Excedrin Extra, 500 mg + 65 mg, Tabletki powlekane

Excedrin Extra, 500 mg + 65 mg, tabletki powlekane

1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu (Paracetamolum), 65 mg kofeiny (Coffeinum) Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 tabletka powlekana zawiera 0,6 mg potasu i 10 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt 6.1

Tabletka powlekana. Biała, powlekana tabletka w kształcie kapsułki z równymi krawędziami, z jednej strony zawierająca wytłoczenie w kształcie trójkąta i znaku „+”, z drugiej strony gładka.

4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Excedrin Extra działa przeciwbólowo w bólach głowy, gardła, migrenach, bólach zębów, bólach kostnych, stawowych i mięśniowych oraz bólach menstruacyjnych. Excedrin Extra może być stosowany w przeziębieniach i stanach grypopodobnych. Działa przeciwgorączkowo.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Wyłącznie do podawania doustnego.

Dawkowanie

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: Doustnie, w zależności od nasilenia dolegliwości, 1-2 tabletki do 4 razy na dobę, nie częściej niż co 4 godziny. Maksymalna dawka dobowa to 8 tabletek: 4000 mg paracetamolu i 520 mg kofeiny. Nie stosować dawki większej niż zalecana. Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę produktu leczniczego, przez możliwie najkrótszy czas. Bez konsultacji z lekarzem produktu leczniczego nie należy stosować regularnie dłużej niż przez 3 dni.

Dzieci: Produktu leczniczego Excedrin Extra nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat.

4.3 Przeciwwskazania

Znana nadwrażliwość na paracetamol, kofeinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Choroba alkoholowa. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Zaburzenia rytmu serca, bezsenność. Produktu nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Produkt zawiera paracetamol. Ze względu na ryzyko przedawkowania pacjentów należy poinformować, aby nie przyjmowali produktu jednocześnie z innymi produktami leczniczymi zawierającymi paracetamol. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem.

Należy stosować ostrożnie u pacjentów:

• z niewydolnością wątroby i nerek,
• z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej.

Pacjenci, u których stwierdzono niewydolność wątroby lub nerek powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem produktu leczniczego.

Istniejąca choroba wątroby zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby związanego ze stosowaniem paracetamolu.

Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u pacjentów niedożywionych i regularnie pijących alkohol.

W czasie przyjmowania produktu nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby.

Odnotowano przypadki wystąpienia niewydolności wątroby u pacjentów w stanach obniżonego poziomu glutationu, zwłaszcza u pacjentów ciężko niedożywionych, cierpiących z powodu anoreksji, posiadających niski wskaźnik masy ciała (BMI) i regularnie pijących alkohol lub chorych na sepsę.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów w stanach obniżonego poziomu glutationu (takich jak posocznica). Stosowanie paracetamolu może zwiększyć ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej.

Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą, taką jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub z innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), leczonych paracetamolem w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas, lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5-oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Jeśli objawy nie ustępują należy skonsultować się z lekarzem. Podczas stosowania produktu leczniczego Excedrin Extra należy unikać nadmiernego spożycia kofeiny (np. zawartej w kawie, herbacie i niektórych napojach). Produkt leczniczy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Paracetamol:

Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu równocześnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne ich stosowanie jest powiązanie z występowaniem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4)

Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon, zmniejszona zaś przez kolestyraminę. Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych produktów leczniczych z grupy kumaryny powodując ryzyko wystąpienia krwawień. dawki przyjmowane sporadycznie nie mają istotnego wpływu. Równoczesne stosowanie paracetamolu i produktów leczniczych zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre leki nasenne lub przeciwpadaczkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Paracetamol stosowany jednocześnie z inhibitorami MAO może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę. Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu. Stosowanie paracetamolu może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych (np. oznaczanie stężenia glukozy we krwi). Łączne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek.

Kofeina: Disulfiram może zmniejszać klirens kofeiny. Kofeina może zwiększać klirens litu. Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Estrogeny i progesteron mogą zmniejszać klirens kofeiny.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Tak jak w przypadku innych produktów leczniczych, kobiety w ciąży powinny skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego produktu leczniczego. Produkt leczniczy Excedrin Extra nie jest zalecany u kobiet w ciąży.

Paracetamol: Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów i noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas i możliwie jak najrzadziej.

Kofeina: Produktów leczniczych zawierających kofeinę nie należy stosować podczas ciąży, ze względu na możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia samoistnego poronienia związanego ze spożyciem kofeiny.

Karmienie piersią Produkt leczniczy Excedrin Extra nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.

Paracetamol i kofeina przenikają do mleka matki. Badania przeprowadzone wśród kobiet karmiących nie wykazały szkodliwego działania paracetamolu przyjmowanego w zalecanych dawkach, na karmione niemowlę. Kofeina znajdująca się w mleku matki może potencjalnie mieć pobudzający wpływ na dziecko karmione piersią, nie obserwowano jednak znaczącego toksycznego oddziaływania.

4.7 Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy Excedrin Extra nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane po podaniu paracetamolu występują bardzo rzadko (u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów). W przypadku kofeiny, częstość występowania działań niepożądanych jest nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Narząd/układ Działanie niepożądane Częstość występowania

Paracetamol Zaburzenia krwi i układu chłonnego Trombocytopenia Bardzo rzadko

Zaburzenia układu immunologicznego Reakcje anafilaktyczne. Reakcje nadwrażliwości skórnej włącznie z wysypką skórną, obrzękiem naczynioruchowym i ciężkie reakcje skórne, takie jak: ostra uogólniona osutka krostkowa, pęcherzowy rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella).

Bardzo rzadko

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Bardzo rzadko

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Zaburzenia czynności wątroby. Bardzo rzadko

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Kwasica metaboliczna z dużą luką anionową Częstość nieznana

Kofeina Zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego

Zawroty głowy Ból głowy Nieznana Nieznana

Zaburzenia serca Kołatanie serca Nieznana

Zaburzenia układu nerwowego Bezsenność Niepokój ruchowy, Lęk, Rozdrażnienie Nerwowość

Nieznana Nieznana Nieznana Nieznana Nieznana

Zaburzenia żołądka i jelit Zaburzenia żołądkowo-jelitowe Nieznana

W przypadku, gdy produkt zawierający paracetamol i kofeinę będzie podawany w zalecanym dawkowaniu w połączeniu z kofeiną zawartą w pożywieniu, możliwe jest nasilenie objawów niepożądanych związanych ze wzrostem całkowitej dawki kofeiny.

Opis wybranych działań niepożądanych Kwasica metaboliczna z dużą luką anionową U pacjentów z czynnikami ryzyka, u których stosowano paracetamol (patrz punkt 4.4), obserwowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową. Kwasica piroglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego stężenia glutationu u tych pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309. Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Paracetamol Informacje ogólne Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem. Zaobserwowano przypadki ostrego zapalenia trzustki, związanego zwykle z zaburzeniami czynności wątroby (w tym ostrą niewydolnością wątroby) i toksycznym uszkodzeniem wątroby.

Objawy: Przedawkowanie produktu może spowodować w ciągu kilku do kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem, nawet jeśli nie zaobserwowano żadnych objawów zatrucia. Można też podać 60-100 g węgla aktywnego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie poziomu paracetamolu we krwi. Wysokość tego poziomu w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie badanie jest niewykonalne a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną lub (i) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia powinno być prowadzone w szpitalu, w warunkach oddziału intensywnej terapii.

Postępowanie przy przedawkowaniu W przypadku przedawkowania należy niezwłocznie przewieźć pacjenta do szpitala nawet jeżeli nie wystąpiły objawy przedawkowania. Jeżeli przedawkowanie jest potwierdzone lub podejrzewane należy skontaktować się z ośrodkiem leczenia zatruć lub udać się do najbliższego oddziału ratunkowego, nawet jeżeli objawy przedawkowania nie wystąpiły za względu na ryzyko opóźnionego uszkodzenia wątroby

Kofeina Po przedawkowaniu mogą wystąpić: ból w nadbrzuszu, wymioty, zwiększone wydzielanie moczu, tachykardia lub arytmia, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (bezsenność, niepokój ruchowy, pobudzenie, wzburzenie, zdenerwowanie, drżenie, drgawki). Należy zauważyć, że ilość produktu leczniczego, po której zażyciu wystąpiłyby klinicznie znaczące objawy przedawkowania kofeiny, spowodowałaby ciężkie uszkodzenie wątroby przez paracetamol. Nie ma specyficznej odtrutki. Zaleca się zmniejszenie dawki lub zaprzestanie podawania produktu leczniczego oraz unikanie picia zbyt dużej ilości kawy lub herbaty.

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol w skojarzeniu z innymi lekami. Kod ATC: N02 BE 51 Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Hamuje biosyntezę prostaglandyn poprzez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego w ośrodkowym układzie nerwowym. Tylko w niewielkim stopniu hamuje obwodowo enzym cyklooksygenazę, nie powodując uszkodzenia błony śluzowej żołądka. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi.

Kofeina pobudza ośrodkowy układ nerwowy, nasila przeciwbólowe działanie paracetamolu i ma słabe działanie diuretyczne.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Paracetamol ulega szybkiemu i prawie całkowitemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego i jest równomiernie dystrybuowany do płynów ciała. Szybkość wchłaniania zmniejsza się w przypadku przyjmowania paracetamolu wraz z posiłkiem. W dawkach terapeutycznych paracetamol wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu. Produktów leczniczy jest metabolizowany w wątrobie i prawie całkowicie wydalany z moczem w postaci sprzężonej - glukuronidów i siarczanów. Powstający w niewielkiej ilości (ok. 5%) potencjalnie hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-pbenzochinoimina (NAPQI) jest całkowicie sprzęgany z glutationem i wydalany w połączeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W razie zastosowania dużych dawek paracetamolu może nastąpić wyczerpanie zapasów wątrobowego glutationu, co powoduje nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie. Może to prowadzić do uszkodzenia hepatocytów, ich martwicy oraz ostrej niewydolności wątroby. Mniej niż 5% dawki paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania paracetamolu wynosi od 1 do 4 godzin.

Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby Okres półtrwania paracetamolu u osób z wyrównaną niewydolnością wątroby jest podobny do oznaczanego u osób zdrowych. W ciężkiej niewydolności wątroby okres półtrwania paracetamolu może się wydłużyć. Kliniczne znaczenie wydłużenia okresu półtrwania paracetamolu u pacjentów z chorobami wątroby nie jest znane. Nie obserwowano wówczas kumulacji, hepatotoksyczności ani zaburzeń sprzęgania z glutationem. Podawanie 4 g paracetamolu na dobę przez 13 dni pacjentom z przewlekłą wyrównaną niewydolnością wątroby nie spowodowało pogorszenia czynności wątroby.

Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek Ponad 90% dawki terapeutycznej paracetamolu jest zwykle wydalane z moczem w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zdolność wydalania polarnych metabolitów jest ograniczona, co może prowadzić do ich kumulacji. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zaleca się wydłużenie odstępów między kolejnymi dawkami paracetamolu.

Kofeina jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, maksymalne stężenie osiąga w ciągu 1 godziny po podaniu, okres półtrwania kofeiny wynosi ok. 3,5 godziny. 65-80% podanej kofeiny jest wydalane z moczem w postaci kwasu 1-metylomoczowego i 1 - metyloksantyny.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Konwencjonalne badania kliniczne zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne. Dostępne w piśmiennictwie niekliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania paracetamolu i kofeiny nie zawierają wyników, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania produktu leczniczego, a które nie zostałyby przedstawione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Skrobia żelowana, skrobia kukurydziana, powidon K 25, potasu sorbinian, talk, kwas stearynowy, kroskarmeloza sodowa. Skład otoczki tabletki: hydroksypropylometyloceluloza, triacetyna.

6.2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

4 lata.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25oC.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii Al/PVC w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 8, 10, 12 lub 24 tabletki. Blister z folii Al/PVC w opakowaniu typu portfelik. Opakowanie zawiera 10 lub 12 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu

leczniczego do stosowania

Bez specjalnych zaleceń oprócz podanych w punkcie 4.2.

DO OBROTU

Haleon Poland Sp. z o.o. ul. Rzymowskiego 53 02-697 Warszawa

R/1535

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 11 grudnia 1991 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 03 października 2013

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO