APAP jako substancję czynną zawiera paracetamol i jest lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.

Wskazaniem do stosowania leku są bóle różnego pochodzenia: głowy (w tym napięciowe bóle głowy), menstruacyjne, zębów, mięśni, kostno-stawowe, gardła, nerwobóle oraz gorączka, np. w przeziębieniu i grypie.

APAP jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.

Kiedy nie przyjmować leku APAP: Jeśli u pacjenta:  wcześniej stwierdzono uczulenie na paracetamol lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6),  występuje ciężka niewydolność wątroby lub nerek,  występuje wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej lub reduktazy methemoglobinowej,  u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Ostrzeżenia i środki ostrożności Ze względu na ryzyko przedawkowania należy upewnić się, że inne przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu. W razie zastosowania dawki większej niż zalecana pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem, nawet jeśli nie wystąpiły żadne objawy, ponieważ może dojść do zagrażającego życiu uszkodzenia wątroby. Przed rozpoczęciem stosowania leku Apap należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą u osób

z niewydolnością wątroby lub nerek oraz astmą oskrzelową. Stosowanie leku przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz niedożywione stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. W czasie przyjmowania leku nie wolno pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby.

W trakcie stosowania leku APAP należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli: Jeśli u pacjenta występują ciężkie choroby, w tym ciężkie zaburzenia czynności nerek lub posocznica (gdy we krwi krążą bakterie i ich toksyny prowadząc do uszkodzenia narządów) lub niedożywienie, przewlekły alkoholizm lub gdy pacjent przyjmuje również flukloksacylinę (antybiotyk). W tych sytuacjach notowano u pacjentów występowanie ciężkiej choroby o nazwie kwasica metaboliczna (nieprawidłowość krwi i płynów ustrojowych), gdy stosowali oni paracetamol w regularnych dawkach przez dłuższy czas lub gdy przyjmowali paracetamol wraz z flukloksacyliną. Objawy kwasicy metabolicznej mogą obejmować: poważne trudności z oddychaniem, w tym przyspieszone głębokie oddychanie, senność, uczucie mdłości (nudności) i wymioty .

Dzieci i młodzież Nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat (ograniczenie wynika z postaci leku).

Lek APAP a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować. Leku nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol, inhibitorami MAO (leki stosowane m.in. w depresji), oraz w okresie do 2 tygodni od zaprzestania ich przyjmowania oraz z zydowudyną (lek przeciwwirusowy, stosowany w zakażeniu wirusem HIV). W przypadku jednoczesnego stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny), ryfampicyny i izoniazydu (leki stosowane w leczeniu gruźlicy), leków przeciwpadaczkowych, barbituranów (leki o działaniu uspokajającym i nasennym), diflunisalu (lek przeciwbólowy), sulfinpirazonu (lek stosowany w leczeniu dny moczanowej) lub innych leków indukujących enzymy mikrosomowe wątroby przed przyjęciem leku należy zasięgnąć opinii lekarza. Kofeina nasila przeciwbólowe działanie paracetamolu.

Należy poinformować lekarza lub farmaceutę, jeżelili pacjent przyjmuje: − flukloksacylinę (antybiotyk) ze względu na poważne ryzyko zaburzeń krwi i płynów ustrojowych (nazywanych kwasicą metaboliczną), które muszą być pilnie leczone (patrz punkt 2)..

Stosowanie leku APAP z jedzeniem i piciem i alkoholem Zaleca się przyjmowanie leku na czczo, gdyż pozwala to na uzyskanie szybszego działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego. Podczas stosowania paracetamolu nie należy spożywać alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób niedożywionych, regularnie pijących alkohol i u pacjentów z alkoholową chorobą wątroby bez marskości.

Ciąża i karmienie piersią i wpływ na płodność Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku. Lek Apap można podawać kobietom w ciąży, jeśli jest to konieczne . Należy stosować możliwie najmniejszą dawkę skutecznie łagodzącą ból lub obniżającą gorączkę i przyjmować lek przez możliwie jak najkrótszy czas. Jeżeli ból nie zostanie złagodzony lub gorączka się nie obniży lub jeżeli konieczne będzie zwiększenie częstości przyjmowania leku, należy skonsultować się z lekarzem.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn Przyjmowanie leku nie wpływa na sprawność psychomotoryczną.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę pojedynczą (2 tabletki), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Ten lek należy zawsze przyjmować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Zazwyczaj stosowana dawka leku to:

• dorośli: 1-2 tabletki powlekane (500-1000 mg paracetamolu), w razie konieczności 3-4 razy na dobę (maksymalnie 8 tabletek powlekanych w ciągu doby, czyli 4 g paracetamolu na dobę). Należy przestrzegać co najmniej 4 godzinnego odstępu między kolejnymi dawkami.

• młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 tabletka powlekana, czyli 500 mg paracetamolu, w razie konieczności 3 do 4 razy na dobę. Należy przestrzegać co najmniej 4 godzinnego odstępu między kolejnymi dawkami. Bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować leku, jeśli ból utrzymuje się dłużej niż 5 dni, a gorączka dłużej niż 3 dni.

Zaleca się stosowanie leku na czczo, gdyż pozwala to na przyspieszenie jego działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego.

W przypadku wrażenia, że działanie leku jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza.

Stosowanie u dzieci: Nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 12 lat (ograniczenie wynika z postaci leku).

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku APAP W każdym przypadku zażycia dawki większej niż zalecana należy natychmiast zasięgnąć porady lekarskiej, nawet gdy samopoczucie chorego jest dobre, ze względu na ryzyko wystąpienia opóźnionego, ciężkiego uszkodzenia wątroby. W ciągu kilku do kilkunastu godzin po przyjęciu leku mogą wystąpić: nudności, wymioty, nadmierna potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, mimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywnego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą w celu związania pozostałości leku obecnej w żołądku.

Pominięcie przyjęcia leku APAP Lek podaje się doraźnie, gdy wystąpią objawy, zgodnie z ww. zaleconym dawkowaniem i częstością podawania leku.

Przerwanie stosowania leku APAP APAP przeznaczony jest do doraźnego leczenia bólu i gorączki, więc jego stosowanie może zostać przerwane w dowolnym momencie.

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli wystąpią poniższe objawy nie należy przyjmować leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem. Są to stany zagrażające życiu. Występują bardzo rzadko.

• obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, warg, języka, gardła, trudności w oddychaniu), wstrząs anafilaktyczny (zawroty głowy, zaburzenia świadomości, przyspieszenie czynności serca, spadek ciśnienia krwi),
• ciężkie reakcje skórne.

Pozostałe działania niepożądane występujące rzadko (u 1 do 10 na 10 000 pacjentów stosujących lek):

• reakcje nadwrażliwości, pokrzywka, rumień, wysypka,
• nudności, wymioty, zaburzenia trawienia, występujące bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów stosujących lek):
• trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi),
• agranulocytoza (zmniejszenie liczby granulocytów -rodzaj białych krwinek, do całkowitego ich braku włącznie),
• skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne,
• ostre uszkodzenie wątroby występujące najczęściej w wyniku przedawkowania,
• plamica barwnikowa. częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• poważne schorzenie, które może powodować zakwaszenie krwi (tzw. kwasica metaboliczna), u pacjentów z ciężką chorobą, przyjmujących paracetamol (patrz punkt 2).

Zgłaszanie działań niepożądanych Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 (22) 492 13 01, faks: +48 (22) 492 13 09, strona internetowa: https://smz2.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

Lek przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na kartoniku i opakowaniu bezpośrednim (miesiąc/rok). Zastosowane oznakowanie dla blistra: EXP - termin ważności, Lot - numer serii. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Co zawiera lek APAP Substancją czynną leku jest paracetamol (Paracetamolum) Jedna tabletka powlekana zawiera 500 mg paracetamolu. Pozostałe substancje pomocnicze to: wosk Carnauba, hypromeloza, makrogol, powidon, skrobia żelowana, kroskarmeloza sodowa, kwas stearynowy.

Jak wygląda lek i co zawiera opakowanie Tabletka biała, podłużna, z przeźroczystą powłoczką, z wytłoczonym monogramem APAP po jednej stronie.

Dostępne opakowania 2 tabletki w saszetce; 2 tabletki w 1 blistrze; 4 tabletki w 1 blistrze; 6 tabletek w 1 blistrze; 8 tabletek w 1 blistrze; 10 tabletek w 1 blistrze; 12 tabletek w 1 blistrze; 24 tabletki w 2 blistrach po 12 szt.; 50

tabletek w butelce; 60 tabletek w butelce; 100 tabletek w butelce; 200 tabletek w butelce. Blister i butelka w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowania muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca US Pharmacia Sp. z o.o., ul. Ziębicka 40, 50-507 Wrocław

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji na temat tego leku należy zwrócić się do: USP Zdrowie Sp. z o.o., ul. Poleczki 35, 02-822 Warszawa, tel. +48 (22) 543 60 00.

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

APAP, 500 mg, tabletki powlekane

Jedna tabletka powlekana zawiera 500 mg paracetamolu (Paracetamolum)

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1

Tabletka powlekana Tabletka biała, podłużna, z przeźroczystą powłoczką, z wytłoczonym monogramem APAP po jednej stronie.

4.1. Wskazania do stosowania

Bóle o różnej etiologii: głowy (w tym napięciowe bóle głowy), menstruacyjne, zębów, mięśni, kostnostawowe, gardła, nerwobóle oraz gorączka, np. w przeziębieniu i grypie. APAP jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli: 1-2 tabletki powlekane (500-1000 mg paracetamolu), w razie konieczności 3-4 razy na dobę (maksymalnie 8 tabletek powlekanych w ciągu doby, czyli 4 g paracetamolu na dobę). Należy przestrzegać co najmniej 4 godzinnego odstępu między kolejnymi dawkami.

Młodzież powyżej 12 lat: 1 tabletka powlekana, czyli 500 mg paracetamolu, w razie konieczności 3 do 4 razy na dobę. Należy przestrzegać co najmniej 4 godzinnego odstępu między kolejnymi dawkami.

Lek APAP jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat (ograniczenie wynika z postaci leku).

Bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować leku dłużej niż 5 dni w przypadku utrzymującego się bólu i 3 dni w przypadku gorączki lub gdy te objawy nasilają się.

Sposób podawania

Zaleca się stosowanie leku na czczo, gdyż pozwala to na przyspieszenie jego działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego.

4.3. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie

6.1. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek.

Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej. Nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Lek zawiera paracetamol. Ze względu na ryzyko przedawkowania należy upewnić się, że inne przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu. W razie zastosowania dawki większej niż zalecana pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem, nawet jeśli nie wystąpiły żadne objawy, ponieważ może dojść do zagrażającego życiu uszkodzenia wątroby.

Stosowanie produktu przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz niedożywione stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u osób z niewydolnością wątroby, nerek i astmą oskrzelową. W czasie przyjmowania produktu nie wolno pić alkoholu.

Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą, taką jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub z innymi źródłamii niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), leczonych paracetamolem w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas, lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5-oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę pojedynczą (2 tabletki), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Dzieci Leku nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

4.5. Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Produktu nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Jednoczesne podawanie z ryfampicyną, izoniazydem, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami, diflunisalem, sulfinpirazonem lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe wątroby zwiększa ryzyka uszkodzenia wątroby. Paracetamol podawany łącznie z lekiem z grupy inhibitorów MAO oraz w okresie do 2 tygodni po jego odstawieniu, może wywołać stan pobudzenia i wysoką gorączkę. Stosowanie paracetamolu łącznie z zydowudyną może powodować neutropenię oraz zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Kofeina nasila przeciwbólowe działanie paracetamolu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu równocześnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne ich stosowanie jest powiązane z występowaniem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka dla płodu, jednakże nieznane są wyniki kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że lek nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej.

Karmienie piersią Paracetamol przenika do mleka matki w ilości 0,1% do 1,85% dawki przyjętej przez matkę. Tak jak inne leki paracetamol może być stosowany w okresie karmienia piersią w razie zdecydowanej konieczności.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8. Działania niepożądane

Częstość występowania działań niepożądanych określana jest następująco:

Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Częstość nieznana (nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych)

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: agranulocytoza, trombocytopenia.

Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje nadwrażliwości na lek, pokrzywka, rumień, wysypka, Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny;

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne;

Zaburzenia żołądka i jelit: Rzadko: nudności, wymioty, zaburzenia trawienia;

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Bardzo rzadko: ostre uszkodzenie wątroby występujące zwykle w wyniku przedawkowania;

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Bardzo rzadko: ciężkie reakcje skórne, plamica barwnikowa;

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Częstość nieznana: kwasica metaboliczna z dużą luką anionową

Opis wybranych działań niepożądanych Kwasica metaboliczna z dużą luką anionową U pacjentów z czynnikami ryzyka, u których stosowano paracetamol (patrz punkt 4.4), obserwowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową. Kwasica piroglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego stężenia glutationu u tych pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 (22) 492 13 01, faks: +48 (22) 492 13 09, strona internetowa: https://smz2.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9. Przedawkowanie

Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby. Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie produktu może spowodować w ciągu kilku – kilkunastu godzin objawy, takie jak: nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywnego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wysokość tego poziomu w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: co najmniej należy podać 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną i (lub) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii.

5.1.Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, anilidy, kod ATC: N O2 BE 01

Mechanizm działania Paracetamol to pochodna fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, zapobiega tworzeniu się prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego oddziaływania jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów, jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Działanie przeciwbólowe paracetamolu zbliżone jest do działania NLPZ, jednak paracetamol w odróżnieniu od leków tej grupy, nie hamuje obwodowo syntezy prostaglandyn. Dlatego nie działa przeciwzapalnie i nie wywołuje typowych dla NLPZ działań niepożądanych. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Jest lekiem z wyboru w leczeniu bólu i gorączki.

5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie ok. 1 godziny. Szybkość wchłaniania zmniejsza się w przypadku przyjmowania paracetamolu wraz z posiłkiem, dlatego szybsze przeciwgorączkowe i przeciwbólowe działanie paracetamolu uzyskuje się przy stosowaniu na czczo.

Dystrybucja Paracetamol jest słabo wiązany z białkami osocza (w dawkach terapeutycznych w 25%-50%).

Metabolizm Głównym metabolitem paracetamolu (ok. 90%) u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci także z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni, N-acetylo-p-benzochinoimina, (ok. 5%) wiąże się z wątrobowym glutationem, a następnie w połączeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym wydalany jest z moczem. Mechanizm ten ulega szybkiemu wysyceniu w przypadku przyjmowania dawek większych niż zalecane, co może prowadzić do nagromadzenia toksycznego metabolitu i uszkodzenia wątroby.

Eliminacja Biologiczny okres półtrwania leku wynosi 2 do 4 godzin. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godz., a przeciwgorączkowego na 6-8 godz. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Tylko niewielka jego część (2-4%) wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki.

Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne Początek działania leku obserwuje się po 30 min. od momentu podania drogą doustną.

5.3. Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa

W doświadczeniach na zwierzętach dotyczących ostrej, przedłużonej i przewlekłej toksyczności paracetamolu zaobserwowano u szczurów i myszy uszkodzenia żołądka i jelit, zmiany w morfologii krwi, degenerację komórek miąższu wątroby i nerek, a nawet martwicę. Zmiany te przypisano z jednej strony mechanizmowi działania, a z drugiej metabolizmowi paracetamolu. W szeroko zakrojonych badaniach nie znaleziono dowodów na istotne ryzyko genotoksycznego działania paracetamolu w dawkach terapeutycznych, tzn. nietoksycznych. W długotrwałych badaniach na szczurach i myszach nie stwierdzono istotnego działania rakotwórczego paracetamolu w dawkach niehepatotoksycznych. Paracetamol przenika przez łożysko. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

6.1. Wykaz substancji pomocniczych

wosk Carnauba hypromeloza makrogol powidon skrobia żelowana kroskarmeloza sodowa kwas stearynowy

6.2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie występują.

6.3. Okres ważności

4 lata.

6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Lek przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5. Rodzaj i zawartość opakowania

2 tabletki w saszetce z folii papier/PE/Aluminium/PE 2 tabletki w blistrze z folii Al/PVC i w tekturowym pudełku z ulotką dla pacjenta 4 tabletki w blistrze z folii Al/PVC i w tekturowym pudełku z ulotką dla pacjenta 6 tabletek w blistrze z folii Al/PVC i w tekturowym pudełku z ulotką dla pacjenta 8 tabletek w blistrze z folii Al/PVC i w tekturowym pudełku z ulotką dla pacjenta 10 tabletek w blistrze z folii Al/PVC i w tekturowym pudełku z ulotką dla pacjenta 12 tabletek w blistrze z folii Al/PVC i w tekturowym pudełku z ulotką dla pacjenta 24 tabletki w dwóch blistrach po 12 tabletek z folii Al/PVC i w tekturowym pudełku z ulotką dla pacjenta 50 tabletek w butelce ze sztucznego tworzywa HDPE wraz z nakrętką HDPE i w tekturowym pudełku z ulotką dla pacjenta 60 tabletek w butelce ze sztucznego tworzywa HDPE wraz z nakrętką HDPE i w tekturowym pudełku z ulotką dla pacjenta

100 tabletek w butelce z sztucznego tworzywa HDPE wraz z nakrętką HDPE i w tekturowym pudełku z ulotka dla pacjenta 200 tabletek w butelce ze sztucznego tworzywa HDPE wraz z nakrętką HDPE i w tekturowym pudełku z ulotką dla pacjenta Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego

do stosowania

Bez specjalnych wymagań dotyczących przygotowywania produktu oraz usuwania. Wszystkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

DO OBROTU

US Pharmacia Sp. z o.o. ul. Ziębicka 40 50-507 Wrocław

R/2960

DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 28 października 1991 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 17 kwietnia 2014 r.

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO