Sildenafil - dawkowanie, działanie, przeciwwskazania

Sildenafil - jak działa?

Sildenafil należy do grupy leków zwanych inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Jego działanie polega na zwiększeniu dopływu krwi do prącia, co umożliwia uzyskanie i utrzymanie erekcji. Mechanizm jest związany z fizjologicznym procesem podniecenia seksualnego. Podczas pobudzenia, w ciałach jamistych prącia uwalniany jest tlenek azotu, który prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich i poszerzenia naczyń krwionośnych. Sildenafil blokuje enzym rozkładający główny przekaźnik tego sygnału, dzięki czemu efekt rozszerzenia naczyń jest dłuższy i silniejszy. Działanie leku jest więc wspomagające i wymaga naturalnej stymulacji. Preparat nie wywołuje erekcji samoistnie, a jedynie ułatwia jej wystąpienie w odpowiedzi na pobudzenie. Efekt pojawia się około godziny po przyjęciu i utrzymuje przez kilka godzin. Lek jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych mężczyzn z rozpoznanymi zaburzeniami erekcji.

Sildenafil - jak przyjmować?

Sildenafil stosuje się w zależności od potrzeb, około godziny przed planowaną aktywnością seksualną. Nie zaleca się stosowania częściej niż raz na dobę. Tabletki do żucia, na przykład Maxigra Go w dawce 25 mg, należy żuć przed połknięciem. Lekarz może zalecić dawkę 50 mg, a w zależności od skuteczności i tolerancji zwiększyć ją maksymalnie do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. Przyjęcie leku z tłustym posiłkiem może opóźnić jego działanie, dlatego lepiej zażyć go na pusty żołądek lub po lekkim posiłku. Popija się go szklanką wody. Jeśli pacjent pominie dawkę, nie należy przyjmować podwójnej ilości leku przy kolejnej okazji, lecz zastosować pojedynczą dawkę zgodnie z planem. Tabletki do żucia nie są przeznaczone do dzielenia. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub niewydolnością wątroby należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg. Osoby w wieku 65 lat i starsze nie wymagają dostosowania dawkowania. Przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów izoenzymu CYP3A4, takich jak niektóre leki na grzybicę czy antybiotyki, również należy rozważyć dawkę początkową 25 mg.

Sildenafil - kiedy nie stosować?

Sildenafilu nie stosuje się u osób z alergią na tę substancję lub którykolwiek składnik pomocniczy tabletki. Przeciwwskazane jest jednoczesne przyjmowanie leku z azotanami, stosowanymi np. w dławicy piersiowej, lub z lekami uwalniającymi tlenek azotu, jak nitrogliceryna, ponieważ grozi to gwałtownym spadkiem ciśnienia krwi. Nie należy go łączyć z riocyguatem, lekiem na nadciśnienie płucne, z tego samego powodu. Leku nie stosuje się u mężczyzn, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana z powodu ciężkich chorób serca, takich jak niestabilna choroba wieńcowa. Przeciwwskazaniem jest również utrata wzroku w jednym oku w przeszłości z powodu NAION, czyli niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Produktu nie badano u osób z:

• ciężką niewydolnością wątroby
• niskim ciśnieniem krwi poniżej 90/50 mm Hg
• po niedawnym udarze lub zawale serca
• u pacjentów z dziedzicznymi chorobami siatkówki, jak barwnikowe zwyrodnienie siatkówki.

Działania niepożądane

Działania niepożądane sildenafilu są zgrupowane według częstości występowania. Bardzo często, czyli u co najmniej jednej na dziesięć osób, mogą pojawić się:

• ból głowy
• nagłe zaczerwienienie skóry
• uderzenia gorąca
• uczucie zatkanego nosa
• nudności
• niestrawność
• zaburzenia widzenia barwnego (trudności w rozróżnianiu kolorów, np. niebieskiego i zielonego)
• niewyraźne widzenie

Często, czyli u od jednej do dziesięciu osób na sto, mogą wystąpić:

• zawroty głowy
• tachykardia (przyspieszone bicie serca)
• kołatania serca
• nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze
• krwawienie z nosa
• zatkanie zatok
• choroba refluksowa przełyku (zgaga)
• wymioty
• ból w górnej części brzucha
• suchość w ustach
• wysypka
• ból mięśni
• ból kończyn
• krwiomocz (krew w moczu)
• krwawienie z prącia
• priapizm (bolesny, długotrwały wzwód)
• krew w nasieniu
• nasilona erekcja
• ból w klatce piersiowej
• zmęczenie
• uczucie gorąca i przyspieszona akcja serca

Niezbyt często, czyli u od jednej do dziesięciu osób na tysiąc, obejmują:

• nieżyt nosa (katar)
• senność
• niedoczulica (zmniejszone czucie)
• zaburzenia łzawienia
• ból oczu
• światłowstręt (nadwrażliwość na światło)
• fotopsja (błyski światła w polu widzenia)
• przekrwienie oka
• jaskrawe widzenie
• zapalenie spojówek
• zawroty głowy pochodzenia błędnikowego (związane z uchem wewnętrznym)
• szum w uszach

Rzadko, czyli u od jednej do dziesięciu osób na dziesięć tysięcy, mogą wystąpić:

• nadwrażliwość (reakcja alergiczna)
• udar mózgu
• przemijający napad niedokrwienny (przejściowe zaburzenia neurologiczne)
• drgawki
• omdlenie
• przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego niezwiązana z zapaleniem tętnic (NAION) - nagła utrata wzroku
• zamknięcie naczyń siatkówki
• krwotok siatkówkowy
• retinopatia miażdżycowa (zmiany w siatkówce)
• jaskra
• ubytki pola widzenia
• widzenie podwójne
• zmniejszona ostrość widzenia
• krótkowzroczność
• zmętnienie ciała szklistego
• rozszerzenie źrenicy
• widzenie obwódek wokół źródeł światła
• obrzęk oka
• podrażnienie oka
• obrzęk powieki
• utrata słuchu
• nagła śmierć sercowa
• zawał mięśnia sercowego
• arytmia komorowa (zaburzenia rytmu serca)
• migotanie przedsionków
• niestabilna dławica piersiowa (ból w klatce piersiowej)
• uczucie ucisku w gardle
• obrzęk nosa
• suchość nosa
• niedoczulica jamy ustnej (drętwienie)
• zespół Stevensa-Johnsona (ciężka reakcja skórna)
• martwica toksyczna naskórka (ciężkie złuszczanie skóry)
• drażliwość

Kiedy pilnie skontaktować się z lekarzem?

Należy przerwać stosowanie sildenafilu i natychmiast skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia nagłego, bolesnego priapizmu, czyli erekcji trwającej dłużej niż 4 godziny. Innymi objawami alarmowymi są:

• nagła utrata wzroku w jednym lub obu oczach
• ból w klatce piersiowej
• duszność
• zawroty głowy prowadzące do omdlenia
• ciężka reakcja skórna z pęcherzami i złuszczaniem naskórka.

Sildenafil - z czym nie łączyć?

Sildenafil jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4. Inhibitory tego enzymu, takie jak niektóre leki na HIV (rytonawir, sakwinawir), antybiotyki (erytromycyna) czy cymetydyna, mogą zwiększać stężenie leku we krwi. W przypadku inhibitorów CYP3A4 należy rozważyć dawkę początkową 25 mg. Z rytonawirem nie zaleca się łączenia, a maksymalna dawka sildenafilu to wtedy 25 mg w ciągu 48 godzin. Sok grejpfrutowy może też nieznacznie podnieść stężenie leku. Z kolei silne induktory CYP3A4, jak ryfampicyna czy bozentan, mogą znacznie obniżyć stężenie sildenafilu, zmniejszając jego skuteczność.

Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie sildenafilu z lekami zawierającymi azotany (np. nitrogliceryna) lub uwalniającymi tlenek azotu, a także z riocyguatem. Takie połączenie może prowadzić do groźnego, gwałtownego spadku ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z niektórymi lekami na nadciśnienie, szczególnie α-blokerami (np. doksazosyna) czy amlodypiną, ponieważ może to nasilić efekt obniżający ciśnienie. W nielicznych przypadkach z doksazosyną występowały zawroty głowy i zamroczenie.

Sildenafil nie nasila obniżającego ciśnienie działania alkoholu u osób, u których stężenie alkoholu we krwi wynosiło do 80 mg/dl. Nie oznacza to jednak, że połączenie jest całkowicie bezpieczne, ponieważ alkohol sam w sobie może powodować zawroty głowy i obniżenie ciśnienia. Należy unikać spożywania dużych ilości alkoholu podczas przyjmowania leku.

Sildenafil w ciąży i przy karmieniu piersią

Produkt leczniczy Maxigra Go nie jest przeznaczony do stosowania przez kobiety. Nie ma danych o bezpieczeństwie stosowania sildenafilu w poszczególnych trymestrach ciąży, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich badań z udziałem kobiet w tym okresie. W badaniach na zwierzętach, po podaniu doustnym, nie stwierdzono działań niepożądanych na rozrodczość. W odniesieniu do karmienia piersią, produkt również nie jest przeznaczony dla kobiet. Brak jest danych z badań klinicznych dotyczących przenikania substancji czynnej do mleka matki i jej wpływu na dziecko. Po podaniu jednorazowej dawki 100 mg sildenafilu u zdrowych ochotników płci męskiej nie stwierdzono zmian w ruchliwości i morfologii plemników.

Zasady bezpiecznego stosowania

Stosuje się jedną tabletkę na dobę, nie częściej. Nie zaleca się przyjmowania częściej niż raz na dobę.

Przed rozpoczęciem stosowania należy wykluczyć przeciwwskazania, w tym:

• ciężkie choroby serca
• przyjmowanie azotanów lub riocyguatu

W przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4, jak niektóre leki przeciwgrzybicze, należy rozważyć dawkę początkową 25 mg.

Nie stosuje się z lekami uwalniającymi tlenek azotu, takimi jak nitrogliceryna, ponieważ może to prowadzić do niebezpiecznego spadku ciśnienia.

W razie wystąpienia erekcji trwającej dłużej niż 4 godziny, czyli priapizmu, należy natychmiast szukać pomocy lekarskiej.

Należy przerwać stosowanie i skonsultować się z lekarzem w przypadku nagłego pogorszenia lub utraty wzroku.

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub niewydolnością wątroby powinni rozpocząć od dawki 25 mg.

Przed prowadzeniem pojazdów należy poznać swoją reakcję na lek ze względu na możliwe zawroty głowy i zaburzenia widzenia.

• 

  Lek

  Mensil Max

  50 mg · 2 tabl.

  17,49 zł8,75 zł/tabl.

  Do koszykaDo koszyka
• Lek

  Princex

  25 mg · 4 tabl.

  17,99 zł4,50 zł/tabl.

  Do koszykaDo koszyka
• 

  Lek

  Mensil

  25 mg · 4 tabl.

  18,49 zł4,62 zł/tabl.

  Do koszykaDo koszyka
• Lek

  Valinger

  25 mg · 4 tabl.

  18,49 zł4,62 zł/tabl.

  Do koszykaDo koszyka
• Lek

  Valinger Forte

  50 mg · 2 tabl.

  18,49 zł9,25 zł/tabl.

  Do koszykaDo koszyka
• 

  Lek

  Maxon Active

  25 mg · 4 tabl.

  19,49 zł4,87 zł/tabl.

  Do koszykaDo koszyka
• 

  Lek

  Maxon Forte

  50 mg · 2 tabl.

  20,49 zł10,25 zł/tabl.

  Do koszykaDo koszyka
• 

  Lek

  Mensil

  25 mg · 2 tabl.

  20,99 zł10,50 zł/tabl.

  Do koszykaDo koszyka