Substancją czynną leku AuroBlock Fast jest loperamidu chlorowodorek. Należy do grupy leków zwanych „przeciwbiegunkowymi”, które są stosowane w leczeniu biegunki.

Lek AuroBlock Fast stosowany w leczeniu objawów ostrej biegunki u dorosłych i dzieci w wieku od 15 lat. Lek AuroBlock Fast nie może być stosowany dłużej niż przez 2 dni, chyba że po konsultacji lekarskiej, pod nadzorem lekarskim i pod kontrolą lekarską.

W czasie leczenia ważne jest wypijanie dużej ilości płynów i przestrzeganie zaleceń dietetycznych (patrz punkt 2 „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Kiedy nie stosować leku AuroBlock Fast, 2 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej: • jeśli pacjent ma uczulenie na loperamidu chlorowodorek lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6) • u dzieci w wieku poniżej 15 lat (patrz również „Dzieci” poniżej) • w przypadkach, w których należy unikać spowolnienia perystaltyki jelit, np. wzdęcia brzucha, zaparcia i niedrożność jelit • lek AuroBlock Fast należy natychmiast odstawić w przypadku zaparć, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit • jeśli pacjent ma biegunkę z gorączką i (lub) krwawym stolcem (ostra czerwonka) • jeśli pacjent ma biegunkę występującą w trakcie lub po zastosowaniu antybiotyków

• jeśli pacjent ma zapalenie jelit z biegunką wywołaną przez bakterie (takie jak Salmonella, Shigella i Campylobacter) • jeśli pacjent ma ostry epizod wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (postać nieswoistego zapalenia jelit).

Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem przyjmowania leku AuroBlock Fast należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: • Jeśli pacjent ma AIDS i przyjmuje lek AuroBlock Fast w leczeniu ostrej biegunki. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów wzdęcia brzucha należy przerwać stosowanie leku AuroBlock Fast. • Jeśli pacjent ma problemy dotyczące wątroby. Lek AuroBlock Fast należy przyjmować wyłącznie po konsultacji z lekarzem, jeśli choroba wątroby występuje lub utrzymuje się, ponieważ rozkład loperamidu może być opóźniony, a ryzyko wystąpienia działań niepożądanych może być zwiększone. • W przypadku silnego pragnienia, uczucie suchości w jamie ustnej. Objawy te wskazują na początek odwodnienia, tj. znacznej utraty płynów z powodu biegunki. Lekarz oceni wówczas potrzebę zastosowania nawodnienia, które można wykonać doustnie lub dożylnie.

W czasie leczenia należy przestrzegać następujących zasad żywieniowych: • Biegunka może powodować znaczną utratę płynów i soli, dlatego należy zapewnić odpowiednią wymianę płynów, poprzez picie znacznie większej ilości płynów niż zwykle, płynów z cukrem i solami (elektrolitami). To jest najważniejszy środek, zwłaszcza u dzieci i osób starszych. • Należy unikać spożywania mleka, zielonych warzyw, surowych warzyw, owoców i przypraw, do czasu ustąpienia biegunki.

Lek AuroBlock Fast tylko hamuje biegunkę, nie leczy jej przyczyny. Ilekroć można zidentyfikować przyczynę, należy ją odpowiednio leczyć. Dlatego należy porozmawiać z lekarzem.

Nie należy zażywać tego leku do innych celów niż jego przeznaczenie (patrz punkt 1) i nigdy nie przyjmować więcej niż zalecana ilość (patrz punkt 3). U pacjentów, którzy przyjęli zbyt dużą dawkę loperamidu, substancji czynnej leku AuroBlock Fast, zgłaszano poważne problemy dotyczące serca (których objawami są szybkie lub nieregularne bicie serca).

Lek AuroBlock Fast zwykle zatrzymuje biegunkę w ciągu 48 godzin po pierwszym podaniu. Jeśli biegunka utrzymuje się po dwóch dniach leczenia lekiem AuroBlock Fast, należy przerwać stosowanie leku AuroBlock Fast i skontaktować się z lekarzem.

Dzieci Nie należy stosować tego leku u dzieci w wieku poniżej 15 lat.

Lek AuroBlock Fast a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

W szczególności należy porozmawiać z lekarzem, jeśli konieczne jest regularne lub okazjonalne przyjmowanie jednego lub więcej z poniższych leków: • rytonawir (lek stosowany w leczeniu zakażenia wirusem HIV) • itrakonazol lub ketokonazol (lek stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych) • chinidyna (lek stosowany w zaburzeniach rytmu serca) • gemfibrozyl (lek stosowany w leczeniu wysokiego stężenia tłuszczów we krwi) • desmopresyna (lek stosowany w leczeniu nadmiernego oddawania moczu)

Należy oczekiwać, że leki o podobnym mechanizmie działania jak lek AuroBlock Fast, mogą nasilać jego działanie, a leki przyspieszające pasaż żołądkowo-jelitowy mogą osłabiać jego działanie.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża Nie zaleca się stosowania leku AuroBlock Fast w czasie ciąży.

Karmienie piersią Nie zaleca się stosowania tego leku w okresie karmienia piersią, ponieważ niewielkie ilości loperamidu mogą przenikać do mleka matki.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn W przebiegu ostrej biegunki leczonej lekiem AuroBlock Fast mogą wystąpić zawroty głowy, zmęczenie i senność. Dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu lub obsługiwania maszyn.

Lek AuroBlock Fast, 2 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej zawiera sód Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na każdą tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Ten lek zawiera 5 mg aspartamu w każdej tabletce ulegającej rozpadowi w jamie ustnej. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy, dla pacjentów z fenyloketonurią, rzadką chorobą genetyczną, w której fenyloalanina gromadzi się, ponieważ organizm nie może jej prawidłowo usunąć.

Ten lek zawiera sacharozę (rodzaj cukru). Jeśli pacjent został poinformowany przez lekarza, że występuje u niego nietolerancja niektórych cukrów, przed przyjęciem tego leku należy skontaktować się z lekarzem.

Lek AuroBlock Fast należy zawsze stosować zgodnie z opisem w tej ulotce dla pacjenta lub zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka to: Wiek Dawka początkowa Dawka uzupełniająca Maksymalna dawka dobowa Młodzież w wieku od 15 lat 1 tabletka 1 tabletka 4 tabletki

Dorośli 2 tabletki 1 tabletka 6 tabletek

• Należy rozpocząć leczenie ostrej biegunki od dawki początkowej. • Następnie kolejną dawkę należy przyjąć po każdym luźnym stolcu. • Nie wolno przekraczać maksymalnej dawki dobowej.

Dzieci w wieku poniżej 15 lat Lek AuroBlock Fast nie powinien być stosowany u dzieci w wieku poniżej 15 lat ze względu na dużą zawartość substancji czynnej. Dla tej populacji dostępne są inne leki.

Sposób podawania Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić na języku. Tabletka rozpada się natychmiast na języku i można ją połknąć. Nie jest potrzebny płyn do popicia.

Czas trwania leczenia Nie należy przyjmować leku AuroBlock Fast dłużej niż przez 2 dni bez konsultacji lekarskiej.

Jeśli biegunka utrzymuje się po dwóch dniach leczenia lekiem AuroBlock Fast, należy przerwać jego przyjmowanie i skontaktować się z lekarzem. Leczenie lekami zawierającymi chlorowodorek loperamidu powinno trwać dłużej niż 2 dni wyłącznie po konsultacji lekarskiej i obserwacji kontrolnej po leczeniu.

W przypadku wrażenia, że działanie leku AuroBlock Fast jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku AuroBlock Fast W przypadku zażycia zbyt dużej ilości leku AuroBlock Fast należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub szpitalnym oddziałem ratunkowym w celu uzyskania porady.

Objawami mogą być: • nieskoordynowane ruchy, ospałość (senność), sztywność mięśni, trudności w oddychaniu • przyspieszone bicie serca, nieregularne bicie serca, zmiany rytmu serca (objawy te mogą mieć potencjalnie poważne, zagrażające życiu konsekwencje) • trudności w oddawaniu moczu

Dzieci reagują silniej na duże ilości leku AuroBlock Fast niż dorośli. Jeśli dziecko przyjęło zbyt dużo leku lub wykazuje którykolwiek z powyższych objawów, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Informacja dla lekarza w przypadku przedawkowania Objawy przedawkowania loperamidu chlorowodorku mogą również wystąpić po względnym przedawkowaniu z powodu zaburzeń czynności wątroby. Leczenie zależy od objawów przedawkowania i rozpoznania klinicznego.

Podczas obserwacji lekarskiej należy rozpocząć monitorowanie EKG pod kątem wydłużenia odstępu QT.

Jeśli objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego wystąpią po przedawkowaniu, jako antidotum można podać antagonistę opioidów nalokson. Ponieważ loperamid ma dłuższy czas działania niż nalokson, może być konieczne powtórne podanie naloksonu. Dlatego pacjenta należy bardzo dokładnie monitorować przez co najmniej 48 godzin, w celu rozpoznania możliwego wystąpienia/nawrotu objawów przedawkowania.

Pominięcie przyjęcia leku AuroBlock Fast Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych były zaparcia, wzdęcia, bóle głowy, nudności i zawroty głowy.

Jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów, należy przerwać stosowanie leku AuroBlock Fast i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską:

• reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), reakcje anafilaktoidalne • ciężkie choroby skóry powodujące powstawanie pęcherzy (w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka i rumień wielopostaciowy), obrzęk skóry lub błon śluzowych spowodowany zatrzymaniem płynów (obrzęk naczynioruchowy) • utrata przytomności lub obniżony poziom świadomości

Inne działania niepożądane to: Często (może dotyczyć do 1 na 10 osób) • zaparcia, nudności, wzdęcia • zawroty głowy, ból głowy

Niezbyt często (może dotyczyć do 1 na 100 osób) • senność • ból i dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej • ból w nadbrzuszu, wymioty • niestrawność • wysypka na skórze

Rzadko (może dotyczyć do 1 na 1 000 osób) • wzdęty (opuchnięty) brzuch • sztywność ciała, nieprawidłowy wzrost napięcia mięśniowego, problemy z koordynacją • zwężenie źrenic w oku (zwężenie źrenic) • niedrożność jelit (niedrożność jelit, w tym porażenna), rozdęcie okrężnicy (megacolon, w tym toksyczne rozdęcie okrężnicy), pieczenie języka • pokrzywka, swędzenie • zatrzymanie moczu • zmęczenie

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) • ból w nadbrzuszu, ból brzucha promieniujący do pleców, tkliwość przy dotykaniu brzucha, gorączka, przyspieszone tętno, nudności, wymioty, które mogą być objawami zapalenia trzustki (ostre zapalenie trzustki)

Działania niepożądane u dzieci: Często (może dotyczyć do 1 na 10 osób) • wymioty

Niezbyt często (może dotyczyć do 1 na 100 osób) • senność, zawroty głowy, ból głowy • nudności, ból brzucha zaparcia • wysypka na skórze

Pewne trudności może spowodować sama biegunka: bóle brzucha, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, senność, zawroty głowy, zaparcia i wzdęcia.

Bezpośrednio po zażyciu tabletek leku AuroBlock Fast może wystąpić przemijające uczucie pieczenia lub kłucia w języku.

Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów

Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

Co zawiera lek AuroBlock Fast, 2 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

Substancją czynną leku jest loperamidu chlorowodorek. Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 2 mg loperamidu chlorowodorku.

Pozostałe składniki to: kroskarmeloza sodowa, aspartam E 951, aromat owocowy (zawierający: gumę arabską E 414, cukier (sacharoza), maltodekstrynę (ziemniak), triacetynę, glikol propylenowy), aromat bananowy (zawierający maltodekstrynę kukurydzianą), magnezu stearynian, mannitol.

Jak wygląda lek AuroBlock Fast i co zawiera opakowanie

Okrągłe, białe lub prawie białe tabletki o średnicy około 7 mm. Lek AuroBlock Fast, 2 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej są dostępne w opakowaniach po 6, 10, 12, 20 i 30 tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, w tekturowym pudełku.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny: Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o. ul. Sokratesa 13D lokal 27 01-909 Warszawa e-mail: medicalinformation@aurovitas.pl

Wytwórca: Tiofarma B.V. Hermanus Boerhaavestraat 1 3261 ME, Oud-Beijerland Holandia

Ten lek jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami: Belgia: Loperamide AB 2 mg Orodispergeerbare tabletten/comprimés orodispersibles/Schmelztabletten Francja: LOPERAMIDE ARROW CONSEIL 2 mg, comprimé Orodispersible Niemcy: Loperamide PUREN akut 2mg schmelztabletten Polska: AuroBlock Fast Portugalia: Loperamida Ritisca

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 01/2023

REKOMENDACJA EDUKACJI ZDROWOTNEJ

Biegunka powoduje utratę płynów i soli mineralnych.

Lek ten leczy objawy ostrej biegunki u dorosłych i dzieci od 15 lat, ale nie należy rezygnować z nawadniania w połączeniu ze zdrową dietą.

Dlatego konieczne jest picie obficie słodzonych napojów (soków owocowych) i słonych bulionów, aby zrekompensować te straty. Należy unikać spożywania mleka, zielonych warzyw, surowych warzyw, owoców i przypraw, do czasu ustąpienia biegunki.

AuroBlock Fast, 2 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 2 mg loperamidu chlorowodorku.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera sacharozę, a także zawiera 5 mg aspartamu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej

Okrągłe białe lub prawie białe tabletki o średnicy około 7 mm.

4.1 Wskazania do stosowania

Objawowe leczenie ostrej biegunki u dorosłych i dzieci w wieku od 15 lat.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli Początkowa dawka w leczeniu wynosi 4 mg chlorowodorku loperamidu, a następnie 2 mg chlorowodorku loperamidu po każdym kolejnym luźnym stolcu.

Nie wolno stosować dobowej dawki większej niż 6 tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (co odpowiada 12 mg chlorowodorku loperamidu).

Dzieci i młodzież Młodzież w wieku od 15 lat Na początku leczenia i po każdym kolejnym luźnym stolcu 2 mg chlorowodorku loperamidu. Nie wolno stosować dobowej dawki większej niż 4 tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (co odpowiada 8 mg chlorowodorku loperamidu).

Jeśli biegunka utrzymuje się po dwóch dniach leczenia produktem leczniczym AuroBlock Fast, pacjent powinien zgłosić się do lekarza. W razie konieczności można rozważyć dalszą diagnozę.

Dzieci poniżej 15 lat Tabletki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej produktu leczniczego AuroBlock Fast nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Dla tej populacji dostępne są inne produkty lecznicze.

Szczególne populacje Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.

Zaburzenia czynności nerek Ponieważ większość substancji czynnej jest metabolizowana, a metabolity lub niezmieniona substancja czynna są wydalane z kałem, nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności wątroby Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w tej grupie pacjentów, produkt leczniczy AuroBlock Fast należy stosować ostrożnie z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę (patrz punkt 4.4).

Sposób podawania Do stosowania doustnego. Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić na języku. Tabletka rozpuszcza się natychmiast na języku i jest połykana ze śliną. Nie jest potrzebny płyn do popicia.

4.3 Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 • dzieci w wieku poniżej 15 lat. Stany kiedy należy unikać zahamowania perystaltyki, ze względu na możliwe ryzyko następstw, w tym niedrożność jelit, rozszerzenie okrężnicy i toksyczne rozdęcie okrężnicy. Loperamidu chlorowodorek należy niezwłocznie odstawić, jeśli wystąpią zaparcia, wzdęcie brzucha lub niedrożność jelit. • ostra czerwonka charakteryzująca się biegunką związaną z wysoką gorączką i (lub) krwią w stolcu • biegunka występująca podczas lub po zastosowaniu antybiotyków (rzekomobłoniaste [związane z antybiotykami] zapalenie okrężnicy) • bakteryjne zapalenie jelit wywołane przez patogeny atakujące ścianę jelita (np. Salmonella, Shigella i Campylobacter) • ostre zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Leczenie biegunki loperamidu chlorowodorkiem jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione, należy zastosować leczenie przyczynowe.

W przypadku gorączki lub obecności krwi w stolcu, stosowanie loperamidu chlorowodorku należy odłożyć do czasu zidentyfikowania drobnoustroju przyczynowego.

Biegunka może prowadzić do dużych strat płynów i elektrolitów. Dlatego najważniejszym sposobem leczenia biegunki jest uzupełnienie płynów i elektrolitów. Jest to szczególnie ważne u dzieci i osób w podeszłym wieku.

Pacjent powinien nawadniać się obficie słonymi lub słodkimi napojami, aby zrekompensować utratę płynów w wyniku biegunki (średnie dzienne spożycie wody dla dorosłych to 2 litry). Stopień nawodnienia za pomocą doustnego lub dożylnego roztworu nawadniającego należy dostosować do nasilenia biegunki, wieku i cech pacjenta (np. chorób towarzyszących). Jeżeli w ciągu 48 godzin w ostrej biegunce nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, należy przerwać podawanie loperamidu chlorowodorku i pacjent powinien skonsultować się z

lekarzem.

U pacjentów z AIDS, leczonych loperamidu chlorowodorkiem z powodu biegunki, należy przerwać podawanie produktu w razie pojawienia się najwcześniejszych objawów wzdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach wystąpienia toksycznego rozdęcia okrężnicy u leczonych loperamidu chlorowodorkiem pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez patogeny wirusowe, jak i bakteryjne.

Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów loperamidu chlorowodorek należy stosować ostrożnie z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni stosować loperamidu chlorowodorek ostrożnie i należy ich uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Loperamidu chlorowodorek należy stosować pod nadzorem lekarza u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT i czasu trwania zespołu QRS oraz zaburzenia rytmu typu torsade de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon (patrz punkt 4.9). W przypadku przedawkowania zgłaszano również przypadki ujawnienia się zespołu Brugadów (patrz punkt 4.9). Nie należy przekraczać zalecanej dawki i (lub) zalecanego czasu trwania leczenia.

U osób uzależnionych od opioidów odnotowano przypadki nadużywania i stosowania loperamidu niezgodnie ze wskazaniami, jako środka zastępującego substancje o działaniu opioidalnym, patrz punkt 4.9.

Informacje o substancji pomocniczej Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na każdą tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Ten lek zawiera 5 mg aspartamu w każdej tabletce ulegającej rozpadowi w jamie ustnej. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią, rzadką chorobą genetyczną, w której fenyloalanina gromadzi się, ponieważ organizm nie może jej prawidłowo usunąć. Brak dostępnych danych niekliniczne oraz klinicznych do oceny stosowania aspartamu u niemowląt w wieku poniżej 12. tygodnia.

Ten lek zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazyizomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach, nie jest znane.

Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 3- 4-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi. W tym samym badaniu gemfibrozyl, inhibitor cytochromu CYP2C8, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej 2-krotnie. Jednoczesne stosowanie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotne zwiększenie maksymalnego stężenia loperamidu w osoczu i 13-krotne zwiększenie całkowitej ekspozycji w osoczu. Wzrostom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co sprawdzono za pomocą testów psychomotorycznych (tj. subiektywnej

oceny senności i testu zastępowania cyfr symbolami).

Jednoczesne podanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 5-krotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. Wzrostowi nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono, stosując pupilometrię.

Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało 3-krotny wzrost stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku z mniejszą motoryką przewodu pokarmowego.

Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu oraz że leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Mimo że nie ma dowodów na to, aby loperamidu chlorowodorek wykazywał działanie teratogenne lub embriotoksyczne, należy dokładnie rozważyć przewidywane korzyści terapeutyczne dla matki względem potencjalnego ryzyka dla płodu związanego z podaniem loperamidu chlorowodorku kobietom w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze. Nie zaleca się stosowania loperamidu chlorowodorku w okresie ciąży. Dlatego kobietom w ciąży należy zalecić skonsultowanie się z lekarzem w celu odpowiedniego leczenia.

Karmienie piersią Loperamidu chlorowodorek przenika w niewielkich ilościach do mleka matki. Dlatego nie zaleca się stosowania loperamidu chlorowodorku podczas karmienia piersią. Kobiety karmiące piersią należy poinformować, aby skonsultowały się z lekarzem w celu uzyskania odpowiedniego leczenia.

Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu loperamidu chlorowodorku na płodność u ludzi. Wyniki badań na zwierzętach nie wskazują na jakikolwiek wpływ loperamidu chlorowodorku na płodność w dawkach terapeutycznych.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W przypadku objawów biegunki leczonych loperamidu chlorowodorkiem mogą wystąpić zmęczenie, zawroty głowy lub senność. Dlatego zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Częstość występowania niepożądanych działań leku przedstawiono zgodnie z następującym schematem: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000) i częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Dzieci w wieku ≥ 12 lat i dorośli Bezpieczeństwo stosowania loperamidu chlorowodorku oceniono u 3 076 dzieci w wieku ≥ 12 lat i dorosłych, którzy uczestniczyli w 31 badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku, stosowanego w leczeniu biegunki, z grupą kontrolną i bez grupy kontrolnej. Spośród nich, 26 badań dotyczyło ostrej biegunki (n = 2 755).

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi leku (≥ 1% zdarzeń) w badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki były: zaparcie (2,7%), wzdęcia

(1,7%), bóle głowy (1,2%) oraz nudności (1,1%).

Poniżej w tabeli przedstawiono działania niepożądane zgłoszone po zastosowaniu leku zarówno podczas badań klinicznych, jak i po wprowadzeniu do obrotu.

Klasyfikacja układów i narządów Wskazania Ostra biegunka (n = 2 755) Ostra i przewlekła biegunka dane uzyskane po wprowadzeniu do obrotu Zaburzenia układu immunologicznego Reakcja nadwrażliwościa, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny)a , oraz reakcja anafilaktoidalnaa

Rzadko

Zaburzenia układu nerwowego Bóle głowy Często Często Zawroty głowy Niezbyt często Często Sennośća Niezbyt często Utrata świadomościa , osłupieniea, obniżony poziom świadomościa , hipertonia a , nieprawidłowa koordynacjaa

Rzadko

Zaburzenia oka Zwężenie źrenicya Rzadko Zaburzenia żołądka i jelit Zaparcia, nudności, wzdęcia Często Często Bóle brzucha, dolegliwości w obrębie brzucha, suchość w jamie ustnej

Niezbyt często Niezbyt często

Ból w nadbrzuszu, wymioty Niezbyt często Niezbyt często Niestrawność Niezbyt często Niedrożność jelitaa (w tym porażenna niedrożność jelita), rozszerzenie okrężnicya (megacolon, w tym toksyczne rozdęcie okrężnicyb ), glossodynia a

Rzadko

Wzdęcie brzucha Rzadko Rzadko Ostre zapalenie trzustki Częstość nieznana Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka Niezbyt często Niezbyt często Wysypka pęcherzowaa (w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka oraz rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowy a, pokrzywka a , świąda

Rzadko

Zaburzenia nerek i dróg moczowych Zatrzymanie moczua Rzadko Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczeniea Rzadko

a Włączenie tego terminu opiera się na raportach po wprowadzeniu do obrotu loperamidu chlorowodorku. Ponieważ proces określania działań niepożądanych po wprowadzeniu produktu do obrotu nie powodował rozróżnienia między wskazaniami przewlekłymi i ostrymi, a także osobami dorosłymi i dziećmi, częstość tę szacuje się we wszystkich badaniach klinicznych z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku (ostrym i przewlekłym), w tym z badaniami u dzieci w wieku poniżej 12 lat (n = 3 683). b Patrz punkt 4.4.

W przypadku działań niepożądanych z badań klinicznych bez danych dotyczących częstości występowania, zdarzenia niepożądanego nie zaobserwowano lub nie uznano za działanie niepożądane w tym wskazaniu.

Dzieci i młodzież Bezpieczeństwo loperamidu chlorowodorku oceniono u 607 pacjentów w wieku od 10 dni do 13 lat, którzy uczestniczyli w 13 badaniach klinicznych, z grupą kontrolną i bez grupy kontrolnej, z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki. Ogólnie profil ADR w tej populacji pacjentów był podobny do obserwowanego w badaniach klinicznych loperamidu chlorowodorku u dzieci w wieku 12 lat i starszych oraz dorosłych.

Klasyfikacja układów i narządów Działania niepożądane Wskazanie: Ostra biegunka (n = 607) Zaburzenia układu nerwowego Senność Niezbyt często Ból głowy Niezbyt często Zawroty głowy Niezbyt często Zaburzenia żołądka i jelit Wymioty Często Nudności Niezbyt często Ból brzucha Niezbyt często Zaparcia Niezbyt często Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Wysypka Niezbyt często

Uwaga Niektóre działania niepożądane zgłaszane podczas badań klinicznych i po wystąpieniu loperamidu chlorowodorku są często objawami podstawowych objawów biegunkowych (ból brzucha, dyskomfort, nudności, wymioty, senność, zmęczenie, zawroty głowy, zaparcia i wzdęcia). Objawy te są często trudne do odróżnienia od działań niepożądanych leku. Bezpośrednio po przyjęciu loperamidu chlorowodorku, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej może wystąpić przemijające uczucie pieczenia lub kłucia na języku.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawy W przypadku przedawkowania (w tym względnego przedawkowania z powodu zaburzeń czynności

wątroby) może wystąpić depresja OUN (osłupienie, zaburzenia koordynacji, senność, zwężenie źrenic, nadmierne napięcie mięśni i depresja oddechowa), zaparcia, niedrożność jelit i zatrzymanie moczu. Dzieci mogą być bardziej wrażliwe niż dorośli na działanie na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ bariera krew-mózg nie działa prawidłowo.

U osób, które przedawkowały loperamidu chlorowodorek, obserwowano zdarzenia kardiologiczne, takie jak wydłużenie odstępu QT i czasu trwania zespołu QRS, zaburzenia rytmu typu torsades de pointes, inne ciężkie arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca i omdlenie (patrz punkt 4.4). Zgłaszano także przypadki zgonów. Przedawkowanie może ujawnić istniejący zespół Brugadów.

Leczenie W przypadku przedawkowania należy rozpocząć monitorowanie EKG w celu sprawdzenia powrotu do normy wydłużonego odstępu QT. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania, jako antidotum można podać nalokson. Ponieważ czas działania loperamidu jest dłuższy niż naloksonu (1 do 3 godzin), dlatego może być wskazane powtórne podanie naloksonu. Dlatego pacjent powinien pozostawać pod nadzorem lekarza przynajmniej przez 48 godzin, w celu wykrycia ewentualnych objawów zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku dzieci dawka naloksonu wynosi 0,01 mg/kg, przy maksymalnej dawce całkowitej 10 mg. Jeśli nie osiąga się żadnego wyniku, nie jest to efekt morfinomimetyczny.

5 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbiegunkowe, jelitowe środki przeciwzapalne/ przeciwzakaźne, leki hamujące perystaltykę jelit. Kod ATC: A07DA03

Loperamid wiąże się z dużym powinowactwem z receptorem μ-opioidowym w ścianie jelita. Na tych receptorach loperamid działa jako agonista, który jest wypierany przez antagonistę naloksonu. Loperamid hamuje uwalnianie acetylocholiny i niektórych prostaglandyn w ścianie jelita, zmniejszając odruchową perystaltykę jelit, wydłużając czas pasażu jelitowego i zwiększając zdolność ściany jelita do wchłaniania płynów. Nadal mogą istnieć inne mechanizmy, które nie zależą od aktywacji receptora opioidowego. Loperamid praktycznie nie przechodzi przez barierę krew-mózg. Próg działania ośrodkowego znacznie przekracza dawkę, która wywiera maksymalne działanie przeciw biegunce. Loperamid zwiększa napięcie zwieracza odbytu, co pomaga zmniejszyć nietrzymanie stolca i natychmiastową potrzebę wypróżnienia (parcie na stolec) po operacji anorektalnej.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Loperamid jest wchłaniany głównie ze ściany jelita, ale w wyniku znacznego metabolizmu pierwszego przejścia biodostępność ogólnoustrojowa wynosi tylko około 0,3%.

Dystrybucja Badania dotyczące dystrybucji u szczurów wykazują wysokie powinowactwo w stosunku do ściany jelita, ze skłonnością do wiązania się z receptorami warstwy mięśni podłużnych. Loperamid wiąże się z białkami osocza w około 95%, głównie z albuminą. Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem glikoproteiny P.

Metabolizm U ludzi loperamid łatwo wchłania się z jelita, lecz jest prawie całkowicie wychwytywany przez wątrobę, gdzie jest metabolizowany, sprzęgany i wydalany z żółcią. N-demetylacja oksydacyjna jest głównym szlakiem metabolicznym loperamidu i zachodzi głównie za

pośrednictwem CYP3A4 i CYP2C8. W związku z bardzo dużym efektem pierwszego przejścia, stężenie leku w osoczu w postaci niezmienionej pozostaje bardzo małe.

Eliminacja Okres półtrwania loperamidu w osoczu u człowieka wynosi od 9 do 14 godzin, średnio około 11 godzin. Wydalanie loperamidu w postaci niezmienionej i jego metabolitów następuje głównie z kałem.

Dzieci i młodzież Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych w u dzieci i młodzieży. Oczekuje się, że farmakokinetyka i interakcje z innymi lekami, w tej populacji pacjentów, będą podobne jak u pacjentów dorosłych.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Ostre i przewlekłe badania loperamidu nie wykazały swoistej toksyczności. Wyniki przeprowadzonych badań in vivo i in vitro wykazały, że loperamid nie ma działania genotoksycznego. Nie zaobserwowano działania rakotwórczego.

W badaniach wpływu na reprodukcję przeprowadzonych u ciężarnych i karmiących szczurów, bardzo duże dawki loperamidu [40 mg/kg na dobę - 20 razy większe niż maksymalna dawka stosowana u człowieka (ang. The Maximum Human Use Level, MHUL)] na podstawie porównania dawek na powierzchnię ciała (mg/m2), powodowały toksyczne działanie loperamidu na matkę, zaburzenia płodności i zmniejszyły przeżycie płodu. Niższe dawki nie miały wpływu na zdrowie matki i płodu i nie wpływały na rozwój około- i pourodzeniowy.

Wyniki badań nieklinicznych dotyczących loperamidu, prowadzonych w warunkach in vitro oraz in vivo, wskazują, że w zakresie stężeń terapeutycznych oraz po znaczącym przekroczeniu (nawet 47- krotnym) tego zakresu nie ma istotnych skutków elektrofizjologicznych dotyczących czynności mięśnia sercowego. Jednak podczas stosowania skrajnie wysokich stężeń związanych z przedawkowaniem (patrz punkt 4.4) loperamid ma wpływ na elektrofizjologię mięśnia sercowego, polegający na hamowaniu przepływu jonów potasowych (hERG) i sodowych oraz powodowaniu arytmii.

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Kroskarmeloza sodowa Aspartam E 951 Magnezu stearynian Mannitol Aromat owocowy (zawierający gumę arabską E 414, cukier (sacharozę), maltodekstrynę (ziemniak), triacetynę, glikol propylenowy) Aromat bananowy (zawierający maltodekstrynę kukurydzianą)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

5 lat

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej pakowane są w blistry z foli PVC/PVDC/Aluminium, w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 6, 10, 12, 20, 30, 60 i 200 tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o. ul. Sokratesa 13D lokal 27 01-909 Warszawa

Pozwolenie nr: 27157

OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2022-07-04

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

2023-01-05