4.1 Wskazania do stosowania
Helicid Rapid jest wskazany do stosowania u pacjentów dorosłych w leczeniu objawów refluksu (np. zgagi,
zarzucania kwaśnej treści żołądkowej).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli
Zalecana dawka to 20 mg (jedna kapsułka) raz na dobę przez 14 dni.
W celu złagodzenia objawów może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez kolejne 2 do 3 dni.
U większości pacjentów całkowite ustąpienie zgagi następuje w ciągu 7 dni. Po całkowitym ustąpieniu
objawów stosowanie leku należy przerwać.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni poradzić się lekarza przed rozpoczęciem przyjmowania
omeprazolu (patrz punkt 5.2).
Osoby w podeszłym wieku
U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2).
Dzieci i młodzież
Lek Helicid Rapid nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Sposób podawania leku
Helicid Rapid należy przyjmować na pusty żołądek, co najmniej 30 minut przed jedzeniem i co najmniej 2
godziny po ostatnim posiłku (patrz punkt 5.2). Kapsułkę należy połykać w całości, popijając połową szklanki
wody oraz nie należy jej rozgryzać ani otwierać w celu uzyskania odpowiedniego działania produktu
leczniczego.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję
pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie wolno stosować
jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znacznej niezamierzonej utracie
masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistego stolca), a
także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć
obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.
Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt 4.5).
W przypadku, gdy stosowanie łączne atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest uznane za
nieuniknione, zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocenę miana wirusa) w połączeniu ze
zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować dawki
omeprazolu większej niż 20 mg.
Omeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy
wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2C19. Interakcję
obserwuje się pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji
nie zostało określone w sposób pewny. Na wszelki wypadek jednak, nie zaleca się równoczesnego
stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu.
Ciężkie skórne działania niepożądane (ang. severe cutaneous adverse reactions, SCAR), w tym zespół
Stevensa-Johnsona (ang. Stevens-Johnson syndrome, SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang.
toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS)
oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP), które
mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane bardzo rzadko i rzadko, odpowiednio w
związku z leczeniem omeprazolem.
Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (ang. subacute cutaneous lupus erythematosus, SCLE)
Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli
pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych,
z jednoczesnym bólem stawów pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz
powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Helicid Rapid. Wystąpienie SCLE w
wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku
leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.
Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia
ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter
oraz u pacjentów hospitalizowanych, również możliwość wystąpienia zakażenia Clostridium difficile (patrz
punkt 5.1).
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek
(ang. tubulointerstitial nephritis, TIN), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii
omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do
niewydolności nerek.
Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć
odpowiednie leczenie.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów
neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem Helicid Rapid na co najmniej
5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA
i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od
zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.
Pacjenci z długotrwale występującymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagi powinni regularnie
konsultować się z lekarzem. Szczególnie dotyczy to pacjentów w wieku powyżej 55 lat, którzy na co dzień
przyjmują leki na niestrawność lub zgagę wydawane bez recepty (OTC), powinni poinformować o tym
farmaceutę lub lekarza.
Pacjentów należy pouczyć, aby skonsultowali się z lekarzem, jeżeli:
- Przebyli wcześniej chorobę wrzodową żołądka lub operację przewodu pokarmowego.
- Są w trakcie ciągłego leczenia objawowego niestrawności lub zgagi przez 4 lub więcej tygodni.
- Mają żółtaczkę lub ciężką chorobę wątroby.
- Są w wieku powyżej 55 lat i mają nowe lub zmienione w ostatnim czasie objawy.
Pacjenci nie powinni przyjmować omeprazolu zapobiegawczo.
Sód
Ten lek zawiera 225 mg sodu w kapsułce, co odpowiada 11,2 % zalecanego przez WHO maksymalnego
dziennego spożycia sodu wynoszącego 2 g dla osoby dorosłej.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych
Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH
Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub
zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądka.
Nelfinawir, atazanawir
Stężenia nelfinawiru oraz atazanawiru w osoczu są zmniejszone podczas stosowania tych leków jednocześnie
z omeprazolem.
Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Wykazano, że
jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) powodowało zmniejszenie średniej ekspozycji na
nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o
około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19.
Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Jednoczesne
stosowanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg
u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki
atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne
stosowanie omeprazolu (20 mg raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg
u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze
stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg raz na dobę.
Digoksyna
Jednoczesne podawanie omeprazolu (20 mg na dobę) oraz digoksyny u zdrowych ochotników powodowało
zwiększenie biodostępności digoksyny o 10%. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko.
Jednak należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w
podeszłym wieku. W takich przypadkach należy kontrolować terapeutyczne działanie digoksyny.
Klopidogrel
Wyniki badań przeprowadzonych z udziałem zdrowych ochotników wykazały interakcje farmakokinetyczne
(PK)/farmakodynamiczne (PD) między klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg/dawka podtrzymująca
75 mg na dobę) i omeprazolem (doustnie 80 mg na dobę) powodujące zmniejszenie narażenia na czynny
metabolit klopidogrelu średnio o 46%, i zmniejszenie hamowania maksymalnej (indukowanej ADP)
agregacji płytek średnio o 16%. W badaniach obserwacyjnych jak i klinicznych odnotowano niespójne dane
dotyczące klinicznych interakcji PK/PD omeprazolu w odniesieniu do ciężkich zdarzeń sercowonaczyniowych. W celu zachowania ostrożności należy odradzać jednoczesne stosowanie omeprazolu i
klopidogrelu (patrz punkt 4.4).
Inne substancje czynne
Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego
względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. W odniesieniu do pozakonazolu oraz erlotynibu
należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem.
Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19
Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol.
Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych, które również są substratem dla
izoenzymu CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może ulec
zwiększeniu. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K,
cylostazol, diazepam i fenytoina.
Cylostazol
Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu skrzyżowanym (cross-over)
zwiększał Cmax oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych
metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%.
Fenytoina
Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu
leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrolę i dalsze dostosowanie
dawki należy przeprowadzić na zakończenie leczenia omeprazolem.
Mechanizm nieznany
Sakwinawir
Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia
sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów zakażonych wirusem HIV.
Takrolimus
Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania
z omeprazolem. Zaleca się dokładniejszą kontrolę stężeń takrolimusa, a także czynności nerek (klirensu
kreatyniny), a dawkowanie takrolimusa należy dostosowywać zależnie od potrzeb.
Metotreksat
W przypadku podawania metotreksatu w skojarzeniu z inhibitorami pompy protonowej, stwierdzano u
niektórych pacjentów wzrost stężenia metotreksatu. W przypadku stosowania dużych dawek metotreksatu
należy rozważyć czasowe odstawienie omeprazolu.
Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu
Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4
Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez enzymy CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane
z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą
prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu.
Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol.
Ponieważ duże dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, dostosowywanie dawkowania omeprazolu zwykle
nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami
czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest stosowanie długotrwałego leczenia.
Induktory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4
Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych
układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia
stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków
ekspozycji) nie wykazują działań niepożądanych omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia
płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży.
Karmienie piersią
Omeprazol przenika do mleka matki, ale stosowany w dawkach leczniczych nie wpływa niekorzystnie na
karmione dziecko.
Płodność
Badania na zwierzętach z zastosowaniem doustnie podawanej, racemicznej mieszaniny omeprazolu nie
wskazały wpływu na płodność.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Omeprazol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn. Możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia
(patrz punkt 4.8). W razie ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Do najczęściej spotykanych działań niepożądanych (występujących u 1-10% pacjentów) należą ból głowy,
ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie oraz nudności i (lub) wymioty.
W związku z leczeniem omeprazolem zgłaszano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych
(SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznej rozpływnej martwicy naskórka (ang. toxic
epidermal necrolysis, TEN), reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz
ostrej uogólnionej osutki krostkowej (ang. acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP) (patrz
punkt 4.4).
Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych
Wymienione poniżej działania niepożądane zostały odnotowane lub były podejrzewane w programie
badań klinicznych dotyczących omeprazolu oraz po wprowadzeniu leku do obrotu. Żadne z działań
niepożądanych nie było zależne od dawki. Wyszczególnione poniżej działania niepożądane podzielono
według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Częstość występowania
określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 i <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 i
<1/100), rzadko (≥1/10 000 i <1/1 000), bardzo rzadko (1/10 000) oraz częstość nieznana (częstość nie
może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja
układów
i narządów/częstość
występowania
Działanie niepożądane
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Rzadko Leukopenia, trombocytopenia
Bardzo rzadko Agranulocytoza, pancytopenia
Zaburzenia układu immunologicznego
Rzadko Reakcje z nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcja
anafilaktyczna/wstrząs
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Rzadko Hiponatremia
Częstość nieznana Hipomagnezemia, ciężka hipomagnezemia może prowadzić do hipokalcemii.
Hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią.
Zaburzenia psychiczne
Niezbyt często Bezsenność
Rzadko Pobudzenie, splątanie, depresja
Bardzo rzadko Agresja, omamy
Zaburzenia układu nerwowego
Często Ból głowy
Niezbyt często Uczucie zawrotu głowy, parestezje, senność
Rzadko Zaburzenia smaku
Zaburzenia oka
Rzadko Niewyraźne widzenie
Zaburzenia ucha i błędnika
Niezbyt często Zawroty głowy
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Rzadko Skurcz oskrzeli
Zaburzenia żołądka i jelit
Często Ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie, nudności i (lub) wymioty, polipy dna
żołądka (łagodne)
Rzadko Suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej,
kandydoza przewodu pokarmowego
Nieznana Mikroskopowe zapalenie jelita grubego
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Niezbyt często Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
Rzadko Zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez niej
Bardzo rzadko Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą
chorobą wątroby
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często Zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka
Rzadko Wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło, ostra uogólniona
osutka krostkowa (AGEP), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi
(zespół DRESS)
Bardzo rzadko Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna
martwica naskórka (TEN)
Nieznana Podostra postać skórna toczenia rumieniowatego (patrz punkt 4.4)
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Rzadko Ból stawów, ból mięśni
Bardzo rzadko Osłabienie siły mięśniowej
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Rzadko Zapalenie cewkowo-śródmiąższowe (mogące postępować do niewydolności
nerek)
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Bardzo rzadko Ginekomastia
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Niezbyt często Złe samopoczucie, obrzęki obwodowe
Rzadko Zwiększona potliwość
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
4.9 Przedawkowanie
Dostępne są jedynie ograniczone informacje na temat wpływu przedawkowania omeprazolu u ludzi.
W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły
przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie
większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to:
nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach
opisywano również apatię, depresję, splątanie.
Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po
ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości
eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe.
i zrób zakupy na skróty.
