4.1 Wskazania do stosowania
- bóle o małym lub umiarkowanym nasileniu
- gorączka
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli:
Jednorazowo od 500 mg do 1000 mg kwasu acetylosalicylowego (tj. od 1 do 2 tabletek). W razie
konieczności, dawka jednorazowa może być powtarzana co 4 do 8 godzin. Nie należy przekraczać
maksymalnej dawki dobowej, która wynosi 4000 mg kwasu acetylosalicylowego (tj. 8 tabletek).
Młodzież w wieku powyżej 12 lat:
Produkt może być stosowany u młodzieży w wieku powyżej 12 lat wyłącznie na zlecenie lekarza.
Jednorazowo 500 mg kwasu acetylosalicylowego (tj. 1 tabletka). W razie konieczności dawka
jednorazowa może być powtarzana co 4 do 8 godzin. Nie stosować więcej niż 1500 mg kwasu
acetylosalicylowego (tj. 3 tabletki) na dobę.
W razie nieumyślnego zażycia lub przypadkowego przyjęcia leku przez dzieci, patrz punkt 4.4.
Leku nie należy stosować dłużej niż 3-5 dni bez konsultacji z lekarzem.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością wątroby
(patrz punkt 4.4).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością nerek
(patrz punkt 4.4).
Sposób podawania
Tabletki należy przyjmować doustnie, najlepiej po posiłkach, z dużą ilością wody.
4.3 Przeciwwskazania
Produktu nie należy stosować:
- w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną - kwas acetylosalicylowy, inne salicylany
lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1,
- u pacjentów ze skazą krwotoczną,
- u pacjentów z ostrą chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy,
- u pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów
lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych,
- jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych (patrz punkt 4.5),
- u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, ciężką niewydolnością wątroby lub ciężką
niewydolnością nerek,
- w ostatnim trymestrze ciąży,
- u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie:
- w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub
inne substancje alergizujące,
- podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych (patrz punkt 4.5),
- u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby,
- u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub zaburzeniami krążenia (np. choroba naczyń
nerkowych, zastoinowa niewydolność serca, zmniejszenie objętości krwi krążącej, rozległa
operacja, posocznica, ciężkie krwawienia), gdyż kwas acetylosalicylowy może dodatkowo
zwiększyć ryzyko występowania zaburzeń czynności nerek i ciężkiej niewydolności nerek,
- u pacjentów z przebytą (przewlekłą lub nawracającą) chorobą wrzodową lub krwawieniami
z przewodu pokarmowego w wywiadzie,
- u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, gdyż podanie kwasu
acetylosalicylowego może wywołać wystąpienie hemolizy lub niedokrwistości hemolitycznej.
Czynniki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia hemolizy to m.in. wysokie dawki kwasu
acetylosalicylowego, gorączka, ciężkie infekcje;
- w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.6).
Nie należy stosować produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym
i drugim trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (patrz punkt 4.6).
Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne
reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu
oddechowego, katar sienny, polipy błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów,
u których występują reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje.
Kwas acetylosalicylowy, ze względu na działanie antyagregacyjne, które utrzymuje się przez kilka dni
po zastosowaniu, może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach
chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba).
Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego, co
u predysponowanych pacjentów może wywołać napad dny moczanowej.
W przebiegu niektórych chorób wirusowych, szczególnie w przypadku zakażenia wirusem grypy
typu A, wirusem grypy typu B lub ospy wietrznej, głównie u dzieci i młodzieży, istnieje ryzyko
wystąpienia zespołu Reye’a – rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby. Występowanie uporczywych
wymiotów w przebiegu infekcji może wskazywać na wystąpienie zespołu Reye’a, co wymaga
natychmiastowej pomocy medycznej.
Ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a w przebiegu infekcji wirusowych może wzrosnąć, jeśli
jednocześnie podaje się kwas acetylosalicylowy, chociaż związek przyczynowy nie został
udowodniony.
Z ww. względów u dzieci w wieku poniżej 12 lat produktów zawierających kwas acetylosalicylowy
nie należy stosować, a u młodzieży w wieku powyżej 12 lat produkty zawierające kwas
acetylosalicylowy można stosować wyłącznie na zlecenie lekarza.
Długotrwałe przyjmowanie produktów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną
bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek.
Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji
czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek.
Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować
zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje
po zakończeniu terapii.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym:
- Metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych.
Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy
metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z produktami przeciwzapalnymi - w tym
z kwasem acetylosalicylowym - oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń
z białkami osocza - patrz punkt 4.3).
Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności:
-
Metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień.
Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy
metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z produktami przeciwzapalnymi - w tym
z kwasem acetylosalicylowym - oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń
z białkami osocza - patrz wyżej).
-
Leki przeciwzakrzepowe, leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi.
Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi oraz
trombolitycznymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone
ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków
przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych
kwasu acetylosalicylowego.
-
Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany.
Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z kwasem
acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu
pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergistycznego działania tych leków.
-
Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Zwiększone ryzyko krwawień
z górnego odcinka przewodu pokarmowego na skutek synergistycznego działania tych leków.
-
Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd.
Kwas acetylosalicylowy stosowany jednocześnie z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu
moczowego, powoduje osłabienie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie
wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe).
-
Digoksyna.
Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyną powoduje zwiększenie
stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki.
-
Leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika.
Ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika
z połączeń z białkami osocza, kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków
przeciwcukrzycowych.
-
Leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym – osłabienie działania
moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji
kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach.
-
Glikokortykosteroidy podawane ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia
zastępcza w chorobie Addisona, stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym -
zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka
przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania kortykosteroidów (zwiększone
ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień).
-
Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z kwasem
acetylosalicylowym- zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie
filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających
rozszerzająco na naczynia krwionośne.
-
Kwas walproinowy.
Kwas acetylosalicylowy zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go
z połączeń z białkami osocza. Kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu
acetylosalicylowego ze względu na synergistyczne działanie antyagregacyjne obu leków.
-
Alkohol.
Alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu
pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka
lub płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na to, że stosowanie inhibitorów syntezy
prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad
wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych. Całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad
sercowo-naczyniowych zwiększa się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa
się wraz z dawką i długością okresu terapii.
U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko
obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu się w macicy oraz zwiększone
ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy
prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej liczbie przypadków różnych wad
rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych.
Stosowanie produktu leczniczego Aspirin u kobiet od 20. tygodnia ciąży może powodować
małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić wkrótce po
rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po przerwaniu leczenia. Ponadto zgłaszano przypadki
zwężenia przewodu tętniczego po stosowaniu produktu leczniczego w drugim trymestrze ciąży,
z których większość ustępowała po przerwaniu leczenia. Z tego powodu, nie należy stosować
produktów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży,
chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez
kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak
najmniejszą dawkę produktu leczniczego przez możliwie najkrótszy czas. Należy rozważyć
obserwację przedporodową pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po kilkudniowej
ekspozycji na produkt Aspirin od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub
zwężenia przewodu tętniczego stosowanie Aspirin należy przerwać.
W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie
płodu na:
- działanie toksyczne na układ krążenia i układ oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie
przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne),
- zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej).
W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i
noworodka na:
-
możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się
nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek,
-
zahamowanie czynności skurczowej macicy, prowadzącej do opóźnienia porodu lub
przedłużenia akcji porodowej.
W konsekwencji kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz
punkty 4.3 i 5.3).
Karmienie piersią
Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiecego.
Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono
występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią
z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu
acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane.
Płodność
Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować
zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje
po zakończeniu terapii.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Aspirin nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit
Bóle żołądka i brzucha, zgaga, nudności, wymioty, niestrawność, zapalenie przewodu pokarmowego,
potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty,
smoliste stolce) lub utajone (do krwawień dochodzi tym częściej im większa jest dawka); choroba
wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacja, enteropatia zwężeniowa jelit (szczególnie podczas
długotrwałego stosowania).
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
W rzadkich przypadkach opisano przemijające zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie
aktywności aminotransferaz).
Zaburzenia układu nerwowego:
Zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
Zwiększone ryzyko krwawień, krwotoki (pooperacyjne, z nosa, z dziąseł, z układu moczowopłciowego), krwiaki, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia.
Skutkiem krwawień może być wystąpienie niedokrwistości z niedoboru żelaza albo niedokrwistości
pokrwotocznej objawiające się astenią, bladością, hypoperfuzją a także nieprawidłowymi wynikami
badań laboratoryjnych.
Hemoliza i niedokrwistość hemolityczna u pacjentów cierpiących na poważną postać niedoboru
dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD).
Zaburzenia naczyniowe:
Wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i (lub)
jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe) potencjalnie zagrażający życiu.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Zaburzenia czynności nerek i ciężkie uszkodzenie nerek.
Zaburzenia układu immunologicznego:
Reakcje nadwrażliwości z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich badań
laboratoryjnych takie jak: choroba układu oddechowego, która nasila się po zażyciu kwasu
acetylosalicylowego, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy, układ
sercowo-naczyniowy z objawami takimi jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk (w tym naczynioruchowy),
zaburzenia oddychania i pracy serca, zapalenie błony śluzowej nosa, przekrwienie błony śluzowej
nosa i bardzo rzadko ciężkie reakcje, w tym wstrząs anafilaktyczny.
Zaburzenia układu oddechowego:
Astma oskrzelowa.
Długotrwałe przyjmowanie produktów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną
bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Zatrucie salicylanami (może wystąpić w przypadku przyjmowania dawki >100 mg/kg m.c./dobę przez
więcej niż 2 dni) może być spowodowane długotrwałym przyjmowaniem dawek terapeutycznych lub
zatruciem ostrym (w wyniku przedawkowania) potencjalnie zagrażającym życiu,
np. po przypadkowym przyjęciu leku przez dzieci lub przypadkowym zatruciu.
Przewlekłe zatrucie salicylanami
Objawy zatrucia w wyniku długotrwałego przyjmowania leku są niespecyficzne, przez co łatwe do
zbagatelizowania. Lekkie zatrucie lub salicylizm, występuje zwykle po wielokrotnym przyjęciu zbyt
dużych dawek. Objawy zatrucia obejmują: zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), szumy
uszne, głuchotę, nadmierne pocenie się, nudności i wymioty, ból głowy, splątanie i mogą ustąpić po
zmniejszeniu dawki przyjmowanego leku. Szumy uszne mogą wystąpić przy stężeniu leku we krwi od
150 do 300 mikrogramów/ml. Poważniejsze działania niepożądane występują przy stężeniu kwasu
acetylosalicylowego we krwi powyżej 300 mikrogramów/ml.
Ostre zatrucie salicylanami
Ciężkie zatrucie charakteryzuje się poważnymi zaburzeniami równowagi kwasowej a objawy różnią
się w zależności od wieku i ciężkości zatrucia. U dzieci objawia się najczęściej kwasicą metaboliczną.
Stężenie kwasu acetylosalicylowego we krwi nie pozwala oszacować stopnia zatrucia. Wchłanianie
kwasu acetylosalicylowego może być zmniejszone w wyniku opóźnionego opróżniania żołądka,
tworzenia się złogów w żołądku lub w wyniku przyjęcia leku w postaci tabletek powlekanych.
Leczenie ciężkiego zatrucia jest uzależnione od przyjętej dawki, stadium i objawów klinicznych.
Należy zastosować standardowe techniki postępowania w przypadku zatrucia. Podstawowe działania,
które należy podjąć to zwiększenie wydalania substancji czynnej oraz przywrócenie równowagi
elektrolitowej i równowagi kwasowo-zasadowej.
Ze względu na złożoną patofizjologię skutków zatrucia salicylanami, objawy oraz wyniki badań mogą
obejmować:
Objawy Wyniki badań Postępowanie
Zatrucie lekkie do
umiarkowanego
Płukanie żołądka, wielokrotne
podanie węgla aktywowanego,
forsowana diureza alkaliczna
Przyspieszony oddech,
hiperwentylacja, alkaloza
Alkalemia, alkaluria Podawanie płynów i kontrola
stężenia elektrolitów
oddechowa
Obfite pocenie się
Nudności, wymioty
Zatrucie umiarkowane do
ciężkiego
Płukanie żołądka, wielokrotne
podanie węgla aktywowanego,
forsowana diureza alkaliczna,
hemodializa w ciężkich
przypadkach
Alkaloza oddechowa z
wyrównawczą kwasicą
metaboliczną
Kwasica, acyduria Podawanie płynów i kontrola
stężenia elektrolitów
Wysoka gorączka Podawanie płynów i kontrola
stężenia elektrolitów
Zaburzenia układu
oddechowego: od
hiperwentylacji, obrzęku płuc
niesercowego pochodzenia do
zatrzymania oddechu i asfiksji
Zaburzenia serca i naczyń
krwionośnych od arytmii,
niskiego ciśnienia do
zatrzymania pracy serca
Ciśnienie krwi, zmiany w
zapisie EKG
Utrata płynów i elektrolitów: od
odwodnienia, oligurii aż do
niewydolności nerek
Hipokaliemia, hipernatremia,
hiponatremia, zaburzona praca
nerek
Podawanie płynów i kontrola
stężenia elektrolitów
Zaburzenia metabolizmu
glukozy, ketoza
Hiperglikemia, hipoglikemia
(szczególnie u dzieci)
Zwiększone stężenie ketonów
Szumy uszne, głuchota
Zaburzenia układu
pokarmowego: krwawienia z
układu pokarmowego
Zaburzenia krwi: od
zahamowania agregacji płytek
krwi do koagulopatii
np. wydłużenie czasu
protrombinowego,
hipoprotrombinemia
Zaburzenia neurologiczne:
toksyczna encefalopatia
i hamowanie czynności OUN
objawiające się letargiem,
splątaniem aż do śpiączki
i napadu drgawkowego
i zrób zakupy na skróty.
