Starazolin Alergia, 1 mg/ml, Krople do oczu, roztwór

Starazolin Alergia, 1 mg/ml, krople do oczu, roztwór

Każdy ml roztworu zawiera 1 mg olopatadyny (w postaci olopatadyny chlorowodorku). Każda kropla roztworu zawiera 0,03 mg olopatadyny (w postaci olopatadyny chlorowodorku).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Krople do oczu, roztwór

Przezroczysty, bezbarwny lub prawie bezbarwny roztwór.

Osmolalność: 270 - 320 mOsmol/kg pH: 6,7 - 7,3

4.1 Wskazania do stosowania

Leczenie objawów ocznych u pacjentów z rozpoznanym sezonowym alergicznym zapaleniem spojówek. Produkt może być stosowany tylko u osób dorosłych.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Dorośli Produkt Starazolin Alergia podaje się po jednej kropli do worka spojówkowego chorego oka (oczu) dwa razy na dobę (z zachowaniem 8 godzin przerwy pomiędzy zakropleniem kolejnych dawek). W przypadku braku poprawy lub pogorszenia się objawów w ciągu trzech dni od rozpoczęcia stosowania produktu leczniczego należy skonsultować się z lekarzem. Czas leczenia wynosi do dwóch tygodni. O ile jest to niezbędne, leczenie można kontynuować przez okres do czterech miesięcy po konsultacji lekarskiej.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież Produktu Starazolin Alergia nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek Olopatadyny w postaci kropli do oczu nie badano u pacjentów z chorobami nerek lub wątroby. Nie należy jednak spodziewać się, aby u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby istniała konieczność dostosowania dawkowania (patrz punkt 5.2).

Sposób podawania Do stosowania wyłącznie do oka.

Produkt Starazolin Alergia to sterylny roztwór, który nie zawiera środków konserwujących.

Przed zakropleniem kropli do oczu:

• W przypadku pierwszego użycia, przed podaniem kropli do oka, pacjent powinien wypróbować użycie butelki z kroplomierzem, ściskając ją powoli, aż jedna kropla zostanie wypuszczona z butelki, z dala od oka.
• Jeżeli pacjent jest pewny, że może zakroplić pojedynczą kroplę, powinien przyjąć najbardziej komfortową pozycję do jego zakroplenia (może siedzieć, leżeć na plecach albo stanąć przed lustrem).

Instrukcja stosowania:

gwarancyjny na zakrętce jest nieprzerwany. Podczas odkręcania pacjent odczuje lekki opór, dopóki pierścień się nie przerwie.

ponieważ może wpaść do oka i wywołać obrażenia.

dołowi, tak by między gałką oczną a powieką utworzyła się „kieszonka”. (Należy unikać kontaktu końcówki kroplomierza z okiem, powiekami czy palcami.)

w środkowej części, tak aby kropla dostała się do oka pacjenta. Należy pamiętać, że może być kilka sekund opóźnienia pomiędzy ściśnięciem butelki, a uwolnieniem kropli. Pacjent nie powinien zbyt mocno ściskać butelki. Należy poinformować pacjenta, aby skonsultował się z farmaceutą w przypadku jakichkolwiek wątpliwości dotyczących stosowania leku.

i 6.

wstrząsnąć butelkę w dół nie dotykając końcówki kroplomierza w celu usunięcia płynu pozostałego na końcówce kroplomierza. Jest to konieczne w celu zapewnienia możliwości zakroplenia kolejnych kropli. Bezpośrednio po użyciu dokładnie zakręcić butelkę.

W razie jednoczesnego stosowania innych podawanych do oka produktów leczniczych, należy zachować odstęp pięciu minut pomiędzy podaniem kolejnych produktów. Maści do oczu należy stosować na końcu.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Starazolin Alergia jest produktem przeciwalergicznym i przeciwhistaminowym, który mimo podawania miejscowego podlega wchłanianiu ogólnoustrojowemu. W razie wystąpienia objawów ciężkich reakcji niepożądanych lub nadwrażliwości produkt należy odstawić.

Brak poprawy lub pogorszenie się objawów w ciągu trzech dni od rozpoczęcia stosowania produktu leczniczego wymaga konsultacji z lekarzem.

Nie badano stosowania produktu Starazolin Alergia u pacjentów noszących soczewki kontaktowe. Pacjentów należy poinformować, aby wyjmowali soczewki kontaktowe z oka przed zakropleniem produktu i odczekali co najmniej 15 minut przed ich ponownym założeniem.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z innymi produktami leczniczymi.

Wyniki badań in vitro wykazały, że olopatadyna nie hamuje reakcji metabolicznych przebiegających z udziałem izoenzymów 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 cytochromu P-450. Wyniki te wskazują, że nie jest prawdopodobne, aby olopatadyna wchodziła w interakcje metaboliczne z innymi jednocześnie podawanymi substancjami czynnymi.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania do oka olopatadyny u kobiet w okresie ciąży.

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po podaniu ogólnym (patrz punkt 5.3).

Nie zaleca się stosowania olopatadyny u kobiet w ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących odpowiednich metod zapobiegania ciąży.

Karmienie piersią Badania na zwierzętach wykazały, że olopatadyna przenika do mleka po podaniu doustnym (informacja szczegółowa, patrz punkt 5.3).

Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/niemowląt.

Nie należy stosować produktu leczniczego Starazolin Alergia w okresie karmienia piersią.

Płodność Nie przeprowadzono badań mających na celu ocenę wpływu miejscowego podania do oka olopatadyny na płodność u ludzi.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy Starazolin Alergia nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podobnie jak w przypadku stosowania wszystkich kropli do oczu, przemijające niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeśli po zastosowaniu kropli do oczu wystąpi niewyraźne widzenie, należy odczekać do momentu uzyskania pełnej ostrości widzenia przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa W badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem 1680 pacjentów, olopatadynę podawano jeden do czterech razy na dobę do obu oczu, przez okres do czterech miesięcy. Produkt stosowano w monoterapii lub jako leczenie uzupełniające do stosowania loratadyny w dawce 10 mg. Można przyjąć, że u około 4,5% pacjentów wystąpiły działania niepożądane związane ze stosowaniem olopatadyny, jednak tylko 1,6% pacjentów przerwało udział w badaniach klinicznych z powodu działań niepożądanych. W badaniach klinicznych nie notowano żadnych, okulistycznych ani

ogólnoustrojowych, ciężkich działań niepożądanych, związanych ze stosowaniem olopatadyny. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym związanym z leczeniem był ból oka, notowany z ogólną częstością 0,7%.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych W badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane, które sklasyfikowano zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działania niepożądane

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Niezbyt często nieżyt błony śluzowej nosa

Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana nadwrażliwość, obrzęk twarzy

Zaburzenia układu nerwowego Często bóle głowy, zaburzenia smaku Niezbyt często zawroty głowy, obniżenie czucia dotyku Nieznana senność Zaburzenia oka Często ból oka, podrażnienie oka, suchość oka, nietypowe odczucia wewnątrz oka Niezbyt często nadżerki rogówki, nieprawidłowości nabłonka rogówki, choroby nabłonka rogówki, punktowe zapalenie rogówki, zapalenie rogówki, plamki na rogówce, wydzielina z oka, światłowstręt, niewyraźne widzenie, zmniejszona ostrość widzenia, kurcz powiek, dyskomfort w oku, świąd oka, grudki na spojówkach, choroby spojówek, uczucie obecności ciała obcego w oczach, zwiększone łzawienie, zaczerwienienie powiek, obrzęk powiek, choroby powiek, przekrwienie spojówek Nieznana obrzęk rogówki, obrzęk oka, zapalenie spojówek, rozszerzenie źrenicy, zaburzenia widzenia, strupki na brzegach powiek Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Często suchość błony śluzowej nosa Nieznana duszność, zapalenie zatok

Zaburzenia żołądka i jelit Nieznana nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często kontaktowe zapalenie skóry, uczucie pieczenia skóry, suchość skóry Nieznana zapalenie skóry, rumień Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często zmęczenie Nieznana astenia, złe samopoczucie

U pacjentów ze znacznie uszkodzoną rogówką bardzo rzadko obserwowano zwapnienie rogówki związane ze stosowaniem kropli do oczu zawierających fosforany.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Nie są dostępne dane na temat przypadkowego lub zamierzonego przedawkowania olopatadyny u ludzi poprzez jej przyjęcie drogą doustną. Olopatadyna wykazuje małą toksyczność ostrą dla zwierząt. Przypadkowe połknięcie całej zawartości butelki z olopatadyną może spowodować ogólnoustrojowe narażenie pacjenta na maksymalnie 5 mg olopatadyny. Zakładając 100% wchłanianie, taka ekspozycja w przypadku dziecka o masie ciała 10 kg odpowiadałaby przyjęciu dawki 0,5 mg/kg mc.

U psów obserwowano wydłużenie odstępu QTc tylko w przypadku ekspozycji na olopatadynę znacznie przekraczającej maksymalną ekspozycję uzyskiwaną u ludzi, co wskazuje na niewielkie znaczenie tych obserwacji dla stosowania leku w warunkach klinicznych. Olopatadynę podawano doustnie w dawce 5 mg dwa razy na dobę przez 2,5 dnia grupie 102 młodych i starszych zdrowych ochotników obu płci; nie zanotowano przy tym znaczącego wydłużenia odstępu QTc w porównaniu z placebo. Zakres stężeń maksymalnych olopatadyny w osoczu w stanie stacjonarnym obserwowany w tym badaniu (35 do 127 ng/ml) wyznacza co najmniej 70-krotny przedział bezpieczeństwa dla olopatadyny stosowanej miejscowo z punktu widzenia wpływu na repolaryzację serca.

W razie przedawkowania należy wdrożyć odpowiednie monitorowanie i postępowanie lecznicze.

W razie miejscowego przedawkowania produktu leczniczego Starazolin Alergia nadmiar produktu można wypłukać z oka (oczu) letnią wodą.

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: produkty okulistyczne; obkurczające naczynia i przeciwalergiczne; inne leki przeciwalergiczne, kod ATC: S01GX09

Olopatadyna jest silnym i wybiórczym przeciwalergicznym/przeciwhistaminowym produktem leczniczym, który wywiera efekty lecznicze na drodze wielu różnych mechanizmów działania. Olopatadyna antagonizuje działanie histaminy (podstawowego mediatora odpowiedzi alergicznej u ludzi) i zapobiega indukowanemu histaminą wytwarzaniu cytokin przez ludzkie komórki nabłonka spojówki. Dane uzyskane z badań in vitro sugerują, że może ona wpływać na ludzkie komórki tuczne spojówki hamując wytwarzanie mediatorów zapalenia. Sugeruje się, że u pacjentów z drożnym przewodem nosowo-łzowym miejscowe podanie olopatadyny do oka zmniejsza nasilenie przedmiotowych i podmiotowych objawów ze strony nosa, które często współistnieją z sezonowym alergicznym zapaleniem spojówek. Olopatadyna nie powoduje klinicznie znaczących zmian średnicy źrenicy.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Olopatadyna, podobnie jak inne miejscowo podawane produkty lecznicze, jest wchłaniana ogólnoustrojowo. Ogólnoustrojowe wchłanianie olopatadyny podawanej miejscowo jest jednak minimalne; stężenia występujące w osoczu mieszczą się w zakresie od poniżej granicy oznaczalności (<0,5 ng/ml) do 1,3 ng/ml. Stężenia te są od 50 do 200 razy mniejsze od stężeń uzyskiwanych po podawaniu dobrze tolerowanych dawek doustnych.

Eliminacja Z badań farmakokinetycznych prowadzonych po podawaniu doustnym wynika, że okres półtrwania olopatadyny w osoczu wynosi w przybliżeniu 8 do 12 godzin, a eliminacja odbywa się głównie poprzez wydzielanie nerkowe. Około 60-70% dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W moczu wykryto obecność dwóch metabolitów występujących w małych stężeniach: monodemetyloolopatadyny i N-tlenku olopatadyny.

Ponieważ olopatadyna wydala się przez nerki głównie w postaci niezmienionej, zaburzenie czynności nerek zmienia farmakokinetykę olopatadyny powodując u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (średni klirens kreatyniny 13,0 ml/min) 2,3-krotne zwiększenie stężeń maksymalnych w osoczu w porównaniu ze zdrowymi dorosłymi. Po doustnym podaniu dawki 10 mg pacjentom poddawanym hemodializie (nie wydalającym moczu), stężenia olopatadyny w osoczu były znacząco mniejsze w dniu wykonywania hemodializy niż w dniach, w których nie przeprowadzano tego zabiegu, co sugeruje, że olopatadyna może być usuwana z organizmu poprzez hemodializę.

Badania porównujące farmakokinetykę olopatadyny podawanej doustnie w dawce 10 mg młodym ochotnikom (średnia wieku 21 lat) i ochotnikom w wieku podeszłym (średnia wieku 74 lata) nie wykazały żadnych znaczących różnic w stężeniach w osoczu (AUC), wiązaniu z białkami lub wydalaniu w moczu niezmienionego leku i jego metabolitów.

Badanie wpływu zaburzenia czynności nerek na farmakokinetykę olopatadyny po podaniu doustnym przeprowadzono u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek. Wyniki wskazują, że w tej populacji po podaniu olopatadyny można spodziewać się nieco większych stężeń w osoczu. Ponieważ stężenia olopatadyny w osoczu po miejscowym podaniu do oka są 50 do 200 razy mniejsze niż po podaniu dobrze tolerowanych dawek doustnych, nie wydaje się, aby istniała konieczność zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Metabolizm wątrobowy ma mniejsze znaczenie dla eliminacji olopatadyny. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby zmiana dawkowania olopatadyny nie wydaje się konieczna.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.

Badania na zwierzętach wykazały zmniejszony wzrost potomstwa karmionego mlekiem matek, które otrzymywały ogólnoustrojowe dawki olopatadyny znacznie przekraczające maksymalne zalecane dla człowieka dawki podawane do oka. Olopatadynę wykryto w mleku karmiących samic szczura po podaniu doustnym.

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Sodu chlorek Disodu fosforan dwunastowodny

Polisorbat 80 Kwas solny rozcieńczony (do ustalenia pH) Woda do wstrzykiwań

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

2 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 90 dni.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Opakowanie to białe butelki 5 ml (LDPE), z wielodawkowym kroplomierzem (HDPE) zapobiegającym zanieczyszczeniu roztworu bakteriami dzięki systemowi składającemu się z silikonowej membrany i filtrowaniu powietrza zasysanego do butelki, z zakrętką z HDPE z pierścieniem gwarancyjnym, w tekturowym pudełku.

1 x 5 ml butelka 2 x 5 ml butelka Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański

Pozwolenie nr 25314

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 26.04.2019 r.

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO