należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze i w razie potrzeby dostosować dawkę przeciwnadciśnieniowego produktu leczniczego.

Insulina i sulfonamidy zmniejszające stężenie glukozy we krwi (patrz punkt 4.4) Wszystkie beta-adrenolityczne produkty lecznicze mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii takie, jak kołatanie serca i tachykardia. Należy poinformować pacjentów o tym oraz o konieczności częstszego kontrolowania stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia.

Znieczulające produkty lecznicze Jednoczesne stosowanie betaksololu ze znieczulającymi produktami leczniczymi może prowadzić do nadmiernego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi. Może wystąpić addytywne ujemne działanie inotropowe znieczulających produktów leczniczych i betaksololu (w celu zniesienia efektów blokady receptorów beta-adrenergicznych podczas zabiegu można zastosować produkty lecznicze pobudzające receptory beta-adrenergiczne). Jednakże, nie należy przerywać stosowania betaksololu podczas znieczulenia ogólnego lub przed podaniem produktów leczniczych zwiotczających mięśnie szkieletowe. We wszystkich przypadkach należy unikać nagłego przerwania leczenia (patrz punkt 4.4). Należy poinformować anestezjologa o leczeniu beta-adrenolitycznymi produktami leczniczymi. Jeżeli jest to konieczne, leczenie betaksololem należy przerwać na 48 godzin przed znieczuleniem, w celu uzyskania prawidłowej wrażliwości na działanie katecholamin (patrz punkt 4.4).

Antagoniści wapnia (beprydyl, diltiazem i mibefradyl) Zaburzenia automatyzmu mięśnia sercowego (nasilona bradykardia, zatrzymanie czynności węzła zatokowo-przedsionkowego), zaburzenia przewodzenia zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowokomorowego oraz niewydolność serca (działanie synergiczne).

Leczenie skojarzone tymi produktami leczniczymi można stosować wyłącznie pod ścisłą kontrolą EKG, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub na początku leczenia.

Diltiazem Zgłaszano zwiększone ryzyko depresji podczas jednoczesnego stosowania beta-adrenolityków i diltiazemu (patrz punkt 4.8).

Lidokaina Opisano interakcje lidokainy z propranololem, metoprololem i nadololem.

Zwiększenie stężenia lidokainy we krwi z możliwym nasileniem działań niepożądanych neurologicznych i kardiologicznych (zmniejszenie metabolizmu lidokainy w wątrobie).

Należy dostosować dawkowanie lidokainy. Zaleca się ścisłą kontrolę kliniczną, kontrolę EKG oraz monitorowanie stężenia lidokainy we krwi podczas stosowania beta-adrenolitycznego produktu leczniczego i po zakończeniu jego stosowania.

Środki kontrastujące zawierające jod W przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego związanego z zastosowaniem środków kontrastowych, zawierających jod, produkty lecznicze hamujące receptory beta-adrenergiczne powodują zmniejszenie reakcji wyrównawczych ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Zawsze, gdy jest to możliwe, należy przerwać stosowanie beta-adrenolitycznych produktów leczniczych przed badaniem radiologicznym z zastosowaniem środków kontrastowych. Jeśli

konieczna jest kontynuacja leczenia beta-adrenolitycznym produktem leczniczych, badanie można wykonać jedynie, gdy zapewniony jest dostęp do oddziału intensywnej opieki medycznej.

Cymetydyna, hydralazyna i alkohol Substancje te wywołują zwiększenie stężenia w surowicy beta-adrenolityków o metabolizmie wątrobowym.

Leczenie skojarzone wymagające rozważenia

Antagoniści wapnia: pochodne dihydropirydyny, takie jak nifedypina Niedociśnienie tętnicze i niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niewyrównaną niewydolnością serca (działanie inotropowe ujemne dihydropirydyn in vitro, różniące się stopniem nasilenia w zależności od konkretnego produktu leczniczego i prawdopodobnie addytywne do działania inotropowego ujemnego beta-adrenolityków). Leczenie beta-adrenolitykami może zmniejszyć reakcję odruchową układu współczulnego występującą w przypadku nasilonych zaburzeń hemodynamicznych.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) Zmniejszenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze krwi (NLPZ hamują prostaglandyny rozszerzające naczynia i zatrzymanie wody i sodu w organizmie przez NLPZ pochodne pirazolonu).

Sympatykomimetyki Ryzyko zmniejszenia działania produktów leczniczych beta-adrenolitycznych.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy, neuroleptyki Nasilenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze krwi oraz ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego (działanie addytywne).

Kortykosteroidy i tetrakozaktyd Zmniejszenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze krwi (zatrzymanie sodu i wody).

Meflochina Ryzyko wystąpienia bradykardii (addytywne działanie powodujące bradykardię).

Klonidyna Po nagłym odstawieniu klonidyny w czasie leczenia betaksololem, ciśnienie tętnicze może nadmiernie wzrosnąć (nadciśnienia z odbicia). Dlatego leczenie klonidyną należy przerwać tylko wtedy, gdy w pierwszej kolejności kilka dni wcześniej przerwano stosowanie betaksololu. Następnie możliwe jest stopniowe odstawianie klonidyny.

Może wystąpić zahamowanie zatokowe, jeśli leki beta-adrenolityczne, w tym betaksolol, są stosowane w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że powodują zahamowanie zatokowe (patrz punkt 4.8).

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Brak wystarczających danych dotyczących stosowania betaksololu u kobiet w ciąży, aby ocenić jego potencjalną szkodliwość. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego lub innych bezpośrednich lub pośrednich szkodliwych skutków betaksololu stosowanego w dawkach terapeutycznych (patrz punkt 5.3). Na podstawie właściwości farmakodynamicznych uważa się, że działania niepożądane mogą wystąpić u płodu i noworodka (zwłaszcza hipoglikemia, niedociśnienie, bradykardia i zespół niewydolności oddechowej). Ze względu na brak doświadczenia, stosowanie

betaksololu w czasie ciąży nie jest zalecane, chyba że potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ryzykiem.

Karmienie piersią Betaksolol przenika do mleka. Ilość w mleku może być na tyle wysoka, aby spowodować działania farmakologiczne u dziecka, takie jak bradykardia i hipoglikemia. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania Betaxomylu.

Płodność Brak jest znanego niekorzystnego wpływu na płodność.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań nad wpływem betaksololu na zdolność prowadzenia pojazdów. Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę występujące sporadycznie zawroty głowy i uczucie zmęczenia.

4.8 Działania niepożądane

W celu scharakteryzowania częstości występowania działań niepożądanych, stosowane są następujące terminy: ocena częstości: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1 / 100 do <1/10); niezbyt często (≥1 / 1000 do <1/100); rzadko (≥1 / 10000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1 / 10000) nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Bardzo rzadko Hipoglikemia, hiperglikemia Zaburzenia psychiczne Często

Rzadko

Bardzo rzadko

Osłabienie, bezsenność

Depresja

Omamy, dezorientacja, koszmary senne Zaburzenia układu nerwowego

Często

Bardzo rzadko

Nieznana

Zmęczenie, zawroty głowy, ból głowy, nasilone pocenie się, zwłaszcza na początku leczenia

Parestezja obwodowa

Letarg

Zaburzenia oka Bardzo rzadko Zaburzenia widzenia

Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane

Zaburzenia serca Często

Rzadko

Nieznana

Bradykardia, możliwa ciężka bradykardia

Niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, zwolnienie przewodzenia przedsionkowokomorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego

Zahamowanie zatokowe u predysponowanych pacjentów (np. pacjenci w podeszłym wieku lub pacjenci, u których wystąpiła wcześniej bradykardia, zaburzenia węzła zatokowego lub blok przedsionkowo-komorowy). Zaburzenia naczyniowe Często

Rzadko

Ziębnięcie kończyn

Zespół Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko Skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Często Ból żołądka, biegunka, nudności i wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko

Nieznana

Reakcje skórne, w tym wykwity łuszczycopodobne lub zaostrzenie łuszczycy (patrz punkt 4.4)

Pokrzywka, świąd, nadmierne pocenie się, łysienie Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Często Impotencja Badania diagnostyczne Rzadko Występowanie przeciwciał przeciwjądrowych: związanych tylko z objawami klinicznymi, takimi jak układowy toczeń rumieniowaty w wyjątkowych przypadkach, które ustępowały po zakończeniu leczenia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy W zależności od stopnia zatrucia, obraz kliniczny charakteryzuje się głownie objawami ze strony układu sercowo-naczyniowego i ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Przedawkowanie może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia, bradykardii, a nawet zatrzymania akcji serca, niewydolności serca i wstrząsu kardiogennego. W przypadkach przedawkowania zgłaszano również zahamowanie zatokowe. Ponadto, mogą wystąpić zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości i w pojedynczych przypadkach uogólnione drgawki.

Postępowanie W przypadku wystąpienia zagrażającej życiu bradykardii lub znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi należy zastosować następujące leczenie: • atropina: 1 do 2 mg dożylnie, • glukagon: początkowo 1-10 mg dożylnie, następnie 2-2,5 mg/h w ciągłym wlewie dożylnym, • produkty lecznicze sympatykomimetyczne, w zależności od masy ciała i działania leczniczego: dopamina, dobutamina, orcyprenalina i adrenalina.

W przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli można podać produkty lecznicze beta-mimetyczne w postaci aerozolu (w razie niewystarczającego działania także dożylnie) lub aminofilinę dożylnie.

W przypadku uogólnionych napadów padaczki zalecane jest powolne dożylne podawanie diazepamu.

Betaksolol i jego metabolity można usunąć za pomocą hemodializy lub dializy otrzewnowej jedynie w niewielkim stopniu.

W przypadku dekompensacji kardiologicznej u noworodków matek leczonych beta-adrenolitykami należy: • podać glukagon, • przewieźć noworodka do oddziału intensywnej opieki medycznej, • podać izoprenalinę i dobutaminę: długotrwale leczenie i stosowanie dużych dawek wymaga specjalistycznego monitorowania.

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: wybiórcze beta-adrenolityki, kod ATC: C07AB05.

Betaksolol jest długodziałającym, kardioselektywnym produktem leczniczym blokującym receptory beta1-adrenergiczne. Działanie blokujące receptory występuje w ciągu 24 godzinach po podaniu doustnym 20 mg betaksololu. Po podaniu terapeutycznych dawek betaksololu obserwowane są znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, częstości akcji serca i objętości wyrzutowej serca.

Betaksolol wykazuje słabe działanie stabilizujące błony komórkowe, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Betaksolol nie zmniejsza wydalania sodu przez nerki. Betaksolol zmniejsza aktywność reninową osocza.

Znany wpływ beta-adrenolitycznych produktów leczniczych na lipidy krwi jest mniejszy w przypadku betaksololu.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Po podaniu doustnym substancja czynna wchłania się całkowicie i szybko. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę jest minimalny. Biodostępność jest wysoka i wynosi około 85%. Zmienność wewnątrzi międzyosobnicza maksymalnych stężeń w osoczu w stanie stacjonarnym jest niewielka.

Dystrybucja Około 50% betaksololu wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji wynosi około 6 l/kg.

Metabolizm Betaksolol jest metabolizowany głównie do nieaktywnych metabolitów, z czego 10-15% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Eliminacja Okres półtrwania betaksololu wynosi 15 – 20 godzin.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i działania rakotwórczego, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej prowadzonych na szczurach i królikach, betaksololu chlorowodorek podawany doustnie powodował działania niepożądane tylko w dawkach znacznie większych od dawki terapeutycznej (przypuszczalnie z powodu działania farmakodynamicznego podczas dużego narażenia ogólnoustrojowego). Nie zaobserwowano działania teratogennego.

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian

Otoczka tabletki Hypromeloza Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 400

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

3 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/Aluminium w pudełkach tekturowych zawierających 28, 30, 90, 98 i 100 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak szczególnych wymagań dotyczących usuwania

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Viatris Limited Damastown Industrial Park Mulhuddart, Dublin 15 DUBLIN Irlandia

Pozwolenie nr 23585

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 01/12/2016 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 14/12/2022

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

07/2024