Substancja czynna leku - drotaweryna jest syntetyczną pochodną papaweryny. Lek wykazuje działanie rozkurczowe (spazmolityczne) na mięśnie gładkie. Jego działanie spazmolityczne wiąże się z bezpośrednim wpływem na mięśniówkę gładką i jest niezależne od rodzaju unerwienia. Działanie leku szczególnie wyraźnie zaznacza się w stanach skurczowych w obrębie jamy brzusznej, dróg żółciowych, układu moczowego, przewodu pokarmowego oraz układu krążenia.

Wskazania do stosowania • Stany skurczowe mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych: kamica pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego. • Stany skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz.

Wspomagająco: • w stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego: w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, w stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka, w zespole drażliwego jelita grubego, w zaparciach spastycznych i wzdęciach jelit. • w bolesnym miesiączkowaniu.

Kiedy nie stosować leku Metafen rozkurczowy: • jeśli pacjent ma uczulenie na drotawerynę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6);

• jeśli pacjent ma ciężką niewydolność serca, wątroby lub nerek; • jeśli pacjent ma blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia; • u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Ostrzeżenia i środki ostrożności Przed rozpoczęciem stosowania leku Metafen rozkurczowy należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą: • jeśli pacjent ma porfirię; • jeśli pacjent ma niedociśnienie; • u dzieci (patrz punkt 3); • u kobiet w ciąży.

Nie stosować leku w czasie porodu.

Metafen rozkurczowy a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Jednoczesne stosowanie drotaweryny z lekami zawierającymi lewodopę (leki stosowane w chorobie Parkinsona) zmniejsza skuteczność ich działania oraz zwiększa nasilenie drżeń i sztywności.

Metafen rozkurczowy z jedzeniem i piciem Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża Drotaweryna przenika przez łożysko. Lek można stosować u kobiet w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Nie stosować leku w czasie porodu.

Karmienie piersią Nie wiadomo czy drotaweryna przenika do mleka kobiet karmiących, dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Lek stosowany zgodnie z zaleceniami nie wpływa na sprawność psychofizyczną, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. W razie wystąpienia zawrotów głowy należy unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, tj. prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w tej ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek stosuje się doustnie.

Stosowanie u dorosłych: 120 mg do 240 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 240 mg.

Stosowanie u dzieci: Badania kliniczne nie były prowadzone z udziałem dzieci. W przypadku konieczności zastosowania leku Metafen rozkurczowy u dzieci:

• dawka dobowa dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat: wynosi 80 mg, w 2 dawkach podzielonych
• dawka dobowa dla dzieci w wieku powyżej 12 lat: wynosi 160 mg, w 2 - 4 dawkach podzielonych.

Bez konsultacji z lekarzem lek może być stosowany maksymalnie przez 10 dni.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Metafen rozkurczowy W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Lekarz może zalecić płukanie żołądka wodą z dodatkiem węgla aktywnego oraz leczenie objawowe.

Pominięcie przyjęcia leku Metafen rozkurczowy Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane występujące rzadko (występują rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów, ale częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów): • bóle i zawroty głowy, bezsenność, • nudności, utrata łaknienia, zaparcia, • po dużych dawkach - senność, osłabienie, • obniżenie ciśnienia krwi, kołatanie serca, • reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd).

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): • krwawienie poporodowe.

Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w suchym miejscu, w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na kartoniku i blistrze po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

Co zawiera lek Metafen rozkurczowy

• Substancją czynną leku jest drotaweryna. Każda tabletka zawiera 40 mg drotaweryny chlorowodorku.
• Pozostałe składniki to: celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, magnezu stearynian.

Jak wygląda lek Metafen rozkurczowy i co zawiera opakowanie 10, 20 lub 40 tabletek w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański tel. + 48 22 364 61 01

Wytwórca Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. Oddział Produkcyjny w Nowej Dębie ul. Metalowca 2, 39-460 Nowa Dęba

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. Oddział Medana w Sieradzu ul. Władysława Łokietka 10, 98-200 Sieradz

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

Metafen rozkurczowy, 40 mg, tabletki

Każda tabletka zawiera 40 mg drotaweryny chlorowodorku (Drotaverini hydrochloridum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka

4.1 Wskazania do stosowania

Stany skurczowe mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych: kamica pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego.

Stany skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz.

Wspomagająco:

• w stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego: w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, w stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka, w zespole drażliwego jelita grubego, w zaparciach spastycznych i wzdęciach jelit.

• w bolesnym miesiączkowaniu.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Podanie doustne.

Dorośli: 120 mg do 240 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 240 mg.

Dzieci: Badania kliniczne nie były prowadzone z udziałem dzieci. W przypadku konieczności zastosowania produktu leczniczego Metafen rozkurczowy u dzieci:

• dawka dobowa dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat: wynosi 80 mg, w 2 dawkach podzielonych
• dawka dobowa dla dzieci w wieku powyżej 12 lat: wynosi 160 mg, w 2-4 dawkach podzielonych.

Bez konsultacji z lekarzem pacjent nie powinien stosować produktu dłużej niż 10 dni.

4.3 Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną

w punkcie 6.1. • Ciężka niewydolność serca, wątroby lub nerek, blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia. • Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego: • u pacjentów z porfirią; • u pacjentów z niedociśnieniem; • u dzieci, ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących działania drotaweryny w tej grupie pacjentów (patrz punkt 4.2); • u kobiet w ciąży.

Nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu.

4.5 Interakcje z innymi produktami i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie z produktami zawierającymi lewodopę zmniejsza skuteczność ich działania przeciwparkinsonowego oraz nasilenie drżeń i sztywności.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Płodność Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność.

Ciąża Drotaweryna przenika przez łożysko. Produkt można stosować u kobiet w ciąży jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności. W badaniu klinicznym stwierdzono zwiększone ryzyko krwotoku poporodowego u pacjentek otrzymujących drotawerynę w trakcie porodu. Dlatego nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu.

Karmienie piersią Nie wiadomo czy drotaweryna przenika do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt stosowany zgodnie z zaleceniami nie wpływa na sprawność psychofizyczną, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że w razie wystąpienia zawrotów głowy powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, tj. prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Badania kliniczne wykazały, że stosowanie drotaweryny może wywoływać poniższe objawy. Klasyfikacja spodziewanej częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Rzadko mogą wystąpić:

Zaburzenia układu nerwowego: bóle i zawroty głowy, bezsenność, po dużych dawkach senność, osłabienie.

Zaburzenia serca: obniżenie ciśnienia krwi, kołatanie serca.

Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, utrata łaknienia, zaparcie.

Zaburzenia układu immunologicznego: Reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd).

Częstość nieznana:

Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: krwawienie poporodowe.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Objawami ostrego przedawkowania mogą być nudności, bóle i zawroty głowy, brak łaknienia; po dużych dawkach - osłabienie, zapaść i możliwość wystąpienia drgawek. Zatrucie przewlekłe, będące następstwem długotrwałego stosowania dużych dawek, może objawiać się zaburzeniami czynności wątroby i tachykardią. W przypadku zatrucia należy zastosować leczenie objawowe oraz płukanie żołądka wodą z dodatkiem węgla aktywnego.

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: papaweryna i jej pochodne, kod ATC: A03AD02

Drotaweryna jest pochodną izochinoliny o działaniu spazmolitycznym na mięśnie gładkie, w następstwie hamowania fosfodiesterazy IV (phosphodiesterase IV, PDE IV). W następstwie hamowania PDE IV następuje zwiększenie stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP), inaktywacja kinazy łańcucha lekkiego miozyny (myosin light chain kinase, MLCK) i rozkurcz mięśni gładkich. In vitro drotaweryna hamuje fosfodiesterazę IV (PDE IV), natomiast nie hamuje izoenzymów PDE III oraz PDE V. Jak się wydaje, PDE IV ma bardzo duże znaczenie w zmniejszaniu aktywności skurczowej mięśni gładkich. Wynika stąd, że selektywne inhibitory PDE IV mogą być przydatne w leczeniu zaburzeń z nadmierną aktywnością ruchową jelit oraz różnych chorób, którym towarzyszą stany skurczowe przewodu pokarmowego. Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym oraz w komórkach mięśni gładkich naczyń zachodzi głównie z udziałem izoenzymu PDE III. Stanowi to wyjaśnienie, dlaczego drotaweryna ma działanie spazmolityczne bez poważnych działań niepożądanych ze strony układu krążenia i silnego działania terapeutycznego w chorobach układu krążenia. Drotaweryna jest skuteczna w leczeniu skurczów mięśni gładkich, zarówno pochodzenia neurogennego, jak i mięśniowego. Niezależnie od rodzaju unerwienia autonomicznego drotaweryna działa na mięśnie gładkie, znajdujące się w przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych, układzie moczowo-płciowym i układzie krążenia. Ze względu na działanie rozszerzające naczynia, drotaweryna zwiększa przepływ krwi w tkankach.

Drotaweryna ma silniejsze działanie od papaweryny, jej wchłanianie jest szybsze i pełniejsze. Drotaweryna w mniejszym stopniu wiąże się z białkami surowicy krwi. Zaletę drotaweryny stanowi fakt, że po jej podaniu nie obserwuje się takiego działania niepożądanego w postaci pobudzenia oddychania, jak po pozajelitowym podaniu papaweryny.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Drotaweryna jest szybko i całkowicie wchłaniana zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym. Wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza u ludzi (95% - 98%), szczególnie z albuminami, gamma i beta globulinami. Stężenie maksymalne w osoczu krwi występuje w ciągu 45-60 minut po przyjęciu doustnym. Po metabolizmie pierwszego przejścia około 65% podanej dawki przechodzi do krążenia w postaci niezmienionej. Drotaweryna jest metabolizowana w wątrobie. Jej okres półtrwania wynosi 8-10 godzin. Praktycznie w ciągu 72 godzin drotaweryna zostaje usunięta z organizmu. Ponad 50% jest wydalane z moczem, a około 30% z kałem. Lek ten jest wydalany głównie w postaci metabolitów. W moczu nie wykrywa się drotaweryny w postaci niezmienionej.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Nie ma danych przedklinicznych, które miałyby wpływ na stosowanie produktu.

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna Krospowidon Magnezu stearynian

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

2 lata

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w suchym miejscu, w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

20 lub 40 tabletek w blistrach z folii Aluminium/PVC/PVDC w tekturowym pudełku.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

Bez specjalnych wymagań.

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański

Pozwolenie nr 9269

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 20.03.2002 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 22.10.2013 r.

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO